如果在怀孕期间使用,可能会导致胎儿和新生儿发病和死亡。 1 30 50 51 (请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。)
如果检测到怀孕,请尽快终止。 1 30 51
血管紧张素II受体(AT 1 )拮抗剂(即血管紧张素II受体阻滞剂ARB)。 1 2 7 14
高血压的治疗(单独或与其他类型的降压药联合使用)。 1 2 5 7 9 25 26 27 28 29 1200
根据目前的循证高血压指南,建议将血管紧张素II受体拮抗剂作为初始治疗高血压的几种首选药物之一。其他优选的选择包括ACE抑制剂,钙通道阻滞剂和噻嗪类利尿剂。 501 502 503 504 1200尽管在特定患者人群中针对初始药物选择和使用的建议可能存在个体差异,但目前的证据表明,这些降压药物类别通常对总体死亡率以及心血管,脑血管和肾脏结局产生可比的影响。 501 502 503 504 1200 1213
个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可获得性,不良反应,费用)。 501 502 503 504 515 1200 1201
2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)
资料来源:Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。
SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。
类别 | 收缩压(mm Hg) | DBP(毫米汞柱) | |
---|---|---|---|
正常 | <120 | 和 | <80 |
高架 | 120–129 | 和 | <80 |
高血压,第一阶段 | 130–139 | 要么 | 80–89 |
高血压,第二阶段 | ≥140 | 要么 | ≥90 |
高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229
2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的水平如何风险。 1200此外,对于≥65岁的非住院门诊患者,平均SBP≥130 mm Hg,建议SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,证明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210
其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险,并已在老年患者中使用更高的BP阈值和目标的BPs 501 504 536与这些推荐相比遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 1200
由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据缺乏通用性和潜在危害(例如不良药物),一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果,治疗费用)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229
在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229
对于何时开始药物治疗的决策(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200
ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200
对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议在平均SBP≥130mm Hg或平均SBP的情况下开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200
高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 502 1200
专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中,建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200
黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对血管紧张素II受体拮抗剂的反应更好。 501 504 1200但是,ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂与钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的组合在黑人患者中产生与其他种族相似的BP降低。 1200
血管紧张素II受体拮抗剂或ACE抑制剂在患有糖尿病或CKD的高血压患者中特别有用;在患有心力衰竭或缺血性心脏病和/或心肌梗死后的高血压患者中,血管紧张素II受体拮抗剂也可以作为ACE抑制剂的替代品。 501 502 504 523 524 527 534 535 536 543 1200 1214 1215
糖尿病和持续性白蛋白尿患者的尿白蛋白排泄水平适度升高(30-300 mg / 24小时)或更高(> 300 mg / 24小时)的推荐药物;减慢此类患者的肾脏疾病进展速度。 16 17 18 19 20 21 22 34 35 36 37 38 535 536 1232
血管紧张素II受体拮抗剂已用于治疗心力衰竭†。 524 528 700
由于其公认的益处,ACEI抑制剂已成为抑制心力衰竭和左心室射血分数(LVEF)降低的患者的肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统的首选药物。 524然而,一些证据表明,使用ACE抑制剂(依那普利)进行的治疗在减少心血管死亡和与心力衰竭相关的住院治疗方面可能不如血管紧张素受体-中性溶酶抑制剂(ARNI)治疗(例如,沙库比特/缬沙坦)有效。 700 701 702 703
血管紧张素II受体拮抗剂可以用作ACE抑制剂或ARNI不合适的患者的替代药物。 524 700
当血管紧张素II受体拮抗剂与ACE抑制剂联合使用时,没有其他治疗益处。一种
ACCF,AHA和美国心力衰竭学会(HFSA)建议将能够耐受ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂的慢性症状性心力衰竭且LVEF降低(NYHA II类或III类)的患者改用含ARNI可以进一步降低发病率和死亡率。 700
在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200
如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1216
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物(例如钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿剂)。 1200 1216许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标;如果目标BP仍未实现,则添加第三种药物。 1200 1216
每天口服一次或两次,不考虑进餐。 1 2 30
可用甲磺酸依普罗沙坦制成;以依普罗沙坦表示的剂量。 1 30
制造商建议成人单次治疗的初始剂量为600 mg,每日一次,不引起血管内容量减少。 1 7
常规剂量:制造商规定每天400-800毫克,分1次或2次分次服用;高剂量时经验有限。 1 30一些专家指出每天600-800毫克,分1剂或2剂。 1200
如果每天治疗一次的患者在服药间隔期末疗效下降,请考虑增加剂量或分两次服用。 1 2 7
制造商规定,固定组合制剂不得用于初始抗高血压治疗。 30
如果使用依普罗沙坦或氢氯噻嗪单药治疗无法充分控制血压,则可以改用固定组合片剂(依普罗沙坦600 mg和氢氯噻嗪12.5 mg;然后依普罗沙坦600 mg和氢氯噻嗪25 mg)每天一次。 30
如果每天一次给药期间血压反应在给药间隔期末减弱,则将固定组合片剂的剂量增加至依普罗沙坦600 mg和氢氯噻嗪每天25 mg或每晚加依普罗沙坦300 mg。 30
无需调整初始剂量。 1 30
对于中度或重度肾功能不全的患者,通常无需调整初始剂量;每天最多600毫克。 1 30
尿毒症患者不推荐使用依普罗沙坦/氢氯噻嗪固定的组合。 30
无需调整初始剂量。 1个
在开始治疗之前或在密切的医学指导下开始治疗之前,请纠正体积和/或盐分的消耗。 1 30
对依普罗沙坦或制剂中任何成分的超敏反应。 1 7 8
糖尿病患者同时使用依普罗沙坦和阿利吉仑。 550 a (请参见相互作用下的特定药物。)
在怀孕期间使用时可能的胎儿和新生儿发病率和死亡率。 1 30 51 (请参阅框内警告)。这种潜在风险在整个怀孕期间都会发生,尤其是在中期和中期。 51
在怀孕的头三个月服用时,也可能增加发生重大先天性畸形的风险。 50 51
一旦发现怀孕,应尽快中止治疗,除非认为继续使用可挽救生命。 50 51几乎所有妇女都可以在剩余的妊娠期成功转移至替代疗法。 13
依普沙坦报道面部水肿;与其他血管紧张素II受体拮抗剂报道有1 2类过敏反应和/或血管性水肿。 1 3 8依普罗沙坦不推荐用于与ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗相关或无关的血管水肿病史的患者。 10 132
可能的症状性低血压,尤其是在体量和/或盐分贫乏的患者中(例如,用利尿剂治疗或接受透析的患者)。 1 30 (请参阅剂量和给药方式下的体虚和/或盐少的患者。)
暂时性低血压并非其他剂量的禁忌证;在血压稳定后(例如,随着容量的增加)可能会谨慎地恢复治疗。 1 30
2010年7月,在已发表的荟萃分析发现接受血管紧张素II受体拮抗剂的患者与对照组相比,新发癌症的风险有适度但统计学上显着的增加后,FDA启动了血管紧张素II受体拮抗剂的安全性审查。 120 121 123 126然而,随后的研究(包括FDA进行的较大的荟萃分析)并未显示出这种风险。 126 127 128 129根据目前可获得的数据,FDA得出结论,血管紧张素II受体拮抗剂不会增加患癌的风险。 126
严重心力衰竭患者可能出现少尿,进行性氮质血症以及极少数急性肾衰竭和/或死亡。 1 30
在BUN和S增加患者单侧或双侧肾动脉狭窄CR可能。 1 30
当与氢氯噻嗪固定结合使用时,请考虑与氢氯噻嗪有关的注意事项,预防措施和禁忌症。 30
类别D. a (请参阅带框警告。)
分布在大鼠乳汁中;尚不知道依普罗沙坦是否分布在人乳中。 1 30停止护理或药物。 1 30
安全性和有效性尚未确立。 1 7 30
≥65岁的患者,依普罗沙坦单药治疗降低的血压比年轻患者略低。 1接受固定组合依普罗沙坦/氢氯噻嗪片的老年和年轻患者的BP反应相似。 30与年轻人相比,安全性没有实质性差异。 1 30
请谨慎使用。 1个
请谨慎使用。 1个
可能会发生肾功能恶化。 1 30 (请参阅“注意肾功能”。)
不建议无尿患者将依普罗沙坦与氢氯噻嗪固定使用。 30
黑人患者的血压降低可能比其他种族的患者小。 1 5 7 (请参阅使用中的高血压。)
上呼吸道感染,鼻炎,咽炎,咳嗽,病毒感染,泌尿道感染,腹痛,损伤,关节痛,疲劳,抑郁,头晕, 30头痛, 30背痛, 30高甘油三酯血症。 1 2 7
不被CYP同工酶代谢。 1 30在体外不抑制CYP1A,2A6、2C9 / 8、2C19、2D6、2E或3A。 1 30
与CYP2C9或CYP3A抑制剂或诱导剂的药代动力学相互作用不太可能。 1 2
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
ACE抑制剂 | 肾功能不全,高血钾和低血压的风险增加550 | 通常,避免同时使用;监测血压,肾功能和电解质(如果同时使用) |
阿里斯基伦 | 肾功能不全,高血钾和低血压的风险增加550 | 通常,避免同时使用;监视BP,肾功能,和电解质如果使用的话伴随550 糖尿病患者禁忌同时使用a 550 避免在患者同时使用与GFR <60毫升/分钟的550 |
血管紧张素II受体拮抗剂 | 肾功能不全,高钾血症和低血压的风险增加 | 通常,避免同时使用;监测血压,肾功能和电解质(如果同时使用) |
地高辛 | 药代动力学相互作用不太可能1 2 | |
利尿剂,保钾剂(例如阿米洛利,螺内酯,氨苯蝶啶) | 可能的加性高钾反应30 | 不建议同时使用30 |
氟康唑 | 药代动力学相互作用不太可能1 2 | |
格列本脲 | 药理相互作用不太可能1 2 | |
氢氯噻嗪 | 药代动力学相互作用不太可能1 2 30 加性降压作用2 | |
酮康唑 | 药代动力学相互作用不太可能1 30 | |
硝苯地平缓释 | 互动可能性不大1 | |
NSAIA,包括选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂 | 老年,体力衰竭或肾功能不全患者的肾功能可能恶化1 可能降低的降压作用1 | 定期监测肾功能1 |
钾补充剂和含钾盐替代品 | 可能的附加高钾血症作用30 | 不建议同时使用30 |
雷尼替丁 | 药代动力学相互作用不太可能1 2 | |
华法林 | 药理相互作用不太可能1 2 |
禁食状态下口服后1-2小时血浆峰值浓度通常达到。 1绝对生物利用度约为13%。 1 30
单次口服后,在1-2小时内即可出现抗高血压作用。 1在慢性治疗期间,一般在2-3周后即可达到最大的降压作用。 1 30
食物会延迟吸收。 1 30
在患有肝功能不全的男性患者中,单次100 mg口服剂量后的AUC增加约40%。 1 30
在患有中度或重度肾功能不全的患者中,AUC增加70–90%,血浆峰值浓度增加30–50%。 1个
穿过胎盘并分布在动物的胎儿中。 1 30
分布在大鼠乳汁中;不知道是否分配到人乳中。 1 30
大约98%。 1 30
不被CYP同工酶代谢。 1 2 30
未检测到药理活性代谢物。 1 7
通过胆汁和肾脏排泄消除,主要作为不变药。 1 2 30
多次口服后约20小时。 1个
血液透析不良。 1 30
20–25°C。 1 30
阻断血管紧张素II的生理作用,包括血管收缩药和醛固酮分泌作用。 1 30
不会干扰对缓激肽和P物质的反应。1 30
没有共同的ACE抑制剂引起干咳的常见不良反应。 1 30
怀孕期间使用的风险。 1 30 50 51
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 30
告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性,包括处方药和非处方药(包括含钾的盐替代品)。 1 30
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 30 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 400毫克(依普罗沙坦) | 特维滕 | 艾伯维 |
600毫克(依普罗沙坦) | 特维滕 | 艾伯维 |
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 600毫克(依普罗沙坦)与氢氯噻嗪12.5毫克 | 特维滕HCT | 艾伯维 |
600毫克(依普罗沙坦)与氢氯噻嗪25毫克 | 特维滕HCT | 艾伯维 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,某些修订版于2019年2月18日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
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一种。 AbbVie. Teveten (eprosartan mesylate) tablets prescribing information.伊利诺伊州北芝加哥; 2014年7月
适用于依普罗沙坦:口服片剂
口服途径(平板电脑)
在中,晚期妊娠时,作用于肾素-血管紧张素系统的药物可能对发育中的胎儿造成伤害或死亡。确认怀孕后,立即停止治疗。
依普罗沙坦及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用依普罗沙坦时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
不常见
罕见
依普罗沙坦可能会产生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
少见或罕见
适用于依普罗沙坦:口服片剂
最常见的不良反应是头痛和胃肠道不适。 [参考]
很常见(10%或更多):头痛(高达11%)
普通(1%至10%):头晕
未报告频率:共济失调,偏头痛,神经炎,感觉异常,嗜睡,震颤,眩晕,耳鸣[参考]
常见(1%至10%):胃肠道不适,腹痛,腹泻,消化不良
未报告频率:便秘,口干,食道炎,肠胃气胀,胃炎,肠胃炎,牙龈炎,恶心,牙周炎,牙痛,呕吐[参考]
常见(1%至10%):鼻炎,上呼吸道感染,咽炎,咳嗽,鼻窦炎,呼吸困难,支气管炎
未报告频率:哮喘,鼻epi [参考]
常见(1%至10%):虚弱,受伤,胸痛,疲劳,疼痛
罕见(0.1%至1%):面部浮肿
未报告频率:胸骨下胸痛,周围水肿,发烧,流感样症状,全身不适[参考]
常见(1%至10%):肌痛,关节痛,背痛
未报告频率:僵直,肌酸磷酸激酶升高,关节炎,关节炎加重,关节炎,骨骼疼痛,肌腱炎,腿抽筋[参考]
常见(1%至10%):心Pal,依赖性水肿
罕见(0.1%至1%):低血压
未报告频率:潮热,心绞痛,心动过缓,心电图异常,心电图特异性异常,收缩期,心房颤动,心动过速,周围性缺血[参考]
常见(1%至10%):中性粒细胞1500 / mm3以下
罕见(0.1%至1%):血红蛋白下降幅度大于20%,WBC计数为3000 / mm3以下,血小板100 x 10(9)/ L以下
未报告频率:贫血,白细胞减少症[参考]
常见(1%至10%):高甘油三酯血症
罕见(0.1%至1%):钾5.6 mmol / L或更高
未报告频率:酒精耐受不良,厌食症,糖尿病,痛风,高胆固醇血症,高血糖症,高钾血症,低钾血症,低钠血症[参考]
常见(1%至10%):皮肤过敏反应
罕见(0.1%至1%):血管性水肿
未报告的频率:紫癜,湿疹,真菌病,瘙痒,皮疹,斑丘疹,出汗增多[参考]
常见(1%至10%):病毒感染
罕见(0.1%至1%):过敏
未报告频率:单纯疱疹,外耳道炎,中耳炎[参考]
普通(1%至10%):BUN增加
罕见(0.1%至1%):肌酐增加
未报告频率:肾结石
上市后报告:肾功能受损,肾衰竭[参考]
常见(1%至10%):尿路感染
未报告频率:糖尿,蛋白尿,膀胱炎,血尿,排尿频率,多尿,尿失禁[参考]
常见(1%至10%):抑郁
未报告频率:焦虑,失眠,神经质[参考]
罕见(0.1%至1%):ALT大于正常上限的3.5倍
未报告频率:血清谷氨酸草酰转氨酶(SGOT)增加,血清谷草丙酮酸转氨酶(SGPT)增加,ALT增加,AST增加,碱性磷酸酶增加[参考]
未报告频率:结膜炎,视力异常,干眼症[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3.“产品信息。Teveten(依普罗沙坦)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:假定风量充沛,每天口服600 mg作为单一疗法
维持剂量:每天400到800毫克,分1或2剂分口服
评论:
-最大的血压降低可能需要2到3周。
-如果每天使用一次剂量在谷底测得的抗高血压药不足,请考虑以相同的每日剂量或增加剂量每天两次使用。
-每日剂量大于800 mg的经验有限。
轻度肾功能不全:不建议初步调整
中至重度肾功能不全:不建议初步调整;最大剂量:600毫克/天
不建议初始调整
美国盒装警告:
-毒性:如果检测到怀孕,请尽快停药。直接作用于肾素血管紧张素系统(RAS)的药物可能导致发育中的胎儿受伤甚至死亡。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
监测:治疗前评估肾功能,此后定期评估。
患者建议:应告知育龄女性在怀孕期间接触该药物的后果;请这些患者尽快报告妊娠。
已知共有238种药物与依普罗沙坦相互作用。
查看依普罗沙坦与下列药物的相互作用报告。
依普罗沙坦与酒精/食物有1种相互作用
依普罗沙坦有8种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |