典型的NSAIA;吡咯嗪羧酸衍生物。 1 2 3 4 14 21 22 25 26 27 28
暂时缓解季节性变应性(花粉症,花粉症)结膜炎引起的眼痒。 1 141 142 143
白内障摘除术后炎症的处理。 1 11 17 18 19 61 85 110 147
减轻眼角膜屈光手术和光折射角膜切除术(PRK)后的眼痛和灼伤/刺痛。 155 156
酮咯酸氨基丁三醇0.5%不含防腐剂的眼药水用于减少切开屈光手术后的眼痛和畏光。 154
伴有或不伴有局部皮质类固醇治疗的治疗,可预防或缓解与白内障摘除相关的术后黄斑囊样水肿†。 61
已用于积极治疗慢性无晶状体或假晶状体样黄斑水肿†。 14 20 23
在眼科手术前已预防性使用,以预防或减少术中瞳孔缩小†。 53 81 106 107 108 110 137 139
局部滴眼液作为眼药水。 1 154 155
避免污染溶液容器。 154
戴隐形眼镜时请勿服用。 1 154 155
不含防腐剂的溶液只能在一只或两只眼睛中单次使用;开封后立即使用,给药后立即丢弃任何未使用的部分。 154
已与其他眼科药物(例如抗生素,β受体阻滞剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹剂,散瞳剂)安全地合用。 1个
可作为酮咯酸三甲胺。以盐表示的剂量。 154 155
≥3岁的儿童:每天4次在受影响的眼睛中滴入(250毫克)0.5%的溶液1滴。 1 141 142
≥3岁的儿童:手术后24小时开始,每天4次,每天向眼睛滴1滴(250 mcg)0.5%溶液,通常持续2周。 1个
≥3岁的儿童进行眼切开屈光手术:每天1次滴眼液(250 mcg)的0.5%不含防腐剂的溶液在术后3天内每天进行4次。 154
≥3岁的儿童正在进行角膜屈光手术:每天1次滴眼液(200 mcg)的0.4%溶液,每天4次,必要时在手术后4天内进行手术。 155
每天4次在患眼中1滴(250 mg)0.5%溶液。 1 141 142
在手术后24小时开始每天进行4次手术的眼睛1滴(250 mcg)0.5%溶液,通常在手术后2周持续。 1个
进行眼切开屈光手术的患者:每天1次滴眼液(250 mcg)的0.5%不含防腐剂的溶液在手术后3天内每天进行4次。 154
进行角膜屈光手术的患者:每天1次滴眼液(200 mcg)的0.4%溶液,每天4次,在术后最多4天根据需要进行手术。 155
从手术前24小时开始,每6-8小时向手术中的眼睛中滴加1-2滴(250-500 mcg)0.5%溶液,并在手术后3-4周内持续。 11 17 18 19 61 85
每天4次在患眼中1-2滴(250-500 mcg)0.5%溶液,持续2-3个月。 20 23
已知对酮咯酸氨丁三醇或制剂中任何成分的超敏反应。 1 154 155
可能抑制血小板凝集并延长出血时间。 1 137 154 155
进行眼科手术的患者可能会增加眼组织的出血(例如前房积血)。 1 24 53 106 154 155
在有潜在出血倾向的患者或已知会延长出血时间的药物中谨慎使用。 1 154 155
与阿司匹林,苯乙酸衍生物和其他NSAIAs可能的交叉敏感性。 1 154 155对这些药物有过敏史的患者慎用。 1 54 55 56 57 58 59 85 117 118 154 155
伤口愈合缓慢或延迟;可以同时使用局部NSAIA或局部皮质类固醇激素。 1 154 155 (请参阅相互作用下的特定药物。)
使用可能导致角膜炎。 1 85 139 154 155在易感患者中,继续使用可能会导致上皮破裂,角膜变薄,糜烂,溃疡或穿孔,这可能会损害视力。 1 154 155
如果出现角膜上皮破裂的表现,请立即停药并密切监测角膜健康。 1 154 155
复杂眼科手术,角膜神经支配,角膜上皮缺损,糖尿病,眼表疾病(例如干眼症),类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者,视力威胁,角膜不良反应的风险增加时间;在此类患者中谨慎使用。 1 154 155
在手术前24小时或手术后14天以上使用可能会加剧或加剧不良的角膜作用。 1 154 155
C类。1 154 155避免在妊娠中期使用,因为可能会导致动脉导管过早闭合。 1 154 155
全身给药后分配到牛奶中。 2 14 21 22 48 85小心如果用于哺乳期妇女。 1 154 155
在3岁以下的儿童中尚无安全性和有效性。 1 154 155
相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异。 1 154 155
眼部刺痛和灼痛。 1 154 155
迄今为止,尚无正式的药物相互作用研究。 1 154 155
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
皮质类固醇,眼科 | 延迟伤口愈合的可能附加作用1 154 155 添加剂眼抗炎活性1 154 155 | 并用可能增加伤口愈合并发症的可能性1 154 155 用于治疗的附加效应潜力11 18 81 |
眼睛和全身吸收的程度尚未完全阐明;然而,如图1所示,相对于通常的口服或肠胃外剂量,在局部向眼睛施用后全身获得有限的浓度。 1 14 16 18
局部应用到眼睛后,约20%的患者可检出血浆酮咯酸浓度(范围:10.7-22.5 ng / mL)。 1 154 155
迄今为止尚未完全分布到人眼组织和体液中。 1 14 78
酮咯酸穿过胎盘21 28 46 47 78,并在全身给药后分配到牛奶中。 2 14 21 22 48 78
> 99%。 2 14 28 45 49 78
15–25°C。 155
15–30°C的耐光容器。 1 154
通过抑制环氧合酶-1(COX-1)和-2(COX-2)抑制虹膜,睫状体和结膜中某些眼部前列腺素(例如PGE 2 )的合成。 1 2 4 6 10 21 28 40 62 66 68 69 70 71 72 73 77 80 81 110 154 155
大大降低了这些前列腺素的房水浓度。 1 80 81 110 121 122 123 126 128
似乎不抑制脂氧合酶; 21 81不会抑制白三烯介导的炎症。 81 119 137
学习和坚持正确的给药技术以避免产品污染的重要性。 1 154 155
给药前摘除隐形眼镜的重要性。 1 154 155
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 154 155
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 1 154 155
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 154 155(见注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
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路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
眼科 | 解 | 0.4% | 眼LS(含苯扎氯铵) | 艾尔根 |
0.5% | 眼(含苯扎氯铵) | 艾尔根 | ||
眼PF(无防腐剂) | 艾尔根 |
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注意:本文档包含有关酮咯酸眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Acular。
Acular的常见副作用包括:眼睛灼热感和眼睛刺痛。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于酮咯酸眼药水:眼药水
除了所需的作用外,酮咯酸眼药(Acular中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
立即服用酮咯酸眼药,请检查医生是否有以下任何副作用:
比较普遍;普遍上
罕见
可能会出现酮咯酸眼药的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
罕见
适用于酮咯酸眼药水:眼药水
最常见的副作用是滴注时出现短暂的刺痛和灼痛感。 [参考]
常见(1%至10%):眼压升高,结膜充血,结膜出血,角膜浮肿,眼痛,流泪,视力模糊,角膜浸润,眼水肿,虹膜炎,眼部炎症,眼刺激,浅表性角膜炎,浅表眼感染,结膜炎,眼瘙痒症,角膜沉淀物,视网膜出血,黄斑囊样水肿,眼外伤,上睑下垂,睑缘炎,畏光,角膜病变,青光眼
罕见(0.1%至1%):溃疡性角膜炎,眼干燥,泪溢,角膜溃疡
上市后报告:角膜糜烂,角膜穿孔,角膜变薄,角膜融化,上皮破裂[参考]
非常常见(10%或更多):短暂刺痛(高达40%),燃烧(高达40%)
常见(1%至10%):局部过敏反应[参考]
常见(1%至10%):头痛[参考]
上市后报道:支气管痉挛,哮喘加重[参考]
常见(1%至10%):过敏反应[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。眼用(酮咯酸)。”加利福尼亚州欧文市的Allergan Inc.
3.“产品信息。AcularLS(酮咯酸眼药)。”加利福尼亚州欧文市的Allergan Inc.
4. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
5.“产品信息。Acuvail(酮咯酸眼药)。”加利福尼亚州欧文市的Allergan Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
ACULAR®滴眼液已结合其他眼用药物如抗生素,α-激动剂,β阻断剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹,和散瞳药一起被安全地施用。滴剂应至少间隔5分钟使用一次。
Acular®眼用溶液被表示为眼痒的暂时缓解由于季节性过敏性结膜炎。 Acular®滴眼液还适用于谁经历白内障患者的治疗术后炎症。
病人剂量
的Acular®眼用溶液的推荐剂量是一滴由于季节性过敏性结膜炎,每天四次,受影响的眼睛(个),眼痒的缓解。
对于谁经历了白内障患者的治疗术后炎症的Acular®滴眼液一滴应适用于患眼每日四次开始白内障手术后24小时,并通过第2周手术后的继续。
Acular®滴眼液已结合其他眼用药物如抗生素,α-激动剂,β阻断剂,碳酸酐酶抑制剂,睫状肌麻痹,和散瞳药一起被安全地施用。滴剂应至少间隔5分钟使用一次。
10 mL尺寸的瓶子,装有5 mL酮咯酸三甲胺滴眼液0.5%(5 mg / mL)
Acular®溶液在患者先前证明过敏任何在制剂中的成分的禁忌的。
局部非甾体类抗炎药(NSAIDs)可能会减慢或延迟愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。
对乙酰基水杨酸,苯乙酸衍生物和其他NSAID可能有交叉敏感性。对于已知对阿司匹林/非甾体类抗炎药过敏或有哮喘病史的患者,有与使用酮咯酸三甲胺眼药液有关的支气管痉挛或哮喘加重的报道。因此,在治疗以前对这些药物表现出敏感性的个体时应谨慎。
对于某些NSAID,由于干扰血小板聚集,存在增加出血时间的潜力。已有报道,与眼外科手术相结合,眼用非甾体抗炎药可能引起眼组织(包括前房积血)出血增加。
建议Acular®滴眼液慎用患者已知有出血倾向或谁正在接受其他药物治疗,这可能延长出血时间。
使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中,继续使用局部NSAID可能会导致上皮破裂,角膜变薄,角膜糜烂,角膜溃疡或角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂证据的患者应立即停止使用局部NSAID,并应密切监测角膜健康。
局部NSAID的上市后经验表明,患有复杂眼科手术,角膜神经支配,角膜上皮缺损,糖尿病,眼表疾病(例如干眼症),类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者可能会在角膜不良事件的风险增加,可能会威胁视力。这些患者应谨慎使用局部用药。
局部使用NSAID的上市后经验还表明,手术前1天以上或手术后14天以上使用可能会增加患者发生角膜不良事件和严重角膜不良反应的风险。
而戴隐形眼镜Acular®不应管理。
由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
使用酮咯酸三甲胺滴眼液解决最常见的不良反应是滴注时短暂刺痛和灼伤。参与临床试验的患者中多达40%报道了这些反应。
用酮咯酸三甲胺眼药水治疗期间发生的其他不良反应约1至10%,包括过敏反应,角膜水肿,虹膜炎,眼部炎症,眼部刺激,浅表性角膜炎和浅表眼部感染。
使用酮咯酸三甲胺眼药水很少报告其他不良反应,包括:角膜浸润,角膜溃疡,眼睛干燥,头痛和视力障碍(视力模糊)。
在临床实践中,上市后使用浓度为0.5%的酮咯酸三甲胺眼药水后发现了以下不良反应。由于是从未知大小的人群自愿报告的,因此无法估算频率。由于反应的严重性,报告的频率,与局部酮咯酸氨丁三醇滴眼液0.5%的可能因果关系或这些因素的组合,因此选择了包括在内的反应,包括支气管痉挛或哮喘发作加重,角膜糜烂,角膜穿孔,角膜变薄,和上皮击穿[见警告和注意事项( 5.2 , 5.4 )]。
致畸作用。怀孕类别C
在器官发生期间施用的酮咯酸三甲胺在兔子和大鼠中口服剂量分别为3.6 mg / kg / day和10 mg / kg / day时不会致畸。这些剂量分别比以毫克/千克为基础对受影响的眼睛建议的最大每日人类局部眼科每日剂量2毫克(5毫克/毫升x 0.05毫升/滴,x 4滴x 2眼)高约100倍和250倍。 。另外,当在妊娠第17天后以高达1.5 mg / kg /天的口服剂量(约为典型的人类局部眼用日剂量的40倍)口服给予大鼠时,酮咯酸氨丁三醇会导致难产并增加仔鼠死亡率。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。 Acular®解决方案应在怀孕只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿期间使用。
Nonteratogenic影响:由于前列腺素抑制药胎儿心血管系统(动脉导管闭合)的已知作用,应避免妊娠后期使用Acular®解决方案。
因为许多药物被排泄在人乳,当Acular®给予哺乳妇女应谨慎行事。
尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。
在老年患者和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的整体临床差异。
Acular®(酮咯酸氨丁三醇眼用溶液)0.5%是的非甾体抗炎药(NSAID)用于眼科使用吡咯并吡咯基团的成员。它的化学名称为(±)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1 H-吡咯烷-1-羧酸,与2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇的化合物(1:1)它具有以下结构:
Acular®眼用溶液被供给作为无菌等渗含水0.5%的溶液,pH为7.4。 Acular®眼用溶液含有R的外消旋混合物- (+)和S - ( - ) -酮咯酸氨丁三醇。酮咯酸三甲胺可能以三种晶体形式存在。所有形式均溶于水。酮咯酸的pKa为3.5。这种白色至灰白色结晶性物质在长时间暴露于光线下会褪色。酮咯酸三甲胺的分子量为376.41。的Acular®眼用溶液的重量摩尔渗透压浓度为290 mOsmol / kg的。
的Acular®眼用溶液每毫升含有:活性:酮咯酸氨基丁三醇0.5%。防腐剂:苯扎氯铵0.01%。非活性物质:乙二胺四乙酸钠0.1%;辛醇40;净化水;氯化钠;盐酸和/或氢氧化钠调节pH值。
酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药,当全身给药时,已显示出止痛,抗炎和解热活性。据认为其作用机理是由于其抑制前列腺素生物合成的能力。
在白内障摘除前12小时和1小时向患者的眼睛滴入两滴0.5%的酮咯酸三甲胺滴眼液,在9只眼睛中的8只眼的房水中,酮咯酸的平均浓度为95 ng / mL(范围40至170 ng) / mL)。
在26名健康受试者中,将1滴0.5%的酮咯酸三甲胺滴眼液滴入1只眼,将1滴溶媒滴入另一只眼TID。 26名受试者中的五(5)名在局部眼部治疗期间第10天血浆中的酮咯酸浓度可检测到(11至23 ng / mL)。 TID剂量为0.5%的酮咯酸三甲胺眼药水的TID给药后的浓度范围约为在人中每天口服10 mg酮咯酸(290±70 ng / mL)四次后观察到的稳态平均最低血浆浓度的4%至8%。
口服给予高达5 mg / kg /天的大鼠持续24个月或口服给予2 mg / kg /天的小鼠持续18个月,酮咯酸三甲胺都不致癌。这些剂量分别比以QID给出的最大建议人类局部眼科每日剂量高出约125倍和50倍,以mg / kg的剂量引起瘙痒。
酮咯酸氨丁三醇并没有在体外诱变在Ames测定或在正向突变实验。同样,它不会导致体外计划外DNA合成增加,也不会导致小鼠体内染色体断裂增加。但是,酮咯酸三甲胺确实会导致中国仓鼠卵巢细胞的染色体畸变发生率增加。
当分别以高达9 mg / kg /天和16 mg / kg /天的剂量对雄性和雌性大鼠口服给药时,酮咯酸三甲胺不会损害生育力。这些剂量分别比典型的人类局部眼科每日剂量高225倍和400倍。
两项对照临床研究表明,酮咯酸三甲胺眼药水在缓解季节性变应性结膜炎引起的眼瘙痒方面比其载体有效得多。
两项对照临床研究表明,用酮咯酸氨丁三醇眼药水治疗两周的患者,与用其载体治疗的患者相比,发炎迹象(细胞和耀斑)的可能性较小。
临床研究结果表明,酮咯酸氨丁三醇对眼内压没有显着影响。但是,白内障手术后可能会发生眼内压的变化。
Acular®(酮咯酸氨丁三醇眼用溶液)0.5%被供给无菌的,在用白色滴管,用灰色高抗冲聚苯乙烯(HIPS)上限如下白色不透明塑料瓶LDPE:
10毫升瓶装5毫升NDC 0023-2181-05
存放:存放在15°-25°C(59°-77°F)。避光。
应告知患者使用非甾体类抗炎药(NSAID)可能会出现缓慢或延迟的康复。
应指导患者避免让瓶的尖端接触眼睛或周围结构,因为这可能导致尖端被已知引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。
另外,为避免潜在的交叉污染,建议双眼手术后患者每只眼睛使用一瓶。不建议双眼手术后两只眼睛都使用同一瓶局部滴眼剂。
患者应注意,而戴上隐形眼镜Acular®解决方案不应该被给予。
应建议患者,如果他们开发的并发眼疾(如外伤或感染)或有眼部手术,应立即听取医生的关于继续使用Acular的®建议。
应建议患者,如果使用了一种以上的眼科局部用药,则应至少间隔5分钟服用一次。
©2012 Allergan,Inc.,Irvine,CA 92612,USA
Acular®被制造并从其显影剂,罗氏帕洛阿尔托LLC,帕洛阿尔托,CA,USA下许可由Allergan公司分布
®商标归Allergan,Inc.所有。
美国制造
72379US10
艾尔根
NDC 0023-2181-05
Acular®
(酮咯酸
三甲胺
眼科的
解)
0.5%
仅无菌Rx
5毫升
眼 酮咯酸三甲胺溶液/滴剂 | ||||||||||||||||||
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贴标机-Allergan,Inc.(144796497) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
艾尔建销售有限公司 | 362898611 | 制造(0023-2181) |
已知总共有72种药物与Acular(酮咯酸眼药)相互作用。
查看Acular(酮咯酸眼药)与以下药物的相互作用报告。
与眼病(酮咯酸眼药)有2种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |