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酮咯酸三甲胺一

药品类别 眼科消炎药

介绍

典型的NSAIA;吡咯嗪羧酸衍生物。 1 2 3 4 14 21 22 25 26 27 28

酮咯酸三甲胺的用途

结膜炎

暂时缓解季节性变应性(花粉症,花粉症)结膜炎引起的眼痒。 1 141 142 143

术后眼部炎症

白内障摘除术后炎症的处理。 1 11 17 18 19 61 85 110 147

术后眼痛

减轻眼角膜屈光手术和光折射角膜切除术(PRK)后的眼痛和烧伤/刺痛。 155 156

酮咯酸氨基丁三醇0.5%不含防腐剂的眼药水用于减少切开屈光手术后的眼痛和畏光。 154

囊状黄斑水肿

伴有或不伴有局部皮质类固醇治疗的治疗,可预防或缓解白内障摘除术后的黄斑囊样水肿†。 61

已用于积极治疗慢性无晶状体或假晶状体样黄斑水肿†。 14 20 23

抑制术中瞳孔缩小

在眼科手术前已预防性使用,以预防或减少术中瞳孔缩小†。 53 81 106 107 108 110 137 139

酮咯酸三甲胺剂量和给药

行政

眼科管理

局部滴眼液作为眼药水。 1 154 155

避免污染溶液容器。 154

戴隐形眼镜时请勿服用。 1 154 155

不含防腐剂的溶液只能在一只或两只眼睛中单次使用;打开后立即使用,给药后立即丢弃任何未使用的部分。 154

已与其他眼科药物(例如抗生素,β受体阻滞剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹药,散瞳药)安全地合用。 1个

剂量

可作为酮咯酸三甲胺。以盐表示的剂量。 154 155

小儿患者

结膜炎
眼科

≥3岁的儿童:每天4次在受影响的眼睛中滴入(250毫克)0.5%的溶液1滴。 1 141 142

术后眼部炎症
眼科

≥3岁的儿童:手术后24小时开始,每天4次,每天向眼睛滴1滴(250 mcg)0.5%溶液,通常持续2周。 1个

术后眼痛
眼科

≥3岁的儿童进行眼切开屈光手术:每天1次滴眼液(250 mcg)的0.5%不含防腐剂的溶液在术后3天内每天进行4次。 154

≥3岁的儿童进行角膜屈光手术:每天1次滴眼液(200 mcg)的0.4%溶液,每天4次,必要时在手术后4天进行手术。 155

大人

结膜炎
眼科

每天4次在患眼中1滴(250 mg)0.5%溶液。 1 141 142

术后眼部炎症
眼科

在手术后24小时开始每天进行4次手术的眼睛1滴(250 mcg)0.5%溶液,通常在手术后2周持续。 1个

术后眼痛
眼科

进行眼切开屈光手术的患者:每天1次滴眼液(250 mcg)的0.5%不含防腐剂的溶液在手术后3天内每天进行4次。 154

进行角膜屈光手术的患者:每天1次滴眼液(200 mcg)的0.4%溶液,每天4次,在术后最多4天根据需要进行手术。 155

囊状黄斑水肿
术后囊状黄斑水肿†
眼科

从手术前24小时开始,每6-8小时向手术中的眼睛中滴加1-2滴(250-500 mcg)0.5%溶液,并在手术后3-4周内持续。 11 17 18 19 61 85

慢性无晶状或假晶状囊状黄斑水肿†
眼科

每天4次在患眼中1-2滴(250-500 mcg)0.5%的溶液,持续2-3个月。 20 23

酮咯酸氨丁三醇注意事项

禁忌症

已知对酮咯酸三甲胺或制剂中任何成分的超敏反应。 1 154 155

警告/注意事项

警告事项

血液学影响

可能抑制血小板凝集并延长出血时间。 1 137 154 155

进行眼科手术的患者可能会增加眼组织的出血(例如前房积血)。 1 24 53 106 154 155

在有潜在出血倾向的患者或已知会延长出血时间的药物中谨慎使用。 1 154 155

敏感性反应

交叉敏感性

与阿司匹林,苯乙酸衍生物和其他NSAIAs可能的交叉敏感性。 1 154 155对这些药物有过敏史的患者慎用。 1 54 55 56 57 58 59 85 117 118 154 155

一般注意事项

伤口愈合并发症

伤口愈合缓慢或延迟;可以同时给予局部NSAIA或局部皮质类固醇激素。 1 154 155 (请参阅相互作用下的特定药物。)

视觉效果

使用可能导致角膜炎。 1 85 139 154 155在易感患者中,继续使用可能会导致上皮破裂,角膜变薄,糜烂,溃疡或穿孔,这可能会损害视力。 1 154 155

如果出现角膜上皮破裂的表现,请立即停药并密切监测角膜健康。 1 154 155

复杂眼科手术,角膜神经支配,角膜上皮缺损,糖尿病,眼表疾病(例如干眼症),类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者,威胁视力,不利于角膜的风险增加时间;在此类患者中谨慎使用。 1 154 155

在手术前24小时或手术后14天以上使用可能会加剧或加剧不良的角膜作用。 1 154 155

特定人群

怀孕

C类。1 154 155避免在妊娠中期使用,因为可能会导致动脉导管过早闭合。 1 154 155

哺乳期

全身给药后分配到牛奶中。 2 14 21 22 48 85小心如果用于哺乳期妇女。 1 154 155

儿科用

在3岁以下的儿童中尚无安全性和有效性。 1 154 155

老人用

相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异。 1 154 155

常见不良反应

眼部刺痛和灼痛。 1 154 155

酮咯酸三甲胺的相互作用

迄今为止,尚无正式的药物相互作用研究。 1 154 155

特殊药物

药品

相互作用

评论

皮质类固醇,眼科

延迟伤口愈合的可能附加作用1 154 155

添加剂眼抗炎活性1 154 155

并用可能会增加伤口愈合并发症的可能性1 154 155

用于治疗的附加效应潜力11 18 81

酮咯酸三甲胺药代动力学

吸收性

生物利用度

眼睛和全身吸收的程度尚未完全阐明;然而,如图1所示,相对于通常的口服或肠胃外剂量,在局部向眼睛施用后全身获得有限的浓度。 1 14 16 18

局部应用到眼睛后,约20%的患者可检出血浆酮咯酸浓度(范围:10.7-22.5 ng / mL)。 1 154 155

分配

程度

迄今为止尚未完全分布到人眼组织和体液中。 1 14 78

酮咯酸穿过胎盘21 28 46 47 78,并在全身给药后分配到牛奶中。 2 14 21 22 48 78

血浆蛋白结合

> 99%。 2 14 28 45 49 78

稳定性

存储

眼科

0.4%溶液

15–25°C。 155

0.5%溶液

15–30°C的耐光容器。 1 154

动作

  • 通过抑制环氧合酶-1(COX-1)和-2(COX-2)抑制虹膜,睫状体和结膜中某些眼部前列腺素(例如PGE 2 )的合成。 1 2 4 6 10 21 28 40 62 66 68 69 70 71 72 73 77 80 81 110 154 155

  • 大大降低了这些前列腺素的房水浓度。 1 80 81 110 121 122 123 126 128

  • 似乎不抑制脂氧合酶; 21 81不会抑制白三烯介导的炎症。 81 119 137

给病人的建议

  • 学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。 1 154 155

  • 给药前摘除隐形眼镜的重要性。 1 154 155

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 154 155

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 1 154 155

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 154 155(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

酮咯酸三甲胺

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

眼科

0.4%

LS(含苯扎氯铵)

艾尔根

0.5%

(含苯扎氯铵)

艾尔根

PF(无防腐剂)

艾尔根

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版本于2007年1月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用。

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综上所述

通常报道的酮咯酸眼药的副作用包括:眼睛灼热感和眼睛刺痛。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于酮咯酸眼药水:眼药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外,酮咯酸眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

立即服用酮咯酸眼药,请检查医生是否有以下任何副作用:

比较普遍;普遍上

  • 使用本药前不出现瘙痒,发红,流泪或其他刺激眼睛的症状,或在使用过程中恶化
  • 眼睛透明部分发红
  • 对光的敏感性
  • 眼睛肿胀
  • 撕裂
  • 阵阵疼痛

罕见

  • 视力模糊或其他视力改变
  • 眼睛刺激或发红

不需要立即就医的副作用

可能会出现酮咯酸眼药的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 服用药物会刺痛或灼伤眼睛

罕见

  • 眼睛干涩
  • 头痛

对于医疗保健专业人员

适用于酮咯酸眼药水:眼药水

一般

最常见的副作用是滴注时出现短暂的刺痛和灼痛感。 [参考]

眼科

常见(1%至10%):眼压升高,结膜充血,结膜出血,角膜浮肿,眼痛,流泪,视力模糊,角膜浸润,眼水肿,虹膜炎,眼部炎症,眼刺激,浅表性角膜炎,浅表眼感染,结膜炎,眼瘙痒症,角膜沉淀物,视网膜出血,黄斑囊样水肿,眼外伤,上睑下垂,睑缘炎,畏光,角膜病变,青光眼

罕见(0.1%至1%):溃疡性角膜炎,眼干燥,泪溢,角膜溃疡

上市后报告:角膜糜烂,角膜穿孔,角膜变薄,角膜融化,上皮破裂[参考]

本地

非常常见(10%或更多):短暂刺痛(高达40%),燃烧(高达40%)

常见(1%至10%):局部过敏反应[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛[参考]

呼吸道

上市后报道:支气管痉挛,哮喘加重[参考]

过敏症

常见(1%至10%):过敏反应[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人角膜屈光手术的剂量

0.4%眼药水:根据需要,每天四次滴入1滴手术眼睛,以缓解疼痛并在角膜屈光手术后灼伤/刺痛长达4天

使用:缓解角膜屈光手术后的眼痛和灼伤/刺痛

术后眼部炎症的通常成人剂量

0.45%眼药水:从白内障手术前1天开始,每天两次滴入患眼1滴,在手术当天一直持续到术后的前2周

0.5%眼药水:白内障手术后24小时开始,每天四次滴入患眼1滴,并持续至术后第二周

用途:用于治疗白内障手术后的疼痛和炎症

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.5%眼药水:每天四次向患眼滴1滴

用途:用于暂时缓解因季节性变应性结膜炎引起的眼痒

角膜屈光手术的常规儿科剂量

3岁以上
0.4%眼药水:根据需要,每天四次滴入1滴手术眼睛,以缓解疼痛并在角膜屈光手术后灼伤/刺痛长达4天

使用:缓解角膜屈光手术后的眼痛和灼伤/刺痛

术后眼部炎症的常用儿科剂量

2岁以上
0.5%眼药水:白内障手术后24小时开始,每天四次滴入患眼1滴,并持续至术后第二周

用途:用于治疗白内障手术后的疼痛和炎症

季节性过敏性结膜炎的常规儿科剂量

2岁以上
0.5%眼药水:每天四次向患眼滴1滴,以缓解眼痒

用途:用于暂时缓解季节性变应性结膜炎引起的眼痒

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

0.4%眼药水:3岁以下患者尚未确定安全性和有效性。

0.45%眼药水:未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

0.5%眼药水:尚未确定2岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求
-避光保护;将0.45%的小瓶存放在袋中。

一般
-该药物可与其他局部眼科药物联合使用,例如α-激动剂,β-受体阻滞剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹和散瞳。
-如果使用一种以上的眼用局部用药,则应至少间隔5分钟使用一种。

患者建议
-避免让瓶子的尖端接触眼睛或周围结构,以免污染。
-使用这种药物时,请避免戴隐形眼镜。
-为避免交叉污染,双眼手术后每只眼睛使用1瓶;同一瓶外用眼药水不宜用于两只眼睛。
-如果您出现并发眼部疾病(例如外伤或感染)或进行眼科手术,请就医。
-使用该药物可能会导致愈合缓慢或延迟。

已知共有72种药物可与酮咯酸眼药相互作用。

  • 71种中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示所有可能与酮咯酸眼药相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与酮咯酸眼药水的相互作用。

最常检查的互动

查看相互作用的酮咯酸眼药和以下所列药物的报告。

  • Benadryl(苯海拉明)
  • Combigan(溴莫尼定/噻吗洛尔眼药)
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flonase(氟替卡松鼻)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 益生菌配方(婴儿双歧杆菌/嗜酸乳杆菌)
  • Symbicort(布地奈德/福莫特罗)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • Systane(眼科眼用润滑剂)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素D2(麦角钙化醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zyrtec(西替利嗪)

酮咯酸眼病相互作用

与酮咯酸眼药有两种疾病相互作用,包括:

  • 哮喘
  • 血小板抑制

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史

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