琥珀酸Lasmiditan

介绍

琥珀酸Lasmiditan是一种选择性的5-羟色胺激动剂。

Lasmiditan Succinate的用途

琥珀酸Lasmiditan具有以下用途：

琥珀酸Lasmiditan是一种5-羟色胺（5-HT）1F受体激动剂，适用于成人先兆或不先兆的偏头痛的急性治疗。 ^1个

琥珀酸Lasmiditan具有以下使用限制：

Lasmiditan succinate不适用于偏头痛的预防性治疗。 ^1个

Lasmiditan Succinate剂量和用法

一般

琥珀酸Lasmiditan可以以下剂型和强度购得：

片剂：50 mg，100 mg。 ^1个

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和给药

• 根据需要，建议口服剂量为50 mg，100 mg或200 mg。 ^1个

• 在24小时内应服用不超过一剂。 ^1个

Lasmiditan Succinate的注意事项

禁忌症

• 没有。 ^1个

警告/注意事项

驾驶障碍

Lasmiditan Succinate可能会导致严重的驾驶障碍。在一项驾驶研究中，单次服用50 mg，100 mg或200 mg琥珀酸Lamiditan会显着削弱受试者的驾驶能力。此外，与安慰剂相比，单剂琥珀酸lammiditan服用8小时后有更多嗜睡的报道。建议患者在每次服用琥珀酸Lamiditan后至少8小时不要从事需要完全精神警觉的潜在危险活动，例如驾驶汽车或操作机械。无法遵循此建议的患者不应服用拉米替坦琥珀酸酯。处方者和患者应注意，患者可能无法评估自己的驾驶能力以及琥珀酸拉米替坦引起的损伤程度。 ^1个

中枢神经系统抑郁症

琥珀酸Lasmiditan可能导致中枢神经系统（CNS）抑郁，包括头晕和镇静。 ^1个

由于琥珀酸Lamiditan可能会引起镇静，其他认知和/或神经精神病学不良反应以及驾驶障碍，因此，如果将Lasmiditan uccinate与酒精或其他CNS抑制剂联合使用，应谨慎使用。在服用琥珀酸拉米替坦后至少8小时内，应警告患者不要进行驾驶和其他需要完全精神警觉的活动。 ^1个

血清素综合症

在临床试验中，据报道，接受琥珀酸拉米替坦治疗的患者未服用任何与5-羟色胺综合征相关的药物，与5-羟色胺综合征相一致的反应。在与血清素能药物（例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环抗抑郁药（TCA）和单胺氧化酶（MAO）抑制剂）合用时，琥珀酸Lamiditan也可能发生5-羟色胺综合征。 5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的血压，体温过高），神经肌肉体征（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道体征和症状（例如恶心，呕吐，腹泻）。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的血清素能药物后的几分钟到几小时内发生。如果怀疑是5-羟色胺综合征，请中止琥珀酸Lamiditan。 ^1个

药物滥用头痛

急性偏头痛药物（例如，麦角胺，曲普坦，阿片类药物或这些药物的组合每月过量使用10天或更长时间）可能导致头痛加重（即药物过度使用性头痛）。药物过度使用性头痛可能表现为类似于偏头痛的日常头痛或偏头痛发作频率的显着增加。可能需要对患者进行排毒，包括停用过量的药物和治疗戒断症状（通常包括短暂性头痛加重）。 ^1个

特定人群

怀孕

风险摘要：没有足够的数据表明孕妇使用琥珀酸拉米替坦有相关的发育风险。在动物研究中，母体暴露低于（兔子）或高于（大鼠）临床暴露时，对发育的不利影响（胎儿异常发生率增加，胚胎和后代死亡率增加，胎儿体重降低）发生了。 ^1个

在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。偏头痛妇女分娩的主要先天性缺陷（2.2％至2.9％）和流产（17％）的发生率与无偏头痛妇女的发生率相似。 ^1个

临床考虑：公开的数据表明，偏头痛妇女在怀孕期间可能患先兆子痫和妊娠高血压的风险增加。 ^1个

动物数据：在整个器官发生过程中，对怀孕的大鼠口服给予Lamiditan（0、100、175或250 mg / kg / day）会导致中高剂量时骨骼变化增加，高剂量时胎儿体重降低。高剂量与母体毒性有关。在不影响大鼠胚胎胎儿发育的无影响剂量（100 mg / kg /天）的情况下，MRHD的血浆暴露（AUC）约为人的10倍。 ^1个

在整个器官发生过程中，对怀孕的兔子口服给予Lamiditan（0、50、75或115 mg / kg / day）会导致畸形（骨骼和内脏），骨骼变异和胚胎胎儿死亡率增加，并在最高剂量下降低胎儿体重测试，这与母体毒性有关。在对兔子的胚胎胎儿发育产生不利影响的无影响剂量（75 mg / kg /天）下的血浆暴露量（AUC）比在MRHD时的人类暴露量要少。 ^1个

在整个妊娠和哺乳期，给大鼠口服给予拉米替坦（0、100、150或225 mg / kg / day）会导致在测试的最高剂量下死产和新生儿死亡率增加，这与母体毒性和分娩延迟有关。无影响剂量（150 mg / kg /天）的血浆暴露（AUC）对产前和产后发育的不良影响约为人类在MRHD时的16倍。 ^1个

哺乳期

风险摘要：目前尚无关于牛奶中存在Lamiditan，Lasmiditan对母乳喂养婴儿的影响或Lamiditan对牛奶生产的影响的数据。在口服给予Lamiditan后的泌乳大鼠中观察到Lamiditan和/或代谢产物向乳汁中的排泄量约为母体血浆水平的3倍。 ^1个

应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对琥珀酸拉米替坦的临床需求以及琥珀酸拉米替坦或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。 ^1个

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

老人用

在对照临床试验中，与年龄小于65岁（琥珀酸拉米替坦14％，3岁以下）的患者相比，年龄至少65岁（琥珀酸拉米替坦19％，安慰剂2％）的患者头晕发生的频率更高％（安慰剂）。与65岁以下的患者相比，65岁及以上的患者的收缩压也有较大增加。琥珀酸拉米替坦的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定与年轻受试者相比，这些患者的疗效是否存在差异。然而，在临床药理学研究中，在老年受试者中未观察到对暴露于琥珀酸拉米替坦的临床相关影响。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 ^1个

肝功能不全

轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）的患者无需调整剂量。尚无对患有严重肝功能不全（Child-Pugh C）的患者进行琥珀酸Lasmiditan琥珀酸盐的研究，不建议在这些患者中使用。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（≥5％，>安慰剂）为头晕，疲劳，感觉异常和镇静。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

• 与降低心率的药物一起使用时，Lasmiditan Succinate可能会进一步降低心率。 ^1个

• 避免与P-gp和乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）底物同时使用。 ^1个

动作

作用机理

Lasmiditan与5-HT _1F受体具有高亲和力。 Lasmiditan可能通过对5-HT _1F受体的激动剂作用来治疗偏头痛。但是，确切的机制尚不清楚。 ^1个

给病人的建议

建议患者阅读FDA批准的患者标签。 ^1个

驾驶障碍

建议患者在每次服用琥珀酸拉米替坦后至少8小时不要从事需要完全精神警觉的潜在危险活动，例如驾驶汽车或操作机械。无法遵循此建议的患者不应服用拉米替坦琥珀酸酯。患者可能无法评估自己的驾驶能力以及琥珀酸拉米替坦引起的损伤程度。 ^1个

中枢神经系统抑郁症

告知患者琥珀酸Lamiditan可能引起头晕和镇静作用。如果将琥珀酸拉米替坦与酒精或其他中枢神经系统抑制剂联用，建议患者谨慎使用。 ^1个

血清素综合症

通过使用琥珀酸Lamiditan来警告患者有关血清素综合征的风险，尤其是在与血清素能药物（例如SSRI，SNRI，TCA或MAO抑制剂）联合使用时。 ^1个

药物滥用头痛

告知每月使用药物治疗偏头痛发作的患者至少10天或更长时间可能导致头痛加重，并鼓励患者记录头痛发生频率和药物使用情况（例如，通过记录头痛日记）。 ^1个

过敏症

如果患者出现任何严重或严重的超敏反应症状，建议患者立即就医。 ^1个

滥用和依赖

告知患者琥珀酸拉米替坦是联邦控制的物质，因为它有可能被滥用。建议患者保持用药安全。 ^1个

怀孕

如果患者在治疗期间怀孕或计划怀孕，则建议患者通知其医疗保健提供者。 ^1个

护理母亲

告知患者如果他们正在母乳喂养或计划母乳喂养，请告知其医疗保健提供者。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版和发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

Lasmiditan琥珀酸盐制剂受1970年《联邦管制物质法》（附表V（CV）药物）管制。

对于消费者

适用于拉米替坦：口服片剂

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 不正常的灼热，麻木或刺痛感。
• 头疼非常严重，或者第一次服用后头痛没有改善。
• 可能会发生一个严重的有时甚至致命的问题，称为5-羟色胺综合征。如果您还服用某些其他药物，则风险可能更大。如果您情绪激动，请立即致电医生。余额变动；混乱;幻觉;发热;快速或异常心跳；潮红肌肉抽搐或僵硬；癫痫发作发抖或发抖；出汗很多严重腹泻，胃部不适或呕吐；或非常头痛。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 感到头晕，困倦，疲倦或虚弱。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于拉米替坦：口服片剂

一般

最常见的不良反应包括头晕，疲劳，感觉异常和镇静。 ^[参考]

神经系统

据报道，接受这种药物的患者不到2％，但比接受安慰剂的患者更频繁出现眩晕，不协调，嗜睡，震颤，认知改变和言语异常。

在一项临床研究中，评估了该药物给药90分钟后的驾驶性能，发现了基于计算机的模拟驾驶性能的剂量依赖性损害。

很常见（10％或更多）：头晕（高达17％）

常见（1％至10％）：镇静（包括嗜睡），感觉异常（包括口腔感觉异常，口腔感觉不足和感觉不足）

未报告频率：眩晕，不协调，嗜睡，震颤，认知变化，语言异常，驾驶性能受损，血清素综合征

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应包括血管性水肿，皮疹和光敏反应

心血管的

据报道，接受这种药物的患者中有不到2％的患者出现胸部不适和心pal，但比接受安慰剂的患者更为频繁。在接受这种药物的患者中，心率平均每分钟降低5至10次搏动，而在安慰剂患者中，每分钟平均降低2至5次搏动。接受这种药物200 mg的患者的血压升高了2至3 mmHg，而安慰剂患者的血压平均升高了1 mmHg。在65岁以上的健康患者中，接受这种药物的患者平均增加7 mmHg，而安慰剂患者为4 mmHg。到2小时时，与安慰剂相比血压没有差异。该药物尚未在缺血性心脏病患者中得到很好的研究。

未报告频率：胸部不适，心，心率下降，血压升高

呼吸道

据报道呼吸困难的患者少于2％，但比安慰剂的患者更频繁。

未报告频率：呼吸困难

眼科

未报告频率：视力障碍

据报道有不到2％的患者接受这种药物治疗后出现视力障碍，但比接受安慰剂的患者更为频繁。

其他

常见（1％至10％）：疲劳（包括乏力和乏力）

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心和/或呕吐

肌肉骨骼

据报道，使用这种药物的患者中有不到2％的患者出现肌肉痉挛和四肢不适，但比接受安慰剂的患者更频繁。

常见（1％至10％）：肌肉无力

未报告频率：肌肉痉挛，四肢不适

精神科

未报告的频率：感觉异常，焦虑，震颤，躁动不安，睡眠异常（包括睡眠障碍和异常的梦），精神错乱，欣快情绪，幻觉

据报道，接受这种药物治疗的患者不到2％，但感觉异常，焦虑，震颤，躁动，睡眠异常（包括睡眠障碍和异常的梦），精神错乱，欣快情绪和幻觉，但比接受安慰剂的患者更为频繁。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

偏头痛通常的成人剂量

初始剂量：一次口服50 mg，100 mg或200 mg
最大剂量：每天1剂

评论：
-除非患者可以等待8个小时或更长时间才能驾驶或操作机器，否则不应服用该药物。
-24小时内不得服用超过1剂；没有显示第二剂量对相同的偏头痛发作有效。
-尚未确定在30天内平均治疗4次以上偏头痛发作的安全性。
-此药物未用于预防偏头痛发作。

使用：用于偏头痛伴或不伴先兆的急性治疗。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整
严重肝功能不全：不推荐

剂量调整

老年人：剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

药物管制局正在审核药品的待定决定

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服或不食用食物
-24小时内不得服用超过1剂；尚未确定在30天内平均治疗4次以上偏头痛发作的安全性
-服药后患者应至少等待8个小时才能驾驶或操作机器

一般：
-在一项可能滥用人类的研究中，与阿普唑仑2 mg相比，该药物的“药物喜好”评分在统计学上显着高于安慰剂，在统计学上显着降低。分别使用200和400毫克的拉米替坦和2毫克的阿普唑仑（43％至49％）时，欣快情绪也发生了类似的程度。
-尚未在临床研究中与其他中枢神经系统抑制药合用。
-患者应了解，他们可能无法评估自己的驾驶能力以及该药物引起的损害程度；如果他们不能等8小时或更长时间才能开车或操作机械，则不应服用这种药物。

监控：
-监测药物滥用风险和滥用或滥用迹象
-监测心率变化可能有问题的患者的心率
-监测不能容忍血压升高的患者的血压

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-应指导患者服药后至少8小时内避免驾驶或操作机器；如果他们不能等待必要的时间，则不应服药。