Istalol(timolol)是一种β受体阻滞剂,也可以降低眼内压力。
Istalol眼药水用于治疗开角型青光眼和其他引起眼内高压的原因。
Istalol也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有哮喘,严重的COPD或严重的心脏病(例如“病态窦房结综合征”,2或3级“ AV阻滞”,严重的心力衰竭或心律缓慢),则不应使用Istalol。
如果将噻吗洛尔吸收到您的血液中,可能会产生副作用。如果有以下情况,请立即致电医生:胸痛,呼吸困难,心律缓慢,肌肉无力,手或脚麻木或发冷,异常的情绪或行为改变或严重的头晕。
请勿让Istalol滴管接触任何表面,包括眼睛或手。如果滴管被污染,可能会导致眼睛感染,从而导致视力丧失或严重伤害眼睛。
依他洛尔会导致视力模糊。如果您开车或做任何需要能够清晰看到的事情,请小心。
如果您对噻吗洛尔过敏,或者如果您有以下情况,则不应使用Istalol:
哮喘或严重的慢性阻塞性肺疾病(COPD);
某些严重的心脏病,尤其是“病态窦房结综合征”或2级或3级“ AV阻滞”;
严重的心力衰竭;要么
缓慢的心跳导致您晕厥。
为了确保Istalol对您安全,请告诉您的医生是否曾经:
心脏病,中风,血液凝块或血液循环问题;
呼吸困难
糖尿病;
甲状腺疾病;
窄角型青光眼
过敏要么
肌肉疾病,例如重症肌无力。
不知道依斯塔洛尔是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
滴度滴眼液可能会渗入母乳,并可能伤害哺乳期的婴儿。使用这种药物时,请勿哺乳。
Istalol不允许2岁以下的任何人使用。
完全按照您的规定使用Istalol。遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。不要以更大或更小的量使用该药物,也不要使用超过推荐时间的药物。
戴隐形眼镜时请勿使用此药。 Istalol可能包含会使软性隐形眼镜褪色的防腐剂。使用这种药物后至少要等待15分钟,然后再戴上隐形眼镜。
在使用眼药水之前,请洗手。
要使用Istalol眼药水:
稍微向后倾斜头部,然后拉下眼睑,以形成一个小口袋。将滴管的尖端朝下放在眼睛上方。查找并远离滴管并挤出一滴。
头朝下,闭上眼睛2到3分钟,不要眨眼或斜视。轻轻将手指按在眼内角约1分钟,以防止液体流到眼泪管中。
仅使用医生处方的滴剂数量。如果您使用多于一滴,请在两滴之间等待约5分钟。
请等待至少10分钟,然后再使用医生处方的任何其他眼药水。
请勿触摸滴管的尖端或将其直接放在眼睛上。被污染的滴管会感染您的眼睛,可能导致严重的视力问题。
如果液体变色或其中有颗粒,请勿使用Istalol滴眼剂。致电您的药剂师购买新药。
您的症状可能要花几周的时间才能改善。继续按照指示使用药物,并在治疗4周后告诉您的症状是否仍未改善。
如果需要外科手术,包括眼科手术,请提前告知医生您正在使用Istalol。您可能需要在短时间内停止使用药物。
您不应该突然停止使用Istalol。遵循医生关于减少剂量的指示。
将Istalol滴眼剂在室温下保存,远离水分,热量和光线。不要冻结。不使用时,请保持瓶子密闭。将每次使用的安瓿瓶都放在铝箔袋中,直到准备好使用为止。
一次性安瓿仅用于一种用途。一次使用后将其扔掉,即使里面仍然有药物。
记住,请立即使用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要使用多余的药物来弥补错过的剂量。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
服用过量的症状可能包括头晕,头痛,心律缓慢和呼吸困难。
依他洛尔会导致视力模糊。如果您开车或做任何需要能够清晰看到的事情,请小心。
您可能需要使用除Istalol之外的其他青光眼药物。除非您的医生告诉您,否则请勿使用其他眼药。
如果您对Istalol有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
尽管在眼睛中使用噻吗洛尔会导致严重副作用的风险较低,但如果药物被吸收到您的血液中,则可能会发生副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
喘息,胸痛,呼吸困难,心律缓慢;
头昏眼花的感觉,就像你可能昏昏欲睡;
肌肉无力;
情绪低落,混乱,幻觉,不寻常的思想或行为;要么
手脚麻木或冰冷的感觉。
如果您有以下情况,也请致电您的医生:
使用眼药水后严重刺痛或灼痛:
眼睛肿胀,发红,严重不适,结s或引流(可能是感染的迹象);要么
视力模糊,隧道视力,眼痛或灯光周围看到光晕。
常见的Istalol副作用可能包括:
眼睛灼痛或刺痛;
眼睛干涩,发痒;
感觉就像眼中有什么东西;
眼皮红色或浮肿;要么
头痛。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。告诉您的医生任何异常或麻烦的副作用。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物,尤其是:
任何其他β受体阻滞剂眼药-倍他洛尔,卡替洛尔,左布诺洛尔或甲萘普洛尔;
任何其他β受体阻滞剂心脏或血压药物-阿替洛尔,比索洛尔,卡维地洛,拉贝洛尔,美托洛尔,纳多洛尔,普萘洛尔,索他洛尔等要么
其他心脏或血压药物-胺碘酮,可乐定,地高辛,地尔硫卓,二吡乙酰胺,尼卡地平,硝苯地平,利血平,维拉帕米等。
此列表不完整。其他药物可能与噻吗洛尔眼药水相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2020 Cerner Multum,Inc.版本:8.01。
注意:本文档包含有关噻吗洛尔眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Istalol。
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
除其所需的作用外,噻吗洛尔眼药水(Istalol中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用噻吗洛尔眼药时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
可能会出现噻吗洛尔眼药的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于噻吗洛尔滴眼液:滴眼液,滴眼液
凝胶形成解决方案:最常见的副作用是短暂的视力模糊,灼痛和刺痛。
长效解决方案:最常报告的副作用包括给药后的灼痛和刺痛。
眼药水:最常报告的副作用包括局部烧灼和刺痛。 [参考]
凝胶:
未报告的频率:灼痛,瘙痒,局部皮疹,发红,眼刺激征/症状,刺痛,流泪
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达12.5%),刺痛(高达12.5%)
常见(1%至10%):结,、分泌物,瘙痒,疼痛
未报告的频率:局部无力,局部皮疹,眼刺激症状/体征
长效解决方案:
非常常见(10%或更多):燃烧(高达38%),刺痛(高达38%)
常见(1%至10%):瘙痒
未报告的频率:结,、分泌物,局部皮疹,眼刺激的征兆/症状
上市后报告:本地弱点
眼药水:
非常常见(10%或更多):咬人感(最高13%),灼烧感(最高13%)
常见(1%至10%):瘙痒,分泌物,眼刺激征/症状,刺痛
稀有(0.01%至0.1%):局部皮疹
未报告的频率:局部弱点[参考]
凝胶:
未报告频率:睑缘炎,视力模糊,脉络膜脱离(滤过手术之后),结膜充血,结膜炎,角膜糜烂,角膜敏感性降低,干眼症,角膜炎,屈光改变
凝胶形成解决方案:
非常常见(10%或更高):暂时性视力模糊(高达33%)
常见(1%至10%):视力模糊,结膜注射,结膜炎,异物感,流泪
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜糜烂,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼症,角膜炎,发红,屈光改变,视力障碍
长效解决方案:
常见(1%至10%):视力模糊,白内障,结膜注射,视力下降
未报告频率:睑缘炎,脉络膜脱离(滤过手术后),结膜炎,黄斑囊样水肿,角膜敏感性降低,干眼症,异物感,角膜炎,眼痛,屈光改变,流泪,视力障碍
眼药水:
常见(1%到10%):视力异常,睑缘炎,视力模糊,白内障,结膜充血,结膜注射,结膜炎,角膜荧光素染色,角膜敏感性降低,干眼,发痒,眼睛不适,眼痛,眼睑红斑,异物身体感觉,角膜炎,畏光
稀有(0.01%至0.1%):屈光变化,视力障碍
未报告频率:无晶状体囊状黄斑水肿,脉络膜脱离(滤过手术后),角膜钙化,角膜糜烂,结ting,囊状黄斑水肿,分泌物,眼痛,发红,视网膜血管疾病,流泪[参考]
在某些患者中,由于有丝分裂疗法的退出,屈光改变发生了。
在角膜严重受损的患者中,角膜钙化与含磷酸盐的滴剂一起发生。 [参考]
凝胶:
未报告频率:心律不齐,房室传导阻滞,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰凉,充血性心力衰竭,水肿,低血压,心,雷诺现象
凝胶形成解决方案:
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,高血压,低血压,心lp,雷诺现象,二/三度房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛恶化,动脉供血不足恶化
长效解决方案:
常见(1%至10%):高血压
未报告频率:心律不齐,心动过缓,心搏停止,心力衰竭,胸痛,lau行,手脚冰冷,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象,心绞痛心绞痛恶化
上市后报告:血管扩张,动脉供血不足加重
眼药水:
常见(1%至10%):高血压,周围性水肿
罕见(0.1%至1%):心动过缓
稀有(0.01%至0.1%):心律失常,心脏骤停,胸痛,lau行,手脚冰冷,充血性心力衰竭,水肿,心脏传导阻滞,低血压,心lp,雷诺现象
未报告频率:心脏衰竭,二级/三级房室传导阻滞,窦房阻滞,血管舒张,心绞痛加重,动脉供血不足加重[参考]
凝胶:
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,消化不良,头痛,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,晕厥
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):头晕,头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,消化不良,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,感觉到轻微混浊,嗜睡,晕厥,晕厥,眩晕
长效解决方案:
常见(1%至10%):头痛
未报告频率:脑缺血,脑血管意外,复视,头晕,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂,嗜睡,晕厥
上市后报告:感觉乌云密布,眩晕
眼药水:
常见(1%至10%):头晕,头痛
罕见(0.1%至1%):晕厥
罕见(0.01%至0.1%):脑缺血,脑血管意外,复视,重症肌无力的体征/症状增加,记忆力减退,感觉异常,上睑下垂
频率未报告:睑裂,中枢神经系统(CNS)效果,消化不良,梦境增加,感觉器官轻微混浊,嗜睡,晕厥,眩晕[参考]
凝胶:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难
凝胶形成解决方案:
常见(1%至10%):上呼吸道感染
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,ra音,呼吸衰竭
长效解决方案:
未报告频率:支气管痉挛,咳嗽,呼吸困难,鼻塞,肺水肿,呼吸衰竭,上呼吸道感染
上市后报告:支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,罗音
眼药水:
常见(1%至10%):呼吸道感染,鼻窦炎
罕见(0.1%至1%):呼吸困难
罕见(0.01%至0.1%):支气管痉挛,咳嗽,呼吸衰竭
未报告频率:哮喘加重,支气管阻塞,喉痉挛伴呼吸窘迫,鼻充血,肺水肿,罗音,上呼吸道感染[参考]
支气管痉挛最常见于已患有支气管痉挛疾病的患者。 [参考]
凝胶:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,恶心,呕吐
凝胶形成解决方案:
未报告频率:腹痛,腹泻,口干,消化不良,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,恶心,呕吐
长效解决方案:
未报告频率:腹泻,口干,消化不良,恶心
上市后报告:胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐
眼药水:
常见(1%至10%):口干,恶心
罕见(0.1%至1%):消化不良
稀有(0.01%至0.1%):腹泻
未报告频率:腹痛,胃肠道疼痛,缺血性结肠炎,肠系膜动脉血栓形成,呕吐[参考]
凝胶:
未报告频率:抗核抗体阳性,牛皮癣加重
凝胶形成解决方案:
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
长效解决方案:
常见(1%至10%):感染
未报告频率:牛皮癣加重,腹膜后纤维化
眼药水:
普通(1%至10%):普通感冒
罕见(0.01%至0.1%):牛皮癣加重
未报告频率:腹膜后纤维化[参考]
凝胶:
未报告频率:乏力,乏力
凝胶形成解决方案:
未报告频率:乏力,运动耐力下降,疲劳,发烧并伴有疼痛和喉咙痛,耳鸣
长效解决方案:
未报告频率:乏力,乏力
上市后报告:运动耐力下降,发烧并伴有疼痛和喉咙痛
眼药水:
常见(1%至10%):乏力
罕见(0.1%至1%):疲劳
稀有(0.01%至0.1%):耳鸣
未报告频率:运动耐力下降,发烧伴酸痛和咽喉痛[参考]
凝胶:
未报告频率:过敏反应,血管性水肿,全身性过敏反应
凝胶形成解决方案:
未报告频率:过敏反应,过敏反应,血管性水肿,剥脱性皮炎,过敏反应的体征/症状
长效解决方案:
未报告频率:血管性水肿,全身过敏反应的体征/症状
眼药水:
常见(1%至10%):过敏反应
稀有(0.01%至0.1%):过敏反应,血管性水肿,过敏反应的体征/症状
未报告频率:剥脱性皮炎,超敏反应,全身过敏反应的体征/症状,全身过敏反应[参考]
凝胶:
未报告频率:性欲减退,抑郁,幻觉,失眠,噩梦
凝胶形成解决方案:
未报告频率:急性可逆综合症,特征是时间/地点迷失方向,焦虑,行为改变,意识模糊,性欲降低,神经心理测验表现降低,抑郁症,注意力下降,迷失方向,情绪不稳定,幻觉,梦境增加,失眠,神经质,噩梦,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚
长效解决方案:
未报告的频率:焦虑,行为改变,困惑,性欲降低,沮丧,迷失方向,幻觉,失眠,神经质,噩梦,精神障碍
售后报告:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,神经心理测量学表现下降,注意力下降,情绪不稳定,可逆性精神抑郁症发展为卡塔顿
眼药水:
罕见(0.1%至1%):抑郁
稀有(0.01%至0.1%):性欲降低,失眠,噩梦
未报告频率:急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失方向,焦虑,行为改变,精神错乱,注意力下降/减弱,神经心理测验表现下降,迷失方向,情绪不稳,幻觉,神经质,精神障碍,可逆性精神抑郁症发展为卡塔托尼亚[参考]
凝胶:
未报告频率:肌痛,系统性红斑狼疮
凝胶形成解决方案:
未报告频率:关节痛,四肢疼痛,肌痛,系统性红斑狼疮
长效解决方案:
未报告频率:系统性红斑狼疮
上市后报道:关节痛,四肢疼痛
眼药水:
常见(1%至10%):肢体疼痛
罕见(0.01%至0.1%):系统性红斑狼疮
未报告频率:关节痛,肌痛[参考]
凝胶:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,瘙痒,牛皮癣样皮疹,皮疹,荨麻疹
凝胶形成解决方案:
未报告频率:脱发,红斑皮疹,全身性皮疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜,荨麻疹
长效解决方案:
未报告频率:脱发,全身性皮疹,假天疱疮,牛皮癣样皮疹,荨麻疹
上市后报告:红斑性皮疹,色素沉着增加,非血小板减少性紫癜,瘙痒,皮肤刺激,出汗,血小板减少性紫癜
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):脱发,全身性皮疹,牛皮癣样皮疹,荨麻疹
未报告频率:红斑疹,色素沉着,非血小板减少性紫癜,瘙痒,假天疱疮,皮肤刺激,皮疹,出汗,血小板减少性紫癜[参考]
凝胶:
未报告频率:阳Imp,性功能障碍
凝胶形成解决方案:
未报告频率:阳Imp,排尿困难,佩罗尼氏病,性功能障碍
长效解决方案:
未报告频率:阳Imp,佩罗尼氏病
上市后报告:排尿困难
眼药水:
罕见(0.01%至0.1%):佩罗尼氏病
未报告频率:阳Imp,排尿困难,性功能障碍,泌尿困难[参考]
凝胶:
未报告频率:低血糖
凝胶形成解决方案:
频率未报告:厌食,高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾略有增加,血清甘油三酸酯略有增加,血清尿酸略有增加,体重减轻
长效解决方案:
未报告频率:厌食症,低血糖的掩盖症状
上市后报告:高血糖,低血糖,体重减轻
眼药水:
未报告频率:厌食症,HDL-胆固醇略有降低,高血糖,低血糖,低血糖的掩盖症状,血清钾增加,血清甘油三酸酯增加,血清尿酸增加,体重减轻[参考]
糖尿病患者出现隐蔽的低血糖症状。 [参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有下降,血红蛋白略有下降
长效解决方案:
上市后报告:粒细胞缺乏症
眼药水:
未报告频率:粒细胞缺乏症,血细胞比容略有减少,血红蛋白略有减少[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:肝肿大
长效解决方案:
上市后报告:肝肿大
眼药水:
未报告频率:肝肿大[参考]
凝胶形成解决方案:
未报告频率:血清尿素略有增加
眼药水:
未报告频率:血液尿素氮(BUN)升高[参考]
1.“产品信息。马来酸替莫洛尔滴眼液(替莫洛尔滴眼液)。”纽约州罗切斯特市的博士伦。
2.“产品信息。蒂莫替比(噻吗洛尔眼药)。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Istalol®(马来酸替莫洛尔滴眼液)0.5%是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂,用于治疗高眼压或开角型青光眼患者的眼内压升高。
每天一次在AM的患眼中,应给予一滴0.5%的依斯塔洛尔。
含有5 mg / mL噻吗洛尔(6.8 mg / mL马来酸替莫洛尔)的局部眼用溶液。
支气管哮喘患者禁忌使用依斯塔洛。有支气管哮喘病史;严重的慢性阻塞性肺疾病[见警告和注意事项( 5.1 , 5.3 )]。
静脉窦性心动过缓患者忌用依斯塔洛。二级或三级房室传导阻滞;明显的心力衰竭;心源性休克[参见警告和注意事项( 5.2 )] 。
过去对本产品的任何成分均表现出超敏反应的患者禁用Istalol。
依斯塔洛尔含有马来酸噻吗洛尔;尽管是局部给药,但也可以全身吸收。因此,局部给药可能会与全身性给药β-肾上腺能阻滞剂时发现的不良反应相同。例如,已报道全身或眼内注射马来酸替莫洛尔后出现严重的呼吸系统反应和心脏反应,包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡,很少因心力衰竭而死亡[见禁忌症( 4.1 )]。
交感刺激对于支持心肌收缩力减弱的个体的血液循环可能是必不可少的,并且其对β-肾上腺素受体阻滞的抑制作用可能会导致更严重的衰竭。
在没有心力衰竭病史的患者中,在某些情况下,使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。在出现心力衰竭的最初征兆或症状时,应停止使用依斯塔洛[见禁忌症( 4.2 )]。
一般而言,患有轻度或中度严重程度的慢性阻塞性肺疾病(例如,慢性支气管炎,肺气肿),支气管痉挛病或有支气管痉挛病史(除了支气管哮喘或禁忌使用依斯塔醇的支气管哮喘病史)的患者一般而言,不接受包括Istalol在内的β受体阻滞剂[请参阅禁忌症( 4.1 )]。
服用β受体阻滞剂时,具有过敏性病史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然,诊断或治疗性攻击更具反应性。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。
据报道,β-肾上腺素能阻滞可增强与某些肌无力症状(如复视,上睑下垂和全身性肌无力)一致的肌无力。据报道,在一些重症肌无力或肌无力症状的患者中,替莫洛尔很少会增加肌肉无力。
对于患有自发性低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者(尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者),应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂。 β-肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。
β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖某些甲亢的临床体征(如心动过速)。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理,以免突然停用可能引起甲状腺风暴的β-肾上腺素能阻断药。
有报道称细菌性角膜炎与使用多剂量局部眼用产品的容器有关。这些容器被大多数情况下并发角膜疾病或眼上皮表面破裂的患者无意中污染了[见患者咨询信息( 17 )]。
在进行大手术之前撤回β-肾上腺素能阻断剂的必要性或可取性存在争议。 β-肾上腺素能受体阻滞削弱心脏对β-肾上腺素介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素能受体阻滞剂的患者在麻醉期间经历了长期的严重低血压。还报告了重新启动和维护心跳方面的困难。由于这些原因,在进行择期手术的患者中,一些权威人士建议逐渐停用β-肾上腺素受体阻断剂。如有必要,在手术期间,可以通过足够剂量的肾上腺素激动剂来逆转β-肾上腺素阻断剂的作用。
在闭角型青光眼患者中,治疗的近期目标是重新打开角膜。这可能需要收缩瞳孔。马来酸替莫洛尔对瞳孔几乎没有影响。在闭角型青光眼的治疗中,不应单独使用依斯塔洛尔。
由于β-肾上腺素能阻断剂对血压和脉搏的潜在影响,因此在脑血管功能不全的患者中应谨慎使用这些药物。如果开始使用依斯塔洛尔治疗后出现迹象或症状提示脑血流量减少,则应考虑替代治疗。
据报道,使用水性抑制剂(例如噻吗洛尔)进行过滤后,脉络膜脱离。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
38%接受Istalol治疗的患者在滴注时最常报告的不良反应是灼痛和刺痛。 Istalol报告的其他反应频率为4%至10%,包括:视力模糊,白内障,结膜注射,头痛,高血压,感染,瘙痒和视力下降。
用这种或其他噻吗洛尔马来酸酯制剂眼部给药的下列附加不良反应的报道频率较低。
替莫洛尔(眼科)
身体整体:虚弱/疲劳和胸痛;心血管疾病:心动过缓,心律不齐,低血压,晕厥,心脏传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心力衰竭,心绞痛加重,心,、心脏骤停,肺水肿,浮肿,c行,雷诺现象和手脚冰凉;消化系统:恶心,腹泻,消化不良,厌食和口干;免疫学的:系统性红斑狼疮;神经系统/精神病:头晕,重症肌无力,体感异常,嗜睡,失眠,噩梦,行为改变和精神障碍(包括抑郁症,意识错乱,幻觉,焦虑,迷失方向,神经质和记忆力减退)增加;皮肤:脱发和牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重;超敏反应:全身过敏反应的体征和症状,包括血管性水肿,荨麻疹,局部性和全身性皮疹;呼吸道:支气管痉挛(主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者),呼吸衰竭,呼吸困难,鼻塞,咳嗽和上呼吸道感染;内分泌:糖尿病患者低血糖的掩盖症状[见警告和注意事项( 5.6 )];特殊感觉:眼刺激的体征和症状,包括结膜炎,睑缘炎,角膜炎,眼痛,分泌物(例如结cru),异物感,瘙痒和流泪以及干眼;下垂,角膜敏感性降低;黄斑囊样水肿;视觉障碍,包括屈光改变和复视;拟天疱疮滤过手术后的脉络膜脱离[见警告和注意事项( 5.12 )];泌尿生殖系统:腹膜后纤维化,性欲减退,阳imp和佩罗尼氏病。
口服Timolol /口服β-受体阻滞剂
在临床经验中已报道了使用ORAL替莫洛尔马来酸酯或其他ORALβ-阻滞剂的以下其他不良反应,并且可能被认为是马来酸替莫洛尔的潜在作用:过敏:红斑疹,发烧并伴酸痛和咽痛,喉痉挛伴呼吸窘迫;身体整体:肢体疼痛,运动耐力下降,体重减轻;心血管:动脉供血不足,血管扩张加重;消化系统:胃肠道疼痛,肝肿大,呕吐,肠系膜动脉血栓形成,缺血性结肠炎;血液学:非血小板减少性紫癜;血小板减少性紫癜,粒细胞缺乏症;内分泌:高血糖,低血糖;皮肤:瘙痒,皮肤刺激,色素沉着增加,出汗;肌肉骨骼:关节痛;神经系统/精神病学:眩晕,局部虚弱,注意力下降,可逆性精神抑郁症发展为卡塔尼亚,一种急性可逆综合症,其特征是时间和地点迷失了方向,情绪不稳定,感觉上的乌云密布和神经心理学的表现下降;呼吸系统:罗音,支气管阻塞;泌尿生殖系统:排尿困难。
口服口服β-肾上腺素能阻断剂和依他洛尔的患者应观察到β-阻断剂对系统性和眼压的潜在加性作用。不建议同时使用两种局部用β-肾上腺素能阻断剂。
由于可能的房室传导障碍,左心衰竭和低血压,应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂(例如Istalol)和口服或静脉内钙拮抗剂。对于心脏功能受损的患者,应避免同时使用。
建议在接受消耗儿茶酚胺药物(如利血平)的患者服用β受体阻滞剂时,应仔细观察患者,因为这可能会产生叠加作用,并产生低血压和/或明显的心动过缓,可能导致眩晕,晕厥或体位性低血压。
β-肾上腺素能阻断剂与洋地黄和钙拮抗剂的并用可能会延长房室传导时间。
在与CYP2D6抑制剂(例如奎尼丁)和噻吗洛尔联合治疗期间,已报告了增强的全身性β受体阻滞剂(例如,心率降低)。
口服β-肾上腺素能阻断剂可能加剧可乐定停药后的反弹性高血压。尚无马来酸替莫洛尔滴眼加重反弹性高血压的报道。
致畸作用
致畸性研究已在动物中进行。
噻吗洛尔对小鼠,大鼠和兔子的致畸性研究最高口服剂量为50 mg / kg /天(在最大推荐人眼剂量后全身暴露量的7,000倍),没有发现胎儿畸形的证据。尽管在该剂量下在大鼠中观察到胎儿的骨化延迟,但对后代的产后发育没有不利影响。 1,000毫克/千克/天的剂量(是最大建议人眼剂量后全身暴露的142,000倍)对小鼠具有中毒作用,并导致胎儿吸收增加。在最大推荐人眼剂量后,在全身暴露的14,000倍剂量下,兔子的胎儿吸收也增加,在这种情况下没有明显的中毒表现。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用依斯塔洛尔。
口服和眼科药物给药后,在人乳中已检测到Timolol。由于依斯塔洛尔可能会对哺乳婴儿产生严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止哺乳或停止使用该药物。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
已有报道称,过量服用Istalol会导致全身性反应,类似于全身性β-肾上腺素能阻断剂,例如头晕,头痛,呼吸短促,心动过缓,支气管痉挛和心脏骤停。
一项体外血液透析研究使用向人血浆或全血中添加的14 C噻吗洛尔显示,噻吗洛尔很容易从这些液体中透析出来。然而,一项对肾衰竭患者的研究表明,噻吗洛尔不容易透析。
依斯塔洛尔(马来酸替莫洛尔滴眼液)0.5%是一种非选择性的β-肾上腺素受体阻滞剂。它的化学名称是(-)-1-(叔丁基氨基)-3- [(4-吗啉代-1,2,5-噻二唑-3-基)氧基] -2-丙醇马来酸酯(1:1)(盐)。马来酸替莫洛尔在其结构中具有不对称碳原子,并作为左旋异构体提供。
分子式为C 13 H 24 N 4 O 3 SC 4 H 4 O 4 ,结构式为:
马来酸替莫洛尔的分子量为432.49。它是白色无味的结晶性粉末,易溶于水,甲醇和乙醇。 Istalol在室温下稳定。 Istalol眼药水以无菌,等渗,缓冲的马来酸替莫洛尔水溶液提供,且浓度单一。它的pH值为6.5-7.5,克分子渗透压浓度为275-330 mOsm / kg。
每毫升依斯塔醇 包含有效成分5 mg噻吗洛尔(6.8 mg马来酸替莫洛尔)和非活性成分苯扎氯铵(0.05 mg / mL),磷酸二氢钠一水合物,山梨酸钾0.47%,氯化钠,氢氧化钠和纯净水。
马来酸噻吗洛尔是β1和β2(非选择性的)肾上腺素能受体阻断剂不具有显著内在拟交感,直接心肌抑制,或局部麻醉剂(膜稳定)的活性。
β-肾上腺素受体阻滞剂可降低健康受试者和心脏病患者的心输出量。在严重损害心肌功能的患者中,β-肾上腺素受体阻滞剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感神经系统的刺激作用。
支气管和细支气管中的β-肾上腺素受体阻滞导致无抵抗的副交感神经活动引起的气道阻力增加。对患有哮喘或其他支气管痉挛性疾病的患者而言,这种作用具有潜在的危险。
当将Istalol眼用溶液局部应用于眼睛时,无论是否伴有青光眼,都具有降低升高的眼压以及正常眼内压的作用。眼内压升高是青光眼视野丧失发病机制中的主要危险因素。眼内压水平越高,青光眼视野丧失和视神经损害的可能性越大。
服用Istalol后眼内压降低的发作通常可以在单剂后半小时内检测到。通常,最大的效果是在一到两个小时内发生,单剂量可以使眼内压显着降低长达24小时。在一年的时间里重复观察表明,依斯塔洛尔的眼内压降低效果得到了很好的维持。
Istalol眼部降压作用的确切机制 目前尚不清楚。人体层析成像和荧光光度法研究表明,其主要作用可能与减少水形成有关。但是,在某些研究中,还发现流出设施略有增加。
在一项针对12位健康受试者的血浆药物浓度的研究中,每天两次服用Istalol(夸张的治疗方案)并持续八天,确定全身暴露于噻吗洛尔。在使用Istalol的情况下,第一剂和第八天的两小时后,噻吗洛尔的平均血浆浓度分别为0.68 ng / mL和0.88 ng / mL。
在一项对大鼠口服马来酸替莫洛尔的为期两年的研究中,雄性大鼠每天服用300 mg / kg /天(最大人体推荐剂量下全身暴露量的约42,000倍)后,肾上腺嗜铬细胞瘤的发生率有统计学意义的增加)。在大鼠口服剂量相当于建议的最大人类眼科剂量的14,000倍时,未观察到类似的差异。
在小鼠的终生口服研究中,雌性小鼠以500 mg / kg / day的剂量治疗时,良性和恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉和乳腺腺癌的发生率有统计学上的显着增加(最大剂量后全身暴露量的约71,000倍)建议的人眼剂量),但不以5或50 mg / kg /天(分别为最大推荐人眼剂量后全身暴露量的700倍或7,000倍)。在随后的雌性小鼠研究中,死后检查仅限于子宫和肺,再次发现在500 mg / kg / day时,肺肿瘤发生率有统计学上的显着增加。
乳腺腺癌的发生增加与血清催乳素升高有关,血清催乳素的升高发生在以500毫克/千克/天的剂量口服噻吗洛尔的雌性小鼠中,但剂量不是5或50毫克/千克/天。啮齿动物中乳腺腺癌的发病率增加与施用其他几种可升高血清催乳素的治疗药物有关,但在人类中血清催乳素水平与乳腺肿瘤之间尚未建立相关性。此外,在成年女性受试者中,口服剂量最高为60 mg马来酸替莫洛尔(建议的最大人类口服剂量),血清催乳素没有临床意义的变化。
当在微核试验和细胞遗传学试验(剂量高达800 mg / kg)中进行体内(小鼠)试验,以及在肿瘤细胞转化试验(至多100 mcg / mL)中进行体外试验(小鼠)时,马来酸替莫洛尔没有致突变性。在艾姆斯试验中,所用的噻吗洛尔的最高浓度为5,000或10,000 mcg /板,与测试菌株TA100观察到的回复株的统计学上显着升高有关(在七个重复试验中),而其余三个菌株则没有。在使用测试菌株TA100进行的测定中,未观察到一致的剂量反应关系,并且测试与对照回复株的比例未达到2。通常将2的比例视为阳性Ames测试的标准。
对大鼠进行的生殖和生育能力研究表明,在建议的最大人类眼药剂量后,全身暴露量最高为21,000倍时,对男性或女性生育能力没有不利影响。
在一项针对332名未经治疗的眼压为22 mm Hg或更高的患者的双盲对照平行对照研究中,每天一次(AM)施用0.5%的依斯塔洛尔相当于每天两次两次使用0.5%的马来酸替莫洛尔滴眼液。两组的平均眼压均从基线时的25 mm Hg降低至峰值时的18 mm Hg和低谷时的19 mm Hg。 Istalol的耐受性一般良好,并且3%的患者因判断与治疗相关的不良事件而中止了治疗。与已知的β-肾上腺素受体拮抗剂的全身吸收相一致,心血管功能略有下降。
0.5%Istalol(马来酸噻吗洛尔滴眼液)装在白色LDPE瓶中,带有15 mm PP黄色盖和15 mm LLDPE白色滴管,如下:
存储
存放在15º至25ºC(59º至77ºF)。
支气管哮喘患者,支气管哮喘,严重慢性阻塞性肺病,窦性心动过缓,第二或第三度房室传导阻滞,或心力衰竭病史应尽量不要采取这种产品[见禁忌证( 4.1 , 4.2 )]。
还应告知患者,如果处理不当或分配容器的尖端接触眼睛或周围结构,则眼药水可能会被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致随后的视力丧失[请参阅警告和注意事项( 5.8 )]。
还应告知患者,如果进行眼科手术或出现并发眼部疾病(例如外伤或感染),则应立即就继续使用本多剂量容器向医生征求意见。
如果使用的是一种以上的眼用局部用药,则应至少间隔五分钟使用一次。
应告知患者Istalol含有苯扎氯铵,软性隐形眼镜可能吸收了苯扎氯铵。溶液给药前应摘掉隐形眼镜。注射Istalol后15分钟可以重新插入镜片。
发行人:
博士伦(Bausch + Lomb),
博士生美国有限公司
布里奇沃特,NJ 08807美国
由制造:
博士伦公司
坦帕,FL 33637美国
根据许可来自:
千住制药有限公司
日本大阪541-0046
Istalol是博士伦公司或其分支机构的商标。
©2019博士伦公司或其附属公司
9401503(折叠)
NDC 24208-004-03
仅Rx
Istalol®
(马来酸替莫洛尔
眼药水) 0.5%
用于眼部局部应用。
5毫升
不育
包歇+龙
每天一次
伊斯塔洛尔 马来酸替莫洛尔溶液/滴剂 | |||||||||||||||||||||||||
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贴标机-博士伦公司(196603781) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
博士伦公司 | 079587625 | 制造(24208-004),包装(24208-004),标签(24208-004) |
已知总共有256种药物可与依斯塔洛尔(噻吗洛尔眼药)相互作用。
查看Istalol(替莫洛尔眼药)与以下药物的相互作用报告。
与依斯塔洛尔(眼用替莫洛尔)有9种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |