局部皮质类固醇构成一类主要的合成类固醇,用作抗炎药和止痒药。氢化可的松是这一类的成员。化学上氢化可的松是pregn-4-ene-3、20-二酮,11、17、21-三羟基-,(11β)-。其分子式为C 21 H 30 O 5 ,分子量为362.47。其结构式为:
Proctocort的每克®(氢化可的松乳膏USP),1%含有10毫克氢化可的松USP在乳膏基质包括纯净水,鲸蜡醇,甘油,硬脂醇,丙二醇,十二烷基硫酸钠,棕榈酸十六酯和山梨酸。
局部皮质类固醇具有抗炎,止痒和血管收缩作用。
局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。各种实验室方法,包括血管收缩试验,用于比较和预测局部皮质类固醇激素的效力和/或临床疗效。有证据表明,血管收缩药的功效与男性的治疗功效之间存在可识别的相关性。
药代动力学
局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素,包括媒介物,表皮屏障的完整性以及闭塞敷料的使用。
外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。闭塞敷料可显着增加局部糖皮质激素的经皮吸收。因此,闭塞敷料可能是治疗耐药性皮肤病的有价值的治疗辅助剂。 (请参阅剂量和管理)。
一旦通过皮肤吸收,局部皮质类固醇将通过类似于全身给药皮质类固醇的药代动力学途径进行处理。皮质类固醇以不同程度与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏中代谢,然后被肾脏排泄。一些局部皮质类固醇及其代谢产物也被排泄到胆汁中。
局部用皮质类固醇激素可缓解皮质类固醇激素反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。
在那些对制剂中任何成分过敏的患者中,禁止使用局部皮质类固醇激素。
一般
局部皮质类固醇的全身吸收已产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制,某些患者的库欣综合征,高血糖和糖尿症的表现。
增强全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇,在大表面积上使用,长时间使用以及添加闭塞敷料。
因此,应通过使用尿液游离皮质醇和ACTH刺激试验,定期评估接受大剂量强效局部类固醇应用于大表面积或在闭塞性敷料下的患者是否有HPA轴抑制的证据。如果发现有HPA轴抑制作用,则应尝试撤药,减少应用频率或替代效力较低的类固醇。
HPA轴功能的恢复通常在停药后即刻完成。很少会出现类固醇戒断的体征和症状,需要补充全身性糖皮质激素。
儿童可能会按比例吸收大量的局部皮质类固醇激素,因此更容易受到全身毒性的影响(请参阅预防措施-小儿使用)。
如果发炎,应停止使用局部皮质类固醇激素,并开始适当的治疗。
存在皮肤病感染时,应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能立即产生良好的反应,则应停用皮质类固醇,直到感染得到充分控制。
给患者的信息
使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明:
实验室测试
以下测试可能有助于评估HPA轴抑制:尿液游离皮质醇测试; ACTH刺激测试。
致癌,诱变和生育能力受损
尚未进行长期动物研究来评估局部皮质类固醇的致癌潜力或对生育力的影响。
用泼尼松龙和氢化可的松测定致突变性的研究显示了阴性结果。
怀孕:致畸作用–怀孕C类
当以相对低的剂量全身性给药时,皮质类固醇通常在实验动物中具有致畸性。在实验室动物中皮肤施用后,更有效的皮质类固醇已被证明具有致畸性。孕妇对局部应用皮质类固醇的致畸作用尚无充分且对照良好的研究。因此,仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用局部糖皮质激素。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。
护理母亲
尚不知道局部使用皮质类固醇激素是否会导致足够的全身吸收从而在母乳中产生可检测的量。系统性给予的皮质类固醇会分泌到母乳中,其数量不会对婴儿造成有害影响。然而,当对哺乳妇女使用局部皮质类固醇激素时应格外小心。
儿科用
由于皮肤表面积与体重的比值较大,与成熟患者相比,小儿患者可能更容易受到局部皮质类固醇激素诱导的HPA轴抑制和库欣综合征的影响。
接受局部皮质类固醇激素治疗的小儿患者已有下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制,库欣综合征和颅内高压的报道。小儿患者肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓,体重增加延迟,血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出,头痛和双侧乳头水肿。对儿科患者的局部皮质类固醇激素给药应限制在与有效治疗方案兼容的最小量。慢性糖皮质激素治疗可能会干扰小儿患者的生长发育。
局部皮质类固醇很少见以下局部不良反应,但使用闭塞敷料可能更频繁发生。这些反应按出现的顺序从大到小依次列出:烧伤,瘙痒,刺激,干燥,毛囊炎,过度毛发,痤疮样疱疹,色素沉着,口周皮炎,过敏性接触性皮炎,皮肤浸渍,继发感染,皮肤萎缩,皮纹和粟li。
要报告可疑的不良反应,请致电1-800-321-4576与Salix Pharmaceuticals联系,或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
局部应用的皮质类固醇可以吸收足够的量,以产生全身作用(请参阅注意事项)。
根据病情的严重程度,每天以薄膜形式涂在患处两次至四次。
闭塞敷料可用于治疗牛皮癣或顽固性疾病。
如果发生感染,应停止使用闭塞敷料,并采取适当的抗菌治疗。
存放在20°-25°C(68°-77°F)[请参阅USP控制的室温]。
Proctocort®(氢化可的松乳膏USP),1%在供给:
1盎司(28.4克)管NDC 65649-501-30
分配者:
Salix Pharmaceuticals,博士伦健康美国有限公司的一个部门
布里奇沃特,NJ 08807美国
PROCTOCORT®是Salix制药公司或其子公司的商标。
©2019 Salix Pharmaceuticals,Inc.或其附属公司
在美国印刷
修订日期:2019年10月
P8800.04 9521701
NDC 65649-501-30
仅Rx
PROCTOCORT®
氢化可的松乳膏USP,1%
1盎司(28.4克)
警告:请放在儿童接触不到的地方。
仅限于外用。
不用于眼科。
柳属
药品
协议 氢化可的松霜 | ||||||||||||||||||||
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贴标机-Salix Pharmaceuticals,Inc(793108036) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
皇冠实验室有限公司 | 079035945 | 制造(65649-501) |
注意:本文档包含有关氢化可的松局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Proctocort品牌。
适用于氢化可的松的局部用药:局部应用乳膏,局部应用凝胶/果冻,局部应用液体,局部应用乳液,局部应用软膏,局部应用溶液,局部应用喷雾剂
其他剂型:
除了所需的作用外,氢化可的松的局部用药(Proctocort中所含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用氢化可的松局部用药时,请立即咨询医生是否有以下任何副作用:
发病率未知
氢化可的松的局部副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于氢化可的松的局部用药:复配粉,带涂药器的直肠乳膏,直肠泡沫,直肠软膏,直肠溶液,直肠栓剂,局部乳膏,局部用凝胶剂,局部用药盒,局部用洗剂,局部用药膏,局部用垫,局部用糊剂,局部用溶液,局部用药喷雾,局部用药
最常见的副作用是灼热,瘙痒,刺激,干燥和毛囊炎。 [参考]
频率不报道:心动过缓,心脏骤停,心律失常,心脏扩大,循环衰竭,充血性心脏衰竭,脂肪栓塞,高血压,早产儿肥厚性心肌病,在最近心肌梗死,晕厥,心动过速,血栓栓塞,血栓性心肌破裂,血管炎[参考]
未报告频率:HPA轴抑制,糖耐量和葡萄糖耐量降低,库欣状态,糖尿,多毛症,多毛症,糖尿病患者对胰岛素或口服降血糖药的需求增加,潜在的糖尿病表现,月经不调,继发性肾上腺皮质和垂体无反应性(尤其是在压力时期,例如在创伤,手术或疾病中),抑制了小儿患者的生长[参考]
未报告频率:感染抵抗力下降,并发皮肤感染[参考]
未报告频率:眼球突出症,青光眼,眼内压增高,后囊内白内障,与眼周注射相关的失明罕见病例[参考]
未报告的频率:抑郁症,情绪不稳定,欣快感,失眠,情绪波动,性格改变,精神障碍[参考]
未报告频率:灼烧,瘙痒,刺激,干燥,毛囊炎[参考]
未报告的频率:腹胀,恶心,胰腺炎,消化性溃疡及可能的穿孔和出血,小肠和大肠穿孔(尤其是在炎症性肠病患者中),溃疡性食管炎[参考]
未报告频率:股骨头和肱骨头无菌性坏死,Charcot样关节炎,肌肉质量下降,肌肉无力,骨质疏松症,长骨病理性骨折,类固醇肌病,肌腱断裂,椎骨压缩性骨折[参考]
未报告频率:过敏反应,过敏反应,血管性水肿[参考]
未报告频率:肺水肿
未报告频率:痤疮,过敏性皮炎,皮肤和皮下萎缩,鳞屑干,瘀斑和瘀斑,水肿,红斑,色素沉着,色素沉着不足,伤口愈合不良,出汗增多,出疹子,无菌脓肿,皮纹,对皮肤测试的反应受到抑制薄弱的皮肤,稀疏的头皮毛,荨麻疹,mi虫,毛细血管扩张[参考]
未报告频率:体液retention留,低钾性碱中毒,钾丢失,钠retention留,蛋白质分解代谢导致负氮平衡,食欲增加,体重增加[参考]
未报告频率:血清肝酶水平升高(停药后通常可逆),肝肿大[参考]
未报告的频率:抽搐,头痛,颅内压增高伴乳头水肿(伪肿瘤脑),通常在停药,神经炎,神经病,眩晕后出现[参考]
未报告的频率:异常的脂肪沉积,打increased,运动性增高和降低以及精子数量减少,全身乏力[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3.“产品信息。Pandel(局部使用氢化可的松)。”野蛮实验室,纽约梅尔维尔。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
醋酸氢化可的松是一种皮质类固醇,在化学上命名为pregn-4-ene-3、20-二酮,21-(乙酰氧基)-11、17-二羟基-(11β),具有以下结构式:
每个直肠栓剂都含有乙酸氢化可的松(USP 30 mg),在特殊混合的氢化植物油基料中。
在正常受试者中,当将栓剂施用于直肠时,约26%的乙酸氢化可的松被吸收。醋酸氢化可的松的吸收可能在磨损或发炎的表面上变化。局部类固醇主要是有效的,因为它们具有抗炎,止痒和血管收缩作用。
Proctocort®栓剂被指示用于发炎痔疮,照射后(factitial)直肠炎;作为治疗慢性溃疡性结肠炎的辅助手段;隐窝炎;和其他肛门直肠炎和瘙痒性炎症。
Proctocort®栓剂是禁忌在具有超敏性,以醋酸氢化可的松或任何部件的历史的患者。
不要使用Proctocort®栓剂,除非有充分proctologic检查而成。
如果发炎,应停止使用该产品并采取适当的治疗措施。
在感染的情况下,应开始使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果具有良好的反应不及时发生,Proctocort®栓剂应停药,直至感染已充分控制。
致癌作用:尚未进行动物长期研究来评估皮质类固醇栓剂的致癌潜力。
怀孕类别C :在实验动物中,当妊娠雌性动物暴露于相当低的剂量水平时,局部类固醇与胎儿异常的发生率增加有关。孕妇尚无充分且对照良好的研究。 Proctocort®栓剂应该只怀孕如果潜在的好处大于风险胎儿期间使用。此类药物不应大量或长时间长时间用于孕妇。
哺乳期的母亲:不知道在人乳此药是否排出,因为许多药物在人乳和因为从Proctocort®栓剂哺乳婴儿严重不良反应的可能性的排泄,一应做出决策是否终止哺乳或考虑到该药物对母亲的重要性而停止使用该药物。
据报道醋酸氢化可的松栓剂有以下局部不良反应。燃烧,瘙痒,刺激,干燥,毛囊炎,色素沉着,过敏性接触性皮炎,继发感染。
要报告可疑的不良反应,请致电1-800-321-4576与Salix Pharmaceuticals联系,或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
醋酸氢化可的松栓剂治疗的患者没有药物滥用和依赖性的报道。
如果出现全身用药过量的体征和症状,请停止使用。
用于直肠给药。从栓剂条上拆下一个栓剂。取下铝箔纸。避免过度处理设计为在体温下融化的栓剂。轻轻地将栓剂插入直肠,先端尖。在非特异性直肠炎中,每天早晚两次在直肠中插入一种栓剂,持续两周。在更严重的情况下,一天一次3次栓剂或每天两次两次栓剂。实际上,根据个体病例的反应,建议的治疗时间为六至八周或更短。
盒装12个栓剂-NDC 65649-511-12
盒装24个栓剂-NDC 65649-511-24
存放在20°至25°C(68°至77°F)[请参阅USP控制的室温]。远离热源。防止冻结。
生产厂商: Salix Pharmaceuticals,Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司,Bridgewater,NJ 08807美国
Protocort是Valeant Pharmaceuticals International,Inc.或其附属公司的商标。
©Valeant Pharmaceuticals North America LLC
Rev.04 / 2016
9521400
1P100 9L J1
2201311
包装标签主要展示面- Proctocort®30毫克纸箱标签
NDC 65649-511-12
仅Rx
Proctocort®
醋酸氢化可的松
直肠栓剂
仅用于直肠。
不用于口服。
30毫克12栓剂
直肠炎 醋酸氢化可的松栓剂 | |||||||||||||
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贴标机-Salix Pharmaceuticals,Inc(793108036) |
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名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
围场实验室有限公司 | 967694121 | 制造(65649-511) |
已知总共有44种药物与Proctocort(局部氢化可的松)相互作用。
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与Proctocort(局部使用氢化可的松)有5种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |