Acular LS

1适应症和用途

Acular LS® 眼药水适用于减轻角膜屈光手术后的眼痛和灼伤/刺痛。

2剂量和给药

2.1推荐剂量

的Acular LS®眼用溶液的推荐剂量是一滴每天四次在手术眼根据需要为疼痛和烧灼/刺痛为长达4天以下角膜屈光手术。

2.2与其他外用眼药一起使用

Acular LS®已经安全结合其他局部眼用药物，例如α-激动剂，抗生素，β-阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，睫状肌麻痹，和散瞳剂给药。滴剂应至少间隔5分钟使用一次。

3剂型和强度

10毫升大小的瓶子装满5毫升0.4％（4 mg / mL）的酮咯酸三甲胺眼药水。

4禁忌症

Acular LS®溶液患者先前证明过敏任何在制剂中的成分的禁忌的。

5警告和注意事项

5.1延迟治疗

局部非甾体类抗炎药（NSAIDs）可能会减慢或延迟愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。

5.2交叉敏感性或超敏感性

对乙酰基水杨酸，苯乙酸衍生物和其他NSAID可能有交叉敏感性。对于已知对阿司匹林/非甾体类抗炎药过敏或有哮喘病史的患者，有与使用酮咯酸三甲胺眼药液有关的支气管痉挛或哮喘加重的报道。因此，在治疗以前对这些药物表现出敏感性的个体时应谨慎。

5.3增加出血时间

对于某些NSAID，由于干扰血小板聚集，存在增加出血时间的潜力。已有报道，与眼外科手术相结合，眼用非甾体抗炎药可能引起眼组织（包括前房积血）出血增加。

建议ACULAR LS®滴眼液慎用患者已知有出血倾向或谁正在接受其他药物治疗，这可能延长出血时间。

5.4角膜效应

使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中，继续使用局部NSAID可能会导致上皮破裂，角膜变薄，角膜糜烂，角膜溃疡或角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂证据的患者应立即停止使用局部NSAID，并应密切监测角膜健康。

局部NSAID的上市后经验表明，患有复杂眼科手术，角膜神经支配，角膜上皮缺损，糖尿病，眼表疾病（例如干眼症），类风湿性关节炎或短期内重复眼科手术的患者可能会在角膜不良事件的风险增加，可能会威胁视力。这些患者应谨慎使用局部用药。

局部使用NSAID的上市后经验还表明，手术前1天以上或手术后14天以上使用可能会增加患者发生角膜不良事件和严重角膜不良反应的风险。

5.5隐形眼镜配戴

而戴隐形眼镜ACULAR LS®不应管理。

6不良反应

标签上其他地方描述了以下严重不良反应：

• 延迟治疗[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
  
• 交叉敏感性或超敏性[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
  
• 出血时间增加[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
  
• 角膜效应[见警告和注意事项（5.4） ]

6.1临床研究经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

对于ACULAR LS®在整个研究人群的大约1％至5％存在的眼用溶液最常报道的不良反应是结膜充血，角膜浸润，头痛，眼部水肿，和眼痛。

使用酮咯酸三甲胺滴眼液解决最常见的不良反应是滴注时短暂刺痛和灼伤。参与临床试验的患者中多达40％报道了这些反应。

在用其他酮咯酸三甲胺眼药水治疗期间，大约1％至10％的时间发生其他不良反应，包括过敏反应，角膜水肿，虹膜炎，眼部炎症，眼部刺激，浅表性角膜炎和浅表眼部感染。

使用酮咯酸三甲胺眼药水很少报告其他不良反应，包括：角膜溃疡，眼干和视力障碍（视力模糊）。

6.2售后经验

在临床实践中，在上市后使用酮咯酸三甲胺眼药水解决了以下不良反应。由于是从未知大小的人群自愿报告的，因此无法估算频率。由于反应的严重性，报告的频率，与局部酮咯酸三甲胺滴眼液的可能因果关系或这些因素的组合，因此选择了包括在内的反应，包括支气管痉挛或哮喘发作加重，角膜糜烂，角膜穿孔，角膜变薄和角膜的熔体，和上皮击穿[见警告和注意事项（ 5.2 ， 5.4 ）]。

8在特定人群中的使用

8.1怀孕

风险摘要

有孕妇ACULAR LS®不充分或良好控制的研究。致畸的证据在大鼠和家兔Acular LS被观察到®在临床相关剂量。

8.2哺乳

风险摘要

尚不知道人乳中是否存在局部使用酮咯酸。因为许多药物在人MIK排出体外，当Acular LS®给予哺乳妇女应谨慎行事。

8.4小儿使用

尚未确定酮咯酸三甲胺对3岁以下儿童的安全性和有效性。

8.5老年用途

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

11说明

ACULAR LS®（酮咯酸氨丁三醇眼用溶液）0.4％是的非甾体抗炎药（NSAID）用于眼科使用吡咯并吡咯基团的成员。它的化学名称为（±）-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1 H-吡咯烷-1-羧酸，与2-氨基-2-（羟甲基）-1,3-丙二醇的化合物（1：1） ，其分子量为376.40。其分子式为C 19 H 24 N 2 O 6 ，具有以下结构：

ACULAR LS®眼用溶液被供给作为无菌等渗含水0.4％的溶液，pH为约7.4。 ACULAR LS®眼用溶液含有R的外消旋混合物- （+）和S - （ - ） -酮咯酸氨丁三醇。酮咯酸三甲胺可能以三种晶体形式存在。所有形式均溶于水。酮咯酸的pKa为3.5。这种白色至灰白色结晶性物质在长时间暴露于光线下会褪色。的ACULAR LS®眼用溶液的重量摩尔渗透压浓度为290 mOsmol / kg的。

的ACULAR LS®滴眼液每毫升含有：活动：酮咯酸氨丁三醇0.4％。防腐剂：苯扎氯铵0.006％。非活性物质：乙二胺四乙酸二钠0.015％；辛醇40;净化水;氯化钠;用盐酸和/或氢氧化钠调节pH值。

12临床药理学

12.1行动机制

酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，当全身给药时，已显示出止痛，抗炎和解热活性。据认为其作用机理是由于其抑制前列腺素生物合成的能力。

12.3药代动力学

在26名健康受试者中，将一滴0.5％的酮咯酸三甲胺滴眼液滴入一只眼睛，将一滴媒介物滴入另一只眼的TID中。 26名受试者中的5名在局部眼部治疗期间第10天血浆中的酮咯酸浓度可检测到（11至23 ng / mL）。

在白内障摘除前12小时和1小时向患者的眼睛滴入两滴0.5％的酮咯酸三甲胺滴眼液，在9只眼睛中的8只眼的房水中，酮咯酸的平均浓度为95 ng / mL（范围40至170 ng） / mL）。

14临床研究

二双盲，多中心，平行组研究中，313例患者谁经历了屈光性角膜切削术收到Acular LS®0.4％或其车辆QID长达4天。显著差异青睐Acular LS®用于眼部疼痛和烧灼缩小/刺痛以下屈光性角膜切削术手术。

临床研究结果表明，酮咯酸氨丁三醇对眼内压没有明显影响。

Acular LS®在后的白内障手术的患者的安全性和有效性尚未确定。

16供应/存储和处理方式

Acular LS®（酮咯酸氨丁三醇眼用溶液）0.4％被供给无菌的，在用白色滴管白色不透明塑料瓶LDPE，用灰色高抗冲聚苯乙烯（HIPS）上限如下：

10毫升瓶装5毫升NDC 0023-9277-05

储存：存放于15 o -25 o C（59 o -77 o F）。避光。

17患者咨询信息

愈合缓慢或延迟

告知患者使用非甾体类抗炎药（NSAID）可能会出现缓慢或延迟的愈合。

避免污染产品

指导患者避免让瓶的尖端接触眼睛或周围结构，因为这可能导致尖端被已知会引起眼部感染的常见细菌污染。使用受污染的溶液可能会严重损害眼睛并导致视力下降。

另外，为避免潜在的交叉污染，建议双眼手术后患者每只眼睛使用一瓶。不建议双眼手术后两只眼睛都使用同一瓶局部滴眼剂。

隐形眼镜配戴

告知患者，而戴上隐形眼镜ACULAR LS®解决方案不应该被给予。

并发眼部疾病

建议患者，如果他们开发的并发眼疾（如外伤或感染）或有眼部手术，应立即听取医生的关于继续使用ACULAR LS®的建议。

伴随的局部眼科治疗

告诫患者，如果使用一种以上的局部眼科用药，则应至少间隔5分钟服用一次。

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美国尔湾92612
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美国制造

71654US15

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艾尔根

NDC 0023-9277-05

AcularLS®

（酮咯酸三甲胺

眼药水）0.4％

仅无菌Rx

5毫升