特别提醒:
[发布07/23/2020]
主题:阿片类药物止痛药或治疗阿片类药物使用障碍的药物:MedWatch安全警报-FDA建议医疗保健专家在处方时与所有患者讨论纳洛酮
听众:患者,卫生专业人员,药房
问题:FDA要求所有阿片类药物止痛药和药物的制造商必须治疗阿片类药物使用失调症(OUD),以便在处方信息中增加有关纳洛酮的新建议。这将有助于确保医疗保健专业人员在开具阿片类止痛药或治疗OUD的药物时,讨论纳洛酮的可用性,并评估每个患者对纳洛酮处方的需求。可以在以下网站获得《患者用药指南》:[Web]。
背景:阿片类镇痛药是可以在其他治疗方法和药物无法提供足够的镇痛效果时帮助控制疼痛的药物。某些阿片类药物也可用于治疗OUD。阿片类药物有严重的风险,包括滥用和滥用,成瘾,用药过量和死亡。纳洛酮可帮助逆转阿片类药物过量以预防死亡。
非法和处方阿片类药物的滥用和滥用以及成瘾,服用过量和死亡的风险是美国的公共卫生危机。因此,FDA致力于鼓励医疗保健专业人员在处方和分配阿片类止痛药或治疗OUD的药物时提高对纳洛酮可用性的认识。 FDA与麻醉药和止痛药产品以及药物安全和风险管理咨询委员会就纳洛酮的可用性进行了讨论,该委员会可从以下网站获得:[Web],建议与门诊联系的所有处方阿片类药物患者均应从中受益他们的医疗保健专业人员了解纳洛酮的可用性。
建议:
耐心:
与您的医疗保健专业人员讨论纳洛酮的益处以及如何获得它。
认识到可能存在阿片类药物过量的体征和症状。这些包括呼吸缓慢,浅浅或困难,严重的嗜睡或无法做出反应或醒来。如果您知道或认为有人用药过量,请向该人提供纳洛酮(如果可以使用),并始终拨打911或立即去急诊室。纳洛酮是一种临时治疗方法,因此可能需要重复剂量。即使您使用纳洛酮,您仍需要立即获得紧急医疗帮助。
如果您有纳洛酮,请务必告知您的护理人员,家庭成员和其他亲密接触者,您将纳洛酮,纳洛酮的存放位置以及过量使用时如何正确使用纳洛酮。在离家使用阿片类药物时,请随身携带纳洛酮,并让您身边的人知道您有纳洛酮,在哪里使用以及如何使用。阅读纳洛酮随附的《患者信息》传单或其他教育材料和《使用说明》,因为它解释了重要信息,包括如何使用药物。
卫生保健专业人员:
在开处方或更新阿片类镇痛药或药物以治疗OUD时,应与所有患者讨论纳洛酮的可用性。
考虑向处方药治疗OUD的患者和处方处方阿片类镇痛药的患者开处方纳洛酮,这些药物增加了阿片类药物过量的风险。
当患者的家庭成员(包括儿童)或其他密切接触者有意外摄入或阿片类药物过量的风险时,考虑开纳洛酮处方。
此外,即使患者未接受用于治疗OUD的阿片类镇痛药或药物处方,如果他们服用阿片类药物的风险增加,则应考虑向他们开纳洛酮处方。
对患者和护理人员进行有关如何识别呼吸抑制以及如何使用纳洛酮的教育。告知他们在各自国家允许的情况下获得纳洛酮的选择,这些资源可在以下网站获得:[Web],分发和开处方纳洛酮的要求或指南。强调立即拨打911或立即获得紧急医疗救助的重要性,即使已使用纳洛酮也是如此。
有关更多信息,请访问FDA网站:[Web]和[Web]。
风险评估和缓解策略(REMS):
FDA批准了用于哌啶的REMS,以确保收益大于风险。 REMS可能适用于一种或多种哌替啶的制剂,其组成如下:用药指南和确保安全使用的成分。请参阅https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/。
鸦片激动剂与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)并用可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。 416 417 418 700 701 702 703
对于替代疗法选择不足的患者,应同时使用阿片类镇痛药和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。使用最低有效剂量和最短持续治疗时间,并密切监测呼吸抑制和镇静作用。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)
阿片激动剂;合成的苯基哌啶衍生物。 b
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
一种强镇痛剂,用于缓解中度至重度疼痛。 b
通常,暂时缓解中度至重度疼痛,例如与急性和某些慢性医学疾病(包括肾或胆绞痛,急性创伤,术后疼痛和癌症)相关的疼痛。 Ë
用于在诊断和骨科手术以及分娩过程中提供镇痛作用。 246 e
用于术前镇静并作为麻醉的补充。 Ë
不推荐将其用作一线鸦片疗法,因为代谢物(去甲培啶)具有中枢兴奋性毒性。 247 245
由于肝脏中去甲哌啶具有广泛的首过代谢,因此口服甲哌丁啶会增加兴奋性毒性的风险。因此,不鼓励口服治疗。 246 247 245
尽管可能不如硫酸吗啡有效,但已用于缓解MI的疼痛。 b
在对症治疗急性疼痛时,应为因重伤,严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药,或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 431 432 433 435 435由于长期服用阿片类药物通常始于急性疼痛的治疗,因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 411 431 434 435优化其他适当疗法的同时使用。 432 434 435 (请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛)。
不建议将其用于慢性疼痛,因为这种作用的持续时间较短,且去甲甲哌啶代谢物积累的风险以及反复或大剂量给药引起的中枢兴奋性毒性。 e 248
肠胃外用于术前镇静和麻醉的补充。 b
因其心血管作用和缓解焦虑症而用于急性肺水肿†中。 b
不要在从化学呼吸道有刺激性导致肺水肿的治疗不能使用。 b
通常限制为短期使用(几天),因为反复或大剂量会累积有毒诺美哌啶代谢物。 è247 245 248
优化其他适当疗法的同时使用。 432 434 435
当需要鸦片镇痛时,应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规(立即释放)鸦片,因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 411 431 434 435
当足以减轻疼痛时,应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 432
对于与创伤或手术无关的急性疼痛,将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛(通常≤3天,很少> 7天)所需的量。 411 433 434 435 435如果疼痛持续的时间比预期的长,请不要开较大剂量的药。 411 432相反,如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 411 431 435
对于中度至重度的术后疼痛,作为一种多式联运方案的一部分,提供鸦片类镇痛药,该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物治疗(例如某些抗惊厥药,局部局部麻醉技术)和非药物治疗(视情况而定)。 430 431 432
在可以耐受口服治疗的术后患者中,口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉内给药。 430 431
术后即刻或大手术后,需要定期(全天候)给药。 430 432当需要重复肠胃外给药时,一般建议静脉注射患者自控镇痛(PCA)。 430 431
口服;通过亚Q,IM或缓慢的IV注射;或通过缓慢,连续的IV输注。 b
口服时效果最差。 b 246 247 245可能需要更高的剂量才能缓解疼痛,但代谢物诺美哌啶的毒性风险增加。 247 248
不鼓励口服治疗,因为肝脏中广泛的首过代谢和有毒代谢产物(去甲张定)的形成增加。 246 247 245 248
将每剂口服溶液用½杯水稀释,因为未稀释的溶液可能会对粘膜产生轻微的局部麻醉作用。 b
有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。
通过直接IV注射,IV输注或通过受控输送装置进行IV用于患者自控镇痛(PCA)。 B C 246
如果需要静脉注射,请减少剂量并非常缓慢地注射,最好以10 mg / mL的剂量注射。 b HID
或者,可以使用旨在与兼容的输液设备一起使用的市售注射剂(含10 mg / mL)(不需要进一步稀释);此10 mg / mL注射剂仅供一次性使用,未使用的部分应适当丢弃。 b
进行肠胃外给药时,尤其是通过静脉输液时,患者应躺下。 b
在静脉内给药期间和之后,应有鸦片剂拮抗剂和氧气给药及呼吸控制设施。 b
可以在相容的IV溶液中稀释以进行输注,通常浓度为1 mg / mL。 b HID (请参阅“兼容性”下的“解决方案兼容性”。)
直接IV注射:通常非常缓慢,最好以10 mg / mL的剂量注射。 246 HID
PCA的IV注射:根据需要通过控制递送装置间歇性自我给药(“ prn”),通常的锁定间隔(编程到装置中的自我给药剂量之间的最小时间)为6至12分钟。 246
静脉输液,成人:通常为15–35 mg /小时。 b
注入大块肌肉,注意避免神经干。 b (请参阅“ IM注入”中的“注意事项”。)
不鼓励使用IM鸦片类止痛药; IM注射会引起疼痛,并且吸收不可靠,导致镇痛效果不一致。 246 247 248 430
当需要重复肠胃外给药且不使用静脉治疗时,IM优于Sub-Q给药,因为在Sub-Q注射后会出现局部组织刺激和硬结。 b
不含防腐剂的注射剂已硬膜外注射或输注†;通过这种途径给药需要专门的技术,并且这种给药只能由熟悉与硬膜外注射盐酸哌替啶给药有关的给药技术,剂量和特殊患者管理问题的合格人员进行。 b
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
口服300毫克与30毫克硫酸吗啡大致相等。 Ç245 248肠胃外,75-100毫克是用10mg硫酸吗啡大约equianalgesic。 c 245 248 (有关特定患者的剂量,请参见《剂量建议》中的剂量建议,另请参见《剂量和给药法》中的处方限量。)
使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 411 413 431 432 435
最初在低危患者,老年患者和非常年轻的患者以及患有肾(尤其是)或肝功能不全的患者中建议降低剂量。 b 246 247 245
与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时,请使用最低有效剂量和尽可能短的持续治疗时间。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)与吩噻嗪或其他镇定剂一起使用时,将哌替啶的剂量减少25–50%。 b
一些专家不鼓励在儿童中使用。 245
视需要每3–4小时口服,IM或sub-Q接受1.1–1.8 mg / kg(最大成人剂量)。 B C 246
或者,口服,IM或sub-Q每天6次,每天175 mg / m 2 。 b
单次儿科剂量不应超过100毫克。 b
做的时候镇痛药的用量预计为高不使用主成分分析;甲氰哌啶引起中枢神经系统兴奋性毒性的风险。 247
PCA(通常为IV)通过可控分娩装置:负荷剂量为0.5-1.5 mg / kg,最好由临床医生或护士在床旁滴定。 246
PCA(通常为IV)通过受控分娩装置进行:维持剂量(间歇给药)为0.1-0.2 mg / kg,自我给药通常不超过设备编程锁定期每6-12分钟一次。 246
在麻醉开始前30-90分钟,IM或sub-Q可能接受1-2.2 mg / kg(最大为成人剂量)。 b
可以通过缓慢缓慢静脉内注射稀释溶液(例如,含10 mg / mL)或连续静脉内注射更多稀溶液(例如,包含1 mg / mL)来给予。 b
通常,根据需要,每3-4小时50-150 mg。 B C 246
通常为15–35 mg /小时。 b
做的时候镇痛药的用量预计为高不使用主成分分析;甲氰哌啶引起中枢神经系统兴奋性毒性的风险。 247
PCA(通常为IV)通过控制分娩装置:每10分钟加载12.5-25 mg的剂量,最好由临床医生或护士在床旁滴定,总计50-125 mg。 246
PCA(通常为IV)通过受控分娩装置进行:维持剂量(间歇性自我给药)为5-10 mg,在装置程序设定的锁定期内,自我给药通常不超过每6-12分钟一次。 246
通常,在麻醉开始前30–90分钟,IM或sub-Q 50-100 mg。 b
可以通过缓慢缓慢静脉内注射稀释溶液(例如,含10 mg / mL)或连续静脉内注射更多稀溶液(例如,包含1 mg / mL)来给予。 b
分娩疼痛发作时为50-100 mg;根据需要以1至3小时的间隔重复。 b
单次儿科剂量不应超过100毫克。 b
当给予> 48小时或总剂量超过600 mg / 24小时时,活性代谢物诺美哌啶的中毒风险增加。 245 (请参阅药代动力学消除)。
可能需要调整治疗的剂量,频率和/或持续时间,因为可能会发生药物和/或其有毒代谢产物normeperidine的积聚。 200 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213
中枢神经系统刺激引起的某些不良反应(例如癫痫发作,躁动,烦躁,神经质,震颤,抽搐,肌阵挛)归因于去甲培啶的积累。 200 201 204 205 206 209 210 211 240
这些患者的口服生物利用度可能会大大提高。 212 213(参见药代动力学)。
通常避免肾功能不全,特别是重复或高剂量。 246 247 245
如果使用,调整哌替啶治疗的剂量,频率和/或持续时间可能是必要的,因为可能会发生药物和/或其毒性代谢产物诺美哌啶的积累。 200 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213
中枢神经系统刺激引起的某些不良反应(例如癫痫发作,躁动,烦躁,神经质,震颤,抽搐,肌阵挛)归因于去甲培啶的积累。 200 201 204 205 206 209 210 211 240
避免使用有毒代谢物normeperidine的累积风险。 200 205 207 208 211 220
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
当前或最近(14天内)使用MAO抑制剂。 Bé244
已知对哌替丁或相应制剂中任何成分的超敏反应。 244
具有鸦片激动剂的潜在毒性;遵守鸦片激动剂治疗的一般注意事项。 Ë
引起剂量相关的呼吸抑制。 e 244
呼吸抑制最常见于老年或虚弱的患者,或伴有缺氧或高碳酸血症的情况;即使适度的鸦片治疗剂量也可能危险地减少肺通气。 e 244
如果在缺氧,高碳酸血症,呼吸抑制或特别容易呼吸抑制的患者(例如昏迷患者或头部受伤,脑瘤或CSF压力升高的患者)中使用,请格外谨慎。 Ë
也要非常小心地使用于肺心病,急性哮喘加重或COPD中,以及在肺气肿,低氧,高碳酸血症,脊柱后凸畸形或严重肥胖的呼吸储备显着降低的其他患者中。 e 244
鸦片制剂(包括哌替啶,苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂)(例如抗焦虑药,镇静剂,催眠药,镇静剂,肌肉松弛剂,全身麻醉剂,抗精神病药,其他鸦片激动剂,酒精)的同时使用可能导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷,和死亡。 416 417 418 700 700 701 702 703过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 416 417 418 435 700 700 701
对于替代治疗选择不充分的患者,应同时使用哌替啶和其他中枢神经系统抑制剂。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)
与其他5-羟色胺能药物或削弱5-羟色胺代谢的药物(例如,MAO抑制剂)联用的哌替啶患者可能会出现5-羟色胺综合征。 249 250 251 252 254 400(参照相互作用。)
血清素综合症可能以常规剂量发生。 400例症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调,僵硬)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。 400
与MAO抑制剂同时使用会导致与5-羟色胺综合征相关的兴奋作用(例如,躁动,怪异行为,头痛,高血压,低血压,僵硬,癫痫发作,高热,昏迷)。 249 250 251 252 253 254
据报道接受鸦片激动剂或鸦片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 400种表现是非特异性的,可能包括恶心,呕吐,厌食,疲劳,虚弱,头晕和低血压。 400
如果怀疑肾上腺功能不全,应立即进行适当的实验室检查,并提供生理剂量(替代)的皮质类固醇;逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂,以恢复肾上腺功能。 400如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂,请对肾上腺功能进行随访评估,以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 400在某些患者中,改用其他鸦片制剂可改善症状。 400
在头部受伤,其他颅内病变或颅内压已有升高的患者中,呼吸抑制作用和阿片类药物增加CSF压力的能力可能会明显夸大;阿片类药物的作用可能会导致脑缺氧,并使头部受伤的患者的临床病程模糊。 244绝对要小心使用。 244
可能会干扰中枢神经系统功能的评估,并且药物产生的呼吸抑制可能会导致脑缺氧和并非由损伤本身引起的脑脊液压力升高。 e 246
需要精神警觉和身体协调的活动的进行可能会受到影响(例如,操作机动车辆或机械)。 244
术后或维持血压的能力受损时,可能会导致严重的低血压(例如,血容量减少,同时使用吩噻嗪或全身麻醉)。 244
非卧床患者可能产生体位性低血压。 244
IM意外注入神经干或其附近可能会导致感觉运动麻痹,这可能是短暂的,也可能不是短暂的。 b
反复给药可能会导致身心依赖和宽容,并且存在滥用的可能性;谨慎使用。 Ë
一些可商购获得的制剂包含偏亚硫酸氢钠,在某些易感人群中,亚硫酸盐可能引起过敏型反应,包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作。 b
总体人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚,但可能很低。与非哮喘患者相比,哮喘患者更容易出现这种敏感性。 b
患有中毒性精神病的患者以及老年或虚弱的患者应谨慎行事,并应减少鸦片激动剂的初始剂量。 Ë
可能通过迷走神经动作增加心室反应率,因此在房扑和其他室上性心动过速患者中应谨慎使用。 b 244
可能会掩盖患有急性腹部疾病的患者的诊断或临床过程。 244
可能加剧先前存在的癫痫发作。
没有先例性癫痫发作的患者中,有毒的去甲哌啶代谢产物的积累可刺激中枢神经系统并促进癫痫发作。 246 247 245 248
在可能存在去甲美定定积聚风险的患者(例如,患有肾或肝功能不全的患者)中以及在长期治疗期间和/或在其他患者中高剂量使用(例如,具有镰状细胞性贫血或中枢神经系统疾病的患者,烧伤患者,癌症患者)请谨慎使用患者)有代谢物神经毒性作用的风险。 200 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213 220 240 245
密切观察这些患者的中枢神经系统刺激与代谢物积聚相关的潜在表现(例如癫痫发作,躁动,易怒,神经质,震颤,抽搐,肌阵挛)。 246 247 248 200 204 205 206 208 209 210 211 220 240
接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症; 400 402 401 403 404因果关系不成立的。 400表现可能包括性欲减退,阳imp,勃起功能障碍,闭经或不育。 400对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 400
C类PDH
分配到牛奶中。 246 244停止护理或药物。 244
不应给予6个月以下的婴儿; PDH新生儿消除的能力大大降低。 246
一些专家不建议在任何年龄段的儿童中使用。 245
与老年患者相比,老年患者的消除速度较慢。 244
老年患者,尤其是那些肾和肝功能下降的患者,由于毒性代谢产物诺美哌啶的积累,可能有更大的中枢神经系统不良反应风险。 242 243 244
考虑到对患者的潜在风险和益处,在老年患者中谨慎使用,应考虑调整剂量。 246 242 243 244
可能需要调整治疗的剂量,频率和/或持续时间,因为可能会发生药物和/或其有毒代谢产物normeperidine的积聚。 200 204 205 206 207 208 209 210 211 212 213 (请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害)。
通常避免肾功能不全,特别是重复或高剂量。 246 247 245 (请参阅剂量和给药方式下的肾功能不全)。
中枢神经系统不良反应包括头昏眼花,视力障碍,精神模糊或抑郁,镇静,昏迷,欣快,烦躁不安,虚弱,晕眩,躁动,躁动不安,神经质,癫痫发作,以及极少数的del妄和失眠。 Ë
阿片激动剂的胃肠道不良反应包括恶心,呕吐和便秘。 Ë
阿片类激动剂可能会干扰中枢神经系统功能的评估,尤其是相对于意识水平,瞳孔变化和呼吸抑制而言,从而掩盖了患者的临床过程。 Ë
由于刺激血管加压素的释放,可能增加术后患者中毒的风险。 Ë
与其他5-羟色胺能药物一起使用会导致5-羟色胺综合征的风险。 255 400可能以通常的剂量出现。 400症状发作通常在数小时至数天内同时使用,但可能会在以后发生,尤其是在剂量增加后。 400 (请参阅对患者的建议。)
请勿将哌替啶与其他血清素药物同时使用。 255
如果怀疑是5-羟色胺综合征,请停用哌替啶,其他阿片类药物和/或同时使用的5-羟色胺能药物。 400
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
安非他命 | 右旋可增强阿片激动剂镇痛Ë | |
抗凝剂 | 阿片激动剂已报告增强的香豆素类抗凝药E中的抗凝血活性 | |
抗抑郁药,SSRI(例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林),SNRI(例如去甲文拉法辛,度洛西汀,米那普仑,文拉法辛),三环类抗抑郁药(TCAs),米氮平,咪唑酮, | 羟色胺综合征的风险255 400 TCA:阿片类药物可能会增强TCA的作用e | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用哌替啶,抗抑郁药和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
止吐药,5-HT 3受体拮抗剂(例如,dolasetron,granisetron,ondansetron,palonosetron) | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用哌替啶,5-HT 3受体拮抗剂和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
抗精神病药(例如阿立哌唑,阿塞那平,卡哌嗪,氯丙嗪,氯氮平,氟奋乃静,氟哌啶醇,伊潘立酮,洛沙平,卢拉西酮,莫林酮,奥氮平,帕潘立酮,奋乃静,匹马西林,喹硫平,雷哌啶酮,硫哌啶酮,硫哌啶酮,硫培南 | 深刻的镇静,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704的风险 | 仅在替代治疗方案不足的情况下同时使用;使用最低有效剂量和最短持续治疗时间700 703 在接受哌替啶治疗的患者中,如果需要,以比没有阿片类药物治疗时低的剂量开始抗精神病药,并根据临床反应进行滴定700 703 在接受抗精神病药治疗的患者中,如果需要,可根据临床反应以降低的剂量和滴定剂量开始哌替啶700 703 密切监察呼吸抑制和镇静700 703 |
苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑,氯地西,、氯巴沙姆,氯硝西am,氯拉西ate,地西epa,艾司唑仑,氟拉西m,劳拉西m,咪达唑仑,奥沙西m,奎西p,替马西m,三唑仑) | 发生严重镇静,呼吸抑制,低血压,昏迷或死亡的危险416 417 418 700 700 701 703 704 | 只要有可能,避免伴随使用410 411 415 435 仅在替代治疗方案不足的情况下同时使用;使用最低有效剂量和最短持续治疗时间700 703 在接受哌替啶治疗的患者中,如果需要除癫痫以外的其他适应症,应以比不使用阿片类药物治疗时更低的剂量开始苯二氮卓类药物,并根据临床反应进行滴定700 703 对于接受苯二氮卓类药物的患者,根据临床反应,应根据需要降低剂量和滴定剂量开始哌替啶700 703 密切监察呼吸抑制和镇静700 703 考虑提供纳洛酮患者接受阿片类和苯二氮卓伴随411 431 |
丁螺环酮 | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,请停用甲哌丁啶,丁螺环酮和/或同时使用的鸦片或5-羟色胺药400 |
中枢神经系统抑制剂(例如,其他鸦片,抗焦虑药,全身麻醉剂,吩噻嗪,镇定剂,酒精) | 可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的作用; e增深刻的镇静,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704的风险 | 仅在替代治疗方案不足的情况下同时使用;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间; 700 703避免使用醇700 在接受哌替啶治疗的患者中,如果需要除癫痫以外的其他适应症,以低于无阿片类药物治疗的剂量和根据临床反应滴定的剂量开始中枢神经系统抑制药700 703 在接受中枢神经系统抑制剂的患者中,根据临床反应,以必要时降低剂量和滴定剂量启动哌替啶700 703 密切监察呼吸抑制和镇静700 703 吩噻嗪或镇定剂:使哌替啶剂量减少25–50% b |
右美沙芬 | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用哌替啶,右美沙芬和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
利尿剂 | 阿片类激动剂可能会降低充血性心力衰竭患者利尿剂的作用e | |
雌激素或雌激素-孕激素组合(口服避孕药) | 口服避孕药或雌激素可能会抑制哌替啶的代谢;尚未确定这种抑制哌啶镇痛效果的临床重要性b | |
5-HT 1受体激动剂(曲普坦;例如,阿莫曲普坦,frovatriptan,纳拉曲普坦,利扎曲普坦,舒马曲坦,佐米曲普坦) | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用甲哌丁啶,曲坦和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
异烟肼 | 并用可能会加剧异烟肼b的不良反应 | |
锂 | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,请停用哌替啶,锂和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
MAO抑制剂(例如,异羧肼,利奈唑胺,亚甲蓝,苯乙嗪,司来吉兰,反式环丙胺) | 血清素综合症的风险400 哌替啶与MAO抑制剂的治疗剂量引起昏迷,严重的呼吸抑制,发和低血压,类似于典型的急性阿片类药物过量综合征。可能与先前存在的高苯丙氨酸血症有关b 过度兴奋,癫痫发作,心动过速,发热和高血压也报告了255 b | 度冷丁禁忌症目前正在接受或具有(内过去14天)最近接收的MAO抑制剂Bé |
神经肌肉阻滞剂 | 阿片类药物可增强神经肌肉阻滞作用E | |
镇静/催眠药(例如,丁巴比妥,艾司匹比克隆,戊巴比妥,雷米替尼,司可巴比妥,舒vorexant,扎来普仑,唑吡坦) | 深刻的镇静,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704的风险 | 仅在替代治疗方案不足的情况下同时使用;使用最低有效剂量和最短持续治疗时间700 703 在接受哌替啶治疗的患者中,如果需要,以比不使用阿片类药物治疗时低的剂量开始镇静/催眠药,并根据临床反应进行滴定700 703 在接受镇静/催眠药的患者中,如果需要,可根据临床反应以降低剂量和滴定剂量开始哌替啶700 703 密切监察呼吸抑制和镇静700 703 |
骨骼肌松弛剂(例如,巴氯芬,卡来普朵,氯唑沙宗,环苯扎林,丹特罗,美他沙酮,甲氧卡巴莫尔,奋乃静,替扎尼定) | 深刻的镇静,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704的风险 环苯扎林:5-羟色胺综合征的风险400 | 仅在替代治疗方案不足的情况下同时使用;使用最低有效剂量和最短持续治疗时间700 703 在接受哌替啶的患者中,如果需要,以比不使用阿片类药物治疗时指示的剂量低的剂量开始骨骼肌松弛剂,并根据临床反应进行滴定700 703 在接受骨骼肌松弛药的患者中,根据临床反应,根据需要以降低的剂量和滴定剂量启动哌替啶700 703 密切监察呼吸抑制和镇静700 703 环苯扎林:请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用甲哌丁啶,环苯扎林和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
圣约翰草(贯叶连翘) | 羟色胺综合征的风险255 400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用哌替啶,圣约翰草和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
色氨酸 | 血清素综合症的风险400 | 请勿与哌替啶255并用 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用甲哌丁啶,色氨酸和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
口服:在肝脏中进行广泛的首过代谢,约有50–60%的剂量到达全身循环。 246 246 207 212 213 214
口服:肝功能不全患者的生物利用度提高到约80–90%。 212 213
口服给药的效果不到肠胃外给药的效果的一半。 b 247
IM:臀内注射后6小时内吸收约80-85%的药物剂量。 217
口服镇痛高峰期:在1小时内,并在2-4小时内逐渐下降。 b
Q峰以下镇痛:大约40-60。 b
IM,镇痛高峰:大约30-50分钟。 b
Sub-Q或IM:镇痛维持2到4个小时。 b
口服,高峰:约1小时。 246
IM,峰值:5-15分钟内。.246
穿过胎盘;可能会在胎儿中积累。 246 207 218
分布到母乳中。 b 244
大约60-80%; 246 212主要白蛋白和α1 -酸糖蛋白。 246 212
主要在肝脏。 b 246
诺美哌啶是活性代谢产物,并显示出哌替啶镇痛效力的约一半,但具有中枢神经系统兴奋剂(例如诱发癫痫发作)效力的两倍。 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211
中枢神经系统刺激引起的各种毒性作用(例如癫痫发作,躁动,易怒,神经质,震颤,抽搐,肌阵挛)均归因于甲哌啶的积累。 200 201 204 205 206 209 210 211 240
尿中排出的代谢产物和未改变的药物。 b 246
尿液酸化可增加未改变的药物和去甲培啶的排泄量。 b
分布相半衰期,度冷丁:2-11分钟207 215 219
终末消除半衰期,哌替啶:3-5小时。 246 200 204 205 207 213 214 215 216 217 219
终末消除半衰期,去甲哌啶:约8-21小时。 246 200 204 205 207 208 210
消除肝功能不全的半衰期,哌替啶:延长。 207
肝硬化207 213 215或活动性病毒性肝炎: 207 216平均约7-11小时。 b
肾功能损害,去甲哌啶的终末消除半衰期:可能会延长(例如30–40小时)。 200 204 205 207 208 210 211
肾或肝功能损害:反复高剂量服用该药可能会导致去甲定定积累。 200 204 205 206 207 212 213 240
避光并储存在<40°C的温度下。 b
密闭的容器b在25°C(可能暴露于15–30°C)下。 244
在25°C下密闭容器b (可能暴露在15–30°C下)。 244
避免冻结。 b
15–25°C。 b
避免冻结。 b
有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。
兼容 |
---|
葡萄糖–林格氏注射剂组合 |
右旋糖-林格氏注射液,乳酸,组合 |
葡萄糖-盐水组合 |
葡萄糖2.5%,5%或10%的水 |
离子溶胶产品 |
林格注射 |
乳酸林格注射液 |
氯化钠0.18、0.45或0.9% |
乳酸钠1/6 M |
兼容 |
---|
头孢唑林钠 |
盐酸可乐定 |
盐酸多巴酚丁胺 |
盐酸甲氧氯普胺 |
盐酸恩丹西酮 |
东pol碱HBr |
碳酸氢钠 |
琥珀酰胆碱氯化物 |
盐酸维拉帕米 |
不相容 |
速尿 |
兼容 |
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氨磷汀 |
硫酸阿米卡星 |
氨苄西林钠 |
氨苄西林钠–舒巴坦钠 |
阿尼芬净 |
Aztreonam |
比伐卢定 |
布美他尼 |
醋酸卡泊芬净 |
头孢唑林钠 |
头孢噻肟钠 |
头孢替坦二钠 |
头孢西丁钠 |
头孢洛林酯 |
头孢他啶 |
头孢曲松钠 |
头孢呋辛钠 |
氯霉素琥珀酸钠 |
苯磺酸顺沙曲库铵 |
克拉屈滨 |
磷酸克林霉素 |
复方新诺明 |
地塞米松磷酸钠 |
盐酸右美托咪定 |
地高辛 |
盐酸地尔硫卓 |
盐酸苯海拉明 |
盐酸多巴酚丁胺 |
多西他赛 |
盐酸多巴胺 |
多瑞培南 |
盐酸多西环素 |
氟哌啶醇 |
乳酸红霉素 |
磷酸依托泊苷 |
法莫替丁 |
甲磺酸非诺多m |
菲格拉斯汀 |
氟康唑 |
磷酸氟达拉滨 |
硝酸镓 |
盐酸吉西他滨 |
硫酸庆大霉素 |
盐酸格拉司琼 |
肝素钠 |
乳酸盐电解质注射中的Hextastarch(Hextend) |
氢化可的松琥珀酸钠 |
氯化钠中的羟乙基淀粉130 / 0.4,0.9% |
普通胰岛素 |
盐酸拉贝洛尔 |
盐酸利多卡因 |
利奈唑胺 |
硫酸镁 |
盐酸美法仑 |
盐酸甲基多巴酯 |
甲基泼尼松龙琥珀酸钠 |
盐酸甲氧氯普胺 |
酒石酸美托洛尔 |
甲硝唑 |
盐酸恩丹西酮 |
奥沙西林钠 |
奥沙利铂 |
催产素 |
紫杉醇 |
盐酸帕洛诺司琼 |
培美曲塞二钠 |
青霉素G钾 |
哌拉西林钠–他唑巴坦钠 |
氯化钾 |
异丙酚 |
盐酸普萘洛尔 |
盐酸雷尼替丁 |
盐酸瑞芬太尼 |
Sargramostim |
替尼泊苷 |
蒂奥帕 |
替卡西林-克拉维酸二钠钾 |
硫酸妥布霉素 |
盐酸万古霉素 |
盐酸维拉帕米 |
酒石酸长春瑞滨 |
不相容 |
别嘌醇钠 |
两性霉素B胆固醇硫酸酯络合物 |
盐酸阿霉素脂质体注射液 |
盐酸依达比星 |
亚胺培南–西司他丁钠 |
米卡芬净钠 |
变量 |
阿昔洛韦钠 |
速尿 |
那夫西林钠 |
阿片激动剂改变对疼痛的知觉和情绪反应。 246
尚未完全阐明确切的行动机制;阿片激动剂作用于多个中枢神经系统部位,涉及多个神经递质系统以产生镇痛作用。 246
脊髓和更高的中枢神经系统水平(例如明胶质,脊髓三叉神经核,导水管周围的灰色,脑室周围的灰色,髓ra核,下丘脑)的疼痛感发生了改变。 246
阿片类激动剂不会改变传入神经末梢对有害刺激的阈值或反应能力,也不会改变周围神经的冲动传导。 246
阿片类激动剂作用于CNS和其他组织中的特定受体结合位点;阿片受体集中在边缘系统,丘脑,纹状体,下丘脑,中脑和脊髓。 246
鸦片μ或κ受体的激动剂活性可能导致镇痛,瞳孔缩小和/或体温降低。 246
在μ受体上的激动剂活性也可以导致鸦片鸦片戒断的抑制(并且拮抗剂活性可以导致戒断的沉淀)。 246
呼吸抑制可通过μ受体介导的,可能μ2 -受体(其可以是从参与镇痛μ1 -受体是不同的); κ和δ受体也可能与呼吸抑制有关。 246
相等剂量的盐酸哌替啶和硫酸吗啡产生相同程度的呼吸抑制。 b
哌啶等镇痛剂量的镇静和欣快作用可能比吗啡大,但报道相互矛盾。 b
几乎不引起便秘,仅在镇痛剂中具有镇咳作用。 b
表现出一些抗胆碱能特性。 Ë
全身给药:可能引起角膜麻醉,从而可以消除角膜反射。 b
局部应用:产生相当大的局部麻醉作用,但哌替啶不用于局部麻醉,因为它也产生局部刺激性。 b
过量可能会导致散瞳而不是瞳孔缩小。 Ë
毒性作用可能是兴奋性的。 Ë
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力;避免驾驶或操作机器,直到对个人有影响为止。 244
如果与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂,包括酒精和其他鸦片制剂,在治疗或非法上同时使用,可能具有致命的加性作用(例如,严重的镇静作用,呼吸抑制,昏迷);除非临床医生指导,否则避免同时使用。 700 703告知患者不可将哌替啶与酒精混合使用的重要性。 700
劝告患者在行走过程中有姿势性低血压的危险。 244
同时使用哌替啶和其他5-羟色胺能药物导致5-羟色胺综合征的潜在风险。 400如果出现5-羟色胺综合征(例如,躁动,幻觉,心动过速,不稳定的BP,发烧,出汗过多,发抖,发抖,摇晃,肌肉僵硬,抽搐,失去协调,恶心,呕吐,腹泻),应立即联系临床医生。 400
肾上腺功能不全的潜在风险。 400如果出现肾上腺功能不全(例如恶心,呕吐,食欲不振,疲劳,虚弱,头晕,低血压),请联系临床医生。 400
长期使用鸦片激动剂或部分激动剂可能导致性腺功能减退或雄激素缺乏的风险(尽管没有因果关系)。 400如果发生性欲下降,阳imp,勃起功能障碍,闭经或不育症,请告知临床医生。 400
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
盐酸哌替啶制剂受1970年《联邦管制物质法》(附表II(C-II)药物)管制。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 解 | 50毫克/ 5毫升* | 地美洛尔盐浆(C-II) | 赛诺菲-安万特 |
盐酸哌替啶浆(C-II) | ||||
平板电脑 | 50毫克* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 赛诺菲-安万特 | |
100毫克* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 赛诺菲-安万特 | ||
肠胃外 | 注射 | 25毫克/毫升* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 霍皮拉 |
盐酸哌替啶注射液(C-II) | ||||
50毫克/毫升* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 霍皮拉 | ||
盐酸哌替啶注射液(C-II) | ||||
75毫克/毫升* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 霍皮拉 | ||
盐酸哌替啶注射液(C-II) | ||||
100毫克/毫升* | 地美洛尔盐酸盐(C-II) | 霍皮拉 | ||
盐酸哌替啶注射液(C-II) | ||||
注射,仅通过兼容的输液设备进行静脉输液 | 10毫克/毫升(300毫克)* | 盐酸哌替啶注射液(C-II) |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2020年7月24日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
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203. Deneau GA,NakaiK。哌替啶在猴子中的毒性受其吸收速率的影响。公牛吸毒者Narc 。 1961年;应用程式6:2460-9。
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216. McHorse TS, Wilkinson GR, Johnson RF et al. Effect of acute viral hepatitis in man on the disposition and elimination o
适用于哌替啶:口服液,口服糖浆,口服片剂
其他剂型:
口服途径(片剂;解决方案)
处方,分配和给药盐酸哌替啶口服溶液时,请确保准确性。由于毫克和毫升之间的混淆以及其他不同浓度的盐酸哌替啶口服溶液造成的剂量错误可能导致意外的服药过量和死亡。盐酸哌替啶有成瘾,滥用和误用的潜力,可能导致用药过量和死亡。在开处方之前评估每个患者的风险,并监测这些行为或状况的发展。为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾,滥用和滥用的风险,美国食品药品监督管理局(FDA)要求对这些产品进行风险评估和缓解策略(REMS)。可能会发生严重的,威胁生命的或致命的呼吸抑制。密切监视,尤其是在开始或增加剂量后。误服盐酸哌替啶,尤其是儿童,可能会导致致命剂量的盐酸哌啶过量。怀孕期间长时间使用盐酸甲哌丁啶可导致新生儿阿片类戒断综合征,如果不加以识别和治疗,可能会危及生命。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物,请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险,并确保可获得适当的治疗。并用或停用同时使用的细胞色素P450 3A4抑制剂可能会影响哌替啶的血浆浓度,并导致致命的呼吸抑制,严重的镇静作用,阿片类药物毒性和/或阿片类药物停药。当同时使用哌替啶和细胞色素P450 3A4抑制剂时应仔细监测患者。并用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。对于其他治疗方案不足的患者,应同时开处方。将剂量和持续时间限制在最低限度,并根据患者的呼吸抑制和镇静症状和体征进行随访。禁忌同时使用盐酸哌替啶和MAOI或在过去14天内同时使用MAOI,这可能导致昏迷,严重的呼吸抑制,紫cyan和低血压。
除其必要的作用外,哌替啶可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用哌替啶时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
发病率未知
如果服用哌啶时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
哌啶的某些副作用可能会发生,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
发病率未知
适用于哌替啶:复方散剂,注射液,静脉内溶液,口服糖浆,口服片剂
最常见的不良反应包括头昏,头晕,镇静,恶心,呕吐和出汗。 [参考]
未报告频率:呼吸抑制,呼吸停止[参考]
未报告频率:5-羟色胺综合征,过度兴奋,抽搐,无力,头痛,震颤,不自主的肌肉运动(例如肌肉抽搐,肌阵挛),del妄,头晕,嗜睡,晕厥,神经毒性,头晕[参考]
在接受这种药物的14天内接受MAOI的患者中,该药物的治疗剂量引起不可预测的,严重的,偶发性的致命反应。该反应的机制尚不清楚,但可能与先前存在的高苯丙氨酸血症有关。反应包括昏迷,严重的呼吸抑制,紫和低血压。静脉注射氢化可的松或泼尼松龙已被用于治疗严重的反应,在出现高血压和高热的情况下,静脉注射氯丙嗪。麻醉拮抗剂的有效性和安全性尚不清楚。
发生了与活性代谢物浓度升高相关的神经毒性。反应包括一系列兴奋作用,包括震颤,幻觉,癫痫发作,昏迷和情绪变化。 [参考]
未报告频率:情绪变化(例如欣快,烦躁不安),躁动,短暂的幻觉和迷失方向,困惑,依赖性,焦虑,神经质[Ref]
未报告频率:严重低血压,体位性低血压,晕厥,休克,心脏骤停,循环抑制,潮红,心动过速,心动过缓,心,低血压,高血压[参考]
未报告的频率:静脉注射,过敏反应,过敏反应,组胺释放导致低血压和/或心动过速,出汗,潮红和瘙痒,静脉轮转和耀斑[参考]
疏忽注射神经干可能会导致感觉运动麻痹,通常是短暂的。静脉注射后有静脉炎的报道。 [参考]
频率未报告:皮下注射后感觉运动麻痹,静脉炎,注射部位疼痛,局部组织刺激和硬结[参考]
未报告频率:眩晕,体温过低[参考]
未报告频率:尿retention留,排尿困难,性欲降低,肾绞痛,无尿[参考]
未报告频率:口干,便秘,胆道痉挛,恶心,呕吐,胃排空减少[参考]
未报告频率:瘙痒,荨麻疹,其他皮疹,出汗[参考]
未报告频率:肌肉抽搐,肌肉僵硬[参考]
未报告频率:肾上腺功能不全,雄激素缺乏症[参考]
未报告频率:胆道痉挛,胆总管十二指肠括约肌痉挛[参考]
未报告频率:抗利尿作用[参考]
未报告频率:视觉障碍,干眼,瞳孔缩小,瞳孔缩小,角膜反射降低,瞳孔散大[参考]
未报告频率:厌食[参考]
1.“产品信息。盐酸地美洛尔(哌啶)。”新泽西州帕西帕尼的Validus Pharmaceuticals Inc.
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
口服:
视需要每3至4小时口服50至150 mg
最大剂量:每天600毫克
肠胃外:
50至150 mg IM或根据需要每3至4小时皮下注射一次;当需要重复剂量时,首选IM给药
-可以静脉注射,但是建议降低剂量,给药应非常缓慢,最好使用稀释液
病人自控镇痛(PCA):
-初始剂量:10毫克,每次递增剂量为1至5毫克;锁定间隔:6至10分钟;根据患者反应调整剂量
对于连续静脉输注,成人通常的剂量为每小时15到35毫克
评论:
-由于存在上瘾,滥用和误用的风险,该药物应保留给无法耐受替代治疗选择或不期望耐受替代治疗选择或没有提供足够镇痛作用或不期望使用替代药物的患者使用提供足够的镇痛作用。
-如果每天口服600毫克不能达到足够的疼痛控制,建议采用替代疗法。
-IV的使用应限于可以立即使用麻醉性拮抗剂和辅助或控制呼吸的设施的环境。
-美国疼痛协会不建议使用这种药物作为止痛剂,因为其有毒代谢产物的积累;这种药物不应该用于治疗慢性疼痛。
用途:用于治疗严重疼痛至需要阿片类镇痛药且替代疗法不足的疼痛。
对于术前用药:
常规剂量:麻醉开始前30到90分钟内50到100 mg IM或皮下注射
对于产科镇痛:
常规剂量:50至100毫克IM或疼痛逐渐发作时皮下注射;可能会间隔1到3小时重复
为了支持麻醉:
-缓慢的静脉分次剂量或连续静脉内输注稀溶液(例如1 mg / mL);满足患者需求
评论:
-除非可立即使用麻醉性拮抗剂和辅助或控制呼吸的设施,否则不应静脉注射该药。
用途:作为术前药物,用于支持麻醉和产科镇痛。
口服:
初始剂量:视需要每3至4小时口服1.1至1.8 mg / kg
最大单次剂量:50至150毫克
每日最大剂量:600毫克
肠胃外:
初始剂量:1.1至1.8 mg / kg IM,或根据需要每3至4小时皮下注射一次;当需要重复剂量时,首选IM给药
最大单次剂量:50至150毫克
-可以静脉注射,但是建议降低剂量,给药应非常缓慢,最好使用稀释液
评论:
-美国疼痛协会(APS)不建议将该药物用作婴儿,儿童以及与镰状细胞病相关的急性血管闭塞性危机疼痛的人的镇痛药。
-由于存在上瘾,滥用和误用的风险,该药物应保留给无法耐受替代治疗选择或不期望耐受替代治疗选择或没有提供足够镇痛作用或不期望使用替代药物的患者使用提供足够的镇痛作用。
-此药不应用于治疗慢性疼痛。
用途:用于治疗严重疼痛至需要阿片类镇痛药且替代疗法不足的疼痛。
对于术前用药:
常规剂量:麻醉开始前30到90分钟内或皮下注射1.1至2.2 mg / kg
最大剂量:50至100毫克
为了支持麻醉:
-缓慢的静脉分次剂量或连续静脉内输注稀溶液(例如1 mg / mL);满足患者需求
评论:
-除非可立即使用麻醉性拮抗剂和辅助或控制呼吸的设施,否则不应静脉注射该药。
用途:作为术前药物和用于麻醉的支持。
谨慎使用;可能发生药物或活性代谢物积聚
-密切监测中枢神经系统和呼吸抑制的迹象
美国疼痛学会建议避免在肾功能不全患者中使用该药进行镇痛。
谨慎使用;可能发生药物或活性代谢物积聚
-密切监测中枢神经系统和呼吸抑制的迹象
美国疼痛学会建议避免在肝功能不全患者中使用该药镇痛。
老年人,恶病质或虚弱的患者:
-从剂量范围的低端开始;缓慢滴定,并考虑监测肾功能
-考虑使用非阿片类镇痛药
与吩噻嗪或其他镇静剂同时使用:
-哌替啶剂量应减少25%至50%
不要突然中断身体依赖的患者
-每2到4天逐渐减少25%至50%
-如果患者出现戒断的症状和体征,请将剂量增加到先前的水平并逐渐减量。
美国FDA对于所有门诊使用的阿片类药物均要求制定风险评估和缓解策略(REMS)。新的FDA阿片类镇痛REMS旨在帮助向患者和医疗保健专业人员传达阿片类镇痛药物的严重风险。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息:www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
美国盒装警告:药物错误的风险;上瘾,滥用和误用;风险评估和缓解策略(REMS);危及生命的呼吸抑制;意外摄入;新生儿阿片类药物戒断综合征; CYP450 3A4相互作用;与苯并二氮杂PIN或其他中枢神经系统抑制剂同时使用有风险;和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的相互作用:
-服药错误的风险:处方,分配和服用口服溶液时要确保准确性,因为毫克和毫升之间的混淆,不同浓度的口服溶液可能会导致意外用药过量和死亡。
-成瘾,滥用和误用:该药物使患者和其他使用者遭受阿片类药物成瘾,滥用和滥用的风险,这可能导致用药过量和死亡。在开处方之前评估每个患者的风险,并定期监控所有患者的这些行为或状况的发展。
-阿片类镇痛药REMS:为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾,滥用和滥用的风险,这些产品需要REMS。根据REMS的要求,拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者完成符合REMS的教育计划;为患者和/或其护理人员提供有关安全使用,严重风险,储存和处置这些产品的所有处方的建议;向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《药物指南》的重要性,并考虑其他可改善患者,家庭和社区安全的工具。
-危及生命的呼吸抑制:可能发生严重,危及生命或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制,尤其是在开始或剂量增加后。
-意外摄入:意外摄入,尤其是儿童,可能导致致命的过量服用。
-新生儿阿片类药物戒断综合症:怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片类药物戒断综合症,如果未得到认可和治疗,可能会危及生命,并需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物,请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险,并确保提供适当的治疗。
-CYP450 3A4相互作用:与所有CYP450 3A4抑制剂同时使用可能导致血浆浓度增加,这可能增加或延长药物不良反应,并可能导致致命的呼吸抑制。另外,终止同时使用的CYP450 3A4诱导剂可能导致血浆浓度增加。监测接受任何CYP450 3A4抑制剂或诱导剂的患者。
-与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂同时使用引起的风险:阿片类药物与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统(CNS)抑制剂(包括酒精)同时使用可能导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。保留与哌替啶和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的处方,以供其他治疗选择不足的患者使用;将剂量和持续时间限制在所需的最低限度;并跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。
-与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)并用:与MAOIs并用可能导致昏迷,严重的呼吸抑制,发和低血压。禁忌在过去14天内将哌替啶与MAOI一起使用。
禁忌症:
-对活性物质或任何产品成分过敏(例如过敏反应)
-严重的呼吸抑制
-在不受监视的环境中或没有复苏设备的情况下进行的急性或严重支气管哮喘
-已知或怀疑的胃肠道梗阻,包括麻痹性肠梗阻
-同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或在14天内
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
美国管制物质:附表二
数据不可用
行政建议:
肠胃外使用:
-IV的使用应限于可以立即使用麻醉性拮抗剂和辅助或控制呼吸的设施的环境
-对于静脉内给药:非常缓慢地注射,最好以稀释溶液的形式注射;肠胃外接受药物治疗时,患者应躺下,尤其是静脉注射
-皮下给药适合偶尔使用;但是,如果需要重复剂量,则首选IM给药
口服:
-对于口服溶液,确保剂量清楚地传达给患者(毫克和毫升),并提供校准的测量装置以准确测量剂量。
-给药前应将口服溶液稀释在一半的水中,因为未稀释的溶液可能会对粘膜产生轻微的局部麻醉作用。
重构/准备技术:
-Carpuject(R):一次性注射器,只能与Carpuject(R)支架一起使用
不相容性:可溶性巴比妥酸盐,氨茶碱,肝素,硫酸吗啡,甲氧西林,苯妥英钠,碳酸氢钠,碘化物,磺胺嘧啶和磺胺异恶唑。
一般:
-美国疼痛学会(APS)不建议使用口服哌替啶作为镇痛药,因为相对于镇痛剂量而言,产生的神经毒性代谢产物数量很多; APS建议避免在婴儿,儿童,与镰状细胞病相关的急性血管闭塞性危机疼痛和肾功能不全的患者中使用止痛药。
-给药方案应个体化,要考虑到疼痛的严重程度,先前的止痛治疗经验以及成瘾,滥用和误用的危险因素;治疗的目标应是与个体患者目标一致的,在最短时间内的最低有效剂量;这种药物不适合用于治疗慢性疼痛。
-黑匣子警告包括关于成瘾,虐待和滥用的警告;危及生命的呼吸抑制;意外摄入,新生儿阿片类药物戒断综合征; CYP450 3A4相互作用;与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂并用的风险以及MAOI抑制剂的相互作用。
监控:
-在治疗前评估成瘾,虐待和滥用的风险,并在治疗期间定期评估这些行为的发展。
-监测呼吸抑制,尤其是在开始治疗的最初24至72小时内以及增加剂量后。
-在开始治疗时和服药后监测低血压迹象,尤其是在血压已经下降的情况下。
-监测包括胰腺炎在内的胆道疾病患者的症状恶化
患者建议:
-每次分配该药物时,应指导患者阅读美国FDA批准的《药物指南》;他们应了解该药物的安全使用,严重风险以及正确的储存和处置方法。
-建议患者将药物安全存放在儿童看不见的地方;儿童意外使用是紧急医疗情况,并可能导致死亡。
-患者应了解,即使按推荐的方式服用该药物,也会导致上瘾,滥用和误用;指示患者不要与他人共享药物,并保护其药物免受盗窃或滥用。
-患者应了解威胁生命的呼吸抑制的风险,并应告知该风险何时最大;应该使患者意识到,压碎,咀嚼或溶解药片可能会导致药物的控制不受控制,并可能导致服用过量或死亡。
-应告知患者严重便秘或5-羟色胺综合征的风险,以及何时寻求及时的医疗帮助。
-应当指导患者服用任何新药,包括酒精,草药补充剂和非处方产品,然后与医疗保健提供者进行检查。
-该药物可能会导致嗜睡,头晕或思维或运动技能受损;在确定不良反应之前,患者应避免驾驶或操作机械。
-有生育能力的妇女应了解,怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片戒断综合征,因此必须迅速识别和治疗。
已知共有407种药物与哌替啶相互作用。
查看哌替啶与以下药物的相互作用报告。
哌啶与酒精/食物有1种相互作用
与哌替啶有17种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |