更昔洛韦眼用凝胶的适应症和用法

更昔洛韦眼用凝胶剂0.15％可用于治疗急性疱疹性角膜炎（树突状溃疡）。

更昔洛韦眼用凝胶剂量和给药

推荐的更昔洛韦眼用凝胶剂给药方案是：每天1次在患眼中滴1次，每次5次（清醒时每3小时一次）直至角膜溃疡愈合，然后每天1次3次，共7天。

剂型和优势

更昔洛韦眼用凝胶在无菌保存的局部眼用凝胶中含有0.15％的更昔洛韦。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

仅限局部眼科使用

更昔洛韦眼用凝胶仅适用于局部眼用。

避免隐形眼镜

如果患者有疱疹性角膜炎的症状或体征或在更昔洛韦眼药水治疗过程中，则不应配戴隐形眼镜。

不良反应

患者中最常见的不良反应为视力模糊（60％），眼睛刺激（20％），点状角膜炎（5％）和结膜充血（5％）。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用
怀孕类别C：更昔洛韦经静脉给药后对兔子和小鼠具有胚胎毒性，对兔子有致畸作用。假定分别接受60 mg / kg /天和108 mg / kg /天的兔子和小鼠中至少有85％存在胎儿的吸收（分别是人眼剂量6.25 mcg / kg /天的大约10,000x和17,000x）完全吸收。在兔中观察到的影响包括：胎儿发育迟缓，胚胎致死性，致畸性和/或母体毒性。致畸变化包括c裂，失语症/小眼症，再生障碍性器官（肾脏和胰腺），脑积水和短命。在小鼠中，观察到的作用是母体/胎儿毒性和胚胎致死性。雌性小鼠在交配前，妊娠期间和哺乳期间每日静脉注射90 mg / kg / day的剂量（相当于人类眼部剂量的14,000倍），也会引起一个月大的雄性后代睾丸和精囊发育不全。胃非腺性区域的病理变化[见癌变，诱变，生育力受损（13.1）]。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。更昔洛韦眼用凝胶仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

护理母亲

尚不知道局部使用眼更昔洛韦是否会导致足够的全身吸收以在母乳中产生可检测量。给哺乳期母亲服用更昔洛韦眼用凝胶时应谨慎。

儿科用

尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

更昔洛韦眼用凝胶说明

更昔洛韦眼用凝胶0.15％含有眼科用的无菌局部抗病毒药物。化学名称是9-[[[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤（CAS号82410-32-0）。更昔洛韦由以下结构式表示：

更昔洛韦的分子量为255.23，经验公式为C 9 H 13 N 5 O 4 。

每克凝胶包含：活性：更昔洛韦1.5毫克（0.15％）。非活性物质：卡波姆均聚物，注射用水，氢氧化钠（将pH调节至7.2-7.6），甘露醇。防腐剂：苯扎氯铵0.075毫克（0.0075％）。

更昔洛韦眼用凝胶-临床药理学

作用机理

更昔洛韦眼用凝胶0.15％含有有效成分更昔洛韦，这是一种鸟苷衍生物，磷酸化后可抑制单纯疱疹病毒（HSV）的DNA复制。更昔洛韦通过病毒和细胞胸苷激酶（TK）转化为更昔洛韦三磷酸，后者通过两种方式抑制病毒DNA的合成而起抗病毒剂的作用：竞争性抑制病毒DNA聚合酶并直接掺入病毒引物链DNA中，从而DNA链终止和复制的预防。

药代动力学

更昔洛韦的最大估计每日最大剂量为1滴，每天5次，为0.375毫克。与全身使用的更昔洛韦的维持剂量900毫克（口服更昔洛韦）和5毫克/千克（静脉更昔洛韦）的维持剂量相比，眼用日剂量分别约为口服剂量和静脉内剂量的0.04％和0.1％，因此最小的全身性预期会曝光。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

更昔洛韦以20和1,000 mg / kg /天的口服剂量在小鼠中具有致癌性（假设完全吸收，人眼剂量6.25 mcg / kg /天约为3,000倍和160,000倍）。在剂量为1,000 mg / kg / day时，男性的前皮腺肿瘤，男性和女性的前胃瘤（非腺性粘膜）以及生殖组织（卵巢，子宫，乳腺，阴蒂）的发生率显着增加。和阴道）以及女性的肝脏。剂量为20 mg / kg / day时，男性的包皮和哈德氏腺，男性和女性的前胃forest病和女性的肝脏中的肿瘤发生率略有增加。在以1 mg / kg /天（160倍人眼剂量）服用更昔洛韦的小鼠中未观察到致癌作用。除肝脏的组织细胞肉瘤外，更昔洛韦诱导的肿瘤通常是上皮或血管起源的。尽管小鼠的前额腺和阴蒂腺，前胃腺和哈德氏腺没有人类对应物，但更昔洛韦应该被认为是人类潜在的致癌物。更昔洛韦在体外分别在50至500和250至2,000 mcg / mL的浓度下会增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人类淋巴细胞的DNA损伤。

在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500 mg / kg（IV）（24,000x至80,000x人眼剂量）的剂量下具有致死性，但不是50 mg / kg（8,000x人眼剂量）。在Ames沙门氏菌测定中，更昔洛韦在500至5,000 mcg / mL的浓度下不致突变。

更昔洛韦在静脉注射90 mg / kg /天（约是人类眼睛剂量6.25 mcg / kg /天）的14,000倍后，导致雌性小鼠的交配行为降低，生育力降低和胚胎致死率增加。每天口服或静脉内给予0.2至10 mg / kg剂量（人眼剂量的30倍至1600倍）后，更昔洛韦导致雄性小鼠的生育力下降以及小鼠和狗的精子发生低下。

临床研究

在一项开放标签，随机，对照，多中心临床试验中，该试验招募了164例疱疹性角膜炎患者，更昔洛韦眼用凝胶剂不逊于阿昔洛韦眼用软膏，其中3％的患者患有树突状溃疡。更昔洛韦眼用凝胶在第7天的临床缓解率（治愈的溃疡）达到77％（55/71），而阿昔洛韦3％达到72％（48/67）（差异5.8％，95％CI-9.6％-18.3％） 。在总共213名患者的三项随机，单掩盖，对照，多中心临床试验中，更昔洛韦眼用凝胶剂不劣于树突状溃疡患者中的阿昔洛韦眼用软膏3％。更昔洛韦眼用凝胶在第7天的临床分辨率达到72％（41/57），而阿昔洛韦为69％（34/49）（差异2.5％，95％CI-15.6％-20.9％）。

供应/存储和处理方式

更昔洛韦眼用凝胶剂以5克无菌，保存，透明，无色的局部用眼用凝胶剂的形式提供，其中含有0.15％的更昔洛韦在带有白色聚乙烯针尖和盖和保护带的聚涂层铝管中提供（NDC 69292-015-35）。

存储

存放在15°C-25°C（59°F-77°F）下。不要冻结。

病人咨询信息

包装时该产品是无菌的。建议患者不要让滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染凝胶。如果出现疼痛，或者发红，发痒或发炎加剧，则建议患者咨询医生。建议患者在使用更昔洛韦眼用凝胶时不要戴隐形眼镜。

制造用于：
Amici制药
梅尔维尔，纽约州11747美国

由制造：
博士伦公司
坦帕，FL 33637美国

©宝狮公司

9575100（平）

9575200（折叠）

包装标签-主显示屏

NDC 69292-015-35

更昔洛韦
眼科
凝胶
0.15％

不育

眼科用
仅使用

仅Rx

5克

阿米奇
药品

对于消费者

适用于更昔洛韦眼药水：眼药水/果冻

需要立即就医的副作用

除了更需要的作用外，更昔洛韦眼药还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用更昔洛韦眼药有下列副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 红色，眼睛疼痛

不常见

• 痛苦的眼睛清晰的前部刺激
• 眼睛白色部分或眼睑内部发红

对于医疗保健专业人员

适用于更昔洛韦眼科：眼内植入物，眼用凝胶

一般

以下副作用仅适用于眼用凝胶；如果有的话，应咨询制造商有关眼内植入物的产品信息以获取更多信息。

眼科

非常常见（10％或更高）：视力模糊（60％），眼睛刺激（20％），短暂的灼痛/刺痛感

常见（1％至10％）：点状角膜炎，结膜充血^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

单纯疱疹树突状角膜炎的成人剂量

每天在患眼中滴入1滴，每天5次（清醒时大约每3小时），直到角膜溃疡愈合为止，然后每天滴3次，每天3次，共7天。

用途：用于治疗急性疱疹性角膜炎（树突状溃疡）

单纯疱疹树突状角膜炎的常规儿科剂量

2岁或更早：每天5次（清醒时大约每3小时）滴入患眼1滴，直到角膜溃疡愈合为止，然后每天3次滴1次，共7天。

用途：用于治疗急性疱疹性角膜炎（树突状溃疡）

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定2岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于局部眼科

储存要求：
-储存在15C至25C（59F至77F）;不要冻结。

患者建议：
-如果您患有疱疹性角膜炎的征兆/症状或在治疗过程中，请勿戴隐形眼镜。
-避免用眼睛，手指或其他任何来源的物质污染涂药器的尖端；请勿将涂药器的尖端接触到任何表面。
-如果疼痛加剧或发红，发痒或炎症恶化，请联系医生。