培加他尼钠

介绍

聚乙二醇（PEG）偶联的修饰的合成RNA寡核苷酸和适体;选择性血管内皮生长因子（VEGF）拮抗剂。 ^{1 3 13 14 15 16}

培加他尼钠的用途

新血管性年龄相关性黄斑变性

新血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性的治疗。 ^{1 2 6 9 13 14 15 16 17}

培加他尼钠剂量和给药

一般

• 有关组装和正确使用注射器的详细信息，请咨询制造商的处方信息。 ^1个

行政

眼科管理

评估患者对先前玻璃体内给药药物过敏反应的病史。 ^{1 19} （请参阅禁忌症，另请参见在警告下的超敏反应。）

仅通过玻璃体内注射到一只患眼中进行管理。 ^{1 2 9 14 16}同时确定两只眼睛的安全性和有效性尚未确定。 ^{1 14}

哌加他尼注射液无需在给药前达到室温。 ¹⁴

充分麻醉并注射广谱抗感染药后注射。 ^{1 2 4 9 14 15 18}

在受控的无菌条件下注射（包括使用无菌手套，无菌盖布，无菌眼睑窥器[或等效物]）。 ^{1 2 4 9 14 15 18}

监测患者玻璃体内注射后眼内压（IOP）升高和眼内炎的发展。 ^{1 18}

监测IOP可能包括注射后立即评估视神经乳头灌注，注射后30分钟内进行眼压计以及注射后2至7天之间的生物显微镜检查。 ^{1 2 18}

剂量

可作为培加帕尼钠使用；以不含聚乙二醇的寡核苷酸的游离酸表示的剂量。 ^{1 13 14}

大人

新血管性年龄相关性黄斑变性

眼科管理

玻璃体内注射：每6周向患眼注入0.3 mg。 ^{1 2}

剂量超过0.3 mg似乎没有提供额外的治疗益处； ^{1 2 14 15}剂量超过1毫克与疗效降低相关。 ^1个

尚未确定培加他尼治疗2年以上的安全性和有效性。 ^1个

特殊人群

肾功能不全

无需调整剂量。 ^1个

培加他尼钠的注意事项

禁忌症

• 眼或眼周感染。 ^{1 18}

• 对培加他尼或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 19}

警告/注意事项

警告事项

眼内炎和其他严重的眼病

玻璃体腔注射pegaptanib与眼内炎有关。 ^{1 2 13 15 18}

注射后一周内应密切监测患者眼内炎的迹象（例如，发红，对光的敏感性，疼痛，视力变化），以进行早期治疗。 ^{1 2 18}

接受pegaptanib治疗的眼内炎患者中最常见的分离株是凝固酶阴性葡萄球菌表皮炎。 ²

应使用适当的无菌注射技术以减少感染的可能性。 ^{1 2 15 18} （请参阅“剂量和给药方式”中的眼科给药。）

视网膜脱离和医源性外伤性白内障的风险。 ^1个

眼压升高

玻璃体内注射后30分钟内眼压升高的风险。 ^1个

适当监测和管理眼压和视神经乳头灌注。 ^{1 19} （请参阅“剂量和给药方式”中的眼科给药。）

敏感性反应

过敏反应

使用培加他尼玻璃体内给药后，罕见的过敏反应/类过敏反应，包括血管性水肿。 ^{1 19}

在玻璃体内给药之前评估患者的过敏反应病史。 ^{1 19}

特定人群

怀孕

B类¹

哺乳期

尚不知道pegaptanib是否分布在牛奶中。 ¹如果使用玻璃体内注射，建议小心。 ^1个

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 14}

成人使用

<50岁的成年人尚未确定安全性和有效性。 ¹⁴

老人用

相对于年轻人，疗效或全身暴露无明显差异。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全患者未进行药代动力学研究。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者无需调整剂量。 ¹未在接受血液透析的患者中进行评估。 ^1个

常见不良反应

前房炎症， ^{1 2}视力模糊， ¹白内障， ¹结膜出血， ¹角膜水肿， ^{1 2}眼出水， ^{1 2}眼刺激， ¹眼痛， ^{1 2}高血压， ¹ IOP增高， ¹眼部不适， ¹点状角膜炎， ^{1 2}玻璃体漂浮物或混浊， ^{1 2}视力下降， ¹视力障碍。 ^1个

培加他尼钠的相互作用

迄今为止，尚无正式的药物相互作用研究。 ^1个

被核酸酶代谢；通常不受CYP同工酶的影响。 ^1个

Verteporfin的光动力疗法

单独使用pegaptanib或与光动力疗法和维替泊芬联合治疗的患者，pegaptanib的药代动力学特征无明显差异。 ^{1 9 14}没有将pegaptanib与维替泊芬同时使用的不良影响。 ^{2 4}

培加他尼钠药代动力学

吸收性

生物利用度

从眼睛缓慢吸收到全身循环中，平均血浆峰值浓度通常在1-4天内达到。 ^1个

分配

程度

分布于玻璃体液，视网膜，水性液和肾脏中。 ^1个

在小鼠中穿过胎盘；不知道是否能穿过人类的胎盘。 ^1个

不知道是否分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

似乎被内切核酸酶和外切核酸酶代谢。 ^1个

淘汰路线

在动物中，主要作为未改变的药物和代谢物从尿中排出。 ^1个

半衰期

平均：10天。 ^1个

特殊人群

肾功能不全者无需调整剂量。 ^1个

稳定性

存储

眼科

2–8°C；请勿冻结或剧烈摇晃。 ^1个

可以在室温下保存8小时。 ¹⁴

动作

• 与细胞外VEGF _165结合，后者是与年龄相关的黄斑变性的新生血管（湿性）形式的发病机理有关的主要VEGF同工型，并抑制VEGF ₁₆₅与VEGF受体的结合。 ^{1 2 3 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16}

• VEGF诱导血管生成并增加血管通透性和炎症，所有这些似乎都在新血管性年龄相关性黄斑变性的发病机理中起作用，黄斑变性是发达国家中55岁以上成年人失明的主要原因。 ^{1 2 3 5 6 7 8 9 10 11 12 13 15}该疾病的新血管形式约占疾病总患病率的10％，但它却导致90％的严重视力丧失。 ²

给病人的建议

• 向患者提供发生眼内炎风险的建议。 ¹如果视力发生变化或被治疗的眼睛发红，对光敏感或疼痛，请立即通知眼科医生。 ^1个

• 应指导患者立即报告任何暗示眼内炎的症状。 ^{1 2 18} （请参阅“小心眼内炎”和“其他严重眼病”。）

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于pegaptanib眼科：眼内溶液

需要立即就医的副作用

培加他尼眼药除了需要的效果外，还可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用培格他尼眼药水时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 失明
• 血腥的眼睛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 咳嗽产生粘液
• 视力下降或其他视力改变
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 排出，过度撕裂
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 眼睛排水
• 眼痛
• 尿频
• 逐渐失去视力
• 光晕
• 眼睑发痒
• 看水
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 痛苦的刺激，清晰的眼睛前部
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 看到闪光或火花
• 在眼前看到浮点
• 气促
• 眼睛酸痛
• 眼睛肿胀
• 胸闷
• 管视角
• 呕吐
• 喘息

不常见

• 瞳孔变大，变大或变大（眼睛的黑色部分）
• 治疗前不存在视力变化
• 胸痛
• 混乱
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难（运球）
• 头晕或头晕
• 口干
• 眼睛刺激
• 疲劳
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 听力损失
• 无法说话
• 饥饿加剧
• 增强眼睛对光的敏感性
• 口渴
• 排尿增加
• 意识丧失
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 在视力范围内看到漂浮物，面纱或窗帘
• 癫痫发作
• 旋转感
• 严重或突然的头痛
• 言语不清
• 腹痛
• 出汗
• 暂时失明
• 说话，思考或行走时遇到麻烦
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 身体一侧手臂和/或腿无力，突然而严重

发病率未确定

• 吞咽困难
• 快速的心跳
• 麻疹
• 瘙痒
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能会发生pegaptanib眼药的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 挫伤
• 移动困难
• 胃灼热
• 消化不良
• 瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛，皮肤肿胀
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节疼痛，肿胀或发红
• 胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于培加他尼眼药水：玻璃体内溶液

眼科

非常常见（10％到40％）：前房炎症，视力模糊，白内障，结膜出血，角膜浮肿，眼睛出院，眼刺激，眼痛，眼压升高，眼部不适，点状角膜炎，视力下降，视力障碍，玻璃体漂浮物，玻璃体混浊

常见（1％至10％）：睑缘炎，结膜炎，光复，玻璃体疾病，过敏性结膜炎，结膜水肿，角膜擦伤，角膜沉积，角膜上皮疾病，眼内炎，眼睛发炎，眼睛肿胀，眼睑刺激，睑板炎，瞳孔散大，瞳孔扩张血肿，视网膜水肿，玻璃体出血

罕见（0.1％至1％）：视网膜脱离，医源性外伤性白内障，与注射程序有关的其他不良事件^[参考]

心血管的

非常常见（10％至40％）：高血压

常见（1％至10％）：胸痛^[Ref]

皮肤科

常见（1％至10％）：接触性皮炎，挫伤^[Ref]

内分泌

常见（1％至10％）：糖尿病^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，恶心，消化不良，呕吐^[Ref]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿retention留^[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节炎，骨刺^[Ref]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛，颈动脉阻塞，脑血管意外，眩晕，短暂性脑缺血发作^[参考]

其他

常见（1％至10％）：听力损失^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：支气管炎，胸腔积液^[Ref]

过敏症

上市后报告：血管性水肿和其他过敏反应/类过敏^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人黄斑变性的常用剂量

每6周一次经玻璃体内注射0.3 mg。

评论：剂量水平超过0.3 mg时，未显示出其他益处。

使用：治疗与年龄有关的新血管性（湿性）黄斑变性（AMD）。

肾脏剂量调整

数据不可用。

肝剂量调整

数据不可用。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-给药前检查药物；如果观察到可见的颗粒或变色，请勿使用。
-咨询制造商产品信息以获取注射程序说明。

储存要求：
-储存在2至8摄氏度（36至46华氏度）的冰箱中；请勿冻结或剧烈摇晃。

一般：
-研究表明，单独使用或与光动力疗法（PDT）结合使用时，该药物的血浆药代动力学无明显差异。
-过量：使用剂量不超过建议剂量的10倍时，未发现其他不良反应。

监控：
-视神经乳头灌注（给药后立即）
-眼压（给药后30分钟内和一周内）
-感染/炎症，眼内炎（给药后一周内）

患者咨询：
-如果在注射这种药物后一周内眼睛变红，对光线敏感，疼痛或视力出现变化，请立即与您的医疗保健提供者联系。