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CIV
用于即时或慢速IV管理
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仅Rx

苯巴比妥钠注射液说明

巴比妥类是非选择性中枢神经系统（CNS）抑制剂，主要用作镇静催眠药，也可用作亚催眠剂量的抗惊厥药。巴比妥酸盐及其钠盐受《联邦管制物质法》（CIV）管制。

巴比妥酸盐是取代的嘧啶衍生物，其中这些药物共有的基本结构是巴比妥酸，一种没有中枢神经系统活性的物质。通过取代嘧啶环上的烷基，烯基或芳基获得CNS活性。

苯巴比妥钠注射液是一种长效巴比妥酸盐，用于肌肉内或缓慢静脉内给药的无菌溶液。每毫升注射用水中含有65 mg或130 mg苯巴比妥钠，0.1 mL醇，0.678 mL丙二醇和0.015 mL苄醇；如果需要，可添加盐酸调节pH。 pH范围是9.2-10.2。

化学上，苯巴比妥钠是2,4,6（1 H ，3 H ，5 H ）-嘧啶三酮，5-乙基-5-苯基-单钠盐，并具有以下结构式：

C12 H 11 N 2 NaO 3 MW 254.22

苯巴比妥的钠盐以白色，微苦的粉末，结晶性颗粒或片状晶体形式存在。它可溶于乙醇，几乎不溶于乙醚或氯仿。

苯巴比妥钠注射液-临床药理学

巴比妥类药物能够引起中枢神经系统情绪变化，从兴奋到轻度镇静，催眠和深度昏迷。过量可能导致死亡。在足够高的治疗剂量下，巴比妥类药物可引起麻醉。

巴比妥类药物压抑感觉皮层，减少运动活动，改变小脑功能，并产生嗜睡，镇静和催眠作用。

巴比妥酸盐诱导的睡眠不同于生理学睡眠。睡眠实验室研究表明，巴比妥类药物可减少在睡眠或做梦阶段的快速眼动（REM）阶段花费的时间。同样，III和IV期睡眠减少。经常停止使用巴比妥类药物后，患者梦境，恶梦和/或失眠可能会明显增加。因此，建议在5或6天内停药一次，以减少导致药物停药综合征的REM反弹和睡眠不佳（例如，将剂量从每天3减少为2，持续1周）。

在研究中，发现即使继续使用多剂，连续2周结束时，司可巴比妥钠和戊巴比妥钠都失去了诱导和维持睡眠的大部分功效。短效，中效和程度较轻的长效巴比妥类药物已被广泛处方用于治疗失眠症。尽管大量的临床文献声称短效巴比妥类药物在产生睡眠方面优越，而中效化合物在维持睡眠方面更有效，但对照研究未能证明这些差异作用。因此，作为睡眠药物，巴比妥类药物的价值超出短期用途。

巴比妥类药物在亚麻醉剂量下几乎没有镇痛作用。相反，在亚麻醉剂量下，这些药物可能会增加对疼痛刺激的反应。所有的巴比妥类药物在麻醉剂量下均表现出抗惊厥活性。

巴比妥类药物因其直接作用于髓质呼吸中枢而成为呼吸抑制药。它们减少并且大剂量地废除呼吸中枢对其正常刺激二氧化碳的敏感性。呼吸抑制的程度取决于剂量。服用催眠药后，巴比妥类药物会导致呼吸抑制，类似于生理睡眠时血压和心率略有下降。

常规催眠剂量的巴比妥酸盐对心血管系统无明显影响。巴比妥类药物倾向于减少胃肠道肌肉组织的紧张度。它们对正常肾脏没有直接伤害作用。严重的低血压可导致严重的少尿或无尿，发生在急性巴比妥酸盐中毒中。

催眠剂量往往会稍微降低人体的代谢率。由于活动减少和中央温度调节机制的降低，体温略有降低。

尽管所有巴比妥类药物的麻醉剂量均具有抗惊厥作用，但苯巴比妥具有选择性的抗惊厥活性，与镇静程度无关。苯巴比妥可限制癫痫的扩散，并提高癫痫发作（一般性强直阵挛性癫痫发作）的阈值。

对实验动物的研究表明，巴比妥类药物会降低子宫，输尿管和膀胱的张力和收缩力。但是，镇静催眠剂量无法达到在人中产生这种作用所需的药物浓度。

巴比妥类药物不会损害正常的肝功能，但已显示可诱导肝脏微粒体酶，从而增加和/或改变巴比妥类药物和其他药物的代谢。 （请参阅预防措施，药物相互作用。）

静脉内给药后，苯巴比妥钠的起效时间为5分钟。对于IM管理，动作开始会稍微慢一些。静脉注射后15分钟或更长时间才可能出现最大的CNS压抑。

作用持续时间与巴比妥类药物在体内重新分布的速率有关，在人与人之间有时会有所不同。

没有研究表明不同的给药途径在生物利用度方面是等效的。

巴比妥酸盐是一种弱酸，会被吸收并迅速分布到脑，肝和肾中的所有高浓度组织和液体中。巴比妥酸盐的脂溶性是它们在体内分布的主要因素。巴比妥酸盐的脂类溶解度越高，它渗透到人体所有组织的速度就越快。巴比妥酸盐与血浆和组织蛋白的结合程度不同，结合程度随脂质溶解度的增加而直接增加。

苯巴比妥具有最低的脂质溶解度，最低的血浆结合力，最低的脑蛋白结合力，最长的活动延迟和最长的作用持续时间。与其他短效巴比妥类药物相比，它在血脑屏障中的扩散和在其他组织中的分布更缓慢。静脉注射苯巴比妥后，可能需要15分钟或更长时间才能达到最大的中央压抑。然而，随着时间的流逝，苯巴比妥分布到所有组织和体液中。已知巴比妥类药物可穿过胎盘。苯巴比妥是20-45％的蛋白质结合。在成年人中，苯巴比妥的血浆半衰期为53至118小时（平均79小时），而在儿童/新生儿中，血浆半衰期为60至180小时（平均110小时）。

巴比妥类药物主要通过肝微粒体酶系统代谢，代谢产物从尿液中排泄，而在粪便中则较少。尿液中大约25％至50％的苯巴比妥被清除，而尿中未排泄的其他巴比妥类药物的量则可以忽略不计。尿液的pH值和尿流率会影响未改变苯巴比妥的肾脏循环，在碱性尿液中以流速增加时会消除大量尿素。未代谢的巴比妥酸盐的排泄是使长效类别与几乎完全代谢的其他类别区别开来的特征。巴比妥酸盐的无活性代谢产物作为葡萄糖醛酸的结合物排泄。

适应症和用法

1. 镇静剂。在一个小时内即可获得镇静作用，并且在适当剂量下，作用时间可超过六个小时。需要这类药物具有镇静作用的更常见条件包括焦虑紧张状态，甲状腺功能亢进，原发性高血压，恶心和呕吐，功能性起源，晕车，急性迷路炎，婴儿肾盂痉挛，舞蹈症和心力衰竭。苯巴比妥也是治疗呼吸道或胃肠道出血的有用辅助剂。苯巴比妥可控制甲状腺功能亢进患者的焦虑情绪，减少其肌肉活动并减少神经兴奋性。但是，甲状腺毒性个体有时对巴比妥类药物反应不良。
2. 催眠药，用于失眠的短期治疗，因为它在2周后似乎失去了诱导睡眠和维持睡眠的功效（请参阅临床药理学）。
3. 麻醉前的。
4. 长期抗惊厥药（苯巴比妥，甲巴比妥和美巴比妥），用于治疗广泛的强直性阵挛性和皮质性局灶性癫痫发作。并且，在某些急性惊厥发作的紧急控制中，例如与癫痫持续状态，霍乱，子痫，脑出血，脑膜炎，破伤风以及对士的宁或局部麻醉药的毒性反应有关的发作。苯巴比妥钠可以作为抗惊厥药肌内或静脉内给药，用于紧急情况。静脉给药时，可能需要15分钟或更长时间才能达到大脑中的峰值浓度。因此，注射苯巴比妥钠直至惊厥停止可能导致大脑水平超过控制惊厥所需的水平，并导致巴比妥酸盐引起的严重抑郁。
5. 苯巴比妥在小儿患者中用作抗惊厥药和镇静剂，包括术前和术后的使用。

禁忌症

巴比妥类药物在已知巴比妥类药物敏感性的患者中禁用。具有明显或潜伏性卟啉病病史，肝功能明显受损或呼吸困难或明显呼吸困难的严重患者禁用巴比妥类药物。肾病患者禁用大剂量。

先前对镇静催眠药有成瘾倾向的人不宜使用巴比妥类药物，因为普通剂量可能无效，并可能进一步导致成瘾。

禁忌动脉内给药。其后果从暂时性疼痛到坏疽不等。皮下给药会刺激组织，从压痛，发红到坏死，不建议使用。 （请参见剂量和管理，由于给药失误引起的不良反应。）

警告事项

苯巴比妥钠注射液包含防腐剂苄醇，不建议用于新生儿。有报道称，在静脉注射含防腐剂苯甲醇的溶液后，新生儿（小于1个月大的儿童）会出现致命的“喘气综合征”。症状包括喘气，低血压，心动过缓和心血管衰竭。

习惯形成

巴比妥类药物可能是习惯形成。持续使用可能会产生耐受性以及心理和身体依赖性（请参阅药物滥用与依赖性和临床药理学）。心理上依赖巴比妥类药物的患者可在不咨询医生的情况下增加剂量或减少用药间隔，并可能随后逐渐发展出对巴比妥类药物的身体依赖性。为了最大程度地减少服用过量或引起依赖性的可能性，镇静催眠的巴比妥类药物的处方和分发应限制在下一次约会之前的间隔所需的量。在受抚养者中长时间使用后突然戒断可能会导致戒断症状，​​包括del妄，抽搐甚至死亡。应从任何已知长期服用过量药物的患者中逐渐撤出巴比妥类药物（请参阅药物滥用和依赖性）。

皮肤反应

剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合症可能致命，是对苯巴比妥的罕见超敏反应。医生应警惕巴比妥酸盐诱发的皮肤病发作之前可能出现的体征，并且每当发生皮肤病学反应时就应停药。

静脉给药

太快的给药可能导致严重的呼吸抑制，呼吸暂停，喉痉挛，高血压或血管舒张以及血压下降。

静脉给药时，可能需要15分钟或更长时间才能达到大脑中的峰值浓度。因此，注射苯巴比妥钠直至惊厥停止可能导致大脑水平超过控制惊厥所需的水平，并导致巴比妥酸盐引起的严重抑郁。

急性或慢性疼痛

对患有急性或慢性疼痛的患者使用巴比妥类药物时应格外小心，因为可能引起反常的兴奋或掩盖重要的症状。但是，在术后手术期间使用巴比妥类药物作为镇静剂以及癌症化学疗法的辅助剂已广为人知。

在怀孕中使用

当给孕妇服用时，巴比妥类药物会引起胎儿伤害。病例对照研究的回顾性研究表明，孕妇的巴比妥类药物消费与胎儿异常发生率高于预期之间存在关联。苯巴比妥可能导致严重的胎儿畸形。

口服或肠胃外给药后，巴比妥类药物很容易越过胎盘屏障，并以胎盘，胎儿肝脏和脑中的最高浓度分布在整个胎儿组织中。肠胃外给药后，胎儿血液水平接近孕妇血液水平。

戒断症状发生在妊娠最后三个月接受巴比妥类药物的母亲所生的婴儿中（请参阅药物滥用和依赖性）。

仅在明确指示时，才应在怀孕期间使用苯巴比妥。如果在怀孕期间使用苯巴比妥，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

在儿童中使用

据报道，苯巴比妥与儿童因复杂的高热惊厥而引起的认知缺陷有关。

协同效应

酒精或其他中枢神经系统抑制剂的并用可能会产生中枢神经系统抑制作用。

预防措施

一般

在发烧，甲状腺功能亢进，糖尿病和严重贫血的情况下可能会发生不良反应。如果身体严重虚弱，肝功能严重受损，肺或心脏病，哮喘，休克或尿毒症状态，应谨慎使用苯巴比妥钠。肌肉内注射应限制在5 mL的总体积内，并在大块肌肉中进行，以避免可能的组织刺激。

巴比妥类药物可能是习惯形成。持续使用可能会产生耐受性以及心理和身体依赖性（请参阅药物滥用和依赖性）。如果有精神抑郁症，有自杀倾向或有吸毒史的患者，则应谨慎使用巴比妥类药物。

老年人或虚弱的患者可能对巴比妥类药物有明显的兴奋，沮丧和困惑的反应。在某些人中，巴比妥类药物会反复产生兴奋而不是沮丧。

对于有肝功能损害的患者，应谨慎使用巴比妥类药物，并应首先减少剂量。表现为肝昏迷前兆征兆的患者不应给予巴比妥类药物。

巴比妥酸盐的肠胃外溶液是高度碱性的。因此，应格外小心，避免血管周围渗出或动脉内注射。血管外注射可能引起局部组织损伤并随后坏死。动脉内注射的后果可能从暂时性疼痛到肢体坏疽而有所不同。任何四肢疼痛的投诉都应停止注射。

给患者的信息

从业者应向接受巴比妥类药物的患者提供以下信息和说明：

1. 巴比妥类药物的使用会带来心理和/或身体依赖性的风险。应警告患者不要增加药物剂量而无需咨询医生。
2. 巴比妥类药物可能会损害执行潜在危险任务（例如，驾驶，操作机械等）所需的心理和/或身体能力。
3. 服用巴比妥类药物时不应饮酒。巴比妥类药物与其他中枢神经系统抑制剂（例如酒精，麻醉剂，镇定剂和抗组胺药）同时使用可能会导致中枢神经系统抑制剂的其他作用。
4. 如果在怀孕期间使用苯巴比妥，则应告知患者对胎儿的潜在危害（请参阅警告）。

药物相互作用

与巴比妥类药物发生临床上重要的药物相互作用的大多数报道都涉及苯巴比妥。但是，将这些数据应用于其他巴比妥类药物似乎是有效的，并且在进行多种治疗时，需要对相关药物进行连续的血药浓度测定。

苯巴比妥降低血浆中双嘧洛尔（双羟基香豆素）的水平，并导致凝血酶原时间测定的抗凝活性降低。巴比妥类药物可诱导肝微粒体酶，导致口服抗凝剂（例如，华法令，乙酰香豆酚，双香豆酚和苯普鲁蒙）的新陈代谢增加，抗凝反应降低。如果将巴比妥类药物添加到他们的剂量治疗方案中或从他们的剂量治疗方案中撤出，稳定抗凝治疗的患者可能需要调整剂量。

巴比妥类药物似乎可以通过诱导肝微粒体酶来增强外源性皮质类固醇的代谢。如果将巴比妥类药物加入或退出剂量方案，则接受糖皮质激素治疗稳定的患者可能需要调整剂量。

苯巴比妥似乎会干扰口服灰黄霉素的吸收，从而降低其血液水平。尚未确定导致灰黄霉素的血液水平降低对治疗反应的影响。但是，最好避免同时服用这些药物。

已显示苯巴比妥在巴比妥类药物治疗中断后可缩短多西环素的半衰期长达2周。该机制可能是通过诱导代谢抗生素的肝微粒体酶引起的。如果同时使用苯巴比妥和强力霉素，应密切监测对强力霉素的临床反应。

巴比妥类药物对苯妥英钠代谢的影响似乎是可变的。一些研究者报告了加速作用，而另一些报告者则没有作用。由于不可预知巴比妥类药物对苯妥英钠代谢的影响，因此，如果同时使用这些药物，应更频繁地监测苯妥英钠和巴比妥酸酯的血药浓度。丙戊酸钠和丙戊酸似乎会降低巴比妥酸盐的代谢；因此，应监测巴比妥酸盐的血药浓度，并按指示进行适当的剂量调整。

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用，包括其他镇静剂或催眠药，抗组胺药，镇定剂或酒精，可能会产生累加的抑制作用。

MAOI延长了巴比妥类药物的作用，可能是因为巴比妥类药物的代谢受到抑制。

苯巴比妥的预处理或同时给药可能会通过增加雌激素的代谢而降低雌二醇的作用。有报告说，接受抗癫痫药（例如苯巴比妥）治疗的患者在口服避孕药时怀孕。对于服用苯巴比妥的妇女，建议使用另一种避孕方法。

药物/实验室测试的相互作用

长期使用巴比妥类药物治疗时，应定期对器官系统进行实验室评估，包括造血系统，肾系统和肝系统（请参阅预防措施，一般反应和不良反应）。

致癌，诱变，生育力受损

终生给药后苯巴比妥钠对小鼠和大鼠具有致癌作用。在小鼠中，它会产生良性和恶性的肝细胞肿瘤。在大鼠中，观察到良性肝细胞肿瘤的生命很晚。

在一项对9,136例接受抗惊厥方案（包括苯巴比妥）治疗的患者的流行病学研究中，结果表明肝癌的发病率高于正常人。

以前，这些患者中的一些患者曾用thotratrast治疗，这是一种已知会产生肝癌的药物。因此，该研究没有提供足够的证据表明苯巴比妥对人体具有致癌作用。一项对84例脑肿瘤患儿与73例正常对照和78例癌症对照（除脑肿瘤以外的恶性疾病）相匹配的一项回顾性研究表明，产前暴露于巴比妥类药物与脑肿瘤发生率增加之间存在关联。

怀孕

苯巴比妥可能导致严重的胎儿畸形。 （请参阅警告，在怀孕中使用。）

子宫内长期巴比妥酸盐暴露的婴儿的报告包括癫痫发作的急性戒断综合征和从出生到迟发的长达14天的过敏性反应。 （请参阅药物滥用和依赖性。 ）

人工与分娩

催眠剂量的巴比妥类药物似乎并未明显损害分娩时的子宫活动。完全麻醉剂量的巴比妥类药物可降低子宫收缩的力和频率。分娩时给母亲服用镇静催眠的巴比妥类药物可能导致新生儿呼吸抑制。早产儿特别容易受到巴比妥类药物的抑制作用。如果在分娩和生产过程中使用了巴比妥类药物，应配备复苏设备。

巴比妥类药物是在分娩和分娩期间服用的其他中枢神经系统抑制剂的添加剂。当前尚无数据可用于评估在需要分娩钳子或采取其他干预措施时巴比妥类药物的作用，或确定经产科给药的巴比妥类药物对儿童后来的生长，发育和功能成熟的长期影响。

虽然据报道巴比妥类药物通常对新生儿行为影响最小，但已注意到对母乳喂养的兴趣延迟以及对听觉和视觉刺激的反应较弱。

护理母亲

给哺乳妇女服用巴比妥酸盐时应谨慎，因为牛奶中会排泄少量巴比妥酸盐。

不良反应

以下不良反应及其发生率是通过对数千名住院患者进行监视而得出的。由于此类患者可能不太了解巴比妥类药物的某些较轻的不良反应，因此在完全非卧床患者中，这些反应的发生率可能会更高。

神经系统

嗜睡，躁动，神志不清，运动亢进，共济失调，中枢神经系统抑郁，噩梦，神经质，精神障碍，幻觉，失眠，焦虑，头晕，思维异常

呼吸系统

换气不足，呼吸暂停

心血管系统

心动过缓，低血压，晕厥

消化系统

恶心，呕吐，便秘

皮肤反应

剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解。

其他报告的反应

头痛;注射部位反应；超敏反应，包括但不限于血管性水肿和皮疹；发热;慢性苯巴比妥使用后肝损害和巨幼细胞性贫血。

药物滥用和依赖性

苯巴比妥钠注射剂是一种附表IV受控物质。

巴比妥类药物可能是习惯形成。耐受性，心理依赖性和身体依赖性可能会发生，尤其是在长时间使用大剂量的巴比妥类药物后。随着对巴比妥类药物的耐受性的发展，维持相同水平的中毒所需的量也随之增加。但是，对致命剂量的耐受性不会增加两倍以上。发生这种情况时，令人陶醉的剂量和致命的剂量之间的裕度变小。巴比妥类药物急性中毒的症状包括步态不稳，言语不清和持续性眼球震颤。慢性中毒的精神症状包括精神错乱，判断力差，易怒，失眠和躯体不适。巴比妥类药物依赖的症状与慢性酒精中毒相似。如果一个人似乎被酒精中毒的程度与他或她血液中酒精的含量根本不成比例，则应怀疑使用巴比妥类药物。如果还摄入酒精，巴比妥酸盐的致死剂量要少得多。

巴比妥类撤药的症状可能很严重，并可能导致死亡。最后一次服用巴比妥类药物后8到12小时可能会出现轻微的戒断症状。这些症状通常按以下顺序出现：焦虑，肌肉抽搐，手和手指震颤，进行性无力，头晕，视觉知觉失真，恶心，呕吐，失眠和体位性低血压。这些药物突然停用后，可能在16小时内出现严重的戒断症状（惊厥和del妄）。戒断症状的强度在大约15天内逐渐下降。易受巴比妥类药物滥用和依赖性影响的个人包括酗酒者和鸦片滥用者，以及其他镇静催眠药和苯丙胺滥用者。

对巴比妥酸盐的药物依赖性是由于连续给予巴比妥酸盐或具有巴比妥酸盐样作用的药物而引起的，其剂量通常超过治疗剂量水平。药物对巴比妥类药物依赖性的特征包括：（a）强烈希望或需要继续服用该药物，（b）有增加剂量的趋势，（c）对药物与主观和个人相关的心理依赖（d）对药物作用的物理依赖性，要求其存在以维持体内平衡，并在撤药时导致确定的，特征性的和自限性戒断综合症。

遭受巴比妥滥用和依赖的人包括酗酒者和鸦片滥用者，以及其他镇静催眠药和苯丙胺滥用者。

巴比妥类药物依赖的治疗包括逐渐谨慎地停药。巴比妥类药物依赖的患者可以通过使用多种不同的退出方案退出。在所有情况下，取款都需要较长的时间。一种方法涉及用30 mg苯巴比妥代替患者服用的每100至200 mg剂量的巴比妥酸盐。然后将苯巴比妥的每日总剂量分3到4次服用，每天不超过600毫克。如果在治疗的第一天出现戒断症状，​​除了口服剂量外，还可以即时服用100至200 mg苯巴比妥的负荷剂量。苯巴比妥稳定后，只要戒断进展顺利，每日总剂量将减少30 mg。如果出现戒断症状，​​则剂量应维持在该水平或略微增加直至症状消失。对该方案的修改涉及以患者的常规剂量水平开始治疗，如果患者可以忍受，则将日剂量减少10％。戒断症状可能很严重，可能导致死亡。最后一次服用巴比妥类药物后8至12小时，可能会出现轻微的戒断症状（例如，焦虑，肌肉抽搐，震颤，恶心等）。严重的戒断症状（抽搐和ir妄）可能会在16小时内发生，并在巴比妥类药物突然终止后持续五天。戒断症状的强度在两周内逐渐下降。

身体上依赖巴比妥酸盐的婴儿可以给予苯巴比妥3至10 mg / kg /天。戒断症状（多动，睡眠不足，震颤，反射亢进）缓解后，应逐渐减少苯巴比妥的剂量，并在2周内完全戒断。

过量

巴比妥类药物的毒性剂量差异很大。巴比妥酸盐中毒可能与酒精中毒，溴化物中毒和各种神经系统疾病相混淆。

对于镇静剂，苯巴比妥的治疗血药浓度为5-40μg/ mL；致命血液水平大于80μg/ mL，通常为100-200μg/ mL。

急性过量服用巴比妥类药物可表现为中枢神经系统和呼吸抑制，这可能发展为Cheyne-Stokes呼吸，反射力减退，瞳孔收缩（尽管中毒严重，它们可能显示麻痹性扩张），尿少，心动过速，低血压，体温和昏迷。可能会发生典型的休克综合症（呼吸暂停，循环衰竭，呼吸停止和死亡）。

在极端过量的情况下，大脑中的所有电活动可能会停止，在这种情况下，通常不等同于临床死亡的“扁平” EEG不能被接受。除非发生缺氧损伤，否则这种作用是完全可逆的。即使在似乎涉及创伤的情况下，也应考虑巴比妥酸盐中毒的可能性。

可能发生肺炎，肺水肿，心律不齐，充血性心力衰竭和肾衰竭等并发症。如果肾功能受损，尿毒症可能会增加中枢神经系统对巴比妥类药物的敏感性。鉴别诊断应包括低血糖，头部外伤，脑血管意外，惊厥状态和糖尿病昏迷。要获得有关药物过量治疗的最新信息，一个好的资源是您的认证区域毒物控制中心。经认证的毒物控制中心的电话号码在《内科医师参考手册》（PDR）中列出。在管理药物过量时，请考虑患者可能会出现多种药物过量，药物之间的相互作用以及异常的药物动力学。

药物过量的治疗主要是支持性的，包括以下内容：

1. 维持足够的呼吸道，必要时进行辅助呼吸和氧气管理。
2. 监测生命体征和体液平衡。
3. 如果需要，可以进行液体疗法和其他用于休克的标准疗法。
4. 如果肾功能正常，则强制利尿可能有助于消除巴比妥类药物。尿碱化增加苯巴比妥的肾脏排泄。
5. 尽管不建议将其作为常规程序，但血液透析可用于严重的巴比妥类中毒或患者无尿或休克。通过阴离子交换树脂或活性炭进行的血液灌流已经成功。腹膜透析清除巴比妥类药物的效果明显较差。
6. 患者应每30分钟左右滚动。
7. 如果怀疑患有肺炎，应给予抗生素。
8. 适当的护理，以防止意识状态改变的患者出现机能减退性肺炎，褥疮，误吸和其他并发症。
9. 不建议使用止痛药。

苯巴比妥钠注射剂量和给药

巴比妥类药物的剂量必须个性化，并且要充分了解其特殊特征和建议的给药速率。要考虑的因素是患者的年龄，体重和状况。

具体适应症的苯巴比妥钠建议剂量如下：

小儿用药

由美国儿科学会推荐（旨在作为指南）

术前镇静：1至3 mg / kg IM或IV

抗惊厥药：每天4至6 mg / kg /天，持续7至10天，血液水平为10至15 mcg / mL或10至15 mg / kg /天，IM或IV

癫痫持续状态：10至15分钟内15至20 mg / kg静脉注射

成人剂量

（旨在作为指导）

白天镇静剂：每天30至120毫克，分2至3剂IM或IV

睡前催眠：100至320 mg IM或IV

术前镇静：仅IM-手术前60至90分钟100至200 mg

急性惊厥：IM或IV为20至320 mg，必要时在6小时内重复

仅当不可能或不可行口服时，才应使用肠胃外途径。

肌内注射巴比妥酸盐钠盐应深深地注入大块肌肉，任何部位都不应超过5 mL，因为可能会刺激组织。注射到周围神经中或周围神经附近可能会导致永久性神经功能缺损。肌肉注射催眠药后，应监测患者的生命体征。

不建议皮下给药（参见禁忌症）。

静脉给药

静脉注射仅限于其他途径不可行的情况，可能是因为患者失去知觉（例如脑出血，子痫或癫痫持续状态），或者是患者抵抗了（例如del妄）或必须立即采取行动。缓慢的静脉注射是必不可少的，在给药期间应仔细观察患者。这就要求保持血压，呼吸和心脏功能，记录生命体征，并配备复苏和人工通气设备。成人静脉注射苯巴比妥钠的速率不应超过60 mg / min。

静脉注射时，请勿使用小静脉，例如手或腕背上的小静脉。应优先选择较大的静脉，以最大程度地减少刺激的风险，并避免产生血栓的可能性。避免静脉曲张给药，因为那里的血液循环受阻。意外注射到动脉中或邻近动脉已导致坏疽，需要截肢或部分肢体。为避免无意中进行动脉内注射，必须采取包括抽吸在内的仔细技术。 （见下文。）

因给药失误引起的不良反应的治疗

渗入皮下组织会引起组织刺激。从轻微的压痛和发红到坏死可能有所不同。推荐的治疗方法包括施加湿热和将0.5％普鲁卡因溶液注入患处。

必须避免任何巴比妥类药物的动脉内注射。意外的动脉内注射少量溶液可能会导致痉挛和严重的疼痛，沿着动脉。如果患者抱怨疼痛或发生其他意外动脉内注射迹象，例如白手，皮肤发蓝或皮肤变色且催眠延迟，则应终止注射。

动脉内注射苯巴比妥的后果可能会有所不同，从短暂性疼痛到坏疽。不可能为此类事故制定严格的规则。建议采取以下程序：1）放开止血带或限制性服以稀释注射的药物，2）通过向动脉和必要时臂丛神经丛中注入10 mL 1％普鲁卡因溶液缓解动脉痉挛。阻滞； 3）通过早期抗凝治疗预防血栓形成； 4）支持治疗。

抗惊厥药

血清中苯巴比妥的抗惊厥药治疗水平为10至25μg/ mL。为了达到儿童认为具有治疗作用的血液水平，苯巴比妥和大多数其他抗惊厥药通常需要更高的每公斤剂量。在儿童和婴儿中，苯巴比妥的负荷剂量为15至20 mg / kg，在给药后不久会产生约20μg/ mL的血液水平。

在癫痫持续状态中，必须尽快达到巴比妥酸盐（或其他抗惊厥药）的治疗性血液水平。静脉给予苯巴比妥钠可能需要15分钟或更长时间才能达到大脑中的峰值浓度。如果连续注射苯巴比妥钠直至惊厥停止，则大脑浓度将继续升高，并最终可能超过控制癫痫发作所需的浓度。因为一旦控制癫痫发作，巴比妥酸盐诱发的抑郁症可能与姿势性抑郁症一起发生，因此重要的是，在给予第二剂之前，使用所需的最小量，并等待抗惊厥作用的发展。

苯巴比妥已用于治疗和预防高热惊厥。然而，尚未确定预防高热惊厥会影响随后的癫痫发展。

特殊患者人群

老年人应减少剂量或使患者虚弱，因为这些患者可能对巴比妥类药物更为敏感。

对于肾功能受损或肝病的患者，应减少剂量。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

苯巴比妥钠注射液如何供应

苯巴比妥钠注射液（USP）有以下几种：

65毫克/毫升，1毫升小瓶装25秒（NDC 42494-415-25）

130毫克/毫升，1毫升小瓶装25秒（NDC 42494-416-25）

65 mg / mL，1 mL样品瓶在3秒钟内包装（NDC 42494-415-03）

130毫克/毫升，3秒钟包装的1毫升小瓶（NDC 42494-416-03）

存储

存放在20°-25°C（68°-77°），允许偏移到15°-30°C（59°-86°F）[请参阅USP控制的室温]。

如果溶液变色或含有沉淀，请勿使用。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

制造用于：

金马仑药业有限公司

CIV

12/2019版

主要显示屏-130 mg / mL样品瓶标签

NDC 42494-416-25

CIV
苯巴比妥
USP钠注射液

130毫克/毫升
仅R x

适用于即时或慢速IV使用

25 x 1 mL样品瓶

存放在20°-25°C（68°-77°F）
[请参阅USP控制的室温]

如果变色或不要使用
包含一个沉淀。

制造商：CAMERON PHARMACEUTICALS LLC

GTIN：00342494416258
SN：115000433564
经验值：01-2030
很多：TestLot01

主要显示屏-65 mg / mL样品瓶标签

NDC 42494-415-25

CIV
苯巴比妥
USP钠注射液

65毫克/毫升
仅R x

适用于即时或慢速IV使用

25 x 1 mL样品瓶

存放在20°-25°C（68°-77°F）
[请参阅USP控制的室温]

如果变色或不要使用
包含一个沉淀。

制造商：CAMERON PHARMACEUTICALS LLC

GTIN：00342494415251
SN：165144184766
经验值：01-2030
很多：TestLot01

对于消费者

适用于苯巴比妥：口服e剂，口服片剂，肠胃外注射

副作用包括：

残留镇静，嗜睡，嗜睡，眩晕，恶心，呕吐，头痛。

对于医疗保健专业人员

适用于苯巴比妥：复方散剂，注射液，口服胶囊，口服e剂，口服片剂

一般

最常见的副作用是嗜睡。 ^[参考]

神经系统

持续使用会使嗜睡/镇静现象减少。

发生局部或弥漫性神经痛，尤其是在失眠的精神神经病患者中。这种疼痛最常见于颈部，肩膀和上肢，并且出现在清晨最剧烈的阵发性疾病中。在某些患者中，该药停用后疼痛持续了几天。

小儿和老年患者多动。 ^[参考]

普通（1％至10％）：嗜睡

上市后报告：镇静，残余镇静/“宿醉”效应，嗜睡，嗜睡，嗜睡，眩晕，局部/弥漫性神经痛，头痛，活动过度，低血压，运动亢进，共济失调，中枢神经系统（CNS）抑郁，头晕，精细运动技能受损，大惊厥，长期昏迷，反射减弱/消失，眼球震颤^[参考]

精神科

一些患者在存在疼痛的情况下经历了自相矛盾的兴奋，躁动或del妄。

老年和小儿患者发生了自相矛盾的反应，幻觉，躁动，兴奋过度和精神错乱。小儿患者更容易遭受攻击或烦躁。 ^[参考]

售后报告：剧烈的情绪障碍/恐惧症，攻击性，兴奋/过度兴奋，躁动，del妄，烦躁，躁动，神志不清，噩梦，神经质，精神障碍，幻觉，失眠/睡眠障碍，焦虑，思维异常，反常反应（异常） ），精神抑郁/抑郁，认知障碍，儿童行为障碍，异常行为，情绪改变，细微的情绪变化，经期相关的情绪障碍，自杀意念，记忆/注意力/判断障碍，戒断综合征，耐受性，依赖性，心理/身体依赖性，精神错乱/混乱，迷失方向^[Ref]

免疫学的

上市后报告：抗癫痫性超敏反应综合征（例如，发烧，皮疹，淋巴结病，淋巴细胞增多，嗜酸性粒细胞增多，血液学异常，肝脏和其他器官受累[肾，肺]） ^[参考]

抗癫痫性超敏反应综合征通常发生在第一次接触后1至8周或再次攻击后1天内。该综合征可能与其他抗癫痫药有交叉反应。 ^[参考]

皮肤科

售后报告：红斑性皮炎，剥脱性皮炎（例如，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死性皮炎），皮疹，斑丘疹/丝状/皮疹，皮疹，皮炎，多形红斑，药疹，结缔组织改变，皮肤水疱/光敏性红皮病荨麻疹^[参考]

皮肤爆发可能与发烧，del妄以及肝脏和其他器官的明显变化有关。 ^[参考]

肌肉骨骼

售后报告：局部/弥散性肌痛或关节炎痛，骨软化症，病，骨矿物质密度降低，骨折风险增加，杜普特氏挛缩症，骨代谢紊乱，肩周炎，Ledderhose综合征，全身关节痛，骨质减少，骨质疏松，骨折^[参考]

发生局部或弥漫性肌痛或关节炎痛，尤其是在失眠的精神神经病患者中。这种疼痛最常见于颈部，肩膀和上肢，并且出现在清晨最剧烈的阵发性疾病中。在某些患者中，疼痛在停止治疗后持续数天。

接受长期治疗的患者的骨矿物质密度降低，Dupuytren挛缩，骨质减少，骨质疏松和骨折。但是，尚未确定骨骼中确切的作用机制。 ^[参考]

其他

上市后报告：灌肠（类似醉酒的作用），发烧，新生儿镇静，新生儿药物依赖/戒断，类似于维生素K缺乏的新生儿症状，由于维生素K缺乏引起的新生儿出血，先天性异常，唇and裂，体温降低^[参考]

血液学

上市后报告：巨幼细胞性贫血，大细胞性贫血，再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，血小板减少症，凝血酶原降低，高铁血红蛋白血症，紫癜，淋巴细胞增多^[参考]

长期使用该药后发生巨幼细胞性贫血，可能是由于叶酸缺乏引起的。

高铁血红蛋白血症发生在接受这种药物的母亲哺育的婴儿中。 ^[参考]

心血管的

上市后报告：循环衰竭，周围血管萎缩，心跳弱，循环衰竭，心动过缓，低血压，严重休克，血管舒张^[参考]

呼吸道

上市后报告：呼吸抑制，严重/严重呼吸抑制，呼吸暂停，通气不足，支气管痉挛，喉痉挛^[参考]

据报道支气管痉挛和喉痉挛，特别是在静脉注射制剂的患者中。 ^[参考]

肝的

上市后报告：肝功能异常，肝炎，肝损害，胆汁淤积，中毒性肝炎，黄疸^[参考]

新陈代谢

上市后报告：低钙血症，叶酸缺乏，维生素D代谢异常，维生素D需求增加（可能是由于维生素D代谢异常），维生素K缺乏，低血磷症^[参考]

胃肠道

上市后报告：恶心，呕吐，便秘，腹泻^[参考]

过敏症

上市后报告：局部肿胀（例如眼睑，脸颊，嘴唇），超敏反应（例如血管性水肿，皮疹，剥脱性皮炎），血管性水肿^[参考]

超敏反应通常由获得性超敏反应组成。发生反应风险较高的患者更容易患哮喘，荨麻疹和血管性水肿。 ^[参考]

本地

上市后报告：注射部位反应，外渗后局部坏死（静脉注射/皮下注射） ^[参考]

肾的

上市后报告：肾衰竭^[参考]

肿瘤的

上市后报告：纤维瘤^[参考]

内分泌

上市后报告：甲状腺激素的血清浓度降低^[参考]

泌尿生殖

上市后报告：佩罗尼氏病^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人镇静剂量

白天镇静剂：
口服，IM或IV 30到120 mg，分2或3剂
最大剂量：24小时内为400毫克

术前镇静剂：
肠胃外：
术前60至90分钟即时治疗100至200 mg

评论：
-给药频率应由患者反应决定。
-应当在不可能/不实际口服的情况下保留肠胃外给药。

用途：白天镇静剂；术前镇静

成年人失眠的常用剂量

口头：
-推荐剂量：每天一次口服100至200毫克
-最大剂量：24小时内为400毫克

肠胃外：
-推荐剂量：每天一次或静脉注射100至320 mg
-最大剂量：24小时内为400毫克

评论：
-2周后，该药物可能开始失去诱导和维持睡眠的功效。

用途：睡前催眠；催眠

癫痫发作的成人剂量

急性惊厥
肠胃外：
必要时每6小时20至320 mg IM或IV

抗惊厥药：
口头：
每天口服60至200毫克

评论：
-维持剂量应根据临床实验室参考值确定。
-预防高热惊厥可能不会影响癫痫的发展。

用途：治疗全身性和部分性癫痫发作；治疗/预防高热惊厥

癫痫发作的常用儿科剂量

抗惊厥药：
口头：
-初始剂量：口服15至20 mg / kg
-推荐剂量：口服3至6 mg / kg

肠胃外：
4至6 mg / kg /天，持续7至10天，或5至15 mg / kg /天，IM或IV

癫痫持续状态：
肠胃外：
-初始剂量：10至15分钟内静脉注射15至20 mg / kg

评论：
-预计给药后15至20 mg / kg的剂量会产生约20 mcg / mL的血液水平。
-维持剂量应根据临床实验室参考值确定。
-预防高热惊厥可能不会影响癫痫的发展。

用途：抗惊厥药，用于治疗全身性和部分性癫痫，治疗/预防高热性癫痫和治疗癫痫持续状态。

镇静剂的常用剂量

肠胃外：
1至3 mg / kg IM或IV

用途：术前镇静

肾脏剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能损害：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
肝功能严重/严重：禁忌

剂量调整

-老年或虚弱的患者：由于增加了敏感性的风险，应减少剂量使用该药物；但是，没有提出具体的剂量调整指南。
-应使用临床实验室参考值确定血清中苯巴比妥的治疗性抗惊厥药水平。
-为达到儿童认为具有治疗作用的血液水平，通常需要更高的每公斤剂量。

治疗药物范围：5至40 mcg / mL（镇静剂）

预防措施

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IV制剂在使用前应稀释，成人的输注速度不应超过60 mg / min。
-如果使用IM，则将每个站点的体积限制为5 mL。应当深部注射到大块肌肉中。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-如果必须停药，应缓慢撤药以防止癫痫发作或癫痫持续状态。
-剂量应根据患者的年龄，体重和状况而定。
-抗惊厥活性被认为以亚催眠剂量存在。

监控：
-静脉内或IM（催眠剂量）期间的血压，呼吸和心脏功能。
-定期造血，肾和肝功能，尤其是在长期治疗期间。
-骨矿物质密度，特别是在长期治疗期间。

患者建议：
-建议患者及其家人/护理人员立即监测并报告自杀倾向和/或异常行为的征兆/症状，并立即向其医护人员报告（例如，躁动，烦躁，焦虑，惊恐发作，失眠，敌意，攻击性，冲动性，无意识状态，躁狂症/躁狂症）。
-在合理确定该药不会对其产生不利影响之前，应警告患者进行需要精神警觉的活动，例如操作危险的机械或机动车辆。
-应告知患者服用该药时避免饮酒。
-指导患者立即报告史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解，血液病或超敏反应的任何体征/症状。
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。