甲磺酸奈塔舒地尔

介绍

眼用降压药； rho激酶（ROCK）抑制剂和去甲肾上腺素转运蛋白（NET）抑制剂。 ^{1 2 3 4 5 6}

甲磺酸奈达舒地的用途

眼高压和青光眼

降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压升高。 ^{1 3 4 7 10}

在成年开角型青光眼或高眼压症患者中，每天一次使用netarsudil 0.02％的眼药水似乎要比每天两次使用timolol 0.5％的眼药水的效果差。 ^{1 3 9 10}

甲磺酸奈达舒地剂量和给药

行政

眼科管理

将0.02％眼药水局部应用于眼睛。 ^1个

避免污染溶液容器。 ¹ （请参阅“细菌性角膜炎”中的“注意事项”。）

每次给药前应移开软性隐形眼镜；服药15分钟后，可将¹枚隐形眼镜插入。 ¹ （请注意使用隐形眼镜。）

如果使用了一种以上的局部眼科药物，则至少间隔5分钟使用药物。 ^1个

如果错过剂量，请跳过该剂量，并以下一个计划的剂量重新开始治疗。 ^1个

剂量

可用甲磺酸奈达舒地;用耐他舒地尔表示的剂量和浓度。 ^1个

大人

眼高压和青光眼

眼科

每天晚上在患眼中滴入1滴0.02％的溶液。 ^{1 3}

每日两次剂量不能很好耐受，不建议使用。 ^{1 3}

特殊人群

没有特殊的人群剂量建议。 ^1个

甲磺酸奈达舒地的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

细菌性角膜炎

据报道细菌性角膜炎使用了多剂量的局部眼用制剂容器。 ¹这些容器在大多数情况下被并发角膜疾病或眼上皮表面破坏的患者无意中污染。 ^1个

眼液处理不当会导致溶液被已知引起眼部感染的常见细菌污染。 ¹使用受污染的眼药水可能会严重损害眼睛并导致视力下降。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

与隐形眼镜配合使用

包含苯扎氯铵防腐剂，可被软性隐形眼镜吸收。 ^1个

每次服用前应摘掉隐形眼镜；服药15分钟后，可将¹枚隐形眼镜插入。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

特定人群

怀孕

没有有关孕妇使用的数据。 ¹局部应用到眼睛后的全身暴露量低。 ^1个

在临床相关的全身性暴露下，在器官发生过程中，在妊娠大鼠和家兔静脉注射后，没有证据表明胚胎对胎儿有影响。 ^1个

有证据表明大鼠静脉输注纳塔地尔的血浆流失量高于人类建议的每日眼用剂量，其流产和胚胎胎致死率以及畸形，胚胎胎致死率和胎儿体重下降的证据。 ^1个

哺乳期

不知道是否分配到牛奶中；关于该药物对母乳喂养的孩子或产奶量的影响尚无^1个数据。 ^1个

局部应用到眼睛后的全身暴露量低；尚不清楚局部眼药后人乳中是否存在可测量的浓度。 ^1个

考虑母乳喂养的好处，以及该药物对妇女的重要性以及该药物对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。 ^1个

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性或功效没有总体差异。 ^1个

常见不良反应

结膜充血， ^{1 3 7 10}角膜黄斑， ^{1 3}滴眼点疼痛， ^{1 3}结膜出血， ^{1 3}滴眼点红斑， ^{1 3}角膜染色， ¹视力模糊， ^{1 3}增加泪液， ^{1 3}眼睑红斑， ^{1 3}减少视力敏锐度。 ^{1 3}

甲磺酸Netarsudil的相互作用

迄今为止，尚无正式的药物相互作用研究。 ^{1 11}局部应用眼睛后，由于全身暴露有限，因此无法预期相互作用。 ¹¹

甲磺酸奈达舒地药代动力学

吸收性

生物利用度

前药；眼滴注后， ^{9 11}通过角膜吸收并进入房水，并被角膜中的酯酶代谢为活性形式（netarsudil-M1； AR-13503）。 ^{1 9 11}

眼睛局部给药不会导致对该药物或其活性代谢物的临床重要全身性暴露。 ^{1 8 9}

每天一次向健康成年人的眼睛局部滴入1滴0.02％的奈沙地尔滴眼液，持续8天，然后在第1天和第8天检测不到奈塔舒地的血浆浓度（定量下限0.1 ng / mL） ^{.1 8}仅在这些成年人中的一个并且在一个时间点（第8天服药后8小时，0.11 ng / mL）检测到了代谢产物。 ^{1 8 9}

持续时间

兔子研究表明，对IOP的影响通常持续≥24小时。 ^{5 8 9}

分配

程度

尚不知道该药物或其代谢产物在人眼局部给药后是否会分布到牛奶中。 ^1个

消除

代谢

在眼中被酯酶代谢为活性形式（netarsudil-M1; AR-13503）。 ^{1 5 9}

半衰期

消除兔房水的半衰期为16-17小时。 ^{5 9}

稳定性

存储

眼科

解

未开封的瓶子：2–8°C。 ¹在运输过程中，可能会在最高40°C的温度下保存≤14天。 ^1个

打开的瓶子：2–25°C，长达6周。 ^1个

动作

• ROCK抑制剂和NET抑制剂。 ^{1 2 3 4 5 6}

• 降低眼压的确切作用机制未知； ^{1 4}涉及多种机制。 ^{2 4 6}

• 似乎通过增加房水通过小梁网的流出以及通过抑制rho激酶而降低巩膜静脉压来降低IOP。 ^{2 4 6 8}

• 似乎通过其对NET的抑制作用而减少房水的产生。 ^{6 8}

给病人的建议

• 学习的重要性并坚持适当的给药技术，以避免污染眼药水； ¹建议患者避免让容器的尖端接触眼睛，周围结构，手指或任何其他表面。 ^1个

• 如果患者出现新的眼部疾病（例如外伤，感染）或眼部反应（尤其是结膜炎，眼睑反应）或进行眼科手术，则应在继续治疗之前立即通知临床医生。 ^1个

• 由于眼科溶液中含有苯扎氯铵防腐剂，可能会被软性眼镜吸收，因此在每次服用前应去除隐形眼镜。服药15分钟后，可将¹枚隐形眼镜插入。 ^1个

• 如果使用一种以上眼科制剂，则必须至少间隔5分钟服用一次。 ^1个

• 告知患者的重要性：如果错过剂量，请跳过该剂量，并在第二天晚上继续治疗。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于耐他舒地尔眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

耐他舒地尔眼药除了具有所需的作用外，还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用耐他舒地尔眼药水时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 血腥的眼睛
• 模糊的视野
• 视力下降或视力变化
• 眼睛发炎，肿胀和发红
• 给药部位疼痛

不需要立即就医的副作用

耐舒地尔的某些副作用可能会发生，这些副作用通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 眼睛的白色部分变色
• 眼睑发红
• 浇水

对于医疗保健专业人员

适用于耐他舒地尔眼药水：眼药水

一般

最常报告的副作用是结膜充血，角膜黄斑，滴注部位疼痛和结膜出血。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜充血（53％），角膜黄褐斑（20％），滴眼痛（高达20％），结膜出血（高达20％）

常见（1％至10％）：滴眼部位红斑，角膜染色，视力模糊，流泪增加，眼睑红斑，视力降低^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每天傍晚一次滴入1滴眼病眼

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

青光眼通常的成人剂量（开角）

每天傍晚一次滴入1滴眼病眼

用途：用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-如果错过剂量，则应在晚上再进行下一个剂量的治疗。
-一天两次的剂量不能耐受，不建议使用。
-如果与其他局部眼科药物同时使用，以降低眼内压，则每隔至少5分钟给药一次。

储存要求：
-存放在2C至8C（36F至46F）直至打开；打开后，可在2C至25C（36F至77F）下保存长达6周。
-在运输过程中，瓶子可以在最高40C（104F）的温度下保存14天。

患者建议：
-避免让分配容器的尖端与眼睛，周围结构，手指或任何其他表面接触，以免溶液被已知会引起眼部感染的常见细菌污染；使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。
-如果出现新的眼部疾病（例如外伤或感染），进行眼科手术或发生任何眼部反应，特别是结膜炎和眼睑反应，请就继续使用立即征询医生的建议。
-隐形眼镜在给药前应摘除，给药后15分钟可重新插入。
-如果错过剂量，则应在晚上再进行下一个剂量的治疗。
-如果与其他局部眼科药物同时使用，以降低眼内压，则每隔至少5分钟给药一次。