稳压器（局部）

*效价表示为奥西康唑

仅R x

仅用于皮肤科用途—
非眼科或阴道内使用

稳压器说明

Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）奶油，1％和Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）乳液，1周％的制剂含有抗真菌活性化合物奥昔康唑硝酸盐。两种制剂仅用于局部皮肤病学用途。

化学上，硝酸氧康唑是单硝酸盐的2'，4'-二氯-2-咪唑-1-基苯乙酮（ Z ）-[ 0- （2,4-二氯苄基）肟]。该化合物的分子式为C 18 H 13 ON 3 CI 4 ·HNO 3 ，分子量为492.15，具有以下结构式：

硝酸氧康唑为几乎白色的结晶性粉末，溶于甲醇。微溶于乙醇，氯仿和丙酮；并且微溶于水。

Oxistat®霜包含在白色10毫克每克奶油的奥昔康唑的至灰白色，纯净水USP，白凡士林USP，硬脂醇NF，丙二醇USP，聚山梨醇酯60 NF，鲸蜡醇NF，和苯甲酸的不透明乳膏基质酸USP 0.2％作为防腐剂。

Oxistat®乳液包含在白色10毫克每克洗剂的奥昔康唑的至灰白色，纯净水USP，白凡士林USP，硬脂醇NF，丙二醇USP，聚山梨醇酯60 NF，鲸蜡醇NF，和苯甲酸的不透明乳液基酸USP 0.2％作为防腐剂。

Oxistat-临床药理学

药代动力学：使用体外对人体皮肤的渗透技术，评估了硝酸奥康康唑渗入皮肤不同层的能力。在人体皮肤上施用2.5 mg / cm 2的硝酸奥克康唑乳膏5小时后，表皮中硝酸奥克康唑的浓度被证明为16.2μmol，上层真皮为3.64μmol，深层真皮为1.29μmol。硝酸氧康唑的全身吸收低。使用放射性标记的药物，在使用乳膏制剂后最多5天，在志愿者受试者的尿液中回收不到0.3％的硝酸氧康康唑硝酸盐剂量。

尚未进行体外或体内研究来建立洗剂和霜剂之间的相对活性。

微生物学：硝酸氧康唑是一种咪唑衍生物，其抗真菌活性主要来自对细胞膜完整性至关重要的麦角固醇生物合成的抑制作用。它具有针对多种致病真菌的体外活性。

在体外和在指定身体部位的临床感染中，奥昔康唑均对下列生物的大多数菌株均具有活性（请参见适应症和用法）：

表皮藻

毛癣菌

红毛癣菌

糠马拉色菌

可获得以下体外数据；但是，它们的临床意义尚不清楚。奥昔康唑对以下生物的大多数菌株表现出令人满意的体外最低抑菌浓度（MIC）。但是，在足够且控制良好的临床试验中，尚未确定奥昔康唑治疗这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性：

白色念珠菌

小孢子菌

犬小孢子菌

石膏小孢子

毛癣菌

紫色毛癣菌

氧饱和度的适应症和用法

Oxistat®膏霜和乳液指示以下皮肤感染的局部治疗：足癣，股癣和体癣，由于红色毛癣菌，须癣毛癣菌或絮状表皮癣菌。 Oxistat®霜的适应症为手足癣（玫瑰）花斑癣的局部治疗由于糠秕马拉色菌（见剂量和给药方法和临床研究）。

Oxistat®霜可以在儿科患者为癣，股癣，足癣，体癣和（糠疹）云芝使用;然而，这些适应症其Oxistat®霜已被证明是有效的很少发生在12岁以下的儿童。

禁忌症

Oxistat®膏霜和乳液是禁忌谁表现出过敏的任何及其组件的个人。

警告事项

Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）奶油，1％和Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）乳液，1％不用于眼科或阴道内的使用。

预防措施

一般：Oxistat®膏霜和乳液仅用于皮肤外用使用。避免引入Oxistat®的乳霜或乳液进入眼睛或阴道。如果反应表明灵敏度或化学刺激应与使用Oxistat®霜或洗液的发生，治疗应停止和适当的治疗提起。如果出现表皮刺激的迹象，应停药。

给患者的信息：应指导患者：

1。

使用Oxistat®由医生的指示。将药物涂抹到患处后应洗手。避免接触眼睛，鼻子，嘴巴和其他粘膜。 Oxistat®仅用于外用。

2。

即使症状可能有所改善，也应在医生建议的整个治疗时间内使用该药物。如果2至4周后病情没有改善，请通知医生；如果病情恶化，请尽快通知医生（见下文）。

3。

如果应用区域显示出刺激，瘙痒，灼热，起泡，肿胀或渗出的迹象，请通知医生。

4。

除非医生另有指示，否则应避免使用闭塞敷料。

5，

除处方药外，请勿将其用于任何疾病。

【药物相互作用】Oxistat®和其他药物之间潜在的药物相互作用没有得到系统的评价。

致癌，诱变，生育力受损：尽管尚未进行动物长期评估致癌潜能的研究，但在两种突变试验（Ames试验和中国仓鼠V79体外细胞突变试验）或2种细胞遗传学测定（小鼠中人外周血淋巴细胞的体外染色体畸变测定和体内微核测定）。

生殖研究表明，口服剂量为3 mg / kg / day的雌性大鼠（按人类剂量的mg / m 2的1倍）和15 mg / kg / day雄性小鼠的4倍（基于人类剂量的4倍），大鼠的生育力没有受到损害单位：mg / m 2 ）。但是，在高于该水平的剂量下，观察到以下效果：男性和女性的生育力参数降低，阴道涂片中精子数量减少，发情周期延长以及交配频率降低。

怀孕：致畸作用：怀孕类别B。已经在兔子，大鼠和小鼠中进行了生殖研究，口服剂量最高为100、150和200 mg / kg /天（是人体剂量的57、40和27倍，毫克/米2 ），并没有发现硝酸奥康康唑对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

哺乳母亲：由于奥昔康唑是从母乳中排出的，因此，当给哺乳妇女服用该药物时应格外小心。

儿童用药：Oxistat®霜可在儿科患者体癣，股癣，足癣，体癣和（糠疹）花斑癣使用;然而，这些适应症其Oxistat®霜已被证明是有效的很少发生在12岁以下的儿童。

老年人使用：一个限定的患者数目等于或高于60岁（N〜396）已与Oxistat®霜在美国和非美国进行临床试验，并在有限的数目（n = 43）已与Oxistat处理处理®乳液在美国临床试验中。患者人数太少，无法单独分析疗效和安全性。无不良事件的报告与Oxistat®乳液中老年患者，在这个人群Oxistat®霜报道的不良反应是类似于那些年轻患者的报道。根据现有数据，没有在老年患者Oxistat®膏霜和乳液的用量的调整是必要的。

不良反应

在临床试验期间，在955例硝酸奥康康唑乳膏治疗的患者中，有1％，41（4.3％）的不良反应被认为与药物治疗有关。这些反应包括瘙痒（1.6％）；燃烧（1.4％）;刺激性和过敏性接触性皮炎（每种0.4％）；毛囊炎（0.3％）;红斑（0.2％）;和丘疹，裂痕，浸软，皮疹，刺痛和结节（各0.1％）。

在269例硝酸奥康康唑洗剂治疗的对照多中心临床试验中，有1％，7（2.6％）的不良反应被认为与药物治疗有关。这些反应包括烧灼和刺痛（各占0.7％）和瘙痒，脱屑，刺痛，疼痛和运动障碍性湿疹（各占0.4％）。

过量

当将5％oxiconazole乳膏（市售产品浓度的5倍）以1 g / kg的比例施用于40只雄性和雌性大鼠一组的体表面积的约10％的情况下持续35天，死亡3例，严重有皮肤发炎的报道。使用硝酸奥康康唑乳膏或洗剂未见人类过量服用。

稳压器的剂量和给药

Oxistat®霜或乳液应在患者每日两次被应用到受影响，并立即周边地区的一次，足癣，体癣或股癣。 Oxistat®霜应该在癣（玫瑰）花斑癣的治疗，每日一次应用。为了减少复发的可能性，应治疗股癣，股癣，花斑癣和足癣，分别治疗2周和足癣1个月。如果患者在治疗期后无临床改善，则应进行诊断检查。

注意：杂色性癣（牛皮癣）可能会在躯干上引起色素沉着或色素沉着斑块，并可能延伸到颈部，手臂和大腿上部。感染的治疗可能不会立即导致色素恢复到受影响的部位。成功治疗后色素的正常化是可变的，可能需要数月，具体取决于个体皮肤类型和偶然的日晒。尽管普通色的普通癣不会传染，但可能会复发，因为引起该病的生物是正常皮肤菌群的一部分。

临床研究

下面的定义被应用到临床和微生物学结果的患者在临床试验中形成Oxistat®乳液和Oxistat®霜的审批依据录取。

定义：

1。

真菌学治愈：在治疗后2周就诊时，没有证据（培养物和KOH的制备）来自受影响区域的标本中的基线（原始）病原体（对于斑癣[牛皮癣]，真菌学治愈仅限于KOH） ）。

2。

治疗成功：两个90％的临床改善全球评估和微生物消灭（见上文）在2个星期的治疗后访问。

足癣：有Oxistat®奶油和没头对头比较TRIALS足癣洗剂制剂治疗。

乳液配方：乳液配方系列扩展的临床试验涉及332名可评估的具有临床和微生物学意义上的足癣的患者。在这些可评估的患者中，64％的患者被诊断为高度角化足底癣，而28％的患者为指间癣。 77％（77％）患有继发于红毛癣菌的疾病， 18％患有继发于毛癣菌的疾病，4％患有继发于表皮藻的疾病。

下表显示了在治疗后2周进行的随访中该临床试验的结果：

在这项研究中，bid和qd治疗组的改善和治愈率彼此之间无显着差异（95％置信区间），但统计学上优于媒介物治疗组（95％置信区间）。

乳膏制剂：乳膏制剂的两项关键性试验涉及281名可评估的患者（两个试验的总和），这些患者具有临床和微生物学上的足癣。

下表显示了在治疗后2周的随访中这两项临床试验的合并结果：

接受bid和qd治疗的组的所有改善和治愈率之间无显着差异（95％置信区间），但统计学上（95％置信区间）优于媒介物治疗组。

另外，该乳膏制剂可获得的儿科数据（95名10岁及以下的儿童）表明，按指示使用它可安全有效地用于儿童。据报告有2名儿童发生不良事件；据报道，有1名儿童皮肤发红，有1名儿童皮肤湿疹样皮肤改变。

足癣（玫瑰）云芝：在癣（玫瑰）Oxistat®霜的两个关键临床试验菌参与219名可评估患者与癣（糠疹）花斑癣的临床和真菌学证据审判的Q天Oxistat®和车辆的武器。患者2周，Oxistat®霜每天一次治疗，或用奶油车辆。下表显示了治疗后2周随访中这些临床试验的合并结果。这些结果是基于207名患者（所述Oxistat®组中的110和97的载体组中），在这次访问功效评价。

两项研究均显示，在2周和随访时，所有功效参数的每日统计均优于媒介物。

如何提供Oxistat

Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）奶油，1％被供给在：

30克试管（NDC 10337-358-30），

60克试管（NDC 10337-358-60）和

90克试管（NDC 10337-358-90）。

存放在15°至30°C（59°至86°F）之间。

Oxistat®（奥昔康唑硝酸盐）乳液，1％在供给：

30毫升瓶（NDC 10337-359-30）

60毫升瓶（NDC 10337-359-60）。

存放在15°至30°C（59°至86°F）之间。

使用前请摇匀。

PharmaDerm®
Fougera Pharmaceuticals Inc.的一个部门
梅尔维尔，纽约州11747美国
www.pharmaderm.com

I8358F / IF8358F
R01 / 12
＃178

包装标签–主显示屏– 30 G容器

PharmaDerm®

NDC 10337-358-30

Oxistat®霜，1％*

（硝酸氧康唑霜）

*效价表示为奥西康唑。

仅用于局部皮肤科。

不适用于眼科或阴道内使用。

仅Rx

30克

包装标签–主显示板– 30克纸箱

PharmaDerm®

NDC 10337-358-30

Oxistat®霜，1％*

（硝酸氧康唑霜）

*效价表示为奥西康唑。

仅用于局部皮肤科。

不适用于眼科或阴道内使用。

仅Rx

30克

包装/标签显示面板30mL容器

PharmaDerm®NDC 10337-359-30

氧饱和度®
（奥昔康唑
硝酸盐）
乳液1％*

*效能表示为
奥西康唑。

对于局部
皮肤科
仅使用。

不适用于眼科
或阴道内使用。

接收仅30毫升

包装/标签显示面板30mL纸箱

PharmaDerm®NDC 10337-359-30

氧饱和度®
（奥西康唑
硝酸盐）
乳液1％*

*效能表示为
奥西康唑。

对于局部
皮肤科
仅使用。

不适用于眼科
或阴道内使用。

接收仅30毫升