甲磺酸吉米沙星

介绍

抗菌;萘啶衍生物;氟喹诺酮。 ^{1 4 12 23}

甲磺酸氟米沙星的用途

呼吸道感染

治疗易感性肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性细菌加重。 ^{1 2 3 28}

由易感性肺炎链球菌（包括多重耐药菌株； MDRSP），流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎（以前称为肺炎衣原体肺炎）或克雷伯菌引起的轻度至中度社区获得性肺炎（CAP）的治疗。 ^{1 29 43}

仅当没有其他可用的治疗方法时，才用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性加重。 ^{1 140 145}因为包括吉西沙星在内的全身性氟喹诺酮类药物与在同一患者中可能同时发生的残疾和潜在的不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关（请参见注意事项） ^{1 140 145}并且由于慢性支气管炎的急性细菌加重在某些患者中可能是自我限制的，因此，严重不良反应的风险¹大于氟喹诺酮类药物对这些感染患者的益处。 ^{140 145}

请查阅[Web]上当前的IDSA临床实践指南，以获取有关呼吸道感染管理的更多信息。 ⁵¹²

甲磺酸米列沙星的剂量和给药

行政

口头管理

每天口服一次，不考虑进餐。 ^{1 14}

大量摄入液体。 ^1个

吞咽片完整； ¹不要咀嚼或挤压。 ^1个

在吉非沙星前至少3小时或之后2小时服用含铝或镁的抗酸剂，含锌或铁的膳食补充剂（例如，多种维生素，硫酸亚铁）或缓冲的去羟肌苷制剂； ^{1 15 16 23}在硫糖铝前至少2小时服用吉非沙星。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

剂量

可作为甲磺酸吉西沙星使用； ¹剂量以吉非沙星表示。 ^1个

大人

呼吸道感染

慢性支气管炎的急性加重

每天一次320毫克，连续5天。 ¹ （请参阅使用中的呼吸道感染。）

轻度至中度社区获得性肺炎（CAP）

已知或怀疑由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，肺炎支原体或肺炎衣原体引起：320毫克，每天一次，持续5天。 ^1个

已知或怀疑是由多重耐药性肺炎链球菌，肺炎克雷伯菌或粘膜炎支原体引起的：每天一次，每次320毫克，共7天。 ^1个

制造商建议使用初始痰培养的结果来指导有关使用5天或7天治疗方案的临床决策。 ^1个

限度

大人

不要超过推荐剂量或治疗持续时间。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度，中度或重度肝功能不全（Child Pugh A，B或C级儿童）：无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

Cl _cr > 40 mL /分钟：无需调整剂量。 ^1个

CL _CR≤40毫升/分钟：每天一次剂量降低至160mg。 ^1个

血液透析或CAPD患者：每天减少剂量至160毫克。 ¹因为吉西沙星通过血液透析部分去除，所以在血液透析后¹给药剂量。 ²³

老年患者

无需仅根据年龄进行剂量调整。 ¹注意事项，因为老年患者可能会增加某些不良反应的风险。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

甲磺酸米氟沙星的注意事项

禁忌症

• 已知对吉氟沙星，其他氟喹诺酮类药物或制剂中的任何成分过敏。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

禁用和可能不可逆的严重不良反应

全身性氟喹诺酮类药物，包括吉西沙星，与残疾和潜在的不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关，并可能在同一患者中同时发生。 ^{1 140 145}可能在引发全身性氟喹诺酮后数小时至数周内发生；在所有年龄段和没有预先存在此类不良反应危险因素的患者中，均发生¹例。 ^1个

如果出现任何严重不良反应的最初征兆或症状，请立即停用吉西沙星。 ^{1 140 145}

在经历任何与氟喹诺酮有关的严重不良反应的患者中，避免使用全身性氟喹诺酮类药物，包括吉西沙星。 ^{1 140 145}

肌腱炎和肌腱断裂

在所有年龄段，全身性氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）与肌腱炎和肌腱破裂的风险增加有关。 ^{1 128 129}

老年人（通常是那些> 60岁的人），接受同时接受糖皮质激素治疗的个体以及接受肾脏，心脏或肺移植的人，发生氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

其他可能独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭和先前的肌腱疾病，例如类风湿关节炎。 ^[1 ]接受氟喹诺酮类药物治疗且没有任何不良反应危险因素的患者中有肌腱炎和腱断裂的报道。 ^1个

氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱破裂最常累及跟腱； ¹在肩袖，肩，二头肌，拇指和其他肌腱部位也有报道。 ^1个

吉西沙星开始后的数小时或数天内或治疗完成后长达数月之久，即可发生肌腱炎或肌腱破裂，并可双侧发生。 ^1个

如果出现疼痛，肿胀，发炎或肌腱破裂，请立即停用吉西沙星。 ^{1 128 129} （请参阅对患者的建议。）

有肌腱疾病病史或肌腱炎或肌腱破裂的患者，应避免使用全身性氟喹诺酮类药物，包括吉非沙星。 ^1个

周围神经病变

全身性氟喹诺酮类药物（包括吉非沙星）与周围神经病变的风险增加相关。 ^1个

全身性氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）引起的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。 ^{1 130}药物启动后可能很快出现症状，在某些患者中可能是不可逆的。 ^{1 130}

如果出现周围神经病的症状（例如，疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或虚弱）或感觉上有其他改变（例如，轻触，疼痛，温度，位置感，振动感觉），请立即停用吉西沙星。 ^{1 130} （请参阅对患者的建议。）

患有周围神经病的患者应避免全身使用氟喹诺酮类药物，包括吉非沙星。 ^1个

CNS效应

全身氟喹诺酮类，包括吉米沙星，与不良精神反应，包括中毒性精神病^，1个幻觉^，1个妄想^，1名抑郁症^，1个自杀念头或行为^，1和焦虑^，1个激动^，1个171神经质^，171个烦躁^，1风险增加有关混乱^，1个谵妄^，1个171定向障碍，注意力^1间171的干扰^，1个171失眠^，1和记忆障碍。 ^{1 171}第一次给药后可能会发生这些不良反应。 ^1个

全身性氟喹诺酮类药物，包括吉非沙星，与癫痫发作（惊厥），颅内压升高（假性脑瘤），头晕和震颤的风险增加有关。 ¹在中枢神经系统疾病（例如癫痫）或其他易引起惊厥的危险因素中谨慎使用。 ^1个

如果发生精神病或其他中枢神经系统作用，请立即停用吉非沙星并采取适当措施。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物（包括吉氟沙星）具有神经肌肉阻滞活性，可能会加重重症肌无力患者的肌肉无力； ^1例死亡或需要通气支持的报道。 ^1个

避免在患有重症肌无力史的患者中使用。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

敏感性反应

过敏反应

接受氟喹诺酮类药物治疗的患者出现严重的，偶发性的致命超敏反应和/或过敏反应。 ¹这些反应可能在第一剂时发生。 ^1个

某些超敏反应伴有心血管衰竭，低血压或休克，癫痫发作，意识丧失，刺痛，血管性水肿（例如舌头，喉，咽喉或面部浮肿或肿胀），气道阻塞（例如支气管痉挛，呼吸急促） ，急性呼吸窘迫），呼吸困难，荨麻疹，瘙痒和其他严重的皮肤反应。 ^1个

氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）报道的其他可能与超敏反应有关的严重或有时致命的不良反应包括以下一种或多种：发烧，皮疹或其他严重的皮肤病学反应（例如，毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合症）;血管炎，关节痛，肌痛，血清病;过敏性肺炎；间质性肾炎，急性肾功能不全或衰竭；肝炎，黄疸，急性肝坏死或衰竭；贫血（包括溶血和再生障碍性贫血），血小板减少（包括血栓性血小板减少性紫癜），白细胞减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少和/或其他血液学影响。 ^1个

在出现皮疹，黄疸或任何其他超敏反应迹象时，立即停用吉西沙星。 ^{1 23}按照指示进行适当的治疗（例如，肾上腺素，皮质类固醇，维持足够的呼吸道和氧气）。 ^1个

光敏反应

氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）很少有中度至严重的光敏性/光毒性反应。 ^1个

在暴露于日光或人工紫外线（通常是面部，颈部，前臂伸肌表面，手背）的区域，光毒性可能表现为过度的晒伤反应（例如，灼伤，红斑，渗出，囊泡，起泡，水肿）。 ^1个

各种氟喹诺酮类药物引起光敏性/光毒性的相对潜力尚不清楚。 ¹在氟喹诺酮治疗期间易受此不良影响影响的因素包括患者的皮肤色素沉着，暴露于阳光和紫外线的频率和持续时间，使用防护服和防晒霜，同时使用其他药物以及氟喹诺酮治疗的剂量和持续时间。 ^1个

接受吉西沙星时，避免不必要或过度地暴露于阳光或人造紫外线（晒黑床，UVA / UVB处理）。 ¹如果患者需要在户外，则应穿着宽松的衣服以保护皮肤免受日晒，并使用其他防晒措施（防晒霜）。 ^1个

如果发生光敏性或光毒性（晒伤样反应，皮肤发疹），请停用吉非沙星。 ^1个

其他警告和注意事项

主动脉瘤和夹层的风险

在接受全身性氟喹诺酮类药物的患者中，主动脉瘤破裂或解剖。 ¹⁷²流行病学研究表明，使用全身性氟喹诺酮类药物后2个月内，主动脉瘤和夹层动脉瘤的风险增加，特别是在老年患者中。 ¹导致这种风险增加的原因尚未确定。 ^{1 172}

除非没有其他治疗选择，否则在患有主动脉瘤或主动脉瘤风险增加的患者中，请勿使用全身性氟喹诺酮类药物，包括吉西沙星。 ^{1 172}这包括老年患者和周围动脉粥样硬化性血管疾病，高血压或某些遗传疾病（例如，马凡氏综合症，埃勒斯-丹洛斯综合症）的患者。 ¹⁷²

如果患者报告不良反应提示主动脉瘤或夹层，请立即停用氟喹诺酮。 ¹⁷² （请参阅对患者的建议。）

QT间隔时间延长

据报道，一些氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）导致QT间期延长，导致室性心律失常，包括尖端扭转型室速。 ^1个

不要超过吉西沙星的推荐剂量，因为这可能会增加延长QT间隔的风险，尤其是在那些患有肾或肝功能不全的患者中。 ^1个

避免在QT间隔时间长的病史，电解质紊乱未纠正的患者（例如低钾血症，低镁血症）和接受IA级（例如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III级（例如胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药的患者使用。 ^1个

在接受延长QT间隔时间的其他药物（例如西沙必利[仅在有限访问协议下仅在美国销售]，红霉素，抗精神病药，三环抗抑郁药）以及持续进行心律不齐的患者（例如临床上重要的心动过缓或急性心肌缺血。 ^1个

QT间期延长的风险可能会在老年患者中增加。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

低血糖或高血糖

全身性氟喹诺酮类药物与血糖浓度变化有关，包括症状性低血糖和高血糖。 ^{1 171}接受口服抗糖尿病药（例如格列本脲）或胰岛素的糖尿病患者通常会发生氟喹诺酮治疗期间的血糖异常。 ^{1 171}

严重的低血糖症导致昏迷或死亡的报道与一些全身性氟喹诺酮类药物有关。 ^{1 171}尽管大多数报告的降血糖性昏迷病例都是有低血糖危险因素的患者（例如，年龄较大，糖尿病，肾功能不全，同时使用抗糖尿病药[尤其是磺酰脲类]），但有些患者接受的是非糖尿病性氟喹诺酮类药物且没有接受口服降糖药或胰岛素。 ¹⁷¹

当在接受抗糖尿病药物治疗的糖尿病患者中使用全身性氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）时，请仔细监测血糖浓度。 ^{1 171}

如果发生降血糖反应，请停用氟喹诺酮并立即开始适当的治疗。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

皮肤反应

皮疹（巨丘疹，荨麻疹）报道； ^{1 5 12}约有7–10％的皮疹病例被描述为严重。 ^1个

Rash报告最常见于<40岁以下的患者（尤其是女性），接受激素替代治疗的女性以及接受吉非沙星治疗> 7天的患者（尽管在40岁以上的男性中并不明显）。 ^1个

如果出现皮疹或荨麻疹，请停用吉非沙星。 ¹ （请参阅“注意事项下的超敏反应”。）

肌肉骨骼效应

氟喹诺酮类药物，包括吉非沙星，会引起各种物种的未成熟动物的关节炎和骨软骨病。 ^{1 12 45 46 47 48 49 52 53}据报道，幼犬关节软骨退化，但成年犬则没有。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎

用抗感染药进行治疗会改变正常的结肠菌群，并可能使艰难梭菌（以前称为艰难梭菌）过度生长。 ^{1 302 303 304}艰难梭菌感染和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）据报道几乎所有抗感染药，包括吉非沙星，其范围从轻度腹泻到致命性结肠炎的严重程度。 ^{1 37 41 42 302 303 304} C.艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ^{1 302}个产生高毒素的艰难梭菌菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染药，可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD并进行相应处理。 ^{1 302 303 304}必要的仔细病史，因为CDAD可能会在中止抗感染治疗后的2个月或更长时间内发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，请尽快停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ³⁰²根据临床指示，使用针对艰难梭菌的适当抗感染疗法（例如万古霉素，非达索霉素，甲硝唑），支持疗法（例如液体和电解质管理，蛋白质补充）以及手术评估进行管理。 ^{1 302 303 304}

抗感染药的选择和使用

仅当没有其他可用的治疗方法时，才用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性加重。 ^{1 140 145}因为吉非沙星与其他全身性氟喹诺酮一样，与同一患者中可能同时发生的残疾和潜在的不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关，因此存在严重不良反应的风险对于患有这些感染的患者而言，其收益大于利益。 ^{140 145}

处方氟喹诺酮时，应考虑对每个患者的潜在益处和风险。 ^{128 129}大多数患者耐受该药，但很少会出现严重的不良反应（例如，中枢神经系统作用，QT延长，艰难梭菌相关的腹泻和结肠炎，肝，肾或骨髓损害，葡萄糖稳态的改变）。 ^{128 129}

为减少耐药菌的产生并保持吉非沙星和其他抗菌药的有效性，仅可用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 ^1个

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验。 ¹在没有此类数据的情况下，选择抗感染剂进行经验治疗时应考虑当地的流行病学和易感性模式。 ^1个

可在[Web]上获得有关抗菌剂体外药敏试验的测试方法和质量控制标准的信息，以及FDA认可的此类测试的特定解释标准。 ^1个

特定人群

怀孕

有关孕妇使用的可用数据不足以告知与药物相关的流产，重大先天缺陷和/或不利的母体或胎儿结局风险。 ^1个

根据动物研究，吉西沙星可能引起胎儿伤害。 ¹吉非沙星对怀孕的小鼠或兔子的暴露分别产生2到3倍的胚胎胎儿毒性，据报道人类暴露具有最大推荐剂量。 ^1个

建议孕妇对胎儿有潜在危险。 ^1个

哺乳期

尚不清楚吉非沙星是否分布到人乳中，影响乳汁生产或影响母乳喂养的婴儿。 ¹分布在大鼠乳汁中。 ^1个

考虑母乳喂养对发育和健康的益处以及母亲对吉非沙星的临床需求； ¹还应考虑药物或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。 ^1个

儿科用

在18岁以下的儿童或青少年中尚未确定吉非沙星的安全性和有效性。 ^1个

像其他氟喹诺酮类药物一样，吉非沙星在幼年动物中引起关节炎和骨软骨病。 ^{1 12 45 46 47 48 49 52 53} （请参见“小心情况下的肌肉骨骼效应”。）

AAP指出，在某些特定情况下，如果没有安全有效的替代方法并且已知该药有效，则在小于18岁的儿童中使用全身性氟喹诺酮可能是合理的。 ^{292 293}

老人用

相对于年轻人，安全性或功效没有总体差异。 ^1个

老年人（通常> 60岁）的严重肌腱疾病（包括肌腱断裂）的风险增加。 ^{1 128 129}那些同时接受皮质类固醇激素治疗的人，这种风险进一步增加。 ^{1 128 129} （请参见“小心性肌腱炎和腱断裂”。）在老年成年人，尤其是那些同时接受皮质类固醇激素的成年人中，应格外小心。 ^1个

老年患者的主动脉瘤和解剖的风险可能会增加。 ¹ （请参阅“小心处理主动脉瘤和解剖的风险”。）

QT间期延长的风险可能会在老年患者中增加。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“延长QT间隔”。）

肝功能不全

血清浓度和AUC可能增加； ¹无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

肾清除率降低，半衰期延长； ¹减少了Cl _CR≤40毫升/分钟的成人剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

胃肠道疾病（腹泻，恶心，腹痛，呕吐），皮疹，头痛，头晕。 ^1个

甲磺酸吉米沙星的相互作用

不抑制且不被CYP同工酶代谢。 ¹与经由CYP同工酶代谢的药物发生药代动力学相互作用的可能性很小。 ^1个

延长QT间隔的药物

潜在的药理相互作用（对QT间期延长的累加作用）。 ¹避免在接受IA级（例如奎尼丁，普鲁卡因酰胺）或III级（例如胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者中使用。 ¹在接受其他延长QT间隔的药物（例如西沙必利[仅在有限访问协议下仅在美国销售]，红霉素，抗精神病药，三环抗抑郁药）的患者中慎用。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“延长QT间隔”。）

特殊药物

甲磺酸吉米沙星药代动力学

吸收性

生物利用度

大约71％。 ^1个

从胃肠道迅速吸收；在0.5 – 2小时内达到^{1 21 30}血浆峰值浓度。 ^{1 21 30}

每天一次给药的第三天达到稳定状态。 ^1个

餐饮

与标准高脂早餐一起服用320毫克剂量（2个鸡蛋煮熟的黄油，2条培根，土豆泥，2片黄油加黄油的烤面包，300毫升全脂牛奶）可使血浆峰值浓度和AUC降低12和分别为3％； ¹⁴这种减少的全身暴露在临床上并不重要。 ^{1 14}

分配

程度

口服后广泛分布于人体组织和体液，包括肺组织和体液。 ^1个

分布在大鼠乳汁中； ¹未知是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

60–70％。 ^1个

消除

代谢

在肝脏中代谢有限。 ¹不被CYP同工酶代谢。 ^1个

淘汰路线

通过肾脏和非肾脏机制消除。 ^1个

口服后，尿中36％的药物消失，粪便中61％的药物和代谢物排泄。 ^1个

半衰期

7小时（范围4到12小时）。 ^{1 21 30}

特殊人群

肝功能不全：轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级或B级）的成年人血浆血浆浓度升高25％，重度肝功能不全（Child-Pugh C级）的成年人血浆血浆浓度升高41％；血浆半衰期无明显变化。 ¹升高的血清浓度在临床上并不重要。 ^1个

肾功能不全：清除率降低和半衰期延长。 ^1个

老年患者：不受年龄影响的成年人的药代动力学。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹避光。 ^1个

动作与频谱

• 通常具有杀菌作用。 ^1个

• 与其他氟喹诺酮类药物一样，吉非沙星抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。 ^{1 4 12}

• 活动范围包括革兰氏阳性需氧菌，一些革兰氏阴性需氧菌和一些其他生物（例如衣原体，支原体）。 ^{1 4 12 22}

• 在体外对肺炎链球菌的活性比其他氟喹诺酮类化合物^{4 12 13 22 23}更高，但在体外对许多肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性不如环丙沙星。 ^{4 12}

• 革兰氏阳性需氧菌：对肺炎链球菌（包括耐青霉素和耐多药的菌株）在体外和临床感染中均具有活性。 ¹对金黄色葡萄球菌（仅对奥沙西林敏感的[methicillin-susceptible]菌株）和化脓性链球菌（A组β-溶血性链球菌）也具有体外活性。 ^1个

• 革兰氏阴性需氧菌：在体外和临床上对流感嗜血杆菌， ¹副流感嗜血杆菌， ¹ K.肺炎， ¹和卡他拉发均具有活性。 ¹还在体外对不动杆菌，产酸克杆菌，嗜肺军团杆菌和变形杆菌的某些菌株起作用。 ^1个

• 其他生物：对肺炎衣原体¹和肺炎支原体具有体外和临床感染活性。 ¹在体外对结核分枝杆菌有一定活性，但与其他氟喹诺酮类药物（例如环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星）相比，对分枝杆菌的活性要低得多。 ²⁷

• 由于DNA促旋酶和/或拓扑异构酶IV的突变，可能导致对氟喹诺酮类药物产生抗药性。 ¹与其他氟喹诺酮类药物一样，吉西沙星的耐药性会通过多步突变和外排缓慢发展。 ^1个

• DNA促旋酶和拓扑异构酶IV均发生突变的肺炎链球菌（双突变体）对大多数氟喹诺酮类耐药。 ¹尽管临床重要性尚不明确，但某些带有双重突变体的肺炎链球菌可能在体外易受吉非沙星的影响。 ^1个

• 吉西沙星和其他氟喹诺酮类药物之间存在一些交叉耐药性。 ^1个

给病人的建议

• 建议患者在开始吉非沙星治疗之前和每次重新加注处方前先阅读制造商的患者信息（用药指南）。 ^1个

• 告知患者，抗菌药（包括吉西沙星）应仅用于治疗细菌感染，而不应用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。 ^1个

• 即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ^1个

• 告知患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来可能无法用吉非沙星或其他抗菌素治疗。 ^1个

• 可以不考虑进餐而服用， ¹但应与大量的液体一起服用。 ^1个

• 在含有铁，镁或锌的多种维生素之前至少2小时或之后3小时服用吉非沙星的重要性；含铝或镁的抗酸剂；或缓冲的去羟肌苷（儿科口服溶液与抗酸剂混合）。 ¹在硫糖铝前至少2小时服用吉非沙星的重要性。 ^1个

• 告知患者全身性氟喹诺酮类药物，包括吉西沙星，已与同一患者中可能同时发生的致残性和潜在不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关。 ^{1 140 145}建议患者如果遇到任何严重不良反应的迹象或症状（例如，异常的关节或肌腱疼痛，肌肉无力，“针刺”刺痛或刺痛感，麻木感），请立即停用吉西沙星并联系临床医生。手臂或腿部，混乱，幻觉）同时服用药物。 ^{1 140 145}如果患者有任何疑问或疑虑，建议他们与临床医生交谈。 ^{1 140 145}

• 告知患者所有年龄段的全身性氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）与肌腱炎和肌腱破裂的风险增加有关，并且该风险在60岁以上的成年人，接受皮质类固醇的个体以及接受肾脏，心脏或肺移植的患者中增加。 ¹在肌腱炎或肌腱破裂（例如，疼痛，肿胀或肌腱发炎或无力或无法使用关节）的最初体征中休息和避免运动的重要性，以及立即停药和联系临床医生的重要性。 ¹ （请参见“小心性肌腱炎和腱断裂”。）

• 告知患者已报告全身性氟喹诺酮类药物（包括吉西沙星）的周围神经病变，并且症状可能在药物开始后不久就出现，并且可能是不可逆的。 ¹如果出现周围神经病的症状（例如，疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或无力），立即停用吉西沙星并联系临床医生的重要性。 ^1个

• 告知患者，包括吉西沙星在内的全身性氟喹诺酮类药物已与中枢神经系统作用（例如抽搐，头晕，头昏眼花，颅内压增高，震颤，躁动不安，头昏眼花，精神错乱，幻觉）有关。 ¹在开始使用该药物治疗之前，应告知临床医生任何惊厥，癫痫发作或癫痫病史。 ^1个

• 建议患者吉西沙星可能引起头晕和头晕。 ¹注意患者在知道药物对个体的影响之前，不要从事需要精神警觉和运动协调的活动（例如，驾驶车辆，操作机械）。 ^1个

• 告知患者，包括吉西沙星在内的全身性氟喹诺酮类药物可能会使重症肌无力症状加重； ^1个重要通知重症肌无力的任何历史的临床医生。 ¹如果出现任何肌肉无力症状（包括呼吸困难），请立即联系临床医生。 ^1个

• 告知患者吉西沙星可能与超敏反应（包括过敏反应）有关，即使在首次给药后也是如此。 ¹立即停用吉西沙星并在出现皮疹，黄疸或任何其他超敏反应迹象时与临床医生联系的重要性。 ^1个

• 告知患者吉非沙星与皮疹或荨麻疹有关，皮疹最常见于<40岁的患者（尤其是女性），接受激素替代治疗的女性以及接受吉非沙星治疗> 5天的患者（尤其是给予> 7天）。 ¹停用吉非沙星并在出现皮疹时通知临床医生的重要性。 ^1个

• 告知患者接受氟喹诺酮类药物的患者在暴露于阳光或紫外线后会出现光敏性/光毒性反应。 ¹ Importance of avoiding or minimizing exposure to sunlight or artificial UV light (eg, tanning beds, UVA/UVB treatment) and using protective measures (eg, wearing loose-fitting clothes, sunscreen) if outdoors during gemifloxacin therapy. ¹ Importance of discontinuing gemifloxacin and contacting a clinician if a sunburn-like reaction or skin eruption occurs.

• Inform patients that systemic fluoroquinolones may increase risk of aortic aneurysm and dissection; ¹⁷² importance of informing clinician of any history of aneurysms, blockages or hardening of the arteries, high blood pressure, or genetic conditions such as Marfan syndrome or Ehlers-Danlos syndrome. ¹⁷² Advise patients to seek immediate medical treatment if they experience sudden, severe, and constant pain in the stomach, chest, or back. ^{1 172}

• Advise patient that gemifloxacin may prolong QT interval and should be avoided in those receiving class IA (eg, quinidine, procainamide) or class III (eg, amiodarone, sotalol) antiarrhythmic agents and should be used with caution in those receiving other drugs that prolong QT interval (eg, cisapride [available in US only under limited-access protocol], erythromycin, antipsychotic agents, tricyclic antidepressants). ^1个

• Importance of informing clinician of personal or family history of QT interval prolongation or proarrhythmic conditions (eg, hypokalemia, bradycardia, recent myocardial ischemia). ¹ Importance of informing a clinician if palpitations or fainting spells occur. ^1个

• Inform patients that hypoglycemia reported when systemic fluoroquinolones used in some patients receiving antidiabetic agents. ¹⁷¹ Advise patients with diabetes mellitus receiving oral antidiabetic agents or insulin to discontinue gemifloxacin and contact a clinician if they experience hypoglycemia or symptoms of hypoglycemia. ^{1 171}

• Advise patients that diarrhea is a common problem caused by anti-infectives and usually ends when the drug is discontinued. ¹ Importance of contacting a clinician if watery and bloody stools (with or without stomach cramps and fever) occur during or as late as 2 months or longer after the last dose. ^1个

• Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs (eg, drugs that may affect QT interval, warfarin), as well as any concomitant illnesses. ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于吉非沙星：口服片剂

需要立即就医的副作用

吉西沙星及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吉西氟沙星时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 皮疹

罕见

• 身体酸痛或疼痛
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 胸痛或胸闷
• 发冷
• 发热
• 荨麻疹或伤口，皮肤瘙痒
• 头昏眼花
• 排尿困难或困难
• 肌肉酸痛或抽筋
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 手臂，手，腿或脚无力
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 牙龈出血
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿
• 视力模糊或复视或其他视力变化
• 骨痛
• 混乱
• 咳嗽
• 咳血
• 尿频或尿量减少
• 呼吸或吞咽困难
• 咀嚼或说话困难
• 头晕
• 眼皮下垂
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 头痛
• 血压升高
• 月经量增加或阴道流血
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 心律不齐，反复发作
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛或无力
• 恶心
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 流鼻血
• 关节疼痛，肿胀
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤发红或其他变色
• 皮肤灼热感
• 严重晒伤
• 严重疲劳
• 胃痉挛或压痛
• 面部，手指或小腿肿胀
• 说话，思考或行走时遇到麻烦
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 水样或血性腹泻

不需要立即就医的副作用

吉非沙星可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 味道差，不寻常或不愉快
• 排便困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 嘶哑
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 突然出汗
• 声音变化

对于医疗保健专业人员

适用于吉非沙星：口服片剂

皮肤科

上市后经历期间报告的大多数副作用是皮肤病（有些被认为是严重的），其中大多数是皮疹。多数皮疹发生在40岁以下的女性，女性（尤其是接受激素替代疗法的女性）以及服用此药时间更长（超过7天）的患者中。

该药物的光毒性潜力可能是剂量依赖性的。 ^[参考]

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮炎，瘙痒，荨麻疹

稀有（小于0.1％）：湿疹，光敏性/光毒性反应

上市后报告：多形红斑，皮肤剥落^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，恶心，腹痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：便秘，口干，消化不良，肠胃气胀，胃炎

稀有（少于0.1％）：肠胃炎，非特定性胃肠道疾病

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻

上市后报告：抗生素相关性结肠炎^[参考]

神经系统

据报道，感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病（影响小轴突和/或大轴突）导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，味觉变态

罕见（少于0.1％）：震颤，眩晕，中枢神经系统影响

未报告频率：癫痫发作，感觉轴突性多发性神经病，感觉运动轴突性多发性神经病，感觉异常，感觉不足，感觉异常，神经毒性（表现为脑病）

上市后报告：重症肌无力加重，周围神经病（可能是不可逆的），晕厥^[Ref]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，AST升高

罕见（0.1％至1％）：GGT升高，总胆红素升高

罕见（小于0.1％）：胆红素血症^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：疲劳，真菌感染，碱性磷酸酶增加，钾增加，白蛋白减少，钠减少，钙减少，总蛋白质减少，钾减少，钠增加

罕见（少于0.1％）：乏力，面部浮肿，潮红，潮热，疼痛，念珠菌病，LDH增加，钙增加

未报告频率：弱点

上市后报道：面部肿胀，周围水肿^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：厌食症，高血糖^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌酸磷酸激酶升高

稀有（少于0.1％）：关节痛，背痛，腿抽筋，肌痛

未报告频率：腱炎

上市后报道：肌腱断裂^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板增加，中性粒细胞减少，中性粒细胞增加，血细胞比容减少，血红蛋白减少，血小板减少，红细胞减少，血细胞比容增加，血红蛋白增加，红细胞增加，白细胞减少症，血小板增多症

罕见（小于0.1％）：贫血，嗜酸性粒细胞增多，粒细胞减少，血小板减少

上市后报告：出血，INR升高^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠

稀有（少于0.1％）：神经质

肾的

罕见（0.1％至1％）：BUN升高，血清肌酐升高

稀有（小于0.1％）：非蛋白氮增加

未报告频率：急性肾衰竭

上市后报告：肾衰竭^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：生殖器念珠菌病，生殖器瘙痒，阴道炎

罕见（小于0.1％）：尿液异常^[参考]

眼科

罕见（小于0.1％）：视力异常

上市后报告：视网膜出血^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：呼吸困难，咽炎，肺炎

未报告频率：支气管炎^[参考]

心血管的

QTc间隔延长的报道。在研究期间，没有因QTc延长而导致心血管疾病的发生或死亡。口服该药物后5至10小时出现最大QTc变化。这种作用可能与剂量有关。 ^[参考]

未报告频率：心室前收缩

上市后报告：QT延长，室上性心动过速，短暂性脑缺血发作^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应

上市后报告：过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人支气管炎的常用剂量

每天一次口服320毫克，共5天

评论：
-由于氟喹诺酮类药物（包括该药物）已引起严重的副作用，并且慢性支气管炎（ABECB）的急性细菌恶化对某些患者具有自限性，因此对于没有其他选择的患者，应保留该药物用于ABECB的治疗。

用途：用于治疗因肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感H或卡他莫拉菌的易感分离株而引起的ABECB

成年人肺炎的常用剂量

每天口服320毫克

治疗时间：
-由于已知/疑似肺炎链球菌，H流感，支原体肺炎或肺炎衣原体感染：5天
-由于已知/疑似多重耐药性肺炎链球菌（MDRSP），肺炎克雷伯菌或卡他氏菌感染：7天

评论：
-MDRSP分离物是对以下至少两种抗菌药物具有抗性的分离物：青霉素（MIC至少2 mcg / mL），第二代头孢菌素（例如头孢呋辛），大环内酯类，四环素和磺胺甲恶唑三甲氧苄啶。

用途：用于治疗由于易感染的肺炎链球菌（包括MDRSP），H流感，卡他炎，M肺炎，C肺炎或K肺炎分离株而引起的轻度至中度社区获得性肺炎

肾脏剂量调整

CrCl 40 mL / min以下：每24小时口服160 mg

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

美国盒装警告：
严重的副作用包括腱炎，肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统作用以及重症肌无力的加重：
-氟喹诺酮类药物（包括该药物）与一起发生的致残性和潜在的不可逆的严重副作用（包括肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，中枢神经系统作用）相关。对于具有上述任何严重副作用的患者，应立即停用该药物，并应避免使用氟喹诺酮类药物（包括该药物）。
-氟喹诺酮类药物（包括该药物）可能会使重症肌无力患者的肌肉无力加剧。有重症肌无力史的患者应避免使用这种药物。
-由于氟喹诺酮类药物（包括该药物）已引起严重的副作用，因此该药物应保留用于无其他治疗方案的慢性支气管炎急性加重患者。

禁忌症：
对活性成分，其他氟喹诺酮类抗菌剂或任何成分过敏的历史

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析或CAPD：每24小时口服160 mg

其他的建议

行政建议：
-可在不考虑食物的情况下进行管理
-吞咽整片含大量液体。
-不要超过建议的剂量和治疗持续时间。
-至少在含铝，镁，铁，锌或其他金属阳离子的产品（例如，抗酸剂，矿物质补充剂/多种维生素，缓冲的去羟肌苷）之前或之后2小时或3小时后施用该药物。
-在硫糖铝前至少2小时使用此药。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-避光。

一般：
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息；如果没有可用数据，则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。
-初始痰培养应指导有关5天或7天治疗方案的临床决策。

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-多喝水。
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-立即停止使用该药物，如果出现严重的副作用，请联系医疗保健提供者。
-如果在腹部，胸部或背部出现突然，剧烈，持续的疼痛，请立即在急诊室寻求医疗救助或致电911。
-如果出现肌腱疼痛，肿胀或发炎，或者您虚弱或无法使用其中一个关节，请停止使用该药物并与医疗保健提供者联系；休息，不要运动。
-立即停止使用该药物，如果周围神经病变的症状发展，请联系医生。
-如果任何肌肉无力恶化或出现呼吸系统问题或出现水样和血便，应立即联系医生；如果您感到心pit或晕厥，请与医生联系。
-出现皮疹或其他过敏反应的迹象时应立即停止使用该药物并寻求医疗护理；如果出现皮疹，请停止使用该药物并与医疗保健提供者联系。
-头晕报告；如果头昏眼花，请勿驾驶，操作机器或从事其他需要精神警觉或协调的任务。
-避免或尽量减少暴露于自然或人工阳光下；如果无法避免日晒，请使用防晒用品（例如防护服，防晒霜）。如果出现类似晒伤的反应或皮肤发疹，请联系医生。