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孟鲁司特钠

药品类别 白三烯改性剂

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特别提醒：

[发布03/04/2020]

链接到原始MedWatch： [Web]

听众：患者，卫生专业人员，药学，过敏和免疫学

问题： FDA正在使用孟鲁司特（Singulair和非专利药）加强有关严重行为和与情绪相关的变化的现有警告，孟鲁司特是哮喘和过敏的处方药。在审查了导致我们重新评估孟鲁司特使用的益处和风险的可用信息之后，FDA将采取此行动。孟鲁司特开处方的信息已经包括有关心理健康副作用的警告，包括自杀念头或行为；但是，许多医疗保健专业人员和患者/护理人员并未意识到这种风险。在对现有信息进行了广泛的审查并召集了一个外部专家小组之后，我们认为有必要提出更强有力的警告，因此，确定“盒装警告”是适当的。

背景：孟鲁司特已获得FDA批准用于哮喘和过敏。这是一种经批准的处方药，可预防哮喘发作和长期治疗1岁及以上的成人和儿童哮喘。它被批准用于预防6岁及6岁以上患者运动引起的哮喘。孟鲁司特也被批准用于控制过敏性鼻炎（也称为花粉症）的症状，例如打喷嚏，鼻塞，流鼻涕和鼻痒。它用于治疗2岁及2岁以上患者的季节性室外过敏，以及6个月及6月以上患者的全年室内过敏。

建议：患者应与您的医疗保健专业人员讨论以下内容：

孟鲁司特的益处和风险，因为许多其他安全有效的抗过敏药物也广泛存在。
开始治疗前的任何精神病史。

卫生专业人员应：

在开始治疗之前，请询问患者任何精神病史。
在决定为患者开药或继续服用该药物时，请考虑孟鲁司特的风险和益处。
处方孟鲁司特时，建议所有患者注意神经精神疾病的风险。现有处方信息中包括有关这些副作用的警告；但是，许多医疗保健专业人员和患者/护理人员并未意识到这种风险，并且继续有自杀和其他不良事件的报道。
告知患者和父母/护理人员，如果行为发生变化或出现新的神经精神症状，自杀念头或行为，则患者应停止服用孟鲁司特并立即与医护人员联系。
监测所有接受孟鲁司特治疗的患者的神经精神症状。患有或未患有精神疾病的患者都发生过事件。
鼓励患者和父母/护理人员阅读他们收到的孟鲁司特处方药指南，该指南解释了安全风险并提供了其他重要信息。

有关更多信息，请访问FDA网站：[Web]和[Web]。

介绍

抗哮喘药；白三烯改性剂。 ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ³⁰ ³¹ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁵³ ⁵⁴ ⁷¹ ¹⁰⁵与扎鲁司特在药理上但在结构上无关。 ² ⁷¹

孟鲁司特钠的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

哮喘

哮喘的预防和长期对症处理。 ¹ ³¹ ⁴⁰ ⁴³ ⁴⁵ ⁵¹ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁵⁹ ⁶⁰ ⁶⁹ ⁷⁰ ¹⁰⁵ ¹⁰⁹ ¹¹⁰ ¹¹⁹晚上服用该药物的疗效证明。 ¹ ³¹ ⁴⁵

在轻度持续性哮喘患者中，低剂量口服吸入糖皮质激素被认为是长期控制的一线药物。 ²¹ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁷ ⁷⁰ ⁸⁰ ⁸⁶ ⁹² ¹⁰⁵ ¹¹⁰ ¹¹⁹可以使用替代剂，包括某些白三烯修饰剂（例如孟鲁司特，扎鲁司特） ⁴⁴ ⁷⁰ ⁸⁰ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹⁸ ⁹⁹ ¹⁰⁵ ¹¹⁰ ^119，但效果不如吸入皮质类固醇。不适合作为初始疗法。 ¹¹⁰ ¹¹⁹ ¹²¹

在患者的中度持续性哮喘，低剂量吸入皮质类固醇与长效吸入_β2 -激动剂支气管扩张（例如，沙美特罗，福莫特罗）或单用中剂量吸入皮质类固醇优选的。 ¹¹⁰ ¹¹⁹然而，国家哮喘教育和预防项目（NAEPP）建议长效吸入_β2激动剂是有益影响进行对抗严重的哮喘发作，并与日常使用这类药物相关的哮喘有关的死亡风险增加仔细权衡。 ¹¹⁹

可以将替代药物（包括某些白三烯修饰剂（即孟鲁司特，扎鲁司特））添加到低剂量吸入性糖皮质激素中，以治疗中度持续性哮喘，但这些选择的疗效较差。 ^110个¹¹⁹注意事项有利于与口服吸入皮质类固醇的组合包括不耐受长效_β2 -肾上腺素能激动剂，标记优选用于口服治疗，和优异的响应于这些白三烯调节剂的示范。 ¹¹⁹

在成人和儿童≥5岁的重度持续性哮喘，NAEPP和哮喘全球倡议（GINA）状态维持治疗吸入糖皮质激素在中高剂量和辅助治疗与长效吸入β激动剂₂ IS首选。 ^110个¹¹⁹替代长效吸入β在接收介质剂量吸入皮质类固醇的患者等₂激动剂包括某些白三烯调节剂（即，孟鲁司特，扎鲁司特），但这些试剂通常不是优选的。 ¹¹⁰ ¹¹⁹

在婴儿和儿童≤4岁，NAEPP指出，吸入皮质类固醇在中等或高剂量和辅助治疗有两种长效吸入β激动剂₂或孟鲁司特是唯一的首选治疗方法。 ¹¹⁹

对于无法或不愿意接受吸入糖皮质激素治疗的患者（例如，幼儿），可以考虑使用孟鲁司特维持治疗。 ¹¹⁹

不建议用于缓解急性支气管痉挛；但是，在急性哮喘发作期间可以继续治疗。 ¹ ⁵³ （请参阅“小心性哮喘”。）

运动引起的支气管痉挛

预防运动引起的支气管痉挛。 ¹ ⁴⁸ ⁴⁹ ⁵⁰ ⁵²

白三烯调节剂不包括作为一线剂或作为替代剂，以口服吸入β在目前的指导方针₂ -肾上腺素能激动剂; ²² ⁷⁰ ⁹² ¹¹⁰ ¹¹⁹添加孟鲁司特可以为目前接受长期控制治疗的患者提供更多的控制措施。 ⁸⁸ ⁹⁸ ⁹⁹

厂商指出，谁在运动后哮喘发作的经验应该有短效口服吸入_β2患者肾上腺素能激动剂可用于救援。 ^[1 ^98]尚不确定孟鲁司特每日用于慢性哮喘治疗可预防运动引起的支气管痉挛的急性发作。 ^1个

过敏性鼻炎

对季节性或常年性过敏性鼻炎的对症处理。 ¹ ⁸⁷ ⁹³ ¹¹¹对该药效的证明是在早上或晚上服用该药物时。 ^1个

荨麻疹

已成功用于慢性特发性荨麻疹患者；添加到现有疗法中时有益。 ⁸³

孟鲁司特钠剂量和给药

行政

口头管理

定期管理（每天一次），不考虑进餐。 ¹ ³¹ ⁴⁵

患有或不合并过敏性鼻炎的哮喘患者在晚上服用。 ¹ ³¹ ⁴⁵

可以对过敏性鼻炎患者的给药时间进行个性化设置；每天在同一时间管理。 ¹ ¹²⁵

运动诱发的支气管痉挛患者应在运动前≥2小时服用；不要在之前的24小时内服用额外的剂量。 ¹ ¹²⁵

口服颗粒

一般用于12个月至5岁的儿童。 ¹在准备使用之前不要打开包装；在打开包装后的15分钟内服用全剂量，不考虑进餐。 ¹ ¹²⁵

可以直接在口中直接服用，也可以与一茶匙（5 mL）的冷或室温婴儿配方奶，母乳或柔软的食物（例如，苹果酱，胡萝卜，米饭，冰淇淋）混合使用。 ¹服用前，不得将颗粒剂溶解在婴儿配方食品或母乳之外的其他液体中；但是，在服用颗粒剂后可以服用液体。 ¹ ^125（参见稳定性。）

不要将颗粒与食物混合以备将来使用。丢弃任何未使用的部分。 ¹ ¹²⁵

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可作为孟鲁司特钠使用；用孟鲁司特表示的剂量。 ^1个

小儿患者

有或没有过敏性鼻炎的哮喘

口服

12至23个月的儿童：口服颗粒剂，每天一次4毫克。 ^1个

2至5岁的儿童：每天4毫克，可咀嚼片或口服颗粒剂。 ¹ ¹⁰⁹

6至14岁的儿童：每天5毫克，可咀嚼片。 ^1个

≥15岁的青少年：薄膜衣片，每天一次10毫克。 ¹ ⁴⁵

在已经接受哮喘长期治疗的患者中，不需要额外剂量来治疗过敏性鼻炎。 ^1个

运动引起的支气管痉挛

预防

口服

6至14岁的儿童：每天服用5毫克可预防运动引起的支气管痉挛†。 ¹ ⁴⁸ ⁴⁹ ⁵⁰ ⁵² ⁷⁷ ⁷⁸

≥15岁的青少年：薄膜衣片，每天一次10毫克。 ¹ ⁴⁸ ⁴⁹ ⁵⁰ ⁵² ⁷⁷ ⁷⁸

有或没有哮喘的季节性过敏性鼻炎

口服

2至5岁的儿童：每天4毫克，可咀嚼片或口服颗粒剂。 ^1个

6至14岁的儿童：每天5毫克，可咀嚼片。 ^1个

≥15岁的青少年：薄膜衣片，每天一次10毫克。 ^1个

患有或不患有哮喘的常年性变应性鼻炎

口服

6-23个月大的婴儿：口服颗粒剂，每天一次4毫克。 ^1个

2至5岁的儿童：每天4毫克，可咀嚼片或口服颗粒剂。 ^1个

6至14岁的儿童：每天5毫克，可咀嚼片。 ^1个

≥15岁的青少年：薄膜衣片，每天一次10毫克。 ^1个

大人

有或没有过敏性鼻炎的哮喘

口服

每日一次10毫克，为薄膜衣片。 ^1个

在已经接受哮喘长期治疗的患者中，不需要额外剂量来治疗过敏性鼻炎。 ^1个

运动引起的支气管痉挛

预防

口服

薄膜衣片10毫克。 ¹ ⁴⁸ ⁴⁹ ⁵⁰ ⁵² ⁷⁷ ⁷⁸

有或没有哮喘的季节性过敏性鼻炎

口服

每日一次10毫克，为薄膜衣片。 ^1个

患有或不患有哮喘的常年性变应性鼻炎

口服

每日一次10毫克，为薄膜衣片。 ^1个

荨麻疹†

口服

每天5–20 mg。 ⁸³

特殊人群

肝功能不全

轻至中度肝功能不全患者无需调整剂量。 ¹未对患有严重肝功能不全或肝炎的患者进行评估。 ^1个

肾功能不全

无需调整剂量。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

孟鲁司特钠注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

已知对孟鲁司特或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

过敏反应

据报道过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿，瘙痒，荨麻疹，以及极少数的肝嗜酸性粒细胞浸润。 ^1个

嗜酸性粒细胞增多症和Churg-Strauss综合征

全身性嗜酸性粒细胞增多症，有时表现为与Churg-Strauss综合征相符的血管炎的临床特征，很少报告接受白三烯修饰剂的患者。 ¹ ³³ ³⁹ ⁶¹ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ⁶⁵ ⁶⁶ ⁶⁷ ⁷² ^{85 85} ⁹⁶在几乎所有情况下，这些事件都与减少（逐渐减少剂量）或停止口服或大剂量吸入糖皮质激素治疗有关。 ¹ ³³ ³⁹ ⁶¹ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ⁶⁵ ⁶⁶ ⁶⁷ ⁷² ⁹⁶

警惕嗜酸性粒细胞增多，血管性皮疹，肺部症状恶化，心脏并发症和/或神经病的发展； ¹ ³¹ ³⁹ ⁷² ⁹⁶因果关系未建立。 ¹ ³¹ ³³ ³⁹ ⁶¹ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ⁶⁵ ⁶⁶ ⁶⁷ ⁷² ⁹⁶建议患者报告的症状（即，发麻，四肢麻木，感觉类似流感的症状，皮疹，鼻窦炎）立即向他们的临床医生。 ¹²⁵

一般注意事项

急性哮喘

不要为急性支气管痉挛（包括哮喘持续状态）的救济;孟鲁司特可以在哮喘急性发作期间继续使用，但不能立即缓解症状。 ^1个

皮质类固醇激素疗法

不要突然用孟鲁司特代替口服或吸入皮质类固醇。 ¹孟鲁司特治疗期间可减少口服糖皮质激素的需求；仅逐步（例如，以2周为间隔）减少皮质类固醇剂量。 ¹ ⁴⁰ ⁹⁸ ⁹⁹

运动引起的支气管痉挛

不要以单一疗法预防运动诱发的支气管痉挛的使用;谁患者运动后哮喘发作的经验应继续他们一贯的吸入_β2肾上腺素能受体激动剂的治疗方案用于预防和有短效口服吸入_β2肾上腺素受体激动剂提供救援。 ^1个

阿司匹林敏感性

阿司匹林或其他非甾体抗炎药导致哮喘发作的患者应继续避免使用阿司匹林和非甾体抗炎药。 ¹ ⁸¹孟鲁司特可以改善患有阿司匹林敏感性的哮喘患者的气道功能；然而，该药物还没有被示出以截断支气管收缩响应于阿司匹林或其它NSAIAs。 ^1个

苯丙酮尿症

孟鲁司特咀嚼片含有阿斯巴甜（NutraSweet ），其在胃肠道中代谢，每4毫克可咀嚼片可提供0.674毫克苯丙氨酸，每5毫克可咀嚼片可提供0.842毫克苯丙氨酸。 ¹ ¹²⁵

神经精神病学影响

上市后体验期间孟鲁司特报道的神经精神事件。 ¹²⁰ ¹²⁵ ¹²⁶ ¹²⁷数据从与白三烯调节剂的安慰剂对照试验表明，发生在孟鲁司特和在没有那些接受其它白三烯调节剂处理过的9929名患者0.01％自杀意念;用任何白三烯修饰剂治疗期间未发生完全自杀。 ¹²⁶ FDA得出结论，孟鲁司特报告的一些神经精神病事件（例如，躁动，攻击性行为或敌意，焦虑，抑郁，梦境异常，幻觉，失眠，烦躁不安，睡眠障碍，躁动不安，震颤）似乎与药物诱导的作用一致。 ¹ ¹²⁷

警惕接受药物治疗的患者可能会发生神经精神疾病。 ¹ ¹²⁵ ¹²⁷指示患者如果行为或情绪发生变化，请联系其临床医生。 ¹ ¹²⁵ ¹²⁷仔细评估在出现神经精神症状的患者中继续接受孟鲁司特治疗的风险和益处。 ¹ ¹²⁷

特定人群

怀孕

B类¹

怀孕注册表为800-986-8999。 ¹ ACOG通常建议使用白三烯受体拮抗剂（即孟鲁司特，扎鲁司特）作为替代品的长效β激动剂₂孕妇谁没有得到充分的低控制在吸入糖皮质激素的剂量中等中度持续性哮喘。 ¹⁰⁷ （请参阅“使用中的哮喘”。）

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹请谨慎使用。 ^1个

儿科用

未确定12岁以下婴儿哮喘治疗的安全性和有效性。 ¹ ³¹未确定在15岁以下的儿童和青少年中预防运动引起的支气管痉挛的安全性和有效性。 ¹在12个月至5岁的哮喘患儿中证明了安全性；根据相似的药代动力学数据（全身暴露），疾病历程的相似性，病理生理学和药物在这些人群中的作用，从证实的对≥6岁儿童的功效中推断出的功效。 ¹ ⁸⁵疗效还得到了儿科安全性研究的探索性疗效评估的支持。 ¹ ¹⁰⁹

未确定常年性变应性鼻炎<6个月以下婴儿的安全性和有效性。 ¹未建立季节性变应性鼻炎的2岁以下婴儿的安全性和有效性。 ¹从季节性或常年性变应性鼻炎的2-14岁儿童或6个月至14岁的儿童中分别从≥15岁的青少年中证明的功效以及疾病过程，病理生理学和效应的相似性推断出的疗效这些人群中的毒品。 ¹ 2-14岁过敏性鼻炎患儿的安全性，该年龄组哮喘儿童的研究数据支持。 ^{1 6}至23个月大的常年性变应性鼻炎的婴儿安全性得到了哮喘婴儿研究数据的支持，并通过药代动力学数据比较了此类患儿与成人的全身暴露量。 ^1个

长期治疗（56周）对轻度哮喘小儿患者（6-8岁）的生长率无影响。 ¹ ¹¹²

老人用

与年轻人相比，安全性和疗效无实质性差异；但是，不能排除某些老年患者的敏感性增加。 ^1个

肝功能不全

孟鲁司特的暴露量可能增加。 ¹ （请参见“药代动力学”下的特殊人群，以及“剂量和给药方式”下的特殊人群。）

常见不良反应

头痛，流行性感冒，腹痛，咳嗽。 ¹ ¹²⁵

孟鲁司特钠的相互作用

由CYP3A4和CYP2C9代谢。 ¹ ¹²

不抑制CYP3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。 ¹在体外抑制CYP2C8; ¹在体内不抑制CYP2C8。 ¹ ¹¹³

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4或CYP2C9诱导剂：潜在的药代动力学相互作用（孟鲁司特的血浆浓度降低）。 ^1个

CYP3A4或CYP2C9抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（孟鲁司特的血浆浓度增加）。 ^1个

特殊药物

药品	相互作用	评论
苯二氮卓类	没有发现副作用增加¹
口服避孕药（乙炔雌二醇-炔诺酮固定组合）	避孕药代动力学没有变化¹ ¹⁰⁴
皮质类固醇（泼尼松，泼尼松龙）	对皮质类固醇药代动力学无临床重要影响¹
充血药	没有发现副作用增加¹
地高辛	地高辛药代动力学没有变化¹ ⁷⁴
非甾体抗炎药	没有发现副作用增加¹
紫杉醇	预计对紫杉醇代谢无影响¹ ¹¹³
苯巴比妥	降低孟鲁司特¹ ¹⁰²的AUC	不建议孟鲁司特调整剂量； ^1台监测临床反应和/或不良反应的监测仪¹
瑞格列奈	预计对瑞格列奈代谢无影响¹ ¹¹³
利福平	孟鲁司特浓度降低的潜力¹	监测临床反应和/或不良反应的变化¹
罗格列酮	预计对罗格列酮药代动力学无影响¹ ¹¹³
镇静催眠药	没有发现副作用增加¹
特非那定（在美国不再销售）	特非那定药代动力学无变化； _Ç间隔¹ ¹⁰³对QT没有影响
茶碱	常规孟鲁司特剂量下对茶碱药代动力学无临床重要影响¹ ⁷⁶ 在高于推荐的孟鲁司特剂量时降低血浆浓度，AUC和茶碱的半衰期⁷⁶
甲状腺激素	没有发现副作用增加¹
华法林	对华法林药代动力学无临床重要影响； PT或INR不变¹ ⁷³

孟鲁司特钠药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收；口服10毫克薄膜衣片（成人），5毫克咀嚼片（成人）或4片空腹后口服后3-4、2-2.5或2小时内达到的最高血浆浓度-mg咀嚼片（适用于2-5岁的儿童）。 ¹ ¹³ ¹⁴ ³⁷ ⁵³

成人10毫克片剂的口服生物利用度为58–66％；禁食成人5毫克咀嚼片的生物利用度为73％。 ^1个

≥15岁的青少年口服孟鲁司特10 mg后的血浆浓度分布与年轻人相似。 ^1个

分别在2-5岁或6-14岁的儿童中口服4或5 mg咀嚼片后的血浆浓度分布与接受10 mg薄膜衣片的成年人的血浆分布相似。 ¹ ³⁷ ¹⁰¹

在6-11个月大的婴儿中，使用4 mg颗粒制剂的全身暴露和血浆浓度的变异性大于在成人中使用10 mg薄膜衣片的血浆暴露和变异性。 ¹在12至23个月大的婴儿中，使用4毫克颗粒剂的全身暴露与在相同的制剂中相比，年龄较小的变量变化较小，但在成年人中仍比使用10毫克薄膜包衣片剂的更大。 ^1个

4 mg口服颗粒剂和4 mg咀嚼片具有生物等效性（成人禁食）。 ^1个

10 mg薄膜衣片与2个5 mg咀嚼片的生物等效性未评估。 ^1个

发病时间

首次给药后，哮喘症状和/或肺功能测试结果有所改善，β-激动剂支气管扩张剂的使用减少。 ¹ ³¹ ⁴⁵

持续时间

治疗效果持续至少24小时。 ¹ ³¹ ⁴⁵

餐饮

10毫克片剂：食物不影响吸收。 ^1个

5毫克咀嚼片：食物会降低吸收程度。 ¹早上与标准餐一起服用时，生物利用度为63％。 ^1个

4 mg口服颗粒剂：高脂膳食可降低吸收率和血浆峰值浓度；对AUC无影响。 ¹苹果酱似乎对孟鲁司特颗粒的药代动力学没有临床上重要的影响。 ^1个

特殊人群

在轻度至中度肝功能不全的患者中，AUC增加41％。 ^1个

分配

程度

尚未完全表征。 ⁹⁸ ⁹⁹

穿过动物（大鼠，兔子）的胎盘；尚不知道孟鲁司特是否能在人类中穿过胎盘。 ^1个

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

99％。 ^1个

消除

代谢

在胃肠道和/或肝脏中广泛代谢。 ¹ ¹² ²⁰已发现几种途径，包括酰基葡萄糖醛酸糖苷化和CYP3A4和CYP2C9催化的氧化。 ¹ ¹² ²⁰

淘汰路线

主要通过胆汁排泄在粪便中（约占86％），为未改变的药物和代谢产物。 ¹ ¹² ²⁰

半衰期

6-14岁的儿童：3.4-4.2小时。 ³⁷

19-48岁的成年人：2.7-5.5小时。 ¹ ¹³ ¹⁴ ³⁷ ⁵¹

特殊人群

在轻度至中度肝功能不全的患者中，消除半衰期延长（7.4小时）。 ¹ ¹³ ⁵¹严重肝功能不全或肝炎患者未进行药代动力学评估。 ^1个

在65-73岁的老年人中，消除半衰期延长（6.6小时）。 ¹ ¹³ ⁵¹

稳定性

存储

口服

颗粒剂

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹ ¹²⁵防潮和防潮。 ¹ ¹²⁵

请勿将打开的小包或颗粒与食物，婴儿配方奶粉或母乳混合，以备将来使用。 15分钟开口分组的内^1项¹²⁵辖内容。 ¹ ¹²⁵

咀嚼片或薄膜衣片

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹ ¹²⁵防潮和防潮。 ¹ ¹²⁵

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

口服

颗粒剂

颗粒可与冷或室温软食品混合；根据稳定性研究，仅应使用苹果酱，胡萝卜，米饭或冰淇淋。 ¹ ¹²⁵

动作

选择性竞争白三烯受体拮抗剂。 ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ³⁰ ³¹ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁵¹ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ¹⁰⁵
与气道平滑肌中的一组半胱氨酰白三烯受体（CysLT ₁ ）选择性结合并具有高亲和力¹ ² ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ³⁰ ⁴⁵ ⁵¹并竞争性抑制LTD ₄ （半胱氨酰白三烯）的作用在这些受体上。 ¹ ² ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ³⁰ ⁵¹ ⁵⁸ ¹⁰⁰
白三烯活性的改变可用于减轻哮喘症状， ¹ ² ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ²¹ ²² ²³ ²⁴ ³⁰ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁷ ⁵⁸因为半胱氨酰白三烯在发病中特别重要引起哮喘，引起粘液分泌和血管通透性增加，气道水肿，支气管收缩以及与炎症过程相关的细胞活性改变。 ¹ ² ⁴ ⁵ ²³ ²⁴ ³⁰ ⁵³ ⁵⁷ ⁵⁸
抑制由于暴露于已知的沉淀因素（例如，过敏原，寒冷和/或干燥的空气，运动）而引起的支气管收缩； ⁸⁰ ⁸⁹抑制急性支气管收缩反应和对吸入抗原的延迟炎症反应。 ¹ ³⁰ ⁴¹ ⁴⁴ ⁴⁷ ⁵¹ ⁵⁵
由于半胱氨酰白三烯在早期和晚期反应期间暴露于变应原后从鼻粘膜释放，并且与变应性鼻炎的症状有关，因此可用于减轻与变应性鼻炎有关的症状。 ^1个
对前列腺素，胆碱能或β-肾上腺素受体基本上没有亲和力。 ¹ ³⁰

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

患者和/或护理人员在开始治疗之前和每次补充处方时阅读制造商的患者信息的重要性。 ¹²⁵
严格按照处方服用孟鲁司特的重要性，且不超过建议的使用频率。 ¹²⁵
在无症状以及哮喘恶化期间，定期服用孟鲁司特的重要性。 ¹ ¹²⁵
运动前至少2小时服用孟鲁司特对预防运动引起的支气管痉挛的重要性。 ¹²⁵
建议接受孟鲁司特治疗慢性哮喘或过敏性鼻炎的患者不要使用额外剂量来预防运动引起的支气管痉挛。 ¹²⁵
如果哮喘控制不佳，应及时联系临床医生；如果需要更多的往往比平常或者如果吸入的24小时内的最大数量超出短效，吸入_β2 -肾上腺素能支气管扩张剂就医。 ¹ ¹²⁵
不使用孟鲁司特缓解急性支气管痉挛的重要性。 ^1名¹²⁵患者应被提供有与在使用的指示的短效，吸入_β2 -肾上腺素能支气管扩张作为急性哮喘症状的补充疗法。 ¹ ¹²⁵
除非临床医生指示，否则不要中断或减少其他抗哮喘药的剂量的重要性。 ^1个
在已知阿司匹林敏感性的患者中，继续避免使用阿司匹林和非甾体抗炎药的重要性。 ¹ ⁸¹ ¹²⁵
如果出现Churg-Strauss综合征的症状（例如，感觉针刺或四肢麻木，流感样症状，皮疹，鼻窦炎），请立即告知临床医生。 ¹²⁵
如果行为或情绪发生变化，通知临床医生的重要性。 ¹ ¹²⁵ ¹²⁷
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ ¹²⁵
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如过敏）。 ¹ ¹²⁵
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

孟鲁司特钠
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	颗粒剂	每包4毫克（孟鲁司特）	新加坡航空	默克
	咀嚼片	4毫克（孟鲁司特）	新加坡航空	默克
		5毫克（孟鲁司特）	新加坡航空	默克
	薄膜衣片	10毫克（孟鲁司特）	新加坡航空	默克

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

1.默克公司Singulair （孟鲁司特钠）片剂，咀嚼片和口服颗粒剂可提供信息。新泽西州怀特豪斯站； 2009年8月

2.干草DWP。白三烯受体拮抗剂的药理作用：超过支气管收缩抑制剂。胸部。 1997年； 111（补编）：35-45S。

3. Thibert R，Mach H，Clas SD等。白三烯D ₄受体拮抗剂MK-0476的自缔合特性的表征。 Int J Pharm 。 1996; 134：59-70。

4. Drazen JM。白三烯受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂在哮喘管理中的药理作用。药物治疗。 1997年； 17：22-30S。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9017763?dopt=AbstractPlus

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对于消费者

适用于孟鲁司特：口服包装，口服片剂，可咀嚼口服片剂

需要立即就医的副作用

孟鲁司特及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用孟鲁司特时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

腹部或胃痛
鼻子流血
流感样症状
普遍感到不适或生病
头痛
关节痛
眼睛和che骨周围疼痛或压痛
呼吸急促或呼吸困难
出汗
胸闷
吞咽麻烦
异常疲倦或虚弱

罕见

尿液中的脓

发病率未知

搅动
焦虑
企图自杀
呼吸问题
关于身份，地点和时间的困惑
便秘
快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
感到悲伤或空虚
荨麻疹
消化不良
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头发痒，浮肿或肿胀
食欲不振
胃，侧面或腹部疼痛，可能向后移动
皮肤发红
手或脚颤抖或颤抖
注意力不集中
无法入睡
难闻的呼吸异味
右上腹或胃痛
吐血
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

孟鲁司特可能会发生某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

胃酸或酸
ching
模糊的视野
近视或远视改变
牙痛
耳痛
胃灼热
力量不足或丧失
疼痛
皮疹，结,、鳞屑和渗出
胃部不适，不适或疼痛

发病率未知

灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
不寻常的梦想
出血倾向增加
皮肤上大而扁平的蓝色或紫色斑点
肌肉酸痛或抽筋
嗜睡
关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于孟鲁司特：口服颗粒，口服片剂，咀嚼型口服片剂

一般

最常见的不良反应（发生率超过5％，大于安慰剂）是：上呼吸道感染，发烧，头痛，咽炎，咳嗽，腹痛，腹泻，中耳炎，流行性感冒，鼻漏，鼻窦炎，中耳炎。 ^[参考]

免疫学的

Churg-Strauss综合征是一种罕见的肉芽肿性嗜酸性疾病，累及上呼吸道和下呼吸道，表现为鼻炎，鼻窦炎和哮喘。如果不加以治疗，则该综合征可能发展为全身性血管炎，周围神经病变和可能致命的心脏并发症。在大多数情况下，这种情况是在停用口服糖皮质激素治疗期间出现的。白三烯受体拮抗剂的致病作用尚未排除。 ^[参考]

非常罕见（小于0.01％）：Churg-Strauss综合征^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（18.4％）

普通（1％至10％）：头晕（1.9％）

上市后报告：注意力障碍，易怒，记忆力减退，震颤，嗜睡，感觉异常/感觉不足，癫痫发作^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹（1.6％），特应性皮炎，皮肤感染，湿疹，荨麻疹

上市后报告：血管性水肿，淤青，多形性红斑，结节性红斑，瘙痒，史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛（2.9％），消化不良（2.1％），牙痛（1.7％），肠胃炎（1.5％），恶心，腹泻，消化不良，肠胃炎，牙齿感染^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高（2.1％），AST升高（1.6％）

上市后报告：肝嗜酸性细胞浸润；胆汁淤积性肝炎，肝细胞肝损伤和混合型肝损伤的病例。其中大多数与其他混杂因素（例如使用其他药物）结合使用，或与具有潜在肝病潜在危险（例如饮酒或其他形式的肝炎）的患者一起使用时发生。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：近视，结膜炎^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力，疲劳（1.8％），发烧（1.5％），创伤（1％），流行性感冒，发烧，中耳炎，病毒感染，水痘，耳痛，中耳炎

罕见（0.1％至1％）：不适

上市后报告：水肿^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：流感（4.2％），咳嗽（2.7％），鼻塞（1.6％），咽炎，鼻窦炎，喉炎，感染性鼻炎，急性支气管炎，鼻漏，肺炎，上呼吸道感染，喘息，扁桃体炎

上市后报告：鼻出血，肺嗜酸性粒细胞增多^[参考]

心血管的

上市后报告：心Pal ^[参考]

泌尿生殖

上市后报告：儿童遗尿症^[参考]

血液学

上市后报告：出血倾向增加，血小板减少症^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应^[参考]

肌肉骨骼

上市后报道：关节痛，肌痛，包括肌肉痉挛^[参考]

精神科

上市后报告：躁动，包括攻击行为或敌意，焦虑，抑郁，神志不清，梦异常，幻觉，失眠，烦躁，夜游症，自杀想法和行为（包括自杀），抽动症，强迫症状，dysphemia /口吃^[参考]

参考文献

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

每天一次-10毫克口服

评论：
-对于哮喘，在夜间服用该药物时已证明疗效，而与食物摄入时间无关。
-对于变应性鼻炎，已证明该药物在早晨或晚上服用时不考虑食物摄入时间对哮喘的疗效。
-患有哮喘和过敏性鼻炎的患者每天晚上应只服用一剂。

用途：
-哮喘的预防和慢性治疗
-缓解季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎的症状

成年人通常的哮喘剂量-维持

预防支气管痉挛的常规成人剂量

运动前至少2小时每天口服-10毫克

评论：
-不应在前一剂的24小时内服用另一剂。
-已经每天服用该药作其他适应症（包括慢性哮喘）的患者不应再服用其他剂量的药物来预防EIB。
-随时应提供抢救性短效β-激动剂。
-尚未建立用于哮喘慢性治疗的每日给药以预防EIB的急性发作。

用途：预防运动引起的支气管收缩（EIB）

哮喘的常规儿科剂量-维护

少于12个月：未获批准。

12至23个月：
-每天一次一小袋4毫克口服颗粒

2至5年：
每天一次-4毫克咀嚼片或一小袋口服颗粒

6至14岁：
每天一次口服-5 mg咀嚼片

15岁以上：
每天口服-10毫克片剂

评论：
-剂量应在晚上服用。
-在晚上服用这种药物而与食物摄入时间无关，已证明其对哮喘有效。

用途：预防和慢性治疗12个月以上的小儿患者

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

季节性过敏性鼻炎：
少于2年：未获批准。

2至5年：
每天一次-4 mg咀嚼片或一小包4 mg口服颗粒

6至14岁：
每天一次口服-5 mg咀嚼片

15岁以上：
每天口服-10毫克片剂

多年生过敏性鼻炎：
少于6个月：未批准。

6至23个月：
-每天一次一小袋4毫克口服颗粒

2至5年：
每天口服-4 mg咀嚼片

6至14岁：
每天一次口服-5 mg咀嚼片

15岁以上：
每天口服-10毫克片剂

评论：
-在早晨或晚上不考虑食物摄入时间而服用这种药物，已证明对哮喘有效。
-给药时间可以根据患者需要进行个性化设置。

用途：
-2岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状的缓解
-缓解6个月及以上患者常年性变应性鼻炎的症状

预防支气管痉挛的常用儿科剂量

少于6年：未批准。

6至14岁：
每天一次口服-5 mg咀嚼片

15岁以上：
每天口服-10毫克片剂

评论：
-剂量应在运动前至少2小时服用。
-不应在前一剂的24小时内服用另一剂。
-已经每天服用该药作其他适应症（包括慢性哮喘）的患者不应再服用其他剂量的药物来预防EIB。
-救援短效β受体激动剂应始终可用。
-尚未建立用于哮喘慢性治疗的每日给药以预防EIB的急性发作。

用途：预防6岁及以上患者因运动引起的支气管收缩（EIB）

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度或中度肝功能异常：不建议调整。
严重肝功能障碍：无可用的临床数据。

预防措施

美国FDA要求药物使用指南以确保安全使用。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/medication-guides

美国盒装警告：
严重的心理健康方面的影响，包括自杀的想法或行动：
-可能会发生心理健康不良影响，包括自杀念头或自杀行为。
-好处可能不会超过风险，特别是在疾病较轻且可以用其他药物适当控制的情况下。
-当其他药物不足或不能耐受时，应在花粉症中保留使用。
-让精神卫生专业人员在开具哮喘患者的行为或与情绪有关的变化（包括躁动，攻击性行为或敌对情绪，注意力问题，不良或生动的梦境，沮丧，迷失方向或困惑，感到焦虑）之前，先考虑心理健康副作用的益处和风险，幻觉，烦躁，记忆力问题，强迫症，躁动不安，梦游，口吃，自杀念头或行动，震颤或颤抖，入睡困难或肌肉运动不受控制。

禁忌症：对任何成分过敏

未确定12个月以下哮喘患者的安全性和有效性；在2岁以下，用于过敏性鼻炎；并在6岁以下进行运动诱发的支气管收缩（EIB）。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

尚不清楚该药物是通过腹膜透析还是血液透析去除。

其他的建议

行政建议：
-患有哮喘和过敏性鼻炎的患者每天晚上应只服用一剂。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-口服颗粒剂：打开小袋后15分钟内服用（有或没有与食物混合）。

储存要求：
-防潮和防潮。
-以原包装存放。

重构/制备技术：口服颗粒制剂应咨询制造商产品信息。

一般：
-尚未建立用于哮喘慢性治疗的每日给药以预防EIB的急性发作。

患者建议：
-即使无症状和哮喘恶化期间，也应每天按处方服用该药物；如果哮喘控制不佳，应联系医生。
-应使用适当的短效吸入性β受体激动剂来治疗哮喘加重症。
-如果比平常更需要短效吸入性支气管扩张剂，或者需要在24小时内吸入最大量的短效支气管扩张剂，请就医。
-报告在使用该药物时发生神经精神事件的情况。
-除非得到医生的指导，否则患者不应减少剂量或停止服用任何其他抗哮喘药物。
-已知阿司匹林敏感性的患者在服用该药时应继续避免服用阿司匹林或非甾体类抗炎药。

1.工作原理

孟鲁司特抑制支气管收缩（这是气道变窄导致呼吸困难），可用于治疗哮喘或过敏性鼻炎。
孟鲁司特抑制气道中的特定受体，称为半胱氨酰白三烯（CysLT）受体，特别是CysLT-1。这些受体会受到称为半胱氨酰白三烯（LTDs）的物质的影响，这些物质在发炎期间以及接触过敏原后会释放出来。通过阻断这些受体，孟鲁司特抑制LTD-4的作用并防止水肿，平滑肌收缩和发炎。这样可以放松呼吸道，减轻水肿，并减轻发红和刺激感。
孟鲁司特属于被称为白三烯受体拮抗剂（LTRAs）的药物类别。

2.优势

用于成人和两岁以上儿童哮喘的维持治疗（可咀嚼片）。
也可用于治疗成年人和六岁及以上儿童的运动引起的支气管痉挛（EIB）（这是仅在运动期间发生的呼吸急促）。
可以帮助缓解两岁以上成人和儿童的季节性和常年性变应性鼻炎症状。
与其他受体（例如前列腺素，胆碱能或β-肾上腺素受体）相比，具有抑制CysLT-1受体的优势。
肾脏疾病患者无需调整剂量。
似乎没有明显的药物相互作用。
通用孟鲁司特可用。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

最常见的副作用是上呼吸道感染，发烧，头痛，喉咙痛，咳嗽，腹痛，腹泻，中耳炎，流行性感冒和流鼻涕。
不会帮助治疗急性哮喘发作。为此，应使用沙丁胺醇或另一种短效吸入性β-激动剂。
不会有效替代吸入或口服皮质类固醇。
可能引起精神病类型的影响，包括躁动，攻击性行为，焦虑，沮丧，异常的梦境和幻觉。
其他较不常见的副作用包括出血趋势增加和肝酶改变。
可能不适合某些人，包括患有严重肝病或有精神健康史的人。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

孟鲁司特可每天用于维持哮喘或过敏性鼻炎的治疗。它不能缓解急性哮喘发作，并且某些人可能会遇到不良的神经精神病学影响。

5.秘诀

可以带或不带食物一起服用。对于某些适应症（例如过敏性鼻炎），可以每天，早上或晚上服用一次片剂。对于哮喘，建议在晚上服用孟鲁司特。
运动前两小时服用孟鲁司特，以防止运动引起的支气管痉挛（EIB）。如果您已经每天服用孟鲁司特，则无需额外服用以预防EIB。
即使没有症状，也应严格按照处方服用哮喘药。即使在急性哮喘发作期间也要继续按规定服用。
咀嚼片通常每天晚上服用一次（尽管尚未进行研究以评估早晨给药的有效性是否存在差异）。吞下前要彻底咀嚼药片。
如果您患有急性哮喘发作，请按照处方服用短效支气管扩张药（例如沙丁胺醇）。如果您经常需要接受更多的急性哮喘治疗，请咨询您的医生。
如果您在服用孟鲁司特时遇到任何神经精神方面的影响（例如攻击性，焦虑，抑郁或幻觉），请通知您的医生。
如果您知道自己对阿司匹林或其他非甾体抗炎药敏感，请在服用孟鲁司特时继续避免服用。
如果您患有苯丙酮尿症，请注意4毫克和5毫克咀嚼片均含有苯丙氨酸。

6.响应和有效性

口服孟鲁司特的峰值浓度在口服后两到四小时达到。
哮喘患者可能需要数周的常规使用时间才能对呼吸测量产生完全影响（例如，强制呼气量[FEV]）。

7.互动

与孟鲁司特相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与孟鲁司特一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与孟鲁司特相互作用的常见药物包括：

抗惊厥药，例如卡马西平，双丙戊酸酯，磷苯妥英或苯妥英
抗真菌药，例如氟康唑，咪康唑或伏立康唑
紫锥菊
贝特类药物，例如吉非贝齐
氟伏沙明
心脏药物，例如胺碘酮
HIV药物，例如依非韦伦
异烟肼
甲硝唑
纳夫西林
苯巴比妥
利福平
圣约翰草
磺胺甲恶唑
他莫昔芬
甲氧苄啶
扎鲁司特。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与孟鲁司特相互作用的普通药物。您应参阅孟鲁司特的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

孟鲁司特。修订于10/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/montelukast.html

药物相互作用（84）
疾病相互作用（4）

已知共有84种药物与孟鲁司特相互作用。

84种中等程度的药物相互作用

在数据库中显示可能与孟鲁司特相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与孟鲁司特的相互作用。

最常检查的互动

查看孟鲁司特和下列药物的相互作用报告。

对乙酰氨基酚
Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
沙丁胺醇
阿莱格拉（非索非那定）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Benadryl（苯海拉明）
Breo Ellipta（氟替卡松/维兰特罗）
克拉瑞汀（氯雷他定）
mb（度洛西汀）
苯海拉明
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
Flonase（氟替卡松鼻）
布洛芬
氯雷他定
抒情诗（普瑞巴林）
美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
羟考酮
泼尼松龙
强的松
ProAir HFA（沙丁胺醇）
螺旋藻（噻托溴铵）
Symbicort（布地奈德/福莫特罗）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
泰诺（对乙酰氨基酚）
文图林HFA（沙丁胺醇）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Zyrtec（西替利嗪）

孟鲁司特病相互作用

与孟鲁司特有四种疾病相互作用，包括：

神经精神疾病
肝病
北大
肺部疾病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史