描述：

含有阿达帕林的0.1％阿达帕林局部用溶液用于寻常性痤疮的局部治疗。每毫升0.1％的Adapalene外用溶液在由聚乙二醇400和30％（w / v）变性的聚乙二醇组成的媒介物中含有0.1％的阿达帕林（1 mg）。

阿达帕林的化学名称为6- [3-（1-金刚烷基）-4-甲氧基苯基] -2-萘甲酸。阿达帕林是白色至类白色粉末，可溶于四氢呋喃，微溶于乙醇，几乎不溶于水。分子式为C 28 H 28 O 3 ，分子量为412.52。阿达帕林由以下结构式表示：

临床药理：

阿达帕林是化学稳定的类维生素A化合物。生化和药理学研究表明，阿达帕林是细胞分化，角化和炎症过程的调节剂，所有这些均代表寻常痤疮的病理特征。从机理上讲，阿达帕林与特定的视黄酸核受体结合，但不与胞质受体蛋白结合。尽管确切的作用方式尚不清楚，但有人建议局部使用阿达帕林可以使卵泡上皮细胞的分化正常化，从而导致微粉刺的形成减少。

药代动力学：

阿达帕林通过人体皮肤的吸收较低。在对照临床试验中长期局部施用阿达帕林后，痤疮患者血浆中仅发现痕量（<0.25 ng / mL）母体物质。排泄似乎主要是通过胆道。

适应症和用途：

阿达帕林局部用药溶液0.1％用于寻常性痤疮的局部治疗。

禁忌症：

阿达帕林局部用药溶液0.1％不应施用于对阿达帕林或媒介液中任何成分高度敏感的个体。

警告：

如果发现对任何成分过敏，应停止使用0.1％的阿达帕林局部用药溶液。建议晒伤患者在完全康复之前不要使用该产品。

预防措施：

一般：

如果发生反应表明敏感性或化学刺激，应停止使用药物。在使用阿达帕林期间，应尽量减少暴露在阳光下，包括日光灯。通常应警告那些经常暴露在阳光下的患者以及对阳光具有内在敏感性的患者，要当心谨慎。当无法避免暴露时，建议在治疗区域使用防晒产品和防护服。天气极端情况，例如风或冷，也可能对接受阿达帕林治疗的患者产生刺激。

避免与眼睛，嘴唇，鼻子的角和粘膜接触。该产品不应用于割伤，擦伤，湿疹性皮肤或晒伤的皮肤。

在治疗过程中可能会出现某些皮肤症状和体征，例如红斑，干燥，脱屑，灼热或瘙痒。这些最有可能在头两到四个星期内发生，并且通常会由于继续使用药物而减少。根据不良事件的严重程度，应指导患者减少应用次数或停止使用。

药物相互作用：

由于0.1％的Adapalene外用溶液有可能在某些患者中引起局部刺激，因此同时使用其他可能会刺激性的外用产品（药用或研磨性肥皂和清洁剂，具有很强干燥作用的肥皂和化妆品以及酒精浓度高的产品） ，收敛剂，香料或酸橙）应格外小心。使用含硫，间苯二酚或水杨酸与0.1％阿达帕林局部用药溶液合用的制剂时应格外小心。如果已经使用了这些制剂，建议不要开始使用0.1％的Adapalene外用溶液治疗，直到这些制剂对皮肤的作用减弱为止。

致癌，诱变，生育力受损：

已经在小鼠中以0.3、0.9和2.6 mg / kg /天的局部剂量以及在大鼠以0.15、0.5和1.5 mg / kg /天的口服剂量进行了阿达帕林致癌性研究，约为最大剂量的4-75倍每日人类局部用药剂量。在口头研究中，在雌性大鼠的甲状腺中，滤泡细胞腺瘤和癌的发生率以及雄性大鼠的肾上腺髓质中的良性和恶性嗜铬细胞瘤的发生率均呈线性正趋势。

没有进行光致癌性研究。动物研究表明，当在实验室中暴露于紫外线辐射或日光照射时，使用药理学上相似的药物（例如类维生素A）会增加致癌风险。尽管这些研究对人类使用的意义尚不清楚，但应建议患者避免或尽量减少暴露于阳光或人工紫外线辐射源。

在一系列的体内和体外研究中，阿达帕林没有表现出诱变或遗传毒性作用。

怀孕：致畸作用。怀孕类别C。

在口服阿达帕林0.15至5.0 mg / kg /天的剂量下，在大鼠中未见致畸作用，高达每天人类局部最大剂量的120倍。在大鼠和兔子以0.6、2.0和6.0 mg / kg /天的剂量进行的皮肤途径致畸学研究中，最大每日人类局部剂量的150倍显示没有胎儿毒性，并且大鼠多余肋骨的增幅很小。孕妇没有足够的对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用阿达帕林。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。因为许多药物会从人乳中排出，所以当对哺乳妇女服用0.1％的阿达帕林局部用药溶液时应格外小心。

儿科用途：

尚未确定12岁以下小儿患者的安全性和有效性。

不良反应：

30-60％的患者会发生一些不良反应，例如红斑，脱屑，干燥，瘙痒和灼热。大约30％的患者在应用后立即出现瘙痒或灼热。据报道，约有1％或更少的患者还有以下不良反应：皮肤刺激，灼热/刺痛，红斑，晒伤和痤疮发作。这些最常见于治疗的第一个月，其后频率和严重性降低。在临床试验期间使用类似产品产生的所有不良反应在治疗终止后是可逆的。

要报告可疑的不良反应，请致电1-866-633-9033与Allegis Holding，LLC或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量：

0.1％的Adapalene外用溶液仅供皮肤使用。如果过量使用药物，将无法获得更快或更佳的效果，并且可能会出现明显的发红，脱皮或不适感。 0.1％的Adapalene外用溶液在小鼠和大鼠中的急性口服毒性大于10 mL / kg。长期摄入该药物可能导致与过量口服维生素A相关的副作用。

剂量和给药：

1.阿达帕林局部用药溶液0.1％每天应涂于患处。
2.在晚上退休之前，要清洗和干燥要治疗的区域。
3.在患处涂上药物薄膜。避免眼睛嘴唇和粘膜。
4.每次使用后都要盖上盖子。

在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显加重。这是由于药物对先前看不见的病变的作用所致，不应视为中止治疗的原因。治疗八至十二周后应注意治疗效果。

供应方式：

提供以下尺寸的0.1％Adapalene外用溶液：

60 mL玻璃瓶– NDC 71297-410-02

存放：存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [请参阅USP控制的室温]

注意：联邦法律禁止未经处方配药。

发行人： Allegis Holding LLC

坎顿，MS 39046

版本号，日期：05/19

药剂师须知：

1.从瓶上取下并丢弃瓶盖

2.保持瓶子垂直，将喷雾泵插入瓶子，然后顺时针旋转直至牢固固定

3.在插入喷雾泵的情况下分配瓶子

使用说明：

阿达帕林外用溶液0.1％

重要信息：0.1％的阿达帕林局部用药溶液仅适用于皮肤。不要在您的嘴，眼或阴道附近或附近使用0.1％的Adapalene外用溶液。

阿达帕林局部用药0.1％瓶和喷雾顶部的零件（见图A）

图A

如何应用阿达帕林局部用药0.1％：

1.从泵顶部卸下盖子。

2.将瓶子保持直立，同时将泵顶部的开口指向受影响区域的方向。要喷涂，请向下推泵顶部。按照医生的指示，将Adapelene外用溶液0.1％涂在患处（见图B）。

图B

3.仅喷涂0.1％的Adapalene外用溶液以覆盖患处。

4.涂抹0.1％的Adapalene外用溶液后，将盖子放回泵顶部。 （见图C）

图C

NDC 49908-117-60

仅接收

阿达帕林局部用药，0.1％

仅限于外用

不用于眼科

阿达帕林的典型解决方案 阿达帕林局部用溶液

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：71297-410 行政途径 特刊 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 阿达帕林（ADAPALENE） 阿达帕林 1毫克/ 1毫升

非活性成分 成分名称 强度 聚乙烯乙二醇400 醇

产品特征 颜色 得分 形状 尺寸 味道 印记代码 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：71297-410-02 1瓶装1瓶玻璃 1个 60毫升装1瓶，玻璃杯

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 安达 ANDA203981 2016年10月3日

标签机-Allegis Holdings LLC（080556861）

对于消费者

适用于阿达帕林局部用药：局部用乳膏，局部用凝胶/果冻，局部用洗剂，局部用药签

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，阿达帕林局部用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿达帕林局部用药时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 灼烧感或刺痛皮肤
• 皮肤干燥和脱皮
• 皮肤瘙痒
• 皮肤发红

不需要立即就医的副作用

阿达帕林局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 痤疮恶化

对于医疗保健专业人员

适用于阿达帕林外用剂：外用乳膏，外用凝胶，外用洗剂，外用溶液，外用药签

皮肤科

瘙痒，红斑，脱屑，干燥，刺激，晒伤和痤疮发作通常在治疗的第一个月内发生，此后减少。当停止治疗时，这些副作用是可逆的。

皮肤脱落与皮肤受到机械磨损（例如打蜡）有关。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：持续性瘙痒症（高达74％），持续性灼痛/刺痛（高达71％），红斑（高达60％），结垢（高达60％），瘙痒（高达60％） ％），干燥（最高48％），给药后立即瘙痒（最高30％），皮肤刺痛或灼热（最高22％）

常见（1％至10％）：皮肤刺激，晒伤

罕见（0.1％至1％）：接触性皮炎/湿疹，皮炎，皮肤不适/疼痛，皮肤脱落，痤疮/痤疮耀斑，皮肤肿胀

上市后报告：过敏性皮炎/过敏性接触性皮炎，皮疹，湿疹，皮肤变色^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：燃烧（高达60％）；应用后立即燃烧（高达30％）

未报告频率：燃烧/刺痛^[参考]

灼伤和刺痛通常发生在治疗的第一个月，此后有所减轻。当停止治疗时，这些副作用是可逆的。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，鼻炎，鼻窦炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：痛经^[Ref]

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼睑刺激，眼睑红斑，眼睑瘙痒，眼睑肿胀/浮肿

上市后报告：结膜炎^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：牙齿异常，牙齿异常^[Ref]

过敏症

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应

上市后报道：过敏性接触性皮炎/过敏性皮炎^[参考]

其他

稀有（0.01％至0.1％）：缺乏药物作用

未报告频率：流感综合征^[参考]

神经系统

未报告频率：头痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人痤疮剂量

常规剂量：每天睡前在患处涂薄薄一层

评论：
-使用前应彻底清洗并干燥患处。
-在使用乳膏制剂后，患者可能会感到短暂的温暖感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。

使用：寻常性痤疮的局部治疗

痤疮的常用儿科剂量

12岁以上：
-常规剂量：每天睡前在患处涂薄薄一层

评论：
-使用前应彻底清洗并干燥患处。
-在使用乳膏制剂后，患者可能会感到短暂的温暖或刺痛感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。

使用：寻常性痤疮的局部治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

强烈的温热或刺痛：可能会暂时停止使用或减少使用频率，直到患者能够忍受治疗为止。

晒伤的皮肤或经刺激性的局部用产品（例如，硫磺，间苯二酚，水杨酸）处理过的皮肤：应避免使用这种药物进行治疗，直到皮肤愈合。

预防措施

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅用于局部使用，应谨慎使用在粘膜和皮肤破裂处（例如擦伤，割伤，湿疹，晒伤）。
-不使用时，应将容器密闭。
-治疗期间可使用非粉刺和不收敛的化妆品。
-在治疗期间可以使用保湿剂，但患者应避免使用含α羟基或乙醇酸的保湿剂。
-乳液配方：应在患处涂抹少量（约3至4次泵致动）。
-拭子配方：应在使用前将拭子从其铝箔袋中取出。使用后，应正确丢弃拭子。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-过度使用可能会增加皮肤刺激的风险，而不会提高疗效。
-尚未确定用于治疗重度脓疱，深囊性或痤疮眼球的安全性和有效性。这种药物不应该用于治疗严重的痤疮。

监控：
-皮肤过度刺激
-晒伤/光敏性增加

患者建议：
-应建议患者在治疗时使用适当的防晒措施。
-应指导患者用温和的非药用肥皂清洗患处，并在应用前将其拍干。应告知患者避免过于频繁地清洗该区域或太用力地擦洗皮肤。
-应警告患者，直到12周才能见到益处；最初，痤疮可能看起来更糟，但患者在此期间不应停止使用。
-应告知患者避免极端天气，其他外用药物，具有强干燥作用的制剂，高酒精浓度的制剂，研磨性肥皂，收敛剂，香料和/或石灰或酸橙皮，以减少皮肤刺激的风险。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在母乳喂养，则应建议患者与其保健提供者交谈。