仅Rx

口腔和咽部黏膜的局部麻醉药。

利多卡因口咽液说明

盐酸利多卡因口服局部溶液USP，2％（粘液）包含局部麻醉剂，并局部给药。盐酸利多卡因口服局部溶液USP，2％（粘稠）包含盐酸利多卡因HCl，化学上称为乙酰胺，2-（二乙氨基） -N- （2,6-二甲基苯基）-一盐酸盐，并具有以下结构式：

利多卡因的分子式为C 14 H 22 N 2 O的分子量为234.34。

解决方案的组成

每毫升在纯净水中含有20毫克的盐酸利多卡因，人造樱桃味，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，糖精钠，羧甲基纤维素钠和氢氧化钠。用盐酸和/或氢氧化钠将pH调节至5.0至7.0。

利多卡因口咽液-临床药理学

作用机理：

利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学：

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学和代谢：

利多卡因经局部给药至粘膜后会被吸收，其吸收速率和程度取决于浓度和给药总剂量，具体应用部位和暴露持续时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢产物是4-羟基-2,6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 mcg游离血浆以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18至21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

利多卡因口咽液的适应症和用法

盐酸利多卡因口服局部溶液USP 2％（粘液）适用于口腔和咽部粘膜发炎或发炎的局部麻醉。这对于减少在拍摄X射线照片和牙科印模时的卡口现象也很有用。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉剂或溶液中其他成分有过敏史的患者。

警告事项

剂量过大或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应。应该严格按照本包装插入中所建议的剂量和管理指南来指导患者。

严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

如果应用区域的粘膜受到了创伤，应格外谨慎地使用盐酸利多卡因口服局部溶液2％（粘液），因为在这种情况下，存在快速全身吸收的潜力。

婴幼儿致命和致命的事件
据报道，在未严格遵守剂量和给药建议的情况下，使用2％盐酸利多卡因口服局部溶液（粘液）时，在3岁以下患者中出现癫痫发作，心肺停止和死亡的上市后案例。在出牙疼痛的情况下，通常不应使用2％盐酸利多卡因口服局部溶液。对于其他情况，应将产品用于3岁以下的患者，仅限于无法找到更安全的替代品或尝试过但失败的情况。

预防措施

给患者的信息

父母和照顾者应注意以下几点：

• 对于3岁以下的患者，必须特别注意准确测量处方剂量，并且不要比处方更频繁地给药。
• 为了确保准确性，我们建议您使用测量设备仔细测量正确的体积。
• 该产品只能用于规定的适应症。
• 为减少意外摄入的危险，应将产品容器紧密密封，并应在每次使用后立即将产品存放在所有儿童无法触及的地方。
• 如果患者表现出全身毒性的迹象（例如，嗜睡，浅呼吸，癫痫发作），应立即寻求紧急医疗救护，并且不得再使用其他产品。
• 未使用的产品应以防止可能接触儿童和宠物的方式丢弃。

所有患者都应注意，在口腔或咽喉中使用局部麻醉剂时，局部麻醉剂的产生可能会损害吞咽功能，从而增加吸入的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜麻木可能会增加咬伤的危险。因此，在麻醉口腔或喉咙区域时，不应使用食物和/或口香糖。

一般：

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备（请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于药物和/或其代谢物的缓慢积累，重复剂量的利多卡因可能会使每次重复剂量的血药浓度显着增加。耐受性随患者状况而异。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄，体重和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

对于已知药物敏感性患者，应谨慎使用盐酸利多卡因口服局部溶液2％（粘液）。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未进行动物利多卡因研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

怀孕：

怀孕类别B。

已在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人的反应，因此仅在明确需要时才应在妊娠中使用该药。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此在对哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用途：

应当根据年龄，体重和身体状况减少儿童的剂量（请参阅剂量和管理）。

不良反应

利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统：

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷和呼吸停止。

服用利多卡因后的嗜睡通常是药物血液水平高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而发生。

心血管系统：

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏：

过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或对本制剂中使用的对羟基苯甲酸甲酯和/或对羟基苯甲酸丙酯敏感的结果可能会导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药的治疗使用过程中遇到的血浆水平升高有关（请参阅“不良反应” ，“警告”和“注意事项” ）。

局部麻醉紧急情况的管理：

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。

管理抽搐的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅和辅助或受控的氧气通气。在训练有素的人员随时可用的情况下，应保持通风并应通过能够允许通过面罩立即产生正气道正压的输送系统输送氧气。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠的利多卡因口服LD 50为459（346至773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠为214（159至324）mg / kg（以盐计）。

利多卡因口咽液剂量和给药

成人：

对于健康成人，建议的盐酸利多卡因口服局部用药溶液最大推荐单剂量2％（粘液）应使盐酸利多卡因的剂量不超过4.5 mg / kg或2 mg / lb体重，并且在任何情况下均不得超过总共300毫克。

为了对口腔和咽部的粘膜发炎或发炎进行对症治疗，成人通常的剂量为一汤匙未稀释的15毫升大汤匙。为了在口腔中使用，溶液应在口腔中冲洗掉然后吐出。为了在咽中使用，应将未稀释的溶液漱口并吞咽。此剂量不应间隔少于三个小时，并且在24小时内不应超过八个剂量。

剂量应根据患者的年龄，体重和身体状况进行调整（请参阅注意事项）。

小儿科：

必须注意确保所有儿科患者的剂量正确，因为由于不适当的剂量存在过量的情况。

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于3岁以上，体重正常且身体发育正常的儿童，最大剂量由儿童的体重或年龄决定。例如：在一个体重50磅的5岁儿童中，盐酸利多卡因的剂量不应超过75至100 mg（3.7至5 mL盐酸利多卡因口服局部溶液2％（粘液））。

对于婴儿和3岁以下的儿童，应准确测量溶液，并用棉签将其直接涂在不超过1.2 mL的区域。至少等待3个小时再给予下一次剂量；在12小时内最多可以服用四剂。仅在基本情况要求使用体积小于或等于1.2毫升的产品进行治疗时，才应使用盐酸利多卡因2％口服局部溶液（粘液）。

利多卡因口咽液如何提供

盐酸利多卡因口服局部用溶液USP，2％（粘稠）（NDC 0603-1393-64）装在100 mL聚乙烯挤压瓶中。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

制造用于：
最优质的药物
亨茨维尔，AL 35811

8181906
9/14版
R2

主要显示面板

对于消费者

适用于利多卡因：注射剂，注射液

其他剂型：

• 皮内粉

需要立即就医的副作用

利多卡因及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利多卡因时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 嘴唇，指甲或手掌变蓝或视力模糊
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 黑尿
• 呼吸困难
• 吞咽困难
• 头晕或头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 心律不齐
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心律快或慢
• 癫痫发作
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 出汗
• 胸闷
• 震颤
• 抽搐
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

利多卡因的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 感冒或发麻
• 错误或异常的幸福感
• 热感
• 失去膀胱和肠管
• 生殖器感觉和性功能的丧失
• 紧张
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因：复方散剂，注射剂，静脉注射液

一般

服用这种药物后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。最严重的不良反应往往是系统性的。通常，这些不良反应与剂量有关，可能是由于过量剂量，快速吸收或不经意的血管内注射引起的血浆水平过高引起的，或者可能是由于患者的超敏反应，特发性或耐受性降低引起的。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，低血压，心血管衰竭，心脏骤停，循环衰竭，高血压，心律不齐，母体低血压，休克，心动过速，室颤，心脏传导阻滞，心肌抑制，外周血管舒张^[参考]

神经系统

未报告频率：头昏，头痛，头晕，嗜睡，感冒/麻木，震颤，惊厥，神志不清，位置性头痛，周围神经症状，脊髓缺陷，感觉异常，口齿不清，蛛网膜炎，周围神经损伤，昏迷，下肢麻痹肢体，马尾综合症，霍纳氏综合症，偏瘫，环周感觉异常，眼球震颤^[参考]

胃肠道

未报告频率：呕吐，恶心，排便困难，吞咽困难，舌头麻木^[参考]

精神科

未报告的频率：紧张，忧虑，欣快，神志不清，躁动，神志不清，精神病，躁动不安，兴奋^[参考]

血液学

未报告频率：高铁血红蛋白血症^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，皮肤病变，皮炎，皮疹，血管性水肿，面部水肿^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：膀胱控制丧失，性功能丧失，会阴感觉丧失，尿retention留^[参考]

免疫学的

未报告频率：过敏反应，过敏反应/类过敏反应^[参考]

本地

未报告频率：持续麻醉^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低血糖^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：抽搐，腰酸，腿痛，臀部痛^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊/复视，复视，短暂性黑蒙，双侧黑毛^[参考]

其他

未报告频率：耳鸣，发烫，浮肿，发抖，脊柱全块，听觉过敏，无力，括约肌控制力丧失^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸抑制，呼吸骤停，呼吸困难，支气管痉挛，换气不足，呼吸暂停，呼吸不足，呼吸衰竭，打哈欠^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心室颤动的常用剂量

初始剂量：2到3分钟内一次静脉推注50到100 mg；可能会在5分钟后重复出现，如果有必要，在一小时内不要超过300毫克
推注后：连续静脉输注1至4 mg / min

评论：
-患者在服用此药期间应持续进行ECG监测。
-应留出足够的时间使血液缓慢循环，以将这种药物带到作用部位。
-一旦患者的基本心律稳定或出现中毒迹象，应立即重新评估静脉输液的速度。

用途：用于急性处理诸如心脏手术等心脏操作中发生的室性心律失常；对于起源于心室的危及生命的心律失常，例如在急性心肌梗塞期间发生的心律失常

美国心脏协会（AHA）建议：
IV ：
-初始剂量：1至1.5 mg / kg静脉推注一次；如有必要，可以每5至10分钟以0.5至0.75 mg / kg的剂量重复静脉注射，最大累积剂量为3 mg / kg
-推注后：持续静脉输注1至4 mg / min（30至50 mcg / kg / min）

气管内：如果无法获得静脉输液，则可以气管内给药（仅推注剂量），其剂量应为在5到10 mL NS或蒸馏水中稀释的静脉注射剂量的2至2.5倍

用途：用于治疗对CPR无反应的室颤（VF）或无脉室性心动过速（pVT），除颤和血管加压药治疗，作为胺碘酮的替代品

成年人心动过速的常用剂量

初始剂量：2到3分钟内一次静脉推注50到100 mg；可能会在5分钟后重复出现，如果有必要，在一小时内不要超过300毫克
推注后：连续静脉输注1至4 mg / min

评论：
-患者在服用此药期间应持续进行ECG监测。
-应留出足够的时间使血液缓慢循环，以将这种药物带到作用部位。
-一旦患者的基本心律稳定或出现中毒的最早迹象，应立即重新评估静脉输注的速度。

用途：用于急性处理诸如心脏手术等心脏操作中发生的室性心律失常；对于起源于心室的危及生命的心律失常，例如在急性心肌梗塞期间发生的心律失常

美国心脏协会（AHA）建议：
IV ：
-初始剂量：1至1.5 mg / kg静脉推注一次；如有必要，可以每5至10分钟以0.5至0.75 mg / kg的剂量重复静脉注射，最大累积剂量为3 mg / kg
-推注后：持续静脉输注1至4 mg / min（30至50 mcg / kg / min）

气管内：如果无法获得静脉输液，则可以气管内给药（仅推注剂量），其剂量应为在5到10 mL NS或蒸馏水中稀释的静脉注射剂量的2至2.5倍

用途：用于治疗对CPR无反应的室颤（VF）或无脉室性心动过速（pVT），除颤和血管加压药治疗，作为胺碘酮的替代品

成年人心律失常的常规剂量

初始剂量：2到3分钟内一次静脉推注50到100 mg；可能会在5分钟后重复出现，如果有必要，在一小时内不要超过300毫克
推注后：连续静脉输注1至4 mg / min

评论：
-患者在服用此药期间应持续进行ECG监测。
-应留出足够的时间使血液缓慢循环，以将这种药物带到作用部位。
-一旦患者的基本心律稳定或出现中毒迹象，应立即重新评估静脉输液的速度。

用途：用于急性处理诸如心脏手术等心脏操作中发生的室性心律失常；对于起源于心室的危及生命的心律失常，例如在急性心肌梗塞期间发生的心律失常

美国心脏协会（AHA）建议：
IV ：
-初始剂量：1至1.5 mg / kg静脉推注一次；如有必要，可以每5至10分钟以0.5至0.75 mg / kg的剂量重复静脉注射，最大累积剂量为3 mg / kg
-推注后：持续静脉输注1至4 mg / min（30至50 mcg / kg / min）

气管内：如果无法获得静脉输液，则可以气管内给药（仅推注剂量），其剂量应为在5到10 mL NS或蒸馏水中稀释的静脉注射剂量的2至2.5倍

用途：用于治疗对CPR无反应的室颤（VF）或无脉室性心动过速（pVT），除颤和血管加压药治疗，作为胺碘酮的替代品

通常的成人麻醉剂量

局部注射麻醉：
-最大个人剂量：4 mg / kg（静脉内麻醉）； 4.5 mg / kg（渗透）
-最大总剂量：300毫克

评论：
-应咨询制造商的产品信息。
-剂量随操作程序，麻醉深度和所需肌肉放松程度，所需麻醉时间和患者身体状况而异。
-对于连续硬膜外或尾巴麻醉，不应在少于90分钟的间隔内给予最大推荐剂量。
-宫颈副阻滞每90分钟的最大推荐剂量为200毫克。
-在所有情况下，均应使用将产生所需结果的最低有效剂量。

用途：用于通过渗透技术（例如经皮注射）和IV区域麻醉（通过周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）和中枢神经技术（例如腰椎和尾硬膜外阻滞）进行的局部或区域麻醉）遵守标准教科书中所述的这些技术

心室颤动的常用儿科剂量

制造商未提供具体的剂量说明。

AHA建议：
IV ：
-初始剂量：静脉注射1 mg / kg或骨内一次
-维持输注：20至50 mcg / kg / min静脉注射

气管内：如果无法进行静脉内或骨内通路的剂量为剂量的2至3倍（2至3 mg / kg），则可以气管内（仅推注剂量）给药，然后用至少5 mL的NS和5份连续的阳性反应冲洗压力通风

用途：用于婴儿和儿童因心脏骤停复苏后的休克难治性VF或pVT

室速的常用儿科剂量

制造商未提供具体的剂量说明。

AHA建议：
IV ：
-初始剂量：静脉注射1 mg / kg或骨内一次
-维持输注：20至50 mcg / kg / min静脉注射

气管内：如果无法进行静脉内或骨内通路的剂量为剂量的2至3倍（2至3 mg / kg），则可以气管内（仅推注剂量）给药，然后用至少5 mL的NS和5份连续的阳性反应冲洗压力通风

用途：用于婴儿和儿童因心脏骤停复苏后的休克难治性VF或pVT

麻醉的常规儿科剂量

3岁或以上且体重正常且身体发育正常：根据患者的年龄和体重的最大剂量

评论：
-应咨询制造商的产品信息。
-剂量随操作程序，麻醉深度和所需肌肉放松程度，所需麻醉时间和患者身体状况而异。
-在所有情况下，均应使用将产生所需结果的最低有效剂量。

用途：用于通过渗透技术（例如经皮注射）和IV区域麻醉（通过周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）和中枢神经技术（例如腰椎和尾硬膜外阻滞）进行的局部或区域麻醉）遵守标准教科书中所述的这些技术

肾脏剂量调整

谨慎使用；肾功能不全可能增加代谢物的积累，导致毒性。

肝剂量调整

肝功能减退或肝血流量减少的患者应接受常规负荷剂量的一半和较低的维持剂量IV
成人：
-负荷剂量：静脉推注一次25至50 mg

儿科：数据不可用

剂量调整

对于儿童，老人和虚弱的患者以及患有心脏和/或肝脏疾病的患者，应减少剂量。

休克，充血性心力衰竭或心脏骤停的患者：
-这些患者人群的药物清除率可能会降低，并且在治疗室性心律不齐时持续输注不应超过20 mcg / kg / min

预防措施

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应咨询制造商的产品信息。
-尾和腰硬膜外阻滞：应在注射所需总体积前至少5分钟施用试验剂量（例如2至3 mL）的溶液，以防止蛛网膜下腔意外穿透。
-除非溶液澄清且密封完好，否则请勿施用。

储存要求：
-储存在受控的室温下。
-避光。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

监控：
-心血管：在静脉内给药期间应进行连续的ECG监测。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年5月28日。