拉罗替尼

什么是larotrectinib？

拉罗替尼用于治疗某些由异常“ NTRK”基因引起的肿瘤。当癌症扩散到身体的其他部位或无法通过手术或其他癌症治疗方法清除时，可以使用拉罗替尼。

有时在其他癌症治疗无效或已停止工作后给予拉罗替尼。

Larotrectinib已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，有些人对拉罗替尼有反应，但还需要进一步研究。

拉罗替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 神经问题。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

使用拉罗替尼的男性和女性均应采取有效的节育措施以防止怀孕。如果母亲或父亲使用拉罗替尼，可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性畸形。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

这种药物可能会影响女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来预防怀孕，因为拉罗替尼可能会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用larotrectinib？

您的医生将进行测试，以确保larotrectinib是针对您的肿瘤类型的正确治疗方法。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

将此药与一整杯水一起服用。

您可以将larotrectinib与食物一起服用或不服用。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。

您将需要经常进行医学检查以检查肝功能。

您的医生将确定使用larotrectinib治疗您的时间。

如果您在服用larotrectinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

将胶囊存放在室温下，远离湿气和热量。

将药液存放在冰箱中，请勿冻结。 90天后丢弃所有未使用的液体。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果您的下一次服药时间少于6小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用larotrectinib应该避免什么？

在您知道larotrectinib将如何影响您之前，请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

葡萄柚可能与larotrectinib相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

避免服用含有圣约翰草的草药补品。

拉罗替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或持续的胃痛，呕吐或腹泻；

• 混乱，记忆障碍，严重头晕；

• 言语或协调问题；

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 发烧，流感症状，喉咙痛，咳嗽；

• 口腔或皮肤上的疮或溃疡；

• 异常疲倦，头晕或呼吸急促;

• 皮肤苍白，手脚冰冷；

• 皮肤下的疼痛，温暖，发红或肿胀；要么

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上），恶心，呕吐，尿色深，粪便色泥，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 咳嗽;

• 头晕;

• 疲倦要么

• 肝功能检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Larotrectinib剂量资讯

成人实体瘤的常用剂量：

车身表面积至少1平方米：
每天2次口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-根据肿瘤样本中NTRK基因融合体的存在，选择使用该药物治疗的患者。

用途：用于治疗患有实体瘤的成年患者：
-具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，而没有已知的获得性耐药突变
-有转移或手术切除可能导致严重发病的地方
-没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进行的治疗

实体瘤的常用儿科剂量：

28天以上：
-身体表面积至少1平方米：每天2次口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
-身体表面积小于1平方米：每天2次口服100 mg / m2，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-根据肿瘤样本中NTRK基因融合体的存在，选择使用该药物治疗的患者。

用途：用于治疗患有实体瘤的小儿患者：
-具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，而没有已知的获得性耐药突变
-有转移或手术切除可能导致严重发病的地方
-没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进行的治疗

还有哪些其他药物会影响larotrectinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响拉罗替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于larotrectinib：口服胶囊，口服溶液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，拉罗替尼可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用larotrectinib时，请立即与您的医生联系，检查是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色，柏油色，凳子
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 模糊的视野
• 发冷
• 咳嗽
• 头晕
• 下降
• 发热
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少

不常见

• 胸痛或不适
• 发冷
• 混乱
• 排尿减少
• 腹泻
• 口干
• 晕倒
• 胃灼热
• 心率增加
• 口渴
• 消化不良
• 心律不齐
• 皮肤瘙痒，疼痛，发红，肿胀，触痛或发热
• 头昏眼花
• 意识丧失
• 肌肉疼痛，抽筋或无力
• 恶心
• 运动，行走或言语问题
• 快速，浅呼吸
• 癫痫发作
• 严重的腹痛，绞痛或灼痛
• 肚子痛
• 凹陷的眼睛
• 脸，脚踝或手肿胀
• 呕吐
• 呕吐物，看起来像咖啡渣，剧烈且持续
• 皱纹的皮肤
• 皮肤或眼睛发黄

不需要立即就医的副作用

拉罗替尼的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 便秘
• 食欲下降
• 移动困难
• 体重增加
• 关节疼痛或肿胀
• 肌肉僵硬
• 手臂或腿部疼痛
• 鼻塞

不常见

• 力量不足或丧失

对于医疗保健专业人员

适用于larotrectinib：口服胶囊，口服溶液

血液学

非常常见（10％或更多）：贫血（42％），低白蛋白血症（35％），中性粒细胞减少症（23％） ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（14％），肌痛（14％），肌肉无力（13％），背痛（12％），四肢疼痛（12％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：周围水肿（15％），体重增加（15％），食欲下降（13％） ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：Deli妄，记忆力减退^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：肝毒性（45％），ALT增加（45％），AST增加（45％），碱性磷酸酶增加（30％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（26％），呼吸困难（18％），鼻塞（10％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（37％），发热（18％），跌落（10％） ^[参考]

一般

最常见的不良反应（20％或更高）是疲劳，恶心，头晕，呕吐，贫血，AST增加，咳嗽，ALT升高，便秘和腹泻。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：神经毒性（53％），头晕（28％），头痛（14％）

常见（1％至10％）：构音障碍，步态障碍，震颤，感觉异常

罕见（0.1％至1％）：4级脑病^[Ref]

心血管的

很常见（10％或更多）：高血压（11％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（29％），呕吐（26％），便秘（23％），腹泻（22％），腹痛（13％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于成人实体瘤的剂量

车身表面积至少1平方米：
每天2次口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-根据肿瘤样本中NTRK基因融合体的存在，选择使用该药物治疗的患者。

用途：用于治疗患有以下实体瘤的成年患者：
-具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，而没有已知的获得性耐药突变
-有转移或手术切除可能导致严重发病的地方
-没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进行的治疗

实体瘤的常用儿科剂量

28天以上：
-身体表面积至少1平方米：每天2次口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
-身体表面积小于1平方米：每天2次口服100 mg / m2，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-根据肿瘤样本中NTRK基因融合体的存在，选择使用该药物治疗的患者。

用途：用于治疗患有实体瘤的小儿患者：
-具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，而没有已知的获得性耐药突变
-有转移或手术切除可能导致严重发病的地方
-没有令人满意的替代治疗方法或治疗后进行的治疗

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度（Child-Pugh B）至严重（Child-Pugh C）肝功能不全：将初始剂量降低50％。

剂量调整

不良反应的推荐剂量修改：
首次剂量减少：
-体表面积（BSA）至少为1平方米的成人和儿童患者：每天2次口服减量至75毫克。
-BSA小于1 m2的小儿患者：每天口服两次，将剂量降低至75 mg / m2。
第二剂量减少：
-BSA至少为1 m2的成人和儿童患者：每天2次口服降低剂量至50 mg。
-BSA小于1 m2的小儿患者：每天口服两次，将剂量降低至50 mg / m2。
第三剂量减少：
-BSA至少为1 m2的成人和儿童患者：每天口服一次，剂量应减至100 mg。
-BSA小于1 m2的小儿患者：每天口服两次，将剂量降低至25 mg / m2。

3次剂量调整后无法耐受该药物的患者，永久停止治疗。

与强效CYP450 3A4抑制剂共同给药的剂量修饰：
-避免将强CYP450 3A4抑制剂与该药物合用
-如果无法避免共同给药，请将这种药物的剂量减少50％
-在抑制剂已终止3至5个消除半衰期后，应在开始CYP450 3A4抑制剂之前恢复该药物的剂量。

与强效CYP450 3A4诱导剂共同给药的剂量修饰：
-避免将强CYP450 3A4诱导剂与本药合用。
-如果无法避免同时给药，请将该药物剂量加倍。
-终止诱导剂3至5个消除半衰期后，在开始CYP450 3A4诱导剂之前恢复该药物的剂量。

不良反应的剂量调整：
对于3或4级不良反应：
-停止治疗，直到不良反应解决或改善至基线或1级。
-如果4周内解决了问题，请重新进行下一次剂量调整。
-如果不良反应在4周内未解决，则永久停止治疗。

预防措施

禁忌症：
-没有

小于28天的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-胶囊或口服溶液可以互换使用。
-不要在下一次预定的剂量后6小时内补足错过的剂量。
-如果在服药后出现呕吐，请在预定时间服用下一次剂量。
-整个吞服胶囊。不要咀嚼或挤压。
-首次打开瓶子90天后，丢弃所有剩余的未使用的口服溶液。
-在准备口服剂量之前，请参考使用说明。

储存要求：
-将胶囊存放在室温20至25摄氏度（68至77华氏度）下;允许在15C至30C（59F至86F）之间进行温度漂移。
-将口服溶液储存在2C至8C（36F至46F）的冰箱中；不要冻结。

监控：
-肝功能测试。

患者建议：
-阅读批准的患者标签。
-如果您遇到新病或病情恶化，请通知您的医疗保健提供者
神经毒性。
-如果您遇到神经系统不良反应，请勿驾驶或操作危险机械。
-这种药物会伤害发育中的胎儿。
-具有生殖潜力的男性和女性在使用这种药物治疗期间以及之后至少1周应使用有效的避孕方法。
-将已知或怀疑怀孕告知您的医疗保健提供者。