taz-AR-ohteen
在美国
可用的剂型:
治疗类别:皮肤病药物
化学类别:类维生素A
他扎罗汀局部泡沫和凝胶用于治疗痤疮。该药可通过保持皮肤毛孔清洁(皮肤上的微小开口)来部分清除面部痤疮。
使用总护肤程序并避免日光照射的患者,他扎罗汀局部使用0.1%乳霜可帮助减少面部细小皱纹和某些类型的黑斑和暗斑。
他扎罗汀局部乳膏和凝胶用于治疗牛皮癣。 Tazorac®凝胶用于治疗多达20%的皮肤区域的斑块状牛皮癣。这种药物的作用是使皮肤减少发红,并减少皮肤病变的数量和大小。
这种药物只能在医生的处方下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
对于年龄在12岁以下的儿童中他扎罗汀泡沫或凝胶的作用与年龄的关系,在17岁以下的儿童中他扎罗汀局部使用0.1%的他扎罗汀乳膏以及小儿人群中他扎罗汀乳膏的关系,尚未进行适当的研究。在这些年龄组中尚未确定安全性和有效性。
迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题,这些问题会限制他扎罗汀烯乳膏或凝胶在老年人中的用途。
关于年龄与老年人群中他扎罗汀局部使用的影响的关系,尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。如果您正在服用其他处方药或非处方药(非处方药[OTC]),请告知您的医疗保健专业人员。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用许多含有他扎罗汀的产品的信息。它可能不特定于Fabior。请仔细阅读。
仅按照指示使用此药非常重要。不要多使用它,不要更频繁地使用它,也不要比医生订购的时间更长。这样做可能会引起皮肤过敏。在您的皮肤开始看起来更好之前,您可能需要使用这种药物数周或数月。多加一点药不会使其工作更快。
该药随附患者信息单张。仔细阅读并遵循说明。询问您的医生是否有任何疑问。
该药仅在皮肤上使用。请勿将其吸入眼睛,鼻子,嘴巴或阴道。请勿在有割伤或擦伤的皮肤区域使用它。如果确实落在这些区域,请立即将其冲洗干净。
要使用Avage®乳霜:
要使用Fabior™泡沫:
要使用Tazorac®凝胶:
不要将这种药物涂在被风灼伤或晒伤的皮肤或开放伤口上。
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请不要改变剂量,除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。另外,您每天服用的剂量数量,两次给药之间允许的时间以及服药的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
如果您错过了该药的剂量,请尽快使用。但是,如果您下一次服药的时间快到了,请跳过错过的剂量,然后回到常规的服药时间表。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。
将药物在室温下存放在密闭容器中,远离热源,湿气和直射光。避免冻结。
不要冻结Fabior™泡沫。请勿在高温,明火或吸烟的地方喷雾或使用它。请勿刺破,破坏或燃烧罐子。
重要的是,您的医生应定期检查您的病情。这将使您的医生查看该药是否正常工作,并决定是否应继续使用该药。
在怀孕期间使用这种药物可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为使用该药已怀孕,请立即告诉医生。
为了确保您在开始使用这种药物时没有怀孕,您可能需要在正常的月经期开始使用它。另外,在开始使用这种药物之前,您必须在2周内进行阴性妊娠试验。
如果您正在使用这种药物来治疗面部痤疮,您的病情可能会在大约4周开始好转之前开始恶化。如果8到12周内病情没有改善,请咨询医生。
如果您正在使用这种药物治疗牛皮癣,皮肤上的鳞屑可能会在大约1-4周内开始改善,但发红可能需要更长的时间才能改善。如果您的病情恶化,请咨询医生。
即使在阴天,也要避免使皮肤暴露于风,寒冷的天气和阳光下。您的皮肤将更容易晒伤,干燥或发炎。请勿使用日光灯或日光浴床。定期使用防晒系数(SPF)至少为15的防晒霜或防晒霜。穿着防护服和帽子,避免阳光直射,尤其是在上午10点至下午3点之间
使用这种药物时,可能会发生皮肤反应,如干燥,发红,脱屑,灼热或刺痛。根据需要使用保湿霜,以减轻这些皮肤问题。
正常使用该药物可能会刺激您的皮肤。除非您的皮肤变得太红,干燥,浮肿或其他刺激,否则您不应该停止使用他扎罗汀。如果发生严重刺激,请联系医生。
除非您的医生告诉您,否则您应避免使用会干燥或刺激皮肤的皮肤产品。一些例子是:
在使用这种药物通过口服服用维生素A补充剂之前,请先咨询您的医生。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生联系:
比较普遍;普遍上
发病率未知
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关他扎罗汀局部用药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Fabior品牌。
适用于他扎罗汀外用剂:外用乳膏,外用泡沫剂,外用凝胶/果冻
除了其所需的作用,他扎罗汀局部用药(Fabior中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用他扎罗汀局部用药时,请立即咨询您的医生是否出现以下任何副作用:
比较普遍;普遍上
发病率未知
他扎罗汀局部用药可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
适用于他扎罗汀局部用药:局部用乳膏,局部用泡沫,局部用凝胶,局部用洗剂
非常常见(10%或更多):脱屑(29%),皮肤干燥(27%),红斑(21%),灼热感(14%)
常见(1%至10%):瘙痒,刺激,非特异性皮疹,刺激性接触性皮炎,皮肤疼痛,牛皮癣加重,刺痛感,炎症
罕见(0.1%至1%):唇炎,皮肤脱落,湿疹,阳光引起的红斑,丘疹,皮肤紧绷,痤疮恶化
上市后报道:水疱,皮炎,荨麻疹,皮肤脱落,应用部位或附近出现肿胀,皮肤变色(包括皮肤色素沉着或皮肤色素沉着不足) [参考]
常见(1%至10%):高甘油三酯血症[参考]
常见(1%至10%):面部疼痛[参考]
常见(1%至10%):眼睑浮肿,眼睑刺激,眼睑发炎[参考]
罕见(0.1%至1%):感染[参考]
罕见(0.1%至1%):咽炎[Ref]
罕见(0.1%至1%):头痛,感觉不足[Ref]
1.“产品信息。Tazorac(他扎罗汀局部用)。”加利福尼亚州欧文市的Allergan Inc.
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
FABIOR®(他扎罗汀)泡沫,0.1%表示在患者12岁以上的老年人寻常痤疮的局部治疗。
Fabior泡沫仅用于局部使用。 Fabior泡沫不适用于口服,眼科或阴道内使用。
Fabior泡沫应在每天用中性清洁剂清洗并在患处完全干燥后的晚上使用。将少量泡沫分配到手掌中。用指尖仅涂抹足够的泡沫,以薄薄的一层轻轻覆盖脸部和/或上躯干的整个患处;轻轻将泡沫按摩到皮肤中,直到泡沫消失。避免眼睛,嘴唇和粘膜。涂抹后要洗手。
患者可以根据需要使用保湿剂。
如果发生不适当的刺激(发红,脱皮或不适),则患者应减少应用频率或暂时中断治疗。刺激消退后,可以恢复治疗。如果刺激持续,应停止治疗。
0.1%,白色至灰白色泡沫
Fabior泡沫在怀孕期间禁用。
当对孕妇服用时,Fabior泡沫可能会造成胎儿伤害。他扎罗汀在大鼠和兔子局部或全身给药后引起与类维生素A相关的致畸和发育作用[见在特定人群中的使用(8.1) ]。
如果在怀孕期间使用该药物,或者患者在服药期间怀孕,则应停止治疗,并告知患者对胎儿的潜在危害[请参阅警告和注意事项(5.1) ,在特定人群中使用(8.1) ]。
他扎罗汀酸的全身暴露取决于所治疗的身体表面积的程度。在足够的体表部位进行局部治疗的患者,其暴露程度可能与经口服治疗的动物相同。他扎罗汀是一种致畸物质,尚不清楚人的致畸作用需要多少水平的暴露[见临床药理学(12) ] 。
参加过局部他扎罗汀泡沫的临床试验的受试者中有5例报告怀孕。发现其中一名受试者已接受他扎罗汀局部用药治疗25天,两名受试者用媒介泡沫治疗,其他2名既未接受他扎罗汀泡沫也未接受媒介泡沫。受试者在报告怀孕后即退出试验。一名孕妇在临床试验期间无意中接受了他扎罗汀的局部治疗,从而分娩了足月健康婴儿。
育龄女性:
当使用他扎罗汀泡沫时,应警告有生育能力的女性潜在的危险,并采取适当的节育措施。在接受治疗时,应考虑有生育能力的女性怀孕的可能性。
Fabior Foam治疗前2周内应获得对人类绒毛膜促性腺激素(hCG)敏感度至少低至25 mIU / mL的妊娠试验血清或尿液阴性结果,该结果应在女性正常月经期开始生育潜力。告知患者需要使用有效的避孕方法来避免怀孕[见在特定人群中使用(8.1) ] 。
有局部耐受性反应或局部超敏反应史的患者应谨慎使用Fabior Foam。类维生素A不应在磨损或湿疹的皮肤上使用,因为它们可能会引起严重的刺激。应避免与口腔,眼睛和粘膜接触。万一意外接触,请用水充分冲洗。
有些人可能会出现皮肤发红,脱皮,灼热或过度瘙痒。如果出现这些影响,则应停止使用药物,直到皮肤完整性恢复为止,或者应将剂量减少至患者可以耐受的时间间隔。但是,尚未确定降低应用频率的功效。
极端天气(例如风或寒冷)可能对使用Fabior Foam的患者更有害。
应同时使用局部痤疮治疗,因为可能会产生累积刺激作用。如果出现刺激性或皮炎,请减少使用频率或暂时中断治疗,并在刺激减轻后恢复。如果刺激持续,应停止治疗。
由于较高的燃烧敏感性,应避免暴露在阳光下(包括日光灯)。使用Fabior Foam时,必须警告患者使用防晒霜和防护服。建议晒伤患者在完全康复之前不要使用Fabior Foam。由于职业可能会遭受大量日晒的患者以及对日光具有固有敏感性的患者在使用Fabior Foam时应格外小心,并确保遵守预防措施[请参见FDA批准的患者标签]。由于可能存在光敏性,导致更大的晒伤风险,因此对于有个人或家族皮肤癌病史的患者,应谨慎使用Fabior Foam。
如果患者还服用已知是光敏剂的药物(例如噻嗪类,四环素类,氟喹诺酮类,吩噻嗪类,磺酰胺类),则应谨慎服用Fabior Foam,因为增加了光敏性。
Fabior泡沫中的推进剂易燃。指导患者在使用过程中及之后立即避免起火,燃烧和/或吸烟。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率与在另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
安全性数据反映了744名寻常痤疮患者对Fabior Foam的接触。受试者年龄在12至45岁之间,每天晚上治疗一次,持续12周。表1列出了≥1%的经Fabior泡沫治疗的受试者的不良反应。大多数不良反应的轻度至中度。严重不良反应占所治疗受试者的3.0%。总体而言,由于局部皮肤反应,有2.7%(20/744)的受试者停用Fabior Foam。
法比奥泡沫 N = 744 | 汽车泡沫 N = 741 | |
---|---|---|
有任何不良反应的患者,n(%) | 163(22) | 19(3) |
应用部位刺激 | 107(14) | 9(1) |
应用部位干燥 | 50(7) | 8(1) |
应用部位红斑 | 48(6) | 3(<1) |
应用部位脱落 | 44(6) | 3(<1) |
应用部位痛 | 9(1) | 0 |
应用部位的光敏性(包括晒伤) | 8(1) | 3(<1) |
应用部位瘙痒 | 7(1) | 3(<1) |
应用部位皮炎 | 6(1) | 1(<1) |
在使用Fabior Foam治疗的受试者中,报告不到1%的其他不良反应包括应用部位反应(包括变色,不适,浮肿,皮疹和肿胀),皮炎,脓疱疮和瘙痒。
由研究者积极评估局部皮肤反应,干燥,红斑和脱皮,并在基线,治疗期间和治疗结束时评估受试者报告的灼痛/刺痛和瘙痒。在治疗的12周内,每次局部皮肤反应在第2周达到高峰,并在此后继续使用Fabior Foam逐渐减少。
没有使用Fabior Foam进行正式的药物相互作用研究。
应避免同时使用具有强干燥作用的皮肤科药物和化妆品。建议在开始使用Fabior Foam之前推迟处理,直到这些产品的效果消退为止。
与氧化剂(如过氧化苯甲酰)同时使用,可能导致他扎罗汀降解,并可能降低他扎罗汀的临床疗效。如果需要联合治疗,则应在一天的不同时间(例如,一个早晨,另一个在晚上)使用它们。
他扎罗汀对仅孕激素口服避孕药(即微丸)的药代动力学的影响尚未评估。
在一项对年龄在20至55岁之间的健康女性受试者进行的一项试验中,该受试者接受了包含1 mg炔诺酮和35 mcg炔雌醇的联合口服避孕药,他扎罗汀的同时使用不会在整个周期内影响炔诺酮和炔雌醇的药代动力学。
Fabior泡沫在怀孕期间是禁忌的[见禁忌症(4) ]。
没有关于孕妇使用Fabior Foam的充分且对照良好的研究。 Fabior Foam禁用于已怀孕或可能怀孕的女性[参见禁忌症(4) ]。当使用“ Fabior泡沫”时,应警告有生育能力的女性潜在的风险,并采取适当的节育措施。治疗时应考虑有生育能力的女性怀孕的可能性。 Fabior Foam治疗前2周内应获得对hCG敏感度至少低至25 mIU / mL的妊娠试验血清或尿液阴性结果,对于有生育能力的女性,应在正常月经期开始。
在大鼠中,在妊娠第6至17天以0.25 mg / kg /天的剂量局部施用0.05%的他扎罗汀凝胶导致胎儿体重减少和骨骼骨化减少。注意到在妊娠第6至18天局部用0.25 mg / kg /天他扎罗汀凝胶给药的兔子出现了已知的类维生素A畸形,包括脊柱裂,脑积水和心脏异常。
在大鼠和兔子的凝胶制剂中,以0.25 mg / kg /天他扎罗汀的局部剂量对他扎罗汀酸的全身暴露(AUC)分别为15和166倍,用2 mg / cm 2 Fabior泡沫治疗的痤疮患者的AUC在15%的身体表面积上占0.1%。
与其他类维生素A一样,当将他扎罗汀口服给予实验动物时,在大鼠中观察到发育延迟,并且在大鼠和兔子中分别以13倍和325倍剂量对他扎罗汀酸的AUC观察到致畸作用和植入后损失。痤疮患者在15%的身体表面积上使用0.1 mg Fabior泡沫2 mg / cm 2进行治疗。
从交配前15天到妊娠第7天,口服雌性大鼠他扎罗汀2 mg / kg /天他扎罗汀,观察到许多类维生素A的经典发育作用,包括减少植入位点,减少产仔数,减少活胎数量和胎儿体重下降。类维生素A相关的畸形的发生率也很低。在15%的人体表面积上,用0.1%的Fabior Foam 2 mg / cm 2治疗的痤疮患者的AUC是其AUC的42倍。
在哺乳期大鼠皮肤上单次局部使用14 C-他扎罗汀后,牛奶中检测到放射性,这表明药物相关物质将通过牛奶转移到后代。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。哺乳期间安全使用Fabior泡沫尚未建立。考虑到母乳喂养对孩子的益处和对妇女的治疗益处,应决定是否停止母乳喂养或停止用Fabior Foam进行治疗。
尚未确定Fabior泡沫在12岁以下的小儿患者中的安全性和有效性。 Fabior Foam的临床研究包括860名年龄在12至17岁之间的寻常痤疮患者。
Fabior泡沫治疗痤疮尚未在65岁以上的人群中进行临床评估。
过度局部使用Fabior泡沫可能会导致明显的发红,脱皮或不适。 [请参阅警告和注意事项(5.2) ]。意外摄入或过度使用皮肤的处理应按照临床指示进行。
FABIOR(他扎罗汀)泡沫,含量为0.1%的化合物他扎罗汀是一种类维生素A炔属化合物。它仅用于局部使用。
在化学上,他扎罗汀是6-[[(4,4-二甲基硫代苯并菲-6-基)乙炔基]烟酸乙酯。结构式如下所示:
分子式:C 21 H 21 NO 2 S分子量:351.46
他扎罗汀是淡黄色至黄色的物质。 Fabior泡沫中的tazarotene含量为1 mg / g,在水性白色至类白色泡沫介质中,由丁基化羟基甲苯,鲸蜡十六烷基酯,无水柠檬酸,己二酸二异丙酯,轻质矿物油,一水柠檬酸钾,山梨酸钾,纯净水组成和山梨酸。 Fabior泡沫是从铝罐中分配的,该铝罐用碳氢化合物(丙烷/正丁烷/异丁烷)推进剂加压。
他扎罗汀是一种类维生素A前药,可通过在动物和人类中快速脱酯作用转变为其活性形式,即他扎罗汀的同源羧酸。他扎罗汀酸与视黄酸受体(RAR)家族的所有3个成员结合:RARα,RARβ和RARγ,但对RARβ和RARγ表现出相对选择性,并可能修饰基因表达。这些发现的临床意义尚不清楚。
他扎罗汀在寻常痤疮中的作用机理尚不清楚。但是,他扎罗汀在痤疮中的治疗作用的基础可能是由于其抗过度增殖,分化正常化和抗炎作用。他扎罗汀抑制了犀牛小鼠皮肤中的角质细胞积累和培养的人角质形成细胞中交联的包膜形成。这些发现的临床意义尚不清楚。
Fabior泡沫的药效学是未知的。
局部应用后,他扎罗汀进行酯酶水解以形成其活性代谢产物他扎罗汀酸。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(大于99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸被代谢为亚砜,砜和其他极性代谢物,这些代谢物通过尿和粪便途径被清除。
一项试验评估了局部应用Fabior泡沫0.1%后的全身暴露。 15岁及以上患有中度至重度痤疮的患者,每天一次,将约3.7克0.1%的Fabior Foam(N = 13)应用于约15%的身体表面积(面部,上胸部,上背部和肩膀),每次22次天。在第22天,平均(±SD)他扎罗汀酸C max为0.43(±0.19)纳克/毫升的AUC 0 - 24小时为6.98(±3.56)纳克∙H / mL,并且半衰期为21.7(± 15.7)小时。中值T max为6小时(范围:4.4至12小时)。他扎罗汀酸的AUC 0-24h比母体化合物他扎罗汀高约50倍。他扎罗汀的平均(±SD)半衰期为8.1(±3.7)小时。
由于他扎罗汀酸的剂量在大多数受试者中都是可测量的,因此在每天一次重复给药后观察到了积累。每天施用22天内达到稳态。每天一次给药导致他扎罗汀很少或没有积累,因为在整个研究过程中,给药前的浓度大多低于定量限。
致癌作用:
长期对他扎罗汀进行口服研究后,对大鼠口服0.025、0.050和0.125 mg / kg / day并没有显示增加致癌风险的迹象。根据一项来自大鼠短期研究的药代动力学数据,预计最高剂量0.125 mg / kg /天可导致在用2 mg / cm 2 Fabior Foam 0.1治疗的痤疮患者中,全身暴露量约为AUC的2倍超过15%的身体表面积。
一项在88周后终止的小鼠凝胶制剂中高达0.1%他扎罗汀的长期局部应用研究表明,剂量水平为0.05、0.125、0.25和1 mg / kg /天(降至0.5 mg / kg /天由于严重的皮肤刺激,在41周后对雄性小鼠进行了检测),与媒介物对照动物相比没有明显的致癌作用。在15%的人体表面积中,用0.1 mg Fabior Foam 2 mg / cm 2治疗的痤疮患者中,最高剂量的AUC是AUC的49倍。
在评估光致癌性方面,在长期局部用药后,在他扎罗汀浓度为0.001%,0.005%和0.01%的紫外线中,在无毛小鼠中,其发生肿瘤的中位时间减少了,而无毛小鼠中的肿瘤数目增加了。到40周。
诱变:
他扎罗汀在Ames分析中没有致突变性,并且在人淋巴细胞分析中不产生结构性染色体畸变。他扎罗汀在CHO / HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验中无致突变性,在体内小鼠微核试验中无致死性。
生育能力障碍:
当在交配前对雄性动物进行70天治疗,交配前对雌性动物进行14天治疗,并继续妊娠和哺乳期间,使用局部剂量的他扎罗汀凝胶(最高剂量为0.125 mg / kg /天)进行治疗时,在大鼠中未观察到生育力受损。根据另一项研究的数据,在0.125 mg / kg /天的剂量下,大鼠的全身性药物暴露量相当于在15%的身体上接受0.1%Fabior Foam 2 mg / cm 2治疗的痤疮患者中AUC的7.6倍。表面积。
在交配前经达1 mg / kg /天他扎罗汀的口服剂量处理70天的雄性大鼠中,未观察到交配性能或生育力的损害。在15%的人体表面积上,以0.1%的Fabior Foam 2 mg / cm 2治疗的痤疮患者中,大鼠最高剂量的AUC是其AUC的23倍。
在交配前治疗15天的雌性大鼠中,未观察到对交配性能或生育力参数的影响,并持续妊娠至第7天,口服他扎罗汀的口服剂量最高为2 mg / kg / day。然而,在该剂量下,发情阶段的数量显着减少,并且发育效应增加[见妊娠(8.1) ]。在15%的人体表面积上,以0.1%的Fabior Foam 2 mg / cm 2治疗的痤疮患者中,大鼠最高剂量的AUC是其AUC的42倍。
从妊娠第16天到哺乳第20天,以最大耐受剂量0.125 mg / kg /天向雌性F0亲本大鼠局部施用他扎罗汀凝胶,不会影响F1动物的生殖能力,包括F2的存活和发育。根据另一项研究的数据,在15%的人体表面积中,用0.1%的2 mg / cm 2 Fabior泡沫治疗的痤疮患者中,大鼠的AUC相当于AUC的7.6倍。
在2项多中心,随机,双盲,媒介物对照试验中,将总计1,485名患有中度至重度寻常痤疮的受试者按1:1比例随机分配到Fabior Foam或媒介物中,每天一次,持续12周。使用病变计数和6点研究者的整体评估(IGA)量表评估痤疮严重程度(请参阅表2 )。在基线时,IGA量表将80%的受试者评定为“中等”或3级,将20%的受试者评定为“严重”或4级。基线时,受试者平均有79.8个总病变,其中平均炎症病变为31.9个,非炎症病变平均为47.8个。受试者的年龄介于12至45岁之间,其中860(58%)位受试者的年龄介于12至17岁之间; 428(29%)岁的受试者年龄在18至25岁之间; 143(10%)位年龄在26至35岁之间的受试者和54(4%)位年龄在36至45岁之间的受试者。按种族参加试验的受试者是白人(77%),黑人(15%),亚洲人(4%)和其他人(4%)。西班牙裔美国人占人口的18%。男性(49%)和女性(51%)的人数相等。治疗成功的定义为“基本”(0级)或“几乎完全”(1级)的评分,以及从基线评分到第12周至少改善2级的评分。
年级 | 描述 | |
---|---|---|
0 | 明确 | 清洁皮肤,无炎性或非炎性病变。 |
1个 | 几乎清晰 | 罕见的非炎性病变,仅罕见的丘疹。 |
2 | 轻度 | 大于1级,一些非炎性病变,不超过几个炎性病变(仅丘疹/脓疱,无结节性病变)。 |
3 | 中等 | 大于2级,多达许多非炎性病变,可能有一些炎性病变,但不超过一个小结节性病变。 |
4 | 严重 | 大于3级,最多可有许多非炎性和炎性病变,但不多于几个结节性病变。 |
5 | 非常严重 | 许多非炎性和炎性病变以及少数结节性病变。可能有囊性病变。 |
表3显示了这2项试验治疗12周后病变计数的绝对减少百分比和IGA量表。每项试验都需要在第12周统计出3个病变计数中有2个减少统计学显着。
试验1 | 试用2 | |||
---|---|---|---|---|
法比奥泡沫 N = 371 | 汽车泡沫 N = 372 | 法比奥泡沫 N = 373 | 汽车泡沫 N = 369 | |
炎性病变 | ||||
相对于基准线的平均绝对减少 | 18.0 | 14.0 | 18.0 | 15.0 |
与基准相比的平均减少百分比 | 58% | 45% | 55% | 45% |
非炎性病变 | ||||
相对于基准线的平均绝对减少 | 28.0 | 17.0 | 26.0 | 18.0 |
与基准相比的平均减少百分比 | 55% | 33% | 57% | 41% |
总病变 | ||||
相对于基准线的平均绝对减少 | 46.0 | 31.0 | 43.0 | 33.0 |
与基准相比的平均减少百分比 | 56% | 39% | 56% | 43% |
研究者的全球评估(IGA), n(%) | ||||
最低2级改善和IGA为0或1 | 107(29%) | 60(16%) | 103(28%) | 49(13%) |
供应方式:
Fabior泡沫,0.1%(1 mg / g)是白色至类白色泡沫,供应方式如下:
50克铝罐 | NDC 51862-295-50 |
100克铝罐 | NDC 51862-295-10 |
储存和处理:
请参阅FDA批准的患者标签(患者信息) 。
通知患者以下信息:
FABIOR是Mayne Pharma LLC的许可商标,已获得Mayne Pharma Inc.的许可使用。
©2016 Mayne Pharma保留所有权利1240 Sugg Parkway Greenville NC 27834
制造用于:
梅恩制药
格林维尔(NC)27834
141026
重要提示:仅适用于皮肤。不要让Fabior Foam进入眼睛,嘴巴或阴道。
在开始使用Fabior Foam以及每次补充笔芯之前,请阅读Fabior Foam随附的患者信息。可能有新的信息。本传单不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。
什么是Fabior泡沫?
Fabior Foam是在皮肤(外用)上使用的处方药,可治疗12岁及以上的人痤疮。
目前尚不清楚Fabior泡沫在12岁以下的儿童中是否安全有效。
谁不应该使用Fabior Foam?
如果您已怀孕或计划怀孕,请不要使用Fabior Foam 。如果在怀孕期间使用,Fabior泡沫可能会伤害未出生的婴儿。
如果您是可以怀孕的女性:
如果您在使用Fabior Foam治疗期间怀孕,请停止使用Fabior Foam,并立即致电医生。
使用Fabior Foam之前我应该告诉我的医生什么?
在使用“ Fabior泡沫”之前,请告诉医生您是否:
告诉医生您服用的所有药物,包括处方药和非处方药,维生素和草药补品。
尤其要告诉医生您是否:
询问您的医生或药剂师是否不确定上面列出的药物。
知道你吃的药。保留您的药物清单,并在您购买新药时交给医生和药剂师。
我应该如何使用Fabior Foam?
Fabior泡沫的使用说明
1.使用前先摇动Fabior泡沫罐。
2.从罐上取下盖子。喷嘴的边缘应与黑色标记对齐。如果黑色标记未与喷嘴对齐,请扭转喷嘴以使其与黑色标记对齐。参见图A。
图A
3.稍微倾斜Fabior泡沫罐,然后按喷嘴。参见图B。
图B
4.将少量的Fabior泡沫分配到手掌中。参见图C。
图C
5.用另一只手的指尖涂抹足够量的Fabior泡沫,以薄薄的一层覆盖患处。轻轻将泡沫擦入患处,直到消失在皮肤上。参见图D。
图D
6.涂抹Fabior泡沫后洗手。参见图E。
图E
避免使Fabior Foam进入眼睛,嘴巴或阴道。
使用Fabior Foam时应避免什么?
Fabior泡沫可能有哪些副作用?
如果在怀孕期间使用,Fabior泡沫可能会伤害未出生的婴儿。
Fabior泡沫最常见的副作用是:
有时,这些症状可能变得很严重,可能会感到不适。告诉您的医生这些副作用是否使您不舒服。您的医生可能会告诉您停止使用Fabior Foam,直到您的皮肤愈合并且症状得到改善为止,或者减少使用Fabior Foam的频率,以帮助您更好地耐受它。
这些并不是Fabior Foam的所有可能的副作用。详情请咨询医生或药剂师。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800- FDA-1088向FDA报告副作用。
您也可以致电1-844-825-8500向Mayne Pharma报告副作用。
我应该怎么撕Fabior泡沫?
将Fabior泡沫和所有药品放在儿童接触不到的地方。
有关Fabior泡沫的一般信息
除患者信息单张中列出的药物外,有时还会开出其他药物。请勿在没有规定的条件下使用Fabior泡沫。即使别人有与您相同的症状,也不要给他们使用Fabior Foam。可能会伤害他们。
该患者信息单张总结了有关Fabior Foam的最重要信息。如果您想了解更多信息,请咨询您的医生。您可以向您的医生或药剂师咨询有关为卫生专业人员编写的Fabior Foam的信息。
法比奥泡沫的成分是什么?
有效成分:他扎罗汀
非活性成分:丁基化羟基甲苯,鲸蜡硬脂酸12,无水柠檬酸,己二酸二异丙酯,轻质矿物油,柠檬酸钾一水合物,山梨酸钾,纯净水和山梨酸。泡沫是从铝罐中分配的,该铝罐用碳氢化合物(丙烷/正丁烷/异丁烷)推进剂加压。
该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准
FABIOR是Mayne Pharma LLC的注册商标。
©2016年Mayne Pharma。版权所有。 1240 Sugg Parkway格林维尔,NC 27834
发行人:
梅恩制药
格林维尔(NC)27834
2016年十一月
NDC 51862- 295 -50
法比奥®
(他扎罗汀)泡沫,
0.1%
50克
仅Rx
仅供局部使用
直立存储
玛恩制药
可回收
铝
容器
法比奥 他扎罗汀气雾剂,泡沫 | ||||||||||||||||||||||
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贴标机-梅恩制药(867220261) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
DPT实验室有限公司 | 832224526 | 分析(51862-295),制造(51862-295) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
DPT实验室有限公司 | 832224591 | 包装(51862-295),标签(51862-295) |
已知共有9种药物与Fabior(他扎罗汀外用)相互作用。
注意:仅显示通用名称。
与Fabior(他扎罗汀外用)有2种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |