介绍

抗蠕虫止泻药； ¹⁰⁸合成哌啶衍生物。 ¹⁰⁸

盐酸洛哌丁胺的用途

腹泻

急性非特异性腹泻的控制和症状缓解。 ¹⁰⁸

与炎症性肠病相关的慢性腹泻的控制和症状缓解。 ¹⁰⁸在控制慢性功能性（特发性）腹泻†和因肠切除或器质性病变†引起的慢性腹泻方面也很有效。^一种

自行控制症状的腹泻症状，包括旅行者的腹泻。 ^{109 110 111 112 113}

自用药（与西甲硅油固定结合使用），用于症状性腹泻控制和症状性气体控制（胃胀气，压力，抽筋）。 ¹¹⁴

抗蠕动药（例如洛哌丁胺，苯海拉明）用于对症或轻度腹泻的对症治疗，包括成人感染HIV的腹泻。 ^{104 105 106}如果旅行者的腹泻是中度至重度，伴有发烧或血便，或对旅行计划造成极大干扰，则建议短期（1-3天）经验疗法并采用适当的抗感染药； ¹⁰⁶在头几天辅助使用抗蠕虫药可能会缩短疾病持续时间或减少排便次数，并使旅行者能够继续旅行计划，同时等待抗感染药的有益作用。 ^105个106 Antiperistaltics通常不建议在高热或血性腹泻或旅行者在年幼的孩子。 ^{104 105（}见注意事项。）

回肠造口术

回肠切开术的排出量减少。 ¹⁰⁸

盐酸洛哌丁胺的剂量和给药

一般

• 根据需要管理适当的液体和电解质更换。 ¹⁰⁸

• 如果用于自我药物治疗，建议患者喝大量清澈的液体，以防止腹泻引起的脱水。 ^{109 110 111 112 113}

行政

口头管理

胶囊：成人，青少年和2岁以上的儿童口服。 ¹⁰⁸

溶液（1 mg / 5 mL），混悬液（1 mg / 7.5 mL），片剂（薄膜衣或可咀嚼）：成人，青少年和6岁以上的儿童口服。 ^{109 110 111 112 113}

仅使用制造商提供的校准量杯来管理口服溶液或混悬液。 ^{109 111 112}每次使用前应先摇匀悬浮液。 ^{109 112}

剂量

可作为盐酸洛哌丁胺使用；以盐表示的剂量。 ^{108 109 110 111 112 113 114}

小儿患者

急性腹泻

口服

2至12岁的儿童：初始剂量取决于年龄和体重。 ¹⁰⁸ （治疗第一天的建议初始剂量见表1。）在治疗的第二天及以后的每一天，仅在每次未形成粪便后才施用0.1 mg / kg；在最初的24小时内，每日总剂量不应超过¹⁰⁸ 。 ¹⁰⁸

自我药疗的儿童<6岁：请不要使用（单独或与二甲基硅油固定组合）除非有临床医生。 ^{109 110 111 112 113 114}

≥6岁儿童的自我药物治疗（单独或与西甲硅油固定结合使用）：如果可能，以体重为基础剂量；否则使用年龄。 ^{109 110 111 112 113 114（}见表2剂量用于儿童≥6岁自我施用。）

如果治疗48小时后急性腹泻没有改善，请停止并咨询临床医生。 ^{108 109 110 111 112 113 114}

慢性腹泻

口服

儿童：慢性腹泻的治疗剂量尚未确定。 ¹⁰⁸有限的儿童使用了0.08–0.24 mg / kg的剂量，分2或3次分批每天服用，部分临床医生建议使用。 ^{107 115}

大人

急性腹泻

口服

最初为4 mg，然后在每次未形成的粪便后添加2 mg，每天最多16 mg。 ¹⁰⁸

自我用药：初始剂量（单独或与西甲硅油固定结合使用）为4 mg，随后的每次未排便后为2 mg。 ^{106 109 110 111 112 113 114}在24小时内不要超过8 mg，除非有临床医生指示。 ^{106 109 110 111 112 113 114}

如果治疗48小时后急性腹泻没有改善，请停止并咨询临床医生。 ^{108 109 110 111 112 113 114}

慢性腹泻

口服

最初为4 mg，然后在每次未形成的粪便后添加2 mg，直到症状得到控制，然后根据需要减少以维持。 ¹⁰⁸当确定最佳剂量时，可以单剂量或分剂量给药。 ¹⁰⁸

在临床试验中，平均维持剂量为每天4–8 mg。 ¹⁰⁸

如果在最大剂量为每天16 mg的治疗10天后未观察到改善，则症状不大可能通过进一步给药来控制。如果不能通过饮食或特殊疗法适当控制腹泻，则可以继续治疗¹⁰⁸ 。 ¹⁰⁸

限度

小儿患者

急性腹泻

口服

2至5岁的儿童：每天最多3毫克； ¹⁰⁸除非由临床医生指导，否则不得用于自我用药。 ^{109 110}

6-8岁的儿童：每天最多4毫克。 ^{108 109 110 111 112 113}如果用于自我药物治疗，除非临床医生另有指示，否则不要超过2天。 ^{109 110 111 112 113}

9-11岁的儿童：每天最多6毫克。 ^{108 109 110 111 112 113}如果用于自我药物治疗，除非临床医生另有指示，否则不要超过2天。 ^{109 110 111 112 113}

≥12岁的儿童：每天最多8毫克。 ^{109 110 111 112 113}如果用于自我药物治疗，除非临床医生另有指示，否则不要超过2天。 ^{109 110 111 112 113}

大人

急性腹泻

口服

每天最多16毫克。 ¹⁰⁸

对于自我用药，在24小时内最多8毫克； ^{106 109 110 111 112 113 114}不超过2天，除非由临床医生另有指示。 ^{109 110 111 112 113}

慢性腹泻

口服

每天最多16毫克。 ¹⁰⁸

特殊人群

肝功能不全

请谨慎使用。 ¹⁰⁸ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

无需调整剂量。 ¹⁰⁸ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

无需调整剂量。 ¹⁰⁸ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

盐酸洛哌丁胺注意事项

禁忌症

• <2岁的儿科患者。 ¹²⁴ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

• 对洛哌丁胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹⁰⁸

• 没有腹泻的腹痛。 ¹⁰⁸

• 急性痢疾（以大便中的血液和高热为特征），急性溃疡性结肠炎，侵入性生物（例如沙门氏菌，志贺氏菌，弯曲杆菌）引起的细菌性小肠结肠炎或与抗感染治疗相关的假膜性结肠炎。 ¹²⁴

警告/注意事项

警告事项

仅用于控制和缓解腹泻。 ¹⁰⁸每当确定腹泻的潜在病因时，只要有迹象表明或适当，就应采用特殊的治疗方法。 ¹⁰⁸

如果在48小时内未出现急性腹泻的临床改善，请中止治疗。 ¹⁰⁸如果粪便中有血液或发烧或腹胀，也应停止使用。 ¹⁰⁸

自我药疗，不使用的“2天，除非涉及由临床医生;如果腹泻伴有发烧或粪便中有粘液或血液，请不要使用^{109 110 111 112 113} 。如果先前对药物发生皮疹或其他过敏反应，请不要使用^{109 110 111 112 113} 。 ^{109 110 111 112 113}在有肝病史或正在接受抗感染药的患者中进行自我药物治疗之前，请咨询临床医生。 ^{109 110 111 112 113}

液体和电解质替代疗法

腹泻患者经常发生体液和电解质耗竭； ¹⁰⁸在这种情况下，适当的液体和电解质的管理很重要。 ¹⁰⁸使用洛哌丁胺不排除给予适当的液体和电解质治疗。 ¹⁰⁸

用于自我药物治疗时，患者应喝大量清澈的液体，以防止腹泻引起的脱水。 ^{109 110 111 112 113}

肠梗阻，巨结肠和有毒巨结肠的风险

时，应避免蠕动抑制不应该使用; ^108种可能产生严重后遗症的风险（例如肠梗阻，巨结肠，中毒性巨结肠）。 ¹⁰⁸

如果发生便秘，腹胀或肠梗阻，必须立即停用洛哌丁胺。 ¹⁰⁸

根据关于HIV感染并伴有病毒或细菌病原体的感染性结肠炎患者中毒性巨结肠的罕见报道，应在腹胀最早出现时停止HIV感染患者的洛哌丁胺治疗。 ¹⁰⁸

心血管作用

发生了潜在的致命，严重的心血管影响（例如QT间期延长，尖锐扭转型或其他室性心律不齐，晕厥，心脏骤停）。 ^{116 117 119 120 121 125}在接受推荐的洛哌丁胺剂量的患者中很少报告； ¹¹⁶多数情况下涉及的剂量高于建议剂量，通常是滥用或滥用药物的个体。 ^{116 117 119 120 121 125（}参见滥用和注意事项下滥用可能性。）

易患QT间期延长，尖锐扭转型或其他严重心律不齐的患者慎用。 ¹¹⁶在接受抑制洛哌丁胺代谢或转运的药物（例如CYP3A4或CYP2C8抑制剂，P-糖蛋白抑制剂）的患者中也应谨慎使用，因为洛哌丁胺血浆浓度升高可能会增加严重心血管效应的风险。 ¹¹⁶ （请参见交互。）

滥用和滥用潜力

FDA警告临床医生要考虑滥用和滥用洛哌丁胺的可能性。 ¹¹⁶

有人故意滥用和滥用高剂量的洛哌丁胺，以试图治疗鸦片戒断症状或获得愉悦感，这对个人造成了严重的心血管影响，包括死亡。 ^{116 117 119 120 121 125}自我推荐的成人最大推荐剂量为每日8毫克^{106 109 110 111 112 113 114 116 125}或每日16毫克用于处方； ^{108 116 125}在某些滥用和滥用情况下，个人每天摄入70-1600 mg的剂量。 ^{116 117 119 120 122}

FDA建议临床医生将洛哌丁胺视为无法解释的心脏事件的可能原因（例如，QT间隔延长，尖峰扭转或其他室性心律不齐，晕厥，心脏骤停）。 ^{116 125}

如果怀疑洛哌丁胺引起的心脏毒性，应立即停用洛哌丁胺并开始适当的治疗，以控制和预防心律不齐和严重的结局。 ^{116 125}在某些情况下，可能会导致药物治疗无效，并且可能需要进行电起搏或心脏复律。 ^{116 125}将鸦片使用障碍患者转诊接受治疗。 ¹¹⁶当怀疑过量摄入洛哌丁胺时，请考虑可能需要进行特定测试以测量药物的血液水平； ^116种鸦片制剂标准药物筛选可能不包括洛哌丁胺测定，即使在存在洛哌丁胺的情况下也可能产生阴性结果。 ¹¹⁶

滥用洛哌丁胺的人经常与其他止泻药一起服用其他药物，以试图增加洛哌丁胺对血脑屏障的吸收和渗透，抑制洛哌丁胺的代谢并增强欣快感。 ^{116 125} FDA警告说，如果高洛哌丁胺剂量采取药物的严重心脏问题（例如，心脏节律异常）的风险可能会增加，与洛哌丁胺交互（例如，西米替丁，克拉霉素，红霉素，吉非罗齐，伊曲康唑，酮康唑，奎尼丁，奎宁，雷尼替丁，利托那韦）。 ¹¹⁶ （请参见交互。）

劝告患者和消费者仅按照临床医生规定的剂量或OTC产品标签上注明的剂量服用洛哌丁胺。 ^{116 125}告诫患者和消费者，服用大剂量洛哌丁胺（无论是有意还是无意的）可能导致心脏节律异常和严重心脏事件可以是致命的，服用洛哌丁胺与一些常用药物也可能增加严重心脏不良反应的风险事件。 ^{116 125}

为了防止滥用和滥用OTC洛哌丁胺产品，FDA已批准对该药物的几种片剂和胶囊剂（包括Imodium品牌产品），将包装中盐酸洛哌丁胺的总含量限制为48毫克，并且需要使用单剂量（例如泡罩）包装。 ¹²⁷ FDA继续与制造商合作，包括非处方药和液态洛哌丁胺制剂的制造商，以进行适当的包装更改。 ^{125 126 127}

如果患者或服用洛哌丁胺的人或晕厥，心跳加快或心律不规则，或反应迟钝（即不能被唤醒或不能正常应答或反应），则建议患者和消费者立即就医。 ^{116 125}

敏感性反应

过敏症

据报道，过敏反应包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿。 ¹⁰⁸

很少有严重的超敏反应（例如过敏性休克，类过敏反应）和大疱性发作（例如多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死）。 ¹⁰⁸

一般注意事项

使用固定组合

当使用包含洛哌丁胺和西甲硅油的固定组合时，请考虑警告，注意事项，禁忌症以及与这两种药物相关的药物相互作用。 ¹¹⁴考虑洛哌丁胺和西甲硅油的适用于特定人群（例如，孕妇或哺乳妇女，肝或肾功能不全的患者，老年患者）的警告信息。 ¹¹⁴

特定人群

怀孕

类别^C.108

仅在妇女的潜在收益证明对胎儿有潜在风险的情况下使用。 ¹⁰⁸没有对孕妇进行充分或对照的研究。 ¹⁰⁸

哺乳期

低浓度分配到人乳中。 ¹⁰⁸

不建议在护理女性中使用。 ¹⁰⁸

儿科用

由于呼吸抑制和严重的不良心脏反应的风险，禁忌在2岁以下的儿童中使用。 ¹²⁴

很少有与腹胀相关的麻痹性肠梗阻的报道； ¹⁰⁸例大多数病例发生在急性痢疾，用药过量以及2岁以下的婴儿中。 ¹⁰⁸

仅在临床医生的指导下，用于6岁以下儿童的自我药物治疗。 ^{109 110 111 112 113}

由于对药物反应的差异较大，因此应特别注意幼儿； ¹⁰⁸脱水的存在，特别是在年幼儿童中，可能进一步影响反应的变异性。 ¹⁰⁸

儿童可能比成人对中枢神经系统作用更为敏感。 ¹⁰⁸

老人用

没有对老年患者进行正式研究； ¹⁰⁸相对于年轻人，老年腹泻患者的药物配置没有明显差异。 ¹⁰⁸

肝功能不全

谨慎使用并密切监测中枢神经系统毒性表现；在这种患者中¹⁰⁸首过代谢可能会降低。 ¹⁰⁸没有具体的药代动力学数据。 ¹⁰⁸

有肝病史的患者，未经医生咨询，请勿用于自我药物治疗。 ^{109 110 111 112 113}

肾功能不全

尽管尚无具体的药代动力学数据，但由于肾功能不全的药物和代谢物主要在粪便中排泄，因此肾功能不全患者无需调整剂量。 ¹⁰⁸

常见不良反应

恶心，便秘，腹部绞痛，头晕。 ¹⁰⁸

盐酸洛哌丁胺的相互作用

主要由CYP3A4和CYP2C8代谢。 ¹⁰⁸

P-糖蛋白（P-gp）底物。 ¹⁰⁸

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4或CYP2C8抑制剂：洛哌丁胺血浆浓度可能升高，严重心血管效应的风险可能升高。 ¹¹⁶

影响P糖蛋白转运的药物

P-gp抑制剂：洛哌丁胺血浆浓度可能升高，中枢效应增强¹⁰⁸或严重心血管效应的风险可能增加。 ¹¹⁶

特殊药物

盐酸洛哌丁胺药代动力学

吸收性

生物利用度

分别在服用胶囊或口服溶液后约5或2.5小时达到血浆峰值浓度。 ¹⁰⁸根据AUC测定，胶囊和口服溶液的口服生物利用度相似。 ¹⁰⁰

口服胶囊后8小时，洛哌丁胺代谢物的血浆峰值浓度达到。^一种

分配

不知道洛哌丁胺是否穿过胎盘。^一种

低浓度分配到牛奶中。 ¹⁰⁸

消除

代谢

氧化代谢主要通过CYP2C8和3A4发生; ¹⁰⁸ CYP2B6和2D6也可能涉及。 ¹⁰⁸

淘汰路线

不变的药物和代谢物主要通过粪便排出。 ¹⁰⁸

半衰期

健康成年人接受推荐剂量的时间为10.8小时（9.1-14.4小时）。 ^{100 108 116}

据报道，摄入超过推荐剂量的个体的半衰期高达41小时。 ¹¹⁶

稳定性

存储

口服

胶囊

密闭容器中20–25°C。 ¹⁰⁸

解决方案或暂停

20–25°C。 ^{109 111 112}

平板电脑

20–25°C。含有洛哌丁胺和二甲基硅油从光^{110 113 114}保护固定的组合。 ¹¹⁴

动作

• 减慢肠蠕动并影响水和电解质通过肠的运动。 ^a通过直接作用于肠壁的圆形和纵向肌肉来抑制蠕动。^一种

• 延长肠内容物的运输时间； ¹⁰⁸减少粪便体积，增加粪便粘度和堆积密度，并减少液体和电解质的损失。^一个108

给病人的建议

• 如果治疗2天后腹泻没有改善，大便中有血液，发烧或腹胀，建议患者停止用药并与临床医生联系。 ^{108 109 110 111 112 113}

• 充足水分的重要性和喝大量清澈的液体有助于防止腹泻引起的脱水。 ^{108 109 110 111 112 113}

• 告知患者在用洛哌丁胺治疗的腹泻综合征中可能会出现疲劳，头晕或嗜睡； ^{108 109 110 111 112 113}在驾驶汽车或操作机械时请务必谨慎。 ^{108 109 110 111 112 113}

• 当用于自我药物治疗时，阅读产品标签的重要性。 ^{109 110 111 112 113}

• 除非有临床医生指示，否则请勿将自我药物使用时间超过2天或在6岁以下的儿童中使用。 ^{109 110 111 112 113}

• 如果腹泻伴有发烧，粪便中有粘液或血液，或者以前曾发生过皮疹或对该药有其他过敏反应，则请勿用于自我药物治疗。 ^{109 110 111 112 113}如果患者有肝病史或正在服用抗感染药，则在使用前咨询临床医生的重要性。 ^{109 110 111 112 113}

• 如果用于自我药物治疗，如果腹泻症状加重或持续超过2天或出现腹部肿胀或肿胀，建议患者停用药物并联系临床医生。 ^{109 110 111 112 113}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ¹⁰⁸

• 女性告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划进行母乳喂养的重要性。 ^{108 109 110 111 112 113}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁸ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于洛哌丁胺：口服胶囊，口服胶囊液，口服液，口服液，口服混悬液，口服片剂，可咀嚼口服片剂

需要立即就医的副作用

洛哌丁胺及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用洛哌丁胺时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 肿
• 便秘
• 食欲不振
• 胃痛（严重）伴恶心和呕吐

服用洛哌丁胺时，如有任何以下副作用，请尽快与医生联系：

罕见

• 皮疹

不需要立即就医的副作用

洛哌丁胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 头晕或嗜睡
• 口干

对于医疗保健专业人员

适用于洛哌丁胺：复方散剂，口服胶囊，口服液，口服混悬剂，口服片剂，可咀嚼口服片剂

一般

最常见的不良事件是便秘，肠胃气胀，头痛，恶心和头晕。

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，恶心，肠胃气胀，口干，腹部绞痛，绞痛，呕吐，气象，腹痛

罕见（0.1％至1％）：腹部不适，上腹痛，消化不良

罕见（少于0.1％）：肠梗阻（包括麻痹性肠梗阻），巨结肠（包括有毒巨结肠），腹胀^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：嗜睡

稀有（小于0.1％）：失去知觉，木僵，意识水平下降，高渗，协调异常

上市后报告：Syncope ^[参考]

其他

稀有（小于0.1％）：疲劳

上市后报告：死亡，疲倦^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：过敏反应，过敏反应（包括过敏性休克），类过敏反应^[参考]

心血管的

售后报告：QT / QTc延长，Torsades de Pointes，其他室性心律失常，心脏骤停^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹

罕见（少于0.1％）：大疱性喷发（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死症和多形性红斑），血管性水肿，荨麻疹，瘙痒^[参考]

泌尿生殖

稀有（小于0.1％）：尿retention留^[Ref]

眼科

稀有（小于0.1％）：Miosis

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人腹泻的常用剂量-急性

第一次大便稀少后口服4 mg，然后在每次未形成的大便之后口服2 mg
最大剂量：每天16毫克

评论：
-临床改善通常在48小时内可见。

用途：急性非特异性腹泻的控制和症状缓解

通常的成人腹泻剂量-慢性

在第一次大便稀少后口服4 mg，然后在每次未形成的大便之后口服2 mg，直到腹泻得到控制
最大剂量：每天16毫克

评论：
-临床改善通常在48小时内可见。
-腹泻得到控制后，减少剂量以满足个人需要
-确定最佳每日剂量后，该剂量可以单剂量或分剂量给药。
-临床试验中的平均维持剂量为每天4至8 mg。
-如果在至少10天后每天服用16 mg，未见临床改善，则症状不太可能通过进一步给药来控制。
-如果饮食或特殊治疗不能充分控制腹泻，则可以继续给药。

用途：控制和缓解与炎症性肠病有关的慢性腹泻。

腹泻的常用儿科剂量-急性

2至5年（13至20公斤）：
首日剂量表：每天口服1 mg，每日3次（每日总剂量3 mg）
随后的日剂量：仅在大便后服用1毫克，每天不超过3毫克

6至8年（20至30公斤）：
首日剂量表：每天两次，口服2 mg 2（每日总剂量4 mg）
随后的日剂量：仅在大便后服用2 mg，每天不得超过4 mg

9至12年（超过30千克）：
首日用药时间表：口服2 mg，每天3次（每日总剂量6 mg）
随后的日剂量：仅在大便后服用2 mg，每天不得超过6 mg

13岁以上：
第一次大便后口服4 mg，然后在每次未形成的大便后口服2 mg
最大剂量：每天16毫克

评论：
-请勿在2岁以下的患者中使用，否则会导致呼吸抑制和严重的心脏不良反应。
-临床改善通常在48小时内可见。

用途：急性非特异性腹泻的控制和症状缓解

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

请谨慎使用。
-由于新陈代谢减少，全身暴露可能增加。

预防措施

美国盒装警告：
-已经报道了使用高于推荐剂量的Torsades de Pointes病例，心脏骤停和死亡。
-禁忌在2岁以下的小儿患者中。
-由于存在严重的心脏不良反应的危险，请避免使用高于建议的剂量。

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-由于存在严重的心脏反应的危险，请避免使用高于建议的剂量。
-对2至5岁的患者使用非处方液体制剂。
-对于6岁及以上的患者，可以使用液体制剂或片剂/胶囊。

一般：
-患者应根据需要更换液体和电解质。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年12月28日。