介绍

合成孕激素； 17α-羟基孕酮的衍生物。^一种

醋酸甲羟孕酮的用途

预防与雌激素有关的子宫内膜变化

接受雌激素替代治疗的绝经后妇女子宫内膜增生的发生率和伴随的子宫内膜癌风险降低。 ^{111 113b的}

女性避孕

预防怀孕。 ^{131 134℃Ë}

胃肠外甲羟孕酮：要考虑收益与风险（例如，所有年龄段妇女的BMD损失，对青少年峰值骨量的可能影响，怀孕和/或护理对BMD的其他影响）。 ^{134 c e} （请参阅“盒装警告和注意下对骨骼的影响”。）

子宫内膜异位症

处理子宫内膜异位症相关的疼痛。 ^c尚无大于6个月的治疗益处。 ^c考虑所有年龄段妇女的收益与BMD损失的风险之间的关系，以及对青少年峰值骨量的可能影响。 ^c （请参阅盒​​装警告和注意下的骨头影响。）

闭经

治疗继发性闭经。 ^b

崩漏

在没有器质性病变（如肌瘤或子宫癌）的情况下，治疗由于荷尔蒙失调引起的异常子宫出血。 ^b

子宫内膜癌

不能手术，复发和转移性子宫内膜癌的辅助治疗和姑息治疗。 ^d

肾癌

已用于治疗转移性肾细胞癌； ^d然而，其它试剂是优选的。^一种

男性的恋爱癖†

男性的恋爱癖†（例如同性恋，异性恋或双性恋童癖；异性恋物癖，偷窥狂，性虐待狂或暴露狂；易装癖）的管理。^一种

性早熟†

GnRH依赖型（中央）性早熟的管理†；然而，在^{24 25 29 30 31 100 101 102 103 104 105 106 107 108}中，通常优选GnRH类似物。 ^{100 101 102 105 106 107 108}

GnRH依赖性（周围）形式的性早熟†的管理， ^{24 25 29 30 31 100 101 102 103 104 105 106 107 108 108，}包括家族性男性性早熟（睾丸中毒）†和McCune-Albright综合征†。 ^{100 101 102 104 105 106 107 108 109 110}

醋酸甲羟孕酮剂量与用法

行政

口服，IM或Sub-Q。 ^{131 134 B C dÈ}

口头管理

口服。 ^{111 113b的}

含有乙酸甲羟孕酮与共轭雌激素USP结合的单相或双相治疗方案的口服制剂可以在助记符分配包装中商购，该包装旨在帮助使用者遵守规定的给药时间表。 ¹¹¹

IM管理

通过IM注射深入臀，三角肌或大腿前部肌肉。 ^{131 134 dé}

每次使用前，请立即剧烈摇晃可注射混悬液。^{部131c d}

Sub-Q管理

depo-subQ证明104 ：通过大腿前部或腹部次Q注射给药；不适用于IM注射剂。 ^C

给药前大力摇动可注射混悬液。 ^C

剂量

可作为醋酸甲羟孕酮使用；以盐表示的剂量。 ^{131 B C d}

当用作避孕药或控制子宫内膜异位时，无需根据体重调整剂量。 ^{134 c e}

大人

预防与雌激素有关的子宫内膜变化

口服

每天1.5–5毫克。 ¹¹¹或者，每天5-10 mg，每月连续12-14天。 ^111羽

女性避孕

甲羟孕酮（避孕药，醋酸甲羟孕酮避孕药）

每3个月150毫克。 ^{134 e}排除在服用第一剂之前以及自上剂开始≥13周后怀孕的可能性。 ^{134 e}在母乳喂养妇女的正常月经周期的前5天，产后6周或未母乳喂养的妇女的产后5天内开始。 ^{134 e}

甲羟孕酮/雌二醇固定组合（Lunelle）

每月25 mg醋酸甲羟孕酮和5 mg（0.5 mL）环丙二醇雌二醇（每28-30天；不超过33天）。 ¹³¹在正常月经周期的前5天内，在完全早孕流产后的5天内，在母乳喂养的妇女中不得早于产后6周或在不乳汁的妇女中不得早于产后4周开始。 -饲料。 ¹³¹

如果自上次注射以来已超过33天，请使用替代（即隔离）避孕方法，并在继续Lunelle之前排除妊娠。 ¹³¹缩短注射间隔可能会改变月经方式。 ¹³¹

从其他避孕方法切换时，请启动Lunelle以确保根据两种方法的作用机理连续避孕的方式（例如，从口服避孕药转换为口服避孕药的患者，应在服用最后一种荷尔蒙活性片剂后7天内进行初次注射）。 ¹³¹

甲羟孕酮（depo-subQprovra 104）

每3个月（12-14周）104毫克。 ^c排除在首次服用前以及自上次服用以来至少经过14周的怀孕可能性。 ^c在哺乳期妇女的正常月经周期的前5天或产后≥6周内开始。 ^C

从其他避孕方法切换时，启动depo-subQ凭证104以确保基于两种方法的作用机理连续避孕的方式。 ^c换用联合避孕药（雌激素加孕激素）的患者应在服用最后一种荷尔蒙活性片剂或去除透皮贴剂或阴道环后7天内进行初次注射。 ¹³¹从醋酸甲羟孕酮IM注射避孕药（例如Depo Provera）转为避孕药后，将保持避孕覆盖率避孕药）至depo-subQ证明104如果在IM避孕针建议的给药时间范围内进行下一次注射。 ^C

子宫内膜异位症

子Q

depo-subQ证明104 ：每3个月（12-14周）104 mg。 ^c排除在首次服用前以及自上次服用以来至少经过14周的怀孕可能性。 ^c在哺乳期妇女的正常月经周期的前5天或产后≥6周内开始。 ^C

尚无超过6个月的治疗益处；不建议治疗2年以上。 ^c （请参见“谨慎操作对骨骼的影响”。）

闭经

口服

每天5-10毫克，持续5-10天。 ^b

为了诱导已经用内源性或外源性雌激素充分引发的子宫内膜的最佳分泌转化，每天10 mg，持续10天。 ^b

崩漏

口服

从月经周期的第16天或第21天开始或计算出的5-10天，每天5-10 mg。 ^b

为了诱导已经用内源性或外源性雌激素充分引发的子宫内膜的最佳分泌转化，从经期的第16天算起，每天10 mg，共10天。 ^b

子宫内膜癌

即时通讯

最初，每周一次400–1000 mg。 ^d当发现病情好转且疾病稳定后（数周或数月内），则维持低至400毫克/月的反应。 ^d

肾癌

即时通讯

最初，每周一次400–1000 mg。 ^d当发现病情好转且疾病稳定后（数周或数月内），则维持低至400毫克/月的反应。 ^d

男性的恋爱癖†

即时通讯

最初为200毫克，每日2或3次。 ^a或者，每周一次500毫克。^一种

根据患者反应和耐受性和/或血浆睾丸激素浓度，将剂量和/或频率调整至有效维持水平。^一个在这些男性更具体的剂量信息，请咨询发布的协议。^一种

醋酸甲羟孕酮的注意事项

禁忌症

• 活动性血栓性静脉炎，目前或过去的血栓栓塞性疾病或脑血管疾病史。 ^{134 B CË}

• 未诊断的阴道出血。 ^{134 B CË}

• 已知或怀疑怀孕。 ^{134 B CË}

• 肝功能障碍或疾病。 ^{134 B CË}

• 已知或怀疑的乳房恶性肿瘤。 ^{134 B CË}

• 对甲羟孕酮或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{134 B CË}

• 用作妊娠试验。 ^{134 Bé}

警告/注意事项

警告事项

对骨骼的影响

当使用IM或sub-Q作为子宫内膜异位症的避孕药或sub-Q时，骨质流失率可能会增加，尤其是在治疗的最初几年。 ^{134 135 136 137 138 139 c e}骨丢失随着治疗时间的延长而增加；可能是不可逆的。 ^{134 c e} （请参阅带框警告）。

仅当其他避孕方法不足并且预期收益大于风险时，才可以用作长期避孕（例如，> 2年）。 ^{134 c e}长期使用时应定期评估BMD；在评估BMD结果时，应考虑患者的年龄（成人或青少年）和骨骼成熟度。 ^{134 c e}

对于存在骨质疏松症危险因素的女性，请考虑其他疗法，因为使用甲羟孕酮可能会带来其他危险。 ^{134 c e}

当用于子宫内膜异位症的治疗时，在开始第二个疗程之前评估BMD。 ^C

固定剂量联合醋酸甲羟孕酮联合醋酸甲羟孕酮治疗的妇女BMD变化的影响（Lunelle ）未建立。 ¹³¹

血栓栓塞性疾病

可能的血栓栓塞和血栓形成障碍（例如，血栓性静脉炎，肺栓塞，脑血管功能不全，冠状动脉闭塞，视网膜血栓形成，肠系膜血栓形成）。 ^{131 134 b c d e}观察患者的这些影响；如果出现或怀疑这些疾病，请立即停药并且不要重新给药。 ^{131 134 B C dÈ}

出血不规则

当用作避孕药时，可能突破或出现阴道不规则出血；很少会很重或连续。 ^{131 134 c e}如果异常出血持续存在或严重，请考虑器质性病变，并对未确诊的阴道出血患者进行充分的诊断检查。 ^{131 134℃Ë}

生殖器官和乳腺癌

普罗韦拉避孕注射与乳腺癌风险轻微或没有增加有关；不会增加卵巢癌或宫颈癌的风险，降低子宫内膜癌的风险。 ^{134 c e}

当与绝经后妇女一起使用雌激素替代疗法时，与单独使用雌激素相比，子宫内膜癌的风险降低。 ¹¹¹对未诊断，持续或异常阴道出血的女性进行诊断测试（包括子宫内膜采样）。 ¹¹¹

将甲羟孕酮添加到雌激素替代疗法中会增加乳腺癌的风险，而不仅仅是单独使用雌激素。 ^{117 121 128 129}

胎儿/新生儿发病率和死亡率

在怀孕的前4个月内服用会对胎儿产生潜在的不利影响（女性胎儿的男性化，男性新生儿尿道下裂，低出生体重）。 ^{131 134 b d e} （请参阅警告中的禁忌症。）

异位妊娠

如果使用甲羟孕酮避孕的妇女怀孕或出现严重的腹痛，请考虑异位妊娠的可能性。 ^{134 B CË}

视觉效果

如果无法解释，突然或渐进，部分或完全失去视力；眼球突出或复视;乳头水肿;或视网膜血管病变发生，中断并开始适当的诊断和治疗措施。 ^{131 134 e}不要^在重新发起治疗，如果眼部检查表明视神经乳头水肿或视网膜血管病变的证据。 ^{134 B C dÈ}

敏感性反应

过敏反应

有过敏反应和类过敏反应报道。 ^131项如果发生过敏性/过敏反应^{134 B C dË}研究所适当的措施。 ^{131 134℃Ë}

可能的过敏反应，包括荨麻疹，瘙痒，血管性水肿，全身性皮疹（有或没有瘙痒）。^{部131b d}

一般注意事项

身体检查和随访

建议进行年度病史和身体检查。 ^{131 134 b c d e}如果妇女要求并经临床医生认为适当，则可将体检推迟至非胃肠道甲氧孕酮启动后进行。 ^{131 134 c d e}体格检查应特别注意血压，乳房，腹部和骨盆器官，并应包括巴氏检查（巴氏涂片检查）和相关的实验室检查。 ^{131 134 b c d e}对有强烈乳腺癌家族史的妇女或有乳头结节的妇女进行特别护理。 ^{131 134 B C dÈ}

体液潴留

可能会发生液体滞留。 ^{131 134 b c d e}谨慎行事并仔细监测可能会因积水而加重病情的患者（癫痫发作，偏头痛，哮喘，心脏功能减退，肾脏功能减退）。 ^{131 134 B C dÈ}

体重变化

可能增加体重。 ^{131 134是Cë}

生育能力

避孕作用延长。 ^{134 c e}最后一次胃肠外注射甲羟孕酮（Depo-Provera避孕注射）为10个月（范围：4-31个月），与避孕药的使用时间无关。 ^{134 e}

排卵的中位时间是最后一次注射depo-subQprovra 104后的10个月80％的妇女在1年内排卵；单剂后最早可能在14周后发生排卵。 ^C

萧条

可能会沮丧。 ^{131 134 b d e}对有抑郁史的妇女要谨慎；如果在使用过程中再次出现严重的抑郁症，请停止使用。 ^{131 134 B C dÈ}

癫痫发作

癫痫发作报告使用IM避孕药。 ^{134 dè}

注射部位反应

Sub-Q给药报告了注射部位的反应，包括持续的皮肤变化（例如小结节或萎缩）。 ^C

性传播疾病

无法预防HIV或其他性传播感染。 ^{134 c e}

内分泌和代谢作用

葡萄糖耐量可能降低。 ^{131 134 b c d e}仔细监测糖尿病患者。 ^{131 134 B C dÈ}

长期治疗

长期治疗对垂体，卵巢，肾上腺，肝或子宫功能的影响尚未确定。 ^{b d}

更冷的

女性可能掩盖了更年期的发作。 ^{b d}

肝功能

可能的肝功能不全（例如黄疸）；停止治疗并重新评估患者是否出现或怀疑此类表现。 ^{134 c e}

雌激素疗法

甲羟孕酮可能会对一些有益的雌激素相关代谢作用（脂质代谢，葡萄糖耐量）产生不利影响。 ^{111 113 114 115 116}

当与结合的雌激素或环丙雌二醇固定结合使用时，请考虑与雌激素有关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ^{111 131}

特定人群

怀孕

类X. ^{131 134b的d E（}见禁忌和也胎儿/新生儿发病率和死亡率，注意事项下）。

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{131 134 b c d e}在通过母乳接触该药物的婴儿中，未发现青春期对发育或行为有不利影响的证据。 ^{134 c e}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{B C d}

初潮前未标示。 ^{134 c e}胃肠外注射甲羟孕酮可能导致BMD丢失； BMD的丢失在青春期尤为重要。 ^{134 c e} （请参阅“盒装警告和注意下对骨骼的影响”。）

初潮后青春期胃肠外甲羟孕酮的安全性和有效性预计与成年女性相同。 ^{134 c e}

肝功能不全

禁忌患有肝功能障碍或疾病的患者。 ^{134 B CË}

常见不良反应

月经异常（闭经；频繁，不规则，长时间或不经常流血），腹痛或不适，体重变化，头晕，头痛，乏力，神经质。 ^{134 c e}

醋酸甲羟孕酮的相互作用

特殊药物

醋酸甲羟孕酮药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收；在2-4小时内达到血浆峰值浓度。 ^b

次Q注射后约1周达到峰值血浆浓度。 ^C

餐饮

食物会增加血浆血浆峰值浓度和AUC。 ^b

分配

程度

分布到人乳中。 ^{134 c e}

血浆蛋白结合

大约86–90％（主要是白蛋白）。 ^{131 c b}

消除

代谢

在肝脏中通过环A和/或侧链羟基化代谢。 ^{131 B C}

淘汰路线

排泄在尿液中，主要作为葡糖醛酸结合物。 ^131羽

半衰期

口服剂量：约12小时（单次）或17小时（多次）。 ^b

IM剂量：已报道Depo-Provera 50天避孕注射； ¹³⁴伦奈尔报告15天每月避孕药。 ¹³¹

Sub-Q剂量：depo-subQ证明104约40天。 ^C

特殊人群

在患有晚期肝病的患者中，清除率降低。 ^b

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 ^b

肠胃外

注射

20–25°C。 ^{134 c e}

动作

• 将增生性子宫内膜转变成分泌性子宫内膜。 ^b

• 有雄激素和合成代谢作用的报道。没有雌激素活性的报道。 ^b

• 在通常的IM或sub-Q剂量下，抑制垂体促性腺激素的分泌，防止卵泡成熟和排卵并导致子宫内膜变薄。 ^{134 b c d}这些动作产生避孕作用。 ^{134 c}通常的口服剂量没有这些作用。 ^b

给病人的建议

• 妇女应立即告知临床医生或计划怀孕的重要性。 ^{131 b c d}临床医生有必要告知孕妇胎儿的风险。 ^{131 B C d}

• 读取制造商的患者信息的重要性。 ^{131 B C d}

• 向患者提供预期的月经影响的重要性。^一种

• 如果发生血栓栓塞和血栓性疾病的体征和症状，请患者通知临床医生。^一种

• 当用作避孕药时，遵守注射时间表的重要性。 ^{131 134℃Ë}

• 女性告知临床医生是否母乳喂养或计划母乳喂养的重要性。 ^{131 B C d}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{131 b c d} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于甲羟孕酮：口服片剂

其他剂型：

• 肌内悬液

需要立即就医的副作用

甲羟孕酮及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲羟孕酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 缺席，遗漏或月经不调
• 焦虑
• 模糊的视野
• 乳房疼痛或压痛
• 肤色变化
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 尿量减少
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕或头晕
• 眼痛
• 晕倒
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 荨麻疹或皮疹，瘙痒，发红，肿胀或皮疹
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 月经变化
• 恶心
• 嘈杂，呼吸嘶哑
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 脚或腿疼痛，压痛或肿胀
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 严重，突然头痛
• 气促
• 言语不清
• 停止月经出血
• 突然失去协调
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 突然的，无法解释的呼吸急促
• 手指，手，脚或小腿肿胀
• 休息时呼吸困难
• 乳房中意外或过多的牛奶流出
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 阴道流血或斑点
• 视力改变
• 吐血
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

甲羟孕酮可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 皮肤上有瑕疵
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 脱发，头发稀疏
• 增加头发生长，尤其是在脸上
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 紧张
• 青春痘
• 嗜睡或异常嗜睡
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 体重变化

对于医疗保健专业人员

适用于甲羟孕酮：复方散剂，肌内混悬剂，口服片剂，皮下混悬剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹部疼痛/不适（高达11.2％）

常见（1％至10％）：恶心，腹胀，腹胀，腹泻，呕吐，便秘

罕见（0.1％至1％）：口干

上市后报道：胃肠道疾病，直肠出血^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：闭经（高达68％），出血（高达57.3％），子宫出血异常（高达35％）

常见（1％至10％）：痛经，白带，阴道炎，月经间出血，尿路感染，阴道念珠菌病，阴道炎，阴道炎细菌，子宫颈涂片异常，出血性，月经不调，月经不调，阴道出血，勃起功能障碍，骨盆疼痛，性交困难

未报告频率：子宫宫颈糜烂，子宫颈分泌物，外阴阴道干燥，经前综合症，阴道囊肿，卵巢囊肿，缺乏生育能力，怀孕感

上市后报告：意外怀孕，子宫增生，少经，长期无排卵^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：增加体重（最高37％）

普通（1％至10％）：食欲增加，食欲降低

罕见（0.1％至1％）：糖尿病加剧，高钙血症，体液retention留

未报告频率：血清钙和钾水平升高，糖尿病加重

上市后报告：葡萄糖耐量下降，食欲变化，口渴^[参考]

在甲羟孕酮治疗期间体重增加比体重减轻更常见。在使用肌注甲羟孕酮避孕的女性中，治疗一年后的平均体重增加为2.5千克。在两年，四年和六年后，患者的平均体重分别增加了3.7、6.3和7.5公斤。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更高）：神经紧张（10.8％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（少于0.1％）：脑梗塞，嗜睡

频率未报告：注意力不集中，肾上腺素样作用，偏头痛，癫痫发作，第VII神经麻痹，晕厥

上市后报告：瘫痪，面神经麻痹，感觉异常，嗜睡^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：头痛（高达16.5％）

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，水肿/液体flu留，乳房疼痛，乳房压痛

没有报告的频率：发冷，发烧，眩晕，乳房萎缩，乳房肿块，乳头渗出物血性，乳房增大

上市后报告：乳房尺寸的变化^[参考]

心血管的

激素治疗过程中的大多数血栓栓塞性疾病病例都归因于雌激素而不是孕激素。但是，已经证明该药物至少在高剂量下可以产生高凝状态。这是否有助于血栓形成事件仍是未知的。 ^[参考]

常见（1％至10％）：潮热

罕见（0.1％至1％）：心脏衰竭充血，血栓性静脉炎

罕见（少于0.1％）：心肌梗塞，栓塞，血栓形成，血压升高

未报告频率：心动过速，心

上市后报告：深静脉血栓形成，静脉曲张^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：痤疮，无毛发生长/脱发，皮疹，多汗症

罕见（0.1％至1％）：多毛症，荨麻疹，瘙痒，黄褐斑

未报告频率：获得性脂肪营养不良，皮炎，瘀斑，硬皮病，皮肤纹，多形红斑，结节性红斑

上市后报告：腋窝肿胀，出汗过多和体臭，皮肤干燥，黄褐斑^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：腿抽筋，关节痛，背部疼痛，肢体疼痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛

未报告频率：臀肌浸润和脓肿形成

上市后报告：胸痛，骨质疏松症（包括骨质疏松性骨折），骨矿物质密度降低，硬皮病^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁，失眠，焦虑，烦躁，性欲减退

罕见（0.1％至1％）：欣快感，性欲变化

稀有（小于0.1％）：混乱

未报告频率：性欲减退，情绪障碍，情感障碍，

上市后报告：性欲增加^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：支气管炎，流感，鼻咽炎，咽炎，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：肺栓塞

频率未报告：发声困难

上市后报告：呼吸困难，哮喘，声音嘶哑^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：类皮质激素作用

未报告频率：库欣综合征，溢乳

上市后报告：预防或不预防高泌乳素血症的哺乳期^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常，黄疸性胆汁淤积

上市后报告：肝功能检查异常，肝酶异常^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，包括血管性水肿，过敏反应，类过敏反应^[参考]

免疫学的

未报告频率：白细胞计数增加，血小板计数增加

上市后报告：贫血，血液异常^[参考]

本地

未报告频率：注射部位脓肿，注射部位感染，注射部位结节/肿块，注射部位疼痛/压痛，注射部位持续萎缩/凹陷/凹陷^[参考]

眼科

未报告频率：视网膜栓塞和血栓形成，白内障糖尿病，视力障碍^[参考]

肾的

未报告频率：糖尿症^[参考]

肿瘤的

在早期的动物致癌性研究中，除了在恒河猴中子宫内膜癌的发生率明显增加之外，在小猎犬狗中乳腺癌的发生率也显着增加。 ^[参考]

上市后报告：宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜增生，乳房肿块或乳头出血，乳头溢液^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人子宫内膜异位症的常用剂量

每3个月一次（12至14周）皮下注射104毫克
治疗时间：不超过两年

评论：
-对于有月经规律的性活跃女性，如果患者是母乳喂养，则仅应在正常月经的前5天内或产后6周内首次注射。
-如果两次注射之间的间隔时间超过14周，则应在给药前排除妊娠。
-应考虑长期使用皮下注射对骨密度（BMD）的影响。
-如果在停药后症状恢复，则应在重新治疗之前评估BMD。

用途：处理与子宫内膜异位症相关的疼痛

子宫内膜增生的通常成人剂量-预防

口服片剂：
在绝经后妇女中，从周期的第1天或周期的第16天开始每天接受0.625 mg的结合雌激素，每天5或10 mg，每月连续12至14天

评论：
-子宫服用雌激素的绝经后妇女也应开始孕激素治疗，以减少子宫内膜癌的风险。
-单独或与孕激素联合使用雌激素，应以最低有效剂量和最短持续时间使用。起始剂量应最低。
-建议定期重新评估（例如3至6个月一次），以确定是否仍然需要治疗。
-对于有子宫的女性，如果未诊断出持续或复发的异常阴道出血，应进行子宫内膜取样以排除恶性肿瘤。

用途：预防每天接受口服口服结合雌激素0.625毫克的非子宫切除术的绝经后妇女子宫内膜增生

通常的成人避孕剂量

肌内注射：
-150毫克每3个月（13周）在臀肌或三角肌中

皮下注射：
每3个月（12至14周）-104毫克进入大腿前部或腹部一次

第一次注射：
-确保患者在第一次注射时没有怀孕。
-第一次注射只能在正常月经期的前5天，如果不进行母乳喂养，则应在产后前5天内进行；如果是母乳喂养，则应在产后的第六周进行。

从其他避孕方法转换：
-IM注射：第一次注射应在最后一次使用避孕药后的第二天，或者最晚在最后一次不使用避孕药的第二天。
-SC注射：第一次注射应在服用最后一种活性避孕药的最后一天后7天内，或在去除贴剂或环剂后进行。同样，如果从150 mg IM注射切换为避孕药，则应保持避孕的覆盖率，前提是在IM注射的指定给药周期内进行下一次注射。

评论：
-如果两次注射之间的时间间隔大于13周，则应在给药前排除妊娠。
-IM悬浮液的功效取决于对给药剂量表的依从性。
-应考虑所有年龄段女性的骨矿物质密度（BMD）丧失的风险/益处以及对青少年峰值骨量的影响，以及妊娠和/或哺乳期骨密度下降的影响。长期使用此IM注射时。

用途：预防有生育能力的妇女怀孕

通常的成人剂量可导致异常子宫出血

口服片剂：
从月经周期的第16或21天开始，每天-5或10 mg持续5至10天

-产生内分泌或外源性雌激素充分引发的子宫内膜最佳分泌转化的剂量：从周期的第16天开始，每天10 mg，共10天

评论：
-戒断出血通常在停止口服片剂治疗后的3至7天内发生。
-有复发性子宫出血复发史的患者可能会从计划中的口服片剂月经周期中受益。

用途：在缺乏器质性病变（如肌瘤或子宫癌）的情况下，由于荷尔蒙失调导致的异常子宫出血

成人闭经的常用剂量

口服片剂：
每天-5或10毫克，持续5至10天

诱导子宫内膜最佳分泌转化的剂量，该剂量已被内源性或外源性雌激素充分引发：
每天-10毫克，持续10天

评论：
-治疗可以随时开始。
-戒断性出血通常在停药后3至7天内发生。

用途：在没有器质性病变（如肌瘤或子宫癌）的情况下治疗由于荷尔蒙失调引起的继发性闭经

肾细胞癌通常的成人剂量

初始剂量：每周一次400至1000 mg IM
维持剂量：每月一次将剂量减少至400 mg IM，以保持改善

评论：
-不建议将该药物作为主要疗法。
-不能排除老年人口的敏感性更高。
-如果改善或稳定，通常在几周到几个月内，给药频率可能会降低。

用途：晚期不能手术的病例，包括复发性或转移性子宫内膜癌或肾癌的辅助治疗和姑息治疗

子宫内膜癌的常规成人剂量

初始剂量：每周一次400至1000 mg IM
维持剂量：每月一次将剂量减少至400 mg IM，以保持改善

评论：
-不建议将该药物作为主要疗法。
-不能排除老年人口的敏感性更高。
-如果改善或稳定，通常在几周到几个月内，给药频率可能会降低。

用途：晚期不能手术的病例，包括复发性或转移性子宫内膜癌或肾癌的辅助治疗和姑息治疗

常用避孕药

月经后的儿童和青少年：
肌内注射：
-150毫克每3个月（13周）在臀肌或三角肌中

皮下注射：
每3个月（12至14周）-104毫克进入大腿前部或腹部一次

第一次注射：
-确保患者在第一次注射时没有怀孕。
-第一次注射只能在正常月经期的前5天，如果不进行母乳喂养，则应在产后前5天内进行；如果是母乳喂养，则应在产后的第六周进行。

从其他避孕方法转换：
-IM注射：第一次注射应在最后一次使用避孕药后的第二天，或者最晚在最后一次不使用避孕药的第二天。
-SC注射：第一次注射应在服用最后一种活性避孕药的最后一天后7天内，或在去除贴剂或环剂后进行。同样，如果从150 mg IM注射切换为避孕药，则应保持避孕的覆盖率，前提是在IM注射的指定给药周期内进行下一次注射。

评论：
-如果两次注射之间的时间间隔大于13周，则应在给药前排除妊娠。
-IM悬浮液的功效取决于对给药剂量表的依从性。
-应考虑所有年龄段女性的骨矿物质密度（BMD）丧失的风险/益处以及对青少年峰值骨量的影响，以及妊娠和/或哺乳期骨密度下降的影响。长期使用时要注射。

用途：预防有生育能力的妇女怀孕

肾脏剂量调整

尚未进行任何研究。

肝剂量调整

禁忌肝功能不全或疾病。

预防措施

美国盒装警告：
心血管疾病和可能的痴呆：不应将雌激素加孕激素疗法用于预防心血管疾病或痴呆。妇女健康倡议（WHI）的雌激素和孕激素亚类研究表明，绝经后妇女（50至79岁）在5.6年内发生深静脉血栓形成（DVT），肺栓塞（PE），中风和心肌梗塞（MI）的风险增加相对于安慰剂，每日口服缀合雌激素（CE）[0.625] mg和醋酸甲羟孕酮（MPA）[2.5 mg]的治疗效果。 WHI记忆研究（WHIMS）雌激素和孕激素辅助研究报道，在接受CE（0.625 mg）和MPA（2.5 mg）联合治疗的4年中，绝经后妇女在65岁以上的绝经后妇女中发生痴呆的风险增加，相对安慰剂。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。

乳腺癌：WHI​​雌激素加孕激素亚研究显示浸润性乳腺癌的风险增加。在缺乏可比数据的情况下，对于其他剂量的CE和MPA以及雌激素和孕激素的其他组合和剂型，应假定这些风险相似。孕激素和雌激素应按照最低治疗剂量和最短持续时间服用，这要与治疗目标和个别妇女的风险相一致。

骨矿物质密度的损失：使用这种药物的女性可能会损失大量的骨矿物质密度。骨质流失随着使用时间的延长而增加，并且可能不是完全可逆的。在青春期或成年初期（骨骼增生的关键时期）使用MPA注射悬浮液（USP）是否会降低峰值骨量并增加以后发生骨质疏松性骨折的风险，这一点尚不清楚。除非认为其他避孕方法不足，否则不应将该药物用作长期避孕方法（即，超过2年）。应建议患者该产品不能预防HIV感染（AIDS）和其他性传播疾病。

关于MPA（一种孕激素），我应该了解的最重要的信息是什么？
-请勿将雌激素与孕激素一起使用，以预防心脏病，心脏病发作，中风或痴呆（脑功能下降）。
-将雌激素与孕激素一起使用可能会增加患心脏病，中风，乳腺癌和血凝块的机会。
-根据一项针对65岁以上女性的研究，将雌激素与孕激素一起使用可能会增加罹患痴呆症的机会。
-您和您的医疗保健提供者应定期谈论您是否仍需要使用MPA片剂进行治疗。

口服片剂：未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

皮下和肌内注射：初潮前未见指示。

尚未对绝经后妇女进行肌内注射研究，该人群中未进行肌内注射。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
注射剂：
-使用前要剧烈摇晃以形成均匀的悬浮液。
-每次注射都旋转部位。
-无需根据体重调整剂量。
-除非其他避孕方法不足，否则请勿将其用作长期避孕方法（即超过2年）。
-为避免意外皮下注射，应在每次注射前评估身体习性，以确定是否需要更长的针头，尤其是对于臀IM注射。
-建议最低有效剂量和最短治疗时间。

一般：
-在开始或重新开始用这种药物治疗之前，应记录完整的个人和家庭病史。
-建议对使用该药物的患者进行年度病史和体格检查（例如血压，乳房，腹部和骨盆器官，包括宫颈细胞学检查和相关实验室检查）。

监控：
-肌肉骨骼：骨矿物质密度
-心血管：血压。
-碳水化合物代谢：仔细监测糖尿病患者

患者建议：
-患者应在怀孕初期报告该药物的暴露情况。
-服用激素避孕药的患者应每年与医疗保健提供者进行血压检查和其他指定医疗保健的访问。
-IM注射液不能预防HIV感染（AIDS）和其他性传播疾病。
-在治疗开始时，月经周期可能会受到干扰，导致不规则和无法预测的出血或斑点，这种现象通常会随着治疗的持续进行而减少。
-与酶诱导剂一起使用时，请使用备用方法或其他避孕方法。