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适应症和用途及用途

MetroGel®适用于局部治疗酒渣鼻的炎症性病变。

剂量和给药

每天一次将MetroGel薄膜涂抹并擦到患处。
在使用MetroGel之前，应使用温和的清洁剂。
涂抹MetroGel后可以涂抹化妆品。
不适用于口服，眼科或阴道内使用。

剂型和优势

凝胶，1％。 MetroGel是一种透明，无色至浅黄色的凝胶。每克MetroGel含10mg（1％）甲硝唑。

禁忌症

对甲硝唑或制剂中任何其他成分过敏的患者禁用MetroGel。

警告和注意事项

神经系统疾病

在全身性甲硝唑治疗的患者中，已报道了以四肢麻木或感觉异常为特征的周围神经病变。尽管在局部甲硝唑的临床试验中不明显，但已报道批准后使用可引起周围神经病变。异常神经系统体征的出现应促使立即重新评估MetroGel治疗。甲硝唑应谨慎用于中枢神经系统疾病的患者。

血液异常

甲硝唑是硝基咪唑；在有血液异常的迹象或病史的患者中谨慎使用。

接触性皮炎

有刺激性和过敏性接触性皮炎的报道。如果发生皮炎，患者可能需要停止使用。

眼睛刺激

据报道，局部甲硝唑可引起眼泪。避免接触眼睛。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在一项对照临床试验中，每天有557名患者使用甲硝唑凝胶，有1％的患者使用甲硝唑凝胶，有189名患者每天使用一次凝胶载体长达10周。下表总结了发生率≥1％的某些不良反应：

甲硝唑的局部使用还报告了以下其他不良经历：皮肤刺激，短暂发红，金属味，四肢发麻或麻木和恶心。

营销经验

在批准使用局部甲硝唑后发现以下不良反应：周围神经病。由于该反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是可能可靠地估计频率或建立与药物暴露的因果关系。

药物相互作用

据报道，口服甲硝唑可增强香豆素和华法林的抗凝作用，从而延长凝血酶原时间。为正在接受抗凝治疗的患者开具MetroGel处方时，应牢记药物相互作用，尽管由于吸收低而局部应用甲硝唑的可能性较小。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用：怀孕类别B。

没有关于孕妇使用MetroGel的充分且对照良好的研究。

甲硝唑穿过胎盘屏障并迅速进入胎儿循环。在大鼠或小鼠中分别以预期的临床剂量200倍和20倍口服甲硝唑后，未观察到胎儿毒性。然而，口服甲硝唑已在啮齿动物中显示出致癌活性。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用MetroGel。

护理母亲

口服后，甲硝唑以与血浆中相似的浓度分泌到母乳中。即使局部应用甲硝唑后的血药浓度明显低于口服甲硝唑后的血药浓度，但应考虑到该药物对母亲的重要性和对婴儿的风险，决定是否停止护理或停止该药物的使用。 。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

65名65岁及以上的受试者接受甲硝唑凝胶治疗，在临床研究中为1％。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

过量

没有关于过量服用MetroGel的人类经验的报道。局部施用的甲硝唑可以被吸收足够的量以产生全身作用。

MetroGel说明

MetroGel（甲硝唑）凝胶，1％含有甲硝唑，USP。化学上，甲硝唑是2-甲基-5-硝基-1 H-咪唑-1-乙醇。甲硝唑的分子式为C 6 H 9 N 3 O 3 。它具有以下结构式：

甲硝唑的分子量为171.16。它是白色至浅黄色的结晶性粉末。它微溶于醇，在20°C下的水中溶解度为10 mg / mL。甲硝唑属于硝基咪唑类化合物。

MetroGel是一种透明，无色至浅黄色的水性凝胶。每克在Betadex，乙二胺四乙酸二钠，羟乙基纤维素，对羟基苯甲酸甲酯，烟酰胺，苯氧乙醇，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯和纯净水的碱中含有10毫克甲硝唑。

MetroGel-临床药理学

作用机理

甲硝唑治疗酒渣鼻的作用机理尚不清楚。

药效学

甲硝唑与酒渣鼻的治疗有关的药效学是未知的。

药代动力学

每天一次对13例中度至重度酒渣鼻患者进行1克MetroGel局部给药，连续7天，甲硝唑的平均±SD C max为32±9 ng / mL。平均±SD AUC （0-24）为595±154 ng * hr / mL。平均C max和AUC （0-24）小于单次口服250 mg甲硝唑报道的值的1％。局部应用后，达到最大血浆浓度的时间（T max ）为6-10小时。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

甲硝唑在许多涉及对小鼠和大鼠进行长期，口服给药的研究中已显示出致癌活性的证据，但在涉及仓鼠的研究中却没有。

在几项小鼠长期研究中，口服剂量约为225 mg / m 2 / day或更高（以mg / m 2为基础，约为人局部剂量的37倍）与肺部肿瘤和淋巴瘤的增加有关。在大鼠中进行的数项长期口服研究表明，在大于885 mg / m 2 /天的剂量（人类剂量的144倍）下，乳腺和肝肿瘤的统计学增加显着。

甲硝唑已在多种体外细菌测定系统中显示出诱变活性的证据。另外，腹膜内注射后在小鼠中观察到剂量相关的微核频率增加。据报道，克罗恩病患者接受200至1200毫克/天的甲硝唑治疗1至24个月，其外周血淋巴细胞的染色体畸变增加。但是，在另一项研究中，用该药物治疗8个月的克罗恩氏病患者中未观察到循环淋巴细胞的染色体畸变增加。

在一项发表的研究中，使用白化病无毛小鼠，腹膜内给予甲硝唑的剂量为45 mg / m 2 /天（以mg / m 2 /天为基础，约为人局部剂量的7倍），与紫外线增加有关辐射诱发的皮肤癌变。 MetroGel或任何市售甲硝唑配方均未进行皮肤致癌性或光致癌性研究。

临床研究

在一项随机，赋形剂对照试验中，每天使用甲硝唑凝胶，1％或凝胶赋形剂治疗746例酒渣鼻患者，持续10周。大多数受试者在基线时有“中度”酒渣鼻。通过在研究者全球评估中记录炎性病变计数和成功率的减少来确定疗效（研究结束时受试者“清除”和“几乎清除”酒渣鼻的百分比）。该比例基于以下定义：

结果显示在下表中：

在第10周的LOCF组中，用甲硝唑凝胶治疗的受试者平均有9.4个炎性病变减少，而用赋形剂治疗的受试者平均减少了5.6个，或平均病变为3.8个。

尚未确定对车辆各个部件功效的贡献。

供应/存储和处理方式

METROGEL®一个清晰的，无色至浅黄色的，并且被提供如下：

60克管- NDC 0299-3820-60

55克泵- NDC 0299-3820-01

储存条件：储存在受控的室温下：20˚至25˚C（68˚至77˚F），允许的偏移范围是15˚至30˚C（59˚至86˚F）。

病人咨询信息

使用MetroGel的患者应获得以下信息和说明：

1. 该药物应按指示使用。
2. 它仅供外部使用。
3. 避免接触眼睛。
4. 在使用MetroGel之前清洁受影响的区域。
5. 除处方药外，不得将这种药物用于其他任何状况。
6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
7. 患者应向医师报告任何不良反应。

仅接收
美国专利号6,881,726和7,348,317

由制造：
G Production Inc.
Baie D'Urfé，QC，H8X 3S4加拿大
加拿大制造。


销售单位：
Galderma实验室，LP
美国德克萨斯州沃思堡76177
P50742-3

包装标签-60克管

MetroGel 1％
（甲硝唑）凝胶1％

NDC 0299-3820-60

仅供局部使用

仅接收

NET WT。 60克

仅用于局部使用。不适用于口服，眼科或阴道内使用。


存放在68°至77°F（20°-25°C）的受控室温下，允许的偏移范围是59°至86°F（15°-30°C）。
请将本品放在儿童不能接触的地方。

常规剂量：每天在患处涂一层薄膜。有关完整的处方说明，请参见包装说明书。


每克在由β-葡聚糖，乙二胺四乙酸二钠，羟乙基纤维素，对羟基苯甲酸甲酯，烟酰胺，苯氧乙醇，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯和纯净水组成的凝胶基质中包含： 10 mg（1％）甲硝唑作为活性成分。


美国专利号：6,881,726和7,348,317

销售单位：
GALDERMA LABORATORIES，LP
沃思堡，德克萨斯州76177美国

GALDERMA是注册商标。
由制造：
G Production Inc.
Baie D'Urfé，QC，H9X 3S4，加拿大
加拿大制造。
www.MetroGel.com
P50741-5

包装标签-55克泵

仅接收NDC 0299-3820-01

MetroGel 1％
（甲硝唑）凝胶1％

泵

仅供局部使用

NET WT。 55克

仅用于局部使用。不适用于口服，眼科或阴道内使用。


存放在68°至77°F（20°-25°C）的受控室温下，允许的偏移范围是59°至86°F（15°-30°C）。
请将本品放在儿童不能接触的地方。

常规剂量：每天在患处涂一层薄膜。有关完整的处方说明，请参见包装说明书。


每克在由β-葡聚糖，乙二胺四乙酸二钠，羟乙基纤维素，对羟基苯甲酸甲酯，烟酰胺，苯氧乙醇，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯和纯净水组成的凝胶基质中包含： 10 mg（1％）甲硝唑作为活性成分。

销售单位：
GALDERMA LABORATORIES，LP
美国德克萨斯州沃思堡76177

加拿大制造。

GALDERMA是注册商标。

P51727-2