适应症和用途

美沙拉敏栓剂在成人中适用于治疗轻度至中度活动性溃疡性直肠炎。

剂量和给药

剂量
成人美沙拉敏栓剂的推荐剂量为1000 mg，每天一次，睡前3到6周，取决于症状和乙状结肠镜检查结果。美沙明胺栓剂超过6周的安全性和有效性尚未确定。
管理说明：
•在开始美沙拉敏栓剂治疗之前和治疗期间定期评估肾脏功能。
•请勿切割或破坏栓剂。
•如果可能，将栓剂保留一到三个小时或更长时间。
•如果错过了美沙拉敏栓剂的剂量，应尽快给药，除非下一次将近时间。请勿使用两种美沙拉敏栓剂
同时弥补错过的剂量。
•美沙拉敏栓剂会导致直接接触的表面沾污，包括但不限于织物，地板，油漆表面，大理石，花岗岩，乙烯基和搪瓷。保持
美沙拉敏栓剂应远离这些表面，以防止染色。

剂量形式和强度

美沙拉敏栓剂：子弹形浅棕褐色至灰色栓剂中的1000 mg美沙拉敏。

禁忌症

对水杨酸酯或氨基水杨酸酯或对栓剂中的任何成分有超敏反应的患者禁用美沙拉敏栓剂[见警告和注意事项（5.3），不良反应（6.2）和说明（11）]。

警告和注意事项

肾功能不全

服用含美沙拉敏或转化为美沙拉敏的美沙拉敏栓剂等产品的患者有肾功能不全，包括最小变化性肾病，急性和慢性间质性肾炎和肾功能衰竭[见不良反应（6.2）]。
在开始美沙拉敏栓剂治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。
在已知肾功能不全或有肾脏疾病病史或同时服用肾毒性药物的患者中评估使用美沙拉敏栓剂的风险和益处。在动物研究中，肾脏是毒性的主要器官[请参见药物相互作用（7.1），在特定人群中使用（8.6）和非临床毒理学（13.2）]。

美沙拉敏诱导的急性不耐受综合征

美沙拉敏与急性不耐受综合征有关，可能难以与溃疡性结肠炎的加重相鉴别。尽管尚未确定确切的发生频率，但在美沙拉敏或柳氮磺胺吡啶的对照临床试验中，这种情况的发生率为3％。症状包括抽筋，急性腹痛和腹泻，有时甚至是发烧，头痛和皮疹。在治疗期间监视患者这些症状的恶化。如果怀疑是急性不耐受综合征，应立即停止使用美沙拉敏栓剂治疗。

过敏反应

据报道，服用柳氮磺吡啶的患者出现超敏反应。一些患者可能对美沙拉敏栓剂或含有或转化为美沙拉敏的其他化合物有相似的反应。
与柳氮磺胺吡啶一样，美沙拉敏诱导的超敏反应可能表现为内脏受累，包括心肌炎，心包炎，肾炎，肝炎，肺炎和血液学异常。如果出现超敏反应的体征或症状，请立即评估患者。如果无法确定症状和体征的其他病因，请停用美沙拉敏栓剂。

肝功能衰竭

有报道称，在已有肝病患者中服用其他含有美沙拉敏的产品会导致肝功能衰竭。在已知肝功能不全的患者中评估使用美沙拉敏栓剂的风险和收益。

与尿液中去甲肾上腺素的实验室测试的相互作用

由于去甲肾上腺素和美沙拉敏的主要代谢产物N-乙酰氨基水杨酸的色谱图相似，​​因此在通过液相色谱和电化学检测法测定尿去甲去甲肾上腺素时，使用美沙拉敏可能会导致虚假地提高测试结果。考虑去甲肾上腺素的另一种选择性测定。

不良反应

美沙拉敏栓剂临床试验或含有或代谢成美沙拉敏的其他产品中最严重的不良反应是：
•肾功能不全[请参阅警告和注意事项（5.1）]
•美沙拉敏诱发的急性不耐受综合征[请参阅警告和注意事项（5.2）]
•超敏反应[请参阅警告和注意事项（5.3）]
•肝衰竭[请参阅警告和注意事项（5.4）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在双盲，安慰剂对照试验中，在轻度至中度活动性溃疡性直肠炎的成年患者中，最常见的不良反应总结于下表1中。

表1：经美沙拉敏栓剂治疗的患者中发生超过1％的不良反应（与安慰剂比较）

在一项多中心，开放标签，随机，平行分组的研究中，对99位患者进行了比较，将每晚服用美沙明胺1000 mg栓剂与每天两次美沙美胺500 mg栓剂进行比较。两组中最常见的不良反应是头痛（14％），肠胃气胀（5％），腹痛（5％），腹泻（3％）和恶心（3％）。三（3）名患者因不良反应而停药；这些不良反应（头痛）之一被认为可能与研究药物有关。美沙明胺栓剂的推荐剂量是在就寝时间每天一次直肠给药1000 mg [参见剂量和用法（2）]。

上市后经验

除了以上在涉及美沙拉敏栓剂的临床试验中报告的不良反应之外，在批准使用美沙拉敏栓剂和其他含美沙拉敏的产品的过程中，还发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
•整体：药物发烧，疲劳，狼疮样综合征，药物残留
•心脏疾病：心肌炎，心包炎，心包积液[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
•内分泌：尿崩症
•眼睛疾病：眼睛肿胀
•胃肠道疾病：腹部绞痛，腹胀，肛门瘙痒，肛门直肠不适，便秘，粪便变色，肠胃气胀，频繁排便，
胃肠道出血，粘液大便，恶心，痛苦的排便，胰腺炎，proctalgia，直肠排泄物，直肠里急后重，胃部不适，呕吐
•肝病：胆汁淤积性黄疸，肝炎，黄疸，川崎样综合征，包括肝酶变化，肝坏死，肝衰竭
•血液系统疾病：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，血小板减少症
•神经系统/精神疾病：格林-巴利综合征，周围神经病，横突性脊髓炎，颅内高压
•肾脏疾病：间质性肾炎，肾功能衰竭，微小改变性肾病[请参阅警告和注意事项（5.1）]
•呼吸，胸和纵隔疾病：过敏性肺炎（包括过敏性肺泡炎，嗜酸性肺炎，间质性肺炎）
•皮肤和皮下组织疾病：脱发，红斑，结节性红斑，瘙痒，牛皮癣，坏疽性脓皮病，荨麻疹
•泌尿生殖器：可逆性少精症

药物相互作用

肾毒性药物，包括非甾体类抗炎药

美沙拉敏与已知的肾毒性药物（包括非甾体抗炎药（NSAIDs））同时使用可能会增加肾毒性的风险。监测服用肾毒性药物的患者的肾功能变化以及与美沙拉敏相关的不良反应[见警告和注意事项（5.1）]。

硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤

将美沙拉敏与硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤同时使用可能会增加血液疾病的风险。如果不能避免同时使用美沙拉敏栓剂和硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤，请监测血液检查，包括完整的血细胞计数和血小板计数。

尿去甲肾上腺素测定

由于去甲肾上腺素和美沙拉敏的主要代谢产物N-乙酰氨基水杨酸的色谱图相似，​​因此在通过液相色谱和电化学检测法测定尿去甲去甲肾上腺素时，使用美沙拉敏可能会导致虚假地提高测试结果。考虑另一种选择性的去甲肾上腺素测定方法[见警告和注意事项（5.5）]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要
关于孕妇使用美沙拉敏的有限公开数据不足以告知与药物相关的风险。在妊娠期间用口服美沙拉敏以大于建议的人类直肠内剂量的剂量进行治疗时，在大鼠或兔子中未观察到致畸作用的证据[参见数据]。
对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。无论母亲的健康状况或药物使用情况如何，妊娠的不良后果都会发生。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。
数据
动物资料
已在大鼠中以口服剂量高达320 mg / kg /天（基于人体表面积推荐的美沙拉胺推荐的人直肠内剂量的约1.7倍）进行了生殖研究，在兔子中以口服剂量达到495 mg / kg进行了生殖研究在器官发生期间给药后，每天可使用的每日剂量（约为人体直肠内美沙拉胺推荐剂量的5.4倍）/天，并且没有发现因美沙拉敏导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。

哺乳期

风险摘要
美沙拉敏及其N-乙酰代谢产物在母乳中的含量很少，无法检测到[见数据]。母乳喂养婴儿腹泻的报道有限。没有有关该药物对牛奶生产的影响的信息。哺乳期缺乏临床数据，无法明确确定哺乳期美沙拉敏对婴儿的风险；因此，应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对美沙拉敏栓剂的临床需求以及美沙拉敏栓剂或潜在的母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不良影响。
临床注意事项
监视母乳喂养的婴儿的腹泻情况。
数据
在已发表的泌乳研究中，来自各种口服和直肠制剂及产品的母亲美沙拉敏剂量为每天500 mg至3 g。牛奶中美沙拉敏的浓度范围从不可检测到0.11 mg / L。 N-乙酰基-5氨基水杨酸代谢产物的浓度范围为5至18.1 mg / L。基于这些浓度，纯母乳喂养婴儿的估计婴儿日剂量为0至0.017 mg / kg /天的美沙拉敏和0.75至2.72 mg / kg /天的N-乙酰基-5-氨基水杨酸。

儿科用

尚未确定美沙拉敏栓剂在小儿患者中治疗轻度至中度活动性溃疡性直肠炎的安全性和有效性。在一项为期6周的开放标签单臂研究中，对美沙拉敏栓剂治疗溃疡性直肠炎进行了为期6周的开放性单项研究，研究对象为49位5至17岁的患者，其中仅14例经组织学证实为溃疡性直肠炎的患​​者。但是，没有证明疗效。在该试验中，儿科患者出现的不良反应（腹痛，头痛，发热，咽喉痛，腹泻和呕吐）与成年患者相似。

老人用

美沙拉敏栓剂的临床试验未包括足够多的65岁及以上的患者来确定他们对年轻患者的反应是否不同。老年受试者的全身暴露增加[见临床药理学（12.3）]。来自不受控制的临床研究和上市后报告系统的报告表明，接受含有美沙拉敏产品（如美沙拉敏栓剂）的患者（年龄在65岁或以上）的血液动力学异常（即粒细胞缺乏症，中性粒细胞减少和全血细胞减少症）的发生率高于年轻患者。监测美沙拉敏栓剂治疗期间老年患者​​的全血细胞计数和血小板计数。通常，在处方美沙拉敏栓剂时，应考虑老年患者肝，肾或心脏功能下降的频率更高，并发疾病或其他药物治疗的频率更高[见特定人群的使用（8.6）]。

肾功能不全

已知美沙拉敏基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。评估所有患者在开始治疗前以及在美沙拉敏栓剂治疗期间的肾功能。监测患有已知肾功能不全或有肾脏疾病病史或服用肾毒性药物的患者，以降低肾功能和与美沙拉敏相关的不良反应[见警告和注意事项（5.1），药物相互作用（7.1）和不良反应（6.2）]。

过量

没有文献报道过大量过量服用美沙拉敏栓剂会导致人严重中毒。在通常情况下，美沙拉敏从结肠的吸收是有限的。

美沙拉敏栓剂说明

美沙明胺1000 mg栓剂中用于直肠的活性成分是美沙拉敏，也称为美沙拉嗪或5-氨基水杨酸（5-ASA）。化学上，美沙拉敏是5-氨基-2-羟基苯甲酸，并且被分类为抗炎药。每个美沙拉敏栓剂都含有NF硬脂中的1000毫克美沙拉敏USP。
经验式为C 7 H 7 NO 3 ，其分子量为153.14。结构式为：

美沙拉敏栓剂-临床药理学

作用机理

美沙拉敏的作用机理尚不完全清楚，但似乎是局部的而非全身的。尽管炎症性肠病的病理学尚不确定，但前列腺素和白三烯均被认为是粘膜损伤和炎症的介质。

药代动力学

吸收性
以直肠栓剂形式给予的美沙拉敏（5-ASA）吸收不同。以美沙明胺500 mg直肠栓剂治疗的溃疡性结肠炎患者，每八小时一次，共六天，在初始剂量后平均美沙明胺峰值血药浓度（C max ）为353 ng / mL（CV = 55％），为361 ng / mL（CV = 67％）在稳态下。平均最低稳态血浆浓度（C min ）为89 ng / mL（CV = 89％）。吸收的美沙拉敏不会在血浆中积聚。
分配
美沙明胺作为直肠栓剂给药在直肠组织中有一定程度的分布。
消除
在每8小时使用美沙拉敏500 mg直肠栓剂治疗的溃疡性直肠炎患者中，其每6天的平均消除半衰期为5小时（CV = 73％），5 ASA（CV = 63％）为5小时（CV = 63％）初始剂量后为活性代谢产物N-乙酰-5-ASA。在稳定状态下，5-ASA和N-乙酰基5-ASA的平均消除半衰期均为7小时（5-ASA的CV = 102％，N-乙酰基的5-ASA为82％）。
代谢
吸收的美沙拉敏被广泛代谢，主要在肝脏和肠粘膜壁中被代谢为N-乙酰-5-ASA。在每八小时一次用美沙拉敏500 mg直肠栓剂治疗溃疡性结肠炎的患者中，每六小时一次，N-乙酰基-5-ASA的峰值浓度（C max ）在初始剂量后为467 ng / mL至1399 ng / mL。稳态时为193 ng / mL至1304 ng / mL。

排泄
美沙拉敏主要通过尿排泄从血浆中清除，主要是作为N-乙酰基5-ASA。在每8小时用美沙拉敏500 mg直肠栓剂治疗溃疡性直肠炎的患​​者中，连续6天，尿液中12％或更少的剂量被消除，因为5-ASA不变，而N-乙酰基-初始剂量后为5-ASA。在稳定状态下，尿中11％或更少的剂量作为不变的5-ASA被消除，而3％至35％的N-乙酰基-5-ASA被消除。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在一项为期两年的Wistar大鼠Wistar大鼠的研究中，美沙拉敏未引起肿瘤性病变的发生率增加，该试验的饲喂是将美沙拉敏与日粮混合使用，剂量高达320 mg / kg /天（约为建议的人类直肠内美沙拉敏剂量的1.7倍，在身体表面积上）。
在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞（TK +/- ）正向突变试验或小鼠微核试验中，美沙拉敏没有致突变性。
在口服美沙拉敏剂量高达320 mg / kg / day时，未观察到对雄性和雌性大鼠生育力或生殖性能的影响（约为人体直肠内美沙拉敏推荐剂量的1.7倍，基于体表面积）。

动物毒理学和/或药理学

美沙拉敏的毒理学研究是在大鼠，小鼠，兔子和狗中进行的，肾脏是毒性的主要靶器官。在大鼠中，以600 mg / kg的单次口服剂量（以人体表面积为基础，为人类直肠内美沙拉敏推荐剂量的3.2倍）和大于214 mg / kg的静脉内剂量（大约2.5 mg / kg）观察到肾脏不良反应基于人体表面积，推荐的人类直肠内美沙拉敏剂量的1.2倍）。在一项为期13周的大鼠管饲强饲毒性研究中，观察到接受160 mg / kg男性雄性乳头状坏死和/或多灶性肾小管损伤（以人体表面积为基础计算的美沙拉敏推荐的人类直肠内剂量的0.86倍），男性和女性均以640 mg / kg的剂量服用（根据人体表面积计算，其推荐的人类直肠内美沙拉敏剂量的3.5倍）。在对大鼠进行的52周毒性和127周致癌性联合研究中，口服剂量为100 mg / kg / day时，观察到肾脏变性，基底膜和Bowman胶囊的透明质酸（约为建议的人类直肠内剂量的0.54倍）美拉明的剂量，基于身体表面积）及以上。在美沙酮胺栓剂对兔的14天直肠毒性研究中，直肠内剂量最高800 mg / kg（基于人体表面积，约为人推荐的美沙胺的直肠内剂量的8.6倍）与任何不良反应无关效果。在对狗进行的为期六个月的口服毒性研究中，剂量为80毫克/千克（约为人体直肠内美沙拉敏推荐剂量的1.4倍，基于体表面积计算），并且更高的剂量引起了与大鼠类似的肾脏病理。在狗中美沙拉敏栓剂的直肠毒性研究中，剂量为166.6 mg / kg（基于人体表面积，约为人推荐的美沙拉敏直肠内剂量的3倍）产生慢性肾炎和肾盂炎。在为期12个月的犬眼毒性研究中，干燥性角膜结膜炎（KCS）的口服剂量为40 mg / kg（以人体表面积为基准，约为人体建议的美沙拉敏剂量的0.72倍）。

临床研究

在北美，对患有轻度至中度活动性溃疡性直肠炎的成年患者进行了两项美沙拉敏栓剂的双盲，安慰剂对照，多中心试验。研究1中的方案是每天直肠给药3次，每次500 mg美沙拉敏栓剂；研究2中，每天2次直肠给药，每次500 mg的美沙拉敏栓剂。在这两项试验中，患者的直肠炎（疾病边界上限）平均程度约为10厘米，大约80％的患者先前曾多次出现直肠炎。共评估了173例患者（研究1，N = 79；研究2，N = 94），其中89例接受美沙拉敏，84例接受安慰剂。患者的平均年龄为39岁（17至73岁），女性为60％，白人为97％。
疗效的主要指标是两项试验中的临床疾病活动指数（DAI）和组织学评估。 DAI是反映直肠出血，大便次数，内窥镜检查时粘膜外观以及医生对疾病的整体评估的综合指数。治疗3周和6周后，对患者进行临床和乙状结肠镜检查。
与安慰剂相比，美沙明胺栓剂在治疗3周和6周后的粪便频率，直肠出血，粘膜外观，疾病严重性和总体疾病活动性方面的改善在统计学上均优于安慰剂（p <0.01）。无论性别，直肠炎的程度，当前发作的持续时间或疾病的持续时间如何，美沙拉敏栓剂的有效性在统计学上均具有显着意义。
一项针对99位诊断为轻度至中度溃疡性直肠炎的患​​者进行的另一项多中心，开放，随机，平行分组研究比较了在就寝时间（N = 35）每天一次直肠给药的1000毫克美沙拉敏栓剂与每天两次直肠给药的500毫克美沙拉敏栓剂的比较。早晨和就寝时间（N = 46），持续6周。
疗效的主要指标包括临床疾病活动指数（DAI）和组织学评估。在治疗的3周和6周时对患者进行临床和乙状结肠镜检查。
各治疗组在6周时的疗效无差异。两者均有效治疗溃疡性直肠炎，并导致DAI在6周时显着降低：美沙明500 mg每天两次两次，平均DAI值从6.6降至1.6，睡前1000 mg组，平均DAI值从6.2降至1.3，这两组均下降了75％以上。治疗6周后，美沙明胺500 mg每天两次的组中有78％的患者和美沙美胺1000 mg每天一次的组中的86％的患者的DAI得分低于3。美沙明胺栓剂的推荐剂量是在就寝时间每天一次直肠给药1000 mg [参见剂量和用法（2）]。

供应/存储和处理方式

直肠给药的美沙明胺栓剂为1000 mg，可制成子弹形，浅棕褐色至灰色的栓剂，内含1000 mg的美沙明胺，袋装在PVC / PE模具中。

它们的提供方式如下：

纸箱30个直肠栓剂（5条带6个栓剂）NDC 31722-005-30
纸箱42颗直肠栓剂（7条6栓剂）NDC 31722-005-31

存放于25ºC（77ºF）以下的温度可能会被冷藏。远离热，光或湿气。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）
给药建议患者：
•请勿切割或破坏栓剂。
•如果可能，将栓剂保留一到三个小时或更长时间。
•如果错过了美沙拉敏栓剂的剂量，应尽快给药，除非下一次将近时间。不要同时使用两种美沙拉敏栓剂以弥补错过的剂量。
•美沙拉敏栓剂会导致直接接触的表面沾污，包括但不限于织物，地板，油漆表面，大理石，花岗岩，乙烯基和搪瓷。美沙拉敏栓剂应远离这些表面，以免弄脏。
肾功能不全
告知患者美沙拉敏栓剂可能会降低其肾功能，尤其是在已知肾功能不全或正在服用包括NSAID在内的肾毒性药物的情况下，并且在接受治疗期间应定期监测肾功能。建议患者完成其医疗服务提供者订购的所有血液检查[请参阅警告和注意事项（5.1），药物相互作用（7.1）]。
美沙拉敏诱导的急性不耐受综合征和其他超敏反应
告知患者过敏反应的体征和症状。指示患者停止服用美沙拉敏栓剂，并在出现新的或恶化的症状时向医疗服务提供者报告急性不耐受综合征（痉挛，腹痛，腹泻，腹泻，发烧，头痛和皮疹）或其他提示美沙拉敏诱发超敏反应的症状[请参见警告和注意事项（5.2、5.3）]。
肝功能衰竭
告知患有已知肝病的患者肝功能恶化的体征和症状，并建议他们如果遇到这种体征或症状，请向医疗人员报告[见警告和注意事项（5.4）]。
血液疾病
告知老年患者和服用硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤的患者血液疾病的风险以及在治疗期间需要定期监测全血细胞计数和血小板计数的需要。劝告患者完成其医疗服务提供者订购的所有血液检查[请参阅药物相互作用（7.2），在特定人群中使用（8.5）]。

制造用于：
坎伯制药有限公司
皮斯卡特维，新泽西州08854

创建人：Annora Pharma Pvt。有限公司
Sangareddy -502313，印度Telangana。

修订日期：03/2020

患者信息

美沙拉敏栓剂，用于直肠
（我的意思是）

什么是美沙拉敏栓剂？
美沙拉敏栓剂是用于治疗患有活动性溃疡性直肠炎（溃疡性直肠结肠炎）的成年人的处方药。
尚不清楚美沙拉敏栓剂对儿童是否安全有效。
如果您是以下人士，请勿使用美沙拉敏栓剂：
•对含有水杨酸酯的药物（包括阿司匹林）过敏。
•对美沙拉敏或美沙拉敏栓剂中的任何成分过敏。有关美沙拉敏栓剂成分的完整列表，请参见本患者信息手册的末尾。
询问您的医生是否不确定上面是否列出了您的药物。

在使用美沙拉敏栓剂之前，请先告知医生：
•对药物柳氮磺吡啶（Azulfidine）有过敏反应史。
•有肾脏问题。
•心脏周围的囊曾经发炎（心包炎）。
•有肝脏问题。
•有其他任何医疗状况。
•正在怀孕或计划怀孕。美沙明胺是否会伤害未出生的婴儿尚不明确。
•正在母乳喂养或计划母乳喂养。美沙拉敏会进入您的母乳。与您的医生讨论如果使用美沙拉敏栓剂喂养婴儿的最佳方法。

告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。
将美沙拉敏栓剂与某些其他药物一起使用可能会相互影响。将美沙拉敏栓剂与其他药物一起使用会导致严重的副作用。
尤其要告诉医生您是否服用非甾体抗炎药（NSAIDS）或含有硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤的药物。服用美沙明胺栓剂和NSAIDS可能会引起肾脏问题。将美沙拉敏栓与硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤一起服用可能会引起血液问题。美沙拉敏栓剂治疗期间，您的医生可能会做某些检查。
知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医生和药剂师展示。

我应该如何使用美沙拉敏栓剂？
•严格按照医生的处方使用美沙拉敏栓剂。您的医生将告诉您继续使用美沙拉敏栓剂的时间。
•美沙拉敏作为栓剂插入您的直肠。
•请勿切割或破坏栓剂。
•每天1次于睡前使用美沙拉敏栓剂，持续3至6周。目前尚不清楚美沙拉敏栓剂是否安全有效，可使用超过6周。
•在您的直肠中插入美沙拉敏栓剂后，如果可能，尝试将栓剂保留（保留）在直肠中1至3小时或更长时间。
•如果您错过了一定剂量的美沙拉敏栓剂，请记住就立即服用。如果您的下一次服药时间已到，请跳过错过的服药时间。在您的正常时间服用下一剂。请勿同时服用2剂。
•美沙拉敏栓剂会弄脏表面，包括衣物和其他织物，地板，油漆表面，大理石，花岗岩，乙烯基和搪瓷。美沙拉敏栓剂应远离这些表面，以免弄脏。

美沙拉敏栓剂可能产生哪些副作用？
美沙拉敏栓剂可能会导致严重的副作用，包括：
•肾脏问题。在您开始使用美沙拉敏栓剂之前以及在使用美沙拉敏栓剂治疗期间，您的医生会进行某些测试。
•急性不耐受综合征或其他过敏反应。使用美沙拉敏栓剂的某些人可能会出现过敏型反应，包括“急性不耐受综合征”。其他过敏反应会引起心脏问题，包括心脏周围的囊炎（心包炎），血液问题以及体内其他器官（包括肾脏，肝脏和肺脏）的问题。这些问题通常发生在对含有柳氮磺吡啶类药物产生过敏反应的人中。停止使用美沙拉敏栓剂，如果您遇到以下任何症状，请立即告诉医生：
o抽筋o发烧
o胃（腹部）疼痛o头痛
血性腹泻皮疹
o胸痛o呼吸急促
o尿量减少o疲劳

•肝脏问题。有肝病史并服用其他含有美沙拉敏的药物的人可能会发生这种情况。如果您在使用美沙拉敏栓剂时出现以下任何症状，请立即告诉医生：
o眼睛发黄o流感样症状
o皮肤发痒o恶心或呕吐
o感到很累
美沙拉敏栓剂最常见的副作用包括：
o头晕o直肠疼痛
痤疮发烧
o大肠发炎（结肠炎）o皮疹
这些并非美沙拉敏栓剂的所有可能的副作用。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何储存美沙拉敏栓剂？
•将美沙拉敏栓剂存放在低于77°F（25°C）的室温下。
•美沙拉敏栓剂可能会冷藏。
•使美沙拉敏栓剂远离热，光或潮湿的地方。
将美沙拉敏栓剂和所有药物放在儿童接触不到的地方。
关于安全有效使用美沙拉敏栓剂的一般信息。
有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在没有处方的情况下使用美沙拉敏栓剂。请勿将美沙拉敏栓剂给予他人，即使它们具有与您相同的症状。可能会伤害他们。

您可以向医生或药剂师索要专门为卫生专业人员编写的有关美沙拉敏栓剂的信息。

有关更多信息，请致电1-866-495-1995致电Annora Pharma Private Limited。
美沙拉敏栓剂的成分是什么？
有效成分：美沙拉敏
非活性成分：硬脂基

有关患者信息，请访问http://camberpharma.com/medication-guides

制造用于：
坎伯制药有限公司
皮斯卡特维，新泽西州08854

创建人：Annora Pharma Pvt。有限公司
Sangareddy -502313，印度Telangana。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。

修订日期：03/2020

包装标签，主要显示面板

美沙拉敏栓剂，直肠用1000 mg 30s纸箱

美沙拉敏栓剂，直肠用1000 mg 42s纸箱

美沙拉敏栓剂，直肠用1000 mg铝箔正面

美沙拉敏栓剂，直肠用1000 mg铝箔后视图

综上所述

普遍报道的美沙拉敏的副作用包括：头痛。其他副作用包括：腹部绞痛，腹痛，腹痛，流感，恶心，便秘，消化不良，皮疹，呕吐和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于美沙拉敏：口服胶囊缓释，口服胶囊缓释，口服片剂缓释，口服片剂肠溶衣

其他剂型：

• 直肠灌肠，直肠栓剂

需要立即就医的副作用

美沙明胺及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用美沙拉敏时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 血性腹泻
• 直肠出血
• 胃痛（严重）

不常见

• 血便
• 血尿
• 模糊的视野
• 胸部紧迫感
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 呼吸困难
• 头晕
• 发热
• 饱胀或肿胀的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 头痛（严重）
• 瘙痒，皮疹
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 紧张
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 敲打耳朵
• 胃压力
• 流鼻涕或鼻塞
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胃痉挛（严重）
• 胃痛出汗
• 腹部或胃部肿胀
• 睡眠困难
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 焦虑
• 背痛（严重）
• 皮肤发蓝或苍白
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 胸痛或不适
• 便秘
• 持续的胃痛
• 尿频或尿量减少
• 干咳
• 排尿次数或尿量大大增加
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 无法移动手臂和腿
• 血压升高
• 口渴
• 消化不良
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉无力，突然和进行中
• 脚踝或膝盖疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 快速呼吸
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重恶心或呕吐
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胃痛或压痛
• 手臂和腿部突然麻木和虚弱
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 支气管分泌物增厚
• 异常出血或瘀伤
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

美沙明胺可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻（轻度）
• 打喷嚏

不常见

• 粉刺
• 背疼
• ching
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 移动困难
• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 听力损失
• 胃灼热
• 肌肉僵硬
• 通过气体
• 旋转感
• 胃部不适或心烦

发病率未知

• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 不稳定或尴尬
• 手臂，手，腿或脚无力

对于医疗保健专业人员

适用于美沙拉敏：复方散剂，口服缓释胶囊，口服缓释胶囊，口服缓释片，直肠灌肠剂，直肠试剂盒，直肠栓剂

一般

最常见的不良事件是头痛，发炎和溃疡性结肠炎加重。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：勃起（高达16％），溃疡性结肠炎加重（高达15％）

常见（1％至10％）：腹部疼痛/痉挛/不适，腹泻，肠胃气胀，恶心，胃肠炎，胃肠道出血，直肠疾病，粪便异常（颜色或质地改变），尿频，消化不良，呕吐，腹胀，直肠扩张，插入尖端时的疼痛（灌肠剂），痔疮，直肠疼痛，结肠炎，便秘，腹胀

罕见（0.1％至1％）：急性胰腺炎，黑便（血性腹泻），直肠疼痛/酸痛/烧灼，胰腺炎，新生儿腹泻，肛门不适，排便急迫，结肠炎（溃疡性肠炎），舌炎，直肠息肉，胰腺炎，应用部位刺激（直肠泡沫制剂），直肠里急后重肌，直肠尿急

稀有（小于0.1％）：淀粉酶增加

未报告频率：十二指肠溃疡，吞咽困难，食道溃疡，粪便失禁，胃肠道出血，口腔溃疡，口腔念珠菌病，直肠出血，直肠息肉，轻度消化不良和痉挛，血性腹泻，口腔炎，腹部增大，脂肪酶增加

上市后报告：频繁的排便，粘液大便，排便疼痛，proctagia，直肠分泌物，胃部不适，胃炎，口干，口腔溃疡，穿孔性消化性溃疡，淀粉酶增加^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达24％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，周围神经病变，嗜睡，震颤，

非常罕见（小于0.01％）：眩晕

未报告频率：神经病，轻度迷失方向

上市后报告：格林-巴利综合征，高渗，横贯性脊髓炎，感觉异常，味觉变态，耳鸣^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疼痛（高达14％）

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，发热，感染

罕见（0.1％至1％）：耳痛，周围水肿

稀有（少于0.1％）：药物热

未报告频率：不适，美沙拉敏诱发的急性不耐受综合征，耳朵堵塞，腺病毒感染，疼痛，体重指数下降，

上市后报告：药物残留，碱性磷酸酶升高，GGT升高，LDH升高，耳塞^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达15％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，流感样症状，鼻炎，喉咙痛/喉咙痛

罕见（0.1％至1％）：过敏性和纤维化性肺反应，呼吸困难，咳嗽，支气管痉挛，胸腔积液，肺泡炎，肺嗜酸性粒细胞增多症，肺浸润，肺炎，咽喉痛

非常罕见（小于0.01％）：嗜酸性肺炎

未报告频率：过敏性肺炎（包括间质性肺炎，过敏性肺泡炎，嗜酸性肺炎，鼻塞，间质性肺纤维化，闭塞性细支气管炎，鼻窦炎

上市后报道：纤维化肺泡炎，哮喘加重，胸膜炎，支气管炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，血管扩张，

罕见（0.1％至1％）：心包炎，心肌炎，心包积液，心动过速，低血压

未报告频率：胸痛，T波异常，川崎样综合征^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，脱发，荨麻疹，瘙痒，痤疮

罕见（0.1％至1％）：红斑狼疮综合征，过敏性皮疹，出汗增加，血管性水肿，史蒂文斯约翰逊综合征，面部浮肿

非常罕见（少于0.01％）：可逆性脱发，大疱性皮肤反应，包括多形红斑

未报告频率：皮肤干燥，湿疹，结节性红斑，指甲疾病，光敏性，扁平苔藓，瘀斑

上市后报告：瘙痒，红斑，牛皮癣，坏疽性脓皮病^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，腿/关节痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛，发冷，肌炎，关节炎

未报告频率：腿抽筋，下背部不适，肌肉抽筋，颈部疼痛

上市后报道：关节疾病，类风湿关节炎^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能异常，丙氨酸转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎，肝酶（转氨酶活性）增加，肝内胆汁淤积，胆红素增加

非常罕见（小于0.01％）：肝毒性（包括肝硬化，肝衰竭），肝功能参数变化

未报告频率：GGTP增加，SGOT增加，SGPT增加，硬化性胆管炎，碱性磷酸酶增加

上市后报道：黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝坏死，胆囊炎^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食

未报告频率：口渴，浮肿

上市后报告：食欲增加，痛风^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常

罕见（0.1％至1％）：结膜炎

上市后报告：视力模糊，眼痛^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：急性或慢性间质性肾炎，肾功能不全，肾衰竭，肾毒性

非常罕见（少于0.01％）：肾病综合征，尿液变色

未报告频率：肌酐清除率降低

上市后报告：最小程度的肾病，血清肌酐和BUN升高^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血小板计数降低

非常罕见（少于0.01％）：嗜酸性粒细胞增多症（作为过敏反应的一部分），贫血，骨髓抑制

未报告频率：血小板增多症

上市后报道：粒细胞减少，淋巴结肿大^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应，过敏反应，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）

未报告频率：过敏性休克，血管性水肿^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：少精症（可逆），泌尿道感染/尿灼伤

未报告频率：白蛋白尿，闭经，乳房疼痛，血尿，痛经，月经过多，子宫出血，尿频

上市后报道：排尿困难，尿急，附睾炎^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠

未报告频率：抑郁，焦虑，性欲下降

上市后报告：紧张，困惑，情绪不稳定，困惑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

溃疡性结肠炎的常规成人剂量-活动

口语：
250和500毫克胶囊：每天1克，口服4次
治疗时间：长达8周

400毫克片剂：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

400毫克延迟释放胶囊：每天3次口服800毫克
治疗时间：6周

800毫克缓释片：每天1600毫克口服3次
治疗时间：6周

1200毫克片剂：每天一次与食物一起口服2.4至4.8克

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎，并诱导溃疡性结肠炎缓解。
---
直肠：
灌肠：每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-使用前请摇匀。
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗活动性轻度至中度远端溃疡性结肠炎，直肠乙状结肠炎或直肠炎。

成人溃疡性结肠炎的常用剂量-维持

375毫克缓释胶囊：每天一次口服1.5克（4胶囊）
400和800毫克片剂和胶囊：每天口服1.6克，分次服用
1200毫克片剂：每天口服一次，每次2.4克（2片）

评论：
-请勿将375 mg缓释胶囊与抗酸药合用。

使用：维持成人溃疡性结肠炎的缓解。

成年人通常的溃疡性直肠炎剂量

栓剂：
睡前每天一次直肠内1种栓剂（1000 mg）

治疗时间：6周

评论：
-如果可能，将栓剂保留1至3个小时或更长时间。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性直肠炎。
---
灌肠剂
每天一次，最好在就寝时间进行一次直肠安装（4克）

治疗时间：6周

评论：
-保留约8小时。
-效果可能会在3到21天内出现。
-治疗通常持续3至6周，具体取决于症状和乙状结肠镜检查结果。
-使用前请摇匀。

用途：治疗活动性轻度至中度的乙状结肠炎或直肠炎。

溃疡性结肠炎的常规儿科剂量-活跃

400毫克片剂或胶囊剂，剂量基于重量：

17到33公斤以下：每天36到71毫克/公斤，每天分为2剂
最大剂量：1.2克/天

33至54公斤以下：口服37至61毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2克/天

54至90公斤：口服27至44毫克/公斤/天，每天分为2剂
最大剂量：2.4克/天

治疗时间：6周

用途：治疗5岁或以上（片剂）或12岁及以上（胶囊）的轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

预防措施

5岁以下的患者尚未确定口服制剂的安全性和有效性。

尚未在18岁以下的患者中确定直肠制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-请勿压碎，分裂，咀嚼或打开药片或胶囊。
-可以与食物一起食用或不与食物一起食用。
-在400 mg延迟释放胶囊/片剂上，不应代替两个400 mg胶囊。
-开药前，请评估患者吞服胶囊或片剂的能力。
-如果错过了一定剂量的栓剂，请尽快服用，除非下一次服用将至。不要加倍剂量。
-请参考制造商的产品信息以获取完整说明。