五角al

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注射用thopenal钠

CIII

仅Rx

五角形描述

戊妥妥钠（注射用硫哌妥钠）是一种硫代巴比妥酸盐，一种戊巴比妥钠的硫类似物。

将该药物制成无菌粉末，并在用适当的稀释剂复溶后通过静脉内途径给药。

戊对苯二甲酸在化学上被称为5-乙基-5-（1-甲基丁基）-2-硫代巴比妥酸钠，并具有以下结构式：

该药物为淡黄色，吸湿性粉末，用无水碳酸钠作为缓冲剂（60 mg / g硫喷妥钠）稳定。

戊型-临床药理学

戊硫磷（注射用硫磷妥钠）是中枢神经系统的超短效抑制剂，可引起催眠和麻醉作用，但不引起镇痛作用。它会在静脉注射30至40秒内产生催眠作用。少量服用后恢复很快，伴有嗜睡和逆行性健忘症。重复静脉注射会导致麻醉时间延长，因为脂肪组织起着储库的作用。他们积累的戊二烯浓度比血浆浓度高6至12倍，然后缓慢释放药物以引起长时间的麻醉。

单次静脉内给药后消除期的半衰期为三至八小时。

戊糖的分布和命运（与其他巴比妥酸盐一样）主要受其脂溶性（分配系数），蛋白质结合和电离程度的影响。五旬al的分配系数为580。

血液中约80％的药物与血浆蛋白结合。戊二醛在肝脏中大量降解，在其他组织，尤其是肾脏和大脑中降解程度较小。其pK a为7.4。

脊髓液中的浓度略小于血浆中的浓度。

硫喷妥钠的生物转化产物在药理上是无活性的，并且大部分从尿液中排出。

戊二醛的适应症和用法

戊喷妥钠（注射用硫磷妥钠）是（1）短暂（15分钟）手术的唯一麻醉剂，（2）在施用其他麻醉剂之前诱导麻醉，（3）是补充区域麻醉剂，（4） ）在平衡麻醉期间与其他用于止痛或肌肉松弛的药物一起提供催眠作用;（5）在吸入麻醉，局部麻醉或其他原因期间或之后控制惊厥状态;（6）对于颅内压增高的神经外科患者，如果提供足够的通风，并且（7）用于精神病患者的麻醉分析和麻醉合成。

禁忌症

绝对禁忌症：

（1）没有适合静脉给药的静脉，（2）对巴比妥类药物过敏（过敏），以及（3）杂色卟啉症（南非）或急性间歇性卟啉症。

相对禁忌症：

（1）严重的心血管疾病；（2）血压过低或休克；（3）可能会延长或增强催眠作用的疾病-过度用药，阿迪森氏病，肝或肾功能不全，粘液水肿，血尿素升高，严重贫血，哮喘，重症肌无力和（4）哮喘状态。

警告事项

保持复苏和气管内插管设备，并再次提供氧气。始终保持航空的有效期。

该药物应仅由具备静脉麻醉药使用资格的人员服用。

避免外渗或动脉内注射。

预防措施

在制备和处理戊对苯二甲酸（注射用硫泼妥钠）溶液时，请始终遵守无菌预防措施。

如果在涉及相对禁忌症的条件下使用，请减少剂量并缓慢给药。

对于患有晚期心脏病，颅内压增高，眼肌麻痹，哮喘，重症肌无力和内分泌功能不全（垂体，甲状腺，肾上腺，胰腺）的患者，应谨慎服用该药物。

药物相互作用：据报道与硫喷妥钠存在以下药物相互作用。

哺乳母亲：硫喷妥钠钠很容易越过胎盘屏障，大剂量服用后，哺乳母亲的乳汁中可能会出现少量。

怀孕类别C。尚未对戊二醛进行动物繁殖研究。还不知道戊糖对孕妇使用时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应将戊二醛给予孕妇。

不良反应

不良反应包括呼吸抑制，心肌抑制，心律不齐，长时间的嗜睡和恢复，打喷嚏，咳嗽，支气管痉挛，喉痉挛和发抖。已经报道了对戊二醛（注射用噻opental钠）的过敏和类过敏反应。荨麻疹，支气管痉挛，血管舒张和水肿等症状应通过常规方法进行处理。

很少有免疫性溶血性贫血伴肾功能衰竭和radial神经麻痹的报道。

药物滥用和依赖性

硫喷妥钠被列为附表三受控物质。

过量

剂量过快或重复注射可能会导致药物过量。注射太快可能会导致血压下降到令人震惊的程度。过度或过快注射可能会导致呼吸暂停，偶尔的喉痉挛，咳嗽和其他呼吸困难。如果怀疑或明显过量，应停药，建立专利气道（必要时插管）或维持氧气，并在必要时辅助通气，给予氧气。巴比妥类药物的致死剂量各不相同，无法确定。短效巴比妥类药物的致死血药浓度可能低至1 mg / 100 mL；如果还存在其他抗抑郁药或酒精，则较少。

过量管理

一般认为，如果没有伴随的呼吸道阻塞，由于对硫喷妥钠钠的异常敏感性或过量服用引起的呼吸抑制或停止很容易进行。如果呼吸道通畅，则任何使肺通气的方法（防止缺氧）都应成功维持其他重要功能。由于呼吸活动抑制是药物的特征性作用之一，因此密切观察呼吸非常重要。

如果发生喉部痉挛，可以通过一种常用方法缓解，例如使用放松药物或正压氧气。在困难的情况下可能需要进行气管插管。

戊th剂量和给药

戊硫磷仅通过静脉内途径给药。个体对药物的反应是如此多样，以致没有固定剂量。该药物应根据患者的年龄，性别和体重进行调整。年轻的患者比中年和老年人需要相对更大的剂量；后者较慢地代谢药物。男女的青春期前要求相同，但成年女性的需求少于成年男性。剂量通常与体重成正比，与相同体重的相对瘦的人相比，肥胖患者需要更大的剂量。

服药前

处方药通常由阿托品或东pol碱组成，以抑制迷走神经反射并抑制分泌。另外，经常给予巴比妥酸盐或阿片类药物。戊巴比妥钠注射液（戊巴比妥®）建议，因为它提供的患者将如何巴比妥麻醉反应的初步指示。理想情况下，应在诱导前不久达到这些药物的峰值作用。

测试剂量

建议注射少量的“测试”剂量为25至75 mg（1至3 mL的2.5％溶液）的戊喷妥钠（注射用硫哌妥钠注射液）以评估其对戊喷妥的耐受性或异常敏感性，并暂停观察患者反应至少持续60秒。如果发生了意外的深度麻醉或发生呼吸抑制，请考虑以下可能性：（1）患者可能对戊喷妥钠异常敏感，（2）溶液浓度可能比预期的要高，或者（3）患者可能接受过过多的用药。

在麻醉中使用

通常，在“一般”成年人中，根据患者的反应，以20至40秒的间隔注射50至75 mg（2至3 mL的2.5％溶液）可实现中等程度的缓慢诱导。麻醉一旦建立，无论患者何时移动，都可以额外注射25至50 mg。

建议缓慢注射以最大程度降低呼吸抑制和用药过量的可能性。与达到手术目的一致的最小剂量是期望的目标。每次注射后通常会出现短暂性呼吸暂停，并且随着剂量的增加呼吸频率会逐渐降低。脉搏保持正常或略有增加，然后恢复正常。血压通常会略有下降，但会恢复正常。肌肉通常在失去知觉后约30秒钟放松，但是如果使用骨骼肌松弛剂，这可能会被掩盖。颚肌的语气是一个相当可靠的指标。学生可能会扩张，但随后会收缩；直到达到足以进行手术的深度麻醉后，通常才不会失去对光的敏感性。眼球震颤和发散性斜视在早期阶段是特征性的，但是在手术麻醉的水平上，眼睛是中央且固定的。手术麻醉过程中角膜和结膜反射消失。

当在骨骼肌松弛剂和吸入剂的平衡麻醉中使用戊喷妥钠（注射用硫磷妥钠注射液）进行诱导时，可以估计戊喷妥钠的总剂量，然后以二至四次分次剂量注射。使用这种技术，可能会发生短暂的呼吸暂停，这可能需要辅助或控制的肺通气。作为初始剂量，一般成年人（70千克）通常需要210到280毫克（3到4毫克/千克）的Pentothal来快速诱导。

当戊喷妥钠（注射用硫哌妥钠注射液）用作唯一的麻醉剂时，可以根据需要通过反复注射小剂量或通过以0.2％或0.4％的浓度连续静脉滴注来维持所需的麻醉水平。 （在这些浓度下，不应该使用无菌水作为稀释剂，因为会发生溶血。）连续滴注时，可以通过调节输液速度来控制麻醉深度。

在惊厥状态下使用

为了控制麻醉（吸入或局部）或其他原因引起的惊厥状态，惊厥开始后应尽快给予75至125 mg（3至5 mL的2.5％溶液）。使用局麻药后抽搐可能需要在十分钟内服用125至250毫克的戊喷妥。如果惊厥是由局部麻醉药引起的，戊喷妥的所需剂量将取决于所给予的局部麻醉药的数量及其惊厥特性。

用于颅内压增高的神经外科患者

对于神经外科患者，如果提供足够的通气，可以间歇性推注1.5至3.5 mg / kg体重，以减少术中颅内压升高。

在精神疾病中使用

对于精神疾病中的麻醉分析和麻醉合成，在服用戊糖妥清之前可能先用抗胆碱能药物进行前药治疗。测试剂量后，以100毫克/分钟（4毫升/分钟的2.5％溶液）的慢速注射戊to妥（注射用硫磷妥钠），患者从100开始倒数​​。计数不久后变得混乱，但在实际使用之前产生睡眠，停止注射。允许患者返回会话连贯的半睡意状态。可选地，可以使用在5％葡萄糖和水中的0.2％浓度通过快速IV滴注来施用戊糖磷。在此浓度下，给药速率不应超过50 mL / min。

某些并发症的处理

呼吸抑制（通气不足，呼吸暂停）可能是由于对戊喷妥的异常反应或服用过量引起的，如上所述。应该认为戊喷妥钠具有与吸入剂相同的产生呼吸抑制的潜力，并且必须始终保护呼吸道通畅。

喉痉挛，也可以轻喷妥撒麻醉气管插管，如果异物或呼吸道分泌物刺激身体发生，或者在没有插管。通过给予阿托品或东pol碱处方药和巴比妥酸盐或鸦片制剂，可以抑制喉和支气管迷走神经反射，并使分泌物降至最低。使用骨骼肌松弛剂或正压氧气通常可以缓解喉痉挛。在困难的情况下可能需要气管切开术。

发生与心脏直接接触的药物量成正比的心肌抑制，并可能导致低血压，尤其是在心肌不健康的患者中。如果PCO 2升高，可能会出现心律不齐，但通气量不足，这种情况很少见。心肌抑制的治疗与过量用药相同。戊硫磷（注射用硫磷妥钠）对心脏不敏感，对肾上腺素或其他拟交感神经胺敏感。

应避免血管外浸润。在注射戊二醛之前，应注意确保针头位于静脉腔内。血管外注射可能引起组织化学刺激，从轻微的压痛到静脉痉挛，广泛的坏死和脱落。这主要是由于药物临床浓度的高碱性pH（10至11）。如果发生外渗，可以通过局部注射1％普鲁卡因来减轻疼痛和增强血管舒张作用，从而降低局部刺激性。局部加热也可能有助于增加局部循环和浸润液的去除。

动脉内注射可能会无意间发生，尤其是如果肘前窝的内侧出现浅表动脉异常。选择用于药物的静脉内注射的区域应触诊检测底层脉动容器。意外的动脉内注射会导致动脉痉挛和严重的疼痛，并且会导致手臂和手指发白。应及时采取适当的纠正措施，以避免坏疽的发生。任何患者的疼痛诉求都应停止注射。建议的处理这种并发症的方法随症状的严重程度而异。建议以下内容：

1. 通过去除止血带和任何限制性服剂来稀释注射的戊糖（注射用噻戊二酸钠）。
2. 如果可能，将针头留在原处。
3. 用罂粟碱40至80 mg的稀释溶液或10 mL的1％普鲁卡因注射动脉，以抑制平滑肌痉挛。
4. 如有必要，对臂丛神经和/或星状神经节进行交感神经阻滞，以减轻疼痛并帮助打开侧支循环。如果需要，可以将罂粟碱注射入锁骨下动脉。
5. 除非另有禁忌，否则应立即进行肝素化以防止血栓形成。
6. 考虑将α-肾上腺素能阻断剂（如酚妥拉明）局部渗入血管痉挛区域。
7. 根据需要提供其他对症治疗。

五角大楼麻醉后发抖，表现为对面部肌肉的抽搐和偶发性的手臂，头部，肩膀和身体震颤，这是由于对寒冷的敏感性增加而引起的热反应。如果室内环境寒冷，并且使用一氧化二氮进行均衡的吸入麻醉后，持续保持大量的通气散热，就会发抖。治疗包括用毯子加热患者，将室温保持在22°C（72°F）附近，并施用氯丙嗪或哌醋甲酯。

解决方案的准备

戊喷妥钠（注射用硫哌妥钠）为淡黄色，吸湿性粉末。溶液应采用以下稀释剂无菌制备：无菌注射用水，USP。用20 mL无菌注射用水（USP）复溶500 mg Pentothal。用20 mL无菌注射用水（USP）复溶1 g戊二醛。用于间歇静脉内给药的临床浓度在2.0％至5.0％之间变化。最常用的是2.0％或2.5％的溶液。无菌注射用水中3.4％的浓度是等渗的；浓度低于2.0％的稀释剂不使用，因为它们会引起溶血。对于连续静脉滴注给药，使用0.2％或0.4％的浓度。溶液可通过将喷妥撒至5％葡萄糖注射液，USP，0.9％氯化钠注射液，USP或®的Normosol -R pH为7.4来制备。

由于Pentothal不包含任何抑菌剂，因此在制备和处理过程中应始终格外小心，以防止引入微生物污染物。解决方案应重新准备并立即使用。不应尝试通过加热灭菌。

兼容性

不应使用任何具有明显沉淀的戊糖（注射用硫哌妥钠）溶液。 Pentothal溶液的稳定性取决于几个因素，包括稀释剂，储存温度和进入该溶液的室内空气中的二氧化碳量。倾向于降低戊对苯二甲酸溶液的pH值（增加酸性）的任何因素或条件，都会增加硫喷戊酸沉淀的可能性。这些因素包括使用过酸性的稀释剂和吸收二氧化碳，而二氧化碳会与水结合形成碳酸。

琥珀酰胆碱，微管尿素或其他具有酸性pH值的药物的溶液不应与戊二醛溶液混合。最稳定的溶液是在水或等渗盐水中重构的溶液，应保持在冷藏状态并塞紧。可见沉淀的存在或不存在为制备的戊喷妥溶液的物理相容性提供了实用指南。

只要溶液和容器允许，就应目视检查重构的戊对妥（注射用硫磷妥钠）溶液中是否存在颗粒物和变色。

如何提供戊糖

如图所示，可以使用五角磷。

警告事项

静脉内注射不带溶质的无菌注射用水（USP）可能导致溶血。

使用无菌技术从重新使用的一次性容器中取出戊糖溶液。

仅管理清晰的重组解决方案。

复原后24小时内使用。丢弃未使用的部分。

预防措施

除非溶液澄清且容器未损坏，否则请勿使用。

在给药前检查戊喷妥（注射用硫磷妥钠）的重建（混合）溶液的透明度和无沉淀或变色。仅在清澈，无沉淀且不褪色的情况下使用重构溶液。

怀孕类别C。尚未使用注射用无菌水或氯化钠注射液进行动物繁殖研究。还未知的是，将无菌水或含有添加剂的氯化钠注射液注射给孕妇是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应给孕妇注射无菌注射用水或氯化钠注射剂。

不良反应

可能由于稀释剂，制备或混合技术或施用戊糖的重构溶液而发生的反应包括注射部位的发热反应或感染，静脉血栓形成或从注射部位扩散的静脉炎和外渗。

如果确实发生了不良反应，请停止注射，对患者进行评估，采取适当的治疗对策，如有必要，请保存剩余的未使用溶液（或用过的容器或注射器）进行检查。

药物滥用和依赖性

没有人知道。

戊th剂量和给药

只能通过静脉注射和有静脉麻醉经验的个人施用戊对妥溶液。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。请参阅注意事项。

存放在20至25°C（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

将配制好的溶液保存在阴凉处。

修订日期：2010年4月

意大利制造K156946A

Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺伊州60045美国

K156925A

注意：本文档包含有关硫喷妥钠的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Pentothal品牌。

适用于硫喷妥钠：静脉注射粉剂，直肠悬液

过敏症

罕见（少于0.1％）：过敏反应（例如荨麻疹，支气管痉挛，血压下降，血管性水肿）

未报告频率：过敏反应，超敏反应，过敏性休克^[参考]

本地

常见（1％至10％）：给药部位疼痛^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：不自主运动，肌肉震颤^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钾血症，高钾血症，厌食^[参考]

精神科

未报告的频率：不愉快的梦，欣快感，烦躁不安^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸抑制，支气管痉挛，喉痉挛，咳嗽，打，打喷嚏^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：发抖

未报告频率：不适，疲劳^[参考]

神经系统

普通（1％至10％）：嗜睡，延迟醒来

未报告频率：头痛，意识模糊，头晕，健忘症^[参考]

肾的

未报告频率：肾衰竭，多尿（使用大剂量时） ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心律不齐，心肌抑制，低血压，血栓形成，静脉炎

未报告频率：心动过速^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮肤反应^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。