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乙酰唑胺

药品类别 碳酸酐酶抑制剂抗惊厥药碳酸酐酶抑制剂

什么是乙酰唑胺?

乙酰唑胺会减少体内称为碳酸酐酶的蛋白质的活性。阻断这种蛋白质可以帮助减少体内某些液体的积累。

乙酰唑胺用于患有某些类型的青光眼的人,以减少眼中的液体量,从而降低眼内压力。

乙酰唑胺也可用于充血性心力衰竭患者的利尿剂(“水丸”),以减少体内积水。这种积聚称为水肿。

乙酰唑胺还用于治疗某些类型的癫痫发作,以及治疗或预防高原反应。

乙酰唑胺也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有肝硬化,严重的肝脏或肾脏疾病,电解质失衡,肾上腺衰竭或对乙酰唑胺或磺胺类药物过敏,则不应使用乙酰唑胺。

在服药之前

如果您对乙酰唑胺过敏,或者有以下情况,则不应使用乙酰唑胺:

  • 严重的肝脏疾病或肝硬化;

  • 严重肾脏疾病;

  • 电解质失衡(例如酸中毒或血液中钾或钠含量低);

  • 肾上腺衰竭要么

  • 对磺胺类药物过敏。

为确保乙酰唑胺对您安全,请告知您的医生是否患有:

  • 严重的呼吸问题;

  • 闭角型青光眼要么

  • 如果您还服用高剂量的阿司匹林。

目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

乙酰唑胺会进入母乳,可能会伤害哺乳期的婴儿。使用这种药物时,请勿哺乳。

乙酰唑胺未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用乙酰唑胺?

遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能会偶尔更改您的剂量,以确保您获得最佳效果。请勿以比建议的量更大或更小的量或更长的时间使用乙酰唑胺。

您服用这种药的剂量将取决于您所治疗的疾病。如果您服用乙酰唑胺治疗充血性心力衰竭,医生可能会告诉您跳过一天的药物治疗。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

将此药与一整杯水一起服用。

使用乙酰唑胺时,您可能需要经常进行血液检查。

乙酰唑胺可能只是完整治疗计划的一部分,该计划也可能包括其他药物。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下,远离湿气和热源。不使用时,请保持瓶子密闭。

如果我错过剂量怎么办?

记住时,请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。

服用乙酰唑胺时应该避免什么?

乙酰唑胺可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情,请当心。

避免暴露在阳光下或晒黑的床。乙酰唑胺可使您更容易晒伤。在户外时,穿防护服并使用防晒霜(SPF 30或更高)。

乙酰唑胺的副作用

如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

  • 尿液或粪便中的血液;

  • 抽搐(抽搐);

  • 您身体任何部位的活动不畅;

  • 血细胞疾病-突然虚弱或不适,发烧,发冷,喉咙痛,口疮,皮肤苍白,感到疲倦或呼吸短促,心律加快,流鼻血,牙龈出血;

  • 肝脏问题-恶心,上腹部疼痛或肿胀,感觉疲倦,食欲不振,尿色深,粪便呈泥色,黄疸(皮肤或眼睛发黄);

  • 代谢性酸中毒的迹象-混乱,呕吐,精神不振,心律不齐;

  • 肾结石的迹象-一侧或腰部疼痛,尿液中的血液,排尿疼痛或困难;要么

  • 严重的皮肤反应-发烧,喉咙痛,脸或舌头肿胀,眼睛灼热,皮肤疼痛,然后是红色或紫色皮疹扩散(特别是在脸部或上半身)并引起起泡和脱皮。

常见的副作用可能包括:

  • 恶心,呕吐,食欲不振,腹泻;

  • 麻木或刺痛,尤其是在您的手臂和腿部;

  • 嗜睡,混乱;

  • 听力问题,耳鸣;

  • 排尿增加;要么

  • 味觉改变了。

这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响乙酰唑胺?

其他药物可能会与乙酰唑胺发生相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

对于消费者

适用于乙酰唑胺:口服胶囊,口服片剂,肠胃外注射粉剂

副作用包括:

感觉异常,听力障碍或耳鸣,厌食,味觉改变,恶心,呕吐,腹泻,多尿,嗜睡,精神错乱。

对于医疗保健专业人员

适用于乙酰唑胺:复方散剂,注射剂,静脉注射剂,口服缓释胶囊,口服片剂

一般

在治疗早期发生的不良反应包括感觉异常,耳鸣,恶心,呕吐,腹泻和嗜睡。 [参考]

过敏症

未报告频率:过敏/类过敏反应,包括休克和死亡[参考]

血液学

未报告频率:血液再生不良,如再生障碍性贫血,粒细胞缺乏症,白细胞减少症,血小板减少症和血小板减少性紫癜[参考]

新陈代谢

未报告频率:长期治疗食欲不振,电解质紊乱,代谢性酸中毒和低钾血症,长期治疗低钠血症性骨软化症,高血糖/低血糖[参考]

皮肤科

稀有(0.01%至0.1%):光敏性

未报告频率:皮肤反应,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,荨麻疹,皮疹,包括多形红斑[参考]

胃肠道

未报告频率:恶心,呕吐,腹泻,黑便[参考]

肝的

未报告频率:肝功能异常,胆汁淤积性黄疸,暴发性肝坏死,肝炎[参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):感觉异常(高达20%)

未报告频率:嗜睡,头痛,头晕,味觉改变,共济失调,松弛性麻痹,抽搐,感觉障碍[参考]

精神科

未报告的频率:混乱,烦躁,沮丧,激动,性欲降低[参考]

眼科

未报告频率:短暂性近视[参考]

肾的

未报告频率:肾绞痛,肾结石的风险增加,肾衰竭[参考]

泌尿生殖

未报告频率:多尿,多尿,结晶尿,肾结石,血尿,糖尿[参考]

肌肉骨骼

未报告频率:儿童发育迟缓[参考]

其他

未报告频率:潮红,全身乏力,口渴,疲劳,发烧,听力障碍[参考]

本地

未报告频率:注射部位疼痛[参考]

参考文献

1.“产品信息。Diamox后遗症(acetaZOLAMIDE(乙酰唑胺))。”纽约州波莫纳的巴尔制药公司。

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3.“产品信息。注射用乙酰唑胺(acetaZOLAMIDE(乙酰唑酰胺))。” Sterimax Inc,金斯顿,俄勒冈州。

4.“产品信息。乙酰唑胺(acetaZOLAMIDE(acetazolamide))。”美国纽约州霍桑市的芋头制药美国公司。

5. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人水肿剂量

初始剂量:每天一次口服/静脉注射250至375 mg
-如果最初的反应后没有反应,请坚持治疗一天
维持剂量:隔天一次或每天一次,连续2天,每天休息一次

评论:
-隔日服用或连续2天每天服用一次,可获得最佳的利尿效果。
-太频繁的剂量或太高的剂量可能导致治疗失败。
-对于充血性心力衰竭的利尿剂,起始剂量约为5 mg / kg。

用途:用于充血性心力衰竭或药物性水肿引起的水肿的辅助治疗。

成年人急性山病的常用剂量

每天口服500至1000毫克,分次服用
-视情况使用即时发布或扩展发布

预防急性高山病(AMS)/高原脑水肿(HACE):
指导剂量:每天两次口服125毫克

AMS治疗:
指导剂量:每天两次口服250毫克

评论:
-较高的剂量(1000毫克)适合快速上升,例如在救援或军事行动中。
-应在登高前24至48小时开始服药,并在高海拔地区继续服药48小时,或更长时间以控制症状。
-根据《荒野医学协会共识指南》,虽然较高剂量有效,但它们与更频繁和/或增加的副作用相关。

用途:尽管逐渐上升,但仍可预防或减轻与急性高山病有关的症状。

青光眼通常的成人剂量

开角型青光眼
-立即释放(IR)片剂:每天口服250至1000 mg;超过250毫克的剂量应分次服用
-延长释放(ER)胶囊:口服500毫克,每天2次
维护:根据症状和眼压分别调整剂量;对于不足1 g /天的ER胶囊控制不足的患者,可补充IR片
-超过1克/ 24小时的剂量通常不会产生增强的作用

闭角型青光眼术前:
-已采用多种疗法,包括:每4小时口服250毫克;每天两次口服250毫克;或口服500毫克,然后每4小时口服125毫克或250毫克

评论
-在急性病例中,静脉注射疗法(以相同的口服剂量)已被用于快速缓解眼压。
-当与miotics或mydriatics结合使用时,观察到互补作用。

用途:用于慢性单纯性(开角型)青光眼,继发性青光眼的辅助治疗,以及术前在急性闭角型青光眼中的应用,需要延迟手术以降低眼内压。

青光眼通常的成人剂量(开角)

开角型青光眼
-立即释放(IR)片剂:每天口服250至1000 mg;超过250毫克的剂量应分次服用
-延长释放(ER)胶囊:每天2次口服500毫克
维护:根据症状和眼压分别调整剂量;对于不足1 g /天的ER胶囊控制不足的患者,可补充IR片
-超过1克/ 24小时的剂量通常不会产生增强的作用

闭角型青光眼术前:
-已采用多种疗法,包括:每4小时口服250毫克;每天两次口服250毫克;或口服500毫克,然后每4小时口服125毫克或250毫克

评论
-在急性病例中,静脉注射疗法(以相同的口服剂量)已被用于快速缓解眼压。
-当与miotics或mydriatics结合使用时,观察到互补作用。

用途:用于慢性单纯性(开角型)青光眼,继发性青光眼的辅助治疗,以及术前在急性闭角型青光眼中的应用,需要延迟手术以降低眼内压。

预防癫痫发作的常规成人剂量

初始剂量:8-30 mg / kg口服/静脉内分剂量
范围:每天375至1000毫克

接受其他抗惊厥药的患者的初始剂量:每天口服250 mg / IV

评论
-以上范围代表了大多数患者的最佳范围;一些患者对较低剂量有反应;对于大多数患者,超过1 g的剂量似乎不会产生更好的结果。
-患有小恶性疾病的儿童效果最好;在儿童和成人以及其他癫痫发作中均观察到良好的结果,例如巨大的发作,混合性癫痫发作,肌阵挛性抽搐等。
-延长释放胶囊未指明在这种情况下使用。

用途:用于中枢性癫痫的发作,如小发作和非局部性癫痫发作。

急性山病的常用儿科剂量

12岁以上:
缓释胶囊:每天一次或两次,口服500毫克

指导剂量(立即释放):每12小时口服2.5 mg / kg
最大值:每剂125毫克

评论:
-治疗应在上升前24至48小时开始,并在高海拔地区持续48小时,或必要时可更长以控制症状。
-指导剂量来自《荒野医学协会共识指南》;根据《荒野医学会共识指南》,较高剂量是有效的,但它们与更频繁和/或增加的副作用有关。

用途:尽管逐渐上升,但仍可预防或减轻与急性高山病有关的症状。

青光眼的常用儿科剂量

12岁以上:
延长释放(ER)胶囊:口服500毫克,每天2次

注释:剂量超过1 g / 24小时通常不会产生增强的作用。

用途:用于慢性单纯性(开角型)青光眼,继发性青光眼的辅助治疗,以及在术前需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前辅助治疗。

青光眼的常用儿科剂量(开角)

12岁以上:
延长释放(ER)胶囊:口服500毫克,每天2次

注释:剂量超过1 g / 24小时通常不会产生增强的作用。

用途:用于慢性单纯性(开角型)青光眼,继发性青光眼的辅助治疗,以及在术前需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前辅助治疗。

肾脏剂量调整

禁忌在明显的肾脏疾病或损害中使用(未提供特定的CrCl水平,但是某些权威机构提供的浓度低于10 mL / min)

肝剂量调整

禁忌明显的肝病损害

剂量调整

老年人:剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始

预防措施

尚未确定12岁以下患者的缓释(ER)胶囊的安全性和有效性。
18岁以下的患者尚未确定速释制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-用于口服或静脉内给药;不建议IM管理

重构/准备技术
-用无菌注射用水复溶(500毫升小瓶5毫升)
-复原后的溶液在冷藏(2C至8C [36F至46F])下可保持3天的化学和物理性能,在室温下(20C至25C [68F至77F])可保持12个小时的化学和物理性能
-制造商建议:冷冻复原溶液,复原后12小时内使用

一般
-用于治疗充血性心力衰竭和药物性水肿的剂量与用于治疗青光眼和癫痫的剂量有很大不同,因为依赖于肾脏碳酸酐酶抑制作用的药物需要间断给药,才能从抑制作用中恢复。
-该药物可能会发生磺酰胺衍生物常见的不良反应。

监控
-CBC和血小板计数:在基线时获得并在治疗期间定期检查
-电解质:定期检查,尤其是长期使用时。

患者建议
-应指导患者该药物可能引起嗜睡,疲劳和近视,并应避免驾驶或操作机械等活动,直到他们知道该药物如何影响他们。
-应指导患者向其医护人员报告皮肤反应或血液异常的任何症状,例如疲劳,呼吸急促和瘀伤。
-糖尿病或糖耐量受损的患者应被告知该药物可能会影响他们的血糖。关于高血糖和低血糖的报道已经收到。

已知总共有238种药物可与乙酰唑胺相互作用。

  • 22种主要药物相互作用
  • 194种中等程度的药物相互作用
  • 22种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与乙酰唑胺相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与乙酰唑胺的相互作用。

最常检查的互动

查看对乙酰唑胺和以下药物的相互作用报告。

  • 阿司匹林
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flonase(氟替卡松鼻)
  • 速尿
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 甲氨蝶呤
  • 萘普生
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • Topamax(托吡酯)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D2(麦角钙化醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zyrtec(西替利嗪)

乙酰唑胺病相互作用

与乙酰唑胺有12种疾病相互作用,包括:

  • 骨髓抑制/血液异常
  • 肾上腺功能不全
  • 闭角型青光眼
  • 低钾血症
  • 低钠血症
  • 严重肾脏疾病
  • 严重肝病
  • 呼吸性酸中毒
  • 肾功能不全
  • 糖尿病
  • 痛风
  • 代谢性酸中毒

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。