Priloxx LP外部套件

Priloxx LP外部套件说明

利多卡因2.5％和普罗卡因2.5％乳膏，USP是一种乳剂，其中油相为低共熔物
利多卡因和丙胺卡因乳膏的混合物，其重量比为1：1。这种低共熔混合物具有
熔点低于室温，因此，两种局部麻醉剂均以液态油形式存在
比晶体。它包装在5克和30克的试管中。
利多卡因化学上称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）具有
辛醇：水的分配比在pH 7.4时为43，并具有以下结构：

Prilocaine在化学上称为丙酰胺N-（2-甲基苯基）-2-（丙基氨基）
辛醇：水在pH 7.4时的分配比为25，并具有以下结构：

每克利多卡因和丙胺卡因乳膏中含有利多卡因25毫克，丙胺卡因25毫克，
聚氧乙烯脂肪酸酯（作为乳化剂），羧基聚亚甲基（作为增稠剂），
用氢氧化钠调节至大约9的pH，然后将纯净水调节至1克。利多卡因和
丙胺卡因乳膏不含防腐剂，但通过了USP抗菌功效测试
由于pH值。利多卡因和丙胺卡因乳膏的比重为1.00。

Priloxx LP外部试剂盒-临床药理学

作用机理：利多卡因和丙胺卡因乳膏在闭合的敷料下涂在完好的皮肤上，
通过将利多卡因和丙胺卡因从乳膏中释放到表皮中来提供皮肤镇痛作用
皮肤和真皮层以及利多卡因和丙胺卡因在皮肤附近的积聚
皮肤疼痛受体和神经末梢。利多卡因和丙胺卡因是酰胺类局部麻醉药
代理商。利多卡因和丙胺卡因都通过抑制离子通量来稳定神经元膜
引发和传导脉冲所必需的，从而实现局部麻醉作用。
利多卡因和丙胺卡因对完整皮肤的皮肤镇痛作用的发作，深度和持续时间
霜主要取决于施用时间。为临床提供足够的镇痛作用
静脉导管置入和静脉穿刺，利多卡因和丙胺卡因乳膏等程序
应在封闭的敷料下使用至少1小时。为皮肤提供镇痛作用
应采用临床程序，如分皮移植植骨，利多卡因和丙胺卡因乳膏
封堵敷料至少2小时。术后1小时可达到满意的皮肤镇痛效果
施用，在2至3小时达到最大值，并在去除后持续1至2小时。吸收性
从生殖器粘膜开始，与应用后相比，起效更快，发作时间更短（5至10分钟）
完整的皮肤。在女性生殖器上使用利多卡因和丙胺卡因乳膏5到10分钟后
粘膜，对氩激光刺激有效镇痛的平均持续时间（产生了明显的
刺痛）为15至20分钟（5至45分钟范围内的个体差异）。

利多卡因和丙胺卡因乳膏的皮肤应用可能会导致短暂的局部变白，随后
短暂的局部发红或红斑。

药代动力学：利多卡因和丙胺卡因乳膏是利多卡因2.5％的共晶混合物，并
2.5％丙胺卡因配制为水包油乳液。在这种低共熔混合物中，两种麻醉剂都是
在室温下呈液态（请参见说明），渗透和随后的全身吸收
丙胺卡因和利多卡因的药效均高于其中的每种成分
结晶形式分别作为2.5％的局部乳膏使用。

吸收：利多卡因和丙胺卡因全身吸收的利多卡因和丙胺卡因的量
面霜与涂抹时间和涂抹面积直接相关。在
两项药代动力学研究：60克利多卡因和丙胺卡因乳膏（1.5克利多卡因和1.5克
丙胺卡因）涂在大腿外侧400厘米完整的皮肤上，然后用闭塞覆盖
敷料。然后将受试者随机分组，使一半受试者闭塞
3小时后去除敷料和残留的乳霜，其余的则留在敷料中24分钟
小时。这些研究的结果总结如下。

当在400 cm上涂抹60 g利多卡因和丙胺卡因乳膏24小时后，血液峰值
利多卡因的水平约为全身毒性水平的1/20。同样，最大的丙胺卡因
毒性水平约为毒性水平的1/36。在药代动力学研究中，利多卡因和丙胺卡因乳膏是
以0.5 g至3.3 g的剂量在20名成年男性患者的阴茎皮肤上使用15分钟。
利多卡因和丙胺卡因乳膏应用后的利多卡因和丙胺卡因血浆浓度
在这项研究中一直较低（利多卡因为2.5至16 ng / mL，丙胺卡因为2.5至7 ng / mL）。
将利多卡因和丙胺卡因乳膏涂在破损或发炎的皮肤上，或在2000厘米以上
两种麻醉药均被吸收的皮肤可能会导致血浆水平升高，从而导致
易感个体，产生全身药理反应。

研究了利多卡因和丙胺卡因乳膏在生殖器粘膜上的吸收情况。
两项开放标签的临床试验。 29名患者接受了10克利多卡因和丙胺卡因乳膏
在阴道前应用10至60分钟。利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度
在这些研究中，利多卡因和丙胺卡因乳膏的应用范围为148至641 ng / mL，
利多卡因和丙胺卡因的浓度为40至346 ng / mL，达到最大浓度（t）的时间范围为
利多卡因从21到125分钟，丙胺卡因从21到95分钟。这些水平很好
低于预期会引起全身毒性的浓度（约5000 ng / mL，
利多卡因和丙胺卡因）。

分布：每种药物静脉内给药时，稳态分布量为
利多卡因为1.1至2.1 L / kg（平均1.5，±0.3 SD，n = 13），为0.7至4.4 L / kg（平均2.6，±1.3 SD，n = 13）
用于丙胺卡因。丙胺卡因的分配量越大，血浆浓度越低
当服用等量的丙胺卡因和利多卡因时，观察到的丙胺卡因的使用量增加。在
通过使用利多卡因和丙胺卡因乳膏产生的浓度，利多卡因约为
70％结合血浆蛋白，主要是α-1-酸糖蛋白。血浆更高
浓度（1至4μg/ mL的游离碱）利多卡因的血浆蛋白结合浓度为
依赖。普洛卡因与血浆蛋白结合率为55％。利多卡因和丙胺卡因都可以通过
胎盘和血脑屏障，大概是通过被动扩散。

代谢：尚不知道利多卡因或丙胺卡因是否在皮肤中代谢。利多卡因是
通过肝脏快速代谢为多种代谢物，包括单乙基甘氨糖苷
（MEGX）和甘氨糖苷（GX），两者的药理活性相似，但较少
比利多卡因更有效。代谢物2，6-二甲苯啶具有未知的药理活性。
静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度为11％至36％，
利多卡因浓度分别为5至11％。普利卡因在肝脏和肝脏中均代谢
通过酰胺酶使肾脏代谢成各种代谢物，包括邻甲苯胺和Nn-丙基丙氨酸。它不是
被血浆酯酶代谢。邻甲苯胺代谢产物已显示出致癌作用。
几种动物模型（请参阅“预防措施的致癌性”小节）。另外，邻甲苯胺
全身性丙胺卡因剂量约8 mg / kg时可产生高铁血红蛋白血症（请参阅
不良反应）。非常年轻的患者，患有6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者
缺乏和服用抗氧化剂和抗磺胺药等氧化药物的患者更多
易感高铁血红蛋白血症（请参阅警告的高铁血红蛋白小节）。

消除：静脉注射后利多卡因从血浆中消除的终末半衰期
大约需要65到150分钟（平均110，±24 SD，n = 13）。吸收剂量的98％以上
利多卡因可作为代谢产物或母体药物从尿液中回收。全身清除率为10至
20 mL / min / kg（平均值13，±3 SD，n = 13）。丙胺卡因的消除半衰期约为10至150
分钟（平均70，±48 SD，n = 13）。全身清除率为18至64 mL / min / kg（平均值38，±15 SD，
n = 13）。在静脉研究期间，利多卡因的消除半衰期在统计学上显着
老年患者（2.5小时）比年轻患者（1.5小时）更长。目前尚无任何研究
丙胺卡因在老年患者中的静脉药代动力学。

儿科：一些婴儿（1个月至<2岁）和婴儿的药代动力学（PK）数据可用
儿童（2至<12岁）。在9名足月新生儿中进行了一项PK研究（平均年龄：7天，
平均胎龄：38.8周）。研究结果表明，新生儿血浆具有可比性
利多卡因和丙胺卡因的浓度以及血液中的高铁血红蛋白浓度
先前的儿科PK研究和临床试验。有增加的趋势
高铁血红蛋白的形成。但是，由于分析方法的局限性以及极少量的血液可能
当从新生儿中采集时，发现上述浓度存在较大差异。
特殊人群：未进行特定的PK研究。心脏的半衰期可能增加
或肝功能障碍。由于以下原因，普洛卡因的半衰期可能会增加肝或肾功能障碍
这两个器官都参与了丙胺卡因的代谢。

特殊人群：未进行特定的PK研究。心脏的半衰期可能增加
或肝功能障碍。由于以下原因，普洛卡因的半衰期可能会增加肝或肾功能障碍
这两个器官都参与了丙胺卡因的代谢。

临床研究

研究了在静脉插管或静脉穿刺之前在成人中应用利多卡因和丙胺卡因乳膏的情况
在欧洲的四项临床研究中，有200名患者接受了治疗。至少提供1个小时的申请
比起安慰剂乳膏或氯乙烷，更多的皮肤镇痛作用。利多卡因和丙胺卡因乳膏原为
与皮下利多卡因相当，但疗效不如皮内利多卡因。最
患者发现利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗优于利多卡因浸润或乙基
氯化物喷雾。
利多卡因和丙胺卡因乳膏在皮片移植前的渗透率为0.5％
在一项针对英国80位成年患者的开放标签研究中收集利多卡因和
丙胺卡因乳膏2到5个小时可提供与利多卡因浸润相当的皮肤镇痛作用。
在七个非美国研究中对利多卡因和丙胺卡因乳膏在儿童中的应用进行了研究（320
例患者）和一项美国研究（100例患者）。在对照研究中，利多卡因和丙胺卡因的应用
在提供针头插入之前，使用或不使用术前药霜至少1小时
与安慰剂相比，止痛效果显着提高。在7岁以下的儿童中，利多卡因和
丙胺卡因乳膏的疗效不及年龄较大的儿童或成人。
将利多卡因和丙胺卡因乳膏与安慰剂在面部口酒的激光治疗中进行了比较
72名儿科患者（5至16岁）的皮肤污渍。利多卡因和丙胺卡因霜有效地提供
激光治疗期间的疼痛缓解。
将利多卡因和丙胺卡因霜单独与利多卡因和丙胺卡因霜进行比较，然后比较
冷冻治疗前单独使用利多卡因浸润和利多卡因浸润以去除男性生殖器
疣。来自121位患者的数据表明利多卡因和丙胺卡因乳膏无效，因为
一种唯一的麻醉剂，可控制手术过程中的疼痛。的管理
利多卡因渗透前使用利多卡因和丙胺卡因乳膏可明显缓解不适
与局部麻醉药浸润有关，因此可有效减轻
仅当与利多卡因的局部麻醉浸润一起使用时，才进行该操作。
对105名足月新生儿（孕龄：37周）进行了利多卡因和丙胺卡因乳膏的研究。
抽血和包皮环切手术。在考虑使用利多卡因和丙胺卡因时
新生儿乳膏，主要关注的是活性成分的全身吸收和
随后形成高铁血红蛋白。在新生儿的临床研究中，
未报告利多卡因，丙胺卡因和高铁血红蛋白的范围预期会导致临床
症状。
在这些研究中，与利多卡因和丙胺卡因乳膏应用有关的局部皮肤效应
完整的皮肤包括苍白，发红和浮肿，本质上是短暂的（请参阅ADVERSE
反应）。
利多卡因和丙胺卡因乳膏在生殖器粘膜小，浅表的应用
在安慰剂对照中研究了80例患者的手术程序（例如，去除尖锐湿疣）
临床试验（60例患者接受了利多卡因和丙胺卡因乳膏，20例患者接受了
安慰剂）。利多卡因和丙胺卡因乳膏（5至10克）在手术前1至75分钟内使用，
中位时间为15分钟，可为轻微的浅表外科手术提供有效的局部麻醉
程序。通过VAS评分测得的最大镇痛程度是在5到15分钟后达到的
分钟的申请。利多卡因和丙胺卡因乳膏在生殖器粘膜上的应用。
在一项双盲，安慰剂对照研究中研究了局部麻醉药浸润的预处理
44例女性患者（21例接受利多卡因和丙胺卡因乳膏，23例接受
安慰剂）计划在外阴或生殖器的外科手术之前进行浸润
黏膜。利多卡因和丙胺卡因霜涂在生殖器粘膜上5至10分钟
导致局部麻醉足以进行局部麻醉注射。

剂量的个体化：利多卡因和丙胺卡因乳膏的剂量可有效
镇痛取决于治疗区域的应用时间。
所有药代动力学和临床研究均使用厚层的利多卡因和丙胺卡因乳膏（1至
2克/ 10厘米）。静脉穿刺前的应用时间为1小时。申请期限2
采取厚度分开的皮肤移植物之前为2小时。尚未研究较薄的应用程序，并且可能
导致较不完全的镇痛或较短的适当镇痛时间。
利多卡因和丙胺卡因的全身吸收是所需局部作用的副作用。的
吸收的药物量取决于表面积和使用时间。全身血液
药物的水平取决于吸收的量和患者的体重（体重）以及全身性药物清除的速率。
应用时间长，治疗面积大，患者少或消除功能障碍可能会导致
高血脂。全身血液水平通常是血液的一小部分（1/20至1/36）
产生毒性的水平。下表2给出了最大建议剂量，应用领域和
婴幼儿的申请时间。

请注意：如果大于3个月的患者不符合最低体重要求，则
利多卡因和丙胺卡因乳膏的最大总剂量应限制在与
患者的体重。
*这些是避免使用利多卡因和丙胺卡因乳膏的全身毒性的广泛指导方针
适用于皮肤完好且肾和肝功能正常的患者。
**为了更个性化地计算出利多卡因和丙胺卡因的吸收量，
医生可以使用以下估计的利多卡因和丙胺卡因对儿童的吸收
成人：
利多卡因的估计平均吸收（±SD）为0.045（±0.016）mg / cm / hr。
丙胺卡因的估计平均吸收（±SD）为0.077（±0.036）mg / cm / hr。

利多卡因的IV抗心律失常剂量为1 mg / kg（70 mg / 70 kg），血液水平约为1
微克/毫升血液水平高于5μg/ mL时，可能会产生毒性。较小的治疗领域是
建议用于虚弱的患者，小孩或排泄障碍的患者。减少
应用时间可能会降低镇痛作用。

适应症与用法

指示利多卡因和丙胺卡因乳膏（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％的低共熔混合物）
作为局部麻醉剂，可用于：
-正常完整的皮肤用于局部镇痛。
-生殖器粘膜用于浅表小手术和浸润的预处理
麻醉。
在任何临床情况下不建议使用利多卡因和丙胺卡因乳膏渗透或
由于耳毒性作用，可能会从鼓膜迁移到中耳
在动物研究中观察到（请参阅警告）。

禁忌症

利多卡因和丙胺卡因乳膏（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％）禁忌于
对酰胺类局部麻醉药或对任何其他麻醉成分敏感的已知历史
产品。

警告事项

利多卡因和丙胺卡因乳膏的应用范围较大或更长
建议可能导致利多卡因和丙胺卡因充分吸收，导致严重
不良反应（请参阅剂量个体化）。
接受III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，ty，索他洛尔，多非利特）治疗的患者
应该密切监视并考虑进行心电图监测，因为可能会影响心脏
添加剂。
对实验动物（豚鼠）的研究表明，利多卡因和丙胺卡因乳膏具有
滴入中耳时有耳毒性作用。在这些相同的研究中，动物暴露于利多卡因
而丙胺卡因乳膏仅在外耳道内，未见异常。利多卡因和
当丙胺卡因乳膏渗透或迁移超出任何范围时，不得在任何临床情况下使用
鼓膜可能进入中耳。
高铁血红蛋白血症：利多卡因和丙胺卡因乳膏不宜用于那些罕见的患有
先天性或特发性高铁血红蛋白血症以及十二个月以下的婴儿
接受高铁血红蛋白诱导剂治疗。
年轻患者或6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症患者较多
易感高铁血红蛋白血症。
服用与药物引起的高铁血红蛋白有关的药物的患者，例如磺胺类药物，
对乙酰氨基酚，对乙酰苯胺，苯胺染料，苯佐卡因，氯喹，氨苯砜，萘，硝酸盐和
亚硝酸盐，呋喃妥因，硝酸甘油，硝普钠，pamaquine，对氨基水杨酸，非那西丁，
苯巴比妥，苯妥英钠，伯氨喹，奎宁也有更大的发展风险
高铁血红蛋白血症。
有报道称婴儿和儿童中有高铁血红蛋白血症（20％至30％）
过量使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后。这些案件涉及使用
大剂量，大于建议的应用区域或3个月以下的婴儿
没有完全成熟的酶系统。此外，其中一些案例还伴随着
高铁血红蛋白诱导剂的给药。大多数患者在切除后自然恢复
的奶油。如果需要，用亚甲基蓝IV处理可能是有效的。
医师应注意确保父母或其他照顾者了解需要谨慎的情况。
利多卡因和丙胺卡因乳膏的应用，以确保剂量和应用领域
不超过表2中推荐的值（特别是在3个月以下的儿童中）并且要限制
达到所需麻醉所需的最短应用时间。
3月龄以下的新生儿和婴儿应在Met-Hb水平，之前和期间进行监测
使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后，只要能迅速获得测试结果即可。

预防

概述：反复服用利多卡因和丙胺卡因乳膏可能会增加利多卡因的血药浓度，
丙胺卡因。对于可能更多的患者，应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏
对利多卡因和丙胺卡因的全身作用敏感，包括急性病，虚弱或老年人
耐心。

利多卡因和丙胺卡因乳膏不宜用于开放性伤口。

注意不要让利多卡因和丙胺卡因乳膏与眼睛接触
因为动物研究显示严重的眼睛刺激。失去保护性反射也会
允许角膜刺激和潜在的磨损。利多卡因和丙胺卡因乳膏的吸收
结膜组织尚未确定。如果发生眼睛接触，请立即用
喝水或盐水，并保护眼睛直至感觉恢复。

对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者没有
对利多卡因和/或丙胺卡因显示出交叉敏感性，但是，利多卡因和丙胺卡因乳膏应
有药物敏感性病史的患者应谨慎使用，尤其是如果病因是
不确定。

患有严重肝病的患者，因为他们通常无法代谢局麻药，
产生利多卡因和丙胺卡因的毒性血浆浓度的风险更大。

利多卡因和丙胺卡因已显示抑制病毒和细菌生长。利多卡因的作用
尚未确定皮内注射活疫苗的吡咯卡因乳膏和吡咯卡因乳膏。

患者信息：使用利多卡因和丙胺卡因乳膏时，患者应注意
皮肤镇痛的产生可能伴随着治疗皮肤中所有感觉的阻滞。
因此，患者应避免通过刮擦，摩擦或其他方式对治疗部位造成意外伤害。
暴露于极端高温或低温下，直到完全感觉恢复。
利多卡因和丙胺卡因乳膏不宜涂在眼睛附近或开放性伤口上。

药物相互作用：接受利多卡因和丙胺卡因乳膏的患者应谨慎使用
I类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律），因为其毒性作用具有累加性和
潜在的协同作用。

使用其他药物治疗的患者中，Prilocaine可能有助于形成高铁血红蛋白
已知会引起这种情况（请参阅“警告”中的“高铁血红蛋白”小节）。

与利多卡因/普洛卡因和III类抗心律不齐药物（例如，
尚未进行胺碘酮，布雷替尼，索他洛尔，多etilide的治疗，但建议谨慎（参见
警告）。

利多卡因和丙胺卡因乳膏是否应与其他含有利多卡因的产品同时使用
和/或丙胺卡因，必须考虑所有制剂的累积剂量。

致癌作用，诱变作用，生育能力障碍

致癌作用：旨在评估动物的致癌潜力的动物长期研究
利多卡因和丙胺卡因尚未进行。

已显示丙胺卡因的代谢物在实验动物中具有致癌性。在动物
以下报告的研究，将剂量或血液水平与单次皮肤给药进行了比较
（SDA）60克利多卡因和丙胺卡因乳膏至400厘米，持续3小时给一个小人（50公斤）。的
利多卡因和丙胺卡因乳膏在静脉穿刺部位的一两次治疗中的典型应用
（2.5或5 g）将是成人剂量的1/24或1/12，或婴儿的剂量大约是相同的mg / kg。

丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺对小鼠的慢性口服毒性研究（450至7200 mg / m
; SDA的60到960倍）和大鼠（900到4,800 mg / m; SDA的60到320倍）显示邻甲苯胺
在这两个物种中都是致癌物。肿瘤包括女性的肝癌/腺瘤
小鼠，男女两性均多次发生血管肉瘤/血管瘤
大鼠两性的多器官，膀胱移行细胞癌/乳头状瘤，
雄性大鼠和乳腺的皮下纤维瘤/纤维肉瘤和间皮瘤
雌性大鼠的纤维腺瘤/腺瘤。测试的最低剂量（小鼠450 mg / m，小鼠900 mg / m
大鼠在两个物种中，SDA的60倍都致癌。因此无效剂量必须小于60
倍SDA。以150至2,400 mg / kg的小鼠和150至800 mg / kg的小鼠进行动物研究
在大鼠中。对于上述SDA计算，剂量已转换为mg / m。
诱变：利多卡因HCl的诱变潜力已通过细菌反向试验（Ames）进行了测试。
沙门氏菌检测，一种使用人淋巴细胞的体外染色体畸变检测
小鼠中的微核试验。没有迹象表明有致突变性或结构受损
这些测试中的染色体。

浓度为0.5μg/ mL的丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺具有遗传毒性。
大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导检测。老鼠治疗后的尿浓缩液
在沙门氏菌中检测时，邻甲苯胺（300 mg / kg口服； SDA的300倍）具有致突变性
鼠伤寒沙门氏菌在新陈代谢的激活下存在。邻甲苯胺的其他几种测试，包括
存在或不存在五种不同鼠伤寒沙门氏菌菌株中的反向突变
代谢激活和检测V79中国仓鼠细胞DNA单链断裂的研究，
是负面的。

生育能力障碍：请参阅在怀孕中使用。

在怀孕中使用：致畸作用：怀孕B类。
已经在大鼠中进行了利多卡因的生殖研究，但未发现有伤害的证据
对胎儿（皮下注射30 mg / kg; SDA的22倍）。已使用丙胺卡因进行生殖研究
在大鼠中进行，没有发现生育力受损或对胎儿造成伤害的证据（300 mg / kg
肌肉内188倍SDA）。但是，目前尚无足够且控制良好的研究
孕妇由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，
仅在明确需要时，才应在妊娠期间使用利多卡因和丙胺卡因乳膏。
在接受皮下注射水的大鼠中进行了生殖研究
含盐酸利多卡因和丙胺卡因1：1（w / w）的混合物。每个剂量为40 mg / kg，相当于剂量
达到SDA利多卡因的29倍和SDA丙胺卡因的25倍，无致畸性，胚胎毒性或胎儿毒性
观察到效果。

分娩和分娩：利多卡因和丙胺卡因都不禁忌分娩和分娩。应该
利多卡因和丙胺卡因乳膏与其他含有利多卡因和/或
丙胺卡因，必须考虑所有制剂的累积剂量。

哺乳母亲：利多卡因，可能还有丙胺卡因，从人乳中排出。因此，请谨慎
当给哺乳母亲服用利多卡因和丙胺卡因乳膏时，应该运动
牛奶：利多卡因的血浆比例为0.4，尚未确定丙胺卡因的含量。

儿科用途：七岁以下儿童利多卡因和丙胺卡因乳膏的对照研究
岁以下儿童显示出的总体收益不及年龄较大的儿童或成人。这些结果说明了
接受医疗或治疗的幼儿的情感和心理支持的重要性
外科手术。

患有状况或治疗的患者应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏
与高铁血红蛋白血症相关（请参阅“警告”的“高铁血红蛋白”小节）。
在幼儿，尤其是3岁以下的婴儿中使用利多卡因和丙胺卡因乳膏时
几个月，必须注意确保护理人员了解限制剂量和剂量的必要性。
应用，并防止意外摄入（请参阅剂量和管理
高铁血红蛋白血症）。

在新生儿（最小年龄：37周）和体重不超过20公斤的儿童中，该区域
且应限制使用时间（请参阅剂量个体化中的表2）。
研究还没有证明利多卡因和丙胺卡因乳膏对足跟采血的功效
新生儿。

老年用途：在利多卡因和丙胺卡因乳膏临床研究的患者总数中，有180名
年龄在65至74岁之间，而138岁则在75岁以上。在安全性或功效上没有总体差异
在这些患者和年轻患者之间观察到。其他报道的临床经验尚未
确定了老年患者和年轻患者之间反应的差异，但对
不能排除一些年长的人。

应用丙泊昔和非老年病人的利多卡因和丙胺卡因血浆水平
厚层的利多卡因和丙胺卡因霜非常低，远低于潜在的毒性水平。
然而，没有足够的数据来评估全身血浆血浆水平的定量差异。
利多卡因后老年患者和非老年患者之间的利多卡因和丙胺卡因
和丙胺卡因奶油。

对于那些对全身性敏感性增强的老年患者应予以考虑
吸收（请参阅注意事项）。

静脉给药后，老年患者利多卡因的消除半衰期明显更长
（2.5小时）比年轻患者（1.5小时）高。 （请参阅临床药理学）。

不良反应

局部反应：在利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗期间或之后立即
完整的皮肤，治疗部位的皮肤可能会出现红斑或浮肿，或者可能是
异常的感觉。在应用场合中罕见的离散性紫癜或瘀斑反应病例
被报道。使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后色素沉着过多的罕见病例
已经报道。与利多卡因和丙胺卡因乳膏的关系或相关程序有
尚未建立。在涉及1300多种利多卡因和丙胺卡因的完整皮肤的临床研究中
在接受霜脂治疗的受试者中，有56％的患者注意到一种或多种此类局部反应，并且
通常是轻微和短暂的，在1或2个小时内自动解决。没有严重的
归因于利多卡因和丙胺卡因乳膏的反应。

最近的两篇报道描述了即将进行包皮环切术的新生儿包皮上的水泡。都
新生儿接受1.0克利多卡因和丙胺卡因乳膏。

在使用利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗完好的皮肤上的患者中，在试验中观察到局部影响
包括：苍白（苍白或发白）37％，泛红（红斑）30％，温度变化
感觉7％，水肿6％，瘙痒2％，皮疹少于1％。

在涉及378利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗的生殖器粘膜的临床研究中
患者中，有41％的患者注意到一个或多个应用部位反应，通常是轻度和短暂反应
耐心。最常见的应用部位反应是发红（21％），灼热感（17％）和
水肿（10％）。

过敏反应：与利多卡因或丙胺卡因有关的过敏和过敏性反应可以
发生。它们的特点是荨麻疹，血管性水肿，支气管痉挛和休克。如果发生它们
应该通过常规方式进行管理。通过皮肤测试检测灵敏度令人怀疑
值。

全身（剂量相关）反应：适当使用下列药物后出现全身不良反应
由于吸收的剂量小，利多卡因和丙胺卡因乳膏不太可能（参见药代动力学）
临床药理学小节）。利多卡因和/或
丙胺卡因本质上与其他酰胺类局部麻醉剂所观察到的相似，包括
中枢神经系统的兴奋和/或沮丧（头昏，神经质，恐惧，欣快，神志不清，
头晕，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，寒冷或麻木，
抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和逮捕）。兴奋的中枢神经系统
反应可能很短暂或根本没有发生，在这种情况下，第一个表现可能是嗜睡
融入无意识。心血管表现可能包括心动过缓，低血压和
心血管衰竭导致逮捕。

过量

在400厘米完整皮肤上施用60克3小时后的最高血药浓度为0.05至0.16
利多卡因的微克/毫升和丙胺卡因的0.02至0.10微克/毫升。利多卡因的毒性水平（> 5μg/ mL）和/或
prilocaine (>6 μg/mL) cause decreases in cardiac output, total peripheral resistance and mean arterial
pressure. These changes may be attributable to direct depressant effects of these local anesthetic agents
on the cardiovascular system. In the absence of massive topical overdose or oral ingestion, evaluation
should include evaluation of other etiologies for the clinical effects or overdosage from other sources
of lidocaine, prilocaine or other local anesthetics. Consult the package inserts for parenteral Xylocaine
(lidocaine HCl) or Citanest (prilocaine HCl) for further information for the management of overdose.

用法用量

Adult Patients -Intact Skin
A thick layer of lidocaine and prilocaine cream is applied to intact skin and covered with an occlusive
dressing (see INSTRUCTIONS FOR APPLICATION).

Minor Dermal Procedures : For minor procedures such as intravenous cannulation and venipuncture,
apply 2.5 grams of lidocaine and prilocaine cream (1/2 the 5 g tube) over 20 to 25 cm of skin surface
for at least 1 hour. In controlled clinical trials using lidocaine and prilocaine cream, two sites were
usually prepared in case there was a technical problem with cannulation or venipuncture at the first site.
Major Dermal Procedures : For more painful dermatological procedures involving a larger skin area
such as split thickness skin graft harvesting, apply 2 grams of lidocaine and prilocaine cream per 10 cm
of skin and allow to remain in contact with the skin for at least 2 hours.

Adult Male Genital Skin: As an adjunct prior to local anesthetic infiltration, apply a thick layer of
lidocaine and prilocaine cream (1 g/10 cm ) to the skin surface for 15 minutes. Local anesthetic
infiltration should be performed immediately after removal of lidocaine and prilocaine cream.
Dermal analgesia can be expected to increase for up to 3 hours under occlusive dressing and persist for
1 to 2 hours after removal of the cream. The amount of lidocaine and prilocaine absorbed during the
period of application can be estimated from the information in Table 2, ** footnote, in Individualization
of Dose.

Adult Female Patients -Genital Mucous Membranes
For minor procedures on the female external genitalia, such as removal of condylomata acuminata, as
well as for use as pretreatment for anesthetic infiltration, apply a thick layer (5 to 10 grams) of lidocaine
and prilocaine cream for 5 to 10 minutes.

吸收不是必需的闭塞，但可能有助于将乳霜保持在适当的位置。耐心
should be lying down during the lidocaine and prilocaine cream application, especially if no occlusion
is used. The procedure or the local anesthetic infiltration should be performed immediately after the
removal of lidocaine and prilocaine cream.

Pediatric Patients -Intact Skin
The following are the maximum recommended doses, application areas and application times for
lidocaine and prilocaine cream based on a child's age and weight:

Please note: If a patient greater than 3 months old does not meet the minimum weight requirement, the
maximum total dose of lidocaine and prilocaine cream should be restricted to that which corresponds to
the patient's weight (see INSTRUCTIONS FOR APPLICATION).

Practitioners should carefully instruct caregivers to avoid application of excessive amounts of
lidocaine and prilocaine cream (see PRECAUTIONS).

When applying lidocaine and prilocaine cream to the skin of young children, care must be taken to
maintain careful observation of the child to prevent accidental ingestion of lidocaine and prilocaine
cream or the occlusive dressing. A secondary protective covering to prevent inadvertent disruption of
the application site may be useful.

Lidocaine and prilocaine cream s hould not be us ed in neonates with a ges tational age les s than 37
weeks nor in infants under the age of 12 months who are receiving treatment with
methemoglobin-inducing agents (s ee Methemoglobinemia s ubs ection of WARNINGS).

When lidocaine and prilocaine cream (lidocaine 2.5% and prilocaine 2.5%) is used concomitantly with
other products containing local anesthetic agents, the amount absorbed from all formulations must be
considered (see Individualization of Dose). The amount absorbed in the case of lidocaine and prilocaine
cream is determined by the area over which it is applied and the duration of application under occlusion
(see Table 2, ** footnote, in Individualization of Dose).

Although the incidence of systemic adverse reactions with lidocaine and prilocaine cream is very low,
caution should be exercised, particularly when applying it over large areas and leaving it on for longer
than 2 hours. The incidence of systemic adverse reactions can be expected to be directly proportional
to the area and time of exposure (see Individualization of Dose).

INSTRUCTION FOR APPLICATION

To measure 1 gram of lidocaine and prilocaine cream, the Cream should be gently squeezed out of the
tube as a narrow strip that is 1.5 inches (3.8 cm) long and 0.2 inches (5 mm) wide. The strip of lidocaine
and prilocaine cream should be contained within the lines of the diagram shown below.

使用等于您剂量的试纸条数，如下表中的示例。

剂量信息
1克= 1条
2克= 2条
2.5克= 2.5条

对于成年和小儿患者，请仅遵照医生的指示使用。
If your child is below the age of 3 months or small for their age, please inform your doctor before
applying lidocaine and prilocaine cream, which can be harmful, if applied over too much skin at one
time in young children.

When applying lidocaine and prilocaine cream to the intact skin of young children, it is important that
they be carefully observed by an adult in order to prevent the accidental ingestion of or eye contact with
lidocaine and prilocaine cream.

Lidocaine and prilocaine cream must be applied to intact skin at least 1 hour before the start of a routine
procedure and for 2 hours before the start of a painful procedure. A protective covering of the cream is
not necessary for absorption but may be helpful to keep the cream in place.

If using a protective covering, your doctor will remove it, wipe off the lidocaine and prilocaine cream,
and clean the entire area with an antiseptic solution before the procedure. The duration of effective skin
anesthesia will be at least 1 hour after removal of the protective covering.

预防措施
1. Do not apply near eyes or open wounds.
2. Keep out of the reach of children.
3. If your child becomes very dizzy, excessively sleepy, or develops duskiness of the face or lips
after applying lidocaine and prilocaine cream, remove the cream and contact the child's physician at
once.

How is Priloxx LP External Kit Supplied

Priloxx LP External Pak (Lidocaine 2.5% and Prilocaine 2.5% Cream, USP) with Occlusive

Dressing Contains:

非眼科用途。
不使用时，请始终保持容器密闭。

储存：储存在20º至25ºC（68º至77ºF）[请参阅USP控制的室温]。
仅Rx
Keep out of the reach of children .

对于所有医疗查询，请联系：
阿特维斯
医疗通讯
帕西帕尼，NJ 07054
1-800-272-5525
由制造：
IGI Laboratories Inc.
美国新泽西州布埃纳08310

Priloxx LPTM External Pak
（Lidocaine 2.5％和Prilocaine 2.5％乳霜，USP和镜框样式透明敷料）

Packaged for:
Sircle Laboratories, LLC
110 Lexington Dr., Suite E
麦迪逊（MS 39110）
For questions or information call toll-free: 1-888-452-9975
visit: www.sirclelabs.com

Label

综上所述

利多卡因/普洛卡因局部用药的常见不良反应包括：局部变白和局部红斑。其他副作用包括：温度感觉的局部改变。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于利多卡因/普罗卡因局部使用：局部应用乳膏

其他剂型：

• 牙龈凝胶

需要立即就医的副作用

利多卡因/普洛卡因局部用药及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用利多卡因/普洛卡因局部用药时，请咨询医生：

罕见

• 咳嗽
• 吞咽困难
• 眼睑，面部，嘴唇，舌头或生殖器上出现类似蜂巢的大肿胀
• 剧烈头晕或头晕
• 皮疹，瘙痒或荨麻疹
• 鼻塞
• 胸闷
• 呼吸困难

发病率未知

• 应用部位皮肤上的水泡
• 嘴唇，指甲，嘴或皮肤呈蓝色或蓝紫色
• 模糊或双眼
• 黑尿
• 头晕或嗜睡
• 晕倒
• 感到热，冷或麻木
• 头痛
• 心律不齐或快速
• 肌肉抽搐或颤抖
• 恶心
• 耳鸣或嗡嗡作响
• 癫痫发作
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

利多卡因/普洛卡因局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 涂抹部位灼伤，肿胀，瘙痒或皮疹
• 应用部位皮肤为白色或红色

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因/丙胺卡因局部用药：局部用乳膏，局部用膜，局部用药盒

本地

局部副作用包括红斑，浮肿和异常感觉。在乳霜试验中，对完整皮肤的局部影响包括苍白（37％），红斑（30％），温度感改变（7％），浮肿（6％），瘙痒（2％）和皮疹（ [参考]

心血管的

心血管副作用包括心动过缓，低血压和心血管衰竭导致停搏。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括中枢神经系统兴奋和/或抑郁。兴奋的CNS反应可能是短暂的，也可能根本没有发生。 ^[参考]

过敏症

超敏反应的副作用包括血管性水肿，支气管痉挛和休克。 ^[参考]

皮肤科

皮肤病副作用包括荨麻疹。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人麻醉剂量

静脉穿刺和静脉插管：在20至25 cm2皮肤表面上2.5 g（5 g管的一半）至少1小时。

在大面积皮肤上进行痛苦的皮肤科手术，例如收获厚薄的植皮：每10 cm2皮肤2 g，持续至少2个小时。

生殖器皮肤（男性）：在局部麻醉药浸润之前补充使用，每10 cm2皮肤表面1 g，持续15分钟。去除乳霜后应立即进行局部麻醉浸润。在闭塞敷料下，皮肤镇痛效果预计会增加最多3小时，并且在去除乳霜后会持续1至2小时。

生殖器粘膜（女性）：5至10克，持续5至10分钟。吸收不是必需的。去除乳霜后应立即进行手术或局部麻醉药浸润。

直接涂在牙周袋中以提供局部麻醉：使用包装中包括的钝头涂药器在选定牙齿周围的龈缘涂利多卡因-普洛卡因液体。等待30秒钟，然后使用钝头涂药器将利多卡因-普洛卡因液体充满牙周袋，直到在牙龈边缘可见凝胶。再等待30秒钟再开始治疗。较长的等待时间不会增强麻醉效果。通过探查囊袋深度来评估麻醉效果，持续时间约为20分钟。如果麻醉开始消失，如果需要，可重新应用利多卡因-普洛卡因液体。一次治疗疗程中利多卡因-普洛卡因液体的最大推荐剂量为5个药筒。

麻醉的常规儿科剂量

新生儿：
主题：
妊娠年龄（GA）：少于37周：最常见的报道是0.5克/剂量。一项对30例早产儿（GA：大于或等于30周）的研究表明，应用到脚后跟1小时不会导致可测量的高铁血红蛋白水平的变化。其他人也报告了类似的发现
GA：大于或等于37周：
痛苦的程序（例如，肌肉内注射）：每部位施加1 g至少60分钟
包皮环切术：在手术前用1-2g包皮包皮，封堵60-90分钟
制造商建议的最大剂量和使用面积（基于完整皮肤的使用量）：重量小于5千克：
最大总剂量为1克
最大应用面积：10 cm2
最长申请时间：1小时

根据年龄，体重，应用区域和应用时间确定剂量-推荐最大剂量：
小于或等于3个月（或小于5千克）：1克，10平方厘米，1小时
大于3到小于或等于12个月：（且大于5 kg）：2 g，20 cm2、4小时
1至6年（且大于10千克）：10克，100平方厘米，4小时
7至12年（且大于20千克）：20克，200平方厘米，4小时

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

患有严重肝病的患者更容易产生有毒的血浆浓度。

剂量调整

对于3个月以上且未达到最小体重要求的小儿患者，最大总剂量应限制在与患者体重相对应的剂量范围内。

预防措施

不应将利多卡因-普洛卡因局部乳霜用于胎龄小于37周的新生儿，或在接受高铁血红蛋白诱导剂治疗的12个月以下的婴儿中使用。

在大面积使用该乳霜或将其放置2小时以上时应格外小心。不良反应的发生率与暴露的面积和时间成正比。

利多卡因-普洛卡因禁用于对酰胺类局部麻醉剂敏感的病史的患者。

先天性或特发性高铁血红蛋白血症的患者不应使用利多卡因-普洛卡因局部乳膏。同样，患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症的患者和服用与药物诱导的高铁血红蛋白血症相关的药物的患者发生高铁血红蛋白血症的风险更大。

在使用利多卡因-普洛卡因局部乳膏之前，期间和之后，应监测3个月以下的新生儿和婴儿的高铁血红蛋白水平。

利多卡因-普洛卡因局部乳膏不得用于可能渗透或迁移超出鼓膜进入中耳的任何临床情况。对实验动物（豚鼠）的研究表明，滴入中耳后具有耳毒性作用。仅在外耳道局部暴露的动物没有表现出异常。

对于可能由于急性疾病，虚弱或老年人而对利多卡因或丙胺卡因的全身作用更敏感的患者，请谨慎使用乳膏。

不要让乳霜与眼睛接触，因为动物研究显示，眼睛会受到严重刺激。同样，失去保护性反射可能会刺激角膜和潜在的擦伤。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。

患有严重肝病的患者更容易产生利多卡因和丙胺卡因的血浆毒性浓度。

应该建议患者，对治疗皮肤的所有感觉都可能发生阻塞，并避免对治疗区域造成意外伤害。

服用I类抗心律不齐药物的患者应谨慎使用利多卡因-普洛卡因局部乳膏，因为其毒性作用具有累加性并可能具有协同作用。

仅适用于完整皮肤。

透析

数据不可用