介绍

第二代抗组胺药；西替利嗪的³⁴ R-对映体。 ^{1 2 3 4 5 7 14 15}

盐酸左西替利嗪的用途

过敏性鼻炎

对季节性（例如花粉症）和常年性（非季节性）过敏性鼻炎的症状缓解。 ^{1 5 12 15 32 37 38 39 40}

慢性特发性荨麻疹

对症治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。 ^{1 5 13 14 41}

盐酸左西替利嗪的剂量和给药

行政

口头管理

每天晚上口服一次，不考虑进餐。 ^1个

对片剂进行评分，可以将其分成两半（每半提供2.5毫克的剂量）。 ^1个

剂量

可作为左西替利嗪二盐酸盐使用；以盐表示的剂量。 ^1个

含2.5 mg / 5 mL口服溶液的5 mg剂量与5 mg片剂具有生物等效性。 ^1个

小儿患者

过敏性鼻炎

季节性的

2至5岁的儿童：每天1.25毫克（口服溶液）。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

6-11岁的儿童：每天一次2.5毫克。 ^1个

≥12岁的儿童：每天一次5毫克；或者，对于某些患者，每天一次2.5 mg可能就足够了。 ^1个

多年生

6个月至5岁的儿童：每天1.25 mg（口服溶液）。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

6-11岁的儿童：每天一次2.5毫克。 ^1个

≥12岁的儿童：每天一次5毫克；或者，对于某些患者，每天一次2.5 mg可能就足够了。 ^1个

慢性特发性荨麻疹

口服

6个月至5岁的儿童：每天1.25 mg（口服溶液）。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

6-11岁的儿童：每天一次2.5毫克。 ^1个

≥12岁的儿童：每天一次5毫克；或者，对于某些患者，每天一次2.5 mg可能就足够了。 ^1个

大人

过敏性鼻炎

口服

每天一次5毫克；或者，对于某些患者，每天一次2.5 mg可能就足够了。 ^1个

慢性特发性荨麻疹

口服

每天一次5毫克；或者，对于某些患者，每天一次2.5 mg可能就足够了。 ^1个

限度

小儿患者

过敏性鼻炎

季节性的

2至5岁的儿童：每天最多1.25毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

6-11岁的儿童：每天最多2.5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

≥12岁的儿童：每天最多5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

多年生

6个月至5岁的儿童：每天最多1.25毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

6-11岁的儿童：每天最多2.5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

≥12岁的儿童：每天最多5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

慢性特发性荨麻疹

口服

6个月至5岁的儿童：每天最多1.25毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

6-11岁的儿童：每天最多2.5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

≥12岁的儿童：每天最多5毫克；更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^1个

大人

过敏性鼻炎

口服

每天最多5毫克； ¹更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^{1 15}

慢性特发性荨麻疹

口服

每天最多5毫克； ¹更高的剂量会增加嗜睡风险。 ^{1 15}

特殊人群

肝功能不全

无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

6个月至11岁的儿童：禁忌使用。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

≥12岁的成人和儿童：根据肾功能不全的程度调整剂量。 （请参阅表1。）

老年患者

谨慎选择剂量（通常从剂量范围的低端开始），因为与年龄相关的肝，肾和/或心功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸左西替利嗪的注意事项

禁忌症

• 对左西替利嗪或制剂中任何成分或西替利嗪的已知超敏反应（例如荨麻疹，过敏反应）。 ^1个

• ≥12岁的患有终末期肾脏疾病（Cl _cr <10 mL / min）或正在进行血液透析的成人和儿童。 ^1个

• 小儿患者6个月至11岁有肾功能不全。 ^1个

警告/注意事项

CNS效应

报告有嗜睡，乏力和虚弱。 ^{1 7 12 13 15}避免进行需要完全的心理警觉或身体协调的危险活动（例如，操作机器，驾驶汽车）。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

特定人群

怀孕

B类¹

哺乳期

预期会分配到牛奶中（因为西替利嗪分配到牛奶中）。 ¹不建议使用。 ^1个

儿科用

<6个月以下的儿童未建立安全性。 ^{1 36}

每日一次1.25 mg（在6个月至5岁以下的小儿科患者中）和2.5 mg（每天6-11岁的小儿科患者）每日一剂对过敏性鼻炎的治疗效果是基于对在≥12岁的小儿患者中证明了每日5 mg的疗效以及对成人和儿童的药代动力学比较的有效性。 ^1个

每日一次剂量1.25 mg（在6个月至5岁以下年龄的小儿患者中），每日2.5 mg（在6-11岁的小儿患者中）和5 mg每日剂量（小儿）的功效≥12岁的患者）治疗慢性特发性荨麻疹的依据是在成人中已证明的疗效推断和/或在成人和儿童中的药代动力学比较。 ^1个

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。临床医生应询问护理人员有关使用非处方咳嗽和感冒药的方法，以避免过量。

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ¹谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ¹ （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）定期监测肾功能可能会有用。 ^1个

肝功能不全

未评估药代动力学，但清除率不太可能降低。 ¹ （请参阅“药代动力学”中的消除方法。）无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

清除率降低，导致不良反应风险增加。 ¹根据肾功能不全的程度调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

儿童6-11个月的婴儿（含1.25毫克，每天一次用量）：腹泻，便秘^{1。 1个}

儿童1-5岁（含1.25毫克，每天两次的剂量）：发热，腹泻^1，1和呕吐^，1中耳炎。 ^1个

6至12岁的儿童（每日服用5毫克）：发热， ¹咳嗽， ¹嗜睡， ¹鼻st。 ^{1 6}

≥12岁的成人和儿童（每日剂量2.5或5毫克）：嗜睡， ^{1 5 15 32}鼻咽炎， ¹疲劳， ^{1 5 15 32}口干， ^{1 5 15}咽炎。 ^{1 32}

盐酸左西替利嗪的相互作用

迄今为止，尚无与左西替利嗪的正式药物相互作用研究；外消旋西替利嗪已经进行了研究。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

不抑制CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2A1、2D6、2E1或3A4。 ^{1 5}不诱导UGT1A或CYP同工酶1A2、2C9或3A4。 ¹不太可能产生与代谢酶系统相关的药代动力学相互作用。 ^1个

特殊药物

盐酸左西替利嗪药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速并广泛吸收，通常在0.9小时（片剂）或0.5小时（口服溶液）中达到血浆峰值浓度。 ^{1 5 18}

发病时间

抗组胺作用在1小时内发生。 ^{1 2 7 19}最早在过敏性鼻炎^{1 7 8 15}或慢性特发性荨麻疹治疗开始后1天观察到症状改善。 ^{13 14 33}

持续时间

抗组胺作用持续至少24小时。 ^{1 2 6 7 8 15 19}

餐饮

高脂膳食可将血浆峰值浓度降低约36％，将血浆峰值浓度的时间延迟约1.25小时，但不影响AUC。 ^1个

特殊人群

在肾功能不全患者中，轻度，中度或重度患者的AUC分别升高1.8倍，3.2倍或4.3倍。患有终末期肾脏疾病的患者的AUC增加了5.7倍。 ^1个

在6个月至5岁的小儿患者中，每天一次1.25 mg给药后的血浆浓度与每天一次5 mg的成人所观察到的血浆浓度相似。 ¹在6至11岁的儿科患者中，服用5 mg剂量后的血浆峰值浓度和AUC约为成人的两倍。 ^1个

分配

程度

平均表观分布体积为0.4 L / kg，代表体内总水的分布。 ^1个

预计将分配到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约91–92％ ¹ （主要是白蛋白）。 ^{5 33}

消除

代谢

通过芳香族氧化， N-脱烷基， O-脱烷基和牛磺酸结合在有限程度上（<剂量的14％）代谢。 ^1个

淘汰路线

尿（85.4％）（通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌物）和粪便（12.9％）排泄。 ^{1 18}

通过标准的4小时血液透析程序除去的剂量<10％。 ^1个

半衰期

成人大约8–9小时。 ^1个

特殊人群

在肾功能不全患者中，轻度，中度或重度患者的半衰期分别增加了1.4倍，2倍或2.9倍；终末期肾脏疾病患者的半衰期延长了四倍。 ¹根据肾功能不全的严重程度，全身清除率也会逐渐降低。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

在6-11岁的小儿患者中，单次5 mg剂量的全身清除率比成人观察者高30％，消除半衰期缩短24％。 ^1个

每天接受30 mg，6天的老年患者的全身清除率比年轻成年人低33％。然而，左西替利嗪的处置似乎取决于肾功能而不是年龄。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑和口服液

20–25ºC（可能暴露于15–30ºC）。 ^{1 33}

动作

• 表现出对周围组胺H ₁受体的选择性拮抗作用。 ^1个

• 西替利嗪剂量的一半似乎在抑制组胺引起的打喷嚏方面与西替利嗪一样有效， ⁴增强了鼻气道阻力， ^{3 4 5}和皮肤风疹和耀斑。 ^{2 3 5}

• 与其他抗组胺药（例如地氯雷他定，非索非那定，氯雷他定）相比，已显示出对组胺诱导的风团和耀斑的抑制作用越来越强。 ^{5 7 19}组胺提取物皮肤测试的临床相关性未知。 ^1个

给病人的建议

• 仅按规定服用的重要性；不要增加处方剂量，因为会增加嗜睡的风险。 ^1个

• 嗜睡的风险； ^{1 7 12 15}避免进行需要完全的心理警觉或身体协调的活动（例如，操作机器，驾驶汽车）。 ^1个

• 避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

较常报道的副作用包括：嗜睡，疲劳和鼻咽炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于左西替利嗪：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

左西替利嗪及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用左西替利嗪时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 鼻子流血
• 发热

发病率未知

• 焦虑
• 攻击，攻击或强迫
• 模糊或视力丧失
• 咳嗽
• 黑尿
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 色彩感知障碍
• 头晕
• 双重视野
• 口干
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 全身疲倦和虚弱
• 光晕
• 荨麻疹
• 换气过度
• 易怒
• 皮肤瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 恶心和呕吐
• 紧张
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 排尿疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤发红
• 躁动
• 癫痫发作
• 发抖
• 皮疹
• 胸闷
• 睡觉有麻烦
• 管视角
• 右上腹或胃痛
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

左西替利嗪可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛
• 肌肉疼痛
• 嗜睡或异常嗜睡
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 腹泻
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳痛
• 嘶哑
• 耳朵发红或肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 声音变化

对于医疗保健专业人员

适用于左西替利嗪：口服溶液，口服片剂

一般

最常报告的副作用是：嗜睡，鼻咽炎，疲劳，口干和咽炎（12岁及以上）；发热，嗜睡，咳嗽和鼻出血（6至12岁患者）；发热，腹泻，呕吐和中耳炎（1-5岁患者）；腹泻和便秘（患者6至11个月）。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：嗜睡，头晕，头痛

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，晕厥

罕见（0.01％至0.1％）：抽搐，运动障碍

非常罕见（小于0.01％）：味觉障碍，震颤，肌张力障碍，运动障碍

未报告频率：口面部运动障碍，肌阵挛，锥体束外症状

上市后报告：高热惊厥^[参考]

眼科

非常罕见（少于0.01％）：适应障碍，视力模糊，眼科

上市后报告：视觉障碍^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，咽炎，咳嗽，鼻epi，鼻炎

上市后报告：呼吸困难^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：口干，腹泻，呕吐，便秘，腹痛

上市后报告：恶心^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，发热，中耳炎

罕见（0.1％至1％）：体重增加，乏力，乏力

稀有（小于0.1％）：水肿

未报告频率：死产

上市后报告：Vertigo ^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：躁动

稀有（0.01％至0.1％）：攻击，困惑，沮丧，幻觉，失眠

非常罕见（少于0.01％）：抽动症，遗尿症

上市后报告：自杀意念，噩梦^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（少于0.01％）：排尿困难

上市后报告：尿retention留^[参考]

心血管的

罕见（小于0.1％）：心动过速

未报告频率：严重低血压

上市后报告：心Pal ^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，皮疹

稀有（0.01％至0.1％）：荨麻疹

非常罕见（小于0.01％）：血管性水肿，药疹固定

未报告频率：急性全身性皮疹性脓疱病^[参考]

肝的

罕见（少于0.1％）：肝功能异常，转氨酶升高，胆红素升高

未报告频率：胆汁淤积

上市后报告：肝炎^[参考]

血液学

非常罕见（少于0.01％）：血小板减少症^[Ref]

免疫学的

稀有（0.01％至0.1％）：过敏

非常罕见（小于0.01％）：过敏性休克^[参考]

肾的

未报告频率：肾小球肾炎^[参考]

新陈代谢

上市后报告：胃口增加^[参考]

肌肉骨骼

上市后报告：肌痛，关节痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

荨麻疹通常的成人剂量

晚上每天口服5毫克

评论：有些患者每天晚上可以口服2.5 mg足够的剂量。

用途：用于治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

过敏性鼻炎的常规成人剂量

季节性过敏性鼻炎（OTC）：每天晚上5毫克口服；某些患者每天可以接受2.5 mg的充分控制

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

多年生过敏性鼻炎：
6个月至2年：晚上每天一次口服1.25 mg

评论：不应超过6个月至2年的儿科患者推荐剂量。

用途：用于缓解与常年性变应性鼻炎有关的症状

季节性过敏性鼻炎（OTC） ：
6至11岁：每天晚上一次口服2.5毫克
12岁或以上：每天晚上口服5毫克；某些患者每天可以接受2.5 mg的充分控制

评论：避免在6岁以下的患者中使用。

荨麻疹的常规儿科剂量

6个月至5年：晚上每天一次口服1.25 mg
6至11岁：每天晚上一次口服2.5毫克
12岁或以上：每天晚上口服5毫克；某些患者每天可以接受2.5 mg的充分控制

注释：不应超过6个月至12岁的小儿患者的推荐剂量。

用途：用于治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

肾脏剂量调整

肾功能受损的6个月至11岁的小儿患者：禁忌

12岁或以上的成人和儿童：
-轻度肾功能不全（CrCl 50至80 mL / min）：每天一次口服2.5 mg
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：每隔一天口服2.5 mg
-严重肾功能不全（CrCl 10至30 mL / min）：每周两次口服2.5 mg（每3至4天给药一次）
-终末期肾脏疾病（CrCl低于10 mL / min）：禁忌

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

小于6个月的患者尚未确定安全性和有效性。

OTC：尚未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：禁忌
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-可以带或不带食物一起服用。
-平板电脑会被打分，如果合适，可能会摔坏。

一般：
-5 mg（10 mL）口服溶液的剂量与5 mg口服片剂的生物等效。

患者建议：
-避免从事需要完全精神警觉的危险职业，包括在管理后操作重型机械或驾驶汽车。
-避免超过建议的每日剂量，因为摄入高于建议的剂量会增加嗜睡的风险。
-避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用。