美沙拉敏控释胶囊的适应症和用法

美沙拉敏缓释胶囊适用于维持18岁以上患者溃疡性结肠炎的缓解。

美沙拉敏控释胶囊的剂量和给药

维持成年患者溃疡性结肠炎缓解的推荐剂量是每天一次口服1.5 g（四枚美沙拉敏缓释胶囊）。可以服用美沙拉敏缓释胶囊而不考虑进餐。美沙拉敏缓释胶囊不应与抗酸药合用。建议在开始使用美沙拉敏缓释胶囊治疗之前对肾功能进行评估。

剂型和优势

含有0.375 g美沙拉敏的缓释胶囊。

禁忌症

美沙拉敏缓释胶囊对水杨酸酯或氨基水杨酸酯或美沙拉敏缓释胶囊的任何成分过敏的患者禁用。

警告和注意事项

肾功能不全

服用含美沙拉敏或转化为美沙拉敏的美沙拉敏缓释胶囊等产品的患者有肾功能不全，包括微不足道的肾病，急性和慢性间质性肾炎，很少有肾功能衰竭。

建议患者在开始使用美沙拉敏缓释胶囊治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。在已知肾功能不全或有肾脏疾病病史的患者中使用美沙拉敏缓释胶囊时要格外小心。

在动物研究中，肾脏是毒性的主要器官[参见非临床毒理学（13.2）]。

美沙拉敏诱导的急性不耐受综合征

美沙拉敏与急性不耐受症候群相关，可能难以与炎症性肠病发作区分开。尽管尚未确定确切的发生频率，但在美沙拉敏或柳氮磺胺吡啶的对照临床试验中，这种情况的发生率为3％。症状包括抽筋，急性腹痛和血性腹泻，有时发烧，头痛和皮疹。如果怀疑是急性不耐受综合征，应立即停止使用美沙拉敏缓释胶囊治疗。

过敏症

一些对柳氮磺胺吡啶发生超敏反应的患者可能与美沙拉敏缓释胶囊或含有或转化为美沙拉敏的其他化合物有相似的反应。

肝功能不全

有报道称已服用美沙拉敏的既往有肝病的患者发生肝功能衰竭。给患有肝病的患者服用美沙拉敏缓释胶囊时应谨慎。

5.5苯丙酮尿症患者的风险

苯丙氨酸对苯丙酮尿症（PKU）患者可能有害。美沙拉敏缓释胶囊含有苯丙氨酸（阿斯巴甜的一种成分）。每个美沙拉敏0.375克缓释胶囊均包含0.56毫克苯丙氨酸。在向患有PKU的患者处方美沙拉敏缓释胶囊之前，请考虑所有来源的每日苯丙氨酸的总量，包括美沙拉敏缓释胶囊。

不良反应

临床试验经验

下述数据反映了557例患者接受美沙拉敏缓释胶囊的暴露，其中354例暴露至少6个月，250例暴露超过一年。在两项安慰剂对照试验（n = 367用美沙拉敏缓释胶囊治疗）和一项开放标签的长期研究（n = 190例额外患者）中研究了美沙拉敏缓释胶囊。人群由溃疡性结肠炎患者组成。平均年龄为47岁，女性为54％，白人为93％。在安慰剂对照试验中，患者每天口服一次口服美沙明胺1.5 g剂量，持续六个月，在开放标签研究中长达24个月。

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在两项安慰剂对照试验中，美沙明胺缓释胶囊治疗的患者中有59％发生了不良反应，而安慰剂患者为64％。美沙拉敏缓释胶囊的大多数不良反应为轻度或中度。 6％的美沙拉敏缓释胶囊治疗的患者和5％的安慰剂治疗的患者发生了严重的不良反应。美沙明胺缓释胶囊治疗的患者中有11％的患者因不良反应而停药，而安慰剂治疗的患者中有17％的患者因不良反应而停药；导致研究中断的最常见不良反应是溃疡性结肠炎的复发（美沙拉敏缓释胶囊为6％，安慰剂为14％）。美沙明胺缓释胶囊（≥3％）报道的最常见反应如下表1所示。

在对照和开放标签试验中，报道了使用美沙拉敏缓释胶囊治疗长达24个月的患者，其发生于身体系统的以下不良反应的发生率低于3％。

耳朵和迷宫疾病：耳鸣，眩晕

皮肤病：脱发

胃肠道：腹痛减轻，直肠出血

实验室异常：甘油三酸酯增加，血细胞比容和血红蛋白减少

一般性疾病和管理部位疾病：疲劳

肝：肝炎胆汁淤积，转氨酶升高

肾脏疾病：肌酐清除率降低，血尿

肌肉骨骼：疼痛，关节痛

呼吸道：呼吸困难

其他来源的不良反应信息

在类似于美沙拉敏缓释胶囊的产品的临床试验过程中，以及在批准使用其他含美沙拉敏的产品（例如美沙拉敏缓释胶囊）后，已经确认了以下不良反应。由于这些反应中有许多是自愿报告的，来自未知大小的人群，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

身体整体：狼疮样综合征，药物热

心血管：心包炎，心包积液，心肌炎

胃肠道：胰腺炎，胆囊炎，胃炎，肠胃炎，胃肠道出血，消化性溃疡穿孔

肝：黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝炎，肝坏死，肝衰竭，川崎样综合征（包括肝酶变化）

血液学：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血

神经系统：颅内高压

神经科/精神科：周围神经病，格林-巴利综合征，横贯性脊髓炎

肾和泌尿：尿崩症

呼吸/肺：嗜酸性肺炎，间质性肺炎

皮肤：牛皮癣，坏疽性脓皮病，结节性红斑

肾/泌尿生殖器：可逆性少精子症

药物相互作用

根据体外研究，美沙拉敏缓释胶囊预期不会抑制作为CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6或CYP3A4底物的药物的代谢。

抗酸剂

由于美沙拉敏缓释胶囊中颗粒包衣的溶解取决于pH值，因此美沙拉敏缓释胶囊不应与抗酸剂共同给药。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B。已在大鼠中口服美沙明胺进行生殖研究，口服剂量最高为320 mg / kg /天（根据体表面积比较为推荐的人剂量的1.7倍），兔子的最高剂量为495 mg / kg /天（基于体表面积比较，推荐剂量为人体推荐剂量的5.4倍），并且没有发现因美沙拉敏导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

已知美沙拉敏能穿过胎盘屏障。

护理母亲

在人母乳中检测到低浓度的美沙拉敏和较高浓度的N-乙酰代谢产物。其临床意义尚未确定，使用美沙拉敏的护理妇女的经验有限。将美沙拉敏缓释胶囊施用于哺乳期妇女时应谨慎。

儿科用

美沙拉敏缓释胶囊在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老人用

美沙拉敏缓释胶囊的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，在处方美沙拉敏缓释胶囊时，应考虑老年患者肝，肾或心脏功能下降的频率更高，并发疾病或其他药物治疗的频率更高。

来自不受控制的临床研究和上市后报告系统的报告表明，年龄在65岁或以上且服用含美沙拉敏产品（如美沙拉敏缓释胶囊）的患者中，血液异常的发生率更高，即中性白细胞减少症，全血细胞减少症。美沙明胺治疗期间应注意密切监测血细胞计数。

已知美沙拉敏基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者对该药物产生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此在开这种药物疗法时应注意[见警告和注意事项（5.1）] 。

过量

美沙拉敏缓释胶囊是一种氨基水杨酸盐​​，并且水杨酸盐的毒性症状包括呕血，呼吸急促，呼吸亢进，耳鸣，耳聋，嗜睡，癫痫发作，意识错乱或呼吸困难。严重中毒可能导致电解质和血液pH失衡，并可能导致其他器官（例如肾脏和肝脏）受累。没有针对美沙拉敏过量的解毒剂；然而，在急性过量时，常规的水杨酸盐毒性疗法可能是有益的。这包括通过呕吐以及必要时通过洗胃来防止进一步消化道吸收。应通过适当的静脉治疗纠正体液和电解质的不平衡。应保持足够的肾功能。美沙拉敏缓释胶囊是一种pH依赖性延迟释放产品，在治疗可疑的过量药物时应考虑这一因素。

美沙拉敏控释胶囊说明

每个美沙拉敏缓释胶囊是用于口服给药的延迟和延长释放剂型。每个胶囊包含0.375克的美沙拉敏USP（5-氨基水杨酸，5-ASA），一种抗炎药。美沙拉敏的结构式为：

分子量：153.14

分子式：C 7 H 7 NO 3

每个美沙拉敏缓释胶囊在聚合物基质中均包含由美沙拉敏组成的颗粒，该颗粒具有在pH 6和更高的pH下溶解的肠溶衣。

美沙拉敏缓释胶囊的非活性成分是胶体二氧化硅，硬脂酸镁，微晶纤维素，西甲硅油乳液，丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯共​​聚物壬氧基酚100分散液，羟丙甲纤维素，甲基丙烯酸共聚物，滑石粉，二氧化钛，柠檬酸三乙酯，阿斯巴甜，无水柠檬酸酸，聚维酮，香草香精和食用黑色墨水

每个美沙拉敏缓释胶囊0.375 g含0.56 mg苯丙氨酸。

美沙拉敏控释胶囊-临床药理学

作用机理

美沙拉敏（5-ASA）的作用机理尚不清楚，但似乎仅存在于肠粘膜而不是全身。在溃疡性结肠炎患者中，通过环加氧酶途径（即前列腺素）和脂氧合酶途径（即白三烯和羟基二十碳四烯酸）的花生四烯酸代谢产物的粘膜产生增加，并且5-ASA可能通过阻断阻断炎症的作用生产花生四烯酸代谢产物。

药代动力学

吸收性

在一次交叉研究中，在单次和多次口服1.5 g美沙拉敏缓释胶囊后，研究了5-ASA及其代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）的药代动力学。空腹情况下的健康受试者。在多剂量期间，每位受试者连续7天每24小时（QD）接受美沙明胺缓释胶囊1.5 g（4 x 0.375 g胶囊）。 QD剂量的第6天根据谷浓度达到稳态。

在单次和多次注射美沙拉敏缓释胶囊后，在给药后约4小时观察到血浆峰值浓度。在稳定状态下，与单剂量美沙拉敏缓释相比，观察到的5-ASA和N-Ac-5-ASA全身暴露（AUC 0-24 ）适度增加（1.5倍和1.7倍）胶囊。

表2显示了单剂量1.5 g美沙拉敏缓释胶囊给药后在健康受试者禁食条件下处于稳态时的药代动力学参数。

在另一项研究中（n = 30），观察到在空腹条件下，基于5-ASA和N-Ac的累积累积尿排泄量，全身吸收了约32％±11％（平均值±SD）的给药剂量给药后96小时内使用-5-ASA。

在30名健康受试者中评估了高脂肪餐摄入对美沙拉敏颗粒（美沙拉敏缓释胶囊中所含的相同颗粒）吸收的影响。在一项交叉研究中，在一夜之间禁食或高脂肪餐后，受试者在小袋中接受了1.6克美沙拉敏颗粒（2 x 0.8克）。在进食条件下，5-ASA和N-Ac-5-ASA的T max分别延长了4和2小时。高脂餐对5-ASA的C max没有影响，但是高脂餐观察到5-ASA的累积尿排泄增加了27％。 N-Ac-5-ASA的总体吸收程度不受高脂餐的影响。由于美沙拉敏缓释胶囊和小袋中的美沙拉敏颗粒具有生物等效性，因此可以在不考虑食物的情况下服用美沙拉敏缓释胶囊。

分配

在一项体外研究中，美沙明胺和N-Ac-5-ASA的浓度为2.5 mcg / mL，分别与血浆蛋白结合43±6％和78±1％。 N-Ac-5-ASA的蛋白质结合在1到10 mcg / mL的浓度范围内似乎不依赖于浓度。

代谢

美沙拉敏的主要代谢产物是N-乙酰基-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。它是由肝脏和肠粘膜中的N-乙酰基转移酶活性形成的。

消除

在单次和多次注射美沙拉敏缓释胶囊后，5-ASA的平均半衰期为9至10小时，N-Ac-5-ASA的平均半衰期为12至14小时。在大约32％的吸收剂量中，大约2％的剂量原样排泄在尿中，而N-Ac-5-ASA则大约是30％。

体外药物相互作用研究

在使用人肝微粒体的体外研究中，显示5-ASA及其代谢物N-Ac-5-ASA不抑制所评估的主要CYP酶（CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4）。因此，预计不会导致美沙拉敏及其代谢物抑制其他以CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6或CYP3A4为底物的药物的代谢。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

膳食美沙拉敏在高剂量480 mg / kg / day的大鼠中或在2000 mg / kg / day的小鼠中均无致癌性。这些剂量分别约为人体建议的1.5 g /天的颗粒美沙拉敏胶囊人剂量的2.6倍和5.4倍（如果假定体重为50公斤，则为30毫克/公斤；如果为1110毫克/米2 ，则基于人体表面积）。美甲胺在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞（L5178Y / TK +/-）正向突变试验，中国仓鼠骨髓试验中的姐妹染色单体交换试验以及小鼠骨髓微核试验中呈阴性。发现口服美沙拉敏的最高剂量为320 mg / kg（基于人体表面积的推荐人用剂量的1.7倍）对大鼠的生育力或生殖能力没有影响。

动物毒理学和/或药理学

肾毒性

使用美沙拉敏的动物研究（在大鼠中进行了13周和26周的口服毒性研究，在狗中进行了26周和52周的口服毒性研究）表明，肾脏是美沙拉敏毒性的主要靶器官。 40 mg / kg /天的口服剂量（约为人体剂量的0.20倍，基于体表面积）产生最小至轻度的肾小管损伤，而160 mg / kg /天的剂量（约为人体剂量的0.90倍）或更高的大鼠产生的肾损害，包括肾小管变性，肾小管矿化和乳头坏死。狗的60 mg / kg / day口服剂量（约为人体剂量的1.1倍）或更高，也会引起肾脏损害，包括肾小管萎缩，间质细胞浸润，慢性肾炎和乳头坏死。

过量

美沙酮胺的单次口服剂量为800 mg / kg（基于人体表面积，约为推荐人剂量的2.2倍）和1800 mg / kg（基于人体表面积，约为推荐人剂量的9.7倍）分别对小鼠和大鼠具有致死性，并导致胃肠道和肾脏毒性。

临床研究

溃疡性结肠炎

在总共562名溃疡性结肠炎缓解的成年患者中进行了两项相似，随机，双盲，安慰剂对照的多中心研究。研究人群的平均年龄为46岁（11％年龄在65岁或65岁以上），女性为53％，主要为白人（92％）。

使用改良的Sutherland疾病活动指数1 （DAI）评估溃疡性结肠炎疾病活动，该指数是根据粪便频率，直肠出血，内窥镜检查的粘膜外观以及医师对疾病活动的评分四个子评分的总和。每个子分数的范围从0到3，DAI总分为12。

在基线时，大约80％的患者DAI总得分为0或1.0。患者被随机以2：1的比例每天接受一次美沙明胺1.5 g缓释胶囊或安慰剂，六个月一次。在基线，临床1月，3个月和6个月对患者进行评估，并在基线，研究结束时或临床症状出现时进行内窥镜检查。复发定义为使用DAI时直肠出血子量表得分为1或更高，粘膜外观子量表得分为2或更高。对意向性治疗人群的分析是对治疗六个月后仍无复发的患者比例的比较。对于下表（表3），所有因任何原因提前退出研究的患者均被视为复发。

在两项研究中，美沙拉敏缓释胶囊在六个月内仍无复发的患者比例高于安慰剂。

性别亚组的检查未发现这些亚组对美沙拉敏缓释胶囊的反应存在差异。老年人和非洲裔美国人患者太少，不足以充分评估这些人群的疗效差异。

在对照临床试验中尚未评估使用美沙拉敏缓释胶囊治疗溃疡性结肠炎超过六个月的情况。

参考资料

1. Sutherland LR，Martin F，Greer S，Robinson M，Greenberger N，Saibil F等。 5-氨基水杨酸灌肠用于治疗远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎和直肠炎。肠胃病学。 1987； 92（6）：1894-1898。

供应/存储和处理方式

美沙拉敏缓释胶囊可作为浅蓝色不透明硬明胶胶囊，其中包含0.375 g美沙拉敏，胶囊上印有黑带的两侧均带有字母“ G”和“ M”。

NDC 70748-214-16瓶120胶囊

储存方式：

存放在20°至25°C（68°至77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）之间的偏移[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

苯丙酮尿症患者

• 告知患有苯丙酮尿症（PKU）的患者或其护理人员，每个美沙拉敏缓释胶囊所含的阿斯巴甜相当于0.56 mg苯丙氨酸，因此建议的成人剂量每天相当于提供2.24 mg苯丙氨酸。

一般咨询信息

• 指示患者不要将美沙拉敏缓释胶囊与抗酸剂一起服用，因为它可能会影响美沙拉敏缓释胶囊的溶解方式。
• 如果患者出现溃疡性结肠炎症状恶化，请指示他们与医疗保健提供者联系，因为这可能是由于对美沙拉敏缓释胶囊的反应所致。

制造用于：

羽扇豆制药公司

马里兰州巴尔的摩21202

美国

美国专利号：8,865,688

©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

9703100 70014725

包装标签，主要显示面板

NDC 70748-214-16

仅Rx

美沙酰胺延长释放胶囊

0.375克

120粒

羽扇豆制药公司

综上所述

普遍报道的美沙拉敏的副作用包括：头痛。其他副作用包括：腹部绞痛，腹痛，腹痛，流感，恶心，便秘，消化不良，皮疹，呕吐和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于美沙拉敏：口服胶囊缓释，口服胶囊缓释，口服片剂缓释，口服片剂肠溶衣

其他剂型：

• 直肠灌肠，直肠栓剂

需要立即就医的副作用

美沙明胺及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用美沙拉敏时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 血性腹泻
• 直肠出血
• 胃痛（严重）

不常见

• 血便
• 血尿
• 模糊的视野
• 胸部紧迫感
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 呼吸困难
• 头晕
• 发热
• 饱胀或肿胀的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 头痛（严重）
• 瘙痒，皮疹
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 紧张
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 敲打耳朵
• 胃压力
• 流鼻涕或鼻塞
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胃痉挛（严重）
• 胃痛出汗
• 腹部或胃部肿胀
• 睡眠困难
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 焦虑
• 背痛（严重）
• 皮肤发蓝或苍白
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 胸痛或不适
• 便秘
• 持续的胃痛
• 尿频或尿量减少
• 干咳
• 排尿次数或尿量大大增加
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 无法移动手臂和腿
• 血压升高
• 口渴
• 消化不良
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉无力，突然和进行中
• 脚踝或膝盖疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 快速呼吸
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重恶心或呕吐
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胃痛或压痛
• 手臂和腿部突然麻木和虚弱
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 支气管分泌物增厚
• 异常出血或瘀伤
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

美沙明胺可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻（轻度）
• 打喷嚏

不常见

• 粉刺
• 背疼
• ching
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 移动困难
• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 听力损失
• 胃灼热
• 肌肉僵硬
• 通过气体
• 旋转感
• 胃部不适或心烦

发病率未知

• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 不稳定或尴尬
• 手臂，手，腿或脚无力

对于医疗保健专业人员

适用于美沙拉敏：复方散剂，口服缓释胶囊，口服缓释胶囊，口服缓释片，直肠灌肠剂，直肠试剂盒，直肠栓剂

一般

最常见的不良事件是头痛，发炎和溃疡性结肠炎加重。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：勃起（高达16％），溃疡性结肠炎加重（高达15％）

常见（1％至10％）：腹部疼痛/痉挛/不适，腹泻，肠胃气胀，恶心，胃肠炎，胃肠道出血，直肠疾病，粪便异常（颜色或质地改变），尿频，消化不良，呕吐，腹胀，直肠扩张，插入尖端时的疼痛（灌肠剂），痔疮，直肠疼痛，结肠炎，便秘，腹胀

罕见（0.1％至1％）：急性胰腺炎，黑便（血性腹泻），直肠疼痛/酸痛/烧灼，胰腺炎，新生儿腹泻，肛门不适，排便急迫，结肠炎（溃疡性肠炎），舌炎，直肠息肉，胰腺炎，应用部位刺激（直肠泡沫制剂），直肠里急后重肌，直肠尿急

稀有（小于0.1％）：淀粉酶增加

未报告频率：十二指肠溃疡，吞咽困难，食道溃疡，粪便失禁，胃肠道出血，口腔溃疡，口腔念珠菌病，直肠出血，直肠息肉，轻度消化不良和痉挛，血性腹泻，口腔炎，腹部增大，脂肪酶增加

上市后报告：频繁的排便，粘液大便，排便疼痛，proctagia，直肠分泌物，胃部不适，胃炎，口干，口腔溃疡，穿孔性消化性溃疡，淀粉酶增加^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达24％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，周围神经病变，嗜睡，震颤，

非常罕见（小于0.01％）：眩晕

未报告频率：神经病，轻度迷失方向

上市后报告：格林-巴利综合征，高渗，横贯性脊髓炎，感觉异常，味觉变态，耳鸣^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疼痛（高达14％）

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，发热，感染

罕见（0.1％至1％）：耳痛，周围水肿

稀有（少于0.1％）：药物热

未报告频率：不适，美沙拉敏诱发的急性不耐受综合征，耳朵堵塞，腺病毒感染，疼痛，体重指数下降，

上市后报告：药物残留，碱性磷酸酶升高，GGT升高，LDH升高，耳塞^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达15％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，流感样症状，鼻炎，喉咙痛/喉咙痛

罕见（0.1％至1％）：过敏性和纤维化性肺反应，呼吸困难，咳嗽，支气管痉挛，胸腔积液，肺泡炎，肺嗜酸性粒细胞增多症，肺浸润，肺炎，咽喉痛

非常罕见（小于0.01％）：嗜酸性肺炎

未报告频率：过敏性肺炎（包括间质性肺炎，过敏性肺泡炎，嗜酸性肺炎，鼻塞，间质性肺纤维化，闭塞性细支气管炎，鼻窦炎

上市后报道：纤维化肺泡炎，哮喘加重，胸膜炎，支气管炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，血管扩张，

罕见（0.1％至1％）：心包炎，心肌炎，心包积液，心动过速，低血压

未报告频率：胸痛，T波异常，川崎样综合征^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，脱发，荨麻疹，瘙痒，痤疮

罕见（0.1％至1％）：红斑狼疮综合征，过敏性皮疹，出汗增加，血管性水肿，史蒂文斯约翰逊综合征，面部浮肿

非常罕见（少于0.01％）：可逆性脱发，大疱性皮肤反应，包括多形红斑

未报告频率：皮肤干燥，湿疹，结节性红斑，指甲疾病，光敏性，扁平苔藓，瘀斑

上市后报告：瘙痒，红斑，牛皮癣，坏疽性脓皮病^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，腿/关节痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛，发冷，肌炎，关节炎

未报告频率：腿抽筋，下背部不适，肌肉抽筋，颈部疼痛

上市后报道：关节疾病，类风湿关节炎^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能异常，丙氨酸转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎，肝酶（转氨酶活性）增加，肝内胆汁淤积，胆红素增加

非常罕见（小于0.01％）：肝毒性（包括肝硬化，肝衰竭），肝功能参数变化

未报告频率：GGTP增加，SGOT增加，SGPT增加，硬化性胆管炎，碱性磷酸酶增加

上市后报道：黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝坏死，胆囊炎^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食

未报告频率：口渴，浮肿

上市后报告：食欲增加，痛风^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常

罕见（0.1％至1％）：结膜炎

上市后报告：视力模糊，眼痛^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：急性或慢性间质性肾炎，肾功能不全，肾衰竭，肾毒性

非常罕见（少于0.01％）：肾病综合征，尿液变色

未报告频率：肌酐清除率降低

上市后报告：最小程度的肾病，血清肌酐和BUN升高^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血小板计数降低

非常罕见（少于0.01％）：嗜酸性粒细胞增多症（作为过敏反应的一部分），贫血，骨髓抑制

未报告频率：血小板增多症

上市后报道：粒细胞减少，淋巴结肿大^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应，过敏反应，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）

未报告频率：过敏性休克，血管性水肿^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：少精症（可逆），泌尿道感染/尿灼伤

未报告频率：白蛋白尿，闭经，乳房疼痛，血尿，痛经，月经过多，子宫出血，尿频

上市后报道：排尿困难，尿急，附睾炎^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠

未报告频率：抑郁，焦虑，性欲下降

上市后报告：紧张，困惑，情绪不稳定，困惑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

溃疡性结肠炎的常规成人剂量-活动

口语：
250和500毫克胶囊：每天1克，口服4次
治疗时间：长达8周

400毫克片剂：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

400毫克延迟释放胶囊：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

800毫克缓释片：每天1600毫克口服3次
治疗时间：6周

1200毫克片剂：每天一次与食物一起口服2.4至4.8克

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎，并诱导溃疡性结肠炎缓解。
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直肠：
灌肠：每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-使用前请摇匀。
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗活动性轻度至中度远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎或直肠炎。

成人溃疡性结肠炎的常用剂量-维持

375毫克缓释胶囊：每天一次口服1.5克（4胶囊）
400和800毫克片剂和胶囊：每天口服1.6克，分次服用
1200毫克片剂：每天口服一次，每次2.4克（2片）

评论：
-请勿将375 mg缓释胶囊与抗酸药合用。

使用：维持成人溃疡性结肠炎的缓解。

成年人通常的溃疡性直肠炎剂量

栓剂：
睡前每天一次直肠内1种栓剂（1000 mg）

治疗时间：6周

评论：
-如果可能，将栓剂保留1至3个小时或更长时间。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性直肠炎。
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灌肠剂
每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。
-使用前请摇匀。

用途：治疗活动性轻度至中度的乙状结肠炎或直肠炎。

溃疡性结肠炎的常规儿科剂量-活跃

400毫克片剂或胶囊剂，剂量基于重量：

17到33公斤以下：每天36到71毫克/公斤，每天分为2剂
最大剂量：1.2克/天

33至54公斤以下：口服37至61毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2克/天

54至90公斤：口服27至44毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2.4克/天

治疗时间：6周

用途：治疗5岁或以上（片剂）或12岁及以上（胶囊）的轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

5岁以下的患者尚未确定口服制剂的安全性和有效性。

尚未在18岁以下的患者中确定直肠制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-请勿压碎，分裂，咀嚼或打开药片或胶囊。
-可以与食物一起食用或不与食物一起食用。
-在400 mg延迟释放胶囊/片剂上，不应代替两个400 mg胶囊。
-开药前，请评估患者吞服胶囊或片剂的能力。
-如果错过了一定剂量的栓剂，请尽快服用，除非下一次服用将至。不要加倍剂量。
-请参考制造商的产品信息以获取完整说明。