Finacea泡沫的适应症和用法

FINACEA（壬二酸）泡沫（15％）适用于局部治疗炎性丘疹和轻度至中度酒渣鼻。

Finacea泡沫剂量和管理

• 每天两次（早上和晚上）在整个面部区域（脸颊，下巴，前额和鼻子）涂抹Finacea泡沫。对于单次应用，分配所需的最小量的泡沫，以用薄层充分覆盖患处。
• 使用前请摇匀。
• Finacea Foam的应用干燥后，即可使用化妆品。
• 避免使用封闭的敷料或包装纸。
• FINACEA泡沫应连续使用12周以上。
• 如果在完成12周的治疗后未观察到任何改善，请重新评估患者。
• 不适用于口服，眼科或阴道内使用。

剂型和优势

每克FINACEA（壬二酸）泡沫均在白色至灰白色泡沫中包含0.15 g壬二酸（15％w / w）。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

皮肤反应

使用壬二酸后出现色素沉着不足的单独报告。由于壬二酸尚未在深色肤色的患者中得到很好的研究，因此应监测这些患者的色素沉着早期迹象。

眼和粘膜刺激性

据报道，壬二酸会刺激眼睛。避免接触眼睛，嘴巴和其他粘膜。如果Finacea Foam确实与眼睛接触，请用大量水冲洗眼睛，如果持续刺激眼睛，请咨询医生。

易燃

Finacea泡沫中的推进剂易燃。指导患者在使用过程中及之后立即避免起火，燃烧和吸烟。请勿刺破和/或焚化容器。请勿使容器受热和/或在高于120°F（49°C）的温度下存放。

不良反应

在处方信息的其他地方描述了以下不良反应：

• 色素沉着[参见警告和注意事项（5.1）]。
• 眼睛和粘膜刺激性[见警告和注意事项（5.2）]。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

Finacea Foam在两项多中心，随机，双盲，载体对照，为期12周的临床试验中评估了乳头脓疱性酒渣鼻的治疗，该试验共计1362名受试者（Finacea Foam，15％：681;载体：681）。总体而言，白人占95.7％，女性占73.4％，平均年龄为50.6岁。

表1：与用媒介物治疗的受试者相比，用Finessea泡沫治疗的受试者发生≥0.5％的不良反应

*“应用部位疼痛”是一个术语，用于描述令人不适的皮肤感觉，包括灼热，刺痛，感觉异常和压痛。

上市后经验

从含壬二酸制剂的上市后经验中已经报道了超敏反应，皮疹和哮喘恶化。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

在闭塞条件下进行的21天累积刺激研究中，壬二酸泡沫前乳液观察到轻度至中度刺激。在一项人类重复侮辱性贴片试验（HRIPT）研究中，未发现壬二酸泡沫前乳剂的致敏潜力。

在特定人群中的使用

怀孕

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。因此，只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Finacea Foam。

尚未使用壬二酸15％泡沫进行皮肤胚胎胎儿发育毒理学研究。用壬二酸对大鼠，兔子和食蟹猴进行了口腔胚胎胎儿发育研究。在所有三种动物的器官发生期间都施用了壬二酸。口服剂量的壬二酸可在大鼠，兔子和猴子中观察到胚胎毒性，会产生某些母体毒性。给予2500 mg / kg / day [是人体最大表面积（BSA）的最大推荐人剂量（MRHD）的162倍]的大鼠，给予150或500 mg / kg / day（为MRHD的19或65倍的兔子）观察到了胚胎毒性每天给予500 mg / kg /天（基于BSA的MRHD的65倍）的壬二酸给食蟹猕猴。在大鼠，兔子和食蟹猴的口腔胚胎胎儿发育研究中未观察到致畸作用。

在大鼠中进行了口服围产期和产后发育研究。从妊娠第15天到产后第21天给予壬二酸直至剂量水平为2500 mg / kg /天。在大鼠口服剂量为2500 mg / kg / day（基于BSA的MRHD的162倍）时观察到了胚胎毒性，产生了母体毒性。另外，在大鼠中，口服剂量会引起胎儿的出生后发育的轻微紊乱，产生一定的母体毒性（500和2500 mg / kg /天；是基于BSA的MRHD的32和162倍）。在这项研究中没有注意到对胎儿性成熟的影响。

护理母亲

尚不知道壬二酸是否会在体内分泌到人乳中。目前尚无对哺乳妇女局部施用壬二酸的良好对照研究。然而，决定停止护理或停止使用药物应考虑药物对母亲的重要性。

儿科用

尚未确定Finacea泡沫在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

老人用

Finacea Foam临床研究的受试者总数中，年龄在65岁及以上的占18.8％，而年龄在75岁及以上的占7.2％。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

Finacea泡沫说明

FINACEA（壬二酸）泡沫含有15％（w / w）的壬二酸（一种天然存在的饱和二羧酸），并悬浮在水包油乳液载体中，可局部施用于受影响的皮肤区域。化学上，壬二酸是1，7-庚二羧酸。壬二酸的结构式为：

壬二酸的分子式为C 9 H 16 O 4 ，分子量为188.22。

铝制容器充满亲水性乳液，用连续喷雾阀压接，并用由丙烷，丁烷和异丁烷组成的推进剂加压。每克Finacea泡沫含有0.15克壬二酸。 Finacea Foam还包含苯甲酸（作为防腐剂），鲸蜡硬脂醇，二甲基异山梨醇酯，中链甘油三酸酯，甲基纤维素，甘油一酸酯和甘油二酸酯，聚硬脂酸酯40，聚山梨酸酯80，丙二醇，纯净水，氢氧化钠（进行调节pH值）和黄原胶作为无效成分。

Finacea泡沫-临床药理学

作用机理

壬二酸干扰酒渣鼻中致病事件的机制尚不清楚。

药效学

Finacea泡沫的功效是由皮肤内壬二酸的局部机制驱动的。

药代动力学

在21名中度丘疹性酒渣鼻中至少有15个且不超过50个炎性病变（丘疹和/或脓疱）的成年受试者中评估了壬二酸及其代谢产物庚二酸的药代动力学。在开始治疗前的两天内，在各个时间点测量了壬二酸（范围<1-105 ng / mL）和庚二酸（范围0.69-27 ng / mL）的内源性血浆浓度。内源性血浆浓度在受试者之间变化很大，内源性壬二酸血浆浓度的平均值±SD值范围为4.5±2.4 ng / mL至14.6±5.6 ng / mL，庚二酸血浆浓度范围为2.2±1.1 ng / mL至3.7 ±3.1 ng / mL。

在连续两次连续7天每天两次平均局部使用0.94 g Finacea Foam（141 mg壬二酸）的皮肤后，到第5天，全身壬二酸的浓度处于稳定状态。在第7天，最大范围的壬二酸用Finacea Foam处理后，还观察到了乙酸（22.2至90.1 ng / mL）和庚二酸（2.3-16.9 ng / mL）血浆浓度（Cmax）。壬二酸和庚二酸的平均值±SD Cmax分别为51.8±18.5 ng / mL和5.0±3.0 ng / mL。给药间隔（AUC0-12h）中壬二酸和庚二酸的平均±SD全身暴露分别为442.0±177.6 ng.h / mL和43.4±15.4 ng.h / mL。

壬二酸主要在尿液中原样排泄，但经过某些β-氧化反应生成较短链的二羧酸。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行系统的长期动物研究来评估壬二酸的致癌潜力。在使用转基因（Tg.AC）小鼠进行的为期26周的皮肤致癌性研究中，每天使用FINACEA Gel和凝胶媒介物一次或两次，不会增加治疗部位带有乳头状瘤的雌性Tg.AC动物的数量。每日一次施用后，在雄性Tg.AC动物中未观察到在治疗部位具有乳头状瘤的动物数量的统计学显着增加。每天两次使用后，与未治疗的雄性相比，FINACEA凝胶和凝胶媒介物在治疗部位诱导了具有乳头状瘤的雄性动物数量的统计学显着增加。这表明积极效果可能与车辆应用相关。动物中的发现与人类的临床相关性尚不清楚。

在一系列体外[Ames试验，V79细胞（中国仓鼠肺细胞）的HGPRT试验，人淋巴细胞的染色体畸变试验]和体内（小鼠的主要致死试验和小鼠微核试验）中，壬二酸不具有致突变性或致死性）遗传毒性测试。

口服最高剂量达2500 mg / kg / day（基于BSA的MRHD的162倍）的壬二酸不会影响雄性或雌性大鼠的生育力或生殖能力。

临床研究

Finacea Foam的有效性和安全性已在两项多中心，随机，双盲，载体对照，为期12周的临床试验（试验1和2）中进行了评估，该试验对丘疹性酒渣鼻患者的平均病变计数为21.3（范围12）至50）炎症性丘疹和脓疱。共有1362位（活动：681位；车辆：681位）年龄在19至92岁（平均年龄= 50.6岁），95.7％的白种人和73.4％的女性受试者参加了试验。排除以下对象：a）患有眼部红斑痤疮，植物性红斑痤疮或斑块型红斑痤疮的患者； b）酒渣鼻者需要全身治疗； c）已知对壬二酸无反应者，和d）对研究药物的任何成分过敏的人。 Finacea Foam或其媒介应每天使用两次，持续12周。在研究期间，不得使用其他影响酒渣鼻病程和/或评估能力的局部或全身药物。在研究过程中，根据受试者的经验，受试者应避免食用任何会引起红斑，潮红和脸红的食物和饮料，包括辛辣食物，热饮和酒精饮料。还指示受试者在研究期间避免使用可能引起局部刺激的产品，例如肥皂，含酒精的清洁剂，tin剂和收敛剂，研磨剂和剥离剂。

疗效终点为：1）炎症损伤计数相对于基线的名义变化，以及2）成功定义为“清晰”或“最小”的得分，且在5点调查员的总体评估（IGA）上较基线降低了至少2步。 IGA的详细信息如下：

在治疗酒渣鼻方面，FINACEA泡沫在减少炎症性丘疹和脓疱的数量并在治疗结束时根据IGA证明成功方面优于其载体（表2）。

表2：从基线到12周治疗期末的IGA成功率和炎性病变计数的名义变化

供应/存储和处理方式

供应方式

FINACEA（壬二酸）泡沫15％是白色至灰白色乳液，使用加压的50 g（NDC 50222-303-50）铝罐提供。

储存和处理

存放在25 ° C（77 ° F）；允许在15–30 ° C（59-86 ° F）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

警告：易燃。在施工过程中以及施工后立即避免起火，燃烧或吸烟。内容承受压力。请勿刺穿或焚烧。请勿暴露于高温或在高于120°F（49°C）的温度下存储。

病人咨询信息

向使用Finacea Foam的患者告知以下信息和说明：

• 仅限于外用。
• 用非常温和的肥皂或无皂清洁剂清洁患处，然后用软毛巾拍干。
• 使用前请摇匀。
• 避免使用酒精清洁剂，tin剂和收敛剂，研磨剂和脱皮剂。
• 避免接触眼睛，嘴巴和其他粘膜。如果Finacea Foam确实与眼睛接触，请用大量水冲洗眼睛，如果持续刺激眼睛，请咨询医生。
• 如果发生过敏反应，请停止使用并咨询医生。
• 使用Finacea Foam后立即洗手。
• Finacea Foam的应用干燥后，即可使用化妆品。
• 避免使用封闭的敷料和包装材料。
• 为了帮助治疗酒渣鼻，请避免可能引起红斑，潮红和脸红的任何诱因。这些触发因素可以包括辛辣和热的食物和饮料，例如热咖啡，茶或酒精饮料。
• Finacea泡沫中的推进剂易燃。在施工过程中以及施工后立即避免起火，燃烧或吸烟。
• 开封后8周丢弃产品。

FINACEA是LEO Pharma A / S的注册商标。

©2018，LEO Pharma Inc.保留所有权利。

制造用于：

LEO Pharma Inc.，七个吉拉达农场，麦迪逊，新泽西州07940美国

由制造：

ASM气溶胶服务公司，工业街11号，4313 Moehlin，瑞士

FINACEA®（壬二酸）泡沫的主要显示板15％医师样品

NDC 50222-303-91

Finacea®（壬二酸）泡沫，15％

仅供局部使用

不适用于眼科，口服或阴道内使用

样品-非卖品

仅Rx

净重量15克

FINACEA®（壬二酸）泡沫的主要展示板15％

NDC 50222-303-50

Finacea®（壬二酸）泡沫，15％

仅供局部使用

不适用于眼科，口服或阴道内使用

仅Rx

净重量50克

注意：本文档包含有关壬二酸局部用药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Finacea。

对于消费者

适用于壬二酸外用剂：外用乳膏，外用泡沫剂，外用凝胶/果冻

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，壬二酸局部用药（Finessea中所含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用壬二酸时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 灼伤，刺痛或刺痛皮肤
• 皮肤干燥，发痒，脱皮或发红

不常见

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 皮肤鳞屑，严重发红，酸痛或肿胀

发病率未知

• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 眼睛肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

不需要立即就医的副作用

壬二酸局部的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 治疗部位皮肤颜色的变化

发病率未知

• 模糊的视野
• 眼痛
• 眼睛发红
• 撕裂

对于医疗保健专业人员

适用于壬二酸局部用药：混合粉，局部用乳膏，局部用泡沫，局部用凝胶，局部用药盒

一般

乳霜：最常见的副作用包括瘙痒，灼热，刺痛和刺痛。

泡沫：最常报告的副作用包括应用部位疼痛，瘙痒，干燥和红斑。

凝胶：最常见的副作用包括灼热，刺痛，刺痛和瘙痒。 ^[参考]

本地

奶油：

常见（1％至10％）：涂抹部位灼痛，涂抹部位变色，涂抹部位干燥，涂抹部位红斑，涂抹部位脱落，涂抹部位发炎，涂抹部位疼痛，涂抹部位瘙痒，刺痛，刺痛

罕见（0.1％至1％）：应用部位皮肤炎，应用部位不适，应用部位水肿，应用部位感觉异常

稀有（0.01％至0.1％）：应用部位湿疹，应用部位溃疡，应用部位囊泡，应用部位温暖

泡沫：

常见（1％至10％）：应用部位疼痛/灼痛/刺痛/感觉异常/压痛，应用部位瘙痒

罕见（0.1％至1％）：应用部位干燥，应用部位红斑

未报告频率：粘膜刺激

凝胶：

非常常见（10％或更多）：灼烧/刺痛/刺痛（高达29％），干燥/密封性/结皮（高达19.4％），红斑/刺激/发红（高达19.4％）

常见（1％至10％）：涂抹部位干燥，涂抹部位浮肿，涂抹部位疼痛，涂抹部位感觉异常，涂抹部位瘙痒，涂抹部位皮疹，干燥症

罕见（0.1％至1％）：应用部位脱落，应用部位发热，应用部位褪色，应用部位不适，应用部位荨麻疹^[参考]

皮肤刺激通常可在继续治疗期间解决。 ^[参考]

皮肤科

奶油：

罕见（0.1％至1％）：痤疮，皮脂溢，皮肤色素沉着

未报告频率：接触性皮炎，皮炎，反复性唇疱疹加重，面部肿胀，高毛症，毛发角化病，脱皮，皮疹，红肿，小色素沉着，荨麻疹，白癜风色素沉着

泡沫：

未报告频率：色素沉着

上市后报告：皮疹

凝胶：

非常常见（10％或更多）：瘙痒（高达19.4％），瘙痒（高达11％）

常见（1％至10％）：痤疮，接触性皮炎，皮肤干燥

罕见（0.1％至1％）：毛囊炎，皮肤病

稀有（0.01％至0.1％）：面部肿胀，皮肤刺激/刺激，荨麻疹

未报告频率：色素沉着，复发性唇疱疹加重，肥大症，毛发角化病，变红，皮肤变色，小色素沉着斑，暂时性皮肤色素沉着，白癜风^[参考]

在治疗过程中通常会刺激皮肤。 ^[参考]

心血管的

凝胶：

常见（1％至10％）：浮肿^[参考]

胃肠道

奶油：

罕见（0.1％至1％）：唇炎^[参考]

过敏症

奶油：

稀有（0.01％至0.1％）：药物过敏

未报告频率：过敏反应，血管性水肿，超敏反应

泡沫：

上市后报告：过敏症

凝胶：

罕见（0.01％至0.1％）：血管性水肿，超敏反应

非常罕见（少于0.01％）：皮肤过敏反应^[参考]

呼吸道

奶油：

稀有（0.01％至0.1％）：哮喘恶化

泡沫：

上市后报道：哮喘恶化

凝胶：

罕见（0.01％至0.1％）：呼吸困难，哮喘恶化

上市后报告：喘息^[参考]

眼科

虹膜睫状体炎发生于意外的眼睛给药。 ^[参考]

奶油：

未报告频率：眼睛肿胀

泡沫：

频率未报告：眼睛刺激

凝胶：

稀有（0.01％至0.1％）：眼睛肿胀

上市后报告：虹膜睫状体炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。