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夫拉曲普坦琥珀酸酯片
夫拉曲普坦琥珀酸酯片
在本页面
- 适应症和用法
- 剂量和给药
- 剂型和优势
- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
- 药物相互作用
- 在特定人群中使用
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 临床研究
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
夫拉曲普坦琥珀酸酯片的适应症和用法
夫拉曲坦琥珀酸酯片适用于成人偏头痛的急性治疗，无论有无先兆。
使用限制
- 仅在确定明确的偏头痛诊断后使用。如果患者对使用夫拉曲普坦琥珀酸酯片治疗的首次偏头痛发作没有反应，则应在服用夫拉曲普坦琥珀酸酯片治疗任何随后的发作之前重新考虑偏头痛的诊断。
- 弗拉曲坦琥珀酸盐片剂未用于预防偏头痛发作。
- 尚未确定夫拉曲普坦琥珀酸酯片的安全性和有效性。
夫拉曲普坦琥珀酸酯片剂量与给药
剂量信息
推荐剂量为单片口服frovatriptan琥珀酸盐（frovatriptan 2.5 mg），口服。
如果偏头痛在最初缓解后复发，则可以服用第二片，前提是两次给药之间的间隔至少为2小时。夫拉曲坦琥珀酸酯的每日总剂量不应超过3片（每24小时3 x 2.5毫克）。
没有证据表明第二剂量的夫拉曲坦琥珀酸酯片对相同头痛对第一剂量的药物无反应的患者有效。
尚未确定在30天内平均治疗4次以上偏头痛发作的安全性。
剂型和优势
2.5毫克夫拉曲坦琥珀酸盐片剂以白色至灰白色，圆形，双凸，薄膜包衣片剂形式提供，一侧压印为“ A5”，另一侧为纯色。
禁忌症
夫拉曲坦琥珀酸盐片剂禁止用于以下患者：
- 缺血性冠状动脉疾病（CAD）（例如，心绞痛，心肌梗塞病史或有记载的无症状缺血）或冠状动脉血管痉挛，包括Prinzmetal的心绞痛[请参阅警告和注意事项（5.1）] 。
- Wolff-Parkinson-White综合征或与其他心脏辅助传导途径疾病相关的心律不齐[请参阅警告和注意事项（5.2）] 。
- 中风病史，短暂性脑缺血发作（TIA）或偏瘫或基底偏头痛病史，因为这些患者中风的风险较高[请参阅警告和注意事项（5.4）] 。
- 周围血管疾病[见警告和注意事项（5.5）] 。
- 缺血性肠病[见警告和注意事项（5.5）] 。
- 高血压不受控制[请参阅警告和注意事项（5.8）] 。
- 最近使用另一种5-HT 1激动剂（即24小时内），一种含麦角胺或麦角型药物，例如二氢麦角胺（DHE）或甲基麦角麦角[见药物相互作用（7.1，7.2）] 。
- 对琥珀酸弗罗曲坦的超敏反应（见血管性水肿和过敏反应） [见警告和注意事项（5.9）] 。
警告和注意事项
心肌缺血，心肌梗塞和Prinzmetal心绞痛
患有缺血或血管痉挛性CAD的患者禁用普罗曲曲坦琥珀酸盐。极少有报道称在服用frovatriptan琥珀酸酯后数小时内发生严重的心脏不良反应，包括急性心肌梗塞。其中一些反应发生在没有已知CAD的患者中。琥珀酸夫拉曲普坦可能引起冠状动脉血管痉挛（Prinzmetal的心绞痛），即使在无CAD史的患者中也是如此。
在接受frovatriptan succinate之前，对具有多种心血管危险因素（例如，年龄增加，糖尿病，高血压，吸烟，肥胖，CAD家族史丰富）的未接受曲普坦治疗的患者进行心血管评估。如果有CAD或冠状动脉血管痉挛的迹象，请勿给予琥珀酸弗罗曲坦[见禁忌症（4）] 。对于心血管评估阴性的具有多种心血管危险因素的患者，请考虑在医学监督的情况下给予首个弗罗曲普坦琥珀酸酯剂量，并在服用弗罗曲普坦琥珀酸酯后立即进行心电图检查（ECG）。对于此类患者，应考虑间歇性长期使用frovatriptan uccinate的定期心血管评估。
心律失常
在服用5-HT 1激动剂后的几个小时内，已经报道了危及生命的心律失常，包括室性心动过速和室颤，导致死亡。如果发生这些干扰，请中止弗罗曲普坦琥珀酸酯。夫拉曲普坦琥珀酸酯是沃尔夫-帕金森-怀特综合征或伴有其他心脏辅助传导途径障碍的心律不齐的患者的禁忌症[见禁忌症（4）] 。
胸部，喉咙，颈部和下巴疼痛/紧绷/压力
据报道，用丁酸弗罗曲普坦治疗后，胸部，喉咙，颈部和下颌有疼痛，紧绷，压力和沉重的感觉，通常起源于非心脏病。但是，如果这些患者有较高的心脏风险，请进行心脏评估。在患有CAD的患者和患有Prinzmetal's心绞痛的患者中禁忌使用琥珀酸弗罗曲普坦[见禁忌症（4）] 。
脑血管事件
据报道，接受5-HT 1激动剂治疗的患者出现脑出血，蛛网膜下腔出血，中风和其他脑血管事件，其中一些死亡。在许多情况下，似乎是脑血管事件是原发性的，激动剂的给药是错误地认为所经历的症状是偏头痛的结果，而并非如此。
在以前没有诊断为偏头痛的患者以及出现偏头痛症状不典型的偏头痛患者治疗头痛之前，需要排除其他潜在的严重神经系统疾病。有中风或TIA病史的患者禁用普罗曲曲坦琥珀酸盐[见禁忌症（4）] 。
其他血管痉挛反应
琥珀酸夫罗曲坦可能引起非冠状血管痉挛反应，例如周围血管缺血，胃肠道血管缺血和梗塞（表现为腹痛和血性腹泻），脾梗塞和雷诺氏综合征。对于使用任何5-HT 1激动剂后出现暗示血管痉挛反应的症状或体征的患者，在使用丁酸曲伐曲坦前应排除血管痉挛反应[见禁忌症（4）] 。
使用5-HT 1激动剂已报道了暂时性和永久性失明以及严重的部分视力丧失的报道。由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分，因此尚不清楚这些事件与使用5-HT 1激动剂之间的因果关系。
药物滥用头痛
急性偏头痛药物（如麦角胺，曲坦类，阿片类药物或这些药物的组合每月过量使用10天或更长时间）可能导致头痛加重（药物过度使用性头痛）。药物过度使用性头痛可能表现为类似于偏头痛的日常头痛或偏头痛发作频率的显着增加。可能需要对患者进行排毒，包括停用过量的药物，以及治疗戒断症状（通常包括短暂性头痛加重）。
血清素综合症
舒马普坦琥珀酸酯可能会引起5-羟色胺综合征，特别是在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环抗抑郁药（TCA）和单胺氧化酶（MAO）抑制剂合用时[见药物相互作用（7.3） ] 。 5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的血压，体温过高），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的血清素能药物后的几分钟到几小时内发生。如果怀疑是5-羟色胺综合征，请停用琥珀酸frovatriptan。
血压升高
在极少数情况下，用5-HT 1激动剂治疗的患者（包括无高血压病史的患者）有血压显着升高的趋势，包括高血压危机和器官系统的急性损伤。监测接受frovatriptan琥珀酸盐治疗的患者的血压。患有高血压的高血压患者禁用普罗曲曲坦琥珀酸盐[见禁忌症（4）] 。
过敏反应
有报道称接受丁酸曲伐曲普坦的患者出现反应，包括过敏反应和血管性水肿。这种反应可能危及生命或致命。通常，对多种过敏原有敏感史的人更容易发生药物过敏反应。对丁酸曲伐曲坦有过敏反应史的患者禁用普罗曲曲坦琥珀酸盐片剂[见禁忌症（4）] 。
不良反应
标签的其他部分在以下地方描述了以下严重不良反应：
- 心肌缺血，心肌梗塞和Prinzmetal心绞痛[请参阅警告和注意事项（5.1）]
- 心律失常[请参阅警告和注意事项（5.2）]
- 胸部，喉咙，颈部和/或下颌疼痛/紧绷/压力[请参阅警告和注意事项（5.3）]
- 脑血管事件[请参阅警告和注意事项（5.4）]
- 其他血管痉挛反应[请参阅警告和注意事项（5.5）]
- 药物滥用头痛[请参阅警告和注意事项（5.6）]
- 5-羟色胺综合征[见警告和注意事项（5.7）]
- 血压升高[请参阅警告和注意事项（5.8）]
- 过敏反应[见禁忌症（4）和警告和注意事项（5.8）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在四个随机，双盲，安慰剂对照，短期试验中评估了夫拉曲坦琥珀酸酯。这些试验涉及2,392例患者（其中2.5毫克的frovatriptan服用1,554例，安慰剂838服用）。在这些短期试验中，患者主要为女性（88％）和白种人（94％），平均年龄为42岁（18至69岁）。发生最频繁以下的夫罗曲坦2.5mg的给药的治疗后出现的不良事件（即在患者至少2％），并以入射角> 1％大于用安慰剂，是头晕，感觉异常，头痛，口干，疲劳，潮红，冷热感觉，消化不良，骨骼疼痛和胸痛。在一项长期的，开放标签的研究中，允许496名患者接受2.5 mg夫曲曲普坦治疗多发性偏头痛发作长达1年，其中5％（n = 26）的患者因治疗紧急事件而中止治疗。
表1列出了在四项安慰剂对照试验中，在服用药物48小时内报道的2.5 mg夫曲曲普坦发生的治疗紧急不良事件，其发生率> 2％，且发生率高于安慰剂。所引用的事件反映了在高度监视的患者群体中，在严密监控的临床试验条件下获得的经验。在实际的临床实践或其他临床试验中，由于使用条件，报告行为以及所治疗患者的类型可能不同，因此这些发病率估计值可能不适用。
T A BLE 1：不良反应内的四汇集安慰剂对照试验偏头痛患者的48小时内（发生率> 2％和大于安慰剂）报道
不良反应 | 黄磷曲坦2 .5毫克 （n = 1554） | 安慰剂 （n = 838） |
Çentral＆外周神经系统 头晕 头痛 感觉异常 | 8％ 4％ 4％ | 5％ 3％ 2％ |
胃肠系统疾病 口干 消化不良 | 3％ 2％ | 1％ 1％ |
身体整体–一般疾病 疲劳 热或冷的感觉 胸痛 | 5％ 3％ 2％ | 2％ 2％ 1％ |
肌肉骨骼 骨骼疼痛 | 3％ | 2％ |
血管的 冲洗 | 4％ | 2％ |
在24小时内最多使用3剂时，临床试验中不良事件的发生率并未增加。安慰剂对照临床试验中不良事件的发生率不受偏头痛患者常用的性别，年龄或并用药物的影响。没有足够的数据来评估种族对不良事件发生率的影响。
与琥珀酸佛罗曲坦治疗相关的其他事件
下面介绍了四个安慰剂对照试验中经常报告的不良事件的发生率。事件在身体系统类别中进一步分类。常见的不良事件是至少1/100患者中发生的不良事件。
Çentral和外周神经系统：感觉迟钝和感觉迟钝。
胃肠道：呕吐，腹痛和腹泻。
身体整体：疼痛。
精神病：失眠和焦虑。
呼吸道：鼻窦炎和鼻炎。
视力障碍：视力异常。
小号亲属及附属物：出汗增多。
听力和前庭疾病：耳鸣。
心律和节律：心lp。
上市后经验
在批准后使用夫曲曲普坦琥珀酸酯期间发现以下不良反应。由于这些事件是从不确定规模的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
Çentral和外周神经系统：癫痫发作。
药物相互作用
含麦角的药物
据报道，含麦角醇的药物可引起长时间的血管痉挛反应。由于这些作用可能是累加的，因此禁忌在彼此之间24小时之内使用含麦角胺或麦角型药物（如二氢麦角胺或甲基麦角胺）和丁酸曲伐曲普坦[见禁忌症（4） ] 。
5-HT1B / 1D激动剂
因为它们的血管痉挛作用可能是相加的，所以禁忌曲伐曲坦琥珀酸酯和其他5-HT 1激动剂（例如曲普坦）在彼此之间24小时内共同使用[请参阅禁忌症（4）] 。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/ 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺综合征
曲坦类和SSRI类，SNRIs类，TCA类和MAO类抑制剂联合使用时，有5-羟色胺综合征的病例报道[见警告和注意事项（5.7）] 。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
没有足够的数据表明孕妇使用戊酸曲伐曲坦有相关的发育风险。在动物研究中，夫罗曲坦产生发育毒性（胚胎-胎仔的杀伤力，胎儿发育异常，和降低的胚胎-胎仔生长）时的剂量比临床使用的更大的施用给怀孕的大鼠和兔[见动物数据]。
在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。据报告，偏头痛妇女分娩中主要的出生缺陷率在2.2％至2.9％之间，流产率为17％，与无偏头痛妇女的比率相似。
临床注意事项
与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险
已发表的数据表明，偏头痛妇女在怀孕期间可能会增加先兆子痫的风险。
数据
动物资料
当怀孕的大鼠在整个器官发生过程中服用弗罗曲坦（口服剂量分别为0、100、500或1,000 mg / kg /天）时，高剂量时胚胎胎儿死亡率增加且胎儿畸形的发生率增加。在所有剂量下均观察到胎儿体重下降和与生长障碍相关的胎儿结构变异发生率增加。对大鼠胚胎胎儿发育毒性的最低影响剂量（100 mg / kg /天）约为人体表面积（mg / m 2 ）最大推荐人剂量（MRHD）7.5 mg /天的130倍。
在整个器官发生过程中，给怀孕的兔子服用frovatriptan（口服剂量分别为0、5、20或80 mg / kg /天）时，中高剂量的胚胎胎儿死亡率增加。以mg / m 2为基础，兔胚胎胎儿发育毒性的无效剂量（5 mg / kg /天）约为MRHD的13倍。
在整个妊娠和哺乳期，对雌性大鼠口服给予frovatriptan（0、100、500或1000 mg / kg /天）会导致高剂量胚胎胎死亡率增加。以mg / m 2为基础，对大鼠产前和产后发育毒性的无影响剂量（500 mg / kg /天）约为MRHD的650倍。
哺乳期
风险摘要
没有关于母乳中存在frovatriptan，frovatriptan对母乳喂养婴儿的影响或frovatriptan对牛奶生产的影响的数据。在大鼠中，口服frovatriptan导致牛奶中frovatriptan和/或其代谢产物的水平高达血浆中的四倍。
应考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对丁酸曲氟曲普坦的临床需求，以及因曲伐曲普坦或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
儿科用
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。因此，不建议将弗罗曲普坦琥珀酸酯用于18岁以下的患者。根据上市后的经验，没有在儿科患者中发现以前在成人中没有发现的其他不良反应。
老人用
老年患者中弗罗曲坦的平均血药浓度是年轻成年人的1.5至2倍[见临床药理学（12.3）] 。无需调整剂量。
肝功能不全患者
当轻度至中度肝功能不全的患者给予琥珀酸夫曲曲普坦时，无需调整剂量。
重型肝功能不全患者无使用琥珀酸佛罗曲坦的临床或药代动力学经验。由于预计患有严重肝功能不全的患者的AUC会增加两倍以上，因此这些患者发生不良事件的可能性更大，因此在该人群中应谨慎使用琥珀酸佛罗曲坦。
过量
曲伐曲普坦的消除半衰期为26小时[参见临床药理学（12.3）] 。因此，过量使用夫伐曲坦后对患者的监测应至少持续48小时或症状或体征持续存在。没有针对弗罗曲坦的解毒剂。尚不知道血液透析或腹膜透析对氟罗曲坦的血清浓度有何影响。
夫拉曲坦琥珀酸酯片描述
夫曲曲普坦琥珀酸盐片剂包含弗曲曲普坦琥珀酸盐（一种选择性的5-羟基色胺1 （5-HT 1B / 1D ）受体亚型激动剂（曲普坦））作为活性成分。夫拉曲普坦琥珀酸酯的化学名称为R-（+）3-甲氨基-6-羧酰胺基-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸酯一水合物，它具有以下结构：
分子式为C 18 H 23 N 3 O 5 .H 2 O，分子量为379.4 g / mol。
夫拉曲普坦琥珀酸酯是白色至类白色粉末，可溶于水。
每种口服的弗罗曲普坦琥珀酸酯片剂含有3.91 mg的弗罗曲普坦琥珀酸酯，相当于2.5 mg的弗罗曲普坦碱。每片还含有以下非活性成分：无水乳糖，羟丙甲纤维素，乳糖一水合物，聚乙二醇，硬脂酸镁，微晶纤维素，二氧化硅，羟乙酸淀粉钠，二氧化钛和三醋精。
夫拉曲普坦琥珀酸酯片-临床药理学
作用机理
阿糖磷坦与5-HT 1B / 1D受体具有高亲和力。据认为琥珀酸夫罗曲坦的治疗活性是由于对5-HT 1B / 1D受体对颅内血管（包括动静脉吻合）和三叉神经系统的感觉神经的激动作用，导致颅骨血管收缩和抑制促炎性神经肽释放。
药代动力学
在偏头痛患者和健康受试者中，frovatriptan的药代动力学相似。
吸收性
在单次口服2.5毫克的夫曲曲普坦口服后约2至4小时，患者的平均最大血药浓度（C max ）达到。在健康受试者中口服2.5毫克的弗罗曲坦的绝对生物利用度在男性中约为20％，在女性中约为30％。食物对氟伐曲坦的生物利用度无明显影响，但将t max延迟一小时。
分配
夫曲曲普坦与血清蛋白的结合率低（约15％）。平衡时与血细胞的可逆结合约为60％，因此男性和女性的血液：血浆比率约为2：1。静脉注射0.8 mg后的夫伐曲普坦平均稳态分布体积在男性中为4.2 L / kg，在女性中为3.0 L / kg。
代谢
在体外，细胞色素P450 1A2似乎是参与frovatriptan代谢的主要酶。在向健康的男性和女性受试者单次口服放射性标记的2.5 mg弗罗曲坦的口服剂量后，尿液中回收了32％的剂量，粪便中回收了62％。尿中排泄的放射性标记化合物是未改变的曲伐曲普坦，羟基化的曲伐曲普坦，N-乙酰基去甲基frovatriptan，羟化的N-乙酰基去甲基曲伐曲普坦和去甲基的frovatriptan，以及其他一些次要代谢物。与母体化合物相比，去甲基frovatriptan对5-HT 1B / 1D受体的亲和力较低。 N-乙酰基去甲基代谢产物对5-HT受体没有明显的亲和力。其他代谢物的活性未知。
消除
静脉注射后，雄性和雌性中frovatriptan的平均清除率分别为220 mL / min和130 mL / min。男性和女性的肾脏清除率分别占总清除率的40％（82 mL / min）和45％（60 mL / min）。夫伐曲普坦在男性和女性中的平均终末消除半衰期均约为26小时。
特殊人群
肝功能不全
轻度（Child-Pugh 5至6）至中度（Child-Pugh 7至9）肝功能不全的患者的弗罗曲坦的AUC约为年轻健康受试者的两倍，但在健康老年受试者中观察到的范围内并且相当大低于高剂量的夫伐曲普坦（最高40 mg）所获得的值，这与任何严重的不良反应无关。重型肝功能不全患者没有使用琥珀酸佛罗曲坦的临床或药代动力学经验。
肾功能不全
肾功能不全的患者（5例男性和6例女性，肌酐清除率16至73 mL / min）与具有正常肾功能的受试者相比，单次口服2.5 mg夫曲曲普坦的药代动力学没有差异。
年龄
与健康的年轻受试者（21至37岁）相比，健康的老年受试者（65至77岁）中的frovatriptan的平均AUC高1.5至2倍。两种人群之间的t max或t 1/2没有差异。
前夫
在男性和女性中，frovatriptan的平均终末消除半衰期没有差异。无论年龄大小，雌性的生物利用度均较高，全身性暴露于氟伐曲坦的比例约为雄性的2倍。
种族
尚未研究种族对夫伐曲普坦药代动力学的影响。
药物相互作用研究
Frovatriptan并不是人单胺氧化酶（MAO）酶或细胞色素P450（同功酶1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4）的抑制剂，其浓度比在体外观察到的最高血药浓度高250至500倍男子的剂量为2.5毫克。没有诱导药物代谢酶的诱导后多次向大鼠体内或体外加入人肝细胞进行了弗罗曲普坦的治疗。尽管尚未进行任何临床试验，但弗罗曲普坦不太可能会影响通过这些机制代谢的共同给药药物的代谢。
口服避孕药
对所有试验中女性的药代动力学数据进行的回顾性分析表明，与不服用口服避孕药的受试者相比，服用口服避孕药的受试者的弗罗曲坦的平均C max和AUC高30％。
麦角胺
与酒石酸麦角胺合用时，frovatriptan（2 x 2.5 mg剂量）的AUC和C max降低约25％ [见禁忌症（4），药物相互作用（7.1）] 。
普萘洛尔
普萘洛尔在男性中增加了2.5％的夫伐曲普坦2.5 mg的AUC，在女性中增加了29％。在存在普萘洛尔的情况下，夫伐曲普坦的C max男性增加23％，女性增加16％。夫曲曲普坦的t max和半衰期，尽管在雌性中稍长一些，但不受普萘洛尔同时给药的影响。
吗氯贝胺
当对接受MAO-A抑制剂莫氯贝胺的健康女性受试者单次口服口服2.5毫克frovatriptan 2.5 mg时，frovatriptan的药代动力学特性不受影响，每天两次口服150 mg，共8天。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
çA R cinogenesis
在一项为期84周的小鼠研究中（4、13和40 mg / kg /天），在一项为期104周的大鼠研究中（8.5、27和85 mg / kg /天）评估了口服氟伐曲坦的致癌潜力。 ），并在p53（+/-）转基因小鼠中进行了为期26周的研究（20、62.5、200和400 mg / kg /天）。尽管在84周的小鼠研究和雌性大鼠中均未达到最大耐受剂量，但在研究的最高剂量下血浆暴露量高于MRHD为7.5 mg /天的人体暴露量。在为期84周的小鼠研究中，产生血浆暴露（AUC）剂量的剂量是人类MRHD剂量的140倍，而肿瘤发生率没有增加。在大鼠研究中，仅以85 mg / kg /天的剂量，雄性垂体腺瘤的发生率在统计学上就显着增加，该剂量与血浆AUC相关的剂量是MRHD患者的250倍。在为期26周的p53（+/-）转基因小鼠研究中，剂量为200和400 mg / kg / day的雌性小鼠皮下肉瘤的发病率增加。
这些肉瘤与皮下植入的动物识别应答器有关，并不被认为与人类有关。在任何剂量组中，任何类型的肿瘤发生率均没有其他增加。
诱变
在没有新陈代谢激活的情况下，夫拉曲普坦在人淋巴细胞培养中具有致死性。在细菌反向突变试验（Ames试验）中，在没有代谢活化的情况下，弗罗曲坦产生了模棱两可的反应。在体外小鼠淋巴瘤tk分析和体内小鼠骨髓微核试验中，夫拉曲坦是阴性的。
生育的我mpairment
雄性和雌性大鼠在交配前和交配时以及在雌性直到植入之前均口服氟伐曲坦，剂量为100、500和1,000 mg / kg / day（相当于MRHD的130、650和1300倍）。毫克/米2（基础）。在所有剂量水平下，与对照动物相比，配对第一天交配的雌性数量都有所增加。这与发情周期延长有关。另外，雌性的黄体平均数量减少，因此每窝活胎儿的数量减少，这表明排卵的一部分受到损害。没有其他与生育有关的影响。
临床研究
在四项随机，双盲，安慰剂对照的短期门诊试验中，证明了夫伐曲普坦琥珀酸酯在急性偏头痛治疗中的疗效。在这些试验中，患者接受了frovatriptan 0.5 mg至40 mg的剂量。在这些受控的短期试验中，患者主要为女性（88％）和白种人（94％），平均年龄为42岁（18至69岁）。指导患者治疗中度至重度头痛。头痛反应定义为给药后长达24小时的头痛程度，头痛程度从中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛。还评估了相关的恶心，呕吐，畏光和恐惧心理症状。在给药后24小时内评估反应的维持。在两项试验中，在初始治疗后提供了第二剂琥珀酸夫罗曲普坦，以治疗24小时内头痛的复发。从第一个剂量的琥珀酸佛罗曲坦开始2小时后，允许使用其他药物，但不包括其他5-HT 1激动剂和含麦角胺的化合物。还记录了使用其他药物的频率和时间。
在所有四个安慰剂对照试验中，与服用安慰剂的患者相比，服用弗罗曲坦2.5 mg的患者在治疗2小时后达到头痛反应的患者百分比显着更高（表2）。
较低剂量的frovatriptan（1 mg或0.5 mg）在2小时内无效。较高剂量（5 mg至40 mg）的夫伐曲普坦显示与2.5 mg相比没有增加的益处，但确实引起了更多的不良事件发生。
T A BLE 2：患者的百分比有头痛反应（轻微或没有头痛）2小时后治疗
研究 | 黄磷曲坦2 .5毫克 | 安慰剂 |
1个 | 42％*（n = 90） | 22％（n = 91） |
2 | 39％*（n = 187） | 21％（n = 99） |
3 | 46％**（n = 672） | 27％（n = 347） |
4 | 37％**（n = 438） | 23％（n = 225） |
ITT观察到的数据，不包括缺少数据或入睡的患者。 * p ＜0.05。 **与安慰剂相比p <0.001。 | ||
图1描绘了在治疗后2小时达到初始头痛反应的估计概率。
图1：在2小时内实现最初的头痛反应的估计概率
图1显示了用2.5 mg夫曲曲普坦或安慰剂治疗后出现头痛反应（无或轻度疼痛）的概率随时间的Kaplan-Meier图。显示的概率是基于表2中所述的四个安慰剂对照试验的合并数据。未获得缓解的患者在24小时接受检查。
与安慰剂相比，基线时偏头痛相关的恶心，畏光和恐惧心理的患者中，丁伏罗曲坦治疗的患者中这些症状的发生率降低。
图2总结了在初始治疗剂量后的24小时内，患者服用第二剂或其他药物治疗偏头痛的估计概率。
图2：在初始研究治疗剂量后的24小时内，服用第二剂量或其他药物治疗偏头痛的患者的估计概率
图2是Kaplan-Meier图，根据表2中描述的四项安慰剂对照试验的数据，显示了患者在研究药物初始剂量后的24小时内服用第二剂或其他药物治疗偏头痛的可能性。图包括那些对初始剂量有反应的患者和没有反应的患者。该方案不允许在初始剂量后2小时内进行补救。
疗效不受先兆史的影响；性别;年龄，或偏头痛患者常用的药物。
供应/存储和处理方式
2.5毫克夫拉曲坦琥珀酸酯片以白色至灰白色，圆形，双凸，薄膜包衣片剂形式提供，一侧压印为“ A5”，另一侧为纯色。
它们如下：
纸箱9片：NDC 69238-1539-9
（每包9片，每片9片）
存放在20°至25°C（68°至77°F）;允许的偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）[请参阅USP控制的室温]。
防潮。
病人咨询信息
建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。
中号yocardial缺血和/或梗死，变异型心绞痛，其他血管痉挛反应，脑血管事件
告知患者琥珀酸弗罗曲普坦可能引起严重的心血管不良反应，例如心肌梗塞或中风，这可能导致住院甚至死亡。尽管可以在没有警告症状的情况下发生严重的心血管反应，但应指导患者注意胸痛，呼吸急促，无力，言语不清的体征和症状，并指导他们在观察任何指示性体征或症状时寻求医疗建议。如果患者有其他血管痉挛反应的症状，请指导他们寻求医疗意见[请参阅警告和注意事项（5.1、5.2、5.4、5.5和5.8）] 。
超敏反应řEAC吨I O N s个
告知患者接受丁酸曲伐曲普坦的患者出现过敏反应。告知患者此类反应可能危及生命或致命，如果他们有过敏性症状，应立即寻求医疗救助。通常，对多种过敏原有敏感史的人更容易发生药物过敏反应[见禁忌症（4）] 。
M E双猫我0：N滥用性头痛
告知每月使用药物治疗急性偏头痛10天或更长时间的患者可能会导致头痛加重，并鼓励患者记录头痛的发生频率和药物使用情况（例如，通过记录头痛日记） [请参阅警告和注意事项（ 5.6）] 。
小号EROT 0：N I N综合征
通过使用frovatriptan succinate或其他triptans告知患者5-羟色胺综合征的风险，尤其是在与SSRIs，SNRIs，TCAs和MAO抑制剂联合使用时[见警告和注意事项（5.7）和药物相互作用（7.3）] 。
预克正一个N c个ÿ
建议患者在治疗期间怀孕或计划怀孕[请在特定人群中使用（8.1）]，以告知其医疗保健提供者。
哺乳期
告知患者如果他们正在母乳喂养或计划母乳喂养，请通知其医疗保健提供者[请参见在特定人群中使用（8.2）] 。
由制造：
阿姆尼尔制药列兵。有限公司
口服固体剂量单位
印度艾哈迈达巴德382213
包装方式：
阿姆尼尔制药列兵。有限公司
印度艾哈迈达巴德382220
发行人：
Amneal Pharmaceuticals LLC
布里奇沃特，NJ 08807
患者信息
夫拉曲普坦琥珀酸酯（froe” va trip'tan sux'nate）片剂
我应该了解有关夫拉曲普坦琥珀酸酯片的最重要信息是什么？
夫拉曲普坦琥珀酸酯片可引起严重的副作用，包括：
- 心脏病发作和其他心脏问题。心脏问题可能导致死亡。如果您有以下任何心脏病发作症状，请停止服用夫拉曲坦琥珀酸盐片剂并立即获得紧急医疗帮助：
- 持续超过几分钟，或者消失并消失的胸部中央不适
- 胸部，喉咙，颈部或下颌严重的紧绷，疼痛，压力或沉重
- 手臂，背部，颈部，下巴或胃部疼痛或不适
- 有或没有胸部不适的呼吸急促
- 冒出冷汗
- 恶心或呕吐
- 感到头晕
除非进行心脏检查且没有发现问题，否则非那曲坦琥珀酸盐片剂不适合患有心脏病的人。如果您满足以下条件，则您患心脏病的风险更高：
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w ^帽子是琥珀酸夫罗曲坦片？
夫拉曲坦琥珀酸酯片是一种处方药，用于治疗成人有或没有先兆的偏头痛。
夫拉曲普坦琥珀酸盐片不用于治疗其他类型的头痛。
夫拉曲坦琥珀酸酯片不能用于预防或减少偏头痛的发生。
尚不知道琥珀酸夫拉曲坦片是否安全有效地治疗丛集性头痛。
目前尚不知道夫拉曲坦琥珀酸酯片对18岁以下的儿童是否安全有效。
w ^豪不应该采取琥珀酸夫罗曲坦片？
不要把琥珀酸夫罗曲坦片I F您有：
- 心脏病，心脏病史或您的心脏电系统问题。
- 患有中风，短暂性脑缺血发作（TIA）或血液循环问题。
- 患有偏瘫偏头痛或基底偏头痛。如果您不确定是否患有这些偏头痛，请咨询您的医疗保健提供者。
- 使您的腿，手臂或胃的血管变窄（周围血管疾病）。
- 由于血液循环不良（肠缺血性肠病）对肠（肠）的伤害。
- 不受控制的高血压。
- 最近24小时内服用了以下任何药物：
- 阿莫（AXERT®）
- 曲普坦（RELPAX®）
- 那拉曲坦（AMERGE®）
- 利扎曲坦（MAXALT®，MAXALT-MLT®）
- 舒马曲坦（IMITREX®，IMITREX STATDOSE，ONZETRA™XSAIL™，ZEMBRACE™SYMTOUCH™）
- 舒马曲坦和萘普生（TREXIMET®）
- 佐米曲普坦（ZOMIG®，ZOMIG-ZMT）
- 麦角胺或麦角胺型药物（CAFERGOT®，ERGOMAR®，DHE45®，MIGRANAL®，MIGERGOT）
询问您的医疗保健提供者，如果您不确定上面是否列出了您的药物。
- 对夫罗曲坦或琥珀酸夫罗曲坦片中的任何成分过敏。请参阅本传单的末尾，以获取氟罗曲曲坦琥珀酸盐片剂中成分的完整列表。
w ^帽子我应该服用琥珀酸夫罗曲坦药片之前告诉我的医生？
服用夫拉曲普坦琥珀酸酯片之前，请告知医生您的所有医疗状况，包括以下情况：
- 有高血压。
- 有高胆固醇。
- 有糖尿病。
- 有肝脏问题。
- 抽烟。
- 超重。
- 有心脏病或心脏病或中风的家族病史。
- 有任何过敏。
- 正在怀孕或打算怀孕。尚不知道弗拉曲坦琥珀酸酯是否会伤害未出生的婴儿。
- 正在母乳喂养或计划母乳喂养。不知道琥珀酸弗罗曲普坦是否会进入母乳。与您的医生讨论如果您服用Frovatriptan Succinate Tablets最好的喂养婴儿的方法。
向您的医生介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。
夫拉曲普坦琥珀酸酯片和某些其他药物会互相影响，导致严重的副作用。
E特别告诉您的医生您是否服用：
- 麦角胺或曲坦类药物
- 阿片类止痛药
- 抗抑郁药叫：
- 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
- 血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）
- 三环抗抑郁药（TCA）
- 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
如果您不确定，请向您的医生或药剂师索要这些药物的清单。
知道你吃的药。保留一份清单，以便在您购买新药时向您的医生或药剂师展示。
H I流应该采取琥珀酸夫罗曲坦片？
- 某些人应该在医生的办公室或其他医疗场所服用第一剂夫罗曲坦琥珀酸酯片。询问医生是否应该在医疗环境中服用第一剂。
- 完全按照医生的指示服用夫拉曲坦琥珀酸酯片。
- 口服补液中的夫拉曲坦琥珀酸酯片。
- 如果您在第一种弗洛曲坦琥珀酸盐片剂服用后头痛没有缓解，请先与医生交谈，再服用第二片药片。
- 如果您的头痛又发作了，或者您只能从头痛中得到一些缓解，那么您可能需要服用第二片丁酸曲伐曲普坦片（如果至少在服用第2片后）。
- 在24小时内不要服用超过3片夫拉曲坦琥珀酸酯。
- 目前尚不知道30天内服用夫拉曲坦琥珀酸酯片是否可以治疗4次以上头痛。
- 如果您服用过多的夫拉曲坦琥珀酸盐片剂，请致电您的医生或立即去最近的医院急诊室。
- 当您头痛和服用弗罗那曲坦琥珀酸酯片时，应该写下来，以便您可以与医生讨论弗罗那曲坦琥珀酸酯片如何为您工作。
w ^帽子我应该避免同时服用琥珀酸夫罗曲坦片？
夫拉曲普坦琥珀酸酯片可引起头晕，虚弱或嗜睡。如果您有这些症状，请勿开车，使用机械或进行任何需要提醒的事情。
w ^帽子是琥珀酸夫罗曲坦片的可能的副作用？
琥珀酸夫罗曲坦片ç正引起严重的副作用。
请参阅“关于弗罗曲普坦琥珀酸酯片，我应该了解的最重要信息是什么？”
- 中风。如果您患有以下任何中风症状，请停止服用Frovatriptan Succinate Tablets，并立即寻求紧急医疗帮助：
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- 手指和脚趾的颜色或感觉变化（雷诺氏综合症）。
- 胃和肠道问题（胃肠道和结肠缺血事件）。胃肠道和结肠缺血事件的症状包括：
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- 腿和脚的血液循环问题（周围血管局部缺血）。周围血管缺血的症状包括：
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- 中号edication滥用性头痛。有些人使用太多的夫拉曲坦琥珀酸酯片可能会出现更严重的头痛（药物过度使用性头痛）。如果您的头痛加剧，您的医生可能会决定停止使用夫罗曲曲坦琥珀酸酯片治疗。
- 血清素综合征。 5-羟色胺综合征是使用氟哌曲坦琥珀酸酯片的人会发生的罕见但严重的问题，尤其是如果氟哌曲坦琥珀酸酯片与称为SSRI，SNRI，TCA和MAOI的抗抑郁药一起使用。如果您患有5-羟色胺综合征的以下任何症状，请立即致电您的医生：
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- 我增加了血压。
- 在1L的GABA能反应。如果您有过敏反应症状，请立即致电医生或获得紧急医疗帮助，包括：
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夫曲曲普坦琥珀酸酯片最常见的副作用是：
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这些并非夫拉曲坦琥珀酸酯片的所有可能的副作用。详情请咨询医生或药剂师。
打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
H I流应该存储琥珀酸夫罗曲坦片？
- 将夫拉曲坦琥珀酸酯片剂储存在20°至25°C（68°至77°F）的温度下；允许的偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）。
- 保护弗拉曲坦琥珀酸盐片剂免受潮气。
- 纸箱上印刷的有效期到期后，扔掉（丢弃）。
请琥珀酸夫罗曲坦片，第二所有药品放在儿童接触不到的地方。
摹有关安全和有效使用琥珀酸夫罗曲坦片ENERAL信息。
有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在非处方情况下使用弗罗哌曲坦琥珀酸酯片。即使他人具有与您相同的症状，也不要将弗罗那曲坦琥珀酸酯片给予他人。可能会伤害他们。
您可以向您的医生或药剂师咨询有关为专业医护人员撰写的丁酸夫拉曲普坦琥珀酸盐片剂的信息。
w ^帽子是琥珀酸夫罗曲坦片的成分？
有效成分：夫曲曲普坦琥珀酸酯
非活性成分：无水乳糖，羟丙甲纤维素，乳糖一水合物，聚乙二醇，硬脂酸镁，微晶纤维素，二氧化硅，淀粉羟乙酸钠，二氧化钛和三醋精。
有关更多信息，请访问www.amneal.com或致电1-877-835-5472。
所有商标均为其各自所有者的财产。
该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。
由制造：
阿姆尼尔制药列兵。有限公司
口服固体剂量单位
印度艾哈迈达巴德382213
包装方式：
阿姆尼尔制药列兵。有限公司
印度艾哈迈达巴德382220
发行人：
Amneal Pharmaceuticals LLC
布里奇沃特，NJ 08807
Rev. 09-2019-02
主要显示面板
NDC 69238-1539-9
Frovatriptan Succinate Tablets, 2.5 mg
仅接收
Carton of 9 Tablets
Amneal Pharmaceuticals LLC
| FROVATRIPTAN frovatriptan succinate tablet, film coated | ||||||||||||||
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