Mupirocin乳膏USP(2%)用于治疗继发感染的创伤性皮肤损伤(长度达10 cm或面积100 cm 2 ),这是由于易分离的金黄色葡萄球菌(S. aureus)和化脓性链球菌(S. pyogenes) ) 。
Mupirocin乳膏USP,2%是一种白色乳膏,在油基和水基乳剂中每克包含20 mg(2%w / w)的mupirocin,每支装在15克和30克的试管中。
莫匹罗星乳膏对已知对莫匹罗星或任何莫匹罗星乳膏的赋形剂过敏的患者禁用。
据报道,用莫匹罗星制剂(包括莫匹罗星乳膏)治疗的患者出现全身过敏反应,包括过敏反应,荨麻疹,血管性水肿和全身性皮疹[见不良反应(6.2)] 。
避免接触眼睛。万一意外接触,请用水充分冲洗。
如果Mupirocin Cream致敏或严重局部刺激,应停止使用,并针对感染采取适当的替代疗法。
几乎所有的抗菌药物都已报道了艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群,导致艰难梭菌的过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染对于抗菌治疗可能是难治的,可能需要行结肠切除术。在使用抗菌药物后出现腹泻的所有患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后2个月以上。
如果怀疑或证实了CDAD,则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗菌药物的使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗菌治疗以及手术评估。
与其他抗菌产品一样,长时间使用莫匹罗星乳膏可能会导致包括真菌在内的不敏感微生物的过度生长[参见剂量和用法(2)] 。
莫匹罗星乳霜不适用于粘膜表面。另一种制剂莫匹罗星钙鼻药膏可用于鼻内使用。
标签的其他部分详细讨论了以下不良反应:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率与在另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在2项随机,双盲,双模拟试验中,有339名受试者接受了局部Mupirocin乳膏加口服安慰剂的治疗。 28位(8.3%)受试者发生不良反应。在临床试验中,至少有1%的受试者报告了与使用莫匹罗星乳膏有关的以下不良反应:头痛(1.7%),皮疹(1.1%)和恶心(1.1%)。
在不到1%的受试者中发生的其他不良反应是:腹痛,应用部位灼痛,蜂窝织炎,皮炎,头晕,瘙痒,继发性伤口感染和溃疡性口腔炎。
在治疗继发性湿疹的支持性试验中,有82名受试者接受了莫匹罗星乳膏治疗。不良反应的发生率如下:恶心(4.9%),应用部位头痛和灼痛(各3.6%),瘙痒(2.4%),每1例报告腹部疼痛,继发于湿疹的出血,继发于湿疹的疼痛,荨麻疹,皮肤干燥和皮疹。
除临床试验中报告的不良反应外,在上市销售期间使用Mupirocin Cream还发现了以下反应。由于是从未知大小的人群自愿报告的,因此无法估算频率。这些反应的严重性,报告频率或与莫匹罗星乳膏的潜在因果关系综合考虑,选择了将这些反应包括在内。
免疫系统疾病
全身过敏反应,包括过敏反应,荨麻疹,血管性水肿和全身性皮疹[请参阅警告和注意事项(5.1)] 。
风险摘要
没有足够的人类数据来确定莫匹罗星霜在孕妇中是否存在与药物相关的风险。在局部施用莫匹罗星乳膏后,通过完整的人皮肤对莫匹罗星的全身吸收极小[见临床药理学(12.3)] 。在器官发生期间皮下注射莫匹罗星的大鼠或兔子,每天每公斤剂量分别为160或40 mg,未观察到发育毒性(根据剂量除以全身表面积计算,是人局部剂量的22倍和11倍) 。
对于指定人群,估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国一般人群中,主要的先天性缺陷的背景风险估计为临床认可的妊娠的2%至4%,流产为15%至20%。
数据
动物数据:已经在器官发生过程中对莫匹罗星皮下给予大鼠和兔子以高达160 mg / kg的剂量进行了发育毒性研究。根据剂量除以整个身体表面积计算,该剂量分别是人体局部剂量的22倍和43倍(每天约60毫克莫匹罗星)。在两个物种中均观察到母体毒性(体重减轻/体重增加减少和进食减少),而没有大鼠发育毒性的证据。在兔子中,高剂量的过量母体毒性排除了对胎儿结局的评估。每天40 mg / kg的兔子没有发育毒性,这是根据剂量除以全身表面积计算得出的人类局部剂量的11倍。
在产前和产后发育研究中(大鼠在妊娠后期通过哺乳期给药)皮下注射莫匹罗星与106.7 mg / kg的剂量在出生后初期,在注射部位刺激和/或存在的情况下,降低了后代的活力。或皮下出血。根据剂量除以整个身体表面积计算,该剂量是人体局部剂量的14倍。在这项研究中,未观察到的不良反应水平为每天每公斤44.2 mg,是人外用剂量的6倍。
风险摘要
尚不知道莫匹罗星是否存在于人乳中,对母乳喂养的孩子有影响或对产奶有影响。然而,由于在局部给药莫匹罗星乳膏后,由于人类对莫匹罗星的全身吸收最小,因此预计母乳喂养不会导致儿童接触该药物[见临床药理学(12.3)] 。应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处,以及母亲对莫匹罗星乳膏的临床需求以及莫匹罗星乳膏或潜在的母体状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。
临床注意事项
为了最大程度地减少药物对儿童的口服暴露,在喂哺母乳之前,应先彻底冲洗接受莫匹罗星乳膏治疗的乳房和/或乳头。
莫匹罗星乳膏的安全性和有效性已在3个月至16岁的年龄组中确定。在成人中进行适当和良好对照的Mupirocin霜试验的证据支持了Mupirocin霜在这些年龄段的使用,并作为成人关键试验的一部分从93名儿科受试者中获得了更多数据[见临床研究(14)] 。
在2项充分且对照良好的试验中,对30名65岁以上的受试者进行了莫匹罗星乳膏治疗。与年轻患者相比,在该患者人群中未观察到莫匹罗星乳膏功效或安全性的总体差异。
Mupirocin乳膏USP,2%包含RNA合成酶抑制剂抗菌药Mupirocin的二水合物结晶半钙盐。化学上是(αE,2S,3R,4R,5S)-5- [(2S,3S,4S,5S)-2,3-环氧-5-羟基-4-甲基己基]四氢-3,4-二羟基-β-甲基-2H-吡喃-2-巴豆酸,与9-羟基壬酸的酯,钙盐(2:1),二水合物。
莫匹罗星钙的分子式为(C 26 H 43 O 9 ) 2 Ca∙2H 2 O,分子量为1075.3。莫匹罗星游离酸的分子量为500.6。莫匹罗星钙的结构式为:
每克莫匹罗星乳膏含有20毫克(2%w / w)的莫匹罗星,相当于21.5毫克(2.15%w / w)的莫匹罗星钙。非活性成分是苯甲醇,鲸蜡硬脂醇1000,鲸蜡醇,矿物油,苯氧乙醇,纯净水,硬脂醇和黄原胶。
莫匹罗星是一种抗菌的RNA合成酶抑制剂[请参见微生物学(12.4)] 。
吸收性
通过完整的人类皮肤对莫匹罗星的全身吸收极小。在16名成人(29至60岁)和10名儿童(3岁以下)中,每天3次连续3天使用Mupirocin Cream连续5天对各种长度大于10 cm或面积大于100 cm 2的皮肤损伤进行研究,研究了莫匹罗星的全身吸收至12年)。通过检测尿液中的代谢产物一元酸,可以观察到一些全身吸收。该试验的数据表明,与成年人(44%的受试者)相比,儿童(占受试者的90%)发生经皮吸收的频率更高。但是,在成年人群中,儿童观察到的尿液浓度(0.07至1.3 mcg / mL [1名小儿受试者无可检测水平])在观察范围内(0.08至10.03 mcg / mL [9名成年人无可检测水平]) 。通常,在成年人和儿童中,多次给药后的经皮吸收程度似乎很小。
尚未研究将莫匹罗星乳膏与其他局部用药同时使用的效果[参见剂量和用法(2)] 。
消除
在一项针对7名健康成年男性受试者的试验中,莫匹罗星静脉给药后的消除半衰期为:莫匹罗星20至40分钟,单酸为30至80分钟。
代谢:静脉或口服给药后,莫匹罗星迅速代谢。主要的代谢产物一元酸没有抗菌活性。
排泄:肾脏排泄主要消除了亚硝酸。
莫匹罗星是一种通过使用荧光假单胞菌发酵产生的RNA合成酶抑制剂。
作用机理
莫匹罗星通过可逆和特异性结合细菌异亮氨酰转移RNA(tRNA)合成酶来抑制细菌蛋白质的合成。
莫匹罗星以局部给药达到的浓度具有杀菌作用。莫匹罗星是高度蛋白结合的(大于97%),尚未确定伤口分泌物对莫匹罗星的最低抑菌浓度(MIC)的影响。
抵抗性
当发生莫匹罗星抗性时,它是由修饰的异亮氨酰-tRNA合成酶的产生或通过遗传转移获得介导新的异亮氨酰-tRNA合成酶的质粒引起的。据报道,高水平质粒介导的抗药性(MIC≥512mcg / mL)的金黄色葡萄球菌分离株数量增加,并且凝固酶阴性葡萄球菌的发生频率更高。与耐甲氧西林的葡萄球菌相比,耐甲氧西林的莫匹罗星发生频率更高。
交叉抵抗
由于其作用方式,莫匹罗星不表现出与其他类别的抗菌剂的交叉耐药性。
抗菌活性
已证明莫匹罗星在体外和临床试验中均对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌敏感的分离物具有活性[见适应症和用法(1)] 。可获得以下体外数据,但其临床意义尚不清楚。莫匹罗星对大多数分离的表皮葡萄球菌具有活性。
药敏试验方法
莫匹罗星的高水平耐药性(≥512mcg / mL)可使用标准圆盘扩散法或肉汤微量稀释试验确定。 1,2由于在耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)中出现了莫匹罗星耐药性,因此在使用莫匹罗星之前应通过标准化方法对MRSA人群的莫匹罗星敏感性进行测试。 3,4,5
尚未在动物中进行长期研究以评估莫匹罗星钙的致癌潜力。
以下在体外和体内用莫匹罗星钙或莫匹罗星钠进行的研究结果均未显示潜在的遗传毒性:大鼠原代肝细胞计划外的DNA合成,DNA链断裂的沉淀物分析,沙门氏菌回复试验(Ames),大肠杆菌突变试验,人类淋巴细胞的中期分析,小鼠淋巴瘤测定和小鼠骨髓微核测定。
在一项生育/生殖能力研究(通过哺乳期给药)中,莫匹罗星以每天每公斤100 mg的剂量皮下给药于雄性和雌性大鼠,这是人体局部剂量(每天约60 mg莫匹罗星)的14倍,计算剂量除以整个身体表面积不会导致莫匹罗星引起的生育力受损或生殖能力受损。
随机将局部Mupirocin乳霜用于治疗继发感染的外伤性皮肤损伤(例如撕裂伤,缝合伤口和总长度不超过10 cm或总面积不超过100 cm 2的擦伤)的效果与口服头孢氨苄的效果比较(随机分配2次) ,双盲,双假人临床试验。按方案人群(包括成人和儿科受试者)进行随访时的临床疗效率为:莫匹罗星乳膏(n = 231)为96.1%,口服头孢氨苄(n = 219)为93.1%。普罗匹星乳膏和口服头孢氨苄的按方案人群在随访时的病原菌清除率均为100%。
儿科
按照该方案,有93名年龄在2周至16岁之间的儿科受试者参加了继发感染的皮肤病变试验,尽管在接受Mupirocin霜治疗的人群中只有3名年龄小于2岁。受试者被随机分配至10天每天3次局部莫匹罗星乳膏或10天口服头孢氨苄(对于大于40公斤的受试者,每天4次250毫克,每天25毫克/公斤口服混悬液,每天4次,小于或等于10毫克)等于40公斤)。在每个协议人群中随访(治疗后7至12天)的临床疗效,莫匹罗星乳膏为97.7%(44中的43),而头孢氨苄为93.9%(49中的46)。
莫匹罗星乳膏是一种白色乳膏,在油基和水基乳液中每克包含20毫克(2%w / w)莫匹罗星。
Mupirocin Cream USP,2%装在15克(NDC 51672-1370-1)和30克(NDC 51672-1370-2)管中。
存放在20°至25°C(68°至77°F) [请参阅USP控制的室温]。不要冻结。
建议患者阅读FDA批准的患者标签(患者信息)。
建议患者按以下方式使用莫匹罗星乳膏:
Mfd。作者:加拿大芋头制药公司(Taro Pharmaceuticals Inc.),加拿大安大略省布兰普顿(L6T 1C1)
距离作者: Taro Pharmaceuticals USA,Inc.,霍桑,纽约州10532
修订日期:2020年2月
PK-7530-3
13
药剂师在这里为患者提供指导
患者信息 MUPIROCIN(mue pir`oh sin)面霜,局部使用 |
什么是莫匹罗星乳霜? 莫匹罗星乳膏是一种在皮肤上使用的处方药(局部使用),用于治疗某些由称为金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的细菌引起的皮肤感染。目前尚不清楚莫匹罗星乳膏对3个月以下的儿童是否安全有效。 |
谁不应该使用莫匹罗星乳膏? 如果出现以下情况,请勿使用莫匹罗星乳膏:
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在使用莫匹罗星乳膏之前,我应该告诉我的医疗保健提供者什么? 在使用莫匹罗星乳膏之前,请告知您的医疗保健提供者所有您的医疗状况,包括您是否:
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我应该如何使用莫匹罗星乳霜?
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Mupirocin霜可能有哪些副作用? 莫匹罗星乳膏可能会导致严重的副作用,包括:
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我应该如何储存莫匹罗星乳霜?
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有关安全有效使用莫匹罗星乳膏的一般信息。 有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在非处方药的情况下使用莫匹罗星乳膏。即使他人有与您相同的症状,也不要给他们服用莫匹罗星乳膏。可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为保健专业人员编写的莫匹罗星乳膏的信息。 |
莫匹罗星乳膏中的成分是什么? 有效成分:莫匹罗星钙 非活性成分:苯甲醇,cetomacrogol 1000,鲸蜡醇,矿物油,苯氧乙醇,纯净水,硬脂醇和黄原胶 Mfd。作者:加拿大芋头制药公司(Taro Pharmaceuticals Inc.),加拿大安大略省布兰普顿(L6T 1C1) 距离作者: Taro Pharmaceuticals USA,Inc.,霍桑,纽约州10532 有关更多信息,请致电1-866-923-4914。 |
该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准 修订日期:2020年2月 PK-7530-3 13 |
NDC 51672-1370-2
30克
莫匹罗星
奶油USP,2%
仅用于皮肤科。
仅Rx
请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。
芋头
莫匹罗星 莫匹罗星钙霜 | ||||||||||||||||||||
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贴标机-Taro Pharmaceuticals USA,Inc.(145186370) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
芋头制药公司 | 206263295 | 制造(51672-1370) |
适用于莫匹罗星外用剂:外用乳膏,外用药膏
其他剂型:
除需要的作用外,莫匹罗星外用药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用莫匹罗星局部用药时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
发病率未知
莫匹罗星局部用药可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于莫匹罗星外用药:复方散剂,鼻药膏,外用乳膏,外用药盒,外用药膏
鼻药膏:在上市后的经验中很少有皮肤过敏反应的报道。
局部用药膏:已经报道了对活性成分或药膏基质的皮肤敏化反应。 [参考]
鼻药膏:
-罕见(0.1%至1%):瘙痒/瘙痒
-频率未报告:皮疹
-上市后报告:皮肤过敏反应
外用霜:
-常见(1%至10%):皮疹,瘙痒,皮肤过敏反应
-未报告频率:皮肤干燥,红斑,蜂窝织炎,皮炎,荨麻疹
外用药膏:
-常见(1%至10%):瘙痒/瘙痒,红斑,皮肤干燥/干燥
-罕见(0.1%至1%):接触性皮炎,糠un病,剥脱性皮炎,皮疹,皮肤敏化反应[参考]
未报告频率:艰难梭菌相关性腹泻
鼻药膏:
-未报告频率:腹泻,口干,恶心
外用霜:
-常见(1%至10%):腹泻,恶心
-未报告频率:腹痛,溃疡性口腔炎
外用药膏:
-未报告频率:恶心[参考]
在上市后期间很少有全身过敏反应的报道。 [参考]
上市后报告:全身过敏反应(例如,过敏反应,全身性皮疹,荨麻疹,血管性水肿) [参考]
鼻药膏:
-常见(1%至10%):上颌骨灼热,发炎,刺痛,瘙痒,刺痛,酸痛,面部疼痛
外用霜:
-常见(1%到10%):应用部位反应,应用部位灼伤,应用部位超敏反应(包括荨麻疹,瘙痒,红斑,灼热感,接触性皮炎,皮疹)
外用药膏:
-常见(1%至10%):灼痛,刺痛,施药部位疼痛/肿胀,干燥,发痒,红斑
-未报告频率:渗出液增多,应用部位反应增加[参考]
鼻药膏:
-普通(1%至10%):口味变态,头痛
外用霜:
-普通(1%至10%):头痛
-未报告频率:头晕[参考]
鼻药膏:
-普通(1%至10%):结膜炎
-未报告频率:睑缘炎,灼热,流泪[参考]
鼻药膏:
-普通(1%至10%):燃烧/刺痛
-未报告频率:耳痛
外用霜:
-未报告频率:湿疹继发性出血或疼痛,继发性伤口感染
外用药膏:
-普通(1%至10%):燃烧/刺痛/疼痛
-稀有(0.01%至0.1%):全身反应(未另作说明)
-未报告频率:压痛,肿胀,渗出液增多[参考]
鼻膏:
-常见(1%至10%):滴鼻液,鼻窦炎,鼻炎,呼吸系统疾病(包括上呼吸道充血),咽炎,咳嗽
-罕见(0.1%至1%):鼻粘膜反应
-频率未报告:Epaxisaxis [参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。Bactroban(莫匹罗星)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4.“产品信息。Bactroban(莫匹罗星)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。
5.“产品信息。Bactroban鼻用(莫匹罗星局部用药)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
外用乳膏:每天在患处涂抹3次,持续10天。
用途:用于治疗由于易感染的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的继发感染性外伤性皮肤损伤(长度不超过10 cm或面积不超过100 cm2)
鼻膏:每天两次(早上和晚上),将约一半的试管内容物倒入1个鼻孔中,另一半倒入另一个鼻孔中。
治疗时间:5天
用途:用于在患者和医护人员中根除耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的鼻部定植,作为全面感染控制计划的一部分,以降低高风险患者在MRSA机构感染爆发期间的MRSA感染风险
外用药膏:每天在患处涂抹3次。
用途:用于局部治疗因金黄色葡萄球菌和化脓性葡萄球菌引起的脓疱疮
3个月以上:
外用乳膏:每天在患处涂抹3次,持续10天。
用途:用于治疗由于金黄色葡萄球菌和化脓性葡萄球菌易感菌株而引起的继发感染的创伤性皮肤损伤(长度最大10 cm或面积100 cm2)
12岁以上:
鼻膏:每天两次(早上和晚上),将约一半的试管内容物倒入1个鼻孔中,另一半倒入另一个鼻孔中。
治疗时间:5天
用途:用于在患者和医护人员中根除MRSA,作为全面感染控制计划的一部分,以降低在机构爆发MRSA感染期间高危患者中MRSA感染的风险
2个月以上:
外用药膏:每天在患处涂抹3次。
用途:用于局部治疗因金黄色葡萄球菌和化脓性葡萄球菌引起的脓疱疮
数据不可用
评论:
-基于聚乙二醇的药膏制剂不应在可能吸收大量聚乙二醇的情况下使用,尤其是在中度或严重肾功能不全的患者中。
数据不可用
年龄小于2个月(局部软膏),3个月(局部乳膏)或12岁(鼻软膏)的患者尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-鼻药膏:施药后(将药物散布到整个鼻孔中),通过按压在一起闭合鼻孔,并反复释放鼻子两侧约1分钟;请勿将本产品与其他鼻内产品同时使用。
-外用药膏和软膏:仅供外部使用;如果需要,可以用纱布覆盖治疗区域
-请勿在可能吸收大量聚乙二醇的条件下使用聚乙二醇基软膏制剂。
储存要求:
-鼻药膏:存放于20C至25C(68F至77F);允许在15C至30C(59F至86F)之间进行游览;不要冷藏。
-局部用乳膏:储存于或低于25C(77F);不要冻结。
-外用药膏:存放于20C至25C(68F至77F)。
一般:
-使用限制(鼻药膏):数据不足以确立该产品的安全性和有效性,作为一项干预计划的一部分,以防止高风险患者通过金黄色葡萄球菌的鼻腔运输而引起自身感染;数据不足以推荐使用该产品预防任何患者人群的任何感染
-鼻药膏:一次性使用的管子会为每个鼻孔输送约0.25 g的产品。
-外用药膏和软膏:如果在3至5天内未见临床反应,应重新评估患者。
患者建议:
-避免该药物与眼睛接触;如果进入眼睛或附近,请用水彻底冲洗。
-如果在使用鼻药膏时出现过敏或严重的局部刺激,或者在使用外用乳膏或药膏时出现刺激,严重的瘙痒或皮疹,请停止使用该药物并咨询医疗保健提供者。
-鼻药膏:在使用本药前后要洗手;涂抹后,将鼻子的两侧压在一起并轻轻按摩以使药物散布到整个鼻孔内部。避免丢失剂量并完成整个治疗过程。有关其他信息,请查阅患者信息手册。
-外用药膏和软膏:如果3至5天内未见改善,请与医疗保健提供者联系。