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甲氨蝶呤注射液

药品类别 NK1受体拮抗剂

甲氨蝶呤注射液

在本页面
  • 适应症和用法
  • 剂量和给药
  • 剂型和优势
  • 禁忌症
  • 警告和注意事项
  • 不良反应/副作用
  • 药物相互作用
  • 在特定人群中使用
  • 过量
  • 描述
  • 临床药理学
  • 非临床毒理学
  • 临床研究
  • 供应/存储和处理方式
  • 病人咨询信息

甲氨蝶呤注射剂的适应症和用法

成人注射福沙普汀与其他止吐药合用可预防:

  • 与包括高剂量顺铂在内的高致癌性癌症化疗(HEC)的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐。
  • 与中度致癌的癌症化疗(MEC)的初始和重复过程相关的延迟的恶心和呕吐。

使用限制

  • 尚未对注射用福沙瑞汀治疗恶心和呕吐的方法进行研究。

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

甲氨蝶呤注射剂量和给药

预防成人患者中与HEC和MEC相关的恶心和呕吐

表1或表2分别列出了成人中注射的福沙普瑞,地塞米松和5-HT 3拮抗剂在成人中预防与恶心和呕吐相关的推荐剂量,这些恶心和呕吐与成人服用HEC或MEC有关。在第1天以20到30分钟的时间静脉注射输注福沙普瑞特,在化疗前约30分钟完成输注。

表1:成人预防与HEC有关的恶心和呕吐的推荐剂量

*在第1天的化疗前30分钟和第2天至第4天的早晨服用地塞米松。在第3天和第4天的晚上也要服用地塞米松。建议在第1天和第2天将地塞米松的剂量减少50%与注射用fosaprepitant的药物相互作用[参见临床药理学(12.3) ]。

第一天
第二天
第三天
第四天
注射用氟哌丁烷
在20至30分钟内静脉注射150 mg
没有
没有
没有
地塞米松*
口服12毫克
口服8毫克
每天两次口服8毫克
每天两次口服8毫克
5-HT 3拮抗剂
有关推荐剂量,请参阅选定的5-HT 3拮抗剂处方信息
没有
没有
没有
表2:成人预防MEC相关的恶心和呕吐的推荐剂量

*在第1天的化疗治疗前30分钟施用地塞米松。建议将地塞米松的剂量减少50%,以说明与注射用福沙普汀的药物相互作用[参见临床药理学(12.3) ]。

第一天
注射用氟哌丁烷
在20至30分钟内静脉注射150 mg
地塞米松*
口服12毫克
5-HT 3拮抗剂
有关推荐剂量,请参阅选定的5-HT 3拮抗剂处方信息

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

注射用福沙丁胺的制备

表3:注射用福塞普汀的制备说明(150 mg)
第1步
无菌向小瓶中注入5 mL 0.9%氯化钠注射液USP。确保将0.9%的氯化钠注射液沿药瓶壁添加到药瓶中,以防止起泡。轻轻旋转小瓶。避免摇晃并向小瓶中喷射0.9%USP氯化钠注射液。
第2步
无菌地准备一个装有145 mL的0.9%氯化钠注射液(USP)的输液袋。
第三步
无菌地从小瓶中取出所有体积,并将其转移到装有145 mL 0.9%氯化钠注射液USP的输液袋中,以产生总体积
150 mL,终浓度为1 mg / mL。
步骤4
轻轻翻转袋子2至3次。
第5步
大人
应使用已准备好的输液袋的全部体积(150 mL)。
第6步
给药前,检查袋子是否有颗粒物和变色。如果发现颗粒和/或变色,请丢弃袋子。

警告

请勿将注射用福塞普汀与尚未建立物理和化学相容性的溶液混合或重新配制。注射用福来泼坦与任何包含二价阳离子(例如Ca 2 + ,Mg 2+ )的溶液不兼容,包括乳酸林格氏液和Hartmann溶液。

存储

重构的最终药物溶液在室温[25°C或低于25°C(77°F)]下稳定24小时。

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

剂型和优势

注射用福来泼宁:150 mg,白色至灰白色冻干固体,在单剂量玻璃小瓶中有易碎的团块或粉末,用于重建。

禁忌症

Fosaprepitant是患者的禁忌症:

  • 对产品的任何成分过敏的人。过敏反应包括过敏反应,潮红,红斑和呼吸困难已有报道[见警告和注意事项(5.2),不良反应(6.2) ]。
  • 服用匹莫齐特。 aprepitant的活性部分抑制CYP3A4可能导致该药物的血药浓度升高,该药物是CYP3A4的底物,可能引起严重的或危及生命的反应,例如QT延长,一种已知的pimozide不良反应[参见警告和注意事项(5.1) ]。

警告和注意事项

具有临床意义的CYP3A4药物相互作用

Fosaprepitant是aprepitant的前药,是CYP3A4的弱抑制剂,aprepitant是CYP3A4的底物,抑制剂和诱导剂。

  • 将fosaprepitant与其他为CYP3A4底物的药物并用可能会导致伴随药物的血浆浓度升高。
    • 由于吡莫西德血浆浓度明显升高的风险,因此禁用吡莫司特与福沙普瑞特的使用,因为这可能导致QT间期延长,这是吡莫昔德的一种已知不良反应[参见禁忌症(4) ]。
  • 将fosaprepitant与强或中度CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑,地尔硫卓)一起使用可能会增加aprepitant的血浆浓度,并导致与注射用fosaprepitant相关的不良反应风险增加。
  • 将fosaprepitant与强CYP3A4诱导剂(例如rifampin)一起使用可能会导致aprepitant血浆浓度降低和fosaprepitant功效降低。

有关潜在的重要药物相互作用的列表,请参见表5和表6 [参见药物相互作用(7.1,7.2) ]。

过敏反应

在输注福沙普利坦期间或之后,发生了严重的超敏反应,包括过敏反应和过敏性休克。据报道有潮红,红斑,呼吸困难,低血压和晕厥等症状[见不良反应(6.2) ]。

在输液期间和之后监视患者。如果发生超敏反应,请中断输液并进行适当的药物治疗。在先前使用中出现这些症状的患者中,请勿重新开始福沙普瑞特[见禁忌(4) ]。

输液部位反应

据报道,使用福沙普瑞特注射液可引起输注部位反应(ISR) [见不良反应(6.1)] 。据报道,大多数严重的ISR,包括血栓性静脉炎和血管炎,都伴随着使用依西西林(以蒽环类药物为基础)的化疗,尤其是与外渗有关。一些伴有顺行化疗的患者也有坏死的报道。大多数ISR发生在第一次,第二次或第三次单次注射福沙普汀的情况下,在某些情况下,反应持续两周或更长时间。严重ISR的治疗包括医学干预,在某些情况下还包括外科手术干预。

避免输注福沙普瑞特以通过小静脉或蝶形导管注射。如果输液过程中发生了严重的ISR,请停止输液并进行适当的医疗。

伴随华法林降低INR

将fosaprepitant与warfarin(一种CYP2C9底物)并用可能导致凝血酶原时间的国际标准化比率(INR)在临床上显着降低[参见临床药理学(12.3) ]。在每个化疗周期开始福沙泼坦治疗后的两周内,尤其是在7至10天期间,对接受长期华法林治疗的患者的INR进行监测[见药物相互作用(7.1) ]。

激素避孕药功效降低的风险

与福沙普瑞特合用时,在最后一剂福沙普瑞特的服药期间和之后28天,激素避孕药的功效可能会降低[参见临床药理学(12.3) ]。劝告患者在使用福沙普汀治疗期间和施用福沙普汀后1个月内,使用有效的替代或备用避孕方法[见药物相互作用(7.1),用于特殊人群(8.3) ]。

不良反应

标签上其他地方描述了以下临床上显着的不良反应:

  • 过敏反应[请参阅警告和注意事项(5.2)]
  • 输液部位反应[请参阅警告和注意事项(5.3)]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在大约1600名成年患者中评估了福沙普瑞特注射液的总体安全性。

成人预防不良反应与MEC相关的恶心和呕吐

在接受MEC的患者的一项主动对照临床试验中,与497例接受恩丹西酮和地塞米松的患者(标准疗法)相比,对504例接受单剂量福沙普利特与恩丹西酮和地塞米松联合注射的患者(安全性)进行了安全性评估。 )。表6列出了最常见的不良反应。

表6:接受MEC的患者中最常见的不良反应*

*据报道,≥2%的接受fosaprepitant / aprepitant方案治疗的患者发生率高于标准疗法。

†Fosaprepitant / aprepitant疗程

‡标准疗法

注射用福沙泼坦,恩丹西酮和地塞米松
(N = 504)
恩丹西酮和地塞米松
(N = 497)
疲劳
15%
13%
腹泻
13%
11%
中性粒细胞减少症
8%
7%
虚弱
4%
3%
贫血
3%
2%
周围神经病
3%
2%
白细胞减少症
2%
1%
消化不良
2%
1%
尿路感染
2%
1%
四肢疼痛
2%
1%

据报道,使用福沙泼尼/阿瑞匹坦方案治疗的患者中有2.2%发生了输液部位反应,而采用标准疗法治疗的患者中只有0.6%发生了输液部位反应。输液部位反应包括:输液部位疼痛(1.2%,0.4%),注射部位刺激性(0.2%,0.0%),血管穿刺部位疼痛(0.2%,0.0%)和输液部位血栓性静脉炎(与标准疗法相比,在fosaprepitant / aprepitant方案中分别报告了0.6%,0.0%)。

成人预防HEC引起的恶心和呕吐的不良反应

在一项接受HEC的患者的主动对照临床研究中,评估了1143例接受单剂量fosaprepitant注射的患者的安全性,而1169例接受了3天口服aprepitant的患者的安全性评估[见临床研究(14.1) ]。安全性概况通常与在使用fosaprepitant的MEC研究和先前使用aprepitant的HEC研究中所观察到的相似。然而,与阿瑞匹坦组(0.5%)相比,福沙普瑞坦组(3.0%)的患者发生输液部位反应的发生率更高。以下额外的输液部位反应在HEC研究中发生,但在上述MEC研究中未报告:输液部位红斑(0.5%,0.1%),输液部位瘙痒(0.3%,0.0%)和输液部位福沙瑞坦组与阿瑞吡坦组相比,分别有站点硬结(0.2%,0.1%)。

由于福沙普瑞特已转化为阿普瑞特普,因此与注射用福沙普瑞特特药有关的那些不良反应也可能会发生。有关口服阿雷匹坦的研究的完整安全信息,请参阅阿雷匹特胶囊的完整处方信息。

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

上市后经验

在批准后使用福沙普瑞特/阿瑞匹坦的过程中,已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

皮肤和皮下组织疾病

瘙痒,皮疹,荨麻疹,史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死[请参阅警告和注意事项(5.2) ]。

免疫系统疾病

过敏反应,包括过敏反应和过敏性休克[见禁忌症(4),警告和注意事项(5.2) ]。

神经系统疾病

异环磷酰胺和异环磷酰胺并用后,有异环磷酰胺引起的神经毒性的报道。

药物相互作用

Fosaprepitant / Aprepitant对其他药物的药代动力学的影响

当静脉内给药时,fosaprepitant(preprepitant的前药)在30分钟内转化为aprepitant。因此,注射福沙普瑞特注射后与与口服阿瑞匹坦相互作用的药物很可能发生药物相互作用。

Fosaprepitant以150 mg的单剂量给予,是CYP3A4的弱抑制剂,CYP3A4的弱抑制在单剂给药后持续2天。单次剂量的fosaprepitant不会诱导CYP3A4。阿瑞匹坦是CYP3A4的底物,抑制剂和诱导剂。阿瑞匹坦也是CYP2C9的诱导剂[见临床药理学(12.3) ]。

CYP3A4的某些底物禁用与fosaprepitant [禁忌症(4) ]。如表7所示,可能需要对某些CYP3A4和CYP2C9底物的剂量进行调整。

表7:福沙瑞汀/阿瑞匹坦对其他药物的药代动力学的影响
CYP3A4底物
吡im嗪
临床影响
吡莫司暴露增加
介入
禁用福沙瑞汀[参见禁忌症(4) ]
苯二氮卓类
临床影响
暴露于通过CYP3A4代谢的咪达唑仑或其他苯二氮卓类药物(阿普唑仑,三唑仑)的暴露量增加,可能会增加不良反应的风险[见临床药理学(12.3) ]
介入
监测苯二氮卓相关的不良反应。
地塞米松
临床影响
地塞米松的暴露增加[见临床药理学(12.3) ]
介入
将口服地塞米松的剂量减少约50%[参见剂量和管理(2.1) ]
甲基泼尼松龙
临床影响
甲基强的松龙的暴露量增加[参见临床药理学(12.3) ]
介入
对于接受HEC的患者,在第1天和第2天,对于接受MEC的患者,在第1天将口服甲基泼尼松龙的剂量降低约50%。
对于接受HEC的患者,在第1天和第2天以及对于接受MEC的患者,在第1天将静脉注射甲基泼尼松龙的剂量降低25%。
由CYP3A4代谢的化学治疗剂
临床影响
化疗药物暴露量的增加可能会增加不良反应的风险[见临床药理学(12.3) ]
介入
长春碱,长春新碱或异环磷酰胺或其他化学治疗剂
  • 监视与化疗相关的不良反应。
依托泊苷,长春瑞滨,紫杉醇和多西他赛
  • 无需调整剂量。
激素避孕药
临床影响
在最后一次服用fosaprepitant的过程中和给药后28天内减少的激素暴露[请参阅警告和注意事项(5.5),特殊人群的使用(8.3)和临床药理学(12.3) ]
介入
在注射福沙普汀的过程中和施用福沙普汀后的1个月内,应使用有效的替代或备用避孕方法(例如避孕套和杀精剂)。
例子
避孕药,皮肤贴剂,植入物和某些宫内节育器
CYP2C9底物
华法林
临床影响
减少华法令暴露并减少凝血酶原时间(INR)[见警告和注意事项(5.4),临床药理学(12.3) ]
介入
在接受长期华法林治疗的患者中,在每个化疗周期中均给予福沙普瑞特后,应在2周内监测凝血酶原时间(INR),尤其是7至10天。
其他
5-HT 3拮抗剂
临床影响
5-HT 3拮抗剂的暴露量没有变化[见临床药理学(12.3) ]
介入
无需调整剂量
例子
恩丹西酮,格拉司琼,多拉司琼

其他药物对Fosaprepitant / Aprepitant药代动力学的影响

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物[见临床药理学(12.3) ]。如表8所示,将fosaprepitant与作为CYP3A4抑制剂或诱导剂的药物并用可能分别导致aprepitant的血浆浓度升高或降低。

表8:其他药物对Fosaprepitant / Aprepitant药代动力学的影响
中度至强CYP3A4抑制剂
临床影响
阿瑞匹坦暴露量的显着增加可能会增加与福沙瑞汀相关的不良反应的风险[见不良反应(6.1)和临床药理学(12.3) ]
介入
避免同时使用福沙普利
例子
中度抑制剂:
地尔硫卓
强力抑制剂:
酮康唑,伊曲康唑,奈法唑酮,曲安霉素,克拉霉素,利托那韦,奈非那韦
强CYP3A4诱导剂
临床影响
长期服用强效CYP3A4诱导剂的患者中aprepitant的显着降低可能会降低fosaprepitant的疗效[见临床药理学(12.3) ]
介入
避免同时使用福沙普利
例子
利福平,卡马西平,苯妥英

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

孕妇中使用福沙普瑞的数据不足以告知与药物相关的风险。在动物生殖研究中,未观察到在器官发生期间暴露于全身性药物水平(AUC)的大鼠或兔子的不良发育影响,该水平大约等于建议的人剂量(RHD)150 mg的暴露[见数据]。

对于指定人群,估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中,临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

数据

动物数据:

在大鼠和兔子的胚胎胎儿发育研究中,在器官发生期间以每天两次最高1000 mg / kg的口服剂量(大鼠)和最大耐受剂量25 mg / kg /天(兔子)给予阿瑞匹坦。在任何一个物种中,在任何剂量水平下均未观察到胚胎致死率或畸形。怀孕大鼠每天两次1000 mg / kg和怀孕兔子每天25 mg / kg /天的暴露量(AUC)大约等于150 mg RHD下的暴露量。阿瑞匹坦在大鼠和兔子中穿过胎盘。

哺乳期

风险摘要

尚未进行泌乳研究来评估母乳中prepreant的存在,对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响。大鼠乳汁中存在阿prepitant。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处,以及母亲对福沙普利特的临床需求以及福沙普利特或潜在的产妇状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

生殖潜力的男性和女性

避孕

服用fosaprepitant后,荷尔蒙避孕药的功效可能会降低。建议使用荷尔蒙避孕药具生殖潜力的女性在使用福沙普汀治疗期间以及末次给药后1个月内使用有效的替代或备用非荷尔蒙避孕药(例如避孕套和杀精剂)[见药物相互作用(7.1),临床药理学(12.3) ]。

儿科用

在6个月以下的患者中,尚未确定福塞普列汀预防与HEC或MEC相关的恶心和呕吐的安全性和有效性。

幼兽毒性数据

在用福沙泼尼治疗的幼犬中,观察到生殖器官的变化。在用阿瑞匹坦治疗的幼年大鼠中,观察到性成熟略有变化,而对生殖没有影响。在大鼠中未观察到对神经行为,感觉和运动功能或学习记忆的影响。

在一项从出生后第14天(相当于新生儿)到第42天(约等于2岁人类)接受福沙普瑞特治疗的幼犬的毒性研究中,雄性大鼠的6 mg睾丸重量和Leydig细胞大小减少从每天4 mg / kg /天开始,女性的子宫重量增加,子宫和子宫颈肥大以及阴道组织水肿增加。还在幼鼠中进行了一项研究,以评估阿瑞匹坦对生长以及对神经行为和性发育的影响。从出生后初期(出生后第10天(相当于一个新生儿)到出生后第58天(大约相当于一个15岁的人类),每天两次口服给予大鼠最大剂量为1000 mg / kg的最大剂量。 。在雌性和雄性大鼠中观察到性成熟的开始有轻微的变化。但是,对交配,生育力,胚胎胎儿存活率或生殖器官的组织形态没有影响。在感觉功能,运动功能以及学习和记忆的神经行为测试中没有影响。

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

老人用

在HEC和MEC临床研究中,接受静脉注射福沙普瑞特治疗的1649名成年癌症患者中,有27%的年龄在65岁及以上,而5%的年龄在75岁及以上。其他有关福沙普瑞特的临床经验报道尚未发现老年患者和年轻患者反应的差异。通常,在给老年患者用药时要谨慎,因为他们更容易出现肝,肾或心脏功能下降,并伴有疾病或其他药物治疗[见临床药理学(12.3) ]。

肝功能不全患者

在轻度和中度肝功能不全患者中,aprepitant的药代动力学与肝功能正常的健康受试者相似。轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh评分5至9)的患者无需调整剂量。没有严重肝功能不全(Child-Pugh评分大于9)的患者的临床或药代动力学数据。因此,当使用福沙普利特时,可能需要对这些患者的不良反应进行其他监测[参见临床药理学(12.3) ]。

过量

没有关于福沙普瑞或阿瑞吡非治疗过量的具体信息。

过量时,应停用福沙普瑞特,并应提供一般支持治疗和监测。由于阿瑞匹坦的止吐活性,药物诱导的呕吐可能在福沙瑞匹过量的情况下无效。

血液透析不能清除阿瑞匹坦。

甲氨蝶呤注射液说明

注射用福来泼坦是无菌的阿普瑞匹特的冻干前药,是一种P /神经激肽-1(NK 1 )受体拮抗剂,是一种止吐药,化学上称为1-脱氧-1-(甲基氨基)-D-葡萄糖醇[3- [ [(2 R ,3 S )-2-[(1 R )-1- [3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基] -3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基] -2, 5-二氢-5-氧代-1 H -1,2,4-三唑-1-基]膦酸酯(2:1)(盐)。

其经验式为C 23 H 22 F 7 N 4 O 6P⋅2(C 7 H 17 NO 5)和它的结构式为:

Fosaprepitant Dieglumine是一种白色至类白色粉末,分子量为1004.83。它易溶于水,可溶于N,N-二甲基亚砜,不溶于正己烷。

每小瓶注射用的弗沙普瑞特,以静脉滴注的方式给药,含有245.3毫克的弗沙普瑞特二葡胺,相当于150毫克的弗沙普瑞特游离酸和以下非活性成分:乙二胺四乙酸二钠(18.8 mg),无水乳糖(375 mg),聚山梨酯80(75毫克),氢氧化钠和/或盐酸(用于调节pH)。

福乐普注射液-临床药理学

作用机理

Fosaprepitant是aprepitant的前药,因此,其止吐作用可归因于aprepitant。

Aprepitant是人类P /神经激肽1(NK 1 )受体的选择性高亲和力拮抗剂。阿瑞匹坦对5-羟色胺(5-HT 3 ),多巴胺和皮质类固醇受体的亲和力很小或没有亲和力,而这些都是现有的化学疗法引起的恶心和呕吐(CINV)治疗的目标。在动物模型中已显示阿瑞匹坦通过中枢作用抑制由细胞毒性化学治疗剂(例如顺铂)诱导的呕吐。对动物和人类正电子发射断层扫描(PET)的研究显示,它能穿过血脑屏障并占据脑NK 1受体。动物和人体研究表明,aprepitant可以增强5-HT 3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的止吐活性,并抑制顺铂诱导的呕吐的急性期和延迟期。

药效学

心脏电生理学

在一项随机,双盲,阳性对照,彻底QTÇ研究,福沙吡坦(约1.3倍的推荐剂量)的单一200毫克剂量对所述QT C之间没有影响。

药代动力学

Fosaprepitant管理后的Aprepitant

在向健康受试者单次静脉注射150 mg剂量的fosaprepitant,20分钟输注aprepitant的前药后,aprepitant的AUC 0至∞的平均值为37.4(±14.8)mcg•hr / mL,最大阿瑞匹坦浓度(C max )为4.2(±1.2)mcg / mL。输注完成后30分钟内,福沙普瑞的血浆浓度低于定量限值(10 ng / mL)。

分配

血浆蛋白的结合蛋白大于95%。在人体中,稳态时的平均表观分布体积(Vd ss )约为70L。

阿瑞匹匹坦穿越人的血脑屏障[参见临床药理学(12.1) ]。

消除

代谢:

与人肝制剂和来自多种其他人体组织(包括肾脏,肺和回肠)的S9制剂进行体外温育后,福沙瑞普通转化为阿瑞吡坦。因此,似乎除肝外,福沙瑞普通向阿瑞普通的转化可以发生在多种肝外组织中。

阿瑞匹坦经历广泛的新陈代谢。使用人肝微粒体的体外研究表明,aprepitant主要由CYP3A4代谢,而CYP1A2和CYP2C19则具有较小的代谢。代谢主要是通过吗啉环及其侧链的氧化。未检测到CYP2D6,CYP2C9或CYP2E1的代谢。

在健康的年轻人中,在口服300 mg [ 14 C] -aprepitant单剂后72小时内,aprepitant约占血浆放射性的24%,表明血浆中大量存在代谢物。在人体血浆中已鉴定出仅活性较弱的七种阿瑞匹坦代谢产物。

排泄:

在向健康受试者单次静脉内注射100毫克剂量的[ 14 C]-福沙普瑞特后,尿液中放射性的回收率为57%,粪便中的放射性回收率为45%。

阿瑞匹坦主要通过代谢消除。阿瑞匹坦不经肾脏排泄。终端的表观半衰期约为9到13小时。

特定人群

年龄:老年人口:

在老年人中,口服单剂量125 mg的aprepitant和每天80 mg每天一次,在第2天至第5天,老年人的auc 0至24hr在第1天高21%,在第5天高36%( 65岁及以上)。与年轻人相比,老年人的C max在第1天高出10%,在第5天高出24%。这些差异在临床上没有意义[请参见在特殊人群中使用(8.5) ]。

性别:

口服单剂量的阿瑞匹坦(40 mg至375 mg)后,女性的AUC 0至24hr和C max分别比男性高9%和17%。女性的阿瑞吡半衰期比男性的半衰期低约25%,T max大约在同一时间发生。这些差异在临床上没有意义。

种族/民族:

与高加索人相比,口服单剂量的阿瑞坦(范围从40 mg至375 mg)后,西班牙裔美国人的AUC 0-24hr和C max分别高出27%和19%。与白种人相比,亚洲人的AUC 0至24hr和C max分别高74%和47%。高加索人和黑人之间的AUC 0至24小时或C max没有差异。这些差异在临床上没有意义。

肾功能不全:

对患有严重肾功能不全(经24小时尿肌酐清除率测定的肌酐清除率低于30 mL / min / 1.73 m 2 )的患者和患有终末期肾病(ESRD)的患者给予单剂量240 mg的aprepitant )需要血液透析。

在重度肾功能不全的患者中,相对于健康受试者(肌酐清除率大于80 mL / min的Cockcroft-估计值),总aprepitant的AUC 0至∞ (未结合和与蛋白结合)下降21%,C max下降32%。高尔特法)。在进行血液透析的ESRD患者中,总阿瑞匹坦的AUC 0至∞降低了42%,C max降低了32%。由于肾病患者中先驱蛋白的蛋白质结合量适度降低,因此肾功能不全患者的药理活性未结合药物的AUC与健康受试者相比未受到明显影响。给药后4或48小时进行的血液透析对阿瑞匹坦的药代动力学没有显着影响。在透析液中回收不到剂量的0.2%。

肝功能不全:

Fosaprepitant在各种肝外组织中代谢;因此,预计肝功能损害不会改变fosaprepitant向aprepitant的转化。

在轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5至6)的患者中,在第1天口服单剂量125 mg的阿瑞哌丁和在第2天和第3天每天80 mg口服一次(Child-Pugh评分为5至6)后,阿瑞匹坦的AUC 0至24小时为11与接受相同治疗方案的健康受试者相比,第1天降低了%,第3天降低了36%。与给予相同方案的健康受试者相比,中度肝功能不全(Child-Pugh评分为7至9)的患者,阿瑞匹坦的AUC 0至24hr在第1天高出10%,在第3天高出18%。 AUC 0至24小时的这些差异在临床上没有意义。没有严重肝功能不全(Child-Pugh评分大于9)的患者的临床或药代动力学数据[请参见特殊人群的使用(8.6) ]。

体重指数(BMI):

BMI每增加5 kg / m 2 ,AUC 0至24hr ,甲瑞凌的C max分别降低9%和10%。分析对象的BMI在18kg / m 2至36kg / m 2的范围内。这种改变在临床上没有意义。

默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)是儿科的使用信息,该公司是默克公司(Merck&Co.,Inc.)的Emend(福塞普胺)的注射剂。但是,由于默克公司的子公司默克夏普公司(Merck Sharp&Dohme Corp.)的市场专有权,该药物产品未贴有该儿科信息。

药物相互作用研究

Fosaprepitant, given as a single 150-mg dose, is a weak inhibitor of CYP3A4, with no evidence of inhibition or induction of CYP3A4 observed on Day 4. The weak inhibition of CYP3A4 continues for 2 days after single dose administration of fosaprepitant. Aprepitant is a substrate, an inhibitor, and an inducer of CYP3A4. Aprepitant is also an inducer of CYP2C9.

Fosaprepitant or aprepitant is unlikely to interact with drugs that are substrates for the P-glycoprotein transporter.

Effects of Fosaprepitant/Aprepitant on the Pharmacokinetics of Other Drugs

CYP3A4 Substrates:

咪达唑仑

Fosaprepitant 150 mg administered as a single intravenous dose on Day 1 increased the

AUC 0 to ∞ of midazolam by approximately 1.8-fold on Day 1 and had no effect on Day 4 when midazolam was coadministered as a single oral dose of 2 mg on Days 1 and 4 [see DRUG INTERACTIONS (7.1) ].

Corticosteroids

Dexamethasone:

Fosaprepitant administered as a single 150 mg intravenous dose on Day 1 increased the

AUC 0 to 24hr of dexamethasone, administered as a single 8-mg oral dose on Days 1, 2, and 3, by approximately 2-fold on Days 1 and 2 [ see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2.1), DRUG INTERACTIONS (7.1) ].

Methylprednisolone:

When oral aprepitant as a 3-day regimen (125-mg/80-mg/80-mg) was administered with intravenous methylprednisolone 125 mg on Day 1 and oral methylprednisolone 40 mg on Days 2 and 3, the AUC of methylprednisolone was increased by 1.34-fold on Day 1 and by 2.5-fold on Day 3 [ see DRUG INTERACTIONS (7.1) ].

Chemotherapeutic agents

Docetaxel:

In a pharmacokinetic study, oral aprepitant administered as a 3-day regimen

(125-mg/80-mg/80-mg) did not influence the pharmacokinetics of docetaxel.

Vinorelbine:

In a pharmacokinetic study, oral aprepitant administered as a 3-day regimen

(125-mg/80-mg/80-mg) did not influence the pharmacokinetics of vinorelbine to a clinically significant degree.

口服避孕药

When oral aprepitant was administered as a 3-day regimen (125-mg/80-mg/80mg) with ondansetron and dexamethasone, and coadministered with an oral contraceptive containing ethinyl estradiol and norethindrone, the trough concentrations of both ethinyl estradiol and norethindrone were reduced by as much as 64% for 3 weeks post-treatment [ see DRUG INTERACTIONS (7.1) ].

CYP2C9 substrates (Warfarin, Tolbutamide):

Warfarin

A single 125-mg dose of oral aprepitant was administered on Day 1 and 80 mg/day on Days 2 and 3 to subjects who were stabilized on chronic warfarin therapy. Although there was no effect of oral aprepitant on the plasma AUC of R(+) or S(-) warfarin determined on Day 3, there was a 34% decrease in S(-) warfarin trough concentration accompanied by a 14% decrease in the prothrombin time (reported as International Normalized Ratio or INR) 5 days after completion of dosing with oral aprepitant [ see DRUG INTERACTIONS (7.1) ].

甲苯磺丁酰胺

Oral aprepitant, when given as 125 mg on Day 1 and 80 mg/day on Days 2 and 3, decreased the AUC of tolbutamide by 23% on Day 4, 28% on Day 8, and 15% on Day 15, when a single dose of tolbutamide 500 mg was administered prior to the administration of the 3-day regimen of oral aprepitant and on Days 4, 8, and 15. This effect was not considered clinically important.

Other Drugs:

P-glycoprotein substrates

Aprepitant is unlikely to interact with drugs that are substrates for the P-glycoprotein transporter, as demonstrated by the lack of interaction of oral aprepitant with digoxin in a clinical drug interaction study.

5-HT 3 antagonists

In clinical drug interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).

Effect of Other Drugs on the Pharmacokinetics of Fosaprepitant/Aprepitant

Rifampin:

When a single 375-mg dose of oral aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/day of rifampin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased approximately 11-fold and the mean terminal half-life decreased approximately 3-fold [ see DRUG INTERACTIONS (7.2) ].

Ketoconazole:

When a single 125-mg dose of oral aprepitant was administered on Day 5 of a 10-day regimen of 400 mg/day of ketoconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, the AUC of aprepitant increased approximately 5-fold and the mean terminal half-life of aprepitant increased approximately

3-fold [ see DRUG INTERACTIONS (7.2) ].

Diltiazem:

In a study in 10 patients with mild to moderate hypertension, administration of 100 mg of fosaprepitant as an intravenous infusion with 120 mg of diltiazem, a moderate CYP3A4 inhibitor administered three times daily, resulted in a 1.5-fold increase in the aprepitant AUC and a 1.4-fold increase in the diltiazem AUC.

When fosaprepitant was administered with diltiazem, the mean maximum decrease in diastolic blood pressure was significantly greater than that observed with diltiazem alone [24.3 ± 10.2 mm Hg with fosaprepitant versus 15.6 ± 4.1 mm Hg without fosaprepitant]. The mean maximum decrease in systolic blood pressure was also greater after co-administration of diltiazem with fosaprepitant than administration of diltiazem alone [29.5 ± 7.9 mm Hg with fosaprepitant versus 23.8 ± 4.8 mm Hg without fosaprepitant]. Co-administration of fosaprepitant and diltiazem; however, did not result in any additional clinically significant changes in heart rate or PR interval, beyond those changes observed with diltiazem alone [ see DRUG INTERACTIONS (7.2) ].

Paroxetine:

Coadministration of once daily doses of oral aprepitant 170 mg, with paroxetine 20 mg once daily, resulted in a decrease in AUC by approximately 25% and C max by approximately 20% of both aprepitant and paroxetine. This effect was not considered clinically important.

非临床毒理学

致癌,诱变,生育力受损

Carcinogenesis

Carcinogenicity studies were conducted in Sprague-Dawley rats and in CD-1 mice for 2 years. In the rat carcinogenicity studies, animals were treated with oral doses ranging from

0.05 to 1000 mg/kg twice daily. The highest dose produced systemic exposures to aprepitant approximately equivalent to (female rats) or less than (male rats) the adult human exposure at the RHD of 150 mg. Treatment with aprepitant at doses of 5 to 1000 mg/kg twice daily caused an increase in the incidences of thyroid follicular cell adenomas and carcinomas in male rats. In female rats, it produced hepatocellular adenomas at 5 to 1000 mg/kg twice daily and hepatocellular carcinomas and thyroid follicular cell adenomas at 125 to 1000 mg/kg twice daily. In the mouse carcinogenicity studies, the animals were treated with oral doses ranging from 2.5 to 2000 mg/kg/day. The highest dose produced a systemic exposure approximately 2 times the adult human exposure at the RHD of 150 mg. Treatment with aprepitant produced skin fibrosarcomas at 125 and 500 mg/kg/day doses in male mice. Carcinogenicity studies were not conducted with fosaprepitant.

Mutagenesis

Aprepitant and fosaprepitant were not genotoxic in the Ames test, the human lymphoblastoid cell (TK6) mutagenesis test, the rat hepatocyte DNA strand break test, the Chinese hamster ovary (CHO) cell chromosome aberration test and the mouse micronucleus test.

Impairment of Fertility

Fosaprepitant, when administered intravenously, is rapidly converted to aprepitant. In the fertility studies conducted with fosaprepitant and aprepitant, the highest systemic exposures to aprepitant were obtained following oral administration of aprepitant. Oral aprepitant did not affect the fertility or general reproductive performance of male or female rats at doses up to the maximum feasible dose of

对于消费者

适用于福沙丁胺:静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外,fosaprepitant可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用福来普敏时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生或护士

比较普遍;普遍上

  • 黑色柏油凳
  • 模糊的视野
  • 发冷
  • 混乱
  • 咳嗽
  • 排尿减少
  • 呼吸困难或劳累
  • 头晕
  • 口干
  • 晕倒
  • 发热
  • 心率增加
  • 头昏眼花
  • 下背部或侧面疼痛
  • 紧张
  • 注射部位疼痛,肿胀或发红
  • 排尿困难或困难
  • 皮肤苍白
  • 敲打耳朵
  • 快速呼吸
  • 缓慢或快速的心跳
  • 咽喉痛
  • 凹陷的眼睛
  • 注射部位的压痛,肿胀,温暖或皮肤变色
  • 口渴
  • 胸闷
  • 口腔溃疡,疮或白斑
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱
  • 皱纹的皮肤

不常见

  • 注射部位硬块

罕见

  • 尿中有血
  • 说话方式和节奏的变化
  • 肤色变化
  • 胸痛或不适
  • 快,慢,不规则,剧烈或心跳或脉搏加快
  • 普遍感到不适或生病
  • 头痛
  • 出汗增加
  • 口渴
  • 头晕,头晕或昏厥
  • 意识丧失
  • 肌肉疼痛或抽筋
  • 恶心
  • 脚或腿疼痛,压痛或肿胀
  • 癫痫发作
  • 言语不清
  • 肿胀
  • 脸,脚踝或手肿胀
  • 说话麻烦
  • 劳累呼吸困难
  • 呕吐

发病率未知

  • 腹泻
  • 吞咽困难
  • 荨麻疹或伤口,发痒
  • 关节痛
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 皮肤发红

不需要立即就医的副作用

可能出现福沙普瑞特的某些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • Belching
  • 灼烧,爬行,发痒,麻木,刺,“针刺”或刺痛感
  • 持续的铃声,嗡嗡声或其他无法解释的声音
  • 排便困难
  • 头晕
  • 消化不良的感觉
  • 脱发或头发稀疏
  • 听力损失
  • 消化不良
  • 力量不足或丧失
  • 食欲不振
  • 胸骨下方胸部疼痛
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 口腔肿胀或发炎
  • 减肥

不常见

  • 温暖的感觉
  • 胸部,上胃或咽喉疼痛或不适
  • 脸部,脖子,手臂发红,偶尔上胸部发红
  • 突然出汗
  • 异常温暖的皮肤

罕见

  • 异常的梦想
  • 皮肤上的斑点
  • 皮肤碰伤
  • 眼睛灼热,干燥或发痒
  • 口味改变
  • 步行和平衡变化
  • 笨拙或不稳定
  • 关于身份,地点和时间的困惑
  • 移动困难
  • 排出,过度撕裂
  • 胃中多余的空气或气体
  • 极度口渴
  • 错误或异常的幸福感
  • 潮红,皮肤干燥
  • 尿频
  • 水果味的气味
  • 饱满的感觉
  • 胃灼热
  • 饥饿加剧
  • 增加皮肤对阳光的敏感性
  • 排尿增加
  • 苍白稀尿量增加
  • 肌肉疼痛,抽筋,僵硬或无力
  • 油性皮肤
  • 通过气体
  • 青春痘
  • 皮肤发红或其他变色
  • 眼睛,眼睑或眼睑​​内层发红,疼痛或肿胀
  • 严重便秘
  • 严重晒伤
  • 嗜睡
  • 胃胀
  • 出汗
  • 关节肿胀
  • 执行例行任务时遇到麻烦
  • 睡眠困难
  • 无法解释的体重减轻
  • 不寻常的嗜睡,迟钝或呆滞感
  • 体重增加
  • 尿布疹的白色斑块

对于医疗保健专业人员

适用于福尔马斯汀:静脉注射粉剂

一般

最常见的副作用包括疲劳和腹泻。 [参考]

其他

非常常见(10%或更多):疲劳(高达15%)

常见(1%至10%):乏力

罕见(0.1%至1%):不适

稀有(0.01%至0.1%):耳鸣[参考]

胃肠道

高剂量时发生便秘和肠梗阻。 [参考]

非常常见(10%或更多):腹泻(高达13%)

常见(1%至10%):便秘,消化不良

罕见(0.1%至1%):腹胀,腹痛,上腹痛,口干,发痒,肠胃气胀,胃食管反流病,恶心,口腔念珠菌病,呕吐

罕见(0.01%至0.1%):十二指肠溃疡穿孔,坚硬的粪便,中性粒细胞性结肠炎,口腔炎

未报告频率:肠鸣音异常,胃部不适,回肠[参考]

血液学

常见(1%至10%):贫血,白细胞减少症,中性粒细胞减少

罕见(0.1%至1%):发热性中性粒细胞减少

稀有(0.01%至0.1%):中性粒细胞计数降低[参考]

本地

2.2%的患者发生输注部位反应,而恩丹西酮和地塞米松(标准疗法)为0.6%。这些反应包括输注部位疼痛,注射部位刺激,血管穿刺部位疼痛和输注部位血栓性静脉炎。 [参考]

常见(1%至10%):输液部位疼痛,输液部位反应

罕见(0.1%至1%):输液部位红斑,输液部位硬结,输液部位瘙痒,输液部位血栓性静脉炎,注射部位刺激性,血管穿刺部位疼痛[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,周围神经病

罕见(0.1%至1%):头晕,嗜睡

罕见(0.01%至0.1%):认知障碍,消化不良,步态障碍,嗜睡

频率未报告:构音障碍,感觉不足,感觉障碍,晕厥

上市后报道:异环磷酰胺诱导的神经毒性[参考]

与异环磷酰胺合用后发生异环磷酰胺诱导的神经毒性。 [参考]

呼吸道

普通(1%至10%):打ic

罕见(0.1%至1%):咳嗽,口咽痛,喉咙刺激

稀有(0.01%至0.1%):滴鼻后打喷嚏

未报告频率:呼吸困难,喘息

上市后报告:胸闷[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):尿路感染

罕见(0.1%至1%):排尿困难

稀有(0.01%至0.1%):存在葡萄糖尿,尿频,尿红细胞尿阳性,尿量增加[参考]

新陈代谢

普通(1%至10%):食欲下降

罕见(0.1%至1%):血液碱性磷酸酶升高

稀有(0.01%至0.1%):血钠减少,多饮,体重减轻[参考]

肝的

常见(1%至10%):ALT升高,AST升高

未报告频率:血液胆红素升高[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):四肢疼痛

稀有(0.01%至0.1%)肌肉无力,肌肉痉挛[参考]

心血管的

罕见(0.1%至1%):血压升高,潮红,潮热,心,血栓性静脉炎

稀有(0.01%至0.1%):心动过缓,心血管疾病,胸部不适,水肿

未报告频率:低血压[参考]

皮肤科

罕见(0.1%至1%):痤疮,红斑,皮疹

稀有(0.01%至0.1%):多汗症,光敏反应,皮疹瘙痒,皮脂溢,皮肤病变,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死

未报告频率:瘙痒,荨麻疹[参考]

精神科

罕见(0.1%至1%):焦虑

稀有(0.01%至0.1%):迷失方向,欣快心情

未报告频率:失眠[参考]

免疫学的

稀有(0.01%至0.1%):念珠菌病,葡萄球菌感染[参考]

眼科

罕见(0.01%至0.1%):结膜炎

未报告频率:瞳孔缩小,视力下降[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,过敏性休克,血管性水肿,超敏反应,立即超敏反应[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3.“产品信息。注射剂(福沙普利特)。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司(Merck&Company Inc)。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的成人剂量-化学诱导

第1天化疗前约30分钟,在20到30分钟内静脉注射150 mg

其他药物
高度致癌的癌症化疗(HEC)
-第1天:化疗前30分钟口服地塞米松12 mg;根据治疗指南口服5-HT3拮抗剂
-第2天:每天早上一次口服地塞米松8毫克
-第3天和第4天:地塞米松8毫克,每天口服两次

中度致癌化学疗法(MEC)
第1天:化疗前30分钟口服地塞米松12 mg;根据治疗指南口服5-HT3拮抗剂

评论:用该药物研究的5-HT3拮抗剂包括恩丹西酮,格拉司琼和多拉司琼。剂量应根据公认的治疗指南确定。

用途
-与其他止吐药联合使用,以预防与HEC的初始和重复疗程有关的急性和延迟的恶心和呕吐(包括大剂量顺铂)
-与其他止吐药联合使用,以预防与MEC的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐

恶心/呕吐的常用儿科剂量-化疗引起的

单剂量方案
至少6公斤
6个月至不到2年:60分钟内静脉注射5 mg / kg
-最大剂量:150毫克
2至12岁以下:60分钟内静脉输注4 mg / kg
-最大剂量:150毫克
12至17岁:30分钟内静脉注射150 mg

多日制
至少6公斤
6个月至不到12年:60分钟内静脉输注3 mg / kg
-最大剂量:115毫克
12至17岁:115毫克,持续30分钟

其他药物
HEC
-第1天:应在化疗前30分钟给予地塞米松;根据治疗指南口服5-HT3拮抗剂
-第2天到第4天:地塞米松的剂量应按照治疗指南的推荐频率按剂量的50%服用。

MEC
第1天:在化疗前30分钟,应以剂量的50%给予地塞米松;根据治疗指南,口服/静脉注射5-HT3拮抗剂。
第2天:如果需要,地塞米松应按治疗指南推荐的频率按剂量的50%服用。

评论
-输注应通过中心静脉导管进行,并应在第1天化疗前约30分钟完成。
-多日方案应在第2天和第3天以口服制剂(例如胶囊剂或口服混悬剂)完成。
-用该药物研究的5-HT3拮抗剂包括恩丹西酮,格拉司琼和多拉司琼。剂量应根据公认的治疗指南确定。

用途
-与其他止吐药联合使用,以预防与HEC的初始和重复疗程有关的急性和延迟的恶心和呕吐(包括大剂量顺铂)
-与其他止吐药联合使用,以预防与MEC的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh评分5至9):不建议调整。
严重肝功能障碍(Child-Pugh评分大于9):建议经常监测。

剂量调整

老年患者:谨慎使用,因为与年龄有关的肝,肾或心脏功能下降和/或伴随疾病/其他药物治疗可能与治疗相互作用。

预防措施

禁忌症
-对活性成分或任何成分过敏
-服用匹莫齐特的患者

小于6个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整。

其他的建议

行政建议
-至少在20到30分钟内以稀释的缓慢静脉输注方式进行治疗。
-不应以推注或IM /皮下途径给予该药物。
-在开始化疗前至少30分钟应开始使用皮质类固醇和止吐药进行预处理。

储存要求
-应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性
-应咨询制造商的产品信息。

一般
-该药物尚未用于治疗恶心和呕吐的研究。
-地塞米松与该药一起使用时,AUC增加了100%。由于这种相互作用,建议在第1天和第2天使用较低剂量的地塞米松治疗HEC。

监控
-注射部位反应,包括刺激和血栓形成
-在治疗期间的任何时候都可能出现超敏反应
-INR在服用华法令的患者中,尤其是在每个周期开始使用这种药物后7至10天

患者建议
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-指导患者立即报告史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒表皮坏死溶解或超敏反应的任何体征/症状。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,应建议患者与医疗人员联系;使用荷尔蒙避孕来预防怀孕的患者将需要与他们的医疗保健提供者谈谈在完成治疗后最多2个月内使用非荷尔蒙后备避孕方法的情况。

已知总共有375种药物与fosaprepitant相互作用。

  • 50种主要药物相互作用
  • 305种中等程度的药物相互作用
  • 20种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与福沙普仑相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与fosaprepitant的相互作用。

最常检查的互动

查看下列药物的交互作用报告:福沙普利特和下列药物。

  • Abraxane(与紫杉醇结合的蛋白)
  • 阿霉素(阿霉素)
  • Aller-Tec(西替利嗪)
  • 阿罗西(帕洛诺司琼)
  • 气质
  • Asmanex Twisthaler(莫美他松)
  • B-12(氰钴胺)
  • 顺铂
  • 地塞米松
  • 依托泊苷
  • 异环磷酰胺
  • Klor-Con M20(氯化钾)
  • Lasix(速尿)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • Nasacort(曲安西龙鼻)
  • Nasonex(莫美他松鼻)
  • Neulasta(pegfilgrastim)
  • 帕洛诺司琼
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • 铂醇(顺铂)
  • 文图林HFA(沙丁胺醇)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素B6(吡rid醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Zyrtec(西替利嗪)

福索匹坦病的相互作用

与福沙普兰有两种疾病相互作用,包括:

  • QT延长
  • 严重肝功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。