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硫酸异丙肾上腺素

药品类别 肾上腺素能支气管扩张剂

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副作用 |

剂量 |

互动互动

硫酸异丙肾上腺素

介绍

支气管扩张剂小于相对选择性的_β2 -肾上腺素能激动剂（例如，沙丁胺醇）选择性的。 ^b ^c ^f ^h ⁱ ^j ^k

硫酸异丙肾上腺素的用途

哮喘中的支气管痉挛

对可逆性阻塞性气道疾病（例如哮喘）患者的支气管痉挛的对症处理。 ¹⁴⁶ ^c ^g制造商建议不要与其他β-肾上腺素支气管扩张剂一起使用。 ^c ^f （请参阅“相互作用下的特定药物”。）

当前哮喘管理指南和大多数临床医师推荐抗炎治疗与口腔吸入皮质类固醇作为一线治疗持续性哮喘的长期控制，通过间歇补充，视需要使用的短效，吸入_β2激动剂。^{^区j} ⁰

国家哮喘教育和预防计划（NAEPP）不建议非选择性β肾上腺素能激动剂，包括间羟异丙肾上腺素，对于因为过度心脏刺激相关联的潜在的治疗哮喘^j的^K，特别是在高剂量。 ^Ĵ

COPD中的支气管痉挛

对慢性阻塞性肺病患者的可逆支气管痉挛的对症处理，包括慢性支气管炎和肺气肿。 ¹⁴⁶制造商建议不要与其他β-肾上腺素支气管扩张剂一起使用。 ^c ^f （请参阅“相互作用下的特定药物”。）

异丙肾上腺素硫酸盐的剂量和给药

一般

根据个人要求和反应仔细调整剂量。 ^{^146c的}^F ^G

行政

口服¹⁴⁶ ^f或通过定量吸入器或雾化器口服吸入。 ¹⁴⁵^摄氏度

口服吸入

定量吸入器

每次吸入喷雾剂，经口吸入的气雾剂可从咬嘴中释放出约0.65 mg； 7克或14克罐分别提供100或200次计量喷雾。 ^C

仅使用制造商提供的执行器来管理吸入气雾剂。 ^d

使用前请摇匀吸入器。 ^d

避免将喷雾剂喷入眼睛。 ^d

将吸入器的烟嘴放到嘴里，嘴唇闭合。 ^d尽可能通过鼻子呼气。 ^d通过嘴缓慢而深深地吸气。 ^d启动气雾吸入器，屏住呼吸几秒钟，抽出烟嘴，然后缓慢呼气。 ^d

两次从气雾剂吸入器吸入之间要间隔≥2分钟。 ^d

通过取下金属罐并通过塑料吹口吹净温水来清洁吸入气雾剂吸入器。 ^d如果使用肥皂，请用清水彻底冲洗。 ^d

剂量

可作为硫酸异丙肾上腺素获得；以硫酸异丙肾上腺素表示的剂量。 ¹⁴⁵^{^缩略词}

小儿患者

哮喘中的支气管痉挛

口服

<6岁儿童的口服溶液（经验有限）：每天1.3–2.6 mg / kg。 ^F

6-9岁儿童或体重<27.3公斤的儿童的口服溶液：通常每天10毫克，每次3至4次。 ^F

6–9岁儿童或体重<27.3公斤的儿童的常规药片：通常每天10毫克3或4次。 ¹⁴⁶

> 9岁以下儿童或体重> 27.3 kg的儿童的口服溶液：通常每天20毫克3或4次。 ^F

> 9岁儿童或体重> 27.3公斤的儿童的常规药片：通常每天20毫克3或4次。 ¹⁴⁶

口服吸入

≥12岁儿童的吸入气雾剂：1.3或1.95 mg（2或3吸入）。 ^c通常，无需每3–4小时重复一次加药。 ^c ^d如有必要，可以在24小时内使用额外的吸入剂，剂量不超过7.8 mg（12次吸入）。 ^{^çd}

≥12岁的儿童雾化的0.4或0.6％吸入溶液：每天3或4次10或15 mg（1瓶0.4或0.6％雾化溶液的含量）。 ¹⁴⁵通常，无需每隔4个小时重复一次给药。 ¹⁴⁵^克

大人

哮喘中的支气管痉挛

口服

通常，每天20毫克3或4次。 ¹⁴⁶^楼

口服吸入

吸入气雾剂：1.3或1.95 mg（2或3吸入）。 ^c通常，无需每3–4小时重复一次加药。 ^d如有必要，可以在24小时内使用其他吸入剂，剂量不超过7.8 mg（12次吸入）。 ^{^çd}

用于雾化的0.4或0.6％吸入溶液：每天3或4次10或15 mg（分别含1小瓶的0.4或0.6％雾化溶液）。 ¹⁴⁵通常，无需每隔4个小时重复一次给药。 ¹⁴⁵^克

COPD中的支气管痉挛

口服吸入

用于雾化的0.4或0.6％吸入溶液：每天3或4次10或15 mg（分别含1小瓶的0.4或0.6％雾化溶液）。 ¹⁴⁵通常，无需每隔4个小时重复一次给药。 ¹⁴⁵^克

限度

小儿患者

支气管痉挛

哮喘

口服吸入

≥12岁儿童的吸入气雾剂：每日总剂量最大≤7.8 mg（≤12吸入）。 ^C

大人

哮喘中的支气管痉挛

口服吸入

吸入气雾剂：最大每日总剂量≤7.8毫克（≤12次吸入）。 ^d

COPD中的支气管痉挛

口服吸入

吸入气雾剂：最大每日总剂量≤7.8毫克（≤12次吸入）。 ^d

硫酸异丙肾上腺素的注意事项

禁忌症

与心动过速相关的心律不齐。 ¹⁴⁵ ¹⁴⁶^{^缩略词}

已知对异丙肾上腺素或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹⁴⁵ ¹⁴⁶^{^缩略词}

警告/注意事项

警告事项

急性或恶化哮喘

旨在急性缓解支气管痉挛的口服吸入疗法。 ¹²⁶ ¹³⁴ ¹³⁵

对先前有效剂量的异丙肾上腺素没有反应可能表明哮喘严重恶化。 ¹¹² ¹²⁶ ¹³⁴ ¹³⁵如果对轻度哮喘的控制恶化，请联系临床医生。重新评估哮喘疗法并制定替代疗法或疗法。 ¹¹² ¹²⁶ ¹³⁴ ¹³⁵

剂量过多

死亡与过量吸入拟交感神经药有关；几例发生心脏骤停。 ¹⁴⁵^摄氏度

矛盾性支气管痉挛

可能危及生命的急性悖论性支气管痉挛。 ^b ^c反复或过度使用经口吸入拟交感神经胺后，有时会发生。 ^b ^{g ^}

如果发生支气管狭窄，应立即停止治疗，并开始其他治疗。 ^b ^C

心血管作用

可能具有临床意义的重要心血管效应，包括心律不齐（例如心动过速），血压变化和相关症状。 ^{^146b的}^{^全称}

建议在患有心血管疾病（例如，缺血性心脏病，CAD，心律不齐，高血压，CHF）的患者中谨慎使用。 ¹⁴⁵ ¹⁴⁶^{^缩略词}

敏感性反应

极少数情况下会立即发生超敏反应。^{^缩略词}

可能发生急性支气管痉挛。 ^b ^c （请参阅“注意事项下的自相矛盾的支气管痉挛”。）

一般注意事项

神经系统的影响

高剂量时，可能会刺激中枢神经系统。 ^b

对于癫痫病患者和对拟交感神经胺敏感的患者，建议谨慎使用。 ¹⁴⁶^摄氏度

代谢作用

可能的低血钾症，可能增加心血管不良反应的风险。 ^K ^L ^M

糖尿病或甲状腺功能亢进的患者建议谨慎使用。 ¹⁴⁵ ¹⁴⁶^{^缩略词}

特定人群

怀孕

类别^。C ^F ^G

哺乳期

尚不知道异丙肾上腺素是否分布在牛奶中。 ^c ^f ^g对于口服吸入溶液，请谨慎使用。 ^g仅当对妇女的潜在益处大于对婴儿的潜在风险时，才对哺乳妇女使用口服溶液或吸入气雾剂。^{^缩略词}

儿科用

未确定小于12岁儿童的口服吸入气雾剂或雾化溶液的安全性和有效性。 ^C ^G

未在6岁以下儿童中使用的口服片剂的安全性和有效性。 ¹⁴⁶ ^b在少数6岁以下的儿科患者中证明了口服溶液的安全性和有效性。 ^F

常见不良反应

吸入气雾剂：神经质^，C头痛^，C头晕^，C心悸^，C GI窘迫^，C震颤^，C喉咙不适^，C恶心^，C呕吐^，C咳嗽^，C哮喘加重。 ^C

吸入溶液：紧张，^克心动过速，^克震颤，^克恶心。 ^G

口服片剂：神经质， ¹⁴⁶心动过速， ¹⁴⁶震颤， ¹⁴⁶头痛， ^146心pit， ¹⁴⁶恶心， ¹⁴⁶胃肠窘迫， ¹⁴⁶头晕， ¹⁴⁶哮喘加重， ¹⁴⁶失眠， ¹⁴⁶疲劳， ¹⁴⁶腹泻， ¹⁴⁶不良味道， ¹⁴⁶呕吐， ¹⁴⁶ d睡¹⁴⁶晕厥， ¹⁴⁶高血压， ¹⁴⁶瘙痒， ¹⁴⁶食欲改变， ¹⁴⁶咽干， ¹⁴⁶发热。 ¹⁴⁶

口服液：心动过速^，F紧张^，F震颤^，F恶心^，F头痛。 ^F

硫酸异丙肾上腺素的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
三环抗抑郁药	对血管系统的影响增加¹⁴⁶ ^c ^f	小心使用¹⁴⁶ ^c ^f
β-肾上腺素能阻断剂	拮抗肺功能，支气管痉挛^b ⁿ	如果需要同时使用，请使用无内在拟交感神经活性的心脏选择性β-肾上腺素能阻滞剂（例如美托洛尔，阿替洛尔，艾司洛尔）；最初使用低剂量并谨慎向上滴定ⁿ
MAO抑制剂	对血管系统的影响增加¹⁴⁶ ^c ^f	小心使用¹⁴⁶ ^c ^f
甲基黄嘌呤衍生物	药代动力学相互作用不可能^Ë 电位增加心脏毒性作用（例如，心律不齐^）100 ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁴⁶ ^C ^G
拟交感神经药	加性效应和可能的毒性^B ^{^C˚F}	不建议同时使用^c ^f 要特别小心，并允许有足够的时间之前，另一个拟交感神经药^{^146c的}施用流逝（药代动力学下见持续时间）

异丙肾上腺素硫酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服生物利用度约10％。 ^F ^H

发病时间

口服吸入气雾剂：≤1分钟。 ^b

口服：≤15–30分钟。 ¹⁴⁶^羽

口服吸入溶液：≤5–30分钟。 ^b ^{g ^}

口服或经口吸入：峰值作用≤1小时。 ^b

持续时间

口服：口服溶液≤4小时，片剂≥4小时。 ¹⁴⁶^楼

口服吸入气雾剂：约1–2.5小时。 ^C

口服吸入溶液：4–6小时。 ^G

异丙肾上腺素的支气管扩张作用比等剂量异丙肾上腺素持续≥1小时。 ^b

分配

程度

不知道metproterenol是否分布在牛奶中。 ^C

血浆蛋白结合

大约10–15％。^一世

消除

代谢

口服后，在胃肠道中广泛代谢为硫酸盐结合物。 ^c ⁱ口服吸入后，可作为葡萄糖醛酸结合物排泄。 ¹⁴⁵ ¹⁴⁷

淘汰路线

口服：在尿中排出（约占40％），主要是硫酸盐代谢产物。 ¹⁴⁷ ^f ⁱ

半衰期

双相的：终末半衰期1.5–6小时。 ^H ^I

稳定性

存储

口服

解决方案和平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ¹⁴⁶ ^f防潮。 ¹⁴⁶

口服吸入

口服吸入气雾剂：15–25°C；避免过度潮湿。 ^C

口服吸入溶液：≤25°C。 ¹⁴⁵如果溶液的颜色为粉红色或深于浅黄色或含有沉淀，则将其丢弃。 ^G

动作

刺激β-肾上腺素受体，对α-肾上腺素受体几乎没有影响。 ^b
少选择性比沙丁胺醇_β2受体拮抗剂。比β异丙₂ -受体^b ^J更多的选择性。 ^{^ÇF} ^I
刺激产生环腺苷酸-3'，5'-单磷酸（cAMP）的产生^{^，146b的}^˚F其介导支气管平滑肌松弛和从气道中肥大细胞的促炎介质的释放的抑制。 ^{^146b的}^{^全称}
降低气道阻力。^{^全称}^克
高剂量时，可能会引起CNS刺激和一些心脏刺激作用，从而可能导致心动过速和高血压。 ^b
如果延长治疗时间超过推荐剂量，可能会产生对支气管扩张作用的耐受性。 ^b

给病人的建议

除非临床医生另有指示，否则必须遵守异丙肾上腺素和伴随疗法的给药方案，包括不超过建议的剂量或使用频率。 ^{^b˚F}
考虑给予其他拟交感神经药时，应格外小心。 ^f在给予另一种拟交感神经药之前，应留出足够的时间间隔。 ^f （请参见相互作用下的特定药物。）
如果哮喘症状加重或出现不良反应或反应减退，则应与常规医生联系； ^b ^f ^g不会增加剂量或给药频率。^{^缩略词}
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^C
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^C
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹⁴⁶ ^c ^f ^g （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

硫酸异丙肾上腺素
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	解	10毫克/ 5毫升*	异丙肾上腺素硫酸盐糖浆	Novex，Par，Silarx
	平板电脑	10毫克*	硫酸异丙肾上腺素片	帕尔，特瓦，沃森
		20毫克*	硫酸异丙肾上腺素片	帕尔，特瓦，沃森
口服吸入	气雾剂	0.65 mg /定量喷雾	Alupent （含氯氟烃推进剂）	勃林格殷格翰
	雾化解决方案	0.4％	异丙肾上腺素硫酸盐吸入溶液	y
		0.6％	异丙肾上腺素硫酸盐吸入溶液	y

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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综上所述

较常见的副作用包括：震颤。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于异丙肾上腺素：口服糖浆，口服片剂

需要立即就医的副作用

异丙肾上腺素及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用异丙肾上腺素时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

快速，剧烈或不规则的心跳或搏动

不常见

腿，手臂，手或脚的晃动
手或脚颤抖或颤抖
哮喘恶化

罕见

模糊的视野
胸痛
发冷
咳嗽
腹泻
头晕
晕倒
发热
普遍感到不适或生病
头痛
出汗增加
关节痛
食欲不振
肌肉酸痛
恶心
紧张
敲打耳朵
面部和手指浮肿
流鼻涕
发抖
缓慢或快速的心跳
咽喉痛
出汗
肿胀
睡眠困难
异常疲倦或虚弱
呕吐

服用异丙肾上腺素时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

手臂，背部或下巴疼痛
胸部不适
胸闷或沉重
混乱
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
口干
普遍感到不适或生病
气促
失眠
无法入睡

不需要立即就医的副作用

可能会发生一些美他莫尔的副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

腹部或胃痛

罕见

味道差，异常或令人不快
食欲变化
睡意
口干或嗓子干
皮肤瘙痒
疼痛
在皮肤，嘴唇，舌头或喉咙上出现红色肿胀
收紧肌肉
弱点

对于医疗保健专业人员

适用于异丙肾上腺素：复方粉，吸入气雾剂，带适配器的吸入气雾剂，吸入溶液，口服糖浆，口服片剂

心血管的

非常常见（10％或更高）：心动过速（17.1％）

普通（1％至10％）：心Pal

罕见（少于0.1％）：高血压，胸痛^[Ref]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：震颤（16.9％）

罕见（0.1％至1％）：痉挛，发冷^[Ref]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕，

罕见（0.1％至1％）：晕厥，在弯曲的脚上发现了鼻clo ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：神经质（20.2％）

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：健谈^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘加重

罕见（0.1％至1％）：咳嗽^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，胃肠道不适，腹泻

罕见（0.1％至1％）：呕吐，口干/喉咙，喉咙改变^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：水肿，感觉障碍，虚弱，疼痛，不良味道，发烧，流感症状，面部和手指浮肿^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，发汗，荨麻疹^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视物模糊^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：食欲变化^[参考]

参考文献

1.“产品信息。硫酸异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（甲肾上腺素））。”纽约州栗树岭的Par制药公司。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人哮喘剂量-急性

每天20毫克口服3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

成年人通常的哮喘剂量-维持

每天20毫克口服3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

成年人慢性阻塞性肺疾病的剂量-急性

每天20毫克口服3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

每天20毫克口服3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

哮喘的常用儿科剂量-急性

6至9岁或体重60磅以下：10毫克，每天口服3-4次
成人剂量：口服20毫克，每天3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

哮喘的常规儿科剂量-维护

6至9岁或体重60磅以下：10毫克，每天口服3-4次
成人剂量：口服20毫克，每天3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

慢性阻塞性肺疾病的常用儿科剂量-急性

6至9岁或体重60磅以下：10毫克，每天口服3-4次
成人剂量：口服20毫克，每天3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

慢性阻塞性肺疾病的常用儿科剂量-维持

6至9岁或体重60磅以下：10毫克，每天口服3-4次
成人剂量：口服20毫克，每天3至4次

评论：
-根据患者反应滴定剂量。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-心动过速相关的心律失常
-对任何成分都过敏（很少发生立即的超敏反应）

未确定6岁以下患者的安全性和疗效；不建议在这些患者中使用这种药物。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

药物相互作用（371）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（4）

已知总共有371种药物与间肾上腺素相互作用。

64种主要药物相互作用
289种中等程度的药物相互作用
18种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能会与异丙肾上腺素相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与metaproterenol的相互作用。

最常检查的互动

查看有关异丙肾上腺素和以下所列药物的相互作用报告。

乙酰水杨酸（阿司匹林）
Actos（吡格列酮）
沙丁胺醇
Crestor（瑞舒伐他汀）
mb（度洛西汀）
持续时间（鼻甲羟甲唑啉）
氟替卡松
异丙肾上腺素
Januvia（西他列汀）
Lasix（速尿）
左乙氧基（左甲状腺素）
立普妥（阿托伐他汀）
神经元（加巴喷丁）
诺华（氨氯地平）
Pepcid（法莫替丁）
Plavix（氯吡格雷）
Protonix（pan托拉唑）
思乐康（喹硫平）
Singulair（孟鲁司特）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
维生素B12（氰钴胺）
Xanax（阿普唑仑）
Zetia（ezetimibe）
Zocor（辛伐他汀）

异丙肾上腺素醇/食物的相互作用

异丙肾上腺素与酒精/食物有1种相互作用

甲肾上腺素疾病的相互作用

与metaproterenol有4种疾病相互作用，包括：

心血管的
糖尿病
低钾血症
癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 已停产
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史