雷米唑仑

索引词

• 比法沃
• 苯磺酸雷马唑仑

药理学类别

• 苯二氮卓

药理

与脑中苯并二氮杂sites部位（GABA-A受体）结合，而其羧酸代谢物（CNS7054）对受体的亲和力低300倍。 Remimazolam在GABA-A受体亚型之间没有显示出明显的选择性

分配

V _{d：0.76〜0.98}升/千克。

代谢

通过组织羧酸酯酶（主要是1A型）转化为主要的无活性代谢物CNS7054，然后将其进行羟基化和葡萄糖醛酸化。

排泄

尿液（0.003％[不变]； 50至60％[非活性代谢物]）。

达到顶峰的时间

镇静：3至3.5分钟（单剂）； 11至14分钟（多次服用）。

行动时间

最后一剂后11至14分钟。

半条命消除

37至53分钟。

蛋白结合

> 91％；主要是白蛋白。

特殊人群：肾功能损害

在肾功能不全的患者中，AUC和C _max与正常至严重肾功能不显着不同。

特殊人群：肝功能受损

与健康患者相比，中度至重度障碍患者的C _max降低10％和20％，半衰期延长60和105分钟，分布体积分别增加33％和41％。

用途：带标签的适应症

镇静：持续进行≤30分钟的成年人的程序镇静诱导和维持。

禁忌症

对右旋糖酐40或含有右旋糖酐40的产品严重过敏。

剂量：成人

镇静剂：

注意：个性化剂量并滴定至所需的临床效果；随后的剂量应根据临床判断和镇静深度的评估进行调整；如果程序镇静剂的维持不足，请考虑使用其他药物。

程序性镇静的诱导：

健康成人：静脉注射： 1分钟内5毫克。

美国麻醉医师学会III或IV身体状况患者： IV：根据患者的一般情况，在1分钟内2.5至5 mg。

维持程序镇静：

健康成人：静脉注射：视需要在15秒内服用2.5毫克；在给予任何补充剂量之前，至少必须经过2分钟。

美国麻醉医师学会III级或IV级身体状况患者： IV：视需要在15秒内1.25至2.5 mg；在给予任何补充剂量之前，至少必须经过2分钟。

剂量：老年

参考成人剂量；谨慎使用并缓慢服用补充剂量。

重组

用8.2 mL NS复溶至终浓度2.5 mg / mL；将溶液流直接吹向小瓶壁，然后轻轻旋转（不要摇动），直到内容物完全溶解为止。复溶后，溶液应为透明，无色至浅黄色溶液。

行政

IV：在1分钟内施用IV诱导剂量，并在15秒内施用维持剂量。仅接受过程序镇静训练的人员，且不参与诊断或治疗程序的进行者，才应给予雷马唑仑。

存储

重新配制之前，请将小瓶存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下；在15°C至30°C（59°F至86°F）之间允许偏移。使用前立即准备；如果不立即使用，则复原后的溶液可在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下在小瓶中最多保存8小时。从包装中取出的小瓶应避免光照。

药物相互作用

酒精（乙基）：中枢神经系统抑制剂可增强酒精（乙基）的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

Alizapride：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。监测治疗

氮卓斯汀（鼻）：中枢神经系统抑制剂可增强氮卓斯汀（鼻）的中枢神经系统抑制作用。避免组合

Blonanserin：CNS抑制剂可增强Blonanserin的CNS抑制作用。管理：如果与布兰色林和中枢神经系统抑制剂合用时要谨慎；可能需要减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量。强烈的中枢神经系统抑制剂不宜与blonanserin并用。考虑修改疗法

布雷沙龙：中枢神经系统抑制剂可以增强布雷沙诺龙的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

溴莫尼定（局部）：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

溴溴酸盐：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

溴苯哌啶：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。避免组合

丁丙诺啡：中枢神经系统抑制剂可增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量，并避免丁丙诺啡过度使用/自我注射的高风险患者使用此类药物。在已经接受中枢神经系统抑制剂的患者中以较低剂量开始丁丙诺啡。考虑修改疗法

卡纳比多二醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

大麻：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

氯甲唑：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：密切监测中枢神经系统过度抑郁的迹象。氯甲基咪唑标签指出，如果必须使用这种组合，应适当减少剂量。考虑修改疗法

氯苯甲酸氨基甲酸酯：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

CloZAPine：苯二氮卓类药物可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。管理：在开始服用氯氮平之前，考虑减少（或可能终止）苯二氮卓类药物的剂量。考虑修改疗法

中枢神经系统抑制剂：可能会增强其他中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

聚二甲基茚（局部用）：可以增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

多西拉敏：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：用于孕妇的Diclegis（多西拉敏/吡rid醇）的制造商特别声明不建议与其他CNS抑制剂一起使用。监测治疗

屈大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

氟哌利多：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：考虑同时使用氟哌啶或其他中枢神经系统药物（例如阿片类药物，巴比妥类药物）的剂量减少。本专论的例外情况将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。考虑修改疗法

乙草胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

氟硝西m：中枢神经系统抑制剂可增强氟硝西epa的中枢神经系统抑制作用。处理：与氟尼西epa合用时，减少中枢神经系统抑制剂的剂量，并监测患者中枢神经系统抑制的迹象（例如，镇静，呼吸抑制）。如果可用，请使用非CNS抑制剂替代品。考虑修改疗法

磷苯妥英：苯二氮卓类药物可能会增加磷苯妥英的血清浓度。短期接触苯并二氮杂may的风险可能不如慢性疗法高。监测治疗

HydrOXYzine：可能会增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

卡瓦卡瓦：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。监测治疗

Lemborexant：可能会增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。处理：由于可能会加重CNS抑制作用，因此，当与Lemborexant和伴随的CNS抑制药一起使用时，可能需要调整剂量。有必要密切监测中枢神经系统抑制作用。考虑修改疗法

异硫脲：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

洛非替丁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。监测治疗

硫酸镁：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

褪黑激素：可能会增强苯二氮卓类药物的镇静作用。监测治疗

美沙酮：苯二氮卓类药物可能会增强美沙酮的中枢神经系统抑制作用。管理：临床医生应尽可能避免同时使用美沙酮和苯二氮卓类药物；任何组合使用都应格外小心。考虑修改疗法

甲氨蝶呤：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。中枢神经系统抑制剂可以增强甲氨蝶呤的中枢神经系统抑制作用。处理：如果开始使用甲氧三嗪，将中枢神经系统抑制剂的通常剂量减少50％，直到甲氧三嗪的剂量稳定为止。密切监测患者中枢神经系统抑郁的证据。考虑修改疗法

甲氧氯普胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

MetyroSINE：中枢神经系统抑制剂可增强MetyroSINE的镇静作用。监测治疗

Minocycline（全身性）：可能增强CNS抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

萘比隆：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

奥氮平：可能会增强苯二氮卓类药物的不良/毒性作用。处理：由于增加的不良事件（例如心肺抑郁）的风险，避免同时使用肠胃外苯二氮卓类和IM奥氮平。奥氮平的处方信息未提供有关口服给药的具体建议。避免组合

阿片受体激动剂：中枢神经系统抑制剂可增强阿片受体激动剂的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。考虑修改疗法

奋乃静：中枢神经系统抑制剂可增强奋乃静的中枢神经抑制作用。避免组合

Oxomemazine：可能增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。避免组合

含氧盐产品：苯二氮卓类药物可能会增强含氧盐产品的中枢神经系统抑制作用。避免组合

OxyCODONE：中枢神经系统抑制剂可增强OxyCODONE的中枢神经系统抑制作用。处理：尽可能避免同时使用羟考酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。仅当替代治疗方案不足时，才应合并使用这些药物。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。考虑修改疗法

聚甲醛：中枢神经系统抑制剂可以增强聚甲醛的中枢神经系统抑制作用。避免组合

Perampanel：可增强CNS抑制剂的CNS抑制作用。管理：将吡喃苯丙胺与任何其他具有中枢神经系统抑制作用的药物合用时，应避免复杂和高风险的活动，尤其是那些需要机敏和协调的驾驶活动，直到他们有使用该组合的经验。考虑修改疗法

苯妥英钠：苯二氮卓类药物可能会增加苯妥英钠的血清浓度。短期接触苯并二氮杂may的风险可能不如慢性疗法高。监测治疗

哌立地尔：中枢神经系统抑制剂可增强哌立地尔的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

普拉克索：中枢神经系统抑制剂可增强普拉克索的镇静作用。监测治疗

ROPINIRole：CNS抑制剂可增强ROPINIRole的镇静作用。监测治疗

罗替戈汀：CNS抑制剂可增强罗替戈汀的镇静作用。监测治疗

鲁芬酰胺：可能会增强中枢神经系统抑制剂的不良/毒性作用。具体地，可以增强嗜睡和头晕。监测治疗

Suvorexant：CNS抑制剂可增强Suvorexant的CNS抑制作用。处理：可能需要降低suvorexant和/或任何其他CNS抑制剂的剂量。不建议将suvorexant与酒精一起使用，也不建议将suvorexant与其他任何药物一起用于治疗失眠。考虑修改疗法

Teduglutide：可能增加苯二氮卓类药物的血清浓度。监测治疗

四氢大麻酚：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

四氢大麻酚和大麻二酚：可能增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制剂作用。监测治疗

沙利度胺：CNS抑制剂可增强沙利度胺的CNS抑制作用。避免组合

茶碱衍生物：可能会降低苯二氮卓类药物的治疗作用。监测治疗

曲美拉嗪：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用。监测治疗

育亨宾：可能会降低抗焦虑药的治疗作用。监测治疗

唑吡坦：中枢神经系统抑制剂可增强唑吡坦的中枢神经系统抑制作用。管理：对于同时接受其他中枢神经系统抑制剂的男性，将Intermezzo品牌的舌下唑吡坦成人剂量降低至1.75 mg。不建议女性改变剂量。避免在睡前与其他中枢神经系统抑制剂一起使用；避免与酒精一起使用。考虑修改疗法

不良反应

> 10％：

心血管：心动过缓（4％至11％），舒张压降低（8％至14％），高血压（20％至28％），低血压（33％至39％;舒张压升高10％至25％） ，收缩期高血压（5％至22％）

呼吸：低氧（22％），呼吸急促（14％）

1％至10％：

心血管：心动过速（8％）

胃肠道：恶心（4％）

神经系统：头痛（3％）

杂项：发烧（4％）

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•超敏反应：由于右旋糖酐的存在，可能发生超敏反应，包括皮疹，荨麻疹，瘙痒和过敏反应。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：严重肝功能不全的患者要谨慎；仔细滴定效果；可能需要较低的补充剂量频率。

并发药物治疗问题：

•与阿片类药物同时使用： [美国盒装警告]：苯并二氮杂类药物（包括雷马唑仑）和阿片类镇痛剂同时使用可能导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡；并用中枢神经系统抑制药，包括其他苯二氮卓类药物和异丙酚，可能会加重镇静作用。这些呼吸作用更可能发生在阻塞性睡眠呼吸暂停患者，老年人以及美国麻醉医师学会物理状态为III或IV的患者中。持续监测患者的呼吸抑制和镇静深度。

•药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年患者：可能会导致意识丧失更快发作和行动时间更长。镇静药物可能会引起老年人的困惑和过度镇静；谨慎使用。

•小儿科：小儿科患者可能会发生神经毒性（未经批准的使用），特别是在生命早期反复或长期接触麻醉剂后，可能会导致不良的认知或行为影响；在选择程序之前权衡获益与麻醉风险。

其他警告/注意事项：

•监测和复苏的人员和设备： [美国盒装警告]：只有接受过程序镇静培训的人员才应使用雷马唑仑，并且必须接受过气道阻塞，通气不足和呼吸暂停的检测和管理，包括维持呼吸道通畅的知识。专利气道，支持性通气和心血管复苏。 Remimazolam与低氧，心动过缓和低血压有关；在镇静期间和恢复期间持续监测生命体征。给药期间必须立即提供用于袋/阀/口罩辅助通气的复苏药和适合年龄和大小的设备。

监控参数

持续监测生命体征（在镇静期间和恢复期间），尤其是呼吸抑制，低血压，换气不足，气道阻塞，呼吸暂停和氧饱和度下降的体征；心肺并发症（尤其是在老年人和肝功能不全患者中）。

怀孕注意事项

苯二氮卓类药物穿过胎盘。

某些苯二氮卓类药物已观察到致畸作用。但是，数据不一致，需要进一步研究。根据其他苯二氮卓类药物的数据，子宫内暴露于雷马唑仑后可能会出现新生儿肌张力低下，嗜睡，呼吸抑制，镇静和戒断症状。

根据动物数据，重复或长期使用阻断N-甲基-D-天冬氨酸受体和/或增强GABA活性的全身麻醉和镇静药物可能会影响大脑发育。

美国妇产科医师学院建议，无论孕晚期，都不应拒绝孕妇进行医学上必要的手术。如果该程序是可选的，则应延迟到分娩后再进行（ACOG 775 2019）。

病人教育

这种药是干什么用的？

•用于在手术前使您平静。

•用于在手术过程中引起睡眠。

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

•高血压或低血压，例如头痛，头晕，昏倒或视力改变

• 快速的心跳

•心跳缓慢

•过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育传单的有关药物用途的一般信息的有限摘要，并不旨在全面。本有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途，指示，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议，诊断或治疗，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要，请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。