盐酸羟甲唑啉局部用

介绍

血管收缩剂；咪唑啉衍生物拟交感神经胺。 ^{1 10}

盐酸羟甲唑啉的用途

红斑痤疮

局部用于治疗与酒渣鼻相关的持续性（非暂时性）面部红斑（痤疮酒渣鼻）。 ^{1 2 3 4 10 12 13 14}

盐酸羟甲唑啉的用法用量

行政

局部管理

以1％的面霜局部使用；可在管或泵瓶中使用。 ^1个

仅限于外用。 ¹不要给予口服，眼，或阴道。 ^1个

初次使用前，先启动泵瓶，直至出现乳膏，然后再加3个泵。从启动中丢弃奶油。 ¹仅在第一次给药之前对泵进行灌注。 ^1个

均匀均匀地均匀涂抹在整个面部。 ¹避免与眼睛和嘴唇接触；涂抹后立即洗手。 ^1个

剂量

可作为盐酸羟甲唑啉使用；以盐表示的剂量。 ¹每克乳膏含有10毫克（1％）盐酸羟甲唑啉，相当于8.8毫克（0.88％）羟甲唑啉游离碱。 ^1个

大人

红斑痤疮

外用

每天一次将豌豆大小的量涂在5个面部区域（前额，下巴，鼻子和每个脸颊）。 ^1个

盐酸羟甲唑啉的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

心血管作用

_α1 -肾上腺素能激动剂（例如，羟甲唑啉）会影响BP。 ¹严重，不稳定或无法控制的心血管疾病患者慎用；体位性低血压;和/或不受控制的高血压/低血压。 ¹建议患有心血管疾病，体位性低血压和/或不受控制的高血压/低血压的患者，如果病情恶化，应立即就医。 ^1个

血管功能不全的增强

有脑或冠状动脉供血不足，雷诺现象，血栓闭塞性脉管炎，硬皮病或干燥综合征的患者慎用。 ¹建议患者如果出现血管功能不全增强的体征和/或症状，应立即就医。 ^1个

闭角型青光眼

窄角型青光眼患者闭角型青光眼的可能增加的风险。 ¹如果患者出现急性闭角型青光眼的体征和/或症状，建议患者立即就医。 ^1个

摄入后出现严重不良反应

在意外摄入羟甲唑啉鼻腔用药溶液后，儿童发生严重不良反应，需要住院治疗（例如恶心，呕吐，嗜睡，心动过速，呼吸下降，心动过缓，低血压，高血压，镇静，嗜睡，散瞳，木僵，体温过低，流口水，昏迷）。 ^1个

将羟甲唑啉乳霜存放在儿童接触不到的地方。 ^1个

特定人群

怀孕

没有对孕妇局部使用羟甲唑啉的充分研究或对照研究。 ¹没有关于孕妇局部使用该药物的充分数据。 ^1个

在口服羟甲唑啉的动物研究中，没有发育异常的证据。 ^1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中。 ¹未知是否分配到人乳中。 ¹药物对婴儿护理或人乳产生的影响尚不清楚。 ^1个

考虑母乳喂养的好处和药物对妇女的重要性； ¹还应考虑药物或潜在的母体疾病对母乳喂养的孩子的潜在不利影响。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

意外摄入羟甲唑啉鼻腔溶液已引起儿童严重不良反应。 ¹ （请参阅“小心摄入后的严重不良反应”。）

老人用

与年轻患者相比，≥65岁的患者在安全性和疗效方面没有发现总体差异。 ¹羟甲唑啉的临床研究未包括足够多的≥65岁的患者来确定他们的反应是否与年轻人不同。 ^1个

常见不良反应

皮炎， ^{1 2 3 4 12 13}瘙痒， ^{1 3 4 13}红斑， ^{1 2 3 4 12}和施药部位疼痛； ^{1 3 4}酒渣鼻的炎症性病变加重。 ^{1 2 13}

盐酸羟甲唑啉的相互作用

在体外不抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4 / 5。 ¹在体外不是CYP同工酶1A2、2B6或3A4的诱导剂。 ^1个

特殊药物

盐酸羟甲唑啉药代动力学

吸收性

生物利用度

在患有酒渣鼻相关性红斑的患者中局部给予盐酸羟甲唑啉盐酸盐乳膏（整个脸部约0.3 g）后，即可测定血浆中的药物浓度。 ^1个

分配

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

56.7–57.5％。 ^1个

消除

代谢

最少在体外被肝微粒体酶代谢。 ^1个

淘汰路线

排泄物不是人类决定的。 ^1个

稳定性

存储

外用

奶油

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 咪唑啉衍生物拟交感神经胺，起血管收缩剂的作用。 ^{1 10}

• 高度选择性的_α1A肾上腺素能激动剂和部分选择性_α2A -肾上腺素能激动剂。 ^{1 2 3 6 8}

• 局部应用似乎可以通过直接血管收缩减少红斑。 ^{1 2 3 4 5 6}

• 可以通过作用于包裹表皮血管壁的平滑肌鞘中存在的α-肾上腺素能受体来发挥作用。 ^{5 8}

给病人的建议

• 向患者提供制造商提供的患者信息副本的重要性。 ^1个

• 建议患者仅在临床医生指导下使用羟甲唑啉乳膏。 ^1个

• 告知患者该霜只能外用，并避免与眼睛和嘴唇接触的重要性。 ¹不口服，眼科或阴道内使用药物的重要性。 ^1个

• 建议患者在初次使用前使用泵瓶对泵进行底漆并丢弃因底漆致动而产生的乳膏的重要性。 ^1个

• 建议患者不要将乳霜涂在受刺激的皮肤或开放性伤口上的重要性。 ^1个

• 应用后立即洗手的重要性。 ^1个

• 建议患者向临床医生报告不良反应的重要性。 ^1个

• 建议患者将乳霜放在儿童接触不到的地方。 ¹ （请参阅“小心摄入后的严重不良反应”。）

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，以及任何伴随疾病，包括青光眼和心血管疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于羟甲唑啉局部用药：局部用药膏

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，羟甲唑啉局部用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用羟甲唑啉局部用药时，请立即咨询您的以下副作用：

不常见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 龟裂，干燥，鳞屑状的皮肤
• 涂抹部位肿胀或疼痛
• 酒渣鼻丘疹恶化

对于医疗保健专业人员

适用于羟甲唑啉局部用药：局部用乳膏

本地

常见（1％至10％）：应用部位皮炎/瘙痒/疼痛

罕见（0.1％至1％）：应用部位红斑^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：酒渣鼻的炎症性病变加重^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

痤疮酒渣鼻的成人剂量

每天一次薄薄地覆盖整个脸部（例如前额，鼻子，脸颊，下巴）

评论：
-施工期间应避免眼睛和嘴唇。
-患者应在应用后立即洗手。

用途：局部治疗与酒渣鼻相关的持续性面部红斑

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-不使用时，层压管应保持紧密密闭。
-泵瓶在首次使用前应涂底漆；按下执行器直到分配乳脂，然后泵送3次。在灌注期间分配的任何奶油都应丢弃。
-该药物仅用于局部使用，应谨慎使用在粘膜和破裂的皮肤周围（例如，刺激，开放性伤口）。

一般：
-使用限制：应避免口服，眼科和阴道内使用。

患者建议：
-应提醒患者在服用一定剂量后要洗手。
-如果心血管疾病的病情恶化，应指导他们立即就医。
-应指导血管功能不全恶化的患者和/或出现血管功能不全的症状/症状的患者立即就医。
-出现闭角型青光眼的体征/症状的患者应立即就医。