多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液

（不育）

仅Rx

在眼中的典型应用

*不符合USP包装规范的耐光性。

多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液说明

USP *是多粘菌素B硫酸盐和甲氧苄啶眼科溶液，是一种用于局部眼科用药的无菌抗菌溶液。其pH为4.0至6.2，重量克分子渗透浓度为270至310 mOsm / kg。

化学名称：硫酸甲氧苄啶，2,4-二氨基-5-（3,4 5-三甲氧基苄基）嘧啶硫酸盐（2：1）是白色无味结晶粉末，分子量678.72，具有以下结构式：

C 28 H 38 N 8 O 10 S
大声笑Wt。 678.72

多粘菌素B硫酸盐是多粘菌素B 1和B 2的硫酸盐，其是由多粘芽孢杆菌（Prazmowski）Migula（家族杆菌科）的生长产生的。按无水基计算，它的效力不低于每毫克6000多黏菌素B单位。结构式为：

每毫升包含：活性物质：硫酸多粘菌素B等于10,000多粘菌素B单位，甲氧苄啶硫酸盐（相当于甲氧苄啶1毫克）；非活性物质：纯净水，氯化钠。可以添加硫酸和氢氧化钠（如果需要）以调节pH值（4.0 – 6.2）。添加防腐剂：苯扎氯铵0.004％。

多粘菌素B和甲氧苄啶眼药水-临床药理学

甲氧苄啶是一种合成的抗菌药物，对多种需氧革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体具有活性。甲氧苄啶通过与二氢叶酸还原酶结合并可逆地抑制该酶来阻止由二氢叶酸生产四氢叶酸。细菌酶的这种结合比相应的哺乳动物酶的结合更强，因此选择性地干扰核酸和蛋白质的细菌生物合成。

多粘菌素B是一种环状脂肽抗生素，对多种革兰氏阴性生物特别是铜绿假单胞菌具有杀菌作用。通过与膜的磷脂成分相互作用，可增加细菌细胞膜的渗透性。

在滴入2滴眼药水（每毫升含1 mg甲氧苄啶和10,000单位多粘菌素B）到眼睛后，分别在20分钟，1小时和3小时从11位人类志愿者那里获得血液样本。血清峰值浓度约为0.03μg/ mL甲氧苄啶和1单位/ mL多粘菌素B.

微生物学：体外研究表明，甲氧苄啶硫酸盐和硫酸多粘菌素B眼药水溶液的抗感染成分对下列细菌病原体具有活性，这些细菌病原体能够引起眼睛的外部感染：

甲氧苄啶：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌，酿脓链球菌，粪链球菌，肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，流感嗜血杆菌aegyptius，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌（吲哚负），普通变形杆菌（吲哚阳性），产气肠杆菌和粘质沙雷氏菌。

多粘菌素B：铜绿假单胞菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，产气肠杆菌和流感嗜血杆菌。

多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液的适应症和用法

硫酸多粘菌素B和甲氧苄啶眼药水可用于治疗以下微生物易感菌株引起的表面眼细菌感染，包括急性细菌性结膜炎和睑结膜炎：金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，嗜血链球菌和流感病毒铜绿假单胞菌。 **

**在少于10个感染中研究了这种生物在器官系统中的功效。

禁忌症

硫酸多粘菌素B和甲氧苄啶眼药水禁用于对任何其成分过敏的患者。

警告事项

不用于注入眼睛。如果发生对多粘菌素B硫酸盐和甲氧苄啶眼药水溶液的敏感性反应，请停止使用。硫酸多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液未用于预防或治疗新生儿眼炎。

预防措施

一般：

与其他抗微生物制剂一样，长时间使用可能导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生重叠感染，应开始适当的治疗。

给患者的信息：

避免用眼睛，手指或其他来源的物质污染涂药器尖端。如果要保持液滴的无菌性，则必须采取预防措施。

如果发红，发炎，肿胀或疼痛持续或加剧，请立即停止使用并联系医生。如果有眼细菌感染的体征和症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损：

致癌作用：尚未用多粘菌素B硫酸盐或甲氧苄啶对动物进行长期研究以评估其致癌性。

诱变：甲氧苄啶在Ames分析中证明是非诱变的。在两个实验室进行的研究中，口服给药后的中国仓鼠卵巢细胞中未检测到染色体损伤，其浓度约为人血浆水平的500倍。在这些相同的细胞中，口服后浓度约为人类血浆水平的1,000倍，在其中一个实验室中就引起了低水平的染色体损伤。尚未对多粘菌素B硫酸盐进行诱变潜力评估的研究。

生育能力的损害：据报道，多粘菌素B硫酸盐会损害马精子的运动能力，但对男性或女性生育能力的影响尚不清楚。

在口服甲氧苄啶的大鼠中，雄性最高剂量为70 mg / kg /天，雌性最高剂量为14 mg / kg /天，未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响。

怀孕：

怀孕类别C。尚未使用多粘菌素B硫酸盐进行动物繁殖研究。尚不清楚向孕妇服用多粘菌素B硫酸盐是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。

甲氧苄氨嘧啶口服剂量是人类剂量的40倍时，已显示出致畸性。在一些兔子研究中，胎儿​​流失（死亡，再吸收和畸形的概念）的总体增加与口服治疗剂量的6倍有关。

虽然尚无关于孕妇使用甲氧苄氨嘧啶的大型对照研究，但Brumfitt和Pursell在一项回顾性研究中报告了186例妊娠的结果，在此期间母亲接受安慰剂或口服甲氧苄氨嘧啶与磺胺甲恶唑的组合。先天性异常的发生率在接受安慰剂的患者中为4.5％（66个中的3个），在接受甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的患者中为3.3％（120个中的4个）。在母亲的头三个月中接受药物治疗的10名儿童中没有异常。在另一项调查中，Brumfitt和Pursell还发现35名儿童的先天性异常，其母亲在怀孕时或之后不久接受了甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的口服治疗。

因为甲氧苄啶可能会干扰叶酸的代谢，所以只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用甲氧苄啶。

从妊娠的后三分之一开始，以70 mg / kg /天的剂量向大鼠口服甲氧苄啶，并持续进行分娩和哺乳，对妊娠或幼仔的生长和生存没有有害影响。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对护理女性使用硫酸多粘菌素B和甲氧苄啶眼药水时应格外小心。

儿科用途：

尚未确定2个月以下儿童的安全性和有效性（请参阅警告）。

老年用途：

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

对多粘菌素B硫酸盐和甲氧苄啶眼药水最常见的不良反应是局部刺激，包括发红，灼热，刺痛和/或瘙痒。这可能会在滴注时，48小时内或长时间使用后发生。也有许多过敏反应的报道，包括眼睑浮肿，瘙痒，发红增加，流泪和/或眼睑皮疹。口服甲氧苄啶的患者有光敏性的报道。

要报告可疑的不良反应，请与Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司Bausch + Lomb联系，电话：1-800-321-4576，或与FDA联系，电话：1-800-FDA-1088，或访问www.fda.gov/medwatch。

多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液的剂量和给药

在轻度至中度感染中，每三小时向患眼滴注一滴（每天最多6剂），持续7至10天。

多粘菌素B和甲氧苄啶滴眼液如何提供

硫酸聚粘菌素B和Trimethoprim眼药水（USP *）装在塑料瓶中，每毫升含10,000个聚粘菌素B单位和1 mg甲氧苄啶，其大小可控，其天然盖的尺寸如下：

装在瓶子中的10毫升，装满纸箱的滴水器/ 1纸箱（53217-244-01）

如果渗入的NECKBAND不完整，请不要使用。

存放：存放在15°-25°C（59°-77°F）。避光保护。

*不符合USP包装规范的耐光性。

使用前请保留在纸箱中。

重新标记为

Aidarex制药公司

卡罗纳（CA）92880

主显示面板

SPL图像

对于消费者

适用于多粘菌素b /甲氧苄啶眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，多粘菌素b /甲氧苄啶眼药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用多粘菌素b /甲氧苄啶眼药时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 眼睛发红，灼热，刺痛或瘙痒

发病率未知

• 模糊的视野
• 色觉改变
• 晚上看困难
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 眼泪增加
• 眼皮疹
• 眼睑肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于多粘菌素b /甲氧苄啶眼药水：眼药水

眼科

眼部副作用是最常见的，包括局部刺激，发红增加，灼热，刺痛和/或发痒。这可能会在滴注时，48小时内或长时间使用后发生。 ^[参考]

过敏症

过敏反应包括眼睑浮肿，瘙痒，发红增加，流泪和/或眼睑皮疹。 ^[参考]

皮肤科

口服甲氧苄啶引起的皮肤病副作用包括光敏性。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

每3小时向受影响的眼睛滴入1滴，持续7至10天。
最大剂量：6剂量/天

用途：用于治疗因金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿脓杆菌链球菌，流感嗜血杆菌，铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的轻度至中度表面眼部细菌感染（包括急性细菌性结膜炎）和睑结膜炎

成人眼睑结膜炎的常用剂量

每3小时向受影响的眼睛滴入1滴，持续7至10天。
最大剂量：6剂量/天

用途：用于治疗因金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿脓杆菌链球菌，流感嗜血杆菌，铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的轻度至中度表面眼部细菌感染（包括急性细菌性结膜炎）和睑结膜炎

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

2个月或更长时间：每3小时向受影响的眼睛滴入1滴，持续7至10天。
最大剂量：6剂量/天

用途：用于治疗因敏感的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿脓杆菌链球菌，流感H，铜绿假单胞菌引起的轻度至中度表面眼细菌感染（包括急性细菌性结膜炎）和睑结膜炎

眼睑结膜炎的常规儿科剂量

2个月或更长时间：每3小时向受影响的眼睛滴入1滴，持续7至10天。
最大剂量：6剂量/天

用途：用于治疗因敏感的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，绿脓杆菌链球菌，流感H，铜绿假单胞菌引起的轻度至中度表面眼细菌感染（包括急性细菌性结膜炎）和睑结膜炎

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
对活性成分或任何成分的超敏反应

小于2个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-不用于注射入眼

储存要求：
-储存在15C至25C（59F至77F）;避光。

患者建议：
-避免用眼睛，手指或其他任何来源的物质污染涂药器尖端。
-如果持续出现/发红，发炎，肿胀或疼痛，请停止使用并联系医生。
-如果您有眼部细菌感染的征兆/症状，请不要戴隐形眼镜。