阿坎酸钙

介绍

与CNS中的谷氨酸和GABA神经递质系统相互作用的合成高牛磺酸衍生物。 ^{1 7}

阿坎酸钙的用途

酒精依赖

在开始阿坎酸疗法时戒酒的酒精依赖患者戒酒的维持。 ^{1 2 3 4 7}

应与包括社会心理支持的综合管理计划结合使用。 ^1个

对于未接受排毒且未戒酒戒酒的患者，其治疗益处尚未确立。 ^1个

对于滥用多种药物的患者，尚不能建立有效的戒酒功效。 ^1个

可与纳曲酮或双硫仑联用。 ^{7 8 9}

阿坎酸钙的剂量和给药

一般

患者戒酒后应尽快开始治疗。 ^1个

即使患者复发，也可以继续治疗。 ^1个

行政

口头管理

每天口服3次，不考虑进餐。 ¹对于每天定期吃三餐的人，应随餐服用（以提高依从性）。 ^1个

剂量

可作为阿坎酸钙；以盐表示的剂量。 ^1个

大人

酒精依赖

维持戒酒的禁食

666毫克，每日3次。 ^1个

临床研究中还评估了较低的剂量（每天1.3克，分3次不等分剂量分别为666、333和333 mg），对某些患者可能有效。 ^{1 2 3 4 11}

特殊人群

肝功能不全

轻至中度肝功能不全患者无需调整剂量。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

在中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）的患者中，每天3次333 mg。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

请勿用于严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

老年患者

仔细选择剂量。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

阿坎酸钙的注意事项

禁忌症

• 已知对阿坎酸或制剂中的任何成分过敏。 ^1个

• 严重肾功能不全（Cl _cr <30mL /分钟）。 ^1个

警告/注意事项

一般注意事项

戒断症状

不消除或减少戒断症状。 ^1个

自杀

患有或不患有抑郁症的吸毒者自杀风险增加。 ^1个

自杀（即自杀意念，自杀未遂）和自杀完成的报道。 ^1个

监视抑郁症和自杀思维的症状。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹注意。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 13}

在数量有限的16-19岁青少年中进行了评估。 ¹⁰

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同；谨慎选择剂量。 ^1个

肾功能不全患者血浆浓度升高；定期评估肾功能，因为老年患者更有可能肾功能下降。 ^1个

肝功能不全

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级或B级）患者的药代动力学没有改变。 ¹严重肝功能不全患者未评估安全性和药代动力学。 ¹³

肾功能不全

清除率根据肾功能不全的程度而降低。 ^1个

Cl _cr 30–50 mL / min的患者必须调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

禁忌严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）。 ^1个

常见不良反应

腹泻^{1 2 3 4 5 6}和虚弱。 ^1个

阿坎酸钙的相互作用

不诱导CYP同工酶1A2或3A4；不抑制CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4。 ^1个

与安全性变化无关的抗焦虑药，催眠药和镇静剂（包括苯二氮卓类）或非鸦片类止痛剂同时使用。 ^1个

特殊药物

阿坎酸钙的药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度为11％。 ^1个

餐饮

食物可使血浆峰值浓度降低42％，AUC降低23％；效果不被认为具有临床重要性。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

微不足道。 ^1个

消除

代谢

不进行新陈代谢。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中作为未改变的药物排泄。 ^1个

半衰期

20–33小时。 ^1个

特殊人群

在患有中度或重度肾功能不全的患者中，血浆峰值浓度分别比健康个体高2倍或4倍。 ¹中度或重度肾功能不全患者的半衰期分别比健康个体长1.8倍或2.6倍。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 戒酒期间减少谷氨酸能传递并调节神经元过度兴奋。 ⁷

• 减少酒精依赖性动物自愿饮酒。 ^{1 7}未知阿坎酸会引起酒精反感。 ^{1 7}

• 饮酒不会导致双硫仑样反应。 ^1个

给病人的建议

• 精神运动障碍的风险；在驾驶或操作危险机械时务必谨慎，直到了解药物对个人的影响为止。 ^1个

• 自杀风险；告知患者临床自杀或抑郁症状的重要性，包括患者，家属和护理人员。 ^1个

• 即使在复发的情况下，也要按照临床医生的指示进行持续治疗。 ^1个

• 与临床医生讨论重新使用酒精的重要性。 ^1个

• 劝告患者，阿坎酸仅在用作包括咨询和其他支持措施的治疗计划的一部分时才有助于维持禁欲。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于阿坎酸：口服片剂延迟释放

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿坎酸可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿坎酸时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 极度的悲伤或空虚感
• 恐惧
• 严重的忧郁症

服用过量的症状

如果服用阿坎酸时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

• 腹痛
• 混乱
• 便秘
• 腹泻
• 口干
• 头痛
• 言语不连贯
• 排尿增加
• 金属味
• 肌肉无力
• 恶心
• 口渴
• 不寻常的疲倦
• 呕吐
• 减肥

不需要立即就医的副作用

阿坎酸的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 劝阻
• 感到悲伤
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 紧张
• 失眠
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难

不常见

• 误伤
• 肿胀或饱满的感觉
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 头晕
• 口干
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 皮肤瘙痒
• 疼痛
• 通过气体
• 出汗

对于医疗保健专业人员

适用于阿坎酸：口服缓释片

一般

最常见的副作用包括腹泻，失眠，焦虑，抑郁和乏力。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达17％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，口干，消化不良，肠胃气胀，恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，勃起，食管炎，胃炎，肠胃炎，胃肠道出血，呕血，恶心和呕吐，胰腺炎，直肠出血

稀有（0.01％至0.1％）：腹部肿大，腹水，胆囊炎，结肠炎，十二指肠溃疡，流涎增加，黑便，口腔溃疡，胃溃疡^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：健忘症，头晕，头痛，感觉异常，嗜睡，晕厥，味觉变态，震颤

罕见（0.1％至1％）：抽搐，hypesthesia，偏头痛，神经痛，眩晕

罕见（0.01％至0.1％）：脑病，运动亢进，抽搐^[Ref]

精神科

常见（1％至10％）：思维异常，焦虑，抑郁，失眠，性欲下降，自杀未遂

罕见（0.1％至1％）：异常的梦想，躁动，冷漠，困惑，幻觉，敌意，故意伤害，故意过量，性欲增加，神经症，自杀意念，戒断综合征

稀有（0.01％至0.1％）：嗜酒，个性消除，狂躁反应，偏执反应，精神病

未报告频率：紧张^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：胸痛，高血压，心，周围性水肿，血管舒张

罕见（0.1％至1％）：心绞痛，出血，低血压，心肌梗塞，静脉炎，体位性低血压，心动过速，静脉曲张

罕见（0.01％至0.1％）：心肌病，深部血栓性静脉炎，心力衰竭，肠系膜动脉阻塞，休克^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽加重，呼吸困难，咽炎，鼻炎

罕见（0.1％至1％）：哮喘，鼻epi，肺炎

稀有（0.01％至0.1％）：喉，肺栓塞^[Ref]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，斑丘疹，皮疹，出汗

罕见（0.1％至1％）：痤疮，脱发，皮肤干燥，瘀斑，湿疹，剥脱性皮炎，荨麻疹，囊性皮疹/囊性皮疹

稀有（0.01％至0.1％）：面部浮肿，光敏反应，牛皮癣^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外伤害，虚弱，发冷，疼痛

罕见（0.1％至1％）：耳聋，发烧，疝气，全身不适，耳鸣

稀有（0.01％至0.1％）：猝死^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食，食欲增加，体重增加

罕见（0.1％至1％）：维生素缺乏症，糖尿病，痛风，高血糖症，高尿酸血症，口渴，体重减轻

稀有（0.01％至0.1％）：低钠血症，乳酸脱氢酶升高^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌痛

罕见（0.1％至1％）：腿抽筋，颈部疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：肌病，类风湿关节炎，斜颈

未报告频率：骨折^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：僵硬，阳imp

罕见（0.1％至1％）：子宫出血，性功能异常，尿频，尿失禁，尿路感染，阴道炎

罕见（0.01％至0.1％）：射精异常，血尿，月经过多，夜尿症，多尿，尿急^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感综合征，感染

罕见（0.1％至1％）：脓肿^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常

罕见（0.1％至1％）：弱视

稀有（0.01％至0.1％）：复视，眼炎，畏光^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：ALT升高，AST升高，胆红素血症，肝炎，肝硬化，肝功能检查异常

稀有（0.01％至0.1％）：碱性磷酸酶增加^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞增多，血小板减少

稀有（0.01％至0.1％）：白细胞减少症，淋巴结病，单核细胞增多症^[Ref]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

非常罕见（少于0.01％）：过敏反应，血管性水肿，超敏反应^[参考]

肾的

罕见（0.01％至0.1％）：肌酐增加，肾结石

上市后报告：急性肾衰竭^[参考]

据报道有3例患者发生了急性肾衰竭，并在时间上与治疗有关。 ^[参考]

内分泌

罕见（0.01％至0.1％）：甲状腺肿，甲状腺功能低下^[参考]

肿瘤的

稀有（0.01％至0.1％）：肝癌^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人对酒精依赖的剂量

每日3次口服666毫克

评论：
-每天定期吃三餐的患者应随餐服用。
-应在停药期后（患者禁欲时）尽快开始治疗，如果患者复发，应维持治疗。
-该药物应作为全面的社会心理治疗计划的一部分使用。
-在某些患者中降低剂量可能有效。

用途：用于在开始治疗时戒酒的酒精依赖患者维持戒酒

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：无可用数据

中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min） ：
-初始剂量：333毫克，每天口服3次
-维持剂量：333至666毫克，每天口服3次

严重肾功能不全（CrCl 30 mL / min以下）：禁忌

肝剂量调整

轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A级和B级）：不建议进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）：无可用数据

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min或更低）

尚未在儿科患者中建立安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-片剂应全部吞下；应避免压碎或咀嚼。
-剂量应随餐服用。

一般：
-使用限制：治疗不构成停药期的治疗。
-使用限制：尚未充分评估在滥用多种药物的患者中戒酒的功效。
-使用限制：尚未证明在未开始排毒且未开始治疗前戒除的患者中禁欲的功效。
-治疗不能防止持续饮酒的有害影响，持续饮酒会否定该药物的治疗益处。

监控：
-精神病：抑郁和自杀的迹象/症状

患者建议：
-为患者提供有关抑郁和自杀的体征和症状的咨询；指示患者如果出现体征或症状，请立即联系他们的医生。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。