酒石酸左啡烷

介绍

阿片激动剂；菲衍生物。 ^{a b c}

酒石酸左旋芬太尼的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

疼痛

缓解中度至重度疼痛。 ^{A b}

通常，暂时缓解中度至重度疼痛，例如与急性和某些慢性医学疾病（包括肾或胆绞痛，急性创伤，术后疼痛和癌症）相关的疼痛。 ^C

在对症治疗急性疼痛时，应为因重伤，严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药，或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 ^{431 432 433 435 435}由于长期服用阿片类药物通常始于急性疼痛的治疗，因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 ^{411 431 434 435}优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435} （请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛）。

在与诸如癌症之类的绝症相关的慢性疼痛的治疗中，止痛治疗的主要目标是使患者相对无痛，同时保持尽可能好的生活质量。 ^C

一般使用阿片类药物用于治疗慢性疼痛的管理（即，疼痛持续> 3个月或过去的正常组织的时间愈合^{410 411 412 413），}其不与活性癌症治疗，姑息治疗，或结束时的生活护理仅当相关联的其他合适的非药物和非鸦片药物策略无效，预计减轻疼痛和改善功能的预期收益将超过风险。 ^{411 412 413 414 422 429}

如果用于慢性疼痛，阿片类镇痛药应成为综合方法的一部分，该方法还应包括适当的非药物疗法（例如认知行为疗法，放松技术，生物反馈，功能恢复，运动疗法，某些介入程序）和其他适当的药物疗法（例如，非鸦片类镇痛药，镇痛辅助药，例如针对某些神经性疼痛病情选择的抗惊厥药和抗抑郁药。 ^{411 412 413 422 429}

现有证据不足以确定长期鸦片类药物治疗慢性疼痛是否能持续缓解疼痛或改善生活功能和生活质量^{411 423 431 432 436 436}还是优于其他药物或非药物治疗。 ⁴³²使用会带来严重的风险（例如，鸦片使用障碍，药物过量）。 ^{411 431 436} （请参阅剂量和给药方式管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛。）

酒石酸左旋芬太尼的剂量和给药方法

一般

管理阿片类药物治疗急性疼痛

• 优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435}

• 当需要鸦片镇痛时，应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规（立即释放）鸦片，因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 ^{411 431 434 435}

• 当足以减轻疼痛时，应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 ⁴³²

• 对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛（通常≤3天，很少> 7天）所需的量。 ^{411 433 434 435 435}如果疼痛持续的时间比预期的长，请不要开较大剂量的药。 ^{411 432}相反，如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 ^{411 431 435}

• 对于中度至重度的术后疼痛，作为一种多式联运方案的一部分，提供鸦片类镇痛药，该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物治疗（例如某些抗惊厥药，局部局部麻醉技术）和非药物治疗（视情况而定）。 ^{430 431 432}

• 在可以耐受口服治疗的术后患者中，口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉内给药。 ^{430 431}

• 术后即刻或大手术后，需要定期（全天候）给药。 ^{430 432}当需要重复肠胃外给药时，一般建议静脉注射患者自控镇痛（PCA）。 ^{430 431}

管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛

• 尽管具体建议可能会有所不同，但临床指南建议中的共同要素包括缓解风险的策略，较高的剂量阈值，谨慎的剂量滴定以及对与特定鸦片制剂和制剂，共存疾病以及伴随药物治疗相关的风险的考虑。 ^{410 411 414 415 423}

• 在开始治疗之前，请对患者进行彻底评估；评估滥用，滥用和成瘾的风险因素； ^{411 412 413 415 422 429 429}建立治疗目标（包括疼痛和功能的现实目标）；考虑如果收益不超过风险，将如何终止治疗。 ^{411 415}

• 将鸦片类药物用于慢性非癌性疼痛的初始治疗作为治疗性试验，只有在疼痛和功能方面临床上有意义的改善大于治疗风险时，该试验才会继续进行。 ^{411 412 413}

• 在治疗之前和治疗期间要定期与患者讨论已知的风险和现实利益以及管理治疗的患者和临床医生的责任。 ^{411 412 413 414 415}

• 一些专家建议以最低有效剂量开具的常规（立即释放）阿片类镇痛药开始对慢性非癌性疼痛进行阿片类药物治疗。 ^{411 415}根据患者的健康状况，以前的鸦片使用情况，达到治疗目标以及预计或观察到的危害，个性化选择鸦片制剂，初始剂量和剂量滴定。 ^{412 413}

• 评估以下的治疗或剂量增加^{411 413}发起并重新评估现有基础上1-4周内利弊（例如，至少每3个月^411）整个治疗。 ^{411 412 413}记录疼痛强度和功能水平，并评估治疗目标，不良反应的存在以及对处方疗法的依从性。 ^{412 413 422 423}预期并处理常见的不良反应（例如，便秘，恶心和呕吐，认知和精神运动障碍）。 ^{412 413 415}如果益处不超过危害，请优化其他疗法和锥度鸦片制剂以降低剂量或锥度并停用鸦片制剂。 ^{411 412 413 415}

• 当需要重复增加剂量时，请评估潜在原因并重新评估相对利益和风险。 ^{412 413}尽管证据有限，但一些专家指出，尽管剂量增加，但阿片类药物旋转仍可用于无法耐受的不良反应或获益不足的患者。 ^{412 413 415}

• 较高的剂量需要特别注意， ^{410 412 415}包括更频繁和深入的监测或转介给专家。 ^{411 412 413}大剂量阿片类药物对慢性疼痛的更大益处尚未在对照临床研究中证实；更高的剂量会增加风险（机动车事故，超剂量，鸦片使用障碍）。 ^{411 415 423 424 425 426}

• 美国疾病预防控制中心（CDC）指出，初级保健临床医生在开出相当于每天≥50毫克硫酸吗啡的慢性疼痛处方之前应仔细评估个人的益处和风险，并应避免每天等于或超过90毫克硫酸吗啡的剂量处方或谨慎地为决定开这种剂量的理由辩护。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ^{423 431}一些州建立了鸦片剂量阈值（例如，可以规定的最大每日剂量，必须或建议与专家协商的剂量阈值） ^{411 420 421 423}或已制定了风险管理策略（例如，审查州处方）处方前使用药物监测计划[PDMP]数据）。 ^{411 419 423}

• 建议的风险管理策略包括书面治疗协议或计划（例如，“合同”），尿液药物测试，审查州PDMP数据以及风险评估和监控工具。 ^{410 411 412 413 414 415 422 423 429}

• 如果患者发生严重或反复的与药物有关的异常行为或滥用或转移药物，则逐渐减少阿片类药物治疗。 ^{412 413 415}为阿片剂使用障碍患者提供或安排治疗。 ^{411 412 413}

• 考虑为阿片类药物过量服用风险增加的患者提供纳洛酮（例如，有过量用药或物质使用障碍史的患者，每天接受≥50毫克硫酸吗啡[或同等学历]的患者，同时接受苯并二氮杂类的患者，患有可能导致疾病的医疗条件的患者）增加对鸦片效应的敏感性）。 ^{411 431}

行政

口服。 ^b

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可作为酒石酸左啡烷使用；以盐表示的剂量。 ^b

使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 ^{411 413 431 432 435}

根据患者的临床状况，所需的治疗效果，现有阿片耐受性的程度以及年龄和体重来个性化剂量；定期评估剂量。 ^b

减少高危患者和老年患者的剂量。 ^{A b}

当将接受慢性阿片类药物治疗的患者从一种阿片类镇痛药转换为另一种阿片类镇痛药时，通常应将新的阿片类激动剂的等量镇痛剂量减少约25％至50％，以避免无意地服用过量。 ^{410 412}转换为美沙酮时不适用此计算；请咨询美沙酮剂量的具体建议。 ⁴¹²

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时，请使用最低有效剂量和尽可能短的持续治疗时间。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

对于呼吸功能受损的患者和正在接受其他抑制呼吸的药物的患者，将初始剂量降低≥50％。 ^b （请参见相互作用下的特定药物。）

降低患有甲状腺功能减退症，艾迪生氏病，中毒性精神病，前列腺肥大，尿道狭窄，急性酒精中毒或ir妄的患者的初始剂量。 ^b

在能够耐受鸦片激动剂并需要高剂量的患者（例如，患有与癌症相关的严重慢性疼痛的患者）中，应根据反应和耐受性个体化强效制剂的剂量。 ^b

避免从较高剂量突然退出治疗（例如，在慢性疼痛患者中），因为可能会出现严重戒断综合征。 ^b

在治疗过程中评估患者是否有换气不足或过度镇静的迹象。 ^b

大人

疼痛

口服

通常，根据需要每6-8小时服用2毫克。 ^b每6–8小时可增加至3 mg。 ^b根据响应和公差进行调整。 ^b

非阿片耐受患者不建议在24小时内初始剂量> 6–12 mg；较低的剂量可能是合适的。 ^b

如果患者采用“全天候”给药方案，则在两次剂量调整之间至少要经过72个小时。这是需要避免过度镇静的药物。 ^b （请参见“药代动力学”下的“半衰期”。）

从吗啡转为左旋苯酚

口服

制造商指出，口服左啡烷的初始日总剂量应为口服吗啡日总剂量的1/15至1/12；根据临床反应调整后续剂量。 ^b

限度

大人

疼痛

口服

非阿片耐受患者的最大初始每日剂量：24小时内6–12 mg。 ^b

对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制为预期的严重疼痛持续时间所需的量，足以使阿片类药物镇痛（通常≤3天，很少> 7天）。 ^{411 433 434 435}

疾病预防控制中心（CDC）建议初级保健临床医生在开出相当于每天50毫克硫酸吗啡的慢性疼痛剂量之前，应仔细评估个人的益处和风险，并避免每天等于90毫克硫酸吗啡的剂量，或谨慎地决定开出这种剂量的决定。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ^{423 431}

一些州设定了处方限制（例如，可以规定的最大每日剂量，要求或建议与专家会诊的剂量阈值）。 ^{411 420 421 423}

特殊人群

肝功能不全

减少严重肝功能不全患者的初始剂量。 ^b

肾功能不全

减少严重肾功能不全患者的初始剂量。 ^b

老年患者

使衰弱的老年患者的初始剂量减少≥50％。 ^b

呼吸障碍

在任何影响呼吸储备的情况下，将初始剂量降低≥50％。 ^b根据患者的反应滴定随后的剂量。 ^b

酒石酸左啡烷的注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 已知对左啡烷或制剂中任何成分的超敏反应。 ^b

警告/注意事项

警告事项

呼吸抑制

引起剂量相关的呼吸抑制。 ^b

最常出现在虚弱的患者中，并在大剂量和/或频繁剂量后发生。 ^b

呼吸储备受损或呼吸抑制的患者（例如，患有尿毒症，严重感染，阻塞性呼吸道疾病，限制性呼吸道疾病，肺内分流或慢性哮喘的患者）应格外小心。 ^b

不建议在急性或重度哮喘患者中使用。 ^b

当鸦片类药物过量的风险较高的患者（例如，有过量用药史或物质使用障碍史的患者，每天接受≥50 mg硫酸吗啡[或同等剂量]的患者，同时接受苯二氮卓类药物的患者）开具鸦片制剂激动剂的处方时，请考虑提供纳洛酮可能增加对阿片类药物敏感性的医疗状况）。 ^{411 431}

依赖与虐待

反复给药可能会导致生理和心理上的依赖性和耐受性；存在滥用的可能性。 ^b小心使用。 ^b

对有药物或酒精依赖或滥用史的患者进行仔细监视时使用。 ^b

长时间停止使用后突然停止治疗或突然减少剂量可能会导致戒断症状。 ^b长时间接触阿片类镇痛药后，如果有必要停药，必须逐步进行。 ^b

与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用

与鸦片制剂同时使用，包括左啡烷和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂（例如抗焦虑药，镇静剂，催眠药，镇静剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药，其他鸦片激动剂，酒精）可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷，和死亡。 ^{416 417 418 700 700 701 702 703}过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 ^{416 417 418 435 700 700 701}

对于替代治疗选择不足的患者，应同时使用左啡烷酚和其他中枢神经系统抑制剂。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

肾上腺功能不全

据报道接受鸦片激动剂或鸦片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 ^d表现是非特异性的，可能包括恶心，呕吐，厌食，疲劳，虚弱，头晕和低血压。 ^d

如果怀疑肾上腺功能不全，应立即进行适当的实验室检查，并提供生理剂量（替代）的皮质类固醇；逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂，以恢复肾上腺功能。 ^d如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂，请对肾上腺功能进行随访评估，以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 ^d在某些患者中，改用其他鸦片制剂可改善症状。 ^d

头部受伤和颅内压增高

在存在颅脑损伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况下，左氧吗啡诺的呼吸抑制作用（CO ₂保留并继发CSF压力升高）可能显着夸大。 ^b

阿片类药物的不良影响可能掩盖了颅内病理的存在，程度或病程。 ^b

降压作用

维持血压的能力因血容量不足或损害脉管系统张力的药物（例如吩噻嗪，全身麻醉剂）而受损，可能导致严重的低血压。 ^b

非卧床患者可能产生体位性低血压。 ^b

心血管效应

限制患有急性心肌梗死，心肌功能障碍或冠状动脉供血不足的患者使用。 ^b制造商声明左啡烷对未知心功能的影响。 ^b

胆道手术

报告胆道压力中度至明显增加。 ^b不建议在进行胆道手术的患者中使用。 ^b

一般注意事项

急性腹部疾病

可能会掩盖患有急性腹部疾病的患者的诊断或临床过程。 ^b

虚弱和特殊风险的患者。

虚弱的患者或甲状腺功能减退，艾迪生氏病，前列腺肥大，尿道狭窄，中毒性精神病，急性酒精中毒或ir妄的患者应谨慎使用。 ^b

性腺机能减退

接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症； ^{d e f g h}因果关系尚未建立。 ^d表现可能包括性欲减退，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育。 ^d对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 ^d

特定人群

怀孕

C类^b

不建议在人工和分娩期间使用。 ^b

在怀孕期间定期服用鸦片的妇女所生的婴儿可能在身体上有依赖性。 ^b

哺乳期

尚不清楚左啡烷是否被分配到人乳中。 ^b停止护理或药物。 ^b

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^b

老人用

请谨慎使用。 ^b衰弱的老年患者建议调整剂量。 ^b （请参阅按剂量和给药方式治疗的老年患者。）

肝功能不全

请谨慎使用。 ^b广泛的肝脏疾病可能导致过度的镇静作用，这可能是由于增加的药效学敏感性或药物的肝代谢降低所致。 ^b减少严重肝功能不全患者的初始剂量。 ^b

肾功能不全

严重肾功能不全的患者慎用；减少这些患者的初始剂量。 ^b

常见不良反应

恶心，呕吐，情绪/精神改变，潮红，尿retention留，瘙痒，便秘，胆道痉挛。 ^b

酒石酸左啡烷的相互作用

与5-羟色胺综合征相关的药物

与其他5-羟色胺能药物一起使用会导致5-羟色胺综合征的风险。 ^d可能以常规剂量出现。 ^d症状发作通常在数小时至数天内同时发生，但可能会在以后发生，尤其是在剂量增加后。 ^d （请参阅对患者的建议。）

如果有必要同时使用其他血清素药物，则应监测患者的血清素综合症，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ^d

如果怀疑是5-羟色胺综合征，请停用左啡烷酚，其他鸦片疗法和/或同时使用的血清素能药物。 ^d

特殊药物

Levorphanol Tartrate Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Well absorbed from the GI tract. ^{a b} Following oral administration, peak plasma concentration achieved in about 1 hour. ^b Steady-state plasma concentrations expected to be achieved by the third day of continuous dosing. ^b

持续时间

6–8 hours.^一种

分配

血浆蛋白结合

40%. ^b

消除

代谢

Extensively metabolized in the liver; undergoes conjugation with glucuronic acid. ^{a b}

淘汰路线

Primarily in urine as the glucuronide conjugate. ^{a b}

半衰期

IV administration: 11–16 hours. ^b

稳定性

存储

口服

平板电脑

Tight, light-resistant containers at 15–30°C. ^{a b}

动作

• A potent analgesic; shares actions of the opiate agonists. ^b

• Precise mechanism of action has not been fully elucidated; opiate agonists act at several CNS sites, involving several neurotransmitter systems to produce analgesia. ^C

• Pain perception is altered in the spinal cord and higher CNS levels (eg, substantia gelatinosa, spinal trigeminal nucleus, periaqueductal gray, periventricular gray, medullary raphe nuclei, hypothalamus). ^C

• Opiate agonists do not alter the threshold or responsiveness of afferent nerve endings to noxious stimuli, nor peripheral nerve impulse conduction. ^C

• Opiate agonists act at specific receptor binding sites in the CNS and other tissues; opiate receptors are concentrated in the limbic system, thalamus, striatum, hypothalamus, midbrain, and spinal cord. ^C

• Agonist activity at the opiate μ- or κ-receptor can result in analgesia, miosis, and/or decreased body temperature. ^C

• Agonist activity at the μ-receptor also can result in suppression of opiate withdrawal (and antagonist activity can result in precipitation of withdrawal). ^C

• Respiratory depression may be mediated by μ-receptors, possibly μ ₂ -receptors (which may be distinct from μ ₁ -receptors involved in analgesia); κ- and δ-receptors may also be involved in respiratory depression. ^C

给病人的建议

Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MedWatch notification at the beginning of this monograph.

• Importance of informing patients that levorphanol may impair mental and/or physical ability required for performance of potentially hazardous tasks; avoid driving or operating heavy machinery until effects on individual are known. ^b

• Importance of informing patients that this is a drug of potential abuse and should be protected from theft. ^b

• Risk of potentially fatal additive effects (eg, profound sedation, respiratory depression, coma) if used concomitantly with benzodiazepines or other CNS depressants, including alcohol and other opiates, either therapeutically or illicitly; avoid concomitant use unless such use is supervised by clinician. ^{700 703} Importance of informing patients that levorphanol should not be combined with alcohol. ^{700 b}

• Risk of hypotension, dizziness, and syncope. ^b

• Potential risk of serotonin syndrome with concurrent use of levorphanol and other serotonergic agents. ^d Importance of immediately contacting clinician if manifestations of serotonin syndrome (eg, agitation, hallucinations, tachycardia, labile BP, fever, excessive sweating, shivering, shaking, muscle stiffness, twitching, loss of coordination, nausea, vomiting, diarrhea) develop. ^d

• Potential risk of adrenal insufficiency. ^d Importance of contacting clinician if manifestations of adrenal insufficiency (eg, nausea, vomiting, loss of appetite, fatigue, weakness, dizziness, hypotension) develop. ^d

• Possible risk (although causality not established) of hypogonadism or androgen deficiency with long-term opiate agonist or partial agonist use. ^d Importance of informing clinician if decreased libido, impotence, erectile dysfunction, amenorrhea, or infertility occurs. ^d

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^b

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^b

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^b （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

Subject to control under the Federal Controlled Substances Act of 1970 as a schedule II (C-II) drug.

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于左啡烷：口服片剂

需要立即就医的副作用

左啡烷及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用左啡烷酚时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 搅动
• 企图自杀
• 嘴唇或皮肤发蓝
• 模糊的视野
• 意识改变
• 寒冷，湿滑的皮肤
• 混乱
• 皮肤变黑
• 排尿次数减少
• 意识或反应能力下降
• 尿量减少
• 萧条
• 腹泻
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 额外的心跳
• 呼吸极浅或缓慢
• 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
• 快速，微弱的脉冲
• 发热
• 敌意
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 意识丧失
• 肌肉抽搐
• 恶心
• 无血压或脉搏
• 不呼吸
• 过度反应
• 排尿疼痛
• 协调不良
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重嗜睡
• 发抖
• 心脏停止
• 出汗
• 脸，脚踝或手肿胀
• 说话或激动时无法控制
• 胸闷
• 颤抖或颤抖
• 抽搐
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或懒散的感觉
• 呕吐

如果服用左啡烷酚时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 胸痛或不适
• 瞳孔缩小，精确或小（眼睛的黑色部分）
• 意识或反应能力下降
• 呼吸困难或困扰
• 睡眠困难
• 颈静脉扩张
• 迷失方向
• 嗜睡使意识彻底丧失
• 极度疲劳或虚弱
• 头痛
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 没有肌肉张力或运动
• 不呼吸
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 嗜睡或异常嗜睡
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

左啡烷酚可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 异常的梦想
• 身体运动缺乏或减少
• ching
• 性格改变
• 视力改变
• 灰心
• 双重视野
• 口干
• 事实无法改变的错误信念
• 感到悲伤或空虚
• 胃灼热
• 身体动作增加
• 消化不良
• 易怒
• 失去兴趣或愉悦
• 记忆力减退
• 紧张
• 缺乏洞察力和判断力
• 记忆或言语问题
• 皮肤发红
• 看到双
• 胃部不适，不适或疼痛
• 出汗
• 麻烦集中
• 难以识别物体
• 睡眠困难
• 麻烦的思想和计划
• 行走困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 上腹部或胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于左啡烷：复方散剂，注射液，口服片剂

一般

该药物的不良反应通常类似于使用其他麻醉性镇痛剂观察到的不良反应，包括恶心，呕吐，情绪和精神改变，瘙痒，潮红，排尿困难，便秘和胆道痉挛。 ^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸暂停，发，通气不足

神经系统

据报道，血清素综合症病例与5-羟色胺能药物同时使用。 ^[参考]

未报告频率：昏迷，惊厥，头晕，嗜睡，运动减退，运动障碍，运动亢进，中枢神经系统刺激

上市后报告：血清素综合征^[参考]

过敏症

已经报道了左啡烷醇片剂中含有的过敏反应。

上市后报告：过敏反应

心血管的

未报告的频率：心脏骤停，休克，低血压，心律失常（包括心动过缓和心动过速），心extra，收缩末期^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，便秘，消化不良，胆道痉挛，腹痛，口干^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，排尿困难^[参考]

皮肤科

未报告频率：瘙痒，荨麻疹，皮疹，出汗^[参考]

精神科

未报告频率：自杀未遂，抑郁，精神错乱，梦境异常，思维异常，神经质，停药，人格障碍，健忘症，失眠

肾的

未报告频率：肾衰竭

内分泌

上市后报告：肾上腺功能不全，雄激素缺乏

曾有使用阿片类药物报道肾上腺皮质功能不全和雄激素缺乏的病例。使用超过1个月后，肾上腺功能不全的报道更多。长期使用阿片类药物会引起雄激素缺乏症。

眼科

未报告频率：视力异常，瞳孔紊乱，复视

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人止痛药

作为第一种阿片类镇痛药：
初始剂量：根据疼痛需要，每6至8小时口服1至2 mg
-视需要每6至8小时可增加口服剂量至3 mg；如果使用全天剂量，请在调整剂量之前让患者72小时达到新的稳态
最大剂量：阿片类药物耐受患者可能需要更高剂量

来自其他阿片类药物的转化：
-由于患者之间的差异，建议采取保守的方法
-左啡烷的效力是吗啡的4至8倍，并且半衰期更长
-可以考虑在每日口服吗啡总剂量的1/15至1/12时开始使用左啡烷
-在调整剂量之前，需要72小时使患者达到新的稳态

评论：
-应根据疼痛的严重程度，年龄，体重和身体状况，潜在疾病以及所用药物的使用情况来调整剂量。
-密切监测呼吸抑制，尤其是在开始和每次剂量增加时。
-由于存在成瘾，滥用和误用的风险，即使按建议的剂量使用，也应保留该药物用于那些无法或不会被允许的替代治疗方案或无法或无法提供替代治疗方案的患者足够的镇痛作用。

用途：用于治疗严重疼痛至需要阿片类镇痛药且替代疗法不足的疼痛。

肾脏剂量调整

谨慎使用

肝剂量调整

谨慎使用

剂量调整

老人：
-选择剂量时要谨慎，通常从剂量范围的低端开始；体弱的老年患者应将剂量减少50％或更多。
-缓慢滴定并密切监测中枢神经系统和呼吸抑制的迹象。
-该药基本上经肾脏排泄；考虑监测老年患者的肾功能。

呼吸抑制剂的同时使用：
-与另一种影响呼吸的药物一起使用时，初始剂量应减少约50％或更多

身体依赖患者的停药：
-每2至4天逐渐减少25％至50％的剂量
-如果出现戒断的症状和体征，可将剂量提高至先前的水平并逐渐减量（通过增加剂量间隔，减少剂量或两者皆有）
-不要突然中断身体依赖的患者

预防措施

美国FDA对于所有门诊使用的阿片类药物均要求制定风险评估和缓解策略（REMS）。新的FDA阿片类镇痛REMS旨在帮助向患者和医疗保健专业人员传达阿片类镇痛药物的严重风险。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：成瘾，滥用和误用；风险评估和缓解策略（REMS）；危及生命的呼吸抑制；意外摄入；新生儿阿片类药物戒断综合征；与苯并二氮杂OR或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险：
-吸毒，滥用和误用：该药物使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾，滥用和滥用的风险，这可能导致用药过量和死亡。在开药之前评估每个患者的风险，并定期监测所有患者的这些行为或状况的发展。
-REMS：为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，这些产品需要REMS。根据REMS的要求，拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者完成符合REMS的教育计划；为患者和/或其护理人员提供有关安全使用，严重风险，储存和处置这些产品的所有处方的建议；向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《药物指南》的重要性，并考虑其他可改善患者，家庭和社区安全的工具。
-危及生命的呼吸抑制：使用可能会导致严重的，危及生命的或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，尤其是在治疗开始期间或增加剂量后。
-偶发一剂，尤其是儿童的一剂，可能会导致致命性过量的左氧吗啡诺。
-新生儿阿片类药物戒断综合征：怀孕期间长时间使用可能导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命，并且需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物，请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保可获得适当的治疗。
与苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能引起的风险：阿片类药物与苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂（包括酒精）并用可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。对于替代治疗选择不足的患者，应同时使用。将剂量和持续时间限制在所需的最小限度，并注意患者的呼吸抑制症状和体征。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表二

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服或不食用食物；与食物一起服用可减轻肠胃不适

一般：
-由于存在成瘾，滥用和滥用阿片类药物的风险，即使以推荐的剂量使用，该药物也适用于替代治疗选择（非阿片类镇痛药）无效，不能耐受或在其他方面不适合使用的患者提供足够的疼痛控制。
-对于接受其他阿片类镇痛药并改用这种药物的患者，低估患者的24小时口服需求量并提供急救药物比高估和处理不良反应更为安全；转换表无法捕获到的不同阿片类药物的相对效力在患者之间存在很大差异。
-在长期治疗期间，应定期重新评估对阿片类镇痛药的持续需求。

监控：
-心血管：在开始治疗时和剂量增加后监测低血压迹象，尤其是那些血压下降的患者
-呼吸：监测呼吸抑制，尤其是在开始的最初24到72小时内并随着剂量增加。
-胃肠道：监测术后患者的便秘和肠蠕动降低。
-一般：定期监测疼痛控制和不良反应的发生率。
-精神病学：应监测患者的成瘾，虐待或滥用情况。

患者建议：
-每次分配该药物时，应指导患者阅读美国FDA批准的《药物指南》；他们应了解该药物的安全使用，严重风险以及正确的储存和处置方法。
-建议患者将药物安全存放在儿童看不见的地方；儿童意外使用是紧急医疗情况，并可能导致死亡。
-患者应了解，即使按推荐的方式服用该药物，也会导致上瘾，滥用和误用；指示患者不要与他人共享药物，并保护其药物免受盗窃或滥用。
-患者应了解威胁生命的呼吸抑制的风险，并应告知该风险何时最大；建议患者在治疗时避免使用酒精饮料或呼吸抑制药物。
-该药物可能会导致嗜睡，头晕或思维或运动技能受损；患者在治疗期间应避免驾驶或操作机器。
-有生育能力的妇女应了解，怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片戒断综合征，因此必须迅速识别和治疗。