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盐酸左旋布洛尔

药品类别 眼科青光眼剂

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

盐酸左旋布洛尔

介绍

非选择性β-肾上腺素能阻断剂。 ² ³ ⁹ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁷ ²⁰ ²¹ ²² ²³ ²⁷ ²⁸ ^a ^b ^c

盐酸左旋布洛诺的用途

眼高压和青光眼

降低慢性开角型青光眼² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c或高眼压患者的IOP升高。 ² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c

单独使用² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ^{58 58} ⁹² ^a ^b ^c或与局部缩瞳药（例如毛果芸香碱），局部二叶芬宁，局部肾上腺素和/或全身性碳酸酐酶抑制剂一起使用。 ² ¹⁰¹ ^A ^B ^C

盐酸左旋布洛尔的剂量和给药

行政

眼科管理

局部滴眼液作为眼药水。 ² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c

避免污染溶液容器。 ⁸⁰

剂量

可用盐酸左布洛诺制得；以盐表示的剂量。 ^a ^b ^c

大人

眼高压和青光眼

眼科管理

最初，每天在患眼中滴1或2滴0.5％的眼药水² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁸ ⁹² ⁹³ ^a ^b ^c，或者每天^2次1或2滴0.25％的眼药水。 ^b ^C

对于更严重或无法控制的青光眼患者，如有必要，可在患眼中每天两次增加1滴0.5％滴眼液的剂量。 ^a ^b ^c

根据治疗前和治疗过程中眼压的眼压计读数，根据个人需求和反应调整剂量。 ⁷ ^a ^b ^c

如果需要进一步降低IOP，可以在方案中添加局部模拟和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂。 ² ^a ^b ^c

限度

大人

眼高压和青光眼

眼科管理

每天两次两次> 1滴0.5％滴眼液的剂量通常效果不佳。 ^a ^b ^c

盐酸左旋布洛诺的注意事项

禁忌症

心源性休克或明显的心力衰竭不能得到充分的补偿。 ⁹⁸ ⁹⁹ ^a ^b ^c （请参阅“小心时的心脏衰竭”。）

支气管哮喘，支气管哮喘病史或严重COPD。 ^a ^b ^c （请参阅“小心呼吸系统疾病”。）

窦性心动过缓⁵² ^A ^B ^C或AV块大于第一程度。 ¹⁸ ^a ^b ^c

已知对左布诺洛尔或制剂中任何成分的超敏反应。 ^a ^b ^c

警告/注意事项

警告事项

全身效应

左眼布洛诺局部应用到眼睛后可能会被系统吸收。 ² ^a ^b ^{c c}在使用局部左旋布诺洛尔时，应考虑与全身使用非选择性β-肾上腺素能阻断剂有关的常规预防措施。 ^a ^b ^c

心脏衰竭

据报道，接受局部（眼用）左布诺洛尔治疗的患者出现严重的心脏反应，包括与心力衰竭相关的死亡。 ^a ^b ^c可能会在已存在心力衰竭的患者中引发更严重的心力衰竭，并可能导致没有心力衰竭史的患者发生心力衰竭。 ^a ^b ^c （请参阅操作。）

避免在心源性休克或明显心力衰竭患者中使用^a ^b ^c并没有得到充分补偿（例如，用强心苷和/或利尿剂治疗）。 ⁹⁸ ⁹⁹对于没有心力衰竭病史的患者，在心力衰竭的第一个迹象或症状中止治疗。 ^a ^b ^c

呼吸系统疾病

患有轻度或中度重度COPD（例如，慢性支气管炎，肺气肿），支气管痉挛性疾病或有支气管痉挛性疾病病史（除了左旋布洛洛尔禁忌的支气管哮喘）的患者，一般不应接受β-肾上腺素能阻断剂。 ^a ^b ^c （请参阅禁忌症。）如果需要左氧苄诺尔，请谨慎使用，因为它可能会拮抗内源性和外源性儿茶酚胺产生的支气管扩张作用。 ^a ^b ^c

在其他肺功能下降的患者中谨慎使用。 ^a ^b ^c

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，难以重新启动或维持心跳）。 ^a ^b ^c

大手术争议之前是否需要停用β-肾上腺素能阻断剂；在某些患者中，选择手术前逐渐停用β-肾上腺素能阻断剂可能是适当的。 ⁶⁰ ⁹³ ^a ^b ^c

糖尿病

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状；患有自发性低血糖的患者和正在接受降糖药的糖尿病患者（尤其是不稳定糖尿病患者）应谨慎使用。 ⁶⁴ ^a ^b ^c

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象（例如心动过速）。 ^a ^b ^c

如果突然停用β-肾上腺素能阻断剂，可能会引起甲状腺风暴；仔细监测怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ^a ^b ^c

敏感性反应

过敏性反应或超敏反应的历史

有多种过敏原严重过敏反应史的患者，在服用β-肾上腺素阻断剂的情况下，对于此类过敏原的反复偶然，诊断或治疗挑战可能更具反应性；这些患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。 ^a ^b ^c

在已知对其他β-肾上腺素能阻断剂过敏的患者中谨慎使用。 ^a ^b ^c

亚硫酸盐敏感性

盐酸左苯那洛尔滴眼液含有亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏性反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ⁸² ⁸³ ⁸⁴ ⁸⁵ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁸⁹ ¹¹⁰ ^a ^b ^c ^d

一般注意事项

脑血管功能不全

对于脑血管功能不全的患者，由于β-肾上腺能阻滞剂对血压和脉搏的潜在影响，应谨慎使用。 ^a ^b ^c

如果出现脑血流量减少的体征或症状，请考虑采用替代疗法。 ^a ^b ^c

闭角型青光眼

左旋布洛洛对瞳孔大小几乎没有影响。 ² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁸ ^a ^b ^c闭角型青光眼患者请勿单独使用；在这些患者中，仅可与miotic组合使用。 ⁷ ⁹⁸ ¹⁰⁴ ¹⁰⁵ ¹⁰⁶ ¹⁰⁷ ¹⁰⁸ ^a ^b ^c

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻断剂可增强与某些肌无力症状（例如复视，上睑下垂，全身性肌无力）一致的肌肉无力。 ^a ^b ^c

特定人群

怀孕

类别C. ^a ^b ^c

哺乳期

尚不清楚左眼布诺洛尔在局部应用到眼睛后是否分配到牛奶中。 ^a ^b ^c注意如果用于哺乳期妇女。 ^a ^b ^c

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^a ^b ^c

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^a ^b ^c

常见不良反应

滴入时眼睛刺痛² ⁵² ⁵³ ⁵⁸ ^a ^b ^c或灼烧² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁸ ^a ^b ^c 2，5 ² ¹ ⁵² ⁵³ ^{58 58} ^a ^b ^c睑结膜炎。 ² ⁵¹ ^a ^b ^c

盐酸左旋布洛诺的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
β-肾上腺素能阻断剂，全身或局部	上IOP和/或全身β肾上腺素能阻断^A ^B ^C添加剂可能影响	小心建议如果全身β肾上腺素能阻断剂^A ^B ^C同时使用一般不建议同时使用≥2种局部眼用β-肾上腺素阻断剂^a ^b ^c
钙通道阻滞剂	潜在的AV传导障碍，低血压和左心室衰竭^a ^b ^c	在同时使用期间监测心血管不良反应^a ^b ^c 避免在心脏功能受损的患者中同时使用^a ^b ^c
消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平）	可能的附加心血管作用（例如，低血压，明显的心动过缓）；可能表现为眩晕，晕厥或姿势性低血压^a ^b ^c	仔细观察^a ^b ^c
洋地黄	延长AV传导时间^的潜在加性效应^a ^b ^c
肾上腺素	可能的散瞳^a ^b ^c
眼部降压药（例如局部拟瞳孔药和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂）	降低IOP的附加效果² ^a ^b ^c	用于治疗优势² ^a ^b ^c
吩噻嗪	抑制吩噻嗪和左布诺洛尔代谢可能引起的附加降压作用^a ^b ^c

盐酸左旋布洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

局部给药后会发生一些全身吸收。 ² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c

发病时间

局部应用到眼睛后，眼压通常会在1小时内明显降低，并在大约2-6小时内达到最大。 ⁵⁵ ⁵⁷ ¹¹¹ ^a ^b ^c

持续时间

眼压降低可能持续长达24小时。 ⁵⁵ ⁵⁷ ¹¹¹ ^a ^b ^c

分配

程度

在兔子局部应用后，迅速分布在整个眼部组织和体液（例如，角膜，虹膜，睫状体，房水）中。 ²

左室布洛洛在某些动物中会穿过胎盘。 ²未知是否分配到人乳中。 ^a ^b ^c

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢³⁶ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴¹ ⁴² ⁴³ ⁴⁶ ⁴⁷ ⁹⁸ ⁹⁹主要代谢为二氢左旋布洛诺尔，一种活性代谢物。 ³⁶ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴² ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁴⁷ ⁴⁸ ⁹⁹ ¹⁰⁹

淘汰路线

局部施用剂量的约93％从兔子的尿液和粪便中排出。 ² ⁹⁹

半衰期

眼外消旋布洛洛尔经眼用药后：60–90分钟。 ⁹⁸ ¹⁰⁹

稳定性

存储

眼科

解

15–30°C的耐光容器。 ^a ^b ^c

动作

具有选择性直接心肌抑制活性的非选择性β-肾上腺素能阻断剂² ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁹ ²⁰ ²¹ ²² ²³ ²⁷ ²⁸ ^a ^b ^c但不具有实质性的局部麻醉活性² ²³ ^a ^b ^c或内在拟交感神经活性。 ² ¹⁴ ²⁰ ²¹ ²³ ^a ^b ^c
减少升高的² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c和正常IOP ² ^a ^b ^c ，而对瞳孔大小² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁹² ^a ^b ^c或调节几乎没有影响。 ^a ^b ^c
眼压升高的患者，眼压比基线降低约25–40％。 ² ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁹² ^a ^b ^c
确切的作用机制尚未完全阐明； ² ⁷ ⁸ ²⁹ ³⁴ ⁵⁰ ⁵⁹ ^a ^b ^c荧光光度法研究表明，减少房水形成是主要作用。 ² ⁷ ⁸ ⁹⁷ ⁹⁸ ^a ^b ^c
可能会阻止内源性儿茶酚胺刺激的睫状突中环状磷酸腺苷（AMP）浓度增加，并随后形成房水。 ² ⁶ ⁷ ⁸ ³⁰ ³² ³⁴ ⁵⁹
似乎不影响房水流出设施。 ⁸ ³⁴ ⁵⁹
长时间使用可能会产生耐受性； ⁹⁸ ⁹⁹然而，在某些患者中持续使用降低眼压的作用至少维持了2年。 ²

给病人的建议

学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。 ⁸⁰
告知临床医生现有或考虑的治疗方法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如心血管疾病，支气管痉挛性疾病）的重要性。 ^a ^b ^c
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^a ^b ^c
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a ^b ^c （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸左旋布洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	解	0.25％	贝塔甘（含苯扎氯铵和偏亚硫酸氢钠）	艾尔根
			盐酸左旋布洛尔滴眼液	Apotex，博士伦，猎鹰
		0.5％	贝塔甘（含苯扎氯铵和偏亚硫酸氢钠）	艾尔根
			盐酸左旋布洛尔滴眼液	Apotex，博士伦，猎鹰

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综上所述

左苯丙诺酚眼药的常见副作用包括：眼睛灼热感。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于左布诺洛尔眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除了左旋布诺洛尔所需的作用外，它还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用左氧苄诺尔眼药水时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

灼伤或刺痛眼睛
眼部引流
眼睛和眼睑发红，肿胀或发痒

不常见

模糊的视野
胸痛或不适
混乱
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
心律缓慢或不规则
出汗
异常疲倦或虚弱

罕见

眼痛
头痛
荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
皮肤发红
晃动和不稳定的步行
撕裂
肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感

发病率未确定

皮肤起泡，脱皮或松弛
嘴唇，指甲或皮肤发蓝
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
发冷
咳嗽
尿量减少
腹泻
呼吸困难或劳累
咀嚼，吞咽或说话困难
颈静脉扩张
色彩感知障碍
双重视野
眼皮下垂
极度疲劳或虚弱
快速，剧烈或加速的心跳或脉搏
发热
光晕
嘶哑
无法说话
不规则，快速或缓慢或呼吸浅
关节疼痛，僵硬或肿胀
肌肉疼痛或无力
夜盲症
无血压或脉搏
嘈杂的呼吸
灯光过高的外观
皮肤病变为红色，中心常为紫色
看到双
癫痫发作
严重的麻木，尤其是在脸或身体的一侧
严重或突然的头痛
言语不清
咽喉痛
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
心脏停止
眼睑，脸，嘴唇，手，手指，脚或小腿肿胀
暂时失明
胸闷
管视角
无意识
身体一侧手臂或腿无力，突然而严重
体重增加

不需要立即就医的副作用

左氧苯萘洛尔眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未确定

对性交的兴趣减少
灰心
眼中有东西的感觉
感到悲伤或空虚
无法勃起或勃起
易怒
食欲不振
力量不足或丧失
性能力，欲望，动力或表现丧失
失去兴趣或愉悦
恶心
鼻塞
麻烦集中
睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于左布诺洛尔眼药水：眼药水

一般

最常报告的副作用是眼灼伤/刺痛，睑结膜炎，眼刺激和眼痛。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼睛刺激，眼痛

常见（1％至10％）：睑缘炎，结膜炎

稀有（小于0.1％）：虹膜睫状体炎

未报告频率：结膜/眼充血，过敏性结膜炎，角膜反射减少，角膜炎，视力模糊，点状角膜炎，眼/眼睑瘙痒症，眼/眼睑浮肿，眼出汗，流泪增加，干眼症，滤过手术后的脉络膜脱离，角膜糜烂，复视，上睑下垂，角膜钙化，角膜敏感性下降，睑缘下垂，眼过敏，异物感^[参考]

呼吸道

未报告的频率：哮喘，呼吸困难，喉咙刺激，鼻腔不适，支气管痉挛（主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者），咳嗽，呼吸衰竭，鼻充血^[参考]

心血管的

未报告频率：雷诺现象，晕厥，心动过缓，房室传导阻滞，心pit，低血压，心律不齐，心脏骤停，心力衰竭，胸痛，充血性心力衰竭，手脚冰凉^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，全身过敏反应，包括血管性水肿^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：暂时性共济失调

未报告频率：混乱，头晕，嗜睡，嗜睡，头痛，记忆力减退，脑缺血，脑血管意外，重症肌无力，体质异常，消化不良的体征和症状增加^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，腹痛，腹泻，口干，消化不良，呕吐^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：性欲降低，性功能障碍，阳imp ^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛^[参考]

精神科

未报告的频率：抑郁症，失眠，噩梦^[参考]

其他

未报告频率：水肿，疲劳，乏力^[参考]

皮肤科

未报告频率：史蒂文斯－约翰逊综合征，荨麻疹，接触性皮炎（包括过敏性接触性皮炎），皮疹，皮肤剥脱，苔藓样角化病，瘙痒，眼睑红斑，眼睑湿疹，脱发，牛皮癣样皮疹，牛皮癣加重^[参考]

新陈代谢

频率未报道：低血糖，胰岛素依赖型糖尿病患者的低血糖掩盖症状^[参考]

参考文献

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2.“产品信息。Betagan液膜（左布诺洛尔）。”加利福尼亚州欧文市的Allergan Inc.

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

0.25％溶液：每天两次在患眼中滴1至2滴
0.5％溶液：每天一次在受影响的眼睛中滴一到两滴

评论：
-对于患有更严重或无法控制的青光眼的患者，可以每天两次使用0.5％的溶液。
-如果眼内压未达到令人满意的水平，则可以开始同时使用didivinfrin和/或肾上腺素和/或毛果芸香碱和其他模拟物，和/或全身施用碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）。
-患者不应同时使用两种或两种以上的局部眼用β-肾上腺素阻断药。

用途：降低慢性开角型青光眼和眼内高压患者的眼压

青光眼通常的成人剂量（开角）

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-避光
-不要储存在25 C（77 F）以上

患者建议：
-使用鼻泪管闭塞或闭合眼睑2分钟时，全身吸收可能会降低。

药物相互作用（201）
疾病相互作用（9）

已知总共有201种药物可与左旋布诺洛尔眼药相互作用。

25种主要药物相互作用
173种中等程度的药物相互作用
3次轻微的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与左旋布洛诺尔眼药相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查是否与左旋布诺洛尔眼药水相互作用。

最常检查的互动

查看有关左苯丙诺酚眼药水和下列药物的相互作用报告。

Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
钙600 D（钙/维生素D）
考拉斯（博士）
Cozaar（氯沙坦）
Crestor（瑞舒伐他汀）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
Lasix（速尿）
Lumigan（比马前列素眼药）
MiraLAX（聚乙二醇3350）
诺华（氨氯地平）
Novolin N（胰岛素is）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
曲伐坦（曲妥普斯特眼药）
Travatan Z（特拉沃前列素眼药）
泰诺酚增强剂（对乙酰氨基酚）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xalatan（拉坦前列素眼药）
Zoloft（舍曲林）

左旋布洛洛尔眼病相互作用

左苯丙诺尔眼药有9种疾病相互作用，包括：

哮喘/ COPD
心动过缓/ AV阻滞
心源性休克
瑞士法郎
糖尿病
过敏症
甲亢
聚偏二氟乙烯
重症肌无力

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史