普鲁多辛（局部）

Prudoxin®盐酸多塞平霜
Prestium Pharma，Inc.

仅Rx

Prudoxin®（盐酸多塞平）霜，5％

仅用于皮肤科用途-不适用于眼科，口腔或阴道内使用。

Prudoxin说明

Prudoxin®（盐酸多塞平）霜，5％是一个局部乳膏。每克包含：50毫克的多塞平盐酸盐（相当于44.3毫克的多塞平）。

盐酸多塞平，USP是一类称为二苯并二环三环抗抑郁化合物的药物之一。它是N，N-二甲基二苯并[ b，e ]oxepin-Δ11 （6H），γ-丙胺盐酸盐的异构体混合物。盐酸多塞平的分子式为C 19 H 21 NO•HCl，分子量为316。

Prudoxin®霜还含有山梨糖醇，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，硬脂酸甘油酯，PEG-100硬脂酸酯，凡士林，苯甲醇，二氧化钛和纯化水。

临床药理学

尽管盐酸多虑平确实具有H1和H2组胺受体阻断作用，但确切的机制尚不清楚多虑平发挥其止痒作用的机理。 Prudoxin®隔离霜可以产生睡意这可能会降低的意识，包括瘙痒症状的认识。与Prudoxin®霜处理19名搔痒性湿疹患者，多塞平血浆浓度范围从检测不到至47毫微克/毫升，从经皮吸收。从Prudoxin®霜的局部应用血浆水平可导致中枢神经系统和其他全身性的副作用。

一旦被吸收到全身循环中，多塞平将经历肝脏代谢，从而导致其转化为具有药理活性的去甲基多塞平。进一步的葡萄糖醛酸化会导致母体药物及其代谢产物的尿排泄。 Desmethyldoxepin的半衰期为28到52小时，不受多次给药的影响。 doxepin和desmethyldoxepin的血浆水平变化很大，与剂量的相关性很差。广泛分布在包括肺，心脏，脑和肝脏的身体组织中。肾脏疾病，遗传因素，年龄和其他药物会影响新陈代谢并消除多塞平。 （请参阅预防措施-药物相互作用。）

适应症和用途

Prudoxin®霜的适应症为短期（8天）管理中度瘙痒的治疗成人特应性皮炎或慢性单纯性苔藓。 （请参阅剂量和管理。）

禁忌症

由于盐酸多沙平具有抗胆碱作用，并且在局部使用普多新®乳膏后可检测到血浆血浆中多普平的水平较高，因此对于未经治疗的窄角型青光眼或有尿retention留趋势的患者，禁忌使用普多辛®乳膏。

Prudoxin®霜是谁已经表明以前的敏感性，任何组件的个人禁忌。

警告事项

嗜睡发生在与Prudoxin®霜治疗的患者在20％以上，特别是在接受治疗他们的身体表面积的大于10％的患者。患者应该被警告镇静的可能性，并告诫不要驾驶机动车或同时用Prudoxin®霜处理操作危险机器。

当使用Prudoxin®霜酒精饮料，抗组胺剂，和其它中枢神经系统抑制剂的镇静作用可以强化。

如果出现过多的嗜睡现象，可能有必要减少使用频率，所用乳膏的量和/或所治疗的身体表面积的百分比，或停药。但是，尚未确定减少应用频率的功效。

请将本产品远离眼睛。

预防措施

一般嗜睡：由于嗜睡可能与使用Prudoxin®霜的发生，患者应被警告的可能性，并告诫不要开车，否则在使用这种药物操作危险机器。还应警告患者对酒精的反应可能会增强。

镇静药可能会引起老年人的困惑和镇静；老年患者一般应密切混乱和过度镇静的Prudoxin®霜开始时观察到。 （请参阅预防措施-老年使用。）

闭塞使用：闭塞敷料可能会增加大多数局部用药的吸收。因此，封闭敷料不应该与Prudoxin®霜利用。

接触致敏：Prudoxin®霜的使用可引起延迟性过敏反应的反应（接触致敏）到多塞平。

药物相互作用

研究还没有进行检查与Prudoxin®霜的药物相互作用。然而，由于以下Prudoxin®霜的局部应用可以达到与口服多虑平盐酸疗法获得的水平多塞平的血浆水平，下面的药物相互作用是可能的下面局部Prudoxin®霜应用：

通过P450 2D6代谢的药物：在一部分高加索人群中，代谢同工酶细胞色素P450 2D6（异异喹羟化酶）的生化活性降低（约7-10％的高加索人是所谓的“不良代谢者”）；关于亚洲，非洲和其他人群中P450 2D6同工酶活性降低的普遍性尚无可靠的估计。

当给予常规剂量时，不良的代谢物具有高于预期的三环抗抑郁药（TCA）血浆浓度。取决于被P450 2D6代谢的药物的比例，血浆浓度的增加可能很小，也可能很大（TCA血浆AUC的增加8倍）。

另外，某些药物会抑制该同工酶的活性，并使正常代谢者类似于不良代谢者。当给予这些抑制药物之一作为伴随疗法时，对给定的TCA剂量方案稳定的个体可能会突然中毒。抑制细胞色素P450 2D6的药物包括一些不被酶代谢的药物（奎尼丁；西咪替丁），许多是P450 2D6的底物（许多其他抗抑郁药，吩噻嗪和1C型抗心律不齐药物普罗帕酮和氟卡尼特）。尽管所有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（例如氟西汀，舍曲林和帕罗西汀）均能抑制P450 2D6，但它们的抑制程度可能有所不同。 SSRI-TCA相互作用可能引起的临床问题的程度将取决于SSRI的抑制程度和药代动力学。但是，在与任何SSRI共同使用TCA时要谨慎。特别重要的是，考虑到母体和活性代谢物的半衰期较长（可能需要至少5周），从氟西汀中撤出的患者在开始TCA治疗之前必须经过足够的时间。

三环抗抑郁药与可以抑制细胞色素P450 2D6的药物同时使用可能需要的剂量比三环抗抑郁药或其他药物通常所规定的剂量低。每当将TCA与另一种已知是P450 2D6抑制剂的药物共同给药时，就需要监测TCA血浆水平。

MAO抑制剂：据报道，某些药物与MAO抑制剂同时使用会产生严重的副作用，甚至死亡。因此，MAO抑制剂应当至少两周治疗的谨慎起始与Prudoxin®霜之前中断。确切的时间长度可能会有所不同，并且取决于所使用的特定MAO抑制剂，已施用的时间长度以及所涉及的剂量。

西咪替丁：开始西咪替丁治疗后，严重的抗胆碱能症状（即，严重的口干，尿retention留和视力模糊）与三环类抗抑郁药的血清水平升高有关。另外，在已经服用西咪替丁的患者中开始服用三环类抗抑郁药时，其水平高于预期。

酒精：酒精摄入可能加剧Prudoxin®霜的潜在镇静作用。这对于可能过度饮酒的患者尤其重要。

Tolazamide：据报道，一位II型糖尿病患者在口服多塞平（75 mg /天）后11天维持Tolazamide（1 gm /天）的情况下严重血糖过低。

致癌，诱变，生育力受损

尚未使用盐酸多塞平进行癌变，诱变和生育能力损害的研究。

怀孕

已经执行再现研究，其中多虑平口服给予剂量大鼠和兔最多分别为0.6和1.2倍，所估计的暴露于多虑平，从使用的每天16克Prudoxin®霜（的4克四个应用程序的结果每天的使用量；剂量倍数反映了根据身体表面积估计值对数据进行归一化后进行的比较，并且没有发现因多塞平对大鼠或兔子胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

口服后多塞平从人乳中排出。这可能是多虑平，也可以在人乳以下Prudoxin®霜外用排出体外。

据报道，一名哺乳婴儿的呼吸暂停和嗜睡症，其母亲正在服用盐酸多塞平盐酸盐口服剂型。

由于使用多塞平的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

不推荐使用Prudoxin®在儿童患者霜。在儿童中使用Prudoxin®霜的安全条件尚未确定。一个案件已报告了2.5岁的孩子谁开发嗜睡，癫痫大发作，呼吸抑制，心电图异常，昏迷等与Prudoxin®霜治疗后。三天之内总共涂抹了27克湿疹。他接受了支持治疗，活性炭和全身性碱化治疗，并recovered愈。

老人用

Prudoxin®霜的临床研究没有包括65岁及以上，以确定他们是否来自年轻的受试者有不同的反应科目足够数量。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

多沙平的肾脏排泄程度尚未确定。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量。

镇静药可能会引起老年人的困惑和镇静；老年患者一般应密切混乱和过度镇静的Prudoxin®霜开始时观察到。 （见警告。）一个80岁的男性疗养院病人出现全身可能抗胆碱能毒性，其中包括尿潴留和谵妄后Prudoxin®霜已被日常应用到他的手臂，腿部和背部三次两天。

不良反应

对照临床试验

全身不良反应：在与Prudoxin®霜，治疗的患者对照临床试验中最常见的全身不良事件报告是嗜睡。嗜睡发生在与Prudoxin®霜治疗的患者的330（22％）71相比，用载体乳膏治疗的患者至7中的334（2％）。睡意导致药物的提前终止在与Prudoxin®霜在受控的临床试验治疗的患者约5％。

本地站点不良反应：在与Prudoxin®霜，最常见的本地站点的不良事件报告被焚烧和/或应用部位刺痛治疗的患者临床对照试验。

这些发生在与Prudoxin®霜治疗的患者的330（23％）76相比，与车辆奶油治疗的患者334（16％）54。这些反应大多数被归类为“轻度”。但是，大约有25％的患者报告有烧伤和/或刺痛反应为“严重”。与Prudoxin®霜治疗的四名病人退出研究，因为燃烧和/或刺痛。

下面呈现的表中的不良事件报道的≥1％，在试验过程中，可以Prudoxin®或车辆乳膏治疗组的入射：

在0.5％中发生不良事件<在受控的临床试验Prudoxin®霜治疗的患者的1.0％包括：神经质/焦虑，舌麻木，发烧，恶心。

上市后经验

26例过敏性接触性皮炎的已报道在使用Prudoxin®霜，其中二十通过积极斑贴试验记录，以多虑平5％乳膏的病人。

过量

过量服用此类药物可能会导致死亡。由于管理复杂且不断变化，建议医生联系中毒控制中心以获取有关治疗的最新信息。三环类抗抑郁药过量后中毒症状和体征迅速发展。因此，需要尽快进行医院监测。

表现

应该Prudoxin®霜发生局部应用过量，体征和症状可能包括：心律不整，严重低血压，抽搐，中枢神经系统抑制，昏迷包括。心电图的变化，特别是QRS轴或宽度的变化，是三环抗抑郁药毒性的临床重要指标。

过量的其他征兆可能包括：混乱，注意力不集中，短暂的幻觉，瞳孔散大，躁动，反射亢进，木僵，嗜睡，肌肉僵硬，呕吐，体温过低，高热或任何不良反应中列出的症状。

一般建议

常规：获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者的呼吸道，建立静脉输液管道并开始进行胃净化。强烈建议进行至少六个小时的心脏监测，并观察中枢神经系统或呼吸抑制，低血压，心脏节律不齐和/或传导阻滞以及癫痫发作的体征。如果在此期间的任何时间出现中毒迹象，建议延长监测。有病例报告说，服药过量后患者会死于致命性心律失常。这些患者在死亡前有明显中毒的临床证据，大多数接受了胃肠道去污不足。

血浆药物水平的监测不应指导患者的治疗。

心血管：肢体前导QRS最大持续时间≥0.10秒可能是服用过量严重程度的最佳指示。静脉内碳酸氢钠应用于维持血清pH在7.45至7.55的范围内。如果pH响应不足，也可以使用过度换气。换气过度和碳酸氢钠应同时使用，并要格外小心，并经常监测pH值。 pH> 7.60或pCO 2 <20 mm Hg是不希望的。对碳酸氢钠疗法/过度换气无反应的心律失常可能对利多卡因，间苯二酚或苯妥英钠有反应。通常禁止使用1A和1C型抗心律失常药（例如奎尼丁，二吡amide酰胺和普鲁卡因酰胺）。

在极少数情况下，血液灌注对急性毒性患者的急性难治性心血管不稳定可能有益。然而，血液透析，腹膜透析，换血和强制利尿一般已被报道对三环类抗抑郁药中毒无效。

中枢神经系统（CNS）：患有中枢神经系统抑郁症的患者，建议尽早插管，因为这可能会突然恶化。应该用苯二氮卓类药物控制癫痫发作，如果无效，应使用其他抗惊厥药（例如苯巴比妥，苯妥英钠）。不推荐使用毒扁豆碱，除非要治疗对其他疗法无反应的威胁生命的症状，然后才与毒物控制中心进行协商。

儿科管理：儿童和成人用药过量的管理原则相似。强烈建议医生联系当地的毒物控制中心进行特殊的儿科治疗。

剂量和给药

Prudoxin®霜的薄膜应该应用于每一天四次与至少应用之间的3至4小时的时间间隔。没有数据用于大于8天的时候，建立Prudoxin®霜的安全性和有效性。超过八天的长期使用可能会导致较高的全身水平，应避免使用。长于8天使用Prudoxin®霜可能导致接触致敏的可能性增加。

用于镇静的危险可以与Prudoxin®霜的更大的体表面积应用（见增加警告部分）。临床经验表明，嗜睡是显著在施加Prudoxin®霜体表面积的10％以上的患者中更常见;因此，应特别警告患者身体表面积超过10％（请参阅“警告”部分），以防可能引起嗜睡和多索平的其他全身性不良反应。如果出现过多的睡意，则可能需要执行以下一项或多项操作：减少所治疗的身体表面积，减少每天的使用次数，减少所使用的面霜量或停药。

闭塞敷料可能会增加大多数局部用药的吸收。因此，封闭敷料不应该与Prudoxin®霜利用。

供应方式

Prudoxin®霜是可用的含有50mg盐酸多虑平，USP相当于44.3毫克多塞平。 Prudoxin®霜，5％是一个柔软的白色膏状可用如下：

NDC 0378-8130-45
装有一个45克管的纸箱

存放在27°C（80°F）以下。

制造用于：
迈兰制药公司
摩根敦，西弗吉尼亚州26505

由制造：
DPT实验室有限公司
美国德克萨斯州圣安东尼奥78215

Prudoxin是Mylan公司Delcor Asset Corporation的注册商标。

© 2017 Mylan制药公司。

DPT：PRUD：R1
修订日期：6/2017

140901-0617

主要显示面板– 5％

NDC 0378-8130-45

Prudoxin®
（盐酸多塞平）
奶油
5％

仅用于局部皮肤科

仅接收净值。 45克

警告：仅供外部使用。不适用于口服，阴道内或眼科使用。远离眼睛。

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

路线：应用Prudoxin®霜的薄膜每一天四次与至少一个3〜4的应用程序之间小时间隔。如果出现过多的睡意，则可能需要执行以下一项或多项操作：减少所治疗的身体表面积，减少每天的使用次数，减少所使用的面霜的量，或停药。

请参阅产品说明书以获取处方信息和无效成分列表。

存放在27ºC（80ºF）以下。

警告：仅供外部使用。不适用于口服，阴道内或眼科使用。

远离眼睛。请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

在山梨糖醇，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，硬脂酸甘油酯，PEG-100硬脂酸酯，凡士林，苄醇，二氧化钛和纯净水的载体中包含：盐酸多塞平，USP，5％（相当于4.4％多塞平）。

制造用于：
迈兰制药公司
摩根敦，西弗吉尼亚州26505

由制造：
DPT实验室有限公司
美国德克萨斯州圣安东尼奥78215

Prudoxin是注册的
Delcor Asset的商标
公司，迈兰公司

© 2017 Mylan制药公司。

DPT：8130：45：1C：R1

Mylan.com