什么是柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶可用于治疗溃疡性结肠炎（UC），并减少UC发作的频率。柳氮磺吡啶不能治愈溃疡性结肠炎，但可以减少发作次数。

柳氮磺胺吡啶还用于治疗使用了其他无效或已停止工作的关节炎药物的儿童和成人的类风湿性关节炎。

柳氮磺吡啶也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有卟啉症，膀胱或肠梗阻，或者对磺胺类药物，阿司匹林或类似的水杨酸酯类药物过敏，则不应使用柳氮磺胺吡啶。

在服药之前

如果您对柳氮磺胺吡啶过敏或有以下情况，则不应使用柳氮磺胺吡啶：

• 膀胱或肠道阻塞；

• 卟啉症（一种遗传酶紊乱，会引起影响皮肤或神经系统的症状）；

• 对磺胺类药物过敏；要么

• 对阿司匹林或其他水杨酸酯（例如Nuprin背痛胶囊，高果酸酯，KneeRelief，Pamprin Cramp配方，Pepto-Bismol，Tricosal，Trilisate等）的过敏。

告诉医生您是否曾经：

• 经常感染；

• 哮喘;

• 血细胞计数低；要么

• 肝脏或肾脏疾病。

告诉医生您是否怀孕。服用柳氮磺胺吡啶会使您的身体更难吸收叶酸，而叶酸有助于预防婴儿大脑或脊柱的重大先天性缺陷。如果您在怀孕期间服用柳氮磺吡啶，可能需要服用叶酸补充剂。遵循医生的指示。

柳氮磺吡啶可能会进入母乳，并可能导致哺乳婴儿腹泻或大便带血。告诉医生您是否正在母乳喂养。

柳氮磺胺吡啶未获2岁以下年轻人的使用。

我应该如何服用柳氮磺胺吡啶？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭后服用柳氮磺吡啶。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

您将需要频繁的医学检查。

服用柳氮磺胺吡啶时，应喝大量液体以使肾脏正常工作。

柳氮磺吡啶会影响某些医学检验的结果。告诉任何治疗您的医生您正在使用柳氮磺吡啶。

柳氮磺吡啶可能会导致您的皮肤或尿液呈橙黄色。如果眼睛也发黄，尿色棕色或胃痛，请致电医生。这些可能是肝脏问题的迹象。

如果您正在治疗关节炎，在您的医生告诉您之前不要停止使用任何其他关节炎药物。柳氮磺吡啶可能无法立即改善您的症状，并且您可能仍需要一段时间使用其他药物。

柳氮磺吡啶仅是类风湿关节炎完整治疗的一部分，其中还可能包括休息和物理治疗。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

尽早服药，但如果快到下一次服药的时间了，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

过量的症状可能包括呕吐，胃痛，嗜睡或癫痫发作。

服用柳氮磺胺吡啶时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

柳氮磺吡啶的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹，起泡和发红）的症状，请寻求紧急医疗帮助。剥皮）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，肌肉疼痛，严重虚弱，不寻常的瘀伤或皮肤或眼睛发黄。

您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。如果您有感染迹象，请立即致电医生：

• 发烧，发冷，喉咙痛；

• 口腔溃疡，牙龈发红或肿胀；

• 皮肤苍白，易瘀伤，异常出血；要么

• 胸部不适，喘息，咳嗽或干枯，体重迅速减轻。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 发烧伴头痛，皮疹和呕吐;

• 皮疹，无论多么轻度；

• 首次开始服用柳氮磺吡啶时会出现严重的恶心或呕吐；

• 排尿很少或没有，尿液看起来很泡沫；

• 眼睛浮肿，脚踝或脚肿胀，体重增加；要么

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃部不适，食欲不振；

• 头痛;

• 皮疹;要么

• 男性精子数量少。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响柳氮磺胺吡啶？

其他药物可能会影响柳氮磺胺吡啶，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

普遍报告的柳氮磺吡啶的副作用包括：胃痛，头痛，恶心，少精子症，呕吐和厌食。其他副作用包括：发烧。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于柳氮磺吡啶：口服片剂，肠溶肠溶片

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，柳氮磺吡啶可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用柳氮磺胺吡啶时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 关节酸痛
• 发热
• 头痛（持续）
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 皮疹或瘙痒
• 呕吐

不常见

• 背部，腿部或胃部疼痛
• 牙龈出血
• 指甲，嘴唇，皮肤，手掌或指甲床呈蓝色
• 发冷
• 黑尿
• 呼吸困难
• 发热
• 全身肿胀
• 头痛
• 食欲不振
• 恶心
• 流鼻血
• 皮肤苍白
• 咽喉痛
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

少见或罕见

• 肌肉酸痛
• 黑色，柏油样凳子
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 血性腹泻
• 指甲，嘴唇或皮肤发蓝
• 胸痛
• 便秘
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 头晕
• 晕倒的咒语
• 快速的心跳
• 普遍感到不适或生病
• 全身疲倦和虚弱
• 麻疹
• 消化不良
• 关节发炎
• 心律不齐
• 浅色凳子
• 肌肉疼痛
• 肌肉痉挛或痉挛
• 肌肉疼痛或僵硬
• 排尿困难或困难
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红，起泡，脱皮或松弛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀或疼痛
• 胸闷
• 右上腹或胃痛

发病率未知

• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀

不需要立即就医的副作用

柳氮磺胺吡啶可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或腹部疼痛或不适
• 减轻体重

不常见

• 贴边

少见或罕见

• 皮肤或尿液变色
• 脱发或头发稀疏
• 口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于柳氮磺胺吡啶：复方散剂，口服缓释片，口服片

一般

报告的最常见的副作用是厌食，头痛，恶心，呕吐，胃痛，体温升高，红斑，瘙痒，皮疹，食欲不振和可逆性少精子症。较不常见的副作用包括荨麻疹，发烧，亨氏身体贫血，溶血性贫血和紫。日剂量为4 g或更高，或血清总磺胺吡啶水平超过50 mcg / mL时，副作用的发生频率增加。

使用肠溶制剂可能会减少胃肠道副作用。

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高33％），呕吐（最高33％），胃部不适（大约33％），消化不良（13％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，口腔炎

未报告频率：叶酸吸收受损，地高辛吸收受损，中性粒细胞性小肠结肠炎，出血性结肠炎，血性腹泻，坏死性胰腺炎

上市后报道：伪膜性结肠炎，胰腺炎，溃疡性结肠炎恶化，腮腺炎^[参考]

神经系统

接受柳氮磺吡啶治疗2年后，有1例患者发生横贯性脊髓炎。停用柳氮磺胺吡啶后2个月内所有症状缓解。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：头痛（高达33％）

常见（1％至10％）：头晕，味觉障碍，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：抽搐，眩晕

未报告的频率：脑膜炎，神经病，横突性脊髓炎，脊柱后部短暂性病变，马尾综合征，格林巴利综合征，听力下降，嗜睡，神经毒性，吞咽困难，急性脑病，轻瘫，脑脊髓液异常，味觉改变，外周神经炎

上市后报告：无菌性脑膜炎，共济失调，脑病，周围神经病变，气味障碍^[参考]

新陈代谢

据报道，使用磺胺类药物的患者很少发生低血糖症。

很常见（10％或更多）：厌食症（约33％）

稀有（少于0.1％）：低血糖

上市后报告：叶酸缺乏，食欲不振

泌尿生殖

使用磺胺类药物的患者很少有利尿的报道。

停药后不育似乎是可逆的。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：可逆性少精症（约33％）

常见（1％至10％）：蛋白尿

稀有（小于0.1％）：阳Imp，利尿

未报告频率：运动能力降低，精子渗透异常（有时导致不育），尿路感染，尿液变色

上市后报告：血尿，结晶尿^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：皮疹（高达13％）

常见（1％至10％）：瘙痒，荨麻疹

罕见（0.1％至1％）：脱发

未报告的频率：有毒的表皮坏死（赖尔综合征），皮肤变色，多形性红斑，变异性银屑病性腹膜炎（Mucha-Haberman综合征），全身性皮肤爆发，瘀点

上市后报告：血管性水肿，过敏性紫癜，表皮坏死松解症（莱尔综合征），Stevens-Johnson综合征，药物性皮疹伴嗜酸细胞增多和全身症状（DRESS），有毒pustuloderma，红斑，皮疹，剥脱性皮炎，眶周水肿，扁平苔藓，光敏性^[参考]

据报道，在上市后的经验中，使用含有或代谢成美沙拉敏的产品会引起血管性水肿。

使用磺胺类药物会大大增加史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死的风险；但是，这些现象总体上很少见。 ^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：免疫球蛋白抑制（10％）

未报告频率：药物诱发的系统性红斑狼疮（SLE）

上市后报道：川崎样综合征伴肝功能改变，自身抗体诱导^[参考]

免疫球蛋白抑制作用是缓慢可逆的，很少伴随临床发现。

在大多数由柳氮磺胺吡啶引起的SLE中，患者接受该药物治疗的时间超过1年。患者最常发展为关节痛和胸膜胸痛。通常，这些患者的ANA，抗DNA抗体滴度均为阳性，并且是磺酰胺类的慢乙酰化剂。症状通常在几周到几个月内消失。

据报道，在上市后的经验中，至少有1例川崎样综合征的肝功能发生了变化，使用了含有美沙拉敏或被代谢成美沙拉敏的产品。 ^[参考]

肝的

尽管在较长时间的治疗后有超敏性肝炎的报道，但是与柳氮磺胺吡啶相关的肝炎通常在治疗开始后2至4周发展。伴发的皮疹通常会发展为脱屑。肝活检显示坏死和浸润，伴有中等数量的炎症细胞。还发现非干酪性肉芽肿。肝炎通常在停药后数周内会消退，尽管一些患者进展为暴发性肝衰竭。

柳氮磺胺吡啶过敏的患者已有肝炎的报道。其中一些案例是致命的。

在上市后的经验中，使用含有或代谢为美沙拉敏的产品报告了上市后报告中列出的副作用。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肝功能异常

罕见（0.1％至1％）：肝酶升高

未报告频率：肝坏死

上市后报告：肝毒性（某些情况是致命的），包括肝功能检查（SGOT / AST，SGPT / ALT，GGT，LDH，碱性磷酸酶，胆红素）升高，黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝硬化，胆汁淤积性肝炎，胆汁淤积，可能的肝细胞损伤（包括肝坏死和肝衰竭）；川崎样综合征伴肝功能改变；暴发性肝炎肝炎;肝衰竭^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：溶血性贫血，亨氏身体贫血，白细胞减少

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

未报告频率：红细胞发育不良，先天性中性粒细胞减少，骨髓增生异常综合症

上市后报告：假单核细胞增多症，淋巴结病，巨噬细胞，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，低凝血酶原血症，高铁血红蛋白血症，巨幼细胞性（大红细胞性）贫血^[参考]

粒细胞缺乏症通常在治疗的前1到3个月内发生。患者常出现发烧和咽喉痛。少数人还出现皮疹。骨髓发育不全或发育不全通常局限于骨髓系列，但可能伴有红系发育不全和骨髓浆细胞增多。在对62例柳氮磺胺吡啶诱发的粒细胞缺乏症的研究中，有6.5％的患者死亡。通常在停药后的1至2周内可见粒细胞的恢复，而白细胞计数和差异在1至3周内恢复正常。一些粒细胞缺乏症的病例用集落刺激因子治疗，这似乎增加了恢复时间。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

未报告频率：肺浸润（常伴有嗜酸性粒细胞增多），肺炎（伴或不伴嗜酸性粒细胞增多），胸膜炎，闭塞性细支气管炎，肺毒性（可能模仿韦格纳肉芽肿病）

上市后报道：口咽痛，纤维化性肺泡炎，嗜酸性粒细胞浸润，间质性肺病^[参考]

治疗后数周或数月，患者常出现发烧，全身乏力，呼吸急促和无生产性咳嗽。已经观察到嗜酸性浸润。呼吸变化通常在几周内得到解决，但是，已报道了涉及纤维化性肺泡炎的致命反应。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：发C

罕见（0.1％至1％）：血管炎

未报告频率：心动过速

上市后报道：心肌炎，过敏性心肌炎，苍白，结节性多动脉炎，心包炎^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：抑郁

频率未报告：困惑，生动的梦

上市后报告：幻觉^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛

未报告频率：肌病，横纹肌溶解症，干燥综合征

上市后报告：系统性红斑狼疮

其他

普通（1％至10％）：发烧

罕见（0.1％至1％）：面部浮肿

未报告的频率：不适，c-ANCA假阳性，体温升高，瘀点和药物发热，LE现象

上市后报告：皮肤和体液出现黄色变色^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜和巩膜注射

未报告频率：复视，视力模糊，角膜损伤^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，药物引起的皮疹，红斑狼疮样综合征，类过敏反应

上市后报告：过敏反应，血清病^[参考]

据报道，以下过敏反应为副作用：多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合征），剥脱性皮炎，角膜损伤的表皮坏死溶解症（莱尔综合征），嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）的皮疹，过敏反应，血清病综合征，肺炎（有或没有嗜酸性粒细胞增多症），血管炎，纤维化性肺泡炎，胸膜炎，心包炎（有或没有填塞），过敏性心肌炎，多发性结节性结核，红斑狼疮样综合征，肝炎和肝坏死（有或没有免疫复合物），暴发性有时导致肝移植），变异性银屑病性腹膜炎（Mucha-Haberman综合征），横纹肌溶解，光敏性，关节痛，眶周水肿，结膜和巩膜注射，脱发和间质性肺病。

据报道，在售后经验中使用含有或代谢成美沙拉敏的产品出现了过敏反应。 ^[参考]

肾的

未报告频率：中毒性肾病，伴尿少尿和无尿，肾炎，溶血性尿毒症综合征，由乙酰磺胺吡啶组成的双侧肾结石，蛋白酶3-ANCA阳性坏死性肾小球肾炎

上市后报告：肾结石，肾病综合征，间质性肾炎^[参考]

至少有1名患者出现了由乙酰磺胺吡啶（柳氮磺胺吡啶的代谢产物）组成的双侧肾结石。 ^[参考]

内分泌

稀有（小于0.1％）：甲状腺肿生产^[参考]

使用磺胺类药物的患者很少有甲状腺肿的产生。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

溃疡性结肠炎的常规成人剂量-活动

每天3至4克/天，均分剂量

评论：
-为减少可能的胃肠道不耐受，可考虑使用较低的起始剂量（例如1至2 g /天）。
-如果在最初的几剂后出现胃肠道不耐受，可以通过将每日剂量减半然后在几天内逐渐增加来减轻症状。如果不耐受持续，应停药5至7天，然后以较低的每日剂量重新开始。
-如果需要超过4 g /天才能达到理想的治疗效果，则应考虑增加毒性风险。
-应评估临床标准，乙状结肠镜检查和活检样本，以确定急性溃疡性结肠炎对药物治疗的反应。
-当通过内窥镜检查确认有足够的改善时，应将剂量降至维持水平；如果腹泻再次发生，应将剂量增加到以前的有效水平。

用途：用于治疗轻度至中度溃疡性结肠炎；作为严重溃疡性结肠炎的辅助治疗

成人溃疡性结肠炎的常用剂量-维持

每天2克/天，均分剂量

评论：
-即使临床症状得到控制，药物治疗也经常需要继续。

用途：延长溃疡性结肠炎急性发作之间的缓解期

类风湿关节炎的成人剂量

延迟释放片：每天两次1000毫克口服

建议的给药方案：
第一周：每天晚上一次口服500毫克
第2周：每天两次（早晨和晚上）口服500毫克
第3周：早上口服500毫克，晚上口服1000毫克
第4周：每天两次（早上和晚上）口服1000 mg

评论：
-为减少可能的胃肠道不耐受，建议使用较低的起始剂量（例如0.5至1 g /天）；上面提供了建议的给药方案。
-可以评估活动性发炎关节的数量和程度的改善程度，以确定药物治疗的功效。
-该药物不会立即产生反应。建议同时使用止痛药和/或非甾体抗炎药（至少要等到该药的作用明显为止）。
-开始治疗后4周已观察到治疗反应；在注意到临床益处之前，可能需要12周的治疗。
-如果12周后临床反应不足，可考虑将每日剂量增加至3 g /天；建议仔细监测剂量超过2 g /天。

用途：用于治疗对水杨酸盐或其他NSAID的反应不佳的类风湿关节炎患者（例如，对足够剂量的1种或多种NSAID进行充分试验的治疗反应不足或不耐受）

克罗恩病的常规成人剂量-急性

每天3至6克/天，分次服用

评论：
-已推荐该剂量用于轻度至中度活动性回结肠或结肠疾病；未经美国FDA批准。
-药物诱导治疗后的维持益处不一致。

成年人葡萄膜炎的剂量

研究（n = 10）-急性前路复发性葡萄膜炎
初始剂量：500毫克/天，然后增加500毫克/周
维持剂量：每天两次，每次1 g，持续1年；在出现新的耀斑的情况下，剂量每周增加500 mg，每天增加3 g

溃疡性结肠炎的常用儿科剂量

6岁以上：
初始治疗：40至60 mg / kg /天，口服，分为3至6剂
维持治疗：30 mg / kg /天，口服，分为4剂

评论：
-如果在最初的几剂后出现胃肠道不耐受，可以通过将每日剂量减半然后在几天内逐渐增加来减轻症状。如果不耐受持续，应停药5至7天，然后以较低的每日剂量重新开始。
-应评估临床标准，乙状结肠镜检查和活检样本，以确定急性溃疡性结肠炎对药物治疗的反应。
-当通过内窥镜检查确认有足够的改善时，应将剂量降至维持水平；如果腹泻再次发生，应将剂量增加到以前的有效水平。
-即使临床症状得到控制，药物治疗也经常需要继续。

用途：用于治疗轻度至中度溃疡性结肠炎；作为严重溃疡性结肠炎的辅助治疗；延长溃疡性结肠炎急性发作之间的缓解期

青少年类风湿关节炎的常规儿科剂量

延迟释放片：
6岁或以上：每天30至50 mg / kg /天，分2次平均分次服用
最大剂量：2克/天（通常）

评论：
-为减少可能的胃肠道不耐受，应从计划维持剂量的1/4到1/3开始给药，并每周增加一次，直到在1个月达到维持剂量为止。

用途：用于治疗多关节型青少年类风湿性关节炎的患者，这些患者对水杨酸盐或其他NSAID的反应不足

肾脏剂量调整

建议在使用前进行严格评估。

肝剂量调整

建议在使用前进行严格评估。

预防措施

在小于2岁的溃疡性结肠炎患者中尚未确定安全性和有效性。对于年龄小于6岁的多关节型青少年类风湿关节炎患者，尚未确定安全性和有效性。不建议将该药物用于治疗系统性病程的类风湿关节炎。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

对于肾功能不全的患者，建议在使用前进行严格评估。

其他的建议

行政建议：
-根据每个患者的反应和耐受性调整剂量。
-最好在饭后服用均分剂量的每日剂量；剂量间隔不应超过8小时。
-吞咽整个延迟释放片剂。
-有关脱敏信息，请咨询制造商的产品信息。

一般：
延迟释放片剂主要用于由于胃肠道耐受性而不能使用未包衣片剂的患者。
-溃疡性结肠炎很少完全缓解；通过以维持剂量继续使用该药物可以大大降低复发风险。
-类风湿关节炎很少缓解；建议继续使用该药。

监控：
一般：毒性；血清磺胺吡啶水平
-血液学：CBC包括不同的白细胞计数（开始前，前三个月的第二周，第二个月的三个月每月，此后每三个月一次，如图所示）
-肝：肝功能检查（开始前，前三个月中的第二周，第二三个月中的每月，此后每三个月中的一次，并按照指示进行）
-肾脏：包括尿液检查在内的肾功能（最初，至少在最初的三个月中每月一次，之后根据指示定期进行）

患者建议：
-保持足够的液体摄入量，以防止结晶和结石形成。
-尿液或皮肤可能会出现橙黄色的变色。
-如果延迟释放片剂未崩解，请立即停产。
-如果用于类风湿关节炎，请与医生联系以确定是否需要继续使用。