庚烷

描述：

甲磺酰胺为磺酰胺衍生物，为白色结晶粉末，弱酸性，微溶于水，乙醇和丙酮。

甲唑酰胺的化学名称为：N- [5-（氨基磺酰基）-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2（3H）-亚烷基]-乙酰胺，具有以下结构式：

每片口服片剂含有25 mg或50 mg甲唑酰胺。另外，每片含有以下非活性成分：胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，磷酸氢钙二水合物，硬脂酸镁（粉末）和微晶纤维素。

临床药理：

甲唑酰胺是一种有效的碳酸酐酶抑制剂。

甲唑烷酰胺从胃肠道吸收良好。给药后1-2小时观察到血浆峰值浓度。在多剂量药代动力学研究中，分别服用25 mg，50 mg和100 mg bid的甲唑酰胺证实了血浆甲唑酰胺水平与甲唑酰胺剂量之间存在线性关系。 25 mg，50 mg和100 mg投标方案的血浆峰值浓度（Cmax）分别为2.5 mcg / mL，5.1 mcg / mL和10.7 mcg / mL。对于25 mg，50 mg和100 mg给药方案，血浆浓度时间曲线（AUC）下的面积分别为1130 mcg.min / mL，2571 mcg.min / mL和5418 mcg.min / mL。

甲唑烷酰胺分布在全身，包括血浆，脑脊髓液，眼房水，红细胞，胆汁和细胞外液。平均表观分布体积（Varea / F）范围为17 L至23L。约55％的血浆蛋白结合。稳态服用甲唑酰胺25 mg bid，50 mg bid和100 mg bid后，甲唑酰胺红细胞与血浆的比例随剂量的变化而变化，分别为27：1、16：1和10：1。 。

甲唑酰胺的平均稳态血浆消除半衰期约为14小时。在稳定状态下，在给药间隔内，大约25％的剂量在尿液中被恢复原样。肾脏清除率占药物总清除率的20％至25％。反复两次投药后，甲唑胺在7天内累积至稳态浓度。

甲唑烷酰胺对碳酸酐酶的抑制作用减少了房水的分泌并导致眼内压降低。眼内压降低的发作通常发生在2至4小时内，在6至8小时内达到峰值，总持续时间为10至18小时。

甲唑烷酰胺是磺酰胺衍生物。但是，它没有任何临床上重要的抗菌特性。尽管甲唑烷酰胺在脑脊髓液中浓度很高，但尚未被认为是有效的抗惊厥药。

甲唑胺具有弱而短暂的利尿作用。因此，使用会导致尿量增加，并排泄钠，钾和氯化物。该药物不应用作利尿剂。抑制肾脏碳酸氢盐的重吸收会产生碱性尿液。血浆碳酸氢盐减少，并且由于红血球中二氧化碳传输的不平衡，可能发生相对的暂时性代谢性酸中毒。每8小时服用100毫克后，尿液中的柠檬酸盐排泄量减少了约40％。已显示在最初的24小时内，尿酸产量下降了36％。

适应症和用途：

Neptazane®可用于治疗可能降低眼压的眼部疾病，例如慢性开角型青光眼，继发性青光眼，以及术前急性闭角型青光眼的术前需要降低眼压的眼病。

禁忌症：

甲硝唑胺疗法在钠和/或钾血清水平降低，肾脏或肝脏疾病或功能异常，肾上腺功能衰竭和高氯酸中毒的情况下是禁忌的。在肝硬化患者中，使用可能会加速肝性脑病的发展。

对于闭角型青光眼患者，长期服用甲唑酰胺是禁忌的，因为尽管降低了眼内压，仍可能发生角膜的自然闭合。

警告：

由于对磺酰胺的严重反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常），虽然已经发生了死亡，但很少发生。重新服用磺酰胺时，可能会出现过敏反应，而与服用途径无关。

如果发生超敏反应或其他严重反应，应停止使用该药。

建议同时服用大剂量阿司匹林和美他唑胺的患者要小心，因为据报道有厌食，呼吸急促，嗜睡，昏迷和死亡，同时使用大剂量阿司匹林和碳酸酐酶抑制剂。

预防措施：

一般：

服用甲唑酰胺后，钾的排泄量会增加，对于肝硬化或肝功能不全的患者，可能会引起肝昏迷。

对于肺泡阻塞或肺气肿的患者，肺泡通气可能会受到影响，应谨慎使用甲唑酰胺，因为它可能导致酸中毒或加重酸中毒。

给患者的信息：

所有磺酰胺衍生物均可能发生不良反应：过敏反应，发烧，皮疹（包括多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死），结晶，肾结石，骨髓抑制，血小板减少性紫癜，溶血性贫血，白细胞减少症，全血细胞减少和粒细胞缺乏症。建议尽早发现此类反应时应采取预防措施，应停药并采取适当的治疗措施。

建议同时接受大剂量阿司匹林和甲唑酰胺的患者注意。

实验室测试：

为了监测所有磺胺类药物共有的血液学反应，建议在开始使用甲唑酰胺治疗之前和治疗期间定期获得基线CBC和血小板计数。如果发生重大变化，早期停药和采取适当的治疗很重要。还建议定期监测血清电解质。

药物相互作用：

进行类固醇治疗的患者应谨慎使用甲唑胺，因为它可能导致低血钾症。

建议同时服用大剂量阿司匹林和美沙唑胺的患者慎用，因为据报道有厌食，呼吸急促，嗜睡，昏迷和死亡，同时使用大剂量阿司匹林和碳酸酐酶抑制剂（见警告）。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未在动物中进行长期研究以评估甲唑酰胺的致癌潜力及其对生育力的影响。甲唑胺在Ames细菌试验中没有致突变性。

怀孕

怀孕类别C

甲唑烷胺的剂量约为人类剂量的40倍，已显示出致畸性（骨骼异常）。孕妇尚无充分且对照良好的研究。仅在可能的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用甲唑烷酰胺。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于哺乳期婴儿可能会从甲唑酰胺发生严重不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用途：

尚未确定儿童使用甲唑酰胺的安全性和有效性。

不良反应：

不良反应最常在治疗初期发生，包括感觉异常，尤其是四肢的“刺痛”感；听力障碍或耳鸣；疲劳;不适食欲不振;口味改变；胃肠道不适，例如恶心，呕吐和腹泻；多尿以及偶尔出现嗜睡和混乱的情况。

可能会发生代谢性酸中毒和电解质失衡。

暂时性近视已有报道。药物减少或停药后，这种情况总是会消退。

其他偶发的不良反应包括荨麻疹，黑便，血尿，糖尿，肝功能不全，松弛性麻痹，光敏性，惊厥，以及很少有结晶尿和肾结石。另请参阅预防措施：患者信息，以了解磺酰胺衍生物常见的反应。死亡事故时有发生，虽然很少，由于磺胺类，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解症，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其它血液恶液质（见警告）严重的反应。

过量：

由于尚无关于使用该药物引起急性中毒的病例的报道，因此尚无关于人体内过量服用甲唑酰胺的数据。动物数据表明，即使高剂量的甲唑酰胺也无毒。没有特定的解毒剂。治疗应对症和支持。

可能会发生电解质失衡，酸中毒状态的发展以及中枢神经系统的影响。应当监测血清电解质水平（尤其是钾）和血液pH值。可能需要采取辅助措施来恢复电解质和pH平衡。

剂量和给药：

每天两次或三次给药的有效治疗剂量从50毫克到100毫克不等。该药物可与拟态和渗透剂同时使用。

供应方式：

Neptazane®（USP甲唑酰胺片，25毫克）是圆形的白色药片，一侧凹陷有“ EFF”，另一侧凹陷了“ 21”，装在90瓶中，NDC 0574-0786 -90。

Neptazane®（USP甲唑酰胺片，50 mg）是圆形，白色，刻痕的刻痕片剂，一侧刻有“ EFF”，另一侧刻有“ 20”，以90瓶装出售，NDC 0574-0787 -90。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

分配在USP定义的密闭容器中，并带有防儿童进入的封盖（根据需要）。

仅接收

为Perrigo制造

明尼阿波利斯，MN 55427

编号617N00

版本04-14 A

6V400 RC J1

Neptazane®是Perrigo公司的注册商标

包装/标签主要显示板– 25 mg标签

仅接收

NDC 0574-0786-90

Neptazane®

甲硫唑胺片，美国药典25毫克

90片

包装/标签主要显示板– 50 mg标签

仅接收

NDC 0574-0787-90

Neptazane®

甲硫唑胺片，美国药典50毫克

90片