单位剂量

仅接收

美沙拉敏直肠悬浮液说明

Mesalamine直肠悬浊液（USP灌肠剂）中的活性成分是一次性（60 mL）单位，是Mesalamine，也称为5-氨基水杨酸（5-ASA）。化学上，美沙拉敏是5-氨基-2-羟基苯甲酸。

实验公式为C7H7NO3，代表分子量153.14。结构式为：

每个直肠悬液灌肠单元包含4克美沙拉敏。除美沙拉敏外，该制剂还包含卡波姆934P，乙二胺四乙酸二钠，乙酸钾，焦亚硫酸钾，纯净水和黄原胶等非活性成分。加入苯甲酸钠作为防腐剂。一次性装置包括一个涂药器尖端，该涂药器尖端由聚乙烯盖保护并用USP白色凡士林润滑。该装置具有一个单向阀，以防止分配的产品倒流。

美沙拉敏直肠悬浮液-临床药理学

柳氮磺吡啶在结肠中通过细菌作用被分解为柳氮磺吡啶（SP）和美沙拉敏（5-ASA）。据认为，美沙拉胺成分在溃疡性结肠炎中具有治疗活性[AK Azad Khan等人，柳叶刀2：892-895（1977）]。对于成人活动性溃疡性结肠炎，柳氮磺吡啶的常规口服剂量为每天两至四克，分次服用。 4克柳氮磺吡啶为结肠提供1.6克游离美沙拉敏。每个美沙拉敏直肠悬液灌肠剂最多可向结肠的左侧输送4克美沙拉敏。

美沙拉敏（和柳氮磺吡啶）的作用机理尚不清楚，但似乎是局部的而非全身的。在慢性炎症性肠病患者中，通过环氧合酶途径（即前列腺素）和脂氧合酶途径（即白三烯（LTs）和羟二十碳四烯酸（HETE））的粘膜花生四烯酸（AA）代谢产物产生增加，并且美沙拉敏可能会通过阻断环氧合酶并抑制结肠中前列腺素（PG）的产生来减轻炎症。

临床前毒理学-

临床前研究表明，肾脏是美沙拉敏毒性的主要靶器官。在单次口服600 mg / kg剂量的大鼠中观察到肾功能不良，但在200 mg / kg剂量的剂量中未观察到。在单次口服> 900 mg / kg剂量后，以及在iv剂量> 214 mg / kg时，观察到包括肾乳头坏死在内的总肾损害。小鼠的反应相似。在一项为期13周的大鼠口服（管饲）剂量研究中，高剂量的640 mg / kg /天美沙拉敏可能导致死亡，可能是由于肾衰竭和剂量相关的肾脏病变（乳头坏死和/或多灶性肾小管损伤）在大多数接受高剂量（雄性和雌性）的大鼠中以及在接受较低剂量160 mg / kg /天的雄性中均可见到。在160 mg / kg /天的雌性大鼠中未观察到肾脏损害。在40 mg / kg /天的男性中，最小的肾小管上皮损害是可逆的。在为期六个月的对狗的口服研究中，美沙明胺的不可观察到的剂量水平为40 mg / kg /天，80 mg / kg /天的剂量以及更高剂量引起的肾脏病理学与该鼠所描述的相似。在一项针对大鼠的52周毒性和127周致癌性综合研究中，在100 mg / kg /天及以上剂量与饮食混合52周后观察到肾脏变性，在127周时，肾脏变性和透明化的发生率增加100mg / kg /天和更高剂量的基底膜和鲍曼氏囊被观察到。在为期12个月的犬眼毒性研究中，干燥性角结膜炎（KCS）的口服剂量为40 mg / kg /天及以上。口服临床前研究是通过高度生物利用度的混悬剂进行的，该混悬剂发生在整个胃肠道中。人的4克剂量代表大约80 mg / kg，但当将美沙明胺作为悬浮液经直肠给予时，吸收差，并且仅限于远端结肠（见药代动力学）。尚未观察到明显的肾脏毒性（请参阅不良反应和预防措施），但必须考虑潜在的可能性。

药代动力学-

作为美沙拉敏直肠悬液灌肠剂直肠给药的美沙拉敏从结肠吸收不佳，并且在随后的排便过程中主要从粪便中排出。吸收程度取决于药物产品的保留时间，并且会有很大的个体差异。在稳定状态下，每天累积的24小时尿液收集量可以恢复到每天约4克剂量的10％至30％。除肾脏外，人体中吸收的美沙拉敏的器官分布和其他生物利用度特征尚不清楚。已知该化合物会发生乙酰化反应，但是尚不清楚该过程是在结肠还是全身部位进行。

无论代谢部位如何，大多数吸收的美沙拉敏都以N-乙酰基-5-ASA代谢产物的形式在尿中排出。口服美沙拉敏后在溃疡性结肠炎患者中见到的5-ASA和N-乙酰基-5-ASA血清浓度低，证明了直肠给药美沙拉敏结肠吸收不良。在临床条件下，美沙拉敏给药后10至12小时，患者血浆水平为2 mcg / mL，其中约三分之二是N-乙酰基代谢产物。美沙拉敏的消除半衰期较短（0.5至1.5小时），而乙酰化代谢物的半衰期为5至10小时[U.临床医师克洛兹Pharmacokin 10：285-302（1985）]。另外，稳态血浆水平表明在每天重复给药期间缺乏游离或代谢药物的积累。

功效-

在一项对153名患有活动性远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎或直肠炎，美沙拉敏直肠悬架的患者进行的安慰剂对照国际多中心试验中，USP降低了总体疾病活动指数（DAI）和各个成分，如下所示：

在同时使用柳氮磺胺吡啶的患者亚组和疾病边界在5至20或20至40 cm之间的患者亚组中，美沙拉敏直肠悬浮灌肠和安慰剂之间的差异在统计学上也不同。在同时使用泼尼松或疾病边界在40至50 cm之间的那些亚组患者中，美沙拉敏直肠悬浮液灌肠剂与安慰剂之间没有显着差异。

美沙拉敏直肠悬浮剂的适应症和用法

美沙拉敏直肠悬浮灌肠适用于治疗活动性轻度至中度远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎或直肠炎。

禁忌症

美沙拉敏直肠悬浮灌肠禁忌用于已知对该药物或该药物任何成分过敏的患者。

警告事项

美沙拉敏直肠悬浮灌肠剂含有焦亚硫酸氢钾，这是一种亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。总体人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率未知，但可能较低。在哮喘或特应性非哮喘患者中，亚硫酸盐敏感性更为常见。即使肾上腺素注射液含有偏亚硫酸氢钠或钾具有上述潜在责任，肾上腺素仍是严重过敏或紧急情况的首选治疗方法。在威胁生命的情况下使用肾上腺素的替代方案可能并不令人满意。肾上腺素注射液中亚硫酸盐的存在不应阻止该药物用于治疗严重的过敏或其他紧急情况。

预防措施

美沙拉敏与急性不耐受综合征的发生有关，该综合征的特征是抽筋，急性腹痛和腹泻，有时是发烧，头痛和皮疹。在这种情况下，需要立即撤离。患者的柳氮磺胺吡啶不耐受史（如有）应重新评估。如果以后要进行再挑战以验证超敏反应，则应在密切监督下且仅在明确需要的情况下进行，并考虑减少剂量。在文献中，对一名先前对柳氮磺胺吡啶敏感的患者再次口服400 mg美沙拉敏。在八个小时内，她经历了头痛，发烧，剧烈的腹绞痛，大量腹泻，并被重新考虑为紧急情况。她对类固醇治疗反应不佳，两周后需要行全结肠切除术。

尽管美沙明胺直肠悬浮灌肠的临床试验中未发现肾脏异常，但必须牢记临床前研究中指出的美沙明胺吸收增加和伴随的肾小管损害的可能性。患有美沙拉敏直肠悬浮灌肠的患者，尤其是那些同时释放美沙拉敏的口服产品和患有肾脏疾病的患者，应通过尿液分析，BUN（血尿素氮）和肌酐研究仔细监测。

在一项临床试验中，大多数对柳氮磺胺吡啶过敏的患者能够服用美沙拉敏灌肠剂，而没有任何过敏反应的迹象。但是，在已知对柳氮磺吡啶类药物过敏的患者中最初使用美沙拉敏时应格外小心。如果出现皮疹或发烧迹象，应指导这些患者停止治疗。

使用美沙拉敏直肠悬浮灌肠剂时，一些患者已发展为胰腺炎。然而，与安慰剂治疗组相比，美沙拉敏直肠混悬液灌肠治疗组疾病上限和/或发作的发生频率更低。

在开始使用美沙拉敏后，结肠炎恶化或炎症性肠病（包括黑便和便血）症状可能加重。

据报道，含有美沙拉敏的产品（包括柳氮磺吡啶）的心包炎罕见。心包炎的病例也被报道为炎症性肠病的表现。在报道有美沙拉敏直肠悬浮灌肠的病例中，使用美沙拉敏或含有美沙拉敏的产品具有积极的挑战性。但是，在其中一种情况下，在整个2个月的随访中，第二次使用柳氮磺胺吡啶的再次攻击均为阴性。使用美沙明胺直肠悬浮灌肠治疗的患者的胸痛或呼吸困难应考虑此信息。在某些情况下，可能需要终止美沙拉敏的直肠混悬剂灌肠，但如果仍存在对美沙拉敏的持续治疗需求，可以在仔细的临床观察下对美沙拉敏进行再挑战。

病人须知-

请参阅随附的患者信息。

致癌，诱变，生育能力受损-

对Wistar大鼠进行的为期两年的研究表明，美沙拉敏在饮食中混合了高达320 mg / kg / day的美沙拉敏，对Wistar大鼠而言，与对照相比，美沙拉敏未引起肿瘤性病变的发生率增加。美沙拉敏对鼠伤寒沙门氏菌测试株TA98，TA100，TA1535，TA1537，TA1538不致突变。使用大肠杆菌菌株WP2UVRA进行的测定中没有反向突变。在体内进行600 mg / kg的小鼠微核试验和在体内进行最大610 mg / kg的姐妹染色单体交换时，都没有影响。在接受高达320 mg / kg /天的大鼠中未观察到对生育力的影响。美沙明胺治疗的患者中尚未报告与柳氮磺胺吡啶相关的男性少精症和不育症。

怀孕-

已经在大鼠和兔子中分别以最大建议人类剂量的五倍和八倍的口服剂量进行了致畸研究，但没有发现对胚胎或胎儿有害的证据。但是，尚无针对孕妇的柳氮磺吡啶或5-ASA的适当且对照好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用5-ASA。

哺乳母亲-

尚不清楚美沙拉敏或其代谢产物是否会从人乳中排泄。通常，患者服用药物时不应进行护理，因为许多药物会从人乳中排出。

儿科用途-

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

要报告可疑的不良反应，请致电1-866-634-9120与Perrigo联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch 。

不良反应

临床不良经历-

美沙拉敏直肠悬浮灌肠剂通常耐受良好。大多数不良反应是轻微和短暂的。

另外，在临床实践中，在批准使用含有美沙拉敏的产品后发现了以下不良事件：肾毒性，胰腺炎，纤维化性肺泡炎和肝酶升高。胰腺炎和纤维化性肺泡炎的病例也被报道为炎症性肠病的表现。已发表的病例报告和/或自发的售后监测已经描述了再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，血小板减少症，嗜酸性粒细胞增多症，全血细胞减少症，嗜中性白血球减少症，少精子症和男性不育的罕见情况。贫血，白细胞增多和血小板增多可能是炎症性肠病的临床表现的一部分。

脱发-

在815例美沙拉敏患者中有7例观察到轻度脱发，其特征是“梳中的头发更多”，但没有退出临床试验，但没有安慰剂治疗的患者。在文献中，至少有六名接受美沙拉敏或柳氮磺胺吡啶治疗的轻度脱发患者。再治疗并不总是与反复脱发有关。

过量

没有文献报道大量过量服用美沙拉敏会导致人严重中毒。在通常情况下，美沙拉敏从结肠的吸收是有限的。

美沙拉敏直肠悬浮剂的用法和用量

美沙拉敏直肠悬浮灌肠剂的常用剂量为60 mL单位，每天一次（最好在就寝时间）一次直肠滴注（4克），并保持约8个小时。美沙明胺直肠悬浮灌肠的效果可能会在三到二十一日内出现，但根据症状和乙状结肠镜检查的结果，通常的治疗过程为三到六周。迄今为止的研究尚未评估美沙明胺直肠悬浮灌肠剂在6周短期治疗后是否会改变复发率。美沙拉敏直肠悬液灌肠仅用于直肠。

应该指导患者充分摇动瓶子，以确保悬浮液均匀。患者应从涂药器尖端上取下保护套。将瓶子握在脖子上不会导致任何药物排出。最常使用的位置是靠左侧躺下（以利于移入乙状结肠）。小腿伸展而右上腿向前弯曲以保持平衡。另一种选择是护膝姿势。涂抹器尖端应轻轻插入直肠，指向脐部。稳定地挤压瓶子会排出大部分准备工作。应在就寝时进行准备，以保持整夜。每七个单元均随附患者说明。

美沙明胺直肠悬浮液如何提供

美沙拉敏直肠悬浮液，USP用于直肠给药的灌肠剂是灰白色至棕褐色的悬浮液。每个一次性灌肠瓶在60 mL水悬浮液中包含4.0克美沙拉敏。灌肠瓶以盒装，箔纸包装的形式提供，如下所示：

纸箱7瓶-NDC 45802- 098 -51

纸箱28瓶-NDC 45802- 098 -28

带7个瓶子和湿巾的组合套件-NDC 45802- 923 -41

带有28个瓶子和湿巾的组合套件-NDC 45802- 929 -49

美沙拉敏直肠悬液灌肠剂仅用于直肠。

请将本品放在儿童不能接触的地方

包括患者说明。

存储

储存在20-25°C（68-77°F）。 [请参见USP控制的室温]。一旦打开铝箔包装的7瓶包装，应按照医师的指示立即使用所有灌肠剂。

从铝箔袋中取出的灌肠剂的含量可能会随着时间变深。轻微变黑不会影响药效，但是，应丢弃含有暗褐色成分的灌肠剂。

注意：USP的Mesalamine直肠悬浮液会引起直接接触表面的污染，包括但不限于织物，地板，涂漆表面，大理石，花岗岩，乙烯基和搪瓷。在选择合适的位置管理本产品时要小心。

有关更多信息，请致电1-866-634-9120致电Perrigo。

仅接收

以色列制造

由Perrigo制造

以色列Yeruham

发行人

Perrigo®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

12-17版

2N900 RC J7

病人使用说明

如何使用这种药物

如果在服药之前立即排空肠，则可获得最佳结果。

注意：美沙拉敏直肠悬浮灌肠剂会导致直接接触的表面沾污，包括但不限于织物，地板，油漆表面，大理石，花岗岩，乙烯基和搪瓷。在选择合适的位置管理本产品时要小心。

1.取下瓶子

1。

如图所示，通过撕开或使用剪刀从保护箔袋中取出瓶子，注意不要挤压或刺穿瓶子。美沙拉敏直肠悬液灌肠剂是灰白色至棕褐色的悬浮液。一旦打开铝箔包装的7瓶包装，应按照医师的指示立即使用所有灌肠剂。

从铝箔袋中取出的灌肠剂的含量可能会随着时间变深。轻微变黑不会影响药效，但是，应丢弃含有暗褐色成分的灌肠剂。

2.准备药物治疗

1。

摇匀瓶子以确保药物充分混合。

2。

从涂抹器尖端上取下保护套。将瓶子握在脖子上，以免排出任何药物。

3.假定正确的身体姿势

1。

通过躺在左侧，左腿伸展，右腿向前弯曲以获得平衡，可获得最佳效果。

1。

如左图所示，另一种方法是躺在膝盖上。

4.管理药物

1。

轻轻将润滑的涂抹器尖端插入直肠，以防止损坏直肠壁（略指向肚脐）。

2。

牢牢抓住瓶子，然后稍微倾斜以使喷嘴对准后方，慢慢挤压以注入药物。稳定的手压将排出大部分药物。用药后，取出并丢弃药瓶。

1。

保持就位至少30分钟，以便在内部彻底分配药物。如果可能，请整夜保留药物。

仅接收

以色列制造

由Perrigo制造

以色列Yeruham

发行人

Perrigo®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

12-17版

2N900 RC J7

主显示面板

仅接收

美沙拉敏直肠悬浮液，USP灌肠

4克/ 60毫升

单位剂量

仅用于直肠

使用前请摇匀

4（7 X 60 mL单位剂量瓶）药盒

下图是占位符，代表在包装操作过程中粘贴或压印在药品包装标签上的产品标识符。

综上所述

普遍报道的美沙拉敏的副作用包括：头痛。其他副作用包括：腹部绞痛，腹痛，腹痛，流感，恶心，便秘，消化不良，皮疹，呕吐和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于美沙拉敏：口服胶囊缓释，口服胶囊缓释，口服片剂缓释，口服片剂肠溶衣

其他剂型：

• 直肠灌肠，直肠栓剂

需要立即就医的副作用

美沙明胺及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用美沙拉敏时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 血性腹泻
• 直肠出血
• 胃痛（严重）

不常见

• 血便
• 血尿
• 模糊的视野
• 胸部紧迫感
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 呼吸困难
• 头晕
• 发热
• 饱胀或肿胀的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 头痛（严重）
• 瘙痒，皮疹
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 紧张
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 敲打耳朵
• 胃压力
• 流鼻涕或鼻塞
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胃痉挛（严重）
• 胃痛出汗
• 腹部或胃部肿胀
• 睡眠困难
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 焦虑
• 背痛（严重）
• 皮肤发蓝或苍白
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 胸痛或不适
• 便秘
• 持续的胃痛
• 尿频或尿量减少
• 干咳
• 排尿次数或尿量大大增加
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 无法移动手臂和腿
• 血压升高
• 口渴
• 消化不良
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉无力，突然和进行中
• 脚踝或膝盖疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 快速呼吸
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重恶心或呕吐
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胃痛或压痛
• 手臂和腿部突然麻木和虚弱
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 支气管分泌物增厚
• 异常出血或瘀伤
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

美沙明胺可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻（轻度）
• 打喷嚏

不常见

• 粉刺
• 背疼
• ching
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 移动困难
• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 听力损失
• 胃灼热
• 肌肉僵硬
• 通过气体
• 旋转感
• 胃部不适或心烦

发病率未知

• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 不稳定或尴尬
• 手臂，手，腿或脚无力

对于医疗保健专业人员

适用于美沙拉敏：复方散剂，口服缓释胶囊，口服缓释胶囊，口服缓释片，直肠灌肠剂，直肠试剂盒，直肠栓剂

一般

最常见的不良事件是头痛，发炎和溃疡性结肠炎加重。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：勃起（高达16％），溃疡性结肠炎加重（高达15％）

常见（1％至10％）：腹部疼痛/痉挛/不适，腹泻，肠胃气胀，恶心，胃肠炎，胃肠道出血，直肠疾病，粪便异常（颜色或质地改变），尿频，消化不良，呕吐，腹胀，直肠扩张，插入尖端时的疼痛（灌肠剂），痔疮，直肠疼痛，结肠炎，便秘，腹胀

罕见（0.1％至1％）：急性胰腺炎，黑便（血性腹泻），直肠疼痛/酸痛/烧灼，胰腺炎，新生儿腹泻，肛门不适，排便急迫，结肠炎（溃疡性肠炎），舌炎，直肠息肉，胰腺炎，应用部位刺激（直肠泡沫制剂），直肠里急后重肌，直肠尿急

稀有（小于0.1％）：淀粉酶增加

未报告频率：十二指肠溃疡，吞咽困难，食道溃疡，粪便失禁，胃肠道出血，口腔溃疡，口腔念珠菌病，直肠出血，直肠息肉，轻度消化不良和痉挛，血性腹泻，口腔炎，腹部增大，脂肪酶增加

上市后报告：频繁的排便，粘液大便，排便疼痛，proctagia，直肠分泌物，胃部不适，胃炎，口干，口腔溃疡，穿孔性消化性溃疡，淀粉酶增加^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达24％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，周围神经病变，嗜睡，震颤，

非常罕见（小于0.01％）：眩晕

未报告频率：神经病，轻度迷失方向

上市后报告：格林-巴利综合征，高渗，横贯性脊髓炎，感觉异常，味觉变态，耳鸣^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疼痛（高达14％）

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，发热，感染

罕见（0.1％至1％）：耳痛，周围水肿

稀有（少于0.1％）：药物热

未报告频率：不适，美沙拉敏诱发的急性不耐受综合征，耳朵堵塞，腺病毒感染，疼痛，体重指数下降，

上市后报告：药物残留，碱性磷酸酶升高，GGT升高，LDH升高，耳塞^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达15％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，流感样症状，鼻炎，喉咙痛/喉咙痛

罕见（0.1％至1％）：过敏性和纤维化性肺反应，呼吸困难，咳嗽，支气管痉挛，胸腔积液，肺泡炎，肺嗜酸性粒细胞增多症，肺浸润，肺炎，咽喉痛

非常罕见（小于0.01％）：嗜酸性肺炎

未报告频率：过敏性肺炎（包括间质性肺炎，过敏性肺泡炎，嗜酸性肺炎，鼻塞，间质性肺纤维化，闭塞性细支气管炎，鼻窦炎

上市后报道：纤维化肺泡炎，哮喘加重，胸膜炎，支气管炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，血管扩张，

罕见（0.1％至1％）：心包炎，心肌炎，心包积液，心动过速，低血压

未报告频率：胸痛，T波异常，川崎样综合征^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，脱发，荨麻疹，瘙痒，痤疮

罕见（0.1％至1％）：红斑狼疮综合征，过敏性皮疹，出汗增加，血管性水肿，史蒂文斯约翰逊综合征，面部浮肿

非常罕见（少于0.01％）：可逆性脱发，大疱性皮肤反应，包括多形红斑

未报告频率：皮肤干燥，湿疹，结节性红斑，指甲疾病，光敏性，扁平苔藓，瘀斑

上市后报告：瘙痒，红斑，牛皮癣，坏疽性脓皮病^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，腿/关节痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛，发冷，肌炎，关节炎

未报告频率：腿抽筋，下背部不适，肌肉抽筋，颈部疼痛

上市后报道：关节疾病，类风湿关节炎^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能异常，丙氨酸转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎，肝酶（转氨酶活性）增加，肝内胆汁淤积，胆红素增加

非常罕见（小于0.01％）：肝毒性（包括肝硬化，肝衰竭），肝功能参数变化

未报告频率：GGTP增加，SGOT增加，SGPT增加，硬化性胆管炎，碱性磷酸酶增加

上市后报道：黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝坏死，胆囊炎^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食

未报告频率：口渴，浮肿

上市后报告：食欲增加，痛风^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常

罕见（0.1％至1％）：结膜炎

上市后报告：视力模糊，眼痛^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：急性或慢性间质性肾炎，肾功能不全，肾衰竭，肾毒性

非常罕见（少于0.01％）：肾病综合征，尿液变色

未报告频率：肌酐清除率降低

上市后报告：最小程度的肾病，血清肌酐和BUN升高^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血小板计数降低

非常罕见（少于0.01％）：嗜酸性粒细胞增多症（作为过敏反应的一部分），贫血，骨髓抑制

未报告频率：血小板增多症

上市后报道：粒细胞减少，淋巴结肿大^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应，过敏反应，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）

未报告频率：过敏性休克，血管性水肿^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：少精症（可逆），泌尿道感染/尿灼伤

未报告频率：白蛋白尿，闭经，乳房疼痛，血尿，痛经，月经过多，子宫出血，尿频

上市后报道：排尿困难，尿急，附睾炎^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠

未报告频率：抑郁，焦虑，性欲下降

上市后报告：紧张，困惑，情绪不稳定，困惑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

溃疡性结肠炎的常规成人剂量-活动

口语：
250和500毫克胶囊：每天1克，口服4次
治疗时间：长达8周

400毫克片剂：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

400毫克延迟释放胶囊：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

800毫克缓释片：每天1600毫克口服3次
治疗时间：6周

1200毫克片剂：每天一次与食物一起口服2.4至4.8克

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎，并诱导溃疡性结肠炎缓解。
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直肠：
灌肠：每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-使用前请摇匀。
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗活动性轻度至中度远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎或直肠炎。

成人溃疡性结肠炎的常用剂量-维持

375毫克缓释胶囊：每天一次口服1.5克（4胶囊）
400和800毫克片剂和胶囊：每天口服1.6克，分次服用
1200毫克片剂：每天口服一次，每次2.4克（2片）

评论：
-请勿将375 mg缓释胶囊与抗酸药合用。

使用：维持成人溃疡性结肠炎的缓解。

成年人通常的溃疡性直肠炎剂量

栓剂：
睡前每天一次直肠内1种栓剂（1000 mg）

治疗时间：6周

评论：
-如果可能，将栓剂保留1至3个小时或更长时间。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性直肠炎。
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灌肠剂
每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。
-使用前请摇匀。

用途：治疗活动性轻度至中度的乙状结肠炎或直肠炎。

溃疡性结肠炎的常规儿科剂量-活跃

400毫克片剂或胶囊剂，剂量基于重量：

17到33公斤以下：每天36到71毫克/公斤，每天分为2剂
最大剂量：1.2克/天

33至54公斤以下：口服37至61毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2克/天

54至90公斤：口服27至44毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2.4克/天

治疗时间：6周

用途：治疗5岁或以上（片剂）或12岁及以上（胶囊）的轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

5岁以下的患者尚未确定口服制剂的安全性和有效性。

尚未在18岁以下的患者中确定直肠制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-请勿压碎，分裂，咀嚼或打开药片或胶囊。
-可以与食物一起食用或不与食物一起食用。
-在400 mg延迟释放胶囊/片剂上，不应代替两个400 mg胶囊。
-开药前，请评估患者吞服胶囊或片剂的能力。
-如果错过了一定剂量的栓剂，请尽快服用，除非下一次服用将至。不要加倍剂量。
-请参考制造商的产品信息以获取完整说明。