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丙米嗪
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- 用药指南
在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人中自杀性思维和行为（自杀）的风险增加。任何考虑在儿童，青少年或年轻人中使用丙咪嗪帕米酸酯或任何其他抗抑郁药的人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人使用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中，抗抑郁药的风险有所降低。抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测，并密切观察其临床恶化，自杀倾向或异常行为改变。应告知家庭和看护人需要与处方者进行密切观察和沟通。丙咪嗪帕米酸酯未经批准在儿科患者中使用（请参阅警告：临床恶化和自杀风险，注意事项：患者信息，以及注意事项：儿科使用）。
丙咪嗪氨基甲酸酯说明
丙米嗪丙米酸酯胶囊是一种三环抗抑郁药，可以作为口服胶囊使用。 75毫克，100毫克，125毫克和150毫克的胶囊含有相当于75毫克，100毫克，125毫克和150毫克盐酸丙咪嗪的丙二胺丙酸酯。丙咪嗪帕米酸酯为5- [3-（二甲基氨基）丙基] -10,11-二氢-5 H-二苯并[b，f]氮杂4、4'-亚甲基双-（3-羟基-2-萘甲酸酯）（2：1 ），其结构式为：
（C19H24N2）2●C23H16O6 MW = 949.18
丙二胺丙米酸酯为淡黄色结晶粉末。它可溶于乙醇，丙酮，乙醚，氯仿和四氯化碳，并且不溶于水。
非活性成分：胶体二氧化硅，硬脂酸镁，预胶化淀粉，淀粉乙醇酸钠和滑石粉。
每个胶囊壳包含：黑色会标墨水，FD＆C蓝色1号，FD＆C红色40号，FD＆C黄色6号，明胶，十二烷基硫酸钠和二氧化钛。 100毫克胶囊壳还包含：D＆C黄色10号。125毫克胶囊壳包含：FD＆C黄色5号。黑色会标油墨包含：氢氧化铵，氧化铁黑，异丙醇，正丁醇，丙二醇和紫胶釉。
丙咪嗪丙米酸盐-临床药理学
丙咪嗪的作用机理尚不清楚。但是，它主要不是通过刺激中枢神经系统起作用。假定临床效果是由于阻断神经末梢去甲肾上腺素的摄取而增强了肾上腺素能突触。
丙咪嗪丙二酸酯的适应症和用法
为缓解抑郁症状。与其他抑郁症相比，内源性抑郁症更有可能得到缓解。在达到最佳治疗效果之前，可能需要一到三周的治疗。
禁忌症
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
由于5-羟色胺综合症的风险增加，因此禁止使用MAOI来治疗帕米酸酯或在停用帕米酸酯的情况下14天内。禁忌在停止用于治疗精神疾病的MAOI的14天之内使用帕丙酸丙咪嗪（参见警告和用法用量）。
由于5-羟色胺综合症的风险增加，因此也禁止在正在接受MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）治疗的患者中开始使用丙美拉明胺（见警告和用法用量）。
心肌梗塞
在心肌梗塞后的急性恢复期禁用该药。
对三环类抗抑郁药过敏
对这种化合物过敏的患者不应服用该药物。应牢记与其他二苯并ze庚因化合物发生交叉敏感性的可能性。
警告事项
临床恶化和自杀风险
无论是成人还是儿童，无论是成人还是小儿，患有严重抑郁症（MDD）的患者都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀意念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，无论是否服用抗抑郁药，风险可能会持续到出现重大缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。但是，长期以来人们一直担心，抗抑郁药可能在治疗的早期阶段在某些患者中引起抑郁症的恶化和自杀倾向的出现。对抗抑郁药（SSRIs和其他药物）的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明，这些药物会增加患有严重抑郁症的儿童，青少年和年轻人（18至24岁）的自杀思维和行为（自杀）的风险。疾病（MDD）和其他精神疾病。短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人服用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。
对患有MDD，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析，包括针对4400例患者的9种抗抑郁药的24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名患者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验（中位持续时间2个月）。药物自杀倾向的风险差异很大，但对于几乎所有研究的药物，年轻患者都有增加的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异，其中MDD的发生率最高。但是，风险差异（药物与安慰剂）在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表1提供了这些风险差异（每1000名接受治疗的自杀性药物安慰剂病例数的差异）。
年龄范围 | 药物安慰剂每千名接受治疗的自杀患者的数量差异 |
与安慰剂相比增加 | |
<18 | 其他14种情况 |
18至24 | 另外5种情况 |
与安慰剂相比下降 | |
25至64 | 少1个案例 |
≥65 | 少6例 |
在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀，但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。
自杀风险是否会扩展到长期使用（即超过数月）尚不清楚。但是，在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明，使用抗抑郁药可以延迟抑郁症的复发。
应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症，并密切观察其临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在药物治疗过程的最初几个月中，或在剂量变化时，无论是否增加或减少。
在成年和儿科患者中也有以下症状，焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动性，静坐不安（精神运动性躁动不安），躁狂症和躁狂症，也已报告了接受抗抑郁药治疗的重性抑郁症患者。至于其他适应症，包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立，但令人担忧的是，此类症状可能是自杀倾向的先兆。
对于抑郁持续恶化或正在出现自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能中止用药，尤其是在这些症状严重，突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。
应提醒正在接受抗抑郁药治疗严重抑郁症或其他精神病和非精神病患者的家属和照顾者注意需要监测患者出现的躁动，烦躁，行为异常变化以及上述其他症状的情况，以及自杀倾向的出现，并立即向医护人员报告此类症状。这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。为了减少过量用药的风险，应使用最少剂量的胶囊来编写丙咪嗪帕米酸酯的处方。
筛查双相情感障碍患者严重的抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现。通常认为（尽管尚未在对照试验中建立），仅用抗抑郁药治疗此类发作可能会增加患有双相情感障碍风险的患者出现混合性/躁狂发作的可能性。上述症状是否代表这种转换尚不清楚。但是，在开始使用抗抑郁药治疗之前，应对具有抑郁症状的患者进行充分筛查，以确定他们是否有患躁郁症的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史。应当指出的是，丙咪嗪帕米酸酯未被批准用于治疗双相抑郁症。
由于心血管疾病患者可能会出现传导缺陷，心律不齐，充血性心力衰竭，心肌梗塞，中风和心动过速，因此应格外小心。这些患者需要在所有药物剂量水平下进行心脏监护。由于该药的抗胆碱能特性而使眼内压增高，尿history留史或窄角青光眼史的患者；甲状腺功能亢进的患者或因甲状腺毒性而服用甲状腺药物的患者；有癫痫病史的患者，因为已证明该药物可降低癫痫发作阈值；接受胍乙啶，可乐定或类似药物的患者，因为丙米嗪丙米嗪可能会阻断这些药物的药理作用；患者接受盐酸哌醋甲酯治疗。由于盐酸哌醋甲酯可能会抑制帕米酸酯的代谢，因此当与盐酸哌醋哌啶酮同时使用时，可能需要向下调整帕米酸酯的剂量。
由于丙咪嗪帕米酸酯可能会损害执行潜在危险任务（如操作汽车或机械设备）所需的智力和/或身体能力，因此应相应提醒患者。
丙咪嗪丙胺酸酯胶囊可增强酒精的中枢神经系统抑制作用。因此，应该记住，对于过量使用酒精的患者，自杀未遂或药物过量服用所固有的危险可能会增加（请参阅注意事项）。
血清素综合症单独使用SNRIs和SSRIs包括Imipramine Pamoate胶囊已报道了潜在威胁生命的血清素综合征的发展，但特别是与其他血清素能药物（包括曲普坦，三环抗抑郁药，芬太尼，锂，曲马多，色氨酸，丁螺环酮，和圣约翰草）并使用会削弱5-羟色胺代谢的药物（尤其是MAOI，既用于治疗精神疾病的药物，也包括其他药物，例如利奈唑胺和静脉注射亚甲蓝）。
5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，del妄和昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，血压不稳定，头晕，出汗，潮红，体温过高），神经肌肉变化（例如，震颤，僵硬，肌阵挛，反射亢进，不协调），癫痫发作和/或胃肠道症状（例如恶心，呕吐，腹泻）。应监测患者血清素综合症的出现。
禁忌同时使用伊米帕明帕默酸酯胶囊和用于治疗精神疾病的MAOI。对于正在接受利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝等MAOI治疗的患者，也不应开始使用丙咪嗪帕米酸酯。提供有关给药途径信息的所有亚甲基蓝报告均涉及1 mg / kg至8 mg / kg剂量范围内的静脉内给药。没有报道涉及通过其他途径（如口服片剂或局部组织注射）或以较低剂量给予亚甲蓝。在某些情况下，服用丙咪嗪帕米酸酯的患者有必要开始使用MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）进行治疗。在开始用MAOI治疗之前，应停用丙米嗪丙米酸盐（见禁忌症和用法用量）。
如果临床上认为应同时使用Imipramine Pamoate和其他血清素药物，包括曲普坦，三环抗抑郁药，芬太尼，锂，曲马多，丁螺环酮，色氨酸和圣约翰草，则应使患者意识到5-羟色胺综合征的潜在风险增加，特别是在治疗开始和剂量增加期间。
如果发生上述事件，应立即停止使用丙咪嗪帕米酸酯和任何伴随的5-羟色胺能药物治疗，并应开始支持性对症治疗。
闭角型青光眼在使用许多抗抑郁药（包括丙咪嗪帕米酸酯）后发生的瞳孔扩张可能会导致解剖角度狭窄的患者（未进行虹膜切除术）发生闭角发作。
预防措施
125毫克胶囊含有FD＆C 5号黄色（酒石黄），可能在某些易感人群中引起过敏性反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。
一般
在开始以比平常更大的剂量丙咪嗪胺之前应进行ECG记录，此后以适当的间隔直到达到稳定状态。 （有任何心血管疾病迹象的患者需要在所有剂量的药物中进行心脏监护。请参阅警告。）老年患者和心脏病患者或有心脏病史的患者特别有发展与使用有关的心脏异常的风险丙咪嗪应该记住的是，严重抑郁症患者自杀的可能性是疾病固有的，并且可能持续到显着缓解。这类患者应在用丙米丙胺丙米嗪治疗的早期进行仔细监督，并可能需要住院治疗。处方应写成尽可能最小的量。
可能发生躁狂或躁狂发作，尤其是在患有周期性疾病的患者中。此类反应可能需要停药。如果需要，缓解这些发作后，可以降低剂量重新使用帕米酸酯。服用镇静剂可能有助于控制此类发作。
精神分裂症的发作有时在精神分裂症患者中观察到，可能需要减少剂量并添加吩噻嗪。
苯丙胺丙米嗪与电击疗法同时给药可能增加危险：由于临床经验有限，这种治疗应仅限于必不可少的患者。
服用丙咪嗪帕米酸酯的患者应避免过度暴露在阳光下，因为有光敏化的报道。
据报道，使用丙咪嗪胺可提高血糖水平和降低血糖水平。
肾或肝功能明显受损的患者应谨慎使用丙米嗪。
在使用丙咪嗪帕米酸酯治疗期间出现发烧和咽喉痛的患者，应进行白细胞计数和不同的血液计数。
如果有病理性中性粒细胞降低的证据，应停止使用丙咪嗪丙米酸。
在择期手术之前，应在临床情况允许的情况下停用帕米酸酯。
给患者的信息
处方者或其他卫生专业人员应告知患者，其家人及其护理人员与丙米帕明酸盐治疗有关的益处和风险，并应就其合理使用向他们提出建议。丙咪嗪胺可提供有关“抗抑郁药，抑郁症和其他严重精神疾病以及自杀念头或行为”的患者用药指南。开处方者或卫生专业人员应指导患者，其家人和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们了解其内容。应该使患者有机会讨论《药物指南》的内容，并获得他们可能遇到的任何问题的答案。本文末尾会重印《用药指南》的全文。
应告知患者以下问题，并要求他们在服用丙咪嗪胺丙酸酯时发生这些情况。
临床恶化和自杀风险应鼓励患者，家人及其护理人员警惕出现焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全（精神运动性躁动），躁狂，躁狂，其他异常行为改变，抑郁恶化和自杀意念，尤其是在抗抑郁药治疗的早期以及调高或调低剂量时。应建议患者的家属和照顾者每天寻找此类症状的出现，因为变化可能会突然发生。此类症状应报告给患者的开药者或卫生专业人员，特别是如果症状严重，起病突然或不属于患者出现的症状时。诸如此类的症状可能与自杀思维和行为的风险增加有关，并表明需要非常密切的监控，并可能需要更换药物。
应该建议患者服用丙咪嗪帕米酸酯会引起轻度的瞳孔扩张，这在易感人群中会导致闭角型青光眼发作。既往存在的青光眼几乎总是开角型青光眼，因为确诊的闭角型青光眼可以通过虹膜切除术彻底治疗。开角型青光眼不是闭角型青光眼的危险因素。不妨对患者进行检查，以确定他们是否易受角闭合的影响，并在易感的情况下进行预防性手术（例如虹膜切除术）。
药物相互作用
P450 2D6代谢的药物在一部分高加索人群中，代谢同工酶细胞色素P450 2D6（去异异喹羟化酶）的生化活性降低了（约7％至10％的高加索人是所谓的“不良代谢者”）。目前尚无关于亚洲，非洲和其他人群中P450 2D6同工酶活性降低的普遍性的可靠估计。当给予常规剂量时，不良的代谢物具有高于预期的三环抗抑郁药（TCA）血浆浓度。取决于P450 2D6代谢的药物比例，血浆浓度的增加可能很小，也可能非常大（TCA的血浆AUC增长8倍）。
另外，某些药物会抑制该同工酶的活性，并使正常代谢者类似于不良代谢者。当给予这些抑制药物之一作为伴随疗法时，对给定剂量的TCA稳定的个体可能会突然中毒。抑制细胞色素P450 2D6的药物包括一些不被酶代谢的药物（奎尼丁；西咪替丁），许多是P450 2D6的底物（许多其他抗抑郁药，吩噻嗪和1C型抗心律不齐药物普罗帕酮和氟卡尼）。尽管所有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（例如氟西汀，舍曲林和帕罗西汀）均能抑制P450 2D6，但它们的抑制程度可能有所不同。 SSRI-TCA相互作用可能引起的临床问题的程度将取决于SSRI的抑制程度和药代动力学。但是，在TCA与任何SSRI的共同管理中以及从一类切换到另一类时，都需要谨慎。特别重要的是，考虑到母体和活性代谢物的半衰期较长（可能需要至少5周），从氟西汀中撤出的患者在开始TCA治疗之前必须经过足够的时间。
三环抗抑郁药与可以抑制细胞色素P450 2D6的药物同时使用可能需要的剂量比三环抗抑郁药或其他药物通常所规定的剂量低。此外，每当这些其他药物之一退出联合治疗时，可能都需要增加剂量的三环抗抑郁药。每当将TCA与另一种已知是P450 2D6抑制剂的药物共同给药时，就需要监测TCA血浆水平。
当药物与肝酶抑制剂（如西咪替丁，氟西汀）同时给予时，丙米嗪的血浆浓度可能会增加，而与肝酶诱导剂（如巴比妥酸盐，苯妥英钠）同时给药时，丙米嗪的血浆浓度可能会降低，因此可调整丙咪嗪的剂量是必要的。
在偶发的易感患者中或在接受抗胆碱能药物（包括抗帕金森病治疗剂）的患者中，类似阿托品的作用可能会更加明显（例如麻痹性肠梗阻）。与抗胆碱能药物同时使用时，应严密监督并仔细调整剂量的丙二酸丙咪嗪。
避免使用含有任何拟交感神经胺的制剂，例如充血药和局部麻醉药（例如，肾上腺素，去甲肾上腺素），因为据报道三环类抗抑郁药可增强儿茶酚胺的作用。
当将丙咪嗪丙二酸酯与降低血压的药物一起使用时，应谨慎行事。丙二胺丙咪嗪可能增强中枢神经系统抑制药的作用。
应警告患者，丙二胺丙咪嗪可能会增强酒精对中枢神经系统的抑制作用（请参阅警告）。
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）（请参阅禁忌症，警告以及剂量和管理。）
血清素药物（请参阅禁忌症，警告以及剂量和管理。）
怀孕
动物繁殖研究产生了不确定的结果（另请参见动物药理和毒理学）。
尚无与孕妇进行良好对照的研究来确定丙咪嗪对胎儿的影响。然而，已经有与药物使用相关的先天性畸形的临床报道。尽管无法确定这些作用与药物之间的因果关系，但不能排除因母体摄入丙咪嗪而引起胎儿风险的可能性。因此，仅在临床状况明确证明对胎儿有潜在风险的情况下，应在已怀孕或可能怀孕的妇女中使用丙咪嗪。
护理母亲
有限的数据表明，丙咪嗪可能在人乳中排泄。一般而言，服用药物的妇女不应哺乳，因为有可能药物会从母乳中排出并对儿童有害。
儿科用
尚未确定儿科人群的安全性和有效性（请参阅“框警告”和“警告：临床恶化和自杀风险”）。
通常建议不要将Imipramine Pamoate用于儿童，因为高单位效价（75 mg，100 mg，125 mg和150 mg）会增加急性过量的可能性。每个胶囊包含相当于75毫克，100毫克，125毫克或150毫克盐酸盐酸丙咪嗪的丙米嗪。任何考虑在儿童或青少年中使用Imipramine Pamoate的人都必须在潜在风险与临床需求之间取得平衡。
老人用
在文献中，有四项使用帕丙酸亚美拉明进行的对照良好，随机，双盲，平行分组比较的临床研究。这些研究总共包括651名受试者。这些研究没有提供与年轻受试者的比较。在老年人中没有发现其他不良反应。
原始申请中的丙米酸丙米嗪的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。上市后的临床经验尚未发现老年人和年轻人之间在反应上的差异。通常，老年人的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
（另见用法用量：青少年和老年患者）
（另请参见注意事项：常规）
不良反应
注意：尽管下面的清单包括一些尚未用该特定药物报道的不良反应，但三环类抗抑郁药之间的药理相似性要求在给予丙咪嗪时应考虑每个反应。
心血管疾病：体位性低血压，高血压，心动过速，心慌，心肌梗塞，心律不齐，心脏传导阻滞，心电图改变，充血性心力衰竭，中风。
精神病：幻觉，迷失方向，妄想的混乱状态（尤其是老年人）；焦虑，躁动，躁动；失眠和噩梦；躁狂症;精神病恶化。
神经系统：麻木，刺痛，四肢感觉异常；不协调，共济失调，震颤;周围神经病锥体外系症状；癫痫发作，脑电图模式改变；耳鸣。
抗胆碱能：口干，很少伴有舌下腺炎；视力模糊，住宿障碍，瞳孔散大；便秘，麻痹性肠梗阻；尿retention留，排尿延迟，尿路扩张。
过敏：皮疹，瘀斑，荨麻疹，瘙痒，光敏；水肿（一般或面部和舌头）；药物热与地昔帕明交叉敏感性。
血液学：骨髓抑制，包括粒细胞缺乏症；嗜酸性粒细胞增多紫癜血小板减少症。
胃肠道：恶心和呕吐，厌食，上腹不适，腹泻；奇特的味道，口腔炎，腹部绞痛，黑舌。
内分泌：男性的男性乳房发育；女性乳房增大和溢乳；性欲增加或减少，阳imp；睾丸肿胀血糖水平升高或降低；不适当的抗利尿激素（ADH）分泌综合征。
其他：黄疸（模拟阻塞性）；肝功能改变；体重增加或减少；汗;潮红尿频嗜睡，头晕，虚弱和疲劳；头痛;腮腺肿胀脱发容易跌倒。
戒断症状：尽管不能表示成瘾，但长时间治疗后突然停止治疗可能会产生恶心，头痛和不适。
上市后经验
据报道，在批准使用丙米嗪的同时，还会出现以下药物不良反应。由于此反应是由不确定大小的人群自愿报告的，因此不一定总是可以可靠地估计频率。
眼部疾病：闭角型青光眼
过量
过量服用此类药物可能会导致死亡。故意摄入三环过量会导致多次摄入药物（包括酒精）。由于管理复杂且不断变化，建议医生联系中毒控制中心以获取有关治疗的最新信息。三环用药过量后，中毒症状和体征迅速发展。因此，需要尽快进行医院监测。
据报道，儿童对急性过量服用丙米嗪的敏感性较成人高。尤其是婴幼儿急性过量服用，必须视为严重过量甚至可能致命。
表现
这些严重性取决于诸如吸收的药物量，患者的年龄以及药物摄入与治疗开始之间的间隔等因素而变化。过量的关键表现包括心脏节律不齐，严重的低血压，惊厥和中枢神经系统抑制（包括昏迷）。心电图的变化，特别是QRS轴或宽度的变化，是三环毒性的临床重要指标。
中枢神经系统的其他表现可能包括嗜睡，木僵，共济失调，躁动不安，躁动，反射亢进，肌肉僵硬，动脉粥样硬化和脉络膜运动。
心脏异常可能包括心动过速和充血性衰竭的迹象。也可能出现呼吸抑制，紫，休克，呕吐，高热，瞳孔散大和发汗。
管理
获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者的呼吸道，建立静脉管线，并开始进行胃净化。至少要进行6小时的心脏监测，并观察中枢神经系统或呼吸抑制，低血压，心脏节律不齐和/或传导阻滞以及癫痫发作的体征。如果在此期间的任何时间出现中毒迹象，则需要延长监测时间。有病例报告说，服药过量后患者会死于致命性心律失常。这些患者在死亡前有明显中毒的临床证据，大多数接受了胃肠道去污不足。血浆药物水平的监测不应指导患者的治疗。
胃肠道去污所有怀疑三环过量的患者均应接受胃肠道去污。这应包括大量洗胃，然后再用活性炭。如果意识受损，应在灌洗前固定气道。呕吐是禁忌的。
心血管的最大肢体前导QRS持续时间≥0.1秒可能是服用过量严重程度的最佳指示。静脉内碳酸氢钠应用于维持血清pH在7.45至7.55的范围内。如果pH响应不足，也可以使用过度换气。换气过度和碳酸氢钠应同时使用，并要格外小心，并经常监测pH值。 pH> 7.6或pCO 2 <20 mmHg是不希望的。
Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine, bretylium, or phenytoin. Type 1A and 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (eg, quinidine, disopyramide, and procainamide).
In rare instances, hemoperfusion may be beneficial in acute refractory cardiovascular instability in patients with acute toxicity. However, hemodialysis, peritoneal dialysis, exchange transfusions, and forced diuresis generally have been reported as ineffective in tricyclic poisoning.
CNSIn patients with CNS depression, early intubation is advised because of the potential for abrupt deterioration. Seizures should be controlled with benzodiazepines, or if these are ineffective, other anticonvulsants (eg, phenobarbital, phenytoin). Physostigmine is not recommended except to treat life-threatening symptoms that have been unresponsive to other therapies, and then only in consultation with a poison control center.
Psychiatric Follow-UpSince overdosage is often deliberate, patients may attempt suicide by other means during the recovery phase. Psychiatric referral may be appropriate.
Pediatric ManagementThe principles of management of child and adult overdosages are similar. It is strongly recommended that the physician contact the local poison control center for specific pediatric treatment.
Imipramine Pamoate Dosage and Administration
The following recommended dosages for Imipramine Pamoate should be modified as necessary by the clinical response and any evidence of intolerance.
Initial Adult Dosage
OutpatientsTherapy should be initiated at 75 mg/day. Dosage may be increased to 150 mg/day which is the dose level at which optimum response is usually obtained. If necessary, dosage may be increased to 200 mg/day.
Dosage higher than 75 mg/day may also be administered on a once-a-day basis after the optimum dosage and tolerance have been determined. The daily dosage may be given at bedtime. In some patients it may be necessary to employ a divided-dose schedule.
As with all tricyclics, the antidepressant effect of imipramine may not be evident for one to three weeks in some patients.
Hospitalized PatientsTherapy should be initiated at 100 to 150 mg/day and may be increased to 200 mg/day. If there is no response after two weeks, dosage should be increased to 250 to 300 mg/day.
Dosage higher than 150 mg/day may also be administered on a once-a-day basis after the optimum dosage and tolerance have been determined. The daily dosage may be given at bedtime. In some patients it may be necessary to employ a divided-dose schedule.
As with all tricyclics, the antidepressant effect of imipramine may not be evident for one to three weeks in some patients.
Adult Maintenance DosageFollowing remission, maintenance medication may be required for a longer period of time at the lowest dose that will maintain remission after which the dosage should gradually be decreased.
The usual maintenance dosage is 75 to 150 mg/day. The total daily dosage can be administered on a once-a-day basis, preferably at bedtime. In some patients it may be necessary to employ a divided-dose schedule.
In cases of relapse due to premature withdrawal of the drug, the effective dosage of imipramine should be reinstituted.
Adolescent and Geriatric PatientsTherapy in these age groups should be initiated with Imipramine Pamoate tablets at a total daily dosage of 25 to 50 mg, since Imipramine Pamoate capsules are not available in these strengths. Dosage may be increased according to response and tolerance, but it is generally unnecessary to exceed 100 mg/day in these patients. Imipramine Pamoate capsules may be used when total daily dosage is established at 75 mg or higher.
The total daily dosage can be administered on a once-a-day basis, preferably at bedtime. In some patients it may be necessary to employ a divided-dose schedule.
As with all tricyclics, the antidepressant effect of imipramine may not be evident for one to three weeks in some patients.
Adolescent and geriatric patients can usually be maintained at lower dosage. Following remission, maintenance medication may be required for a longer period of time at the lowest dose that will maintain remission after which the dosage should gradually be decreased.
The total daily maintenance dosage can be administered on a once-a-day basis, preferably at bedtime. In some patients it may be necessary to employ a divided-dose schedule.
In cases of relapse due to premature withdrawal of the drug, the effective dosage of imipramine should be reinstituted.
Switching a Patient To or From a Monoamine Oxidase Inhibitor (MAOI) Intended to Treat Psychiatric DisordersAt least 14 days should elapse between discontinuation of an MAOI intended to treat psychiatric disorders and initiation of therapy with Imipramine Pamoate. Conversely, at least 14 days should be allowed after stopping Imipramine Pamoate before starting an MAOI intended to treat psychiatric disorders (see CONTRAINDICATIONS).
Use of Imipramine Pamoate with Other MAOIs, Such as Linezolid or Methylene BlueDo not start Imipramine Pamoate in a patient who is being treated with linezolid or intravenous methylene blue because there is increased risk of serotonin syndrome. In a patient who requires more urgent treatment of a psychiatric condition, other interventions, including hospitalization, should be considered (see CONTRAINDICATIONS).
In some cases, a patient already receiving Imipramine Pamoate therapy may require urgent treatment with linezolid or intravenous methylene blue. If acceptable alternatives to linezolid or intravenous methylene blue treatment are not available and the potential benefits of linezolid or intravenous methylene blue treatment are judged to outweigh the risks of serotonin syndrome in a particular patient, Imipramine Pamoate should be stopped promptly, and linezolid or intravenous methylene blue can be administered. The patient should be monitored for symptoms of serotonin syndrome for two weeks or until 24 hours after the last dose of linezolid or intravenous methylene blue, whichever comes first. Therapy with Imipramine Pamoate may be resumed 24 hours after the last dose of linezolid or intravenous methylene blue (see WARNINGS).
The risk of administering methylene blue by non-intravenous routes (such as oral tablets or by local injection) or in intravenous doses much lower than 1 mg/kg with Imipramine Pamoate is unclear. The clinician should, nevertheless, be aware of the possibility of emergent symptoms of serotonin syndrome with such use (see WARNINGS).
How is Imipramine Pamoate Supplied
Imipramine Pamoate Capsules
75 mg capsules are supplied as light caramel opaque cap and light caramel opaque body with “54 591” printed on the cap and body, containing a light yellow to yellow powder.
NDC 0054-0273-13: Bottle of 30 Capsules
NDC 0054-0273-25: Bottle of 100 Capsules
100 mg capsules are supplied as light caramel opaque cap and rich yellow opaque body with “54 758” printed on the cap and body, containing a light yellow to yellow powder.
NDC 0054-0274-13: Bottle of 30 Capsules
NDC 0054-0274-25: Bottle of 100 Capsules
125 mg capsules are supplied as light caramel opaque cap and ivory opaque body with “54 466” printed on the cap and body, containing a light yellow to yellow powder.
NDC 0054-0275-13: Bottle of 30 Capsules
150 mg capsules are supplied as light caramel opaque cap and light caramel opaque body with “54 161” printed on the cap and body, containing a light yellow to yellow powder.
NDC 0054-0276-13: Bottle of 30 Capsules
NDC 0054-0276-25: Bottle of 100 Capsules
存储
Store at 20° to 25°C (68° to 77°F). [See USP Controlled Room Temperature.] Dispense in a tight, child-resistant container as defined in the USP/NF.
ANIMAL PHARMACOLOGY & TOXICOLOGY
A . Acute: Oral LD 50 :
- Mouse 2185 mg/kg
- Rat (F) 1142 mg/kg
- (M) 1807 mg/kg
- Rabbit 1016 mg/kg
- Rat (F) 1142 mg/kg
- Dog 693 mg/kg (Emesis ED 50 )
B. Subacute
Two three-month studies in dogs gave evidence of an adverse drug effect on the testes, but only at the highest dose level employed, ie, 90 mg/kg (10 times the maximum human dose). Depending on the histological section of the testes examined, the findings consisted of a range of degenerative changes up to and including complete atrophy of the seminiferous tubules, with spermatogenesis usually arrested.
Human studies show no definitive effect on sperm count, sperm motility, sperm morphology or volume of ejaculate.
Rat
One three-month study was done in rats at dosage levels comparable to those of the dog studies. No adverse drug effect on the testes was noted in this study, as confirmed by histological examination.
C . Reproduction/Teratogenic
Oral: Imipramine Pamoate was fed to male and female albino rats for 28 weeks through two breeding cycles at dose levels of 15 mg/kg/day and 40 mg/kg/day (equivalent to 2 1/2 and 7 times the maximum human dose).
No abnormalities which could be related to drug administration were noted in gross inspection. Autopsies performed on pups from the second breeding likewise revealed no pathological changes in organs or tissues; however, a decrease in mean litter size from both matings was noted in the drug-treated groups and significant growth suppression occurred in the nursing pups of both sexes in the high group as well as in the females of the low-level group. Finally, the lactation index (pups weaned divided by number left to nurse) was significantly lower in the second litter of the high-level group.
Distr. by: West-Ward
Pharmaceuticals Corp.
Eatontown, NJ 07724
10005901/05
Revised August 2016
用药指南
Imipramine Pamoate Capsules
(im ip' ra meen)
仅接收
Antidepressant Medicines, Depression and other Serious Mental Illnesses, and Suicidal Thoughts or Actions
This product contains FD&C Yellow No. 5 (tartrazine) which may cause allergic-type reactions (including bronchial asthma) in certain susceptible persons.尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。
Read the Medication Guide that comes with you or your family member's antidepressant medicine. This Medication Guide is only about the risk of suicidal thoughts and actions with antidepressant medicines. Talk to your, or your family member's, healthcare provider about:
- •
- all risks and benefits of treatment with antidepressant medicines
- •
- all treatment choices for depression or other serious mental illness
What is the most important information I should know about antidepressant medicines, depression and other serious mental illnesses, and suicidal thoughts or actions?
- 1。
- Antidepressant medicines may increase suicidal thoughts or actions in some children, teenagers, and young adults within the first few months of treatment.
- 2。
- Depression and other serious mental illnesses are the most important causes of suicidal thoughts and actions. Some people may have a particularly high risk of having suicidal thoughts or actions. These include people who have (or have a family history of) bipolar illness (also called manic-depressive illness) or suicidal thoughts or actions.
- 3。
- How can I watch for and try to prevent suicidal thoughts and actions in myself or a family member?
- •
- Pay close attention to any changes, especially sudden changes, in mood, behaviors, thoughts, or feelings. This is very important when an antidepressant medicine is started or when the dose is changed.
- •
- Call the healthcare provider right away to report new or sudden changes in mood, behavior, thoughts, or feelings.
- •
- Keep all follow-up visits with the healthcare provider as scheduled. Call the healthcare provider between visits as needed, especially if you have concerns about symptoms.
Call a healthcare provider right away if you or your family member has any of the following symptoms, especially if they are new, worse, or worry you:
- •
- thoughts about suicide or dying
- •
- attempts to commit suicide
- •
- new or worse depression
- •
- new or worse anxiety
- •
- feeling very agitated or restless
- •
- panic attacks
- •
- trouble sleeping (insomnia)
- •
- new or worse irritability
- •
- acting aggressive, being angry, or violent
- •
- acting on dangerous impulses
- •
- an extreme increase in activity and talking (mania)
- •
- other unusual changes in behavior or mood
Visual problems
- •
- 眼痛
- •
- 视力改变
- •
- swelling or redness in or around the eye
Only some people are at risk for these problems. You may want to undergo an eye examination to see if you are at risk and receive preventative treatment if you are.
Who should not take Imipramine Pamoate capsules?
Do not take Imipramine Pamoate capsules if you:
- •
- take a monoamine oxidase inhibitor (MAOI). Ask your healthcare provider or pharmacist if you are not sure if you take an MAOI, including the antibiotic linezolid.
- Ø
- Do not take an MAOI within 2 weeks of stopping Imipramine Pamoate capsules unless directed to do so by your physician.
- Ø
- Do not start Imipramine Pamoate capsules if you stopped taking an MAOI in the last 2 weeks unless directed to do so by your physician.
What else do I need to know about antidepressant medicines?
- •
- Never stop an antidepressant medicine without first talking to a healthcare provider. Stopping an antidepressant medicine suddenly can cause other symptoms.
- •
- Antidepressants are medicines used to treat depression and other illnesses. It is important to discuss all the risks of treating depression and also the risks of not treating it. Patients and their families or other caregivers should discuss all treatment choices with the healthcare provider, not just the use of antidepressants.
- •
- Antidepressant medicines have other side effects. Talk to the healthcare provider about the side effects of the medicine prescribed for you or your family member.
- •
- Antidepressant medicines can interact with other medicines. Know all of the medicines that you or your family member takes. Keep a list of all medicines to show the healthcare provider. Do not start new medicines without first checking with your healthcare provider.
- •
- Not all antidepressant medicines prescribed for children are FDA approved for use in children. Talk to your child's healthcare provider for more information.
打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。
Distr. by: West-Ward
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10005901/05
Revised August 2016
包装/标签主要显示面板
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