盐酸沙雷环素

介绍

抗菌;四环素抗感染剂。 ^{1 2 4}

盐酸沙雷环素的用途

寻常痤疮

治疗非结节性中度至重度寻常性痤疮的炎性病变。 ^{1 2}

未评估感染的治疗。 ^1个

盐酸沙雷环素的剂量和给药

行政

口头管理

每天口服一次，有或没有食物。 ^1个

服用具有足够液体量的沙雷环素片剂，以减少食道刺激和溃疡的风险。 ^1个

剂量

可用盐酸沙雷环素制成；剂量以沙雷环素表示。 ^1个

小儿患者

寻常痤疮

口服

≥9岁的小儿非结节性中度至重度寻常型痤疮患者：剂量基于体重。 ¹ （请参阅表1。）

如果治疗12周后仍无改善，请重新评估沙雷环素的使用。 ¹疗效未超过12周，安全性未超过12个月。 ^1个

大人

寻常痤疮

口服

非结节性中度至重度寻常痤疮：剂量基于体重。 ¹ （请参阅表2。）

如果12周后仍无改善，请重新评估沙雷环素的使用。 ¹疗效未超过12周，安全性未超过12个月。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）：无需调整剂量。 ⁹

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：无可用数据。 ^1个

肾功能不全

轻度，中度或重度肾功能不全：无需调整剂量。 ⁹

终末期肾脏疾病：无可用数据。 ^1个

盐酸沙雷环素注意事项

禁忌症

• 已知对任何四环素过敏。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

光敏反应

在接受四环素类药物的患者中报道了夸张的晒伤反应所表现出的光敏性。 ^1个

沙雷环素治疗期间，尽量减少或避免暴露于自然或人造阳光（晒黑床或UVA / B处理）。 ¹如果患者需要在户外，建议他们穿宽松的衣服以保护皮肤免受日晒，并考虑采取其他防晒措施。 ^1个

牙齿和骨骼的影响

在牙齿发育过程中使用四环素（例如，妊娠中期和晚期，婴儿，≤8岁的儿童）可能导致牙齿永久性黄灰色至棕色变色和牙釉质发育不全。 ¹这些牙齿效应在长期使用四环素后最常见，但在反复短期使用后可能会发生。 ^1个

四环素在任何骨形成组织中形成稳定的钙复合物。 ¹口服四环素剂量为每6小时25 mg / kg的早产儿发生腓骨生长率的可逆下降。 ^1个

胎儿/新生儿发病率

动物研究表明，四环素跨胎盘，存在于胎儿组织中，并可引起胎儿毒性（例如骨骼发育迟缓）和胚胎毒性。 ^1个

如果在怀孕期间使用赛列环素或患者在服用赛列环素时怀孕，请告知患者对胎儿有潜在危害。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

CNS效应

四环素类药物报告有不利的中枢神经系统作用（例如，头晕，头晕，眩晕），并可能损害驾驶车辆或操作危险机械的能力。 ¹这些症状可能在治疗期间或停药时消失。 ^1个

据报道，接受四环素类药物的成人和青少年颅内高压； ¹通常表现为头痛，视力模糊和乳头水肿。 ¹尽管通常在停用四环素后症状和体征会消失，但存在后遗症（例如视力丧失）可能永久或严重的可能性。 ¹超重的育龄妇女罹患颅内高压的风险更大。 ^1个

由于全身性类维生素A也已知会引起颅内高压，因此请勿与沙雷环素同时使用。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

在开始四环素治疗之前向患者询问是否存在视力障碍。 ¹如果在治疗过程中出现视觉障碍，请检查是否有乳头水肿。 ^1个

超级感染/艰难梭菌相关结肠炎

非敏感生物（包括真菌）可能过度生长。 ¹如果发生重复感染，请停用沙雷环素并采取适当的治疗措施。 ^1个

用抗感染药治疗会改变正常的结肠菌群，并可能使艰难梭菌过度生长。 ^{1 6 7 8}艰难梭菌感染和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）据报道几乎所有系统性抗感染药，其严重程度从轻度腹泻至致命性结肠炎。 ^{1 6 7 8}艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ^{1 6}产高毒素的艰难梭菌菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗感染，因此可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在抗感染治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD。 ^{1 6 7 8要}获得仔细的病史，因为CDAD可能会在抗感染治疗终止后≥2个月发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，请尽可能停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ^{1 8}开始针对艰难梭菌的抗感染治疗（例如万古霉素，非达索霉素，甲硝唑），适当的支持治疗（例如液体和电解质管理，蛋白质补充）以及临床评估的手术评估。 ^{1 6 7 8}

抗感染药的选择和使用

使用沙雷环素治疗寻常痤疮可能会导致出现对四环素具有抗性的细菌。 ^1个

为减少耐药菌的产生并保持其他抗菌药的有效性，仅在有指示时使用沙雷环素。 ^1个

特定人群

怀孕

像其他四环素一样，如果在怀孕期间服用，可能会造成胎儿伤害，牙齿永久变色以及可逆性抑制骨生长。 ^1个

人类数据不足以告知与药物相关的先天缺陷或沙雷环素流产的风险；考虑到四环素穿过胎盘。 ^1个

如果在怀孕期间使用或如果患者在服用沙雷环素时怀孕，请告知患者对胎儿有潜在危害。 ^1个

由于对胎儿的潜在风险大于对母亲的潜在益处，因此，一旦确认怀孕就应停用沙雷环素。 ^1个

哺乳期

四环素被分配到人乳中。 ¹劝告女性在进行沙雷霉素治疗时不建议母乳喂养。 ^1个

生育能力

制造商所在州避免在试图怀孕的男性中使用沙雷环素。 ^1个

在动物生育力研究中，口服赛雷环素对雄性大鼠的精子发生有不良影响（精子活力降低，精子数量和浓度降低，异常精子百分比增加）。 ¹不会影响雌性大鼠的生育能力。 ^1个

儿科用

<9岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^1个

根据对照临床研究，在≥9岁的小儿患者中确立了治疗非结节性中度至重度寻常性痤疮的炎性病变的安全性和有效性。 ^1个

老人用

≥65岁的老年患者的经验不足，无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 ^1个

肝功能不全

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级或B级）：对赛瑞环素的药代动力学无临床重要影响。 ^1个

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：对沙雷环素药代动力学的影响尚未研究。 ^1个

肾功能不全

轻度，中度或重度肾功能不全：对赛雷环素的药代动力学无临床重要影响。 ^1个

终末期肾脏疾病：对沙雷环素药代动力学的影响尚未研究。 ^1个

常见不良反应

恶心。 ^1个

盐酸沙雷环素的相互作用

在体外不抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4 / 5。 ¹在体外不诱导CYP1A2、2B6或3A4 / 5。 ^1个

最少被肝微粒体酶代谢。 ^1个

在体外抑制P-糖蛋白（P-gp）； ¹不是P-gp的底物。 ^1个

受P-糖蛋白转运系统影响的药物

P-gp底物：P-gp底物浓度可能增加。 ¹监测与P-gp底物有关的毒性；^图1可能需要减少P-gp底物的剂量。 ^1个

特殊药物

盐酸沙雷环素药代动力学

吸收性

餐饮

高脂或高热量餐使血浆峰值浓度的时间延迟约0.53小时，并使血浆峰值浓度和AUC分别降低31％和27％。 ^{1 9}不被认为具有临床重要性。 ⁹

血浆浓度

口服后达到最高血浆浓度的中位时间：1.5–2小时。 ^1个

每天一次口服：第7天达到稳态^。1

分配

程度

四环素穿过胎盘。 ^1个

四环素分布到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

63–75％。 ^1个

稳态平均视在分布体积：91.4–97 L. ¹

消除

代谢

在人肝微粒体中的体外研究表明，肝酶的新陈代谢极少（<15％）。 ^1个

鉴定了由非酶差向异构化， O / N-去甲基化，羟基化和去饱和引起的次要代谢物。 ^1个

淘汰路线

单次口服100毫克后，粪便中有43％（未改变药物为14.9％）和尿液中有44％（未改变药物为24.7％）。 ^1个

半衰期

平均消除半衰期：21-22小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

20°–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹避免受潮和过热。 ^1个

动作与频谱

• 四环素抗感染； ^{1 2 4}氨基甲基环素。 ^{4 10}

• 治疗寻常性痤疮的作用机理尚不清楚。与其他四环素类药物报道的抗感染和抗炎作用相结合，可能导致5月¹日的结果。 ⁴

• 与其他市售四环素相比，具有较窄的活性谱。 ⁴像其他用于治疗寻常痤疮的四环素（例如强力霉素，米诺环素，四环素）一样，sarecycline在体外对痤疮角质杆菌（以前称为丙酸丙酸杆菌）有活性，而革兰氏阳性厌氧菌是痤疮的病因。然而，沙雷环素在体外的抗肠道革兰氏阴性菌或其他厌氧菌的活性低于其他四环素。 ⁴

给病人的建议

• 建议患者阅读制造商的患者信息。 ^1个

• 服用沙雷环素片剂时，必须饮用足够量的液体，以减少食道刺激和溃疡的风险。 ^1个

• 由于有发展抗药性细菌的潜力，因此按指示服用的重要性。 ¹建议患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用其他抗菌素治疗。 ^1个

• 告知患者在服用四环素的某些人中有过度的晒伤反应所表现出的光敏性。 ¹建议患者在沙雷环素治疗期间尽量减少或避免日光或人造紫外线（例如，日光浴床，UVA / B治疗），并在皮肤出现红斑的最初迹象时停药。 ¹如果患者需要在户外，建议他们穿宽松的衣服以保护皮肤免受阳光照射，并考虑采取其他防晒措施。 ^1个

• 告知患者四环素可引起颅内高压。 ¹如果发生头痛或视力模糊，请寻求医疗帮助。 ^1个

• 建议患者在进行沙雷环素治疗期间遇到中枢神经系统作用（头晕，头晕，眩晕）时，在驾驶车辆或使用危险机械时要格外小心。 ¹如果这些中枢神经系统作用持续存在，就医的重要性。 ^1个

• 劝告患者艰难梭菌结肠炎可以通过抗感染治疗发生。 ¹如果出现水样或血便，应寻求医疗救助。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的治疗方法（包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病）的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹告诫患者，孕妇或试图怀孕的妇女不应服用沙雷环素。 ¹ （请参阅“怀孕”和“注意事项”下的生育力。）建议妇女在进行沙雷环素治疗期间不要母乳喂养。 ^1个

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于sarecycline：口服片剂

需要立即就医的副作用

沙雷环素及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用沙雷环素时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

罕见

• 阴道或生殖器瘙痒
• 白带厚实，白带，无或无异味

发病率未知

• 模糊的视野
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 发热
• 头痛
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 瘙痒，皮疹
• 恶心
• 疼痛
• 皮肤发红或其他变色
• 严重晒伤
• 胃痉挛
• 压痛
• 呕吐
• 水样或血性腹泻

不需要立即就医的副作用

沙雷霉素的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 头晕
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 头昏眼花
• 旋转感

对于医疗保健专业人员

适用于sarecycline：口服片剂

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：阴道阴道真菌感染，念珠菌性阴道阴道炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人痤疮剂量

体重33至54公斤：每天口服60毫克
体重55至84公斤：每天一次口服100毫克
体重85至136公斤：每天口服150毫克

用途：用于治疗非结节性中度至重度寻常性痤疮的炎性病变

痤疮的常用儿科剂量

9岁或以上：
-体重33至54公斤：每天口服60毫克
-体重55至84公斤：每天一次口服100毫克
-体重85到136公斤：每天一次口服150毫克

用途：用于治疗非结节性中度至重度寻常性痤疮的炎性病变

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
对任何四环素表现出超敏反应

9岁以下的患者尚未确定安全性和疗效；不建议在8岁以下的患者中使用四环素类抗生素（由于可能会导致牙齿变色）。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-有或没有食物的管理。
-给予大量液体以减少食道刺激和溃疡的风险。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-防止潮湿和过热。

一般：
-如果12周后未见改善，则应重新评估该药物的治疗。
-尚未确定超过12周的疗效和超过12个月的安全性。
-该药物尚未用于治疗感染。
-为减少耐药菌的发展并保持其他抗菌剂的功效，应仅按指示使用该药。

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-多喝水。
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-如果出现水样或血便，请就医。
-如果发生头痛或视力模糊，请就医。
-该药可能引起中枢神经系统症状；驾驶车辆或操作危险机械的能力可能会受到影响；为持续的中枢神经系统症状寻求医疗救助。
-在治疗过程中尽量减少或避免暴露于自然或人造阳光下；如果您在使用这种药物时必须在户外，请穿宽松的衣服以保护皮肤免受日晒，并与医生讨论其他防晒方法。