类球体溶液

仅用于一般用途

Locoid解决方案说明

Locoid®（丁酸氢化可的松）溶液，0.1％包含局部皮质类固醇，氢化可的松，丁酸，非氟化氢化可的松酯。它的化学名称为：11β，17,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17-butyrate;分子式：C 25 H 36 O 6 ；分子量：432.54。 CAS编号：13609-67-1。

其结构式为：

每毫升Locoid溶液在由无水柠檬酸，甘油，异丙醇（50％v / v），聚维酮，纯净水和柠檬酸钠组成的载体中含有1 mg氢化可的松丁酸酯。

Locoid解决方案-临床药理学

局部皮质类固醇具有抗炎，止痒和血管收缩作用。局部皮质类固醇抗炎活性的机制尚不清楚。各种实验室方法，包括血管收缩试验，被用于比较和预测局部皮质类固醇的药效和/或临床疗效。有证据表明，血管收缩药的功效与男性的治疗功效之间存在可识别的相关性。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物，表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。

外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。

类球体溶液的适应症和用法

Locoid（丁酸氢化可的松）溶液的含量为0.1％，可减轻脂溢性皮炎的炎症和瘙痒症状。

禁忌症

没有。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，某些患者的库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。增强全身吸收的条件包括应用更有效的皮质类固醇，在大表面积上使用，长期使用以及添加闭塞敷料。

因此，应定期使用ACTH刺激试验评估接受大剂量有效皮质类固醇激素的大面积或闭塞敷料的患者的HPA轴抑制证据。

如果发现有HPA轴抑制作用，则应尝试撤药，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。

HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。皮质类固醇戒断的症状和体征很少发生，需要补充全身性皮质类固醇。

儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素，因此更容易受到全身毒性的影响（请参见预防措施，儿科使用） 。

如果出现刺激，应停止使用局部皮质类固醇激素，并采取适当的治疗措施。存在皮肤病感染时，应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果没有立即发生良好的反应，应停止皮质类固醇激素治疗，直到感染得到充分控制。

给患者的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1。

该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。

2。

建议患者不要将其用于除处方药以外的任何疾病。

3。

除非得到医生的指导，否则不应将被治疗的皮肤区域包扎或覆盖或包裹为阻塞性的。

4。

患者应报告任何局部不良反应的迹象，尤其是在闭塞敷料下。

5，

应建议儿科患者的父母不要在正在尿布区域接受治疗的孩子身上使用紧身尿布或塑料裤，因为这些衣服可能构成阻塞性敷料。

致癌，诱变，生育力受损

注意：此标签中人暴露的动物倍数计算是基于成人的体表面积比较（即mg / m 2 /天剂量比较），假定最大百分比的人类局部皮肤剂量（MTHD）为100％人经皮吸收丁酸氢化可的松溶液（25 g）。

与Locoid®乳液2年真皮大鼠致癌作用的研究中，丁酸氢化可的松在的局部给药剂量为0.05，0.15，和0.3mg / kg /天在雄性和0.1,0.25施用给Sprague-Dawley大鼠，和0.5mg / kg的/天（女性）（0.1％乳液）。在这项研究中，直到本研究中评估的最高剂量（男性（0.1X MTHD）为0.3 mg / kg /天，女性（0.2X MTHD）为0.5 mg / kg /天）中，没有发现与药物相关的肿瘤。

根据两项体外遗传毒性试验（Ames试验和L5178Y / TK +/-小鼠淋巴瘤试验）和一项体内遗传毒性试验（小鼠微核试验）的结果，丁酸氢化可的松未显示出诱变或分裂的潜力。

在雄性和雌性大鼠中，在皮下剂量不超过1.8 mg / kg / day（0.7X MTHD）的情况下，在雄性和雌性大鼠中进行的生育力和一般生殖性能研究中未观察到生育力受损或对交配性能的影响的证据。对母体动物，诸如减少的食物消耗和体重增益的随后的还原轻微影响，在剂量≥0.6毫克/公斤/天（0.2×MTHD）的上升。

致畸作用

当以相对低的剂量全身性给药时，皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后，更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。

此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。

在大鼠和兔子中进行了系统性胚胎胎儿发育研究。在妊娠第6-17天对怀孕的雌性大鼠皮下注射0.6、1.8和5.4 mg / kg /天的丁酸氢化可的松丁剂量。在存在母体毒性的情况下，对胎儿的影响为5.4 mg / kg /天（2倍MTHD）包括骨化变异和未骨化胸骨的发生率增加。分别以5.4和1.8 mg / kg / day的剂量（分别为2X MTHD和0.7X MTHD）未观察到与治疗相关的对胚胎胎儿毒性或致畸性的影响。

在妊娠第7至20天，对怀孕的雌兔皮下注射0.1、0.2和0.3 mg / kg /天的丁酸氢化可的松丁剂量。在0.3 mg / kg /天的情况下，流产的发生率增加（0.2X MTHD）。在不存在母体毒性的，在胎儿体重的剂量依赖性降低剂量≥0.1毫克/公斤/天（0.1×MTHD）被记录在案。胚胎-胎仔毒性的附加指标（降低产仔数，活胎儿数减少，增加的植入后损失）在剂量≥0.2毫克/公斤/天（0.2×MTHD）指出。在这项研究中指出附加胎效应包括骨化延迟在剂量≥0.1毫克/公斤/天注意到和在剂量≥0.2毫克/公斤/天注意到胎儿畸形的发生率增加（主要骨骼畸形）。在该研究中未确定未观察到对胚胎胎儿毒性或致畸性有治疗相关作用的剂量。

在大鼠和小鼠中进行了其他全身性胚胎胎儿发育研究。在妊娠第9至15天，对怀孕的雌性大鼠皮下注射0.1和9 mg / kg /天的丁酸氢化可的松，在有母体毒性的情况下，胎儿死亡，胎儿吸收增加和骨化次数增加。尾椎骨中的剂量为9 mg / kg /天（3X MTHD）。在0.1 mg / kg / day（0.1X MTHD）下，未观察到对胚胎胎儿毒性或致畸性的治疗相关影响。

在妊娠第7至13天，对怀孕的雌性小鼠皮下注射0.2和1 mg / kg /天的丁酸氢化可的松剂量。在没有母体毒性的情况下，发现一定剂量的颈肋和一只具棍状腿的胎儿数量增加1 mg / kg /天（0.2X MTHD）。分别以1和0.2 mg / kg /天的剂量（分别为0.2X MTHD和0.1X MTHD）未观察到对胚胎胎儿毒性或致畸性的治疗相关影响。

没有使用丁酸氢化可的松溶液进行局部胚胎胎儿发育研究。但是，使用丁酸氢化可的松软膏制剂在大鼠和兔子中进行了局部胚胎胎儿发育研究。在妊娠第6-15天或妊娠第6-18天对雌性雌性大鼠或妊娠雌性兔在妊娠第6-18天局部给予1％和10％的氢化可的松丁酸软膏外用剂量。兔子的胎儿吸收率呈剂量依赖性增加（0.2-2X在10％氢化可的松丁酸软膏剂量（80X MTHD）下，在大鼠中注意到MTHD和胎儿的吸收。在大鼠中1％氢化可的松丁酸软膏剂量（8X MTHD）未观察到对胚胎胎毒性的治疗相关作用。在该研究中未确定在局部给予丁酸氢化可的松软膏后未观察到对胚胎胎毒性有治疗相关作用的剂量。在大鼠或兔子（分别为80X MTHD和2X MTHD）的剂量下，丁酸氢化可的松丁酸软膏的剂量对致畸性无治疗相关影响。

在大鼠中进行了围产期和产后发育研究。从妊娠第6天到哺乳第20天，对怀孕的雌性大鼠皮下注射0.6、1.8和5.4 mg / kg /天的丁酸氢化可的松剂量。在存在母体毒性的情况下，发现剂量使胎儿体重呈剂量依赖性降低≥1.8毫克/公斤/天（0.7X MTHD）。在0.6 mg / kg /天（0.2倍MTHD）下，未观察到对胎儿毒性的治疗相关影响。注意到性成熟延迟为5.4 mg / kg /天（2X MTHD）。在1.8 mg / kg / day时，未发现与治疗有关的性成熟影响。 5.4 mg / kg /天未观察到对行为发展或随后生殖性能的治疗相关影响。

护理母亲

尚不知道局部使用皮质类固醇激素是否会导致足够的全身吸收从而在母乳中产生可检测的量。系统性给予的皮质类固醇会分泌到母乳中，其数量不会对婴儿造成有害影响。但是，当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心。

儿科用

由于皮肤表面积与体重的比值较大，与成熟患者相比，儿科患者可能更容易受到局部皮质类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。

据报道，接受局部皮质类固醇激素治疗的儿童下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。

儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

对儿童的局部皮质类固醇激素给药应限制在与有效治疗方案兼容的最小量。慢性糖皮质激素治疗可能会干扰儿童的生长发育。

不良反应

局部使用皮质类固醇很少见以下局部不良反应，但使用闭塞敷料可能会更频繁地发生。这些反应按发生的顺序从大到小依次列出：烧伤，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎，过度毛发，痤疮样疱疹，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮肤浸软，继发感染，皮肤萎缩，皮纹和粟li。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系Bausch Health US，LLC，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

类固醇溶液的剂量和给药

Locoid（丁酸氢化可的松）溶液，根据病情的严重程度，应每天两次或3次将0.1％的薄层涂抹于患处。

Locoid解决方案如何提供

Locoid®（丁酸氢化可的松）溶液，在装有以下物质的聚乙烯瓶中提供0.1％：

60毫升（NDC 16781-391-60）

存储

存放在5°至25°C（41°至77°F）的受控温度下。

制造用于：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：
芬代尔实验室有限公司
芬代尔，MI 48220美国

Locoid是Leo Pharma A / S的商标，已被许可使用。

©2019博士伦健康公司或其附属公司。

9422002

修订日期：05/2019

主要显示面板-类固醇溶液– 60毫升纸箱

NDC 16781-391-60

仅Rx

Locoid®

（丁酸氢化可的松）
溶液，0.1％

仅用于一般用途
非眼科用途

60毫升

注意：本文档包含有关氢化可的松局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Locoid。

对于消费者

适用于氢化可的松的局部用药：局部应用乳膏，局部应用凝胶/果冻，局部应用液体，局部应用乳液，局部应用软膏，局部应用溶液，局部应用喷雾剂

其他剂型：

• 局部应用霜，局部应用乳液，局部应用软膏，局部应用溶液
• 局部应用霜
• 外用药膏，外用药膏

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，氢化可的松局部用药（Locoid中所含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氢化可的松局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

发病率未知

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 刺激
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 口腔发红和结垢
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如手指之间）
• 皮肤变薄，无力或浪费

不需要立即就医的副作用

氢化可的松的局部副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
• 皮肤柔软

对于医疗保健专业人员

适用于氢化可的松的局部用药：复配粉，带涂药器的直肠乳膏，直肠泡沫，直肠软膏，直肠溶液，直肠栓剂，局部乳膏，局部用凝胶剂，局部用药盒，局部用洗剂，局部用药膏，局部用垫，局部用糊剂，局部用溶液，局部用药喷雾，局部用药

一般

最常见的副作用是灼热，瘙痒，刺激，干燥和毛囊炎。 ^[参考]

心血管的

频率不报道：心动过缓，心脏骤停，心律失常，心脏扩大，循环衰竭，充血性心脏衰竭，脂肪栓塞，高血压，早产儿肥厚性心肌病，在最近心肌梗死，晕厥，心动过速，血栓栓塞，血栓性心肌破裂，血管炎^[参考]

内分泌

未报告频率：HPA轴抑制，糖耐量和葡萄糖耐量降低，库欣状态，糖尿，多毛症，多毛症，糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加，潜在的糖尿病表现，月经不调，继发性肾上腺皮质和垂体无反应（尤其是在压力时期，例如在创伤，手术或疾病中），抑制了小儿患者的生长^[参考]

免疫学的

未报告频率：感染抵抗力下降，并发皮肤感染^[参考]

眼科

未报告频率：眼球突出症，青光眼，眼内压增高，后囊内白内障，与眼周注射相关的失明罕见病例^[参考]

精神科

未报告的频率：抑郁症，情绪不稳定，欣快感，失眠，情绪波动，性格改变，精神障碍^[参考]

本地

未报告频率：灼烧，瘙痒，刺激，干燥，毛囊炎^[参考]

胃肠道

未报告的频率：腹胀，恶心，胰腺炎，消化性溃疡及可能的穿孔和出血，小肠和大肠穿孔（尤其是在炎症性肠病患者中），溃疡性食管炎^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：股骨头和肱骨头无菌性坏死，Charcot样关节炎，肌肉质量下降，肌肉无力，骨质疏松症，长骨病理性骨折，类固醇肌病，肌腱断裂，椎骨压缩性骨折^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，过敏反应，血管性水肿^[参考]

呼吸道

未报告频率：肺水肿

皮肤科

未报告频率：痤疮，过敏性皮炎，皮肤和皮下萎缩，鳞屑干，瘀斑和瘀斑，水肿，红斑，色素沉着，色素沉着不足，伤口愈合不良，出汗增多，出疹子，无菌脓肿，皮纹，对皮肤测试的反应受到抑制，薄弱的皮肤，稀疏的头皮毛，荨麻疹，mi^虫，毛细血管扩张^[参考]

新陈代谢

未报告频率：体液retention留，低钾性碱中毒，钾丢失，钠retention留，蛋白质分解代谢导致负氮平衡，食欲增加，体重增加^[参考]

肝的

未报告频率：血清肝酶水平升高（停药后通常可逆），肝肿大^[参考]

神经系统

未报告的频率：抽搐，头痛，颅内压增高伴乳头水肿（假性脑瘤），通常在停药，神经炎，神经病，眩晕后出现^[参考]

其他

未报告的频率：异常的脂肪沉积，打increased，运动性增高和下降以及精子数量减少，全身乏力^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。