仅接收
仅用于局部使用。不适用于眼科，口服或阴道内使用。

阿达帕林霜描述

0.1％的Adapalene乳膏在由卡波姆934P，环甲硅油，乙二胺四乙酸二钠，甘油，倍半硬脂酸葡萄糖葡萄糖，对羟基苯甲酸甲酯，PEG-20倍半硬脂酸葡萄糖，苯氧乙醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，角鲨烷和三乙醇胺。

阿达帕林的化学名称为6- [3-（1-金刚烷基）-4-甲氧基苯基] -2-萘甲酸。它是白色至类白色粉末，可溶于四氢呋喃，微溶于乙醇，几乎不溶于水。分子式为C 28 H 28 O 3 ，分子量为412.53。阿达帕林由以下结构式表示。

阿达帕林霜-临床药理学

作用机理

阿达帕林作用于类维生素A受体。生化和药理学研究表明，阿达帕林是细胞分化，角化和炎症过程的调节剂，所有这些均代表寻常痤疮的病理特征。

从机理上讲，阿达帕林与特定的视黄酸核受体结合，但不与胞质受体蛋白结合。尽管阿达帕林的确切作用方式尚不清楚，但建议局部使用阿达帕林使卵泡上皮细胞的分化正常化，从而导致微粉刺的形成减少。

药代动力学

阿达帕林乳霜中0.1％的阿达帕林对人体的阿达帕林吸收率低。在一项药代动力学研究中，六名痤疮患者每天使用2克阿达帕林乳霜治疗5天，每天一次，连续5天，将1000％ 2的痤疮涂在皮肤上，没有定量的阿达帕林（定量极限= 0.35 ng / mL）从任何患者的血浆样品中提取。排泄似乎主要是通过胆道。

阿达帕林乳膏的适应症和用法

阿达帕林乳膏（0.1％）适用于寻常性痤疮的局部治疗。

临床研究

在12至30岁患有轻度至中度寻常型痤疮的患者中进行了两项媒介物对照的临床研究，其中将0.1％的Adapalene Cream与媒介物进行比较。指导患者每天在睡前应用一次治疗药物，持续12周。在一项研究中，为患者提供了无皂清洁剂，并鼓励患者避免使用保湿剂。在研究期间，除0.1％的阿达帕林乳膏外，不得在面部使用其他局部药物。 0.1％的Adapalene Cream在减少痤疮病变数方面比其载体有效得多。下表列出了治疗12周后与基线相比平均减少的病灶计数百分比：

研究人员对严重程度进行总体评估的趋势支持了Adapalene乳膏的功效，与乳膏载体相比，仅为0.1％。

禁忌症

对阿达帕林或乳膏载体中的任何成分过敏的个人不应使用0.1％的Adapalene乳膏。

预防措施

一般

使用0.1％的Adapalene Cream可能会出现某些皮肤症状和体征，如红斑，干燥，脱屑，灼热或瘙痒。这些最有可能在治疗的前两到四周内发生，强度大多为轻度至中度，并且通常在持续使用药物后会减轻。根据这些副作用的严重程度，应指导患者减少应用频率或停止使用。

如果发生反应表明敏感性或化学刺激，应停止使用药物。在使用阿达帕林期间，应尽量减少暴露在阳光下，包括日光灯。通常应警告那些经常暴露在阳光下的患者以及对阳光具有内在敏感性的患者，要当心谨慎。当无法避免暴露时，建议在治疗区域使用防晒产品和防护服。天气极端情况，例如风或冷，也可能对接受阿达帕林治疗的患者产生刺激。

避免与眼睛，嘴唇，鼻子的角和粘膜接触。该产品不应用于割伤，擦伤，湿疹或晒伤的皮肤。与其他类维生素A一样，应避免在用阿达帕林治疗的皮肤上使用“打蜡”作为脱毛方法。

给患者的信息

使用0.1％阿达帕林乳膏的患者应获得以下信息和说明：

1.这种药物只能按照医生的指示使用。

2.仅供外部使用。

3.避免接触眼睛，嘴唇，鼻子的角和粘膜。

4.在应用此药物之前，请用中性或无皂清洁剂清洁区域。

5.必要时可使用保湿剂；但是，应避免使用含α羟基或乙醇酸的产品。

6.眼睛接触该药物可能会导致诸如肿胀，结膜炎和眼刺激之类的反应。

7.不应将这种药物用于割伤，擦伤，湿疹或晒伤的皮肤。

8.由于可能会腐蚀皮肤，因此不应在处理过的皮肤上进行蜡脱毛。

9.在治疗的最初几周，痤疮可能会明显加重。这是由于该药物对以前看不见的病变起作用，因此不应视为中止治疗的原因。在治疗两周后可能会注意到总体临床获益，但至少需要八周才能获得一致的有益效果。

药物相互作用

作为Adapalene乳膏，0.1％可能会在某些患者中产生局部刺激，同时使用其他潜在刺激性的局部产品（药用或研磨性肥皂和清洁剂，具有很强干燥作用的肥皂和化妆品，以及酒精浓度较高的产品） ，收敛剂，香料或石灰皮）时应格外小心。使用含硫，间苯二酚或水杨酸与0.1％的Adapalene Cream组合的制剂时应格外小心。如果已使用这些制剂，建议不要开始使用0.1％的Adapalene Cream进行治疗，直到这些制剂对皮肤的作用消失为止。

致癌，诱变，生育力受损

使用阿达帕林的致癌性研究已经在小鼠中以0.4、1.3和4.0 mg / kg /天的局部剂量进行，在大鼠中以口服剂量0.15、0.5和1.5 mg / kg /天进行。以建议的局部人类剂量（MRHD）的最大潜在暴露量mg / m 2 /天计，这些剂量最高可达8倍（小鼠）和6倍（大鼠）（假设为2.5克阿达帕林乳膏，0.1％，约为1.5 mg / m 2的阿达帕林。在口腔研究中，观察到雄性大鼠肾上腺髓质中良性和恶性嗜铬细胞瘤的发生率增加。

没有进行光致癌性研究。动物研究表明，在实验室中暴露于紫外线辐射或日光照射下，使用药理学相似的药物（例如类维生素A）会增加皮肤肿瘤的风险。尽管这些研究对人类使用的意义尚不清楚，但应建议患者避免或尽量减少暴露于阳光或人工紫外线辐射源。

在体内（小鼠微核试验）和体外（Ames试验，中国仓鼠卵巢细胞试验，小鼠淋巴瘤TK试验）研究中，Adapalene没有表现出诱变或遗传毒性作用。

在大鼠口服阿达帕林的生殖功能和生育力研究中，剂量高达20 mg / kg /天（基于mg / m 2比较，是MRHD的80倍）。没有发现阿达帕林对F 0雄性或雌性的生殖性能或生育能力有影响。对F 1代的生长，发育和随后的生殖功能也没有可检测到的影响。

怀孕

怀孕类别C

在口服剂量为0.15至5.0 mg / kg /天的阿达帕林下，在大鼠中未见致畸作用（基于mg / m 2比较，MRHD高达MRHD的20倍）。然而，已证明以≥25 mg / kg的剂量口服阿达帕林（对大鼠而言，是MRHD的100倍，对于兔子而言是MRHD的200倍）。在大鼠和兔子的皮肤致畸学研究中，剂量分别为0.6、2.0和6.0 mg / kg / day（大鼠，是MRHD的24倍，是兔子，是MRHD的48倍），对胎儿有一定的毒性作用，而大鼠多余肋骨的增加很少。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用阿达帕林。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此当对哺乳妇女使用0.1％的阿达帕林乳膏时应格外小心。

儿科用

尚未确定12岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在12至30岁的寻常痤疮患者中进行了0.1％的Adapalene Cream的临床研究，因此不包括65岁及65岁以上的受试者，以确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

在对照临床试验中，监测了285名痤疮患者的局部皮肤刺激性，这些患者使用0.1％的阿达帕林乳膏，每天一次，持续12周。在这些研究中评估了红斑，结垢，干燥，瘙痒和灼伤的频率和严重程度。下表提供了对照研究的0.1％的阿达帕林乳膏对局部皮肤刺激的发生率：

使用阿达帕林乳膏的其他报道的局部皮肤不良事件（每天一次，0.1％）包括：晒伤（2％），皮肤不适和刺痛（1％）和皮肤刺激（1％）。不足1％的接受阿达帕林乳膏治疗的患者（0.1％）发生的事件包括：痤疮发作，皮炎和接触性皮炎，眼睑水肿，结膜炎，红斑，瘙痒，皮肤变色，皮疹和湿疹。

过量

0.1％的Adapalene霜仅用于皮肤。如果过度使用药物，将无法获得更快或更佳的效果，并且可能会出现明显的红肿，脱屑或皮肤不适。阿达帕林乳膏对小鼠和大鼠的急性口服毒性（0.1％）大于10 mL / kg。长期摄入该药物可能导致与过量口服维生素A相关的副作用。

阿达帕林乳膏剂量和给药

每天晚上一次，应将0.1％的Adapalene乳霜涂在皮肤的受累部位。应当在出现痤疮的皮肤区域涂上一层薄薄的乳霜，使用量要足以覆盖整个患处。在使用0.1％的Adapalene乳霜后不久，可能会出现轻微的暂时性温暖或刺痛感。

如何提供阿达帕林霜

可用0.1％的Adapalene乳霜如下：

45 g管（NDC 45802- 453 -84）

存储

存放在68˚至77˚F（20˚-25˚C）的受控室温下，允许偏移在59˚至86˚F（15˚-30˚C）之间。

防止冻结。

加拿大制造

由制造：

G Production Inc.

Baie d'UrféQC，H9X 3S4加拿大

发行人

PERRIGO®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

P51447-0

9A100 RC J3

启06-13

包装/标签主要显示面板-纸箱

仅用于局部使用。不适用于眼科，口服或阴道内使用。

通常剂量：每天晚上在夜间向患处涂一层薄膜。有关完整的处方信息，请参阅包装说明书。

在由卡波姆934P，环甲硅油，乙二胺四乙酸二钠，甘油，倍半硬脂酸甲基葡萄糖，对羟基苯甲酸甲酯，PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯，苯氧乙醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，角鲨烷和三氢叔胺组成的水性乳剂中含有0.1％的阿达帕林。

在68-77°F（20-25°C）的受控室温下存储的偏移允许在59至86°F（15-30°C）之间进行。防止冻结。

仅接收

NDC 45802- 453 -84

阿达帕林霜，0.1％

净重WT 45克
佩里哥

加拿大制造

由制造：

G Production Inc

Baie d'Urfé，QC，H9X 3S4加拿大

发行人

PERRIGO®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

P51446-1 9A184 RC C4版本01-17

仅接收

NDC 45802- 453 -84

阿达帕林霜，0.1％

净重WT 45克Perrigo

包装/标签主要显示面板-管

仅接收

NDC 45802- 453 -84

阿达帕林霜，0.1％

净重WT 45克
百利高®

仅用于局部使用。不适用于眼科，口服或阴道内使用。

在68-77°F（20-25°C）的受控室温下存储的偏移允许在59至86°F（15-30°C）之间进行。防止冻结。

通常剂量：每天晚上在夜间向患处涂一层薄膜。有关完整的处方信息，请参阅包装说明书。

在卡波姆934P，环甲硅油，乙二胺四乙酸二钠，甘油，倍半硬脂酸甲基葡萄糖，对羟基苯甲酸甲酯，PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯，苯氧乙醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，角鲨烷和三氢叔胺组成的水性乳剂中含有0.1％的阿达帕林。

有关批号和有效期，请参见管子或纸箱面板上的压接。

加拿大制造

由制造：

G Production Inc

Baie d'Urfé，QC，H9X 3S4加拿大

由Perrigo发行

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

P51414-1 9A184 RC T4修订版08-17

对于消费者

适用于阿达帕林局部用药：局部用乳膏，局部用凝胶/果冻，局部用洗剂，局部用药签

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，阿达帕林局部用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿达帕林局部用药时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 灼烧感或刺痛皮肤
• 皮肤干燥和脱皮
• 皮肤瘙痒
• 皮肤发红

不需要立即就医的副作用

阿达帕林局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 痤疮恶化

对于医疗保健专业人员

适用于阿达帕林外用剂：外用乳膏，外用凝胶，外用洗剂，外用溶液，外用药签

皮肤科

瘙痒，红斑，脱屑，干燥，刺激，晒伤和痤疮发作通常在治疗的第一个月内发生，此后减少。当停止治疗时，这些副作用是可逆的。

皮肤脱落与皮肤受到机械磨损（例如打蜡）有关。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：持续性瘙痒症（高达74％），持续性灼痛/刺痛（高达71％），红斑（高达60％），结垢（高达60％），瘙痒（高达60％） ％），干燥（最高48％），给药后立即瘙痒（最高30％），皮肤刺痛或灼热（最高22％）

常见（1％至10％）：皮肤刺激，晒伤

罕见（0.1％至1％）：接触性皮炎/湿疹，皮炎，皮肤不适/疼痛，皮肤脱落，痤疮/痤疮耀斑，皮肤肿胀

上市后报告：过敏性皮炎/过敏性接触性皮炎，皮疹，湿疹，皮肤变色^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：燃烧（高达60％）；应用后立即燃烧（高达30％）

未报告频率：燃烧/刺痛^[参考]

灼伤和刺痛通常发生在治疗的第一个月，此后有所减轻。当停止治疗时，这些副作用是可逆的。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，鼻炎，鼻窦炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：痛经^[Ref]

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼睑刺激，眼睑红斑，眼睑瘙痒，眼睑肿胀/浮肿

上市后报告：结膜炎^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：牙齿异常，牙齿异常^[Ref]

过敏症

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应

上市后报道：过敏性接触性皮炎/过敏性皮炎^[参考]

其他

稀有（0.01％至0.1％）：缺乏药物作用

未报告频率：流感综合征^[参考]

神经系统

未报告频率：头痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人痤疮剂量

常规剂量：每天睡前在患处涂薄薄一层

评论：
-使用前应彻底清洗并干燥患处。
-在使用乳膏制剂后，患者可能会感到短暂的温暖感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。

使用：寻常性痤疮的局部治疗

痤疮的常用儿科剂量

12岁以上：
-常规剂量：每天睡前在患处涂薄薄一层

评论：
-使用前应彻底清洗并干燥患处。
-在使用乳膏制剂后，患者可能会感到短暂的温暖或刺痛感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。

使用：寻常性痤疮的局部治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

强烈的温热或刺痛：可能会暂时停止使用或减少使用频率，直到患者能够忍受治疗为止。

晒伤的皮肤或经刺激性的局部用产品（例如，硫磺，间苯二酚，水杨酸）处理过的皮肤：应避免使用这种药物进行治疗，直到皮肤愈合。

预防措施

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅用于局部使用，应谨慎使用在粘膜和皮肤破裂处（例如擦伤，割伤，湿疹，晒伤）。
-不使用时，应将容器密闭。
-治疗期间可使用非粉刺和不收敛的化妆品。
-在治疗期间可以使用保湿剂，但患者应避免使用含α羟基或乙醇酸的保湿剂。
-乳液配方：应在患处涂抹少量（约3至4次泵致动）。
-拭子配方：应在使用前将拭子从其铝箔袋中取出。使用后，应正确丢弃拭子。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-过度使用可能会增加皮肤刺激的风险，而不会提高疗效。
-尚未确定用于治疗重度脓疱，深囊性或痤疮眼球的安全性和有效性。这种药物不应该用于治疗严重的痤疮。

监控：
-皮肤过度刺激
-晒伤/光敏性增加

患者建议：
-应建议患者在治疗时使用适当的防晒措施。
-应指导患者用温和的非药用肥皂清洗患处，并在应用前将其拍干。应告知患者避免过于频繁地清洗该区域或太用力地擦洗皮肤。
-应警告患者，直到12周才能见到益处；最初，痤疮可能看起来更糟，但患者在此期间不应停止使用。
-应告知患者避免极端天气，其他外用药物，具有强干燥作用的制剂，高酒精浓度的制剂，研磨性肥皂，收敛剂，香料和/或石灰或酸橙皮，以减少皮肤刺激的风险。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在母乳喂养，则应建议患者与其保健提供者交谈。