第二代抗组胺药;特非那定的活性羧酸代谢产物(在美国不再销售)。 1 2 3 18 79 80
季节性过敏性鼻炎(例如花粉症)的症状缓解(单独或与盐酸伪麻黄碱固定结合使用)。 1 77 88
仅在同时需要抗组胺药和鼻减充血药时才使用固定组合制剂。 77 88
治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。 1 70 79
大大减少了瘙痒和风疹的数量。 1个
不考虑进餐,口服常规片剂或胶囊剂。 8
固定组合的非索非那定盐酸盐/伪麻黄碱盐酸盐制剂:空腹口服用水。 77 88吞咽片整个;请勿摔碎,挤压或咀嚼。 77 88
可作为非索非那定盐酸盐使用;以盐表示的剂量。 1 77 88
固定组合制剂为Allegra-D 12小时和Allegra-D 24小时。 77 88 Allegra-D 12小时和Allegra-D 24小时片剂的速释层分别含60或180 mg盐酸非索非那定,缓释基质层中分别含120或240 mg盐酸伪麻黄碱。 70 77 88
6-11岁的儿童:30毫克,每日两次(常规片剂)。 1个
≥12岁的儿童:每天两次60毫克,或每天一次180毫克(常规胶囊或片剂)。 1 2 39
≥12岁的儿童:60 mg每天两次(如Allegra-D 12小时)每天一次77或180毫克(如Allegra-D 24小时)。 88
6-11岁的儿童:30毫克,每日两次(常规片剂)。 1个
≥12岁的儿童:每天两次60毫克(常规胶囊或片剂)。 1个
每日两次60毫克或每日一次180毫克(常规胶囊或片剂)。 1 2 39
60 mg每天两次(如Allegra-D 12小时)每天一次77或180毫克(如Allegra-D 24小时)。 88
每天两次,每次60毫克(作为常规胶囊或片剂)。 1个
无需调整剂量。 1 2 79
6-11岁的儿童肾功能下降:每天一次30毫克(常规片剂)。 1个
≥12岁且肾功能下降的成人和儿童:每天60 mg(作为常规胶囊或片剂,或与120 mg盐酸伪麻黄碱固定组合使用[Allegra-D 12小时])。 1 2 77避免使用含有180 mg盐酸非索非那定和240 mg伪麻黄碱(Allegra-D)的固定组合制剂患有肾功能不全的患者,因为可能存在伪麻黄碱蓄积的风险。 88
仔细选择剂量。 1 77 (请参阅“谨慎使用老年病”。)
对非索非那定或制剂中任何成分的超敏反应。 1 77 88
皮疹,荨麻疹,瘙痒和超敏反应(例如,血管性水肿,胸闷,呼吸困难,潮红,过敏反应)很少报道。 1 77 88
当与伪麻黄碱固定结合使用时,请考虑与伪麻黄碱有关的注意事项,注意事项和禁忌症。 77 88
C类1 77 88
不知道非索非那定是否分布在牛奶中;但是,伪麻黄碱(固定组合制剂的一部分)会散布到牛奶中。 77 88在护理女性中谨慎使用。 1 77 88停止护理或固定组合制剂。 77 88
常规片剂或胶囊剂:<6岁的儿童尚无安全性和功效。 1 2
盐酸非索非那定/伪麻黄碱盐酸盐缓释制剂:<12岁的儿童尚无安全性和有效性;不建议在此年龄段使用。 77 88这些制剂中的盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱的剂量超过建议用于12岁以下儿童的剂量。 77 88
<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药,止咳药,祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性(包括死亡)的风险。 89 90在该年龄组中这些制剂的功效有限的证据;没有确定适当的剂量。 89因此,FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了,因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签,规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和照顾者遵守制剂附带的产品标签上的剂量说明和警告,并就任何问题咨询临床医生。临床医生应询问护理人员有关非处方止咳药/感冒药的使用,以免过量。
在临床试验中,≥65岁的患者经验不足,但是其他临床经验尚未确定相对于年轻患者的总体反应差异。 1 77 88
肾功能不全的患者可能会出现严重不良反应,因为非索非那定基本上会被肾脏排泄。 1由于肾功能衰竭的发生频率更高,请谨慎选择剂量; 1 77肾功能监测可能有用。 1 77 88
减少剂量是必要的。 1 77 (请参阅剂量和给药方法下的肾功能损害。)
避免使用包含180 mg盐酸非索非那定和240 mg盐酸伪麻黄碱的固定组合制剂(Allegra-D肾功能不全的患者(24小时);伪麻黄碱蓄积的可能风险。 88
6-11岁的儿童接受常规药片:头痛,上呼吸道感染,咳嗽,意外伤害,发烧,疼痛,中耳炎。 1个
≥12岁的成年人和儿童接受常规胶囊或片剂:病毒感染(例如感冒,流感),恶心,痛经,鼻窦炎,头晕,嗜睡,消化不良,疲劳,头痛,上呼吸道感染,背痛。 1个
固定组合的盐酸非索非那定(60 mg)/盐酸伪麻黄碱(120 mg):头痛,失眠,恶心,口干,消化不良,咽喉刺激,头晕,躁动,腰痛,心pain,神经质,焦虑,上呼吸道感染,腹部疼痛。 77
最少被CYP微粒体酶代谢。 1个
当使用含有盐酸伪麻黄碱的固定组合制剂时,请考虑与伪麻黄碱有关的药物相互作用。 77 88
药物或食物 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
抗酸剂 | 在含铝和镁的抗酸剂(Maalox)的15分钟内给药后降低了非索非那定浓度) 1 | 避免及时与含铝和镁的抗酸药密切合用1 77 88 |
红霉素 | 非索非那定的吸收增加和胆汁排泄减少,导致非索非那定浓度增加; 1 77 88 ,但未报告临床上重要的不良反应或QT间隔校正率(QT c )的变化1 2 77 79 83 88 | |
水果(苹果,葡萄柚,橙)汁 | 非索非那定的生物利用度和全身暴露可能降低77 88 | 用水管理77 88 |
酮康唑 | 非索非那定的吸收增加和分泌减少,导致非索非那定浓度增加; 1 77 88 ,但未报告临床上重要的不良反应或QT c的变化1 2 77 79 83 88 |
口服给药后迅速从胃肠道吸收, 1 2 38 77 81 ,在常规胶囊1 2给药后约2.6小时内或在与伪麻黄碱固定组合的缓释片剂给药后约1.8–2小时内达到血浆峰值浓度盐酸盐。 77 88
当以相等的剂量给药时,常规的胶囊和片剂是生物等效的。 1个
抗组胺作用在1-3小时内发生。 1个
口服20或40 mg剂量后,抗组胺作用持续约12小时。 1 41 77 79 81 88
当在给药前将60 mg胶囊的内容物与苹果酱混合时,成人中的非索非那定药代动力学没有实质性变化。 1个
与水相比,果汁(例如苹果,葡萄柚,橙子)给药可能降低非索非那定的生物利用度。 77 88
当固定组合制剂与高脂餐同时服用时,观察到非索非那定的吸收速率和/或吸收程度降低。 77 88 (请参阅“剂量和管理”下的“管理”。)
在患有轻度至重度肾损伤(11-80毫升/分钟的氯CR)和在这些血液透析(CL CR≤10毫升/分钟),峰血浆浓度非索非那定分别提高了87-111和82%,与健康成年人相比1 77 88
在≥65岁的老年患者中,血浆非索非那定的峰值浓度比年轻成年人高99%。 1 2 36 77 79 88
未充分阐明进入人体组织和体液的分布; 2分布在动物的小肠和大肠,胃,胰腺,肝脏和肾脏中。 2比血液或唾液更广泛地分布到血浆中。 2似乎没有穿过血脑屏障。 1 2 77 79 81 88
尚不知道非索非那定是穿过胎盘还是分布到牛奶中。 2
60-70%(主要是白蛋白和α1 -酸糖蛋白)。 1 2 77 88
约0.5–1.5%的剂量通过CYP酶在肝脏中代谢,而约3.5%的剂量通过第二种代谢途径代谢。 70
粪便(80%)和尿液(11-12%)排泄。 1 2 77 79 81 88
14.4–14.6小时。 1 2 77 88
在患有轻度至重度肾损伤(11-80毫升/分钟的氯CR)和在这些血液透析(CL CR≤10毫升/分钟),半衰期为59-72和31%更长,分别比在健康成年人中。 1 77 88
20–25°C。 1保护装有胶囊和所有片剂包装的铝箔背面泡罩包装,使其免受过多水分的影响。 1个
在20–25°C下密封容器。 77 88
特异性的,选择性的组胺H 1受体拮抗剂。 1 2 3 18 19 20 22 80
缺乏特非那定15 16 17 36 66 67 80的心脏毒性的潜力,因为它不会阻塞参与心肌细胞复极化的钾通道(即,延迟整流钾电流I K的阻断)。 1 8 16 36 66 67 80
在药理研究中,在常规抗组胺剂量下,没有明显的抗胆碱能, 1 2 77 80 88抗多巴胺能, 2或α-或β-肾上腺素能阻断1 77 88的作用。
在临床研究中,与非索非那定相关的中枢神经系统作用(例如,镇静,脑电图紊乱,精神运动能力受损)的发生率与安慰剂相似,但低于第一代抗组胺药(例如,氯苯那敏,氯马斯汀,苯海拉明,三氢吡啶)。 1 70
仅按规定服用的重要性;不要超过规定的剂量。 77 88
如果使用含盐酸伪麻黄碱的固定组合制剂引起神经,头晕或失眠,请咨询临床医生。 77 88
整体吞咽固定组合片剂的重要性;请勿摔碎,挤压或咀嚼。 77 88告知患者惰性Allegra-D成分有时会以类似于原始药片的形式在粪便中排除12个小时的药片。 77
劝告患者避免将固定组合制剂与其他OTC抗组胺药和/或减充血剂同时使用。 77 88
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药,饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 1 77 88
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 77 88 (请参阅警告。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 60毫克 | 阿莱格拉 | 赛诺菲-安万特 |
薄膜衣片 | 30毫克 | 阿莱格拉 | 赛诺菲-安万特 | |
60毫克 | 阿莱格拉 | 赛诺菲-安万特 | ||
180毫克 | 阿莱格拉 | 赛诺菲-安万特 |
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 片剂,缓释层(仅盐酸伪麻黄碱),薄膜衣 | 60毫克盐酸伪麻黄碱120毫克 | 阿莱格拉12小时 | 赛诺菲-安万特 |
180毫克盐酸伪麻黄碱240毫克 | 阿莱格拉24小时 | 赛诺菲-安万特 |
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公认的非索非那定副作用包括:头痛。其他副作用包括:中耳炎。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于非索非那定:口服混悬液,口服片剂,口服片剂崩解
非索非那定及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用非索非那定时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
罕见
非索非那定可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于非索非那定:口服胶囊,口服混悬剂,口服片剂,崩解性口服片剂
最常见的副作用包括头痛,嗜睡,头晕和恶心。 [参考]
很常见(10%或更多):呕吐(高达12%)
常见(1%至10%):恶心,腹泻,胃部不适[Ref]
很常见(10%或更多):头痛(高达10.3%)
常见(1%至10%):嗜睡,头晕,嗜睡[参考]
常见(1%至10%):中耳炎,发热,疲劳,四肢疼痛[参考]
常见(1%至10%):咳嗽,上呼吸道感染,鼻漏
未报告频率:呼吸困难[参考]
常见(1%至10%):背痛[Ref]
常见(1%至10%):痛经[Ref]
未报告的频率:失眠,神经质,噩梦,睡眠障碍或轻狂/过分梦ing [参考]
未报告频率:心pit,心动过速,胸闷[参考]
未报告频率:过敏反应,血管性水肿,全身过敏[参考]
未报告频率:皮疹,瘙痒,潮红[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。阿莱格拉(非索非那定)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天口服180毫克,或每天口服2次60毫克
-最大剂量:180毫克/天
评论:
-片剂应与水一起服用。
用途:
-缓解与季节性过敏性鼻炎有关的症状(例如流鼻涕,打喷嚏,发痒,流眼水,鼻子/喉咙发痒)
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现
每天口服180毫克或每天2次口服60毫克
-最大剂量:180毫克/天
评论:
-片剂应与水一起服用。
用途:
-缓解与季节性过敏性鼻炎有关的症状(例如流鼻涕,打喷嚏,发痒,流眼水,鼻子/喉咙发痒)
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现
6个月至2年:每天2次口服15毫克
2年至11年:每天2次口服30 mg
12岁以上:每天口服180毫克或每天2次口服60毫克
评论:
-6个月以上的患者可以使用口服混悬液。
-6至11岁的患者可以使用片剂和口服溶片。
-糖衣片剂应仅限于12岁以上的患者。
用途:
-缓解与季节性过敏性鼻炎有关的症状(例如流鼻涕,打喷嚏,发痒,流眼水,鼻子/喉咙发痒)
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现
6个月至2年:每天2次口服15毫克
2年至11年:每天2次口服30 mg
12岁以上:每天口服180毫克或每天2次口服60毫克
评论:
-6个月以上的患者可以使用口服混悬液。
-6至11岁的患者可以使用片剂和口服溶片。
-糖衣片剂应仅限于12岁以上的患者。
用途:
-缓解与季节性过敏性鼻炎有关的症状(例如流鼻涕,打喷嚏,发痒,流眼水,鼻子/喉咙发痒)
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现
成人:
-CrCl 90 mL / min以下:每天一次60 mg口服
小儿科
6个月至少于2年:
-CrCl 90 mL / min以下:每天一次口服15 mg
2至11年:
-CrCl 90 mL / min以下:每天一次30 mg口服
数据不可用
对于年龄小于6个月(口服混悬液),6岁(片剂,口服溶片剂)和12岁(凝胶衣片)的患者,尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-口溶片(ODT):ODT应在打开后立即使用,并且应允许其在舌头上溶解而不会咀嚼。患者应空腹服用ODT。该制剂可以用水或不用水服用。
-口服混悬液:混悬液应在给药前充分摇匀,并应与封闭的剂量杯配合使用。
-片剂:片剂应用水服用;应避免使用果汁。
储存要求:
-片剂和ODT:在准备使用之前,请避免光线和过多的水分。
一般:
-30毫克口服溶液剂量与30毫克片剂生物等效。
患者建议:
-应告知患者立即报告过敏反应的任何体征/症状。
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
非索非那定治疗过敏性反应,如花粉症和荨麻疹,证据表明它是所有可用抗组胺药中最少的镇静剂。
与非索非那定相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用,或者与非索非那定一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与非索非那定相互作用的常见药物包括:
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与非索非那定相互作用的常用药物。您应参阅非索非那定的处方信息以获取完整的相互作用列表。
非索非那定。修订于10/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/fexofenadine.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2019年12月28日。
已知共有68种药物与非索非那定相互作用。
查看非索非那定与下列药物的相互作用报告。
非索非那定与酒精/食物有1种相互作用
与非索非那定有1种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |