发生严重(有时是致命的)心血管血栓事件(如心梗,中风)的风险增加。 146 147 500 502 508风险可能会在治疗初期发生,并且可能会随着使用时间的延长而增加。 500 502 505 506 508 (请参见谨慎操作下的心血管血栓形成作用。)
禁忌CABG手术。 508
发生严重(有时是致命的)胃肠道事件(例如出血,溃疡,胃或肠穿孔)的风险增加。 100 108 109 117 145 146严重的胃肠道事件可以随时发生,并且可能不会出现警告迹象和症状。 100 108 109 117 146老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。 100 146(参见GI影响下的注意事项。)
典型的NSAIA; 100邻氨基苯甲酸衍生物; 100 a在结构上与双氯芬酸和甲芬那酸有关。 100个
在开始用该药物治疗之前,请考虑甲氯芬酸钠治疗以及其他疗法的潜在收益和风险。 100 146使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 100 146
对症治疗急慢性骨关节炎和类风湿关节炎。 100个
已在少数患有强直性脊柱炎† a b或急性痛风性关节炎†的成年人中获得成功使用。一个C
已在少数银屑病关节炎患者中使用†。一种
成人轻度至中度疼痛的缓解。 100 101 102 103 104 105 106
治疗原发性痛经。 100 107
特发性月经过多的治疗。 100 112 a仅用于特发性月经量大(即,无法确定潜在的病理生理原因); 100 112不适用于管理月经周期之间出现的斑点或出血。 100
仅当潜在的益处证明可能的风险时,才用于原发性痛经或特发性月经过多。 100
在开始用该药物治疗之前,请考虑甲氯芬酸钠治疗以及其他疗法的潜在收益和风险。 100 146
口服。 100个
随餐,牛奶或抗酸剂一起服用可将胃肠道不良影响降至最低。 100 146
可作为甲氯芬那酸钠;剂量以甲氯芬那酸表示。 100个
为了最大程度地降低不良心血管和/或胃肠道事件的潜在风险,请使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 100 146根据个人的要求和响应一个调整剂量;尝试滴定至最低有效剂量。 100 146
每天200–400 mg,分3或4等分。 100 a以较低剂量开始,并根据症状的严重程度和临床反应(每天最大400毫克)根据需要调整剂量和频率。 100 146
每4-6小时50毫克。 100 101 103 104 105 106有些患者可能需要100毫克剂量的最佳的疼痛缓解(最大400毫克,每天)。 100 101 102 103 104 105 106
每天100毫克3次。 a 100 107 112在月经来潮时开始,并持续≤6天或直到月经停止。 100 112
每天最大400毫克。 100个
对于轻度至中度疼痛,每天最多400毫克。 100 101
每天最大300毫克。 100
肾功能不全患者建议减少剂量;监测肾功能。 100个
不建议在晚期肾脏疾病患者中使用。 146
考虑减少初始剂量;仔细监控。一个100
对甲氯芬那酸钠或制剂中任何成分的超敏反应。 100 146
阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起的哮喘,荨麻疹或其他敏感性反应史。 100 146
在CABG手术中。 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型的NSAIAs)会增加患有或不患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的严重心血管不良血栓事件(例如,MI,中风)的风险。 500 502 508
FDA观察性研究综述,随机对照试验的荟萃分析以及其他已发布的信息500 501 502的结果表明,NSAIA可能将此类事件的风险提高10%至50%或更多,具体取决于所研究的药物和剂量。 500
在有或没有已知的潜在心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者中,相对危险性似乎相似,但与心血管疾病或心血管疾病危险因素相比,与NSAIA相关的严重心血管血栓事件的绝对发生率更高他们的基线风险升高。 500 502 506 508
风险增加可能在治疗开始后的早期(头几周内)发生,并且可能随着剂量的增加和使用时间的延长而增加。 500 502 505 506 508
在对照研究中,在CABG手术后的前10-14天中,接受选择性COX-2抑制剂镇痛的患者观察到MI和中风的风险增加。 508
在MI后接受NSAIA的患者中,在治疗的第一周开始观察到再梗死和死亡的风险增加。 505 508
MI后接受NSAIA治疗的患者的1年死亡率增加; 500 508 511绝对死亡率第一MI后一年后有所下降,但增加了死亡的相对危险度持续了至少在未来4年。 508 511
对照观察性研究和随机研究的荟萃分析的一些系统评价表明,与其他NSAIAs相比,萘普生可能与心血管血栓形成事件的风险更低。 150 151 152 154 500 501 502 503 506 FDA声明,这些研究和间接比较的局限性排除了关于NSAIA相对风险的明确结论。 500
使用NSAIA时要谨慎,谨慎地进行监测(例如,在整个治疗过程中监测心血管事件的发展,即使在没有先前心血管症状的患者中),并以最低有效剂量,最短持续时间进行治疗。 146 500 508
一些临床医生建议在心血管疾病患者中尽可能避免使用NSAIA。 505 511 512 516避免在新发心肌梗死患者中使用,除非预期治疗的益处超过了复发性心血管血栓事件的风险;如果使用,请监测心脏缺血。 508禁忌CABG手术。 508
没有一致的证据表明低剂量阿司匹林的同时使用可以减轻与NSAIAs相关的严重不良心血管事件的风险。 146 147 502 508(下相互作用参见特异性药物。)
无论有无警告症状,都可能发生严重的胃肠道毒性(例如出血,溃疡,穿孔); 100 108 109 117 146那些有胃肠道出血或溃疡病史的患者,老年患者,吸烟者,有酒精依赖的患者以及总体健康状况较差的患者风险增加。 100 146
对于NSAIA诱发的胃肠道溃疡(例如出血,穿孔)引起并发症的高风险患者,考虑同时使用米索前列醇; 111 120 134 135或者,考虑同时使用质子泵抑制剂(例如奥美拉唑)或使用NSAIA作为COX-2的选择性抑制剂(例如塞来昔布)。 111 120 134
有高血压和已有高血压恶化的报道;任一事件都可能导致心血管事件发生率增加。 146高血压患者慎用;监测血压。 146
对ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,β受体阻滞剂和某些利尿剂的反应可能受损。 146 508 509(下相互作用参见特异性药物。)
报告有液体retention留和水肿。 146 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型NSAIAs)可能会增加心力衰竭患者的发病率和死亡率。 500 501 504 507 508
NSAIA可能会减弱利尿剂,ACEI抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂(用于治疗心力衰竭或水肿)的心血管作用。 508 (请参阅相互作用下的特定药物。)
制造商建议避免在患有严重心力衰竭的患者中使用,除非预期疗法的益处会超过使心力衰竭恶化的风险;如果使用,请监测恶化的心力衰竭。 508
一些专家建议,在可能的情况下,避免在左心室射血分数降低以及当前或先前出现心力衰竭症状的患者中使用。 507
接受长期NSAIA治疗的患者报道了直接肾损伤,包括肾乳头坏死。 100 146
潜在的明显的肾脏代偿失调。 100 146在患有肾或肝功能不全或心力衰竭的患者,老年患者,体力衰竭的患者以及接受利尿剂,ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂的患者中,肾毒性的风险增加。 100 146 149(下见注意事项肾损害。)
报告了类过敏反应。 146
立即进行医疗干预并终止过敏反应。 146
避免患有阿司匹林三联症的患者(阿司匹林敏感性,哮喘,鼻息肉);哮喘患者慎用。 100 146
报告严重的皮肤反应(例如,剥脱性皮炎,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解); 100 146没有警告可能发生。 146初次出现皮疹或其他任何超敏反应(例如水泡,发烧,瘙痒)时,应停止服用。 146
NSAIA很少有严重反应,包括黄疸,致命性暴发性肝炎,肝坏死和肝衰竭(有时是致命的)。 100 146
报告血清ALT,AST或碱性磷酸酶升高。 100 146
监测表明肝功能异常的症状和/或体征;监测肝功能异常检查结果。 100 146 a如果出现肝脏疾病或全身表现(例如嗜酸性粒细胞增多,皮疹)的体征或症状,请中止治疗。 100 146
贫血报道。 100 146 a如果出现贫血的体征或症状,确定接受长期治疗的患者的血红蛋白浓度或血细胞比容。 100 146
白细胞减少症,血小板减少性紫癜,中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症的报道很少。 100 a降低的WBC计数通常是短暂的,尽管继续使用甲氯芬那酸钠治疗,但恢复正常。 100 a如果持续存在白细胞减少症,粒细胞减少症或血小板减少症,则需要进一步的临床评估;停用甲氯芬那酸钠可能是必要的。 100个
可能抑制血小板凝集并延长出血时间。一个146
在接受NSAIA治疗的患者中报告了眼毒性。 100 a如果在治疗过程中出现视觉困难,请停药并进行全面的眼科检查。 100个
100毫克甲氯芬酸钠盐胶囊每个含有0.34毫当量的钠盐。一种
不能替代糖皮质激素治疗;在管理肾上腺皮质功能不全方面无效。 146个
可能会掩盖某些感染迹象或其他状况。 146个
在长期治疗期间,定期获取CBC和化学概况。 146个
没有FDA类别等级。 100安全性未建立;避免使用,尤其是在孕早期和晚期。 100 146 a避免在妊娠中期使用,因为可能会导致动脉导管过早闭合。一种
甲氯芬那酸分布在牛奶中。 100停止哺乳或药物。 100 146
<14岁的儿童尚无安全性和有效性。 100个
≥65岁的患者慎用。 100 146 a老年成年人似乎比年轻人更不容易耐受NSAIA引起的不良反应。在老年患者中,报告的致命不良胃肠道不良反应为100 146 ,而年轻成年人更为严重。一个100
代谢物主要通过肾脏消除。 100个
严重肾功能不全的患者慎用并密切监测。 100 a不建议用于晚期肾病患者;建议使用时密切监测肾功能。 146
腹泻,有或没有呕吐的恶心,其他胃肠道疾病,腹痛,肠胃气胀,发烧,头晕,头痛,皮疹。 100 146
可能的药代动力学相互作用;如果与其他结合蛋白质的药物一起使用,请观察不良反应。 100个
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
ACE抑制剂 | 降低血压反应,以ACE抑制剂可能146 153 肾功能不全患者的肾功能可能恶化146 | |
血管紧张素II受体拮抗剂 | 降低对血管紧张素II受体拮抗剂的血压反应146 153 肾功能不全患者的肾功能可能恶化146 | |
抗酸剂(含铝和镁) | 对甲氯芬那酸钠的吸收没有影响100 | |
阿司匹林 | 可能会降低甲氯芬那酸100 a的血浆浓度 增加胃肠道溃疡等并发症100 137的风险 没有一致的证据表明,低剂量阿司匹林缓解严重心血管事件的风险增加相关NSAIAs 147 502 508 | 不建议同时使用146 |
利尿剂(速尿,噻嗪类) | 利尿钠作用降低146 | 监测利尿功效和肾衰竭146 |
锂 | 血浆锂浓度升高146 | 监测锂的毒性146 |
甲氨蝶呤 | 血浆甲氨蝶呤浓度增加可能引起的毒性146 | 小心146 |
丙氧芬 | 药代动力学相互作用不太可能100 | |
华法林 | 可能的出血并发症和PT 100 146 a增加 | 监测PT,根据需要调整华法林剂量,并观察不良反应100 146 a |
口服后迅速完全吸收。口服后通常在0.5–2小时内达到100 a的血浆峰值浓度。 2 100
食物降低吸收率27 100和吸收程度100 。
人体组织和体液分布尚不完全清楚。 a在动物中,该药物主要分布在血浆,肝脏和肾脏中,而较低的浓度分布在心脏,脾脏,脂肪,骨骼肌和大脑中。一种
穿过胎盘。 100将甲氯芬那酸分配到牛奶中。 100个
> 99%(主要是白蛋白)。 2 100 114中的
尿液(70%),主要是代谢产物的葡萄糖醛酸结合物, 2 27 100 114和粪便(20-30%)排出体外。 2 27 100
40分钟– 5.3小时。 2 100 114
在15–30°C下密封的耐光容器。 100个
抑制环氧合酶1(COX-1)和COX-2。 127 128 129 130 131 132
与其他原型NSAIA相似的药理作用;表现出抗炎,止痛和解热的作用。 100个
阅读每次分配药物时提供的NSAIA药物指南的重要性。 146
发生严重心血管事件(例如,心梗,中风)的风险。 146 150 151 152 154 500 508如果发生心血管事件的症状和体征(胸痛,呼吸困难,虚弱,言语含糊),应立即寻求医疗帮助。 146 500 508
胃肠道出血和溃疡的风险。 100 108 109 146如果发生严重的胃肠道不良反应的迹象和症状,请通知临床医生。 146
发生严重皮肤反应的危险。 146如果出现皮疹或其他超敏反应迹象(水疱,发烧,瘙痒),请停用甲氯芬那酸钠,并与临床医生联系。 146
过敏样和其他敏感性反应的风险。 146如果发生过敏反应,请立即就医。 146
肝毒性风险。 100 146停止治疗,并且如果立即体征和肝毒性的症状(恶心,疲劳,嗜睡,瘙痒症,黄疸,右上象限压痛,流感样症状)出现临床医生接触的重要性。 146
有心力衰竭或水肿的风险;报告呼吸困难,无法解释的体重增加或水肿的重要性。 100 146 508
头晕的危险和可能损害药物的精神警觉性;驾驶或操作机械时要小心,直到对个人的影响有所了解。一种
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 146在怀孕期间,尤其是在怀孕早期和晚期(孕早期和孕晚期),避免服用甲氯芬那酸钠的重要性。 100 146
建议接受甲氯芬酸钠治疗月经过多的妇女,如果在月经周期之间出现斑点或出血或月经血流恶化,应通知临床医生。 100个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药。 100
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 100 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 50毫克(甲氯芬那酸)* | 甲氯芬那酸钠胶囊 | |
100毫克(甲氯芬那酸)* | 甲氯芬那酸钠胶囊 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,部分修订版,2017年3月6日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。
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通常报道的甲氯芬酸钠的副作用包括:行为改变,腹泻和恶心。其他副作用包括:腹胀,腹痛,头晕,消化不良,头痛,恶心和呕吐以及皮疹。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于甲氯芬酸钠:口服胶囊
副作用包括:
腹泻,有或没有呕吐的恶心,其他胃肠道疾病,腹痛,肠胃气胀,发烧,头晕,头痛,皮疹。
适用于甲氯芬酸钠:复方散剂,口服胶囊
最常见的副作用是自然的胃肠道疾病,包括腹泻,有或没有呕吐的恶心和腹痛。 [参考]
非常常见(10%或更多):腹泻(高达33%),恶心(11%)
常见(1%至10%):呕吐,腹痛,胃热,肠胃气胀,便秘,口腔炎,消化性溃疡
未报告的频率:结肠炎,出血,穿孔,溃疡,麻痹性肠梗阻[参考]
常见(1%至10%):皮疹,荨麻疹,瘙痒
未报告频率:多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,剥脱性皮炎,结节性红斑,脱发[参考]
常见(1%至10%):头痛,头晕
未报告频率:感觉异常,味觉障碍[参考]
常见(1%至10%):水肿,耳鸣
未报告频率:不适,疲劳[参考]
未报告频率:心Pal [参考]
未报告频率:中性粒细胞减少症,血小板减少性紫癜,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,溶血性贫血,嗜酸性粒细胞增多,血红蛋白减少,血细胞比容减少[参考]
未报告频率:肝功能检查异常,胆汁淤积性黄疸[参考]
未报告频率:肾功能衰竭[参考]
常见(1%至10%):厌食[参考]
未报告频率:视力模糊,视力下降,暂时性视力丧失,可逆的彩色视力丧失,黄斑纤维化,黄斑水肿,黄斑水肿,结膜炎,虹膜炎[参考]
未报告频率:抑郁症,失眠[参考]
未报告频率:夜尿症[参考]
未报告频率:狼疮样综合征[参考]
未报告频率:血清病样综合征
1.“产品信息。甲氯芬那酸钠(甲氯芬那酸钠)。”西弗吉尼亚州摩根敦Mylan PharmaceuticalsInc。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每4至6小时口服50毫克;某些患者可能需要100毫克的剂量
最大剂量:400毫克/天
使用:缓解轻度至中度疼痛
从月经来潮开始,每天口服3次,每次100毫克
治疗时间:长达6天
用途:用于治疗原发性痛经
每天200到400毫克,分3到4剂分口服
最大剂量:400毫克/天
评论:
-以较低的剂量开始治疗,并根据需要增加剂量以改善临床反应。
-应根据症状的严重程度和临床反应对每个患者进行个体化剂量。
-开始治疗后几天内可能会出现改善,但是可能需要2至3周的治疗才能获得最佳治疗效果。
用途:用于缓解骨关节炎和类风湿关节炎的体征和症状
每天200到400毫克,分3到4剂分口服
最大剂量:400毫克/天
评论:
-以较低的剂量开始治疗,并根据需要增加剂量以改善临床反应。
-应根据症状的严重程度和临床反应对每个患者进行个体化剂量。
-开始治疗后几天内可能会出现改善,但是可能需要2至3周的治疗才能获得最佳治疗效果。
用途:用于缓解骨关节炎和类风湿关节炎的体征和症状
14岁以上:从月经来潮开始,每天口服3次,每次100毫克
-治疗时间:长达6天
用途:用于治疗原发性痛经
14岁或以上:每天200到400毫克,分3到4等分剂量口服
-最大剂量:400毫克/天
评论:
-以较低的剂量开始治疗,并根据需要增加剂量以改善临床反应。
-应根据症状的严重程度和临床反应对每个患者进行个体化剂量。
-开始治疗后几天内可能会出现改善,但是可能需要2至3周的治疗才能获得最佳治疗效果。
用途:用于缓解青少年关节炎的体征和症状
-肾功能不全:慎用。
-晚期肾脏疾病:不推荐;如果需要治疗,建议密切监测肾功能。
-肝功能不全:慎用。
-肝功能检查异常或出现肝功能障碍迹象或症状的患者,应评估其肝功能障碍。
-如果发展为肝病或出现全身性表现,例如嗜酸性粒细胞增多或皮疹,则应停药。
老年患者可能需要较低的剂量,因为增加了不良反应的风险,并伴有肝和/或肾功能不全的可能性增加。
美国盒装警告:严重心血管和胃肠道疾病的风险:
-非甾体类抗炎药(NSAIDs)导致发生严重心血管(CV)血栓事件,心肌梗塞和中风的风险增加,这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生,并可能随着使用时间的增加而增加。
-该药物在冠状动脉旁路移植术(CABG)手术中是禁忌的。
-NSAID引起严重胃肠道(GI)不良事件的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠道穿孔,可能致命。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。
未确定14岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-如果发生肠胃不适,可与食物或牛奶一起服用
储存要求:
-避免光照,避免潮湿。
一般:
-在开始治疗之前,应权衡该药物的潜在收益和风险与其他治疗选择的权衡。
-应使用与个体患者治疗目标相一致的最短持续时间的最低有效剂量。
-服用非甾体类抗炎药(NSAID)会增加心脏病发作,心力衰竭和中风的风险;这些事件可能在治疗期间的任何时间发生,并且随着长期使用,心血管病(CV)病史或CV病危险因素以及更高剂量而增加风险。
监控:
-心血管:在开始治疗过程中以及整个治疗过程中都应密切监测血压。
-胃肠道:监测胃肠道出血的体征/症状。
-血液学:在长期治疗期间,定期测量CBC和化学特征。
-肾功能:监测肾脏状况,尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注中起支持作用的情况下。
-定期监测接受长期治疗的患者的血细胞计数,肾脏和肝功能。
患者建议:
-患者应就胃肠道事件,不良皮肤反应,过敏反应,肝毒性或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗建议。
-如果发生心血管事件的体征/症状,包括呼吸短促,言语不清,胸痛或身体一侧无力,患者应立即就医。
-如果孕妇怀孕,计划怀孕或哺乳,应与医疗服务提供者联系;不建议在母乳喂养或怀孕期间使用这种药物。
已知总共有328种药物与甲氯芬酸钠发生相互作用。
查看有关甲氯芬酸钠和下列药物的相互作用报告。
甲氯芬那酸酯与酒精/食物有3种相互作用
与甲氯芬酸钠有12种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |