左旋氨氯地平

发音

（列伊·皮恩（LEE di peen）

索引词

• 康普里
• 格洛珀巴
• 马来酸左旋氨氯地平

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

片剂，口服，马来酸盐：

结合物：2.5毫克，5毫克[计分]

品牌名称：US

• 康普里

药理学类别

• 降压药
• 钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂，二氢吡啶

药理

氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的1：1外消旋混合物；已经证明左旋氨氯地平是具有药理活性的降压异构体。氨氯地平是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，其作用是通过阻断钙离子的跨膜流入，使其主要流入血管平滑肌细胞，并在较小程度上侵入心肌细胞而发挥作用。通过直接作用于血管平滑肌，可降低周围血管阻力并降低血压。

代谢

肝（〜90％）为无活性代谢物。

排泄

尿液（未改变药物占总剂量的10％，作为代谢产物占总剂量的60％）。

清除：肝功能不全或中度至重度心力衰竭的患者可以减少； > 6岁儿童的体重调整后清除率与成人相似。

行动开始

渐进的。

达到顶峰的时间

6至12小时。

行动时间

≥24小时。

半条命消除

终端（双相）：〜30至50小时；肝功能障碍加重。

蛋白结合

约93％。

特殊人群：肝功能受损

AUC可能会增加〜40％至60％。

特殊人群：老年人

AUC可能会增加〜40％至60％。

特殊人群注意

中度至重度心力衰竭：AUC可能增加〜40％至60％。

用途：带标签的适应症

高血压： ≥6岁的成人和儿童患者，单独或与其他降压药联合治疗高血压。

禁忌症

对左旋氨氯地平，氨氯地平或该制剂的任何成分过敏。

剂量：成人

高血压：

注意：对于高于目标血压≥20/10 mm Hg的患者，可以与其他合适的药物（例如，血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素II受体阻滞剂，噻嗪类利尿剂）联合使用以进行初始治疗。对于超出目标<20/10 mm Hg的患者，一些专家建议进行单药治疗的初步试验。然而，随着时间的流逝，许多患者将需要联合治疗（ACC / AHA [Whelton 2018]； Mann 2019）。

口服：初始：每天1.25至2.5毫克；根据患者反应，每1至2周滴定一次；最大：5毫克/天。降压作用随着剂量的增加而减弱，并且不良反应可能会变得更加明显（Mann 2019）。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

剂量：老年

注意：剂量应从剂量范围的下限开始，由于可能增加的肝，肾或心脏功能障碍的发生，应根据反应进行调整。老年患者也显示氨氯地平的清除率降低。

高血压：口服：初始：1.25 mg，每天一次。

剂量：小儿

高血压： 6至≤17岁的儿童和青少年：口服：每天一次1.25至2.5 mg。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

行政

口服：可在不考虑食物的情况下服用。

存储

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

药物相互作用

阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。监测治疗

Alpha1-Blockers：可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。监测治疗

氨磷汀：降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应服用氨磷汀。考虑修改疗法

安非他命：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。监测治疗

抗真菌剂（Azole衍生物，全身性）：可能会增强钙通道阻滞剂的不良/毒性作用。具体而言，伊曲康唑可增强维拉帕米或地尔硫卓的负性肌力作用。抗真菌剂（Azole衍生物，全身性）可能会降低钙通道阻滞剂的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的作用可能弱于其他唑类，在单独的专着中进行了论述。处理：禁忌同时使用非洛地平或尼索地平与伊曲康唑。任何此类组合均应保证经常监控；可能需要减少钙通道阻滞剂的剂量。例外：氟康唑；硫酸异氟康唑鎓。考虑修改疗法

抗精神病药（第二代[非典型]）：降压药可增强抗精神病药的降压作用（第二代[非典型]）。监测治疗

阿托西班：钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。监测治疗

巴比妥类药物：可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理：伴随巴比妥类药物治疗，监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙离子通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。监测治疗

巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。监测治疗

Benperidol：可能增强降压药的降压作用。监测治疗

Brigatinib：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。监测治疗

溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。监测治疗

Bromperidol：可能会降低降血压药的降压作用。降血压药可能会增强溴吡哌的降压作用。避免组合

钙离子通道阻滞剂（Nondihydropyridine）：钙离子通道阻滞剂（Nondihydropyridine）可能会增强钙离子通道阻滞剂（Nondihydropyridine）的降压作用。钙通道阻滞剂（Nondihydropyridine）可能会增加血清钙通道阻滞剂（Dihydropyridine）的浓度。监测治疗

钙盐：可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。监测治疗

卡马西平：可能会增加钙通道阻滞剂（二氢吡啶）的代谢。处理：对于同时接受卡马西平的患者，应考虑调整钙通道阻滞剂（CCB）的剂量或采取替代疗法。加拿大尼莫地平标签禁止与卡马西平同时使用。考虑修改疗法

西咪替丁：可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理：考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品，监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加，以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。考虑修改疗法

氯吡格雷：钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。监测治疗

CycloSPORINE（全身性）：钙通道阻滞剂（二氢吡啶）可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。环孢霉素（全身性）可能会增加钙通道阻滞剂（二氢吡啶）的血清浓度。监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能会增加CYP3A4底物的代谢（诱导剂高风险）。管理：考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加Levamlodipine的血清浓度。监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能增加Levamlodipine的血清浓度。监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。考虑修改疗法

达泊西汀：可能会增强钙通道阻滞剂的体位性降压作用。监测治疗

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

右旋哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的治疗效果。监测治疗

二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Dofetilide的血清浓度。监测治疗

DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。监测治疗

Efavirenz：可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Flibanserin的血清浓度。监测治疗

氟康唑：可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。监测治疗

Fosphenytoin：钙通道阻滞剂可能会增加Fosphenytoin的血清浓度。钙通道阻滞剂可能会降低去甲苯妥英的血清浓度。管理：监测苯妥英钠的毒性，同时使用钙通道阻滞剂（CCB）或在CCB停用后降低苯妥英钠的作用。监视降低的CCB治疗效果。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯妥英钠一起使用。考虑修改疗法

草药（高血压性质）：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。监测治疗

草药（降压性质）：可以增强降压剂的降压作用。监测治疗

降压相关药物：降压药可增强降压相关药物的降压作用。监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

Lemborexant：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lemborexant的血清浓度。管理：当与弱CYP3A4抑制剂共同给药时，lemborexant的最大推荐剂量为5 mg，每晚不超过一次。考虑修改疗法

含左旋多巴的产品：降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。监测治疗

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lomitapide的血清浓度。处理：每天接受5 mg罗米替肽的患者可以继续该剂量。服用洛米他肽10 mg /天或更多的患者应将洛米他肽剂量减少一半。然后可以将洛米肽的剂量滴定至成人最大每日剂量30 mg。考虑修改疗法

洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。监测治疗

洛伐他汀：左旋氨氯地平可能会增加洛伐他汀的血清浓度。监测治疗

大环内酯类抗生素：可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理：考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。例外：阿奇霉素（全身性）；非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。考虑修改疗法

镁盐：钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。监测治疗

褪黑激素：可能会降低钙通道阻滞剂（二氢吡啶）的降压作用。监测治疗

哌醋甲酯：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。监测治疗

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当使用米坦治疗的患者使用CYP3A4底物时，可能需要对其剂量进行重大调整。考虑修改疗法

Molsidomine：可能增强降血压药的降压作用。监测治疗

Naftopidil：可增强降压药的降压作用。监测治疗

神经肌肉阻滞剂（非去极化）：钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂（非去极化）的神经肌肉阻滞作用。监测治疗

尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。监测治疗

尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加尼莫地平的血清浓度。监测治疗

硝普钠：降压药可能会增强硝普钠的降压作用。监测治疗

奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。考虑修改疗法

己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。监测治疗

苯妥英钠：钙通道阻滞剂可能会增加苯妥英钠的血清浓度。苯妥英钠可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。处理：避免将尼莫地平或硝苯地平与苯妥英钠同时使用。监测苯妥英钠的毒性和/或同时使用钙通道阻滞剂的作用是否降低。考虑修改疗法

Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂：可能会增强血压降低剂的降压作用。监测治疗

Pimozide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Pimozide的血清浓度。避免组合

前列环素类似物：可以增强降血压药的降压作用。监测治疗

奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

QuiNIDine：钙通道阻滞剂（二氢吡啶）可能会降低QuiNIDine的血清浓度。钙通道阻滞剂（二氢吡啶）可能会增加QuiNIDine的血清浓度。 QuiNIDine可能会增加钙通道阻滞剂（二氢吡啶）的血清浓度。监测治疗

利福霉素衍生物：可能会降低血清钙通道阻滞剂的浓度。这主要影响钙通道阻滞剂的口服形式。管理：一些美国和加拿大的钙通道阻滞剂的标签禁止与利福平一起使用，但是建议有所不同。请咨询适当的标签。考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

西妥昔单抗：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

辛伐他汀：左旋氨氯地平可能会增加辛伐他汀的血清浓度。处理：如果与左旋氨氯地平或氨氯地平合用，辛伐他汀的剂量每天不应超过20 mg。如果与辛伐他汀和左旋氨氯地平合用，则应进行密切的实验室和临床监测以监测横纹肌溶解的体征和症状。考虑修改疗法

辛卡利特：影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理：在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前，考虑停用可能影响胆囊运动的药物。考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：钙通道阻滞剂（二氢吡啶）可能会增加他克莫司（全身性）的血清浓度。监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加三唑仑的血清浓度。管理：考虑在同时使用弱CYP3A4抑制剂的患者中降低三唑仑的剂量。考虑修改疗法

Ubrogepant：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Ubrogepant的血清浓度。管理：在服用弱CYP3A4抑制剂的患者中，ubrogepant的初始剂量和第二剂量（如果需要，至少应在2小时后给予）应限制为50 mg。考虑修改疗法

育亨宾：可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。监测治疗

测试互动

可能导致醛固酮/肾素比率为假阴性（Funder 2016）。

不良反应

氨氯地平是所有不良反应的报告，因为左旋氨氯地平是氨氯地平的药理活性异构体。

> 10％：心血管：水肿（2％至11％）

1％至10％：

心血管：心Pal（1％至5％），潮红（≤3％）

中枢神经系统：疲劳（5％），头晕（3％），嗜睡（1％）

胃肠道：恶心（3％），腹痛（2％）

<1％：异梦，血管性水肿，厌食，焦虑，关节痛，关节病，乏力，心房颤动，背痛，心动过缓，心律不齐，胸痛，结膜炎，便秘，人格解体，抑郁，发汗，腹泻，腹泻，复视， ，鼻出血，多形性红斑，红斑疹，眼痛，女性性障碍，肠胃气胀，牙龈增生，潮热，高血糖，过敏反应，感觉不足，口渴，失眠，白细胞减少症，斑丘疹，不适，男性性障碍，肌肉痉挛，肌痛，神经质，夜尿症，疼痛，胰腺炎，感觉异常，周围性缺血，周围神经病，瘙痒，紫癜性疾病，严谨性，皮疹，晕厥，心动过速，血小板减少，耳鸣，震颤，尿频，排尿障碍，血管炎，室间隔炎，视觉障碍，呕吐，体重增加，体重减轻，口干

频率未定义：心血管：周围性水肿

上市后：锥体束外反应，男性乳房发育，肝酶增加，黄疸

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•心绞痛/心肌梗塞：开始或滴定二氢吡啶钙通道阻滞剂会增加心绞痛和/或心肌梗塞（MI）。可能发生反射性心动过速，导致阻塞性冠心病患者发生心绞痛和/或MI，尤其是在没有同时发生β受体阻滞剂的情况下。

•低血压：可能会出现症状性低血压；由于作用的逐渐发作，启动时不会出现急性低血压。血压必须以适合患者临床状况的速率降低。

•周围性水肿：最常见的副作用是周围性水肿。在开始治疗的2至3周内发生。

与疾病有关的问题：

•主动脉瓣狭窄：严重的主动脉瓣狭窄患者应格外小心；可能引起低血压或减少冠状动脉灌注，从而导致缺血。

•心力衰竭：对于射血分数降低的心力衰竭患者，应尽可能避免使用钙通道阻滞剂（ACCF / AHA [Yancy 2013]）。

•肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；可能需要较低的起始剂量；严重肝功能不全患者缓慢滴定。

•伴有流出道梗阻的肥厚型心肌病：肥厚型心肌病和流出道梗阻的患者慎用氨氯地平，因为后负荷的减少可能加重与这种情况相关的症状（ACCF / AHA [Gersh 2011]）。

特殊人群：

•老年人：在老年患者中以较低的剂量开始服用。

其他警告/注意事项：

•滴定：降压作用高峰被延迟；在给定剂量下7至14天后应进行剂量滴定。

监控参数

心率，血压。

高血压： 2017年成人高血压的预防，检测，评估和管理指南（ACC / AHA [Whelton 2018]）：

已确诊的高血压和已知的心血管疾病或10年的动脉粥样硬化性心血管疾病风险≥10％：建议目标BP <130/80 mm Hg。

确诊的高血压没有增加动脉粥样硬化性心血管疾病风险的标志：目标BP <130/80 mm Hg可能是合理的。

糖尿病和高血压：美国糖尿病协会指南（ADA 2020）：

18至65岁且无动脉粥样硬化性心血管疾病和10年动脉粥样硬化性心血管疾病的风险<15％：建议目标BP <140/90 mm Hg。

18至65岁且已知动脉粥样硬化性心血管疾病或10年动脉粥样硬化性心血管疾病的风险≥15％的患者：如果可以安全地达到目标BP <130/80 mm Hg，则可能是合适的。

> 65岁以上的患者（健康或复杂/中等健康）：建议​​目标BP <140/90 mm Hg。

> 65岁以上的患者（非常复杂/健康状况较差）：建议目标BP <150/90 mm Hg。

怀孕注意事项

氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的外消旋混合物；左旋氨氯地平是具有药理活性的异构体。氨氯地平穿过胎盘（Morgan 2017; Morgan 2018）。

有关其他信息，请参阅氨氯地平专着，

病人教育

这种药是干什么用的？

•用于治疗高血压。

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

•疲劳

•精力不足

•冲洗

•恶心

•腹痛

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

•肝脏问题，如尿黑，疲倦，食欲不振，恶心，腹痛，大便色泽浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄

•严重头晕

•传出

• 胸痛

• 快速的心跳

•心跳异常

• 肿胀

•过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育手册的有关药物用途的一般信息的有限摘要，并不旨在全面。此有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途，指示，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议，诊断或治疗，也不替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要，请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。

适用于左旋氨氯地平：口服片

其他

很常见（10％或更多）：水肿（10.8％）

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：虚弱，不适，疼痛，严峻^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心Pal，潮红

罕见（0.1％至1％）：心律失常（包括室性心动过速和心房颤动），心动过缓，胸痛，周围缺血，晕厥，心动过速，血管炎，潮热^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，嗜睡

罕见（0.1％至1％）：感觉不足，周围神经病，感觉异常，震颤，眩晕，耳鸣

上市后报告：锥体束外疾病^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹痛

罕见（0.1％至1％）：便秘，吞咽困难，腹泻，肠胃气胀，胰腺炎，呕吐，牙龈增生，口干^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：背痛，关节痛，关节病，肌肉痉挛，肌痛^[Ref]

精神科

罕见（0.1％至1％）：性功能障碍（男性和女性），失眠，神经质，沮丧，梦想异常，焦虑，人格解体^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：排尿频率，排尿障碍，夜尿

上市后报告：男性乳房发育症^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力异常，结膜炎，复视，眼痛^[Ref]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：血管性水肿，多形红斑，瘙痒，皮疹，皮疹红斑，斑丘疹皮疹，出汗增加^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难，鼻epi ^[Ref]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：厌食症，体重增加，体重减轻，高血糖症，口渴^[Ref]

肝的

黄疸和肝酶升高主要与胆汁淤积或肝炎一致，有些病例严重到需要住院治疗。 ^[参考]

上市后报告：黄疸，肝酶升高^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。